Препараты Рокла 50 Фремед для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 4 таблетки)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 4 таблетки.
Характеристики Силденафил

Состав

Информация о составе	Содержание
Силденафил	50мг

Использование

показания

Препаратами Рокла 50 показано лечение в следующих случаях:

Силденафил используется для лечения эректильной дисфункции, которая представляет собой неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности. Препараты для лечения эректильной дисфункции.

Код АТС: G04b E03.

Силденафил выпускается в форме цитратной соли силденафила для перорального применения для лечения эректильной дисфункции. Силденафил оказывает избирательное ингибирующее действие на гуанозинмонофосфат (CGMP-CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (PDE5).

Механизм действия

Физиологический механизм полового члена приводит к выделению оксида азота (NO) в пещере в процессе сексуальной стимуляции.

Затем NO активировал фермент ганилатциклазу, этот фермент увеличивает концентрацию CGMP, тем самым расслабляя гладкую мускулатуру кровеносных сосудов пещеры и позволяя кровотоку течь.

Силденафил не оказывает прямого релаксирующего эффекта на изоляцию человека, но усиливает действие NO за счет ингибирования ФДЭ5, это вещество оказывает эффект разложения CGMP в пещере.

При стимуляции секса, вызывая выброс NO на месте, ингибиторы ФДЭ5 Силденафила увеличивают количество CGMP в пещере, что является результатом расслабления гладких мышц и увеличивает приток крови к пещере.

В рекомендуемой дозе Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показывают, что Силденафил избирательно ингибирует ФДЭ5.

Эффект выбранного силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем у других известных фосфодиэстераз (в 10 раз выше для ФДЭ6,> в 80 раз для ФДЭ1,> в 700 раз для ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7-ФДЭ11).

Избирательное воздействие на ФДЭ5 в 4000 раз сильнее, чем на ФДЭ3, это очень важно, поскольку ФДЭ3 — это фермент, связанный с сердечным сокращением.

Клинические исследования

На ЭКГ (ЭКГ) здоровых добровольцев при применении однократных доз силденафила до 100 мг перорально не наблюдается клинических изменений.

После применения дозы 100 мг систолическое артериальное давление снизилось в среднем на 8,3 мм рт. ст., а диастолическое артериальное давление снизилось в среднем на 5,3 мм рт. ст. (измерено в положении лежа).

Влияние на кровяное давление у людей, которые одновременно употребляют нитраты в большем количестве, также кратковременно.

Исследовано состояние гемодинамики у 14 больных с тяжелой формой ишемической болезни сердца (>70% не менее 1 коронарной артерии) проведено при однократном приеме сииденафила в дозе 100 мг, при этом установлено, что систолическое и диастолическое артериальное давление снижается на 7% и 6% по сравнению с артериальным давлением до приема препарата. Среднее легочное систолическое артериальное давление снижается на 9%.

Силденафил не влияет на кровоснабжение сердца и не влияет на кровоток в узких коронарных артериях, а также создает улучшение (около 13%) реверсирования артериального кровотока, стимулированного аденозином (как в узких артериях, так и в родственных артериях).

Двойное клиническое клиническое исследование плацебо с участием 144 пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией. Эти больные регулярно принимают противоангинные препараты (кроме нитратов). Им приходится работать до предела стенокардии. У пациентов, принимавших однократную дозу силденафила 100 мг, время измельчения больше (19,9 секунды; 95% доверительный интервал: 0,9–38,9 секунды) (статистическая значимость) по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

Среднее усилие (с поправкой на базовые уровни) до предела стенокардии составляет 423,6 секунды у пользователей силденафила и 403,7 секунды у пользователей плацебо.

Случайно слепое исследование с плацебо (с заменой силденафила до 100 мг) на 568 мужчинах с эректильной дисфункцией и гипертонией.

Этим пациентам всегда необходимо использовать как минимум два антигипертензивных препарата. Результаты применения силденафила улучшают эрекцию на 71% у пользователей силденафила по сравнению с 18% у пользователей плацебо. Уровень успешных половых контактов у пользователей силденафила составил 62% по сравнению с 26% у пользователей плацебо. Частота нежелательных эффектов у этих пациентов аналогична таковой у других пациентов, а также не меняется у пользователей 3 и более антигипертензивных препаратов.

