Os medicamentos Rocla 50 Fremed tratam a disfunção erétil (1 blister x 4 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 4 comprimidos
Especificações Sildenafila

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Sildenafila	50mg

Usos

indicações

Os medicamentos Rocla 50 indicaram tratamento nos seguintes casos:

O sildenafil é usado para tratar a disfunção erétil, que é a incapacidade de atingir ou manter uma ereção suficiente para satisfazer a atividade sexual. Medicamentos para tratar a disfunção erétil.

Código ATC: G04b E03.

O sildenafil está na forma de sal citrato de sildenafil, por via oral, para tratar a disfunção erétil. O sildenafil tem um efeito inibitório seletivo sobre o monofosfato de guanosina (CGMP - MONHOSFATO DE GUANOSINA CÍCLICO) - Fosfodiesterase tipo 5 específico (PDE5).

Mecanismo de ação

O mecanismo fisiológico do pênis leva à liberação de óxido nítrico (NO) na caverna no processo de estimulação sexual.

Em seguida, o NO ativou a enzima Ganilato Ciclase, esta enzima aumenta a concentração de CGMP, relaxando assim o músculo liso dos vasos sanguíneos da caverna e permitindo que o fluxo sanguíneo flua.

O sildenafil não tem efeito de relaxamento direto no isolamento humano, mas aumenta o efeito do NO ao inibir a PDE5, esta substância tem o efeito de decompor o CGMP na caverna.

Ao estimular o sexo, criando uma liberação de NO no local, os inibidores PDE5 do Sildenafil aumentarão a quantidade de CGMP na caverna, resultado do relaxamento do músculo liso e aumentarão o fluxo sanguíneo para a caverna.

Na dose recomendada, o Sildenafil só funciona quando há estimulação sexual concomitante.

Estudos in vitro mostram que o Sildenafil inibe seletivamente a PDE5.

O efeito do Sildenafil selecionado na PDE5 é mais forte do que outras fosfodiesterases conhecidas (10 vezes maior para PDE6,> 80 vezes para PDE1,> 700 vezes para PDE2, PDE3, PDE4 e PDE7-PDE11).

O efeito seletivo sobre a PDE5 é 4.000 vezes mais forte que a PDE3, isso é muito importante porque a PDE3 é uma enzima associada à contração cardíaca.

Estudos clínicos

Não há alteração clínica no ECG (ECG) de voluntários normais ao usar doses únicas de Sildenafil até 100 mg por via oral.

Após usar uma dose de 100 mg, a pressão arterial sistólica diminuiu em média 8,3 mmHg e a pressão arterial diastólica diminuiu em média 5,3 mmHg (medida na posição deitada).

Os efeitos sobre a pressão arterial em pessoas que usam mais nitrato ao mesmo tempo também são passageiros.

Pesquisa sobre hemodinâmica em 14 pacientes com doença arterial coronariana grave (> 70% em pelo menos 1 artéria coronária) é usada para dose única de 100 mg de Siidenafil, onde se constata que a pressão arterial sistólica e diastólica diminui em 7% e 6% em comparação com a pressão arterial antes de tomar o medicamento. A pressão arterial sistólica pulmonar média diminui em 9%.

O sildenafil não afeta o suprimento cardíaco e não afeta o fluxo através das artérias coronárias estreitas e cria uma melhora (cerca de 13%) na reversão do fluxo arterial estimulado pela adenosina (tanto nas artérias estreitas quanto nas artérias relacionadas).

Ensaio clínico duplo com placebo em 144 pacientes com disfunção erétil e angina estável. Esses pacientes tomam medicamentos antianginosos regularmente (exceto nitrato). Eles têm que trabalhar duro até o limite da angina. Em pacientes com dose única de 100 mg de Sildenafil, o tempo de moagem é maior (19,9 segundos; intervalo de confiança de 95%: 0,9 - 38,9 segundos) (significância estatística) em comparação com pacientes com placebo.

O esforço médio (ajustado com níveis básicos) até o limite da angina é de 423,6 segundos em usuários de Sildenafil e 403,7 segundos em usuários de placebo.

Estudo randomizado cego, com placebo (com alteração de Sildenafil, até 100 mg) em 568 homens com disfunção erétil e hipertensão.

