Rocla 50 medicamente Fremed tratează disfuncția erectilă (1 blister x 4 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 1 blister x 4 comprimate
Specificații Sildenafil

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Sildenafil	50 mg

Utilizări

indicații

Rocla 50 medicamente au indicat tratament în următoarele cazuri:

Sildenafilul este utilizat pentru a trata disfuncția erectilă, care este incapacitatea de a obține sau de a menține o erecție suficient de mult pentru a satisface activitatea sexuală. Medicamente pentru tratarea disfuncției erectile.

Cod ATC: G04b E03.

Sildenafilul este sub formă de sare Citrat de Sildenafil, pe cale orală, pentru a trata disfuncția erectilă. Sildenafilul are un efect inhibitor selectiv asupra guanozinei monofosfat (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - fosfodiesteraza specifică tip 5 (PDE5).

Mecanismul de acțiune

Mecanismul fiziologic al penisului duce la eliberarea de oxid nitric (NO) în peșteră în procesul de stimulare sexuală.

Apoi, NO a activat enzima Ganilat Ciclază, această enzimă crește concentrația de CGMP, relaxând astfel mușchiul neted al vaselor de sânge din peșteră și permite fluxului sanguin să curgă.

Sildenafilul nu are efect direct de relaxare asupra izolării umane, dar crește efectul NO prin inhibarea PDE5, această substanță are ca efect descompunerea CGMP în peșteră.

Atunci când stimulează sexul, creând o eliberare de NO pe loc, inhibitorii PDE5 ai Sildenafilului vor crește cantitatea de CGMP din peșteră, rezultatul relaxării mușchilor netezi și vor crește fluxul de sânge în peșteră.

În doza recomandată, Sildenafilul funcționează numai atunci când există o stimulare sexuală însoțitoare.

Studiile in vitro arată că Sildenafilul inhibă selectiv PDE5.

Efectul Sildenafilului selectat asupra PDE5 este mai puternic decât al altor fosfodiesteraze cunoscute (de 10 ori mai mare pentru PDE6,> de 80 de ori pentru PDE1,> de 700 de ori pentru PDE2, PDE3, PDE4 și PDE7-PDE11).

Efectul selectiv asupra PDE5 este de 4.000 de ori mai puternic decât PDE3, acest lucru este foarte important deoarece PDE3 este o enzimă asociată cu contracția inimii.

Studii clinice

Nu există nicio modificare clinică a ECG (ECG) la voluntari normali atunci când se utilizează Sildenafil în doze unice de până la 100 mg oral.

După utilizarea unei doze de 100 mg, tensiunea arterială sistolică a scăzut cu o medie de 8,3 mmHg, iar tensiunea arterială diastolică a scăzut cu o medie de 5,3 mmHg (măsurată în poziție culcat).

Efectele asupra tensiunii arteriale asupra persoanelor care folosesc mai mult nitrat în același timp sunt, de asemenea, trecătoare.

Cercetările privind hemodinamica pe 14 pacienți cu boală coronariană severă (> 70% cel puțin 1 arteră coronariană) sunt utilizate pentru o doză unică de 100 mg de Siidenafil, care s-a constatat că tensiunea arterială sistolică și diastolică scade cu 7% și 6% față de tensiunea arterială înainte de a lua medicamentul. Tensiunea arterială sistolică pulmonară medie scade cu 9%.

Sildenafilul nu afectează aportul cardiac și nu afectează fluxul prin arterele coronare înguste și creează o îmbunătățire (aproximativ 13%) în inversarea fluxului arterial stimulat de adenozină (atât în arterele înguste, cât și în arterele înrudite).

Studiul clinic dublu a avut un placebo peste 144 de pacienți cu disfuncție erectilă și angină stabilă. Acești pacienți iau în mod regulat medicamente anti-anginoase (cu excepția nitratului). Ei trebuie să muncească din greu până la limita anginei. La pacienții cu o singură doză de 100 mg de Sildenafil, timpul de măcinare este mai mare (19,9 secunde; interval de încredere 95%: 0,9 - 38,9 secunde) (semnificație statistică) în comparație cu pacienții cu placebo.

