Ubat Rocla 50 Fremed merawat disfungsi erektil (1 lepuh x 4 tablet)

Bentuk dos Kotak 1 lepuh x 4 tablet
Spesifikasi Sildenafil

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Sildenafil	50mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat Rocla 50 menunjukkan rawatan dalam kes berikut:

Sildenafil digunakan untuk merawat disfungsi erektil, iaitu ketidakupayaan untuk mencapai atau mengekalkan ereksi yang cukup untuk memuaskan aktiviti seksual. Ubat untuk merawat disfungsi erektil.

Kod ATC: G04b E03.

Sildenafil adalah dalam bentuk garam Sildenafil Citrate, secara lisan untuk merawat disfungsi erektil. Sildenafil mempunyai kesan perencatan terpilih pada Guanosine monophosphate (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - Phosphodiesterase specific type 5 (PDE5).

Mekanisme tindakan

Mekanisme fisiologi zakar membawa kepada pembebasan nitrik oksida (NO) dalam gua dalam proses rangsangan seksual.

Kemudian NO mengaktifkan enzim Ganylate Cyclase, enzim ini meningkatkan kepekatan CGMP seterusnya mengendurkan otot licin saluran darah gua dan membolehkan aliran darah mengalir.

Sildenafil tidak mempunyai kesan kelonggaran langsung pada pengasingan manusia, tetapi ia meningkatkan kesan NO dengan menghalang PDE5, bahan ini mempunyai kesan penguraian CGMP di dalam gua.

Apabila merangsang seks, mencipta pelepasan NO di tempat kejadian, perencat PDE5 Sildenafil akan meningkatkan jumlah CGMP di dalam gua, hasil daripada kelonggaran otot licin dan meningkatkan aliran darah ke gua.

Dalam dos yang disyorkan, Sildenafil hanya berfungsi apabila terdapat rangsangan seksual yang disertakan.

Kajian in vitro menunjukkan bahawa Sildenafil secara selektif menghalang PDE5.

Kesan Sildenafil yang dipilih pada PDE5 adalah lebih kuat daripada fosfodiesterase lain yang diketahui (10 kali lebih tinggi untuk PDE6,> 80 kali ganda untuk PDE1,> 700 kali untuk PDE2, PDE3, PDE4 dan PDE7-PDE11).

Kesan selektif pada PDE5 adalah 4,000 kali lebih kuat daripada PDE3, ini sangat penting kerana PDE3 ialah enzim yang dikaitkan dengan penguncupan jantung.

Kajian klinikal

Tiada perubahan klinikal pada ECG (ECG) sukarelawan biasa apabila menggunakan Sildenafil dos tunggal sehingga 100 mg oral.

Selepas menggunakan dos 100 mg, tekanan darah sistolik menurun sebanyak purata 8.3 mmHg dan tekanan darah diastolik menurun sebanyak purata 5.3 mmHg (diukur dalam posisi baring).

Kesan pada tekanan darah pada orang yang menggunakan lebih banyak nitrat pada masa yang sama juga sekejap.

Penyelidikan mengenai hemodinamik ke atas 14 pesakit dengan penyakit arteri koronari yang teruk (> 70% sekurang-kurangnya 1 arteri koronari) digunakan untuk satu dos 100 mg Siidenafil, yang mendapati tekanan darah sistolik dan diastolik menurun sebanyak 7% dan 6% berbanding tekanan darah sebelum mengambil ubat. Purata tekanan darah sistolik pulmonari menurun sebanyak 9%.

Sildenafil tidak menjejaskan bekalan jantung dan tidak menjejaskan aliran melalui arteri koronari yang sempit, dan mencipta peningkatan (kira-kira 13%) dalam membalikkan aliran arteri yang dirangsang oleh adenosin (dalam kedua-dua arteri sempit dan arteri yang berkaitan).