Esses pacientes sempre devem fazer uso de pelo menos dois medicamentos anti-hipertensivos. Os resultados do Sildenafil melhoram 71% da ereção em usuários de Sildenafil, em comparação com 18% em usuários de placebo. A taxa de relações sexuais bem-sucedidas em usuárias de Sildenafil foi de 62%, em comparação com 26% em usuárias de placebo. A taxa de efeitos indesejados nestes pacientes é semelhante a outros pacientes, bem como não se altera em usuários de 3 ou mais medicamentos anti-hipertensivos.

Inteligente

Diferenças na distinção entre cores claras e transitórias (azul/verde) foram descobertas em alguns casos usando o teste Farnsworth - Munsell 100 Hue após 60 minutos ao tomar uma dose de 100 mg, e após 120 minutos não houve efeito comprovado. O principal mecanismo de alterações distintivas relacionadas aos inibidores da PDE6. Esta enzima é abundante na retina. Estudos in vitro mostram que o Sildenafil inibe a PDE6 10 vezes menos que a PDE5. O sildenafil não tem influência na flexibilidade da visão, sensibilidade ao contraste, eletro retinal, pressão nos olhos ou medição das pupilas.

Em um estudo transversal controlado em pacientes com degeneração da mancha dourada relacionada à idade (n = 9), o sildenafil (dose única de 100 mg) é bem tolerado e não há efeito clínico nos testes de visão (flexibilidade da visão, amsler, cor distintiva, sinais de semáforo, mercado de Humphrey).

Eficácia

A eficácia e segurança do Sildenafil foram avaliadas em 21 ensaios clínicos randomizados e cegos com placebo durante 6 meses. Mais de 3.000 pacientes com disfunção erétil (19 a 87 anos) em todas as formas (organizada pela agência, psicológica, forma mista) são usados para Sildenafil. A eficácia do Sildenafil é avaliada por questões de revisão geral, diários de ereção, IIF internacional (Índice Internacional de Função Erétil) e perguntas para parceiros sexuais dos pacientes.

O efeito do Sildenafil é a capacidade de alcançar e manter uma ereção suficiente para realizar relações sexuais. Este efeito foi demonstrado em todos os 21 estudos e foi mantido durante estudos prolongados (durante 1 ano). Em estudos de dose fixa, a taxa de melhoria da ereção é de 62% (com dose de 25 mg de Sildenafil), 74% (com dose de 50 mg de Sildenafil) e 82% (com dose de 100 mg de Sildenafil) em comparação com 25% no grupo placebo. Além de melhorar a ereção, o Sildenafil também melhora o prazer, a satisfação durante a relação sexual e a satisfação geral.

Através de testes que:

Em pacientes com diabetes, a taxa de melhora da ereção do Sildenafil é de 59% em comparação com 16% em usuários de placebo.

Em pacientes com corte completo da próstata, essa taxa é de 43% em comparação com 15% em usuários de placebo.

Em pacientes com lesões na coluna vertebral, essa taxa é de 83%, em comparação com 12% em usuários de placebo.

Farmacocinética dinâmica

Farmacocinética do sildenafil correspondente à dose no intervalo de doses recomendado.

O sildenafil é metabolizado no fígado (principalmente através do citocromo P450 3A4) e seus metabólitos têm a mesma atividade que a mãe (sildenafil).

absorção

O sildenafil é rapidamente absorvido após a ingestão, com biodisponibilidade absoluta de cerca de 41% (variando de 25% a 63%).

Em In vitro, a concentração de 3,5 nm de Sildenafil inibe a enzima PDE5 em cerca de 50%.

Em humanos, a concentração máxima de sildenafil livre após a dose única de 100 mg é de aproximadamente 18 ng/ml ou 38 nm.

As concentrações máximas alcançadas no plasma de 30 a 120 minutos (60 minutos em média) são observadas ao tomar o medicamento com fome.

alimentos ricos em gordura reduzem a capacidade de absorção do Sildenafil, com diminuição média do TMAX em 60 minutos, e o CMAX diminui em média 29%, pelo contrário, o nível de absorção não afeta significativamente (AUC diminuiu 11%).

distribuição

A distribuição média do Sildenafil é 105 I, mostrando a distribuição principalmente nos tecidos.

O sildenafil e os metabólitos em seu grande ciclo circulatório são N-Desmetil montados em até 96% nas proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas não depende da sua concentração total.

transformação

O sildenafil é metabolizado principalmente pela enzima CYP3A4 (linha principal) e CYP2C9 (sublinha) no fígado.

Os metabólitos no anel metabólico principal do Sildenafil são criados a partir do processo de n-desmetilação e depois continuam a ser metabolizados novamente.