Efortul mediu (ajustat cu nivelurile de bază) până la limita anginei este de 423,6 secunde la utilizatorii de Sildenafil și de 403,7 secunde la utilizatorii placebo.

Studiu aleatoriu orb, cu un placebo (cu o modificare a Sildenafilului, până la 100 mg) pe 568 de bărbați cu disfuncție erectilă și hipertensiune arterială.

Acești pacienți trebuie să utilizeze întotdeauna cel puțin două medicamente antihipertensive. Rezultatele Sildenafil îmbunătățesc cu 71% erecția la utilizatorii de Sildenafil, comparativ cu 18% la utilizatorii placebo. Rata actului sexual de succes la utilizatorii de Sildenafil 62%, comparativ cu 26% la utilizatorii placebo. Rata efectelor nedorite la acești pacienți este similară cu alți pacienți, precum și nu se modifică în rândul utilizatorilor a 3 sau mai multe medicamente antihipertensiune.

Inteligent

Diferențele în distingerea culorilor luminoase și tranzitorii (albastru/verde) au fost descoperite în unele cazuri folosind testul Farnsworth - Munsell 100 Hue după 60 de minute când a luat o doză de 100 mg, iar după 120 de minute nu a existat niciun efect dovedit. Principalul mecanism al modificărilor distinctive legate de inhibitorii PDE6. Această enzimă este abundentă în retină. Studiile in vitro arată că sildenafilul inhibă PDE6 de 10 ori mai puțin decât PDE5. Sildenafilul nu are nicio influență asupra flexibilității vederii, sensibilității la contrast, electro retiniană, presiunii în ochi sau măsurarea pupilelor.

Într-un studiu transversal controlat la pacienții cu degenerare a petei de aur în funcție de vârstă (n = 9), Sildenafilul (doză unică de 100 mg) este bine tolerat și nu există nici un efect clinic asupra vederii, distingerea semnalelor, testele de vizibilitate, luminozitatea Piața Humphrey).

Eficacitate

Eficacitatea și siguranța Sildenafilului sunt evaluate în 21 de studii clinice aleatoriu-orb cu placebo pe o perioadă de 6 luni. Peste 3.000 de pacienți cu disfuncție erectilă (19 - 87 de ani) sub toate formele (organizat de agenție, psihologic, formă mixtă) sunt utilizați pentru Sildenafil. Eficacitatea Sildenafilului este evaluată prin întrebări generale de revizuire, jurnale erectile, IIF internațional (Indexul internațional al funcției erectile) și întrebări pentru partenerii sexuali ai pacienților.

Efectul Sildenafilului este capacitatea de a obține și de a menține o erecție suficientă pentru a efectua actul sexual. Acest efect a fost demonstrat prin toate cele 21 de studii și a fost menținut prin studii extinse și extinse (peste 1 an). În studiile cu doză fixă, rata de îmbunătățire a erecției este de 62% (cu doza de 25 mg sildenafil), 74% (cu doza de 50 mg sildenafil) și 82% (cu doza de 100 mg sildenafil), comparativ cu 25% în grupul placebo. Pe lângă îmbunătățirea erecției, Sildenafilul îmbunătățește și plăcerea, satisfacția în timpul actului sexual și satisfacția generală.

Prin teste care:

La pacienții cu diabet zaharat, rata de îmbunătățire a erecției la Sildenafil este de 59%, comparativ cu 16% la utilizatorii placebo.

La pacienții cu tăiere aprofundată a prostatei, această rată este de 43% față de 15% la utilizatorii placebo.

La pacienții cu leziuni ale coloanei vertebrale, această rată este de 83%, comparativ cu 12% la utilizatorii placebo.

Farmacocinetica dinamică

Farmacocinetica sildenafilului corespunzătoare dozei din intervalul de doză recomandat.

Sildenafilul este metabolizat în ficat (în principal prin intermediul citocromului P450 3A4) și metaboliții săi au aceeași activitate ca și mama (Sildenafil).

absorbție

Sildenafilul se absoarbe rapid după consum, cu o biodisponibilitate absolută de aproximativ 41% (variind de la 25% - 63%).

În cazul in vitro, concentrația de 3,5 nm de sildenafil inhibă enzima PDE5 cu aproximativ 50%.