Percubaan klinikal berganda mempunyai plasebo ke atas 144 pesakit dengan disfungsi erektil dan angina stabil. Pesakit ini mengambil ubat anti-angina dengan kerap (kecuali nitrat). Mereka perlu bekerja keras sehingga had angina. Pada pesakit dengan dos tunggal 100 mg Sildenafil, masa pengilangan adalah lebih lama (19.9 saat; selang keyakinan 95%: 0.9 - 38.9 saat) (kepentingan statistik) berbanding pesakit dengan plasebo.

Purata usaha (dilaraskan dengan tahap asas) kepada had angina ialah 423.6 saat dalam pengguna Sildenafil dan 403.7 saat dalam pengguna plasebo.

Kajian buta secara rawak, dengan plasebo (dengan perubahan Sildenafil, sehingga 100 mg) ke atas 568 lelaki yang mengalami disfungsi erektil dan hipertensi.

Pesakit ini sentiasa perlu menggunakan sekurang-kurangnya dua ubat anti-hipertensi. Keputusan Sildenafil meningkatkan 71% ereksi dalam pengguna Sildenafil berbanding 18% dalam pengguna plasebo. Kadar persetubuhan yang berjaya dalam pengguna Sildenafil 62% berbanding 26% dalam pengguna plasebo. Kadar kesan yang tidak diingini dalam pesakit ini adalah serupa dengan pesakit lain, serta tidak berubah pada pengguna 3 atau lebih ubat anti-hipertensi.

Pintar

Perbezaan dalam membezakan warna terang dan sementara (biru/hijau) ditemui dalam beberapa kes menggunakan ujian Farnsworth - Munsell 100 Hue selepas 60 minit apabila mengambil dos 100 mg, dan selepas 120 minit tiada kesan yang terbukti. Mekanisme utama perubahan perubahan tersendiri yang berkaitan dengan perencat PDE6. Enzim ini banyak terdapat dalam retina. Kajian in vitro menunjukkan bahawa Sildenafil menghalang PDE6 10 kali kurang daripada PDE5. Sildenafil tidak mempunyai pengaruh ke atas fleksibiliti penglihatan, kepekaan kontras, elektro retina, tekanan pada mata atau mengukur murid.

Dalam kajian pemotongan silang terkawal pada pesakit dengan degenerasi bintik emas yang berkaitan dengan umur (n = 9), Sildenafil (dos tunggal 100 mg) diterima dengan baik dan tidak ada kesan klinikal, kelenturan penglihatan, kelenturan cahaya pada penglihatan. isyarat, pasaran Humphrey).

Keberkesanan

Keberkesanan dan keselamatan Sildenafil dinilai dalam 21 ujian klinikal buta secara rawak dengan plasebo selama 6 bulan. Lebih 3,000 pesakit dengan disfungsi erektil (19 - 87 tahun) dalam semua bentuk (dianjurkan oleh agensi, psikologi, bentuk campuran) digunakan untuk Sildenafil. Keberkesanan Sildenafil dinilai dengan soalan semakan umum, diari erektil, IIF antarabangsa (Indeks Antarabangsa Fungsi Erektil), dan soalan untuk pasangan seks pesakit.

Kesan Sildenafil ialah keupayaan untuk mencapai dan mengekalkan ereksi yang cukup untuk melakukan persetubuhan. Kesan ini telah ditunjukkan melalui semua 21 kajian dan dikekalkan melalui kajian lanjutan lanjutan (lebih 1 tahun). Dalam kajian dos tetap, kadar peningkatan ereksi ialah 62% (dengan 25 mg Sildenafil dos), 74% (dengan 50 mg Sildenafil dos) dan 82% (dengan 100 mg Sildenafil dos) berbanding 25% dalam kumpulan plasebo. Selain meningkatkan ereksi, Sildenafil juga meningkatkan keseronokan, kepuasan ketika bersetubuh dan kepuasan umum.

Melalui ujian yang:

Pada pesakit diabetes, kadar peningkatan ereksi Sildenafil ialah 59% berbanding 16% pada pengguna plasebo.