Esta substância metabólica tem atividade seletiva para fosfodiesterase semelhante ao Sildenafil e in vitro, seletiva para PDE5 é de aproximadamente 50% do papo-mãe.

Em voluntários saudáveis, a concentração plasmática desses metabólitos é aproximadamente 40% da concentração materna.

Os metabólitos N-Desmetil continuam a ser metabolizados, a meia-vida é eliminada em cerca de 4 horas.

Eliminação

A depuração do sildenafil é de 41 I/hora com o tempo da última meia fase de 3-5 horas.

Após uso oral ou intravenoso, o Sildenafil é excretado principalmente na forma de metabólitos (cerca de 80% das doses orais) e uma pequena parte pela urina (cerca de 13% da dose oral).

farmacocinética em pacientes especiais

Idosos

Em idosos saudáveis (com 65 anos ou mais), a depuração do Sildenafil diminui, resultando na concentração de Sildenafil e a atividade de N-Desmetil no plasma é cerca de 90% maior do que a concentração dessas substâncias em voluntários jovens saudáveis (de 18 a 45 anos). Devido à coesão do Sildenafil nas proteínas plasmáticas, dependendo da idade, a concentração livre de Sildenafil no plasma aumentou cerca de 40%.

Insuficiência renal

Em pessoas com insuficiência renal leve (clearine clearine 50 - 80 ml/min) ou média (clearine clearine 30 - 49 ml/min), ao usar dose única de Sildenafil (50 mg), não há alteração na farmacocinética.

Em pessoas com insuficiência renal grave (depuração de creatinina ≤ 30 ml/minuto), a depuração do Sildenafil foi reduzida, o que duplicou a área sob a curva AUC (100%) e CMAX (88%) em comparação com pessoas da mesma idade, mas sem insuficiência renal.

Além disso, os valores de CMAX e AUC dos metabólitos N-Desmetil aumentam em 200% e 79% nos objetos de insuficiência renal grave em comparação com aqueles com função renal normal.

Pessoas com insuficiência hepática

Em pessoas com cirrose (Child-Pugh A, Child-Pugh B), a depuração do Sildenafil é reduzida, o resultado aumenta a AUC (85%) e CMAX (47%) em comparação com pessoas sem insuficiência hepática na mesma idade. A farmacocinética do sildenafil em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C) não foi estudada.

Dados de segurança clínica

Não há evidências de probabilidade de câncer em uma pesquisa em camundongos que dura 24 meses usando doses 42 vezes maiores (calculadas em mg/kg) e quase 5 vezes (em mg/m2) em comparação com a dose máxima recomendada para uso humano (Dose Humana Máxima Recomendada - MRDH) e outro estudo em camundongos que dura 18 - 21 meses com uma dose de 21 vezes (calculada em Mg/kg) em comparação com a dosagem máxima recomendada pessoa.

Os testes de Seagle em bactérias e in vivo são negativos.

Não há efeito no movimento e na morfologia dos espermatozoides após o uso de uma dose única de 100 mg de Sildenafil em voluntários saudáveis.

Antes de tomar Os medicamentos Rocla 50 Fremed tratam a disfunção erétil (1 blister x 4 comprimidos)

Como usar

Rocla 50 medicamentos por via oral.

Dosagem

adultos

Recomenda-se que a maioria dos pacientes tome uma dose de 50 mg quando necessário, por via oral antes do sexo, cerca de 1 hora.

Com base na tolerância e efeito do medicamento, a dose pode aumentar para no máximo 100 mg ou diminuir para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg, o número máximo de vezes é 1 vez por dia.

Pacientes com insuficiência renal

Casos de insuficiência renal leve ou média (depuração de creatinina 30 - 80 ml/minuto): Sem ajuste de dose.

Casos de insuficiência renal grave (depuração de creatinina

Pacientes com insuficiência hepática

A dose a ser utilizada é de 25 mg porque a depuração do Sildenafil é reduzida nestes pacientes (por exemplo, cirrose).

Pacientes que tomam outros medicamentos

Com base no grau de interação em pacientes que tomam Sildenafil simultaneamente com Ritonavir, não deve exceder uma dose única máxima de 25 mg de Sildenafil em 48 horas.

Pacientes que estão tomando medicamentos inibem o CYP3A4 (por exemplo, Eritromicina, Saquinavir, Cetoconazol, Itraconazol), a dose inicial deve ser usada como 25 mg.

Para limitar o risco de hipotensão postural durante o tratamento, os pacientes devem manter o tratamento estável enquanto tomam bloqueadores alfa antes de iniciar o tratamento com Sildenafil.