La om, concentrația maximă de sildenafil liber după doza unică de 100 mg este de aproximativ 18 ng/ml sau 38 nm.

Concentrațiile maxime atinse în plasmă de la 30 la 120 de minute (în medie 60 de minute) sunt observate la administrarea medicamentului când este foame.

alimentele bogate în grăsimi reduc capacitatea de absorbție a Sildenafilului, cu o scădere medie a TMAX cu 60 de minute, iar CMAX scade în medie cu 29%, dimpotrivă, nivelul de absorbție nu afectează semnificativ (ASC a scăzut cu 11%).

distribuție

Distribuția medie a Sildenafilului este de 105 I, arătând distribuția în principal către țesuturi.

Sildenafilul și metaboliții din ciclul său mare de circulație sunt N-Desmetil montat până la 96% la proteinele plasmatice. Atașarea de proteinele plasmatice nu depinde de concentrația totală a acesteia.

transformare

Sildenafilul este metabolizat în principal de enzima CYP3A4 (linia principală) și CYP2C9 (linia secundară) în ficat.

Metaboliții din inelul metabolic principal al sildenafilului sunt creați din procesul de n-demetilare și apoi continuă să fie metabolizați din nou.

Această substanță metabolică are o activitate selectivă pentru fosfodiesteraza similară cu sildenafilul și in vitro, selectivul pentru PDE5 este de aproximativ 50% din conversația maternă.

La voluntarii sănătoși, concentrația plasmatică a acestor metaboliți este de aproximativ 40% din concentrația mamei.

Metaboliții N-desmetil continuă să fie metabolizați, timpul de înjumătățire este eliminat în aproximativ 4 ore.

Eliminare

Clearance-ul sildenafilului este de 41 I/oră, cu ultima jumătate de fază de timp de 3-5 ore.

După administrarea orală sau intravenoasă, sildenafilul este excretat în principal sub formă de metaboliți (aproximativ 80% din dozele orale) și o mică parte prin urină (aproximativ 13% din doza orală).

farmacocinetica la pacienți speciali

Persoane în vârstă

La persoanele în vârstă sănătoase (cu vârsta de 65 de ani și peste), clearance-ul sildenafilului scade, rezultând că concentrația sildenafilului și activitatea N-desmetilului în plasmă este cu aproximativ 90% mai mare decât concentrația acestor substanțe la voluntarii tineri sănătoși (între 18 și 45 de ani). Datorită coeziunii Sildenafilului asupra proteinelor plasmatice în funcție de vârstă, concentrația liberă a Sildenafilului în plasmă a crescut cu aproximativ 40%.

Insuficiență renală

La persoanele cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul clarinei 50 - 80 ml/min) sau mediu (clearină clearină 30 - 49 ml/min), atunci când se utilizează o singură doză de Sildenafil (50 mg), nu există nicio modificare a farmacocineticii.

La persoanele cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml/minut), clearance-ul sildenafilului a fost redus, ceea ce a dublat aria de sub curba ASC (100%) și CMAX (88%) în comparație cu persoanele de aceeași vârstă, dar fără insuficiență renală.

În plus, valorile CMAX și ASC ale metaboliților N-Desmetil cresc cu 200% și 79% la obiectele cu insuficiență renală severă comparativ cu cele cu funcție renală normală.

Persoanele cu insuficiență hepatică

La persoanele cu ciroză (Child-Pugh A, Child-Pugh B), clearance-ul sildenafilului este redus, rezultatul crește ASC (85%) și CMAX (47%) comparativ cu persoanele fără insuficiență hepatică la aceeași vârstă. Farmacocinetica sildenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh C) nu a fost studiată.

Date clinice privind siguranța

Nu există nicio dovadă a probabilității de apariție a cancerului într-o cercetare pe șoareci care durează 24 de luni utilizând doze de 42 de ori mai mari (calculate cu mg/kg) și de aproape 5 ori (cu mg/m2) comparativ cu doza maximă recomandată pentru uz uman (Doza maximă recomandată pentru om - MRDH) și un alt studiu la șoarece cu o doză de 21218 ori care durează de 212118 ori. cu Mg/kg) Comparativ cu doza maximă la persoana recomandată.

Testele de seagling în bacterii și in vivo sunt negative.