Pada pesakit dengan pemotongan prostat yang menyeluruh, kadar ini ialah 43% berbanding 15% pada pengguna plasebo.

Pada pesakit yang mengalami kecederaan tulang belakang, kadar ini adalah 83% berbanding 12% dalam pengguna plasebo.

Farmakokinetik dinamik

Farmakokinetik Sildenafil sepadan dengan dos dalam julat dos yang disyorkan.

Sildenafil dimetabolismekan dalam hati (terutamanya melalui Cytochrome P450 3A4) dan metabolitnya mempunyai aktiviti yang sama seperti ibu (Sildenafil).

penyerapan

Sildenafil cepat diserap selepas diminum, dengan bioavailabiliti mutlak kira-kira 41% (antara 25% - 63%).

Pada In vitro, kepekatan Sildenafil 3.5 nm menghalang enzim PDE5 kira-kira 50%.

Pada manusia, kepekatan Sildenafil bebas maksimum selepas dos tunggal 100 mg adalah lebih kurang 18 ng/ml atau 38 nm.

Kepekatan maksimum yang dicapai dalam plasma dari 30 - 120 minit (60 minit secara purata) diperhatikan apabila mengambil ubat apabila lapar.

makanan tinggi lemak mengurangkan kapasiti penyerapan Sildenafil, dengan purata penurunan TMAX sebanyak 60 minit, dan CMAX menurun secara purata sebanyak 29%, sebaliknya, tahap penyerapan tidak menjejaskan dengan ketara (AUC menurun sebanyak 11%).

pengedaran

Purata taburan Sildenafil ialah 105 I, menunjukkan taburan terutamanya kepada tisu.

Sildenafil dan metabolit dalam pusingan peredaran besarnya ialah N-Desmethyl yang dipasang sehingga 96% kepada protein plasma. Lekatan pada protein plasma tidak bergantung pada jumlah kepekatannya.

transformasi

Sildenafil dimetabolismekan terutamanya oleh enzim CYP3A4 (garisan utama) dan CYP2C9 (sub-line) dalam hati.

Metabolit dalam cincin metabolik utama Sildenafil dicipta daripada proses n-demetilasi, dan kemudian terus dimetabolismekan semula.

Bahan metabolik ini mempunyai aktiviti selektif untuk fosfodiesterase serupa dengan Sildenafil dan secara in vitro, selektif untuk PDE5 adalah kira-kira 50% daripada sembang ibu.

Dalam sukarelawan yang sihat, kepekatan plasma metabolit ini adalah lebih kurang 40% daripada kepekatan ibu.

Metabolit N-Desmethyl terus dimetabolismekan, separuh hayat dihapuskan kira-kira 4 jam.

Penghapusan

Kelegaan Sildenafil ialah 41 I/jam dengan masa separuh fasa terakhir 3-5 jam.

Selepas penggunaan oral atau intravena, Sildenafil dikumuhkan terutamanya dalam bentuk metabolit (kira-kira 80% daripada dos oral) dan sebahagian kecil melalui air kencing (kira-kira 13% daripada dos oral).

farmakokinetik dalam pesakit khas

Orang yang lebih tua

Pada orang tua yang sihat (berumur 65 tahun ke atas), pelepasan Sildenafil berkurangan, mengakibatkan kepekatan Sildenafil dan aktiviti N -Desmethyl dalam plasma adalah kira-kira 90% lebih tinggi daripada kepekatan bahan ini dalam sukarelawan muda yang sihat (dari 18 hingga 45 tahun). Disebabkan oleh perpaduan Sildenafil pada protein plasma bergantung pada umur, kepekatan bebas Sildenafil dalam plasma meningkat kira-kira 40%.