Além disso, é aconselhável considerar o uso de doses mais baixas de sildenafil no início do tratamento.

Crianças

Não use Sildenafil em crianças menores de 18 anos.

Idosos

Sem ajuste de dose.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.O que fazer em caso de sobredosagem?

Em caso de sobredosagem, é necessário utilizar medidas de suporte adequadas.

O fertilizante renal não aumenta a depuração porque o sildenafil está fortemente ligado às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando se esquece de 1 dose?

Efeitos colaterais

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Rocla 50 medicamentos contra-indicados nos seguintes casos:

Sildenafil contraindicado para pacientes alérgicos a qualquer ingrediente do medicamento. Portanto, é contraindicado o uso de Sildenafil para pacientes que estejam fazendo uso de fornecedores de óxido nítrico, nitrato orgânico ou nitrito orgânico sob qualquer forma, seja regular ou interrompido. evidência.

Cuidado ao usar

deve explorar o exame clínico pré-histórico e meticuloso para diagnosticar a disfunção erétil, identificar causas potenciais e determinar o tratamento adequado.

Como pode haver alguns riscos cardiovasculares relacionados à atividade sexual, o médico deve prestar atenção à condição cardiovascular do paciente antes de realizar o tratamento para disfunção erétil.

Não use medicamentos para disfunção erétil em homens que são recomendados para não serem sexualmente ativos.

Eventos cardiovasculares graves incluem infarto do miocárdio, morte súbita relacionada a doenças cardíacas, arritmia ventricular, hemorragia cerebral e anemia isquêmica transitória foram relatados durante a circulação do uso de Sildenafil para tratar a disfunção erétil. A maioria, mas não todos, esses pacientes têm histórico de fatores de risco cardiovascular. Muitos desses eventos foram relatados durante ou imediatamente após a atividade sexual, e alguns eventos foram relatados imediatamente após o uso de Sildenafil sem atividade sexual. Outros eventos relatados de algumas horas a vários dias após o uso de Sildenafil e relações sexuais. É impossível identificar se esses eventos estão diretamente relacionados ao Sildenafil, atividade sexual, pacientes com doenças cardiovasculares, uma combinação desses fatores ou outros fatores.

Alguns ensaios clínicos mostram que o Sildenafil tem uma propriedade vasodilatadora sistêmica que causa hipotensão passageira. Para a maioria dos pacientes, tem muito pouco ou nenhum efeito. Porém, antes de prescrever, o médico deve ficar atento aos pacientes com condições patológicas que possam ser afetadas por esse efeito e principalmente quando há maior atividade sexual. Pacientes que dificultam o fluxo ventricular esquerdo (por exemplo, estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica) ou síndrome sintética de múltiplos sistemas são pacientes com hiperplasia hiperativa, manifestada por um sério declínio na capacidade de controlar a pressão arterial automaticamente, aqueles que precisam considerar o tratamento. Sildenafila.

A maioria desses pacientes apresenta fatores de risco, como baixa proporção do copo visual em comparação com os discos visuais (discos visuais aumentados), mais de 50 anos, diabetes, hipertensão, doença arterial coronariana, níveis elevados de lipídios no sangue e tabagismo. Um estudo de observação avalia se o uso de inibidores da PDE5, como grupo de medicamentos, está relacionado ao início agudo do Naion. Os resultados sugeriram que o risco de deion quase dobrou em 5 ciclos semiexcretados de inibidores PDE5 usados. Com base na literatura publicada, a nova incidência anual de Naion é de 2,5 - 11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥ 50 anos todos os anos na população em geral. Em caso de perda súbita de visão, é necessário aconselhar os pacientes a interromper o uso do Sildenafil e consultar imediatamente um médico.

Pessoas que tiveram Naion têm maior risco de recorrência de Deaion. Portanto, os médicos precisam discutir com esses pacientes sobre esse risco e se eles serão afetados negativamente pelo uso de inibidores da PDE5. Os inibidores da PDE5, incluindo o Sildenafil, devem ser usados com cautela nesses pacientes e somente se os benefícios esperados forem superiores ao risco.

Tenha cuidado ao prescrever Sildenafil para pacientes que estejam tomando bloqueadores alfa, pois os indicadores podem levar à hipotensão sintomática em pacientes sensíveis. Para limitar o risco de hipotensão postural, os pacientes devem tratar a estabilidade hemodinâmica ao tomar alfabloqueadores antes de iniciar a terapia com sildenafil. O sildenafil deve ser considerado em doses baixas. Além disso, os médicos precisam orientar os pacientes sobre o que fazer em caso de sintomas de hipotensão postural.