Nu există niciun efect asupra mișcării și morfologiei spermatozoizilor după utilizarea unei doze unice de 100 mg Sildenafil la voluntari sănătoși.

Înainte de a lua Rocla 50 medicamente Fremed tratează disfuncția erectilă (1 blister x 4 comprimate)

Cum se utilizează

Rocla 50 medicamente pe cale orală.

Dozaj

adulți

Majoritatea pacienților li se recomandă să ia o doză de 50 mg atunci când este necesar, pe cale orală înainte de sex, cu aproximativ 1 oră.

Pe baza toleranței și efectului medicamentului, doza poate crește până la maximum 100 mg sau poate scădea la 25 mg. Doza maximă recomandată este de 100 mg, numărul maxim de ori este de 1 dată pe zi.

Pacienți cu insuficiență renală

Cazuri de insuficiență renală ușoară sau medie (clearance-ul creatininei 30 - 80 ml/minut): fără ajustare a dozei.

Cazuri de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Pacienți cu insuficiență hepatică

Doza care trebuie utilizată este de 25 mg deoarece clearance-ul sildenafilului este redus la acești pacienți (de exemplu, ciroză).

Pacienții care iau alte medicamente

Pe baza gradului de interacțiune la pacienții care iau Sildenafil concomitent cu Ritonavir, aceasta nu trebuie să depășească o doză unică maximă de 25 mg Sildenafil în decurs de 48 de ore.

Pacienții care iau medicamente inhibă CYP3A4 (de exemplu, eritromicină, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), doza inițială trebuie utilizată ca 25 mg.

Pentru a limita riscul de hipotensiune arterială în timpul tratamentului, pacienții trebuie să beneficieze de un tratament stabil atunci când iau blocante alfa înainte de a începe tratamentul cu Sildenafil.

În plus, este recomandabil să se ia în considerare utilizarea unor doze mai mici de sildenafil la începutul tratamentului.

Copii

Nu utilizați Sildenafil pentru copii sub 18 ani.

Vârstnici

Nicio ajustare a dozei.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical. Ce să faceți în caz de supradozaj?

În caz de supradozaj, este necesar să utilizați măsuri de sprijin adecvate.

Îngrășământul pentru rinichi nu crește clearance-ul deoarece sildenafilul este strâns legat de proteinele plasmatice și nu este eliminat prin urină.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză?

Efecte secundare

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Rocla 50 medicamente contraindicate în următoarele cazuri:

a contraindicat Sildenafil pentru pacienții alergici la oricare dintre ingredientele medicamentului. Prin urmare, utilizarea Sildenafilului este contraindicată pentru pacienții care utilizează furnizori de oxid nitric, nitrat organic sau nitrit organic sub orice formă, indiferent dacă este regulat sau întrerupt. dovezi.

Atenție la utilizare

trebuie să exploateze examenul clinic preistoric și meticulos pentru a diagnostica disfuncția erectilă, pentru a identifica cauzele potențiale și pentru a determina tratamentul adecvat.

Deoarece pot exista unele riscuri cardiovasculare legate de activitatea sexuală, medicul trebuie să acorde atenție stării cardiovasculare a pacientului înainte de a efectua tratamentul pentru disfuncția erectilă.

Nu utilizați medicamente pentru disfuncția erectilă la bărbați, se recomandă să nu fie activi sexual.

Evenimentele cardiovasculare grave includ infarct miocardic, moarte subită legată de boli de inimă, aritmie ventriculară, hemoragie cerebrală și anemie ischemică tranzitorie au fost raportate în timpul circulației utilizării Sildenafilului pentru a trata disfuncția erectilă. Majoritatea, dar nu toți acești pacienți au un istoric de factori de risc cardiovascular. Multe dintre aceste evenimente au fost raportate în timpul sau imediat după activitatea sexuală, iar câteva evenimente au fost raportate imediat după utilizarea Sildenafil fără activitate sexuală. Alte evenimente raportate de la câteva ore până la câteva zile după utilizarea Sildenafilului și întreținerea sexuală. Este imposibil de identificat dacă aceste evenimente sunt direct legate de Sildenafil, activitatea sexuală, pacienții cu boli cardiovasculare, o combinație a acestor factori sau alți factori.