Kegagalan buah pinggang

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan (clearine clearine 50 - 80 ml/min) atau sederhana (clearine clearine 30 - 49 ml/min), apabila menggunakan satu dos Sildenafil (50 mg), tiada perubahan dalam farmakokinetik.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (Kelegaan kreatinin ≤ 30 ml/minit), kelegaan Sildenafil telah dikurangkan, yang telah menggandakan kawasan di bawah keluk AUC (100%) dan CMAX (88%) berbanding dengan orang pada usia yang sama tetapi tiada kegagalan buah pinggang.

Di samping itu, nilai CMAX dan AUC metabolit N-Desmethyl meningkat sebanyak 200% dan 79% dalam objek kegagalan buah pinggang yang teruk berbanding dengan yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal.

Orang yang mengalami kegagalan hati

Pada orang yang mengalami sirosis (Child-Pugh A, Child-Pugh B), pelepasan Sildenafil dikurangkan, hasilnya meningkatkan AUC (85%) dan CMAX (47%) berbanding dengan orang yang tidak mengalami kegagalan hati pada usia yang sama. Farmakokinetik Sildenafil pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pugh C) belum dikaji.

Data keselamatan klinikal

Tiada bukti kebarangkalian kanser dalam penyelidikan ke atas tikus yang bertahan selama 24 bulan menggunakan dos 42 kali lebih besar (dikira mengikut mg/kg) dan hampir 5 kali (dengan mg/m2) berbanding dengan dos maksimum yang disyorkan untuk kegunaan manusia (Dos Manusia Disyorkan Maksimum - MRDH) dan satu lagi kajian dalam tetikus yang berlangsung selama 18 - 2 bulan (1 kali ganda dos sebanyak 2 kali ganda). Mg/kg) Berbanding dengan dos maksimum pada orang yang disyorkan.

Ujian pengedap dalam bakteria dan in vivo adalah negatif.

Tiada kesan pada pergerakan dan morfologi sperma selepas menggunakan satu dos 100 mg Sildenafil pada sukarelawan yang sihat.

Sebelum mengambil Ubat Rocla 50 Fremed merawat disfungsi erektil (1 lepuh x 4 tablet)

Cara menggunakan

ubat Rocla 50 untuk oral.

Dos

dewasa

Kebanyakan pesakit disyorkan untuk mengambil dos 50 mg apabila diperlukan, oral sebelum hubungan seks kira-kira 1 jam.

Berdasarkan toleransi dan kesan ubat, dos boleh meningkat kepada maksimum 100 mg atau menurun kepada 25 mg. Dos maksimum yang disyorkan ialah 100 mg, bilangan maksimum kali ialah 1 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Kes kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana (Kelegaan kreatinin 30 - 80 ml/minit): Tiada pelarasan dos.

Kes kegagalan buah pinggang yang teruk (Kelegaan kreatinin

Pesakit dengan kegagalan hati

Dos yang akan digunakan ialah 25 mg kerana pelepasan Sildenafil berkurangan dalam pesakit ini (contohnya, sirosis).

Pesakit yang mengambil ubat lain

Berdasarkan tahap interaksi pesakit yang mengambil Sildenafil serentak dengan Ritonavir, ia tidak boleh melebihi dos tunggal maksimum 25 mg Sildenafil dalam masa 48 jam.

Pesakit yang mengambil ubat menghalang CYP3A4 (cth Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itraconazole), dos permulaan hendaklah digunakan sebagai 25 mg.

Untuk mengehadkan risiko hipotensi postur semasa rawatan, pesakit harus menjalani rawatan yang stabil apabila mengambil penyekat alfa sebelum memulakan rawatan dengan Sildenafil.

Selain itu, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan menggunakan dos sildenafil yang lebih rendah pada permulaan rawatan.

Kanak-kanak

Jangan gunakan Sildenafil untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Warga emas

Tiada pelarasan dos.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Sekiranya berlaku terlebih dos, anda perlu menggunakan langkah sokongan yang sesuai.

Baja buah pinggang tidak meningkatkan kelegaan kerana Sildenafil bersambung kuat dengan protein plasma dan tidak disingkirkan melalui air kencing.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa 1 dos?