Alguns pacientes com retinite pigmentar apresentam distúrbios do gene da fosfodiesterase na retina. É preciso ter cautela ao tratar o sildenafil nesses pacientes porque não há evidências de segurança.

Estudos in vitro introduzidos mostram que o Sildenafil tem influência na resistência à condução plaquetária do Nitroprusido de Sódio (substância para o óxido nítrico). Atualmente não há informações de segurança sobre o uso de Sildenafil em pacientes com coagulação sanguínea ou úlceras digestivas agudas, portanto, tenha cuidado nesses pacientes.

Tenha cuidado ao prescrever medicamentos para disfunção erétil para pacientes com deformações na anatomia do pênis (como pênis dobrado em ângulo, fibrose cavitária ou doença de Peyronie), pacientes com doenças patológicas que causam dor no pênis (como anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia).

Houve relatos de ereção prolongada e ereção indesejada ao usar Sildenafil após a circulação do medicamento. No caso de ereções que duram mais de 4 horas, os pacientes precisam de instalações médicas para tratamento imediato. Se a ereção não for tratada imediatamente, pode levar à destruição do tecido do pênis e à impossibilidade permanente.

Segurança e eficácia do uso do Sildenafil combinado com outros inibidores da PDE5, medicamentos para hipertensão pulmonar contendo Sildenafil ou outros medicamentos para disfunção erétil que não foram estudados, portanto o Sildenafil não deve ser usado com esses medicamentos.

Foi relatada redução ou perda repentina de audição em um pequeno número de casos de uso de inibidores PDE5, incluindo Sildenafil em ensaios clínicos e após circulação. A maioria dos pacientes apresenta fatores de risco para redução súbita ou perda auditiva. A relação causal entre o uso de inibidores PDE5 e a perda ou perda auditiva repentina. Durante o processo de entrega, você pode usar o sildenafil e o remédio para sildenafil. tức.

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

Não há evidências do efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Tonturas e alterações na visão foram relatadas em ensaios clínicos com Sildenafil, portanto, os pacientes precisam saber como reagem ao Sildenafil antes de dirigir ou operar máquinas.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Não use Sildenafil para mulheres.

Pesquisas em ratos e coelhos após tomar Sildenafil oral não revelaram evidências de teratogenicidade, redução da fertilidade ou efeitos adversos no desenvolvimento embrionário e fetal.

Não existem estudos adequados e apropriados em mulheres grávidas e lactantes.

Interação medicamentosa

O efeito de outros medicamentos no Sildenafil

Estudos in vitro

O sildenafil é metabolizado principalmente pelo grupo 3A4 (estrada principal) e 2C9 (sub-linha) do citocromo P450 (CYP). Portanto, todos os agentes inibidores destas isenzimas podem reduzir a depuração do Sildenafil e os agentes indutores destas isenzimas podem aumentar a depuração do Sildenafil.

Estudos in vivo

A análise farmacocinética através de dados de testes clínicos mostra que o uso simultâneo de Sildenafil com agentes inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol, eritromicina, cimetidina) reduzirá a depuração do Sildenafil.

a cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e inibidor inespecífico do CYP3A4, quando usada simultaneamente com o sildenafil (50 mg), aumentará a concentração de sildenafil no plasma para 56% dos voluntários saudáveis.

eritromicina (500 mg, usada 2 vezes/dia durante 5 dias) é um agente inibidor médio do CYP3A4, quando usado simultaneamente com uma dose única de 100 mg de Sildenafil, aumentando a área sob a curva (AUC) do Sildenafil em até 182%. Além disso, o uso simultâneo de dose única de 100 mg de Sildenafil com os inibidores de protease do HIVinavir (1.200 mg usados 3 vezes/dia), este também é um inibidor do CYP3A4, aumentando a CMAX do Sildenafil para 140% e aumentando a AUC para 210%. O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do Saquinavir. Os inibidores mais poderosos do CYP3A4, como cetoconazol e iTraconazol

Dose única de 100 mg de Sildenafil com forte humidios P450 como inibidores da protease do Ritonavir do HIV (500 mg, 2 vezes/dia) aumenta a CMAX do Sildenafil em 300% (4 vezes) e aumenta a AUC no plasma em 1.000% (11 vezes).