Unele studii clinice arată că Sildenafilul are o proprietate de vasodilatație sistemică care provoacă hipotensiune arterială trecătoare. Pentru majoritatea pacienților, are un efect foarte mic sau deloc. Cu toate acestea, înainte de a prescrie, medicul trebuie să acorde atenție pacienților cu afecțiuni patologice care pot fi afectate de acest efect și mai ales atunci când există mai multă activitate sexuală. Pacienții care împiedică fluxul ventricular stâng (de exemplu, stenoză aortică, cardiomiopatie hipertrofică) sau sindrom sintetic de sisteme multiple sunt pacienți cu hiperplazie hiperactivă, manifestată printr-o scădere gravă a capacității de a controla automat tensiunea arterială, cei care trebuie să ia în considerare tratament. inhibitori de fosfodiesteraza din grupa 5 (PDE5), inclusiv sildenafil.

Cei mai mulți dintre acești pacienți au factori de risc precum raportul scăzut al cupei vizuale în comparație cu discurile vizuale (discurile vizuale crescute), peste 50 de ani, diabet, hipertensiune arterială, boală coronariană, lipide crescute în sânge și fumat. Un studiu de observație evaluează dacă utilizarea inhibitorilor PDE5, ca grup de medicamente, este legată de debutul acut Naion. Rezultatele au sugerat că riscul de deion aproape sa dublat în 5 cicluri semi-excretate de inhibitori PDE5 utilizați. Pe baza literaturii publicate, noua incidență anuală a Naionului este de 2,5 - 11,8 cazuri la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥ 50 de ani în fiecare an în populația generală. În caz de pierdere bruscă a vederii, este necesar să se sfătuiască pacienții să înceteze utilizarea Sildenafilului și să se consulte imediat un medic.

Persoanele care au avut Naion au un risc mai mare de recidivă a deaionului. Prin urmare, medicii trebuie să discute cu astfel de pacienți despre acest risc și dacă aceștia sunt afectați negativ dacă folosesc inhibitori PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv Sildenafil, trebuie utilizați cu atenție la acești pacienți și numai dacă beneficiile așteptate sunt superioare riscului.

Aveți grijă când prescrieți Sildenafil pacienților care iau blocante alfa, deoarece indicatori pot duce la hipotensiune arterială simptomatică la pacienții sensibili. Pentru a limita riscul de hipotensiune arterială, pacienții trebuie să trateze stabilitatea hemodinamică atunci când iau blocante alfa înainte de a începe terapia cu sildenafil. Sildenafilul trebuie luat în considerare la doze mici. În plus, medicii trebuie să îndrume pacienții cu privire la ce trebuie să facă în caz de simptome de hipotensiune de postură.

Câțiva pacienți cu retinită pigmentară au tulburări ale genei fosfodiesterazei în retină, trebuie să fie precauți atunci când se tratează Sildenafil la acești pacienți, deoarece nu există dovezi de siguranță.

Studiile introduse in vitro arată că sildenafilul are o influență asupra rezistenței la conducerea trombocitelor a nitropruzidei de sodiu (substanță pentru oxid nitric). În prezent, nu există informații privind siguranța utilizării Sildenafilului la pacienții cu coagulare a sângelui sau cu ulcere digestive acute, așa că fiți precaut la acești pacienți.

Aveți grijă când prescrieți medicamente pentru disfuncția erectilă pentru pacienții cu deformații ale anatomiei penisului (cum ar fi penisul pliat în unghi, fibroza cavității sau boala Peyronie), boli care cauzează pacienți cu boli patologice, boli multiplă de penis și boli celulare. mielom, leucemie).

Au existat rapoarte privind erecția prelungită și erecția nedorită atunci când se utilizează Sildenafil după distribuirea medicamentului. În cazul erecțiilor care au durat mai mult de 4 ore, pacienții au nevoie de facilități medicale pentru tratament imediat. Dacă erecția nu este tratată imediat, aceasta poate duce la distrugerea țesutului penisului și imposibilă permanent.