Kesan sampingan

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

kontraindikasi

Ubat Rocla 50 dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Sildenafil dikontraindikasikan untuk pesakit yang alahan kepada mana-mana ramuan ubat. Oleh itu, penggunaan kontraindikasi Sildenafil untuk pesakit yang menggunakan pembekal nitrik oksida, nitrat organik atau nitrit organik dalam sebarang bentuk, sama ada biasa atau terganggu. bukti.

Berhati-hati apabila menggunakan

mesti mengeksploitasi pemeriksaan klinikal prasejarah dan teliti untuk mendiagnosis disfungsi erektil, untuk mengenal pasti punca yang berpotensi dan menentukan rawatan yang sesuai.

Kerana mungkin terdapat beberapa risiko kardiovaskular yang berkaitan dengan aktiviti seksual, doktor mesti memberi perhatian kepada keadaan kardiovaskular pesakit sebelum menjalankan rawatan disfungsi erektil.

Jangan gunakan ubat disfungsi erektil pada lelaki adalah disyorkan untuk tidak aktif secara seksual.

Kejadian kardiovaskular yang serius termasuk infarksi miokardium, kematian mengejut yang berkaitan dengan penyakit jantung, aritmia ventrikel, pendarahan serebrum dan anemia iskemia sementara telah dilaporkan semasa peredaran menggunakan Sildenafil untuk merawat disfungsi erektil. Kebanyakannya tetapi tidak semua pesakit ini mempunyai sejarah faktor risiko kardiovaskular. Kebanyakan peristiwa ini dilaporkan dalam atau sejurus selepas aktiviti seksual, dan beberapa peristiwa dilaporkan serta-merta selepas menggunakan Sildenafil tanpa aktiviti seksual. Peristiwa lain dilaporkan dari beberapa jam hingga beberapa hari selepas menggunakan Sildenafil dan melakukan hubungan seks. Adalah mustahil untuk mengenal pasti sama ada kejadian ini berkaitan secara langsung dengan Sildenafil, aktiviti seksual, pesakit dengan penyakit kardiovaskular, gabungan faktor ini atau faktor lain.

Beberapa ujian klinikal menunjukkan bahawa Sildenafil mempunyai sifat vasodilasi sistemik yang menyebabkan hipotensi seketika. Bagi kebanyakan pesakit, ia mempunyai sedikit atau tiada kesan. Walau bagaimanapun, sebelum menetapkan, doktor mesti memberi perhatian kepada pesakit dengan keadaan patologi yang mungkin terjejas oleh kesan ini dan terutamanya apabila terdapat lebih banyak aktiviti seksual. Pesakit yang menghalang aliran ventrikel kiri (cth. stenosis aorta, kardiomiopati hipertropik) atau sindrom sintetik pelbagai sistem adalah pesakit dengan hiperplasia hiperaktif, dimanifestasikan oleh kemerosotan serius dalam keupayaan mengawal tekanan darah secara automatik, mereka yang perlu mempertimbangkan rawatan.

Neuropati anemia bukan arteri (Naion), penyakit yang jarang berlaku dan merupakan punca kepada kehilangan penglihatan atau kehilangan penglihatan yang jarang berlaku apabila proses kehilangan fosfosetera atau kehilangan penglihatan. perencat dalam kumpulan 5 (PDE5), termasuk Sildenafil.

Kebanyakan pesakit ini mempunyai faktor risiko seperti nisbah cawan visual yang rendah berbanding cakera visual (cakera visual bertambah), berumur lebih 50 tahun, diabetes, hipertensi, penyakit arteri koronari, lipid darah tinggi dan merokok. Kajian pemerhatian menilai sama ada penggunaan perencat PDE5, sebagai sekumpulan ubat, berkaitan dengan onset akut Naion. Keputusan mencadangkan bahawa risiko deion hampir dua kali ganda dalam 5 kitaran separuh dikumuhkan perencat PDE5 yang digunakan. Berdasarkan literatur yang diterbitkan, insiden baru tahunan Naion adalah 2.5 - 11.8 kes bagi setiap 100,000 lelaki berumur ≥ 50 setiap tahun dalam populasi umum. Sekiranya kehilangan penglihatan secara tiba-tiba, adalah perlu untuk menasihati pesakit untuk berhenti menggunakan Sildenafil dan berjumpa doktor dengan segera.