Após 24 horas de uso do medicamento, a concentração plasmática de Sildenafil ainda é de aproximadamente 200 µg/ml, em comparação com 5 ng/mL quando se usa Sildenafil sozinho. Isto é consistente com o efeito óbvio do Ritonavir nos substratos do P450. O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do Ritonavir.

Ao usar Sildenafil na dose recomendada para pacientes que estão tratando agentes capazes de inibir o CYP3A4, a concentração máxima de Sildenafil livre no plasma não excede 200 nm e é bem tolerada. Dose única de antiácidos (hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.

Em um estudo em voluntários saudáveis do sexo masculino, o uso simultâneo de antagonistas de endotelina e bosentana (substância de toque CYP3A4 média, CYP2C9 e talvez CYP2C19) em estado estável (125 mg, 2 vezes/dia) com Sildenafil em estado estável (80 mg, 3 vezes/dia) levando à redução de AUC e CMAX de SIildenfil é de 62,6% e 55,4%. O sildenafil aumenta a AUC e a CMAX do Bosentan, respectivamente 49,8% e 42%. Espera-se que concentrado com substâncias fortes de indução do CYP3A4, como a rifampicina, reduza os níveis de sildenafil no plasma.

Dados farmacocinéticos dinâmicos em ensaios clínicos mostram que os agentes inibem o CYP2C9 (como tolbutamida, varfarina), inibidores do CYP2D6 (como inibidores seletivos de serotonina, serotonina, medicamentos antidepressivos de 3 anéis), diuréticos tiazídicos, inibidores da enzima angiotensina (ECA) e canais de cálcio que não afetam o Calci Sildenafil.

Em voluntários saudáveis, não há influência da azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) na AUC, CMAX, Tmax, taxa de exaustão do sildenafil e seus principais metabólitos.

A influência do Sildenafil em outras drogas

Estudos in vitro

O sildenafil é um agente inibidor fraco do subgrupo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 do citocromo P450 (IC50> 150 µm).

Porque após a dose recomendada, o pico de concentração plasmática do Sildenafil é de aproximadamente 1 µm, portanto o Sildenafil não alterará a depuração dos substratos desses ISOENZYMs.

Estudos in vivo

Foi demonstrado que o sildenafil é capaz de aumentar a hipotensão do nitrato agudo e crônico. Portanto, é contraindicado o uso de Sildenafil junto com substâncias como óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitrito orgânico em qualquer forma, seja regular ou interrompida.

Em três estudos específicos sobre interação medicamentosa, os medicamentos Alfa Doxazosina (4 mg e 8 mg) e Sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) são indicados para pacientes com tumores de próstata com cicatrização estável com doxazosina. Nestes sujeitos de pesquisa, a redução adicional média da pressão arterial medida em uma posição média de costas é de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg e a redução adicional média da pressão arterial medida na posição vertical é de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Quando indicados simultaneamente Sildenafil e Doxazosina em pacientes que estão em tratamento estável com doxazosina, poucos relatos de casos de redução da pressão arterial por postura. Esses relatos incluem tontura e fadiga, mas não são acompanhados de desmaios. As indicações simultâneas de sildenafil para pacientes que estão tomando bloqueadores alfa podem levar à hipotensão sintomática em alguns pacientes sensíveis.

Não faz sentido usar simultaneamente Sildenafil (50 mg) com Tolbutamida (250 mg) ou Varfarina (40 mg) (são substâncias metabolizadas pelo CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética dos inibidores de protease do HIV, como Ritonavir e Saquinavir (ambos os medicamentos são o substrato do CYP3A4).

O sildenafil em estado estável (80 mg, 3 vezes/dia) aumentou 49,8% da AUC do Bosentano e aumentou 42% a CMAX do Bosentano (125 mg, 2 vezes/dia).

Sildenafil (50 mg) não aumenta o tempo de sangramento da aspirina (150 mg).

O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensor do álcool em voluntários saudáveis com uma concentração máxima média de 0,08% (80 mg/dL).

Não há significado entre Sildenafil (100 mg) e amlodipina em pacientes hipertensos (na posição de costas, baixando apenas 8 mmHg da pressão arterial para a pressão arterial sistólica e 7 mmHg para a pressão arterial diastólica).

A análise baseada em dados de segurança mostra que não há diferença nos efeitos indesejados em pacientes que usam e não usam Sildenafil simultaneamente com medicamentos para baixar a pressão arterial.

Armazenamento

Armazenar em temperatura não superior a 30°C na embalagem original, evitar umidade e evitar luz.

Outras drogas

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