Siguranța și eficacitatea utilizării Sildenafilului în combinație cu alți inhibitori PDE5, medicamente pentru hipertensiunea pulmonară care conțin Sildenafil sau alte medicamente pentru disfuncția erectilă care nu au fost studiate, așa că Sildenafilul nu trebuie utilizat împreună cu aceste medicamente.

Scăderea bruscă sau pierderea auzului a fost raportată într-un număr mic de cazuri de utilizare a inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafil în studiile clinice și după circulație. Majoritatea pacienților au factori de risc pentru reducerea bruscă a auzului sau pierderea auzului. Relația cauzală dintre utilizarea inhibitorilor PDE5 și pierderea sau pierderea bruscă a auzului. Trong trường hợp bị giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng uống sildenafil vàcákhámỺys lống ột ngột tức.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Nu există dovezi ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

În studiile clinice cu Sildenafil au fost raportate amețeli și modificări ale vederii, așa că pacienții trebuie să știe cum reacţionează la Sildenafil înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Utilizarea medicamentelor pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Nu utilizați Sildenafil pentru femei.

Cercetări pe șobolani și iepuri după administrarea orală de Sildenafil, nu există dovezi de teratogenitate, fertilitate redusă sau efecte adverse pentru dezvoltarea embrionului și a fătului.

Nu există studii adecvate și adecvate asupra femeilor însărcinate și care alăptează.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul altor medicamente asupra Sildenafilului

Studii in vitro

Sildenafilul este metabolizat în principal de citocromul P450 (CYP) grupa 3A4 (drum principal) și 2C9 (sublinie). Prin urmare, toți agenții de inhibare ai acestor isenzime pot reduce clearance-ul sildenafilului, iar agenții de inducție ai acestor isenzime pot crește clearance-ul sildenafilului.

Studii in vivo

Analiza farmacocinetică prin datele testelor clinice arată că atunci când se utilizează Sildenafil concomitent cu agenți de inhibare a CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, eritromicină, cimetidină) va reduce clearance-ul Sildenafilului.

cimetidina (800 mg), un inhibitor al citocromului P450 și un inhibitor nespecific CYP3A4, atunci când este utilizată concomitent cu Sildenafil (50 mg), va crește concentrația de sildenafil în plasmă la 56% dintre voluntarii sănătoși.

eritromicina (500 mg, utilizată de 2 ori/zi timp de 5 zile) este un agent inhibitor mediu CYP3A4, atunci când este utilizată simultan cu o singură doză de 100 mg Sildenafil, crescând aria de sub curbă (ASC) a Sildenafilului până la 182%. În plus, utilizarea simultană a unei singure doze de 100 mg Sildenafil cu inhibitorii de protează ai HIVinavir (1.200 mg utilizat de 3 ori/zi), acesta este, de asemenea, un inhibitor CYP3A4, crescând CMAX sildenafil la 140% și crescând ASC la 210%. Sildenafilul nu are efect asupra farmacocineticii Saquinavirului. Cei mai puternici inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și iTraconazolul

Doza unică de 100 mg Sildenafil cu stricthumidios P450 puternic ca inhibitori de protează HIV Ritonavir (500 mg, de 2 ori/zi) crește CMAX sildenafilului cu 300% (de 4 ori) și crește ASC în plasmă cu 1000% (11 ori).

După 24 de ore de la administrarea medicamentului, concentrația de Sildenafil în plasmă este încă de aproximativ 200 µg/ml, comparativ cu 5 ng/ml atunci când se utilizează Sildenafil în monoterapie. Acest lucru este în concordanță cu efectul evident al Ritonavirului asupra substraturilor P450. Sildenafilul nu are niciun efect asupra farmacocineticii Ritonavirului.

Când se utilizează Sildenafil în doza recomandată pentru pacienții care tratează agenți capabili să inhibe CYP3A4, concentrația maximă liberă de Sildenafil în plasmă nu depășește 200 nm și este bine tolerată. Doza unică de antiacide (hidroxid de magneziu, hidroxid de aluminiu nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului.