Orang yang pernah menghidapi Naion mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk berulang deaion. Oleh itu, doktor perlu berbincang dengan pesakit sedemikian tentang risiko ini dan sama ada mereka terjejas jika menggunakan perencat PDE5. Perencat PDE5, termasuk Sildenafil, harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit ini dan hanya jika faedah yang dijangkakan adalah lebih tinggi daripada risiko.

Berhati-hati apabila menetapkan Sildenafil untuk pesakit yang mengambil penyekat alfa kerana penunjuk boleh membawa kepada hipotensi simptom pada pesakit yang sensitif. Untuk mengehadkan risiko hipotensi postur, pesakit harus merawat kestabilan hemodinamik apabila mengambil penyekat alfa sebelum memulakan terapi sildenafil. Sildenafil harus dipertimbangkan pada dos yang rendah. Selain itu, doktor perlu membimbing pesakit tentang perkara yang perlu dilakukan sekiranya simptom postur hypotension.

Beberapa pesakit dengan retinitis pigmentasi mempunyai gangguan gen fosfodiesterase dalam retina, perlu berhati-hati apabila merawat Sildenafil dalam pesakit ini kerana tiada bukti keselamatan.

Kajian in vitro introet menunjukkan bahawa Sildenafil mempunyai pengaruh ke atas rintangan pengaliran platelet Sodium Nitropruside (bahan untuk nitrik oksida). Pada masa ini tiada maklumat keselamatan tentang penggunaan Sildenafil pada pesakit yang mengalami pembekuan darah atau ulser penghadaman akut, jadi berhati-hati dengan pesakit ini.

Berhati-hati apabila memberi preskripsi ubat disfungsi erektil untuk pesakit yang mengalami ubah bentuk anatomi zakar (seperti zakar lipatan sudut, fibrosis rongga atau penyakit Peyronie), pesakit yang menghidap penyakit patologi selular, anemia pelbagai jenis sabit. leukemia).

Terdapat laporan mengenai ereksi yang berpanjangan dan ereksi yang tidak diingini apabila menggunakan Sildenafil selepas ubat itu diedarkan. Dalam kes ereksi yang berlangsung lebih daripada 4 jam, pesakit memerlukan kemudahan perubatan untuk rawatan segera. Jika ereksi tidak dirawat dengan segera, ia boleh mengakibatkan tisu zakar musnah dan mustahil untuk kekal.

Keselamatan dan keberkesanan penggunaan Sildenafil yang digabungkan dengan perencat PDE5 lain, ubat untuk hipertensi pulmonari yang mengandungi Sildenafil atau ubat disfungsi erektil lain yang belum dikaji, jadi Sildenafil tidak boleh digunakan bersama ubat ini.

Pengurangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba telah dilaporkan dalam sebilangan kecil kes menggunakan perencat PDE5, termasuk Sildenafil dalam ujian klinikal dan selepas peredaran. Kebanyakan pesakit mempunyai faktor risiko pengurangan mendadak dalam pendengaran atau kehilangan. Hubungan sebab akibat antara penggunaan perencat PDE5 dan kehilangan atau kehilangan pendengaran secara tiba-tiba. Trong trường hợp bị giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng uống sildenafil bàc khám khám tức.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

Tiada bukti kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera.

Pening dan perubahan penglihatan telah dilaporkan dalam ujian klinikal dengan Sildenafil, jadi pesakit perlu mengetahui cara mereka bertindak balas terhadap Sildenafil sebelum memandu atau mengendalikan mesin.

Menggunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan menyusu

Jangan gunakan Sildenafil untuk wanita.

Penyelidikan tentang tikus dan arnab selepas mengambil Sildenafil oral, tiada bukti keteratogenan, kesuburan berkurangan atau kesan buruk terhadap perkembangan embrio dan janin.

Tiada kajian yang mencukupi dan sesuai tentang wanita hamil dan menyusu.

Interaksi ubat

Kesan ubat lain pada Sildenafil

Kajian in vitro

Sildenafil dimetabolismekan terutamanya oleh kumpulan Cytochrome P450 (CYP) 3A4 (jalan utama) dan 2C9 (sub-line). Oleh itu, semua agen perencat isenzim ini boleh mengurangkan pelepasan Sildenafil dan agen aruhan isenzim ini boleh meningkatkan pelepasan Sildenafil.

Kajian in vivo

Analisis farmakokinetik melalui data ujian klinikal menunjukkan bahawa apabila menggunakan Sildenafil serentak dengan agen perencatan CYP3A4 (seperti ketoconazole, erythromycin, cimetidine) akan mengurangkan pelepasan Sildenafil.

cimetidine (800 mg), perencat Cytochrome P450 dan perencat bukan spesifik CYP3A4, apabila digunakan serentak dengan Sildenafil (50 mg) akan meningkatkan kepekatan Sildenafil dalam plasma kepada 56% daripada sukarelawan yang sihat.

erythromycin (500 mg, digunakan 2 kali/hari selama 5 hari) ialah agen perencat purata CYP3A4, apabila digunakan serentak dengan dos tunggal 100 mg Sildenafil, meningkatkan kawasan di bawah lengkung (AUC) Sildenafil sehingga 182%. Di samping itu, penggunaan serentak satu dos 100 mg Sildenafil dengan perencat protease HIVinavir (1,200 mg digunakan 3 kali sehari), ini juga merupakan perencat CYP3A4, meningkatkan CMAX Sildenafil kepada 140% dan meningkatkan AUC kepada 210%. Sildenafil tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik Saquinavir. Perencat CYP3A4 yang lebih berkuasa seperti ketoconazole dan iTraconazole

Dos tunggal 100 mg Sildenafil dengan stricthumidios P450 yang kuat sebagai perencat Protease HIV Ritonavir (500 mg, 2 kali/hari) meningkatkan CMAX Sildenafil sebanyak 300% (4 kali) dan meningkatkan AUC dalam plasma sebanyak 1,000% (11 kali).

Selepas 24 jam mengambil ubat, kepekatan Sildenafil dalam plasma masih lebih kurang 200 µg/ml berbanding 5 ng/mL apabila menggunakan Sildenafil sahaja. Ini konsisten dengan kesan jelas Ritonavir pada substrat P450. Sildenafil tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik Ritonavir.

Apabila menggunakan Sildenafil pada dos yang disyorkan untuk pesakit yang merawat agen yang mampu menghalang CYP3A4, kepekatan maksimum Sildenafil percuma dalam plasma tidak melebihi 200 nm dan boleh diterima dengan baik. Dos tunggal antasid (magnesium hidroksida, aluminium hidroksida tidak menjejaskan bioavailabiliti sildenafil.

Dalam kajian ke atas sukarelawan lelaki yang sihat, penggunaan serentak endothelin dan antagonis bosentan (purata bahan sentuhan CYP3A4, CYP2C9 dan mungkin CYP2C19) dalam keadaan stabil (125 mg, 2 kali/hari) dengan Sildenafil dalam keadaan stabil (80 mg, 3 kali ganda SIUC) 62.6% dan 55.4%. Sildenafil meningkatkan AUC dan CMAX Bosentan, masing-masing 49.8% dan 42%. Tertumpu dengan bahan aruhan CYP3A4 yang kuat seperti Rifampin dijangka dapat mengurangkan tahap sildenafil dalam plasma.