Умно

Различия в различении светлых и преходящих цветов (синий/зеленый) были обнаружены в ряде случаев при использовании теста Фарнсворта - Манселла 100 Hue через 60 минут при приеме дозы 100 мг, а через 120 минут доказанного эффекта не было. Основной механизм характерных изменений связан с ингибиторами PDE6. Этот фермент в изобилии присутствует в сетчатке. Исследования in vitro показывают, что силденафил ингибирует ФДЭ6 в 10 раз меньше, чем ФДЭ5. Силденафил не влияет на гибкость зрения, контрастную чувствительность, электросетчатку, давление в глазах или измерение зрачков.

В контролируемом сквозном исследовании у пациентов с дегенерацией золотых пятен, связанной с возрастом (n = 9), силденафил (однократная доза 100 мг) хорошо переносится и не оказывает клинического влияния на тесты на зрение (гибкость зрения, Амслера, различение цветов, сигналы светофора, рынок Хамфри).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивалась в 21 случайном слепом клиническом исследовании с плацебо в течение 6 месяцев. Свыше 3000 пациентов с эректильной дисфункцией (19 – 87 лет) во всех формах (организованной, психологической, смешанной форме) применяют Силденафил. Эффективность Силденафила оценивается с помощью общих обзорных вопросов, дневников эрекции, международного IIF (Международного индекса эректильной функции) и вопросов для половых партнеров пациентов.

Эффект Силденафила заключается в способности достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Этот эффект был продемонстрирован во всех 21 исследовании и сохранялся в ходе расширенных исследований (более 1 года). В исследованиях с фиксированными дозами частота улучшения эрекции составила 62% (при дозе силденафила 25 мг), 74% (при дозе силденафила 50 мг) и 82% (при дозе силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Помимо улучшения эрекции, Силденафил также повышает удовольствие, удовлетворение при половом акте и общее удовлетворение.

С помощью тестов, которые:

У пациентов с диабетом уровень улучшения эрекции при применении Силденафила составляет 59 % по сравнению с 16 % у пользователей плацебо.

У пациентов с тщательным разрезанием простаты этот показатель составляет 43 % по сравнению с 15 % у пользователей плацебо.

У пациентов с травмами позвоночника этот показатель составляет 83% по сравнению с 12% у пользователей плацебо.

Динамическая фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила соответствует дозе в рекомендуемом диапазоне доз.

Силденафил метаболизируется в печени (в основном через цитохром Р450 3А4) и его метаболиты обладают той же активностью, что и материнский (Силденафил).

абсорбция

Силденафил быстро всасывается после употребления, его абсолютная биодоступность составляет около 41% (в диапазоне от 25% до 63%).

В условиях In vitro концентрация силденафила 3,5 нМ ингибирует фермент ФДЭ5 примерно на 50%.

У человека максимальная концентрация свободного силденафила после однократного приема 100 мг составляет примерно 18 нг/мл или 38 нм.

Максимальные концентрации, достигаемые в плазме через 30 – 120 минут (в среднем 60 минут), наблюдаются при приеме препарата в состоянии голода.

Пищевые продукты с высоким содержанием жиров снижают всасывающую способность Силденафила, при этом TMAX снижается в среднем на 60 минут, а CMAX снижается в среднем на 29%, напротив, на уровень всасывания существенно не влияет (AUC снизилась на 11%).

распространение

Среднее распределение силденафила составляет 105 I, что указывает на распределение преимущественно в тканях.

Силденафил и метаболиты в его большом круге кровообращения представляют собой N-десметил, который на 96% связывается с белками плазмы. Прикрепление к белкам плазмы не зависит от его общей концентрации.

преобразование

Силденафил метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 (основная линия) и CYP2C9 (подлиния) в печени.

Метаболиты в основном метаболическом кольце Силденафила создаются в результате процесса n-деметилирования, а затем снова метаболизируются.

Это метаболическое вещество обладает селективной активностью в отношении фосфодиэстеразы, подобной Силденафилу, и in vitro селективно в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% материнского чата.

У здоровых добровольцев концентрация этих метаболитов в плазме составляет примерно 40 % от материнской концентрации.

Метаболиты N-десметила продолжают метаболизироваться, период полувыведения составляет около 4 часов.

Устранение

Клиренс силденафила составляет 41 МЕ/час, продолжительность последней полуфазы составляет 3–5 часов.

После перорального или внутривенного применения силденафил выводится преимущественно в виде метаболитов (около 80% пероральных доз) и небольшая часть с мочой (около 13% пероральной дозы).

фармакокинетика у особых пациентов

Пожилые люди

У здоровых пожилых людей (65 лет и старше) клиренс Силденафила снижается, в результате чего концентрация Силденафила и активность N-десметила в плазме примерно на 90% выше, чем концентрация этих веществ у здоровых молодых добровольцев (от 18 до 45 лет). За счет сцепления силденафила с белками плазмы в зависимости от возраста свободная концентрация силденафила в плазме увеличивалась примерно на 40%.

Почечная недостаточность

У людей с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс клирина 50–80 мл/мин) или средней степени тяжести (клирин клирин 30–49 мл/мин) при применении однократной дозы Силденафила (50 мг) изменений фармакокинетики не происходит.

У людей с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Кроме того, значения CMAX и AUC метаболитов N-десметила увеличиваются на 200% и 79% у объектов с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек.

Люди с печеночной недостаточностью

У людей с циррозом печени (Чилд-Пью А, Чайлд-Пью В) клиренс силденафила снижается, в результате чего увеличивается AUC (85%) и CMAX (47%) по сравнению с людьми без печеночной недостаточности того же возраста. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не изучалась.

Данные о клинической безопасности

Нет никаких доказательств вероятности развития рака в исследовании на мышах, которое продолжалось 24 месяца с использованием доз, в 42 раза превышающих (рассчитанных по мг/кг) и почти в 5 раз (по мг/м2) по сравнению с максимальной дозой, рекомендованной для применения человеком (Максимально рекомендуемая доза для человека - MRDH), и в другом исследовании на мышах, которое длилось 18-21 месяц с дозой, в 21 раз (рассчитанной на мг/кг) По сравнению с максимальной дозировка для рекомендованного человека.

Тесты на тюленей на бактериях и in vivo отрицательны.

После применения однократной дозы силденафила 100 мг на здоровых добровольцах влияния на движение и морфологию сперматозоидов не наблюдается.

Прежде чем принимать Препараты Рокла 50 Фремед для лечения эректильной дисфункции (1 блистер х 4 таблетки)

Как применять

Препараты Рокла 50 для приема внутрь.

Дозировка

взрослые

Большинству пациентов рекомендуется принимать дозу 50 мг перорально перед сексом примерно за 1 час.

В зависимости от переносимости и эффекта препарата доза может увеличиваться максимум до 100 мг или уменьшаться до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза — 100 мг, максимальное количество приемов — 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Случаи почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин): коррекция дозы не требуется.

Случаи тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Доза, которую следует использовать, составляет 25 мг, поскольку клиренс силденафила у этих пациентов снижен (например, при циррозе печени).

Пациенты, принимающие другие препараты

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, принимающих Силденафил одновременно с Ритонавиром, максимальная разовая доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Пациентам, принимающим препараты, ингибирующие CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), стартовая доза должна составлять 25 мг.

Чтобы ограничить риск позной гипотензии во время лечения, пациентам следует пройти стабильное лечение при приеме альфа-блокаторов перед началом лечения силденафилом.

Кроме того, желательно рассмотреть возможность использования более низких доз силденафила в начале лечения.

Дети

Не используйте Силденафил детям до 18 лет.

Пожилые люди

Никакой коррекции дозы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

В случае передозировки необходимо использовать соответствующие меры поддержки.

Удобрение для почек не увеличивает клиренс, поскольку силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

Побочные эффекты

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты Рокла 50 противопоказаны в следующих случаях:

Силденафил противопоказан пациентам с аллергией на какие-либо ингредиенты препарата. Поэтому противопоказано применение Силденафила пациентам, которые применяют препараты оксида азота, органические нитраты или органические нитриты в любой форме, как регулярно, так и прерывисто. доказательство.

При использовании следует соблюдать осторожность.

необходимо использовать доисторическое и тщательное клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции, выявления потенциальных причин и определения соответствующего лечения.

Поскольку могут существовать некоторые сердечно-сосудистые риски, связанные с сексуальной активностью, врач должен обратить внимание на состояние сердечно-сосудистой системы пациента, прежде чем проводить лечение эректильной дисфункции.

Не используйте препараты для лечения эректильной дисфункции, мужчинам рекомендуется не вести активную половую жизнь.

Во время применения силденафила для лечения эректильной дисфункции были зарегистрированы серьезные сердечно-сосудистые события, включая инфаркт миокарда, внезапную смерть, связанную с заболеванием сердца, желудочковую аритмию, кровоизлияние в мозг и транзиторную ишемическую анемию. Большинство, но не все эти пациенты имеют в анамнезе сердечно-сосудистые факторы риска. Многие из этих событий были зарегистрированы во время или сразу после сексуальной активности, а о некоторых случаях сообщалось сразу после применения Силденафила без сексуальной активности. О других событиях сообщалось в период от нескольких часов до нескольких дней после применения силденафила и полового акта. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с силденафилом, сексуальной активностью, пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

Некоторые клинические исследования показывают, что силденафил обладает свойством системной вазодилатации, вызывающей мимолетную гипотензию. Для большинства пациентов это оказывает очень незначительный эффект или вообще не оказывает никакого эффекта. Однако перед назначением врач должен обратить внимание на пациентов с патологическими состояниями, на которых может влиять это воздействие, особенно при повышенной сексуальной активности. Пациенты, которые препятствуют кровотоку левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая кардиомиопатия) или синтетический синдром множественных систем, — это пациенты с гиперактивной гиперплазией, проявляющейся серьезным снижением способности автоматически контролировать артериальное давление, которым необходимо рассмотреть возможность лечения. Неартериальная анемическая нейропатия (Наион) — редкое заболевание, являющееся причиной потери зрения или утраты зрения, редко встречается в процессе кровообращения при применении с ингибиторами фосфодиэстеразы у группа 5 (ФДЭ5), включая Силденафил.

Большинство из этих пациентов имеют такие факторы риска, как низкое соотношение зрительных чашек по сравнению со зрительными дисками (увеличенные зрительные диски), возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, высокий уровень липидов в крови и курение. В наблюдательном исследовании оценивается, связано ли использование ингибиторов ФДЭ5 как группы препаратов с острым началом заболевания Наионом. Результаты показали, что риск деиона почти удвоился в течение 5 полувыводимых циклов использования ингибиторов ФДЭ5. По данным опубликованной литературы, ежегодная новая заболеваемость Наионом составляет 2,5–11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет каждый год среди населения в целом. В случае внезапной потери зрения необходимо посоветовать пациентам прекратить применение Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Люди, принимавшие Найон, имеют более высокий риск рецидива деионизации. Поэтому врачам необходимо обсудить с такими пациентами этот риск и то, повлияет ли на них негативное влияние использования ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, включая силденафил, следует применять у этих пациентов с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск.

Будьте осторожны при назначении силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, поскольку показатели могут привести к симптоматической гипотензии у чувствительных пациентов. Чтобы ограничить риск позной гипотензии, пациентам следует обеспечить стабильность гемодинамики при приеме альфа-блокаторов перед началом терапии силденафилом. Силденафил следует рассматривать в низких дозах. Кроме того, врачам необходимо объяснить пациентам, что делать при появлении симптомов позной гипотонии.

У некоторых пациентов с пигментным ретинитом наблюдаются нарушения гена фосфодиэстеразы в сетчатке, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении силденафилом у этих пациентов, поскольку нет доказательств безопасности.

Проведенные исследования in vitro показали, что силденафил оказывает влияние на сопротивление тромбоцитарной проводимости нитропрусида натрия (вещества, образующего оксид азота). В настоящее время нет информации о безопасности применения Силденафила у пациентов со свертываемостью крови или острыми язвами пищеварительной системы, поэтому будьте осторожны при назначении препаратов для эректильной дисфункции пациентам с деформациями анатомии полового члена (такими как угловая складчатость полового члена, фиброз полости или болезнь Пейрони), пациентам с патологическими заболеваниями, вызывающими боль в половом члене (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Имелись сообщения о длительной и нежелательной эрекции при применении Силденафила после обращения препарата. В случае эрекций, продолжавшихся более 4 часов, пациентам необходимы медицинские учреждения для немедленного оказания помощи. Если эрекцию не лечить немедленно, это может привести к разрушению тканей полового члена и сделать это невозможным навсегда.

Безопасность и эффективность применения силденафила в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ5, препаратами от легочной гипертензии, содержащими силденафил, или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции, которые не изучались, поэтому силденафил не следует применять с этими препаратами.

В ходе клинических исследований и после кровообращения в небольшом количестве случаев применения ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха. У большинства пациентов есть факторы риска внезапного снижения слуха или его потери. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапной потерей или потерей слуха. Чонг Чонг Хоп Бо Гим сей Мот Тхин Лок Дет Нгот, но Нхан