Într-un studiu pe voluntari de sex masculin sănătoși, utilizarea simultană a antagoniștilor de endotelină și bosentan (substanța tactilă medie CYP3A4, CYP2C9 și poate CYP2C19) în stare stabilă (125 mg, de 2 ori/zi) cu Sildenafil într-o stare stabilă (80 mg AUC/zi) duce la reducerea AUC și MAX de 3 ori pe zi. 62,6% și 55,4%. Sildenafilul crește ASC și CMAX ale Bosentan, respectiv 49,8% și 42%. Concentrat cu substanțe puternice de inducție a CYP3A4, cum ar fi rifampicina, este de așteptat să reducă nivelurile de sildenafil din plasmă.

Datele de farmacocinetică dinamică din studiile clinice arată că agenții inhibă CYP2C9 (cum ar fi tolbutamida, warfarina), inhibitorii CYP2D6 (cum ar fi inhibitorii selectivi ai serotoninei, serotonina, medicamentele antidepresive cu trei inele), diureticele tiazidice, inhibitorii de angiotensină (ECA) și nu afectează canalele de calcium (ECA) Sildenafil.

La voluntarii sănătoși, nu există nicio influență a azitromicinei (500 mg/zi timp de 3 zile) asupra ASC, CMAX, Tmax, rata de evacuare a sildenafilului și principalii săi metaboliți.

Influența Sildenafilului asupra altor medicamente

Studii in vitro

Sildenafilul este un inhibitor slab al citocromului P450 subgrupa 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 (IC50> 150 µm).

Deoarece după doza recomandată, concentrația maximă a plasmei Sildenafil este de aproximativ 1 µm, astfel încât Sildenafilul nu va modifica clearance-ul substraturilor acestor ISOENZIME.

Studii in vivo

S-a demonstrat că sildenafilul poate crește hipotensiunea arterială a nitratului acut și cronic. Prin urmare, utilizarea Sildenafilului este contraindicată împreună cu substanțe pentru oxid nitric, nitrați organici sau nitriți organici sub orice formă, indiferent dacă sunt regulate sau întrerupte.

În trei studii specifice privind interacțiunea medicamentoasă, medicamentele, Alpha Doxazosin (4 mg și 8 mg) și Sildenafil (25 mg, 50 mg sau 100 mg) sunt indicate pentru pacienții cu tumori de vindecare a prostatei stabile cu doxazosin. La acesti subiecti de cercetare, scaderea medie suplimentara a tensiunii arteriale masurata intr-o pozitie medie a spatelui este de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg iar scaderea medie suplimentara a tensiunii arteriale masurata in pozitie verticala este de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Atunci când Sildenafilul și Doxazosinul sunt indicate simultan la pacienți, sunt în curs de tratament stabil cu doxazosin, puține raportări privind cazurile de scădere a tensiunii arteriale. Aceste rapoarte includ amețeli și oboseală, dar nu sunt însoțite de leșin. Indicațiile simultane de sildenafil pentru pacienții care iau blocante alfa pot duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți sensibili.

Nu există nicio semnificație când se utilizează simultan Sildenafil (50 mg) cu Tolbutamidă (250 mg) sau Warfarină (40 mg) (sunt substanțe metabolizate de CYP2C9).

Sildenafilul (100 mg) nu afectează farmacocinetica inhibitorilor de protează HIV, cum ar fi Ritonabovir și Saquinavir (substratul acestor medicamente). CYP3A4).

Sildenafilul în stare stabilă (80 mg, de 3 ori/zi) a crescut cu 49,8% din ASC Bosentan și a crescut cu 42% CMAX al Bosentan (125 mg, de 2 ori/zi).

Sildenafilul (50 mg) nu crește timpul de sângerare cu Aspirina (150 mg).

Sildenafilul (50 mg) nu crește efectul hipotensiunii arteriale al alcoolului asupra voluntarilor sănătoși, cu o concentrație maximă medie de 0,08% (80 mg/dL).

Nu există nicio semnificație între Sildenafil (100 mg) și amlodipină la pacienții cu hipertensiune arterială (în poziția spatelui scăderea tensiunii arteriale doar cu 8 mmHg pentru tensiunea arterială sistolica și 7 mmHg pentru tensiunea arterială diastolică).

Analiza bazată pe datele de siguranță arată că nu există nicio diferență în ceea ce privește efectele nedorite la pacienții care utilizează și nu folosesc Sildenafil simultan cu medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale.

Depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C în ambalajul original, să evite umezeala și să evite lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.