Data farmakokinetik dinamik dalam ujian klinikal menunjukkan bahawa ejen menghalang CYP2C9 (seperti Tolbutamide, Warfarin), perencat CYP2D6 (seperti Serotonin Selective Inhibitors, Serotonin, ubat anti-depresi 3-ring), diuretik Thiazide, Angiotensin.

enzim Calcium (ACE) yang memberi kesan kepada penghambat saluran kalsium Siplind.

Pada sukarelawan yang sihat, tiada pengaruh azitromisin (500 mg/hari selama 3 hari) kepada AUC, CMAX, Tmax, kadar ekzos Sildenafil dan metabolit utamanya.

Pengaruh Sildenafil pada ubat lain

Kajian in vitro

Sildenafil ialah agen perencat lemah bagi subkumpulan Cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 (IC50> 150 µm).

Kerana selepas dos yang disyorkan, kepekatan puncak plasma Sildenafil adalah lebih kurang 1 µm, jadi Sildenafil tidak akan mengubah kelegaan substrat ISOENZYM ini.

Kajian in vivo

Sildenafil telah terbukti mampu meningkatkan tekanan darah rendah nitrat akut dan kronik. Oleh itu, penggunaan kontraindikasi Sildenafil bersama-sama dengan bahan untuk nitrik oksida, nitrat organik atau nitrit organik dalam sebarang bentuk, sama ada biasa atau terganggu.

Dalam tiga kajian khusus tentang interaksi dadah, ubat-ubatan, Alpha Doxazosin (4 mg dan 8 mg) dan Sildenafil (25 mg, 50 mg atau 100 mg) ditunjukkan untuk pesakit dengan tumor penyembuhan prostat yang stabil dengan doxazosin. Dalam subjek kajian ini, purata pengurangan tambahan tekanan darah yang diukur dalam kedudukan purata belakang ialah 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg dan purata pengurangan tambahan tekanan darah yang diukur dalam kedudukan menegak ialah 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Apabila Sildenafil dan Doxazosin ditunjukkan secara serentak pada pesakit sedang menjalani rawatan yang stabil dengan doxazosin, beberapa laporan mengenai kes postur menurunkan tekanan darah. Laporan ini termasuk pening dan keletihan tetapi tidak disertai dengan pengsan. Petunjuk serentak sildenafil untuk pesakit yang mengambil penyekat alfa boleh membawa kepada hipotensi gejala pada sesetengah pesakit yang sensitif.

Tiada makna apabila menggunakan serentak Sildenafil (50 mg) dengan Tolbutamide (250 mg) atau Warfarin (40 mg) (adalah bahan yang dimetabolismekan oleh CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) tidak menjejaskan farmakokinetik perencat protease HIV seperti Ritonavir dan Saquina bagi ubat-ubatan ini. CYP3A4).

Sildenafil dalam keadaan stabil (80 mg, 3 kali/hari) meningkat 49.8% AUC Bosentan dan meningkat sebanyak 42% CMAX Bosentan (125 mg, 2 kali/hari).

Sildenafil (50 mg) tidak meningkatkan masa pendarahan Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) tidak meningkatkan kesan hipotensi alkohol pada sukarelawan yang sihat dengan purata kepekatan maksimum 0.08% (80 mg/dL).

Tiada makna antara Sildenafil (100 mg) dan amlodipine dalam pesakit hipertensi (dalam kedudukan belakang hanya menurunkan 8 mmHg tekanan darah untuk tekanan darah sistolik dan 7 mmHg untuk tekanan darah diastolik).

Analisis berdasarkan data keselamatan menunjukkan bahawa tiada perbezaan dalam kesan yang tidak diingini pada pesakit yang menggunakan dan tidak menggunakan Sildenafil serentak dengan ubat penurun tekanan darah.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C dalam pembungkusan asal, elakkan kelembapan dan elakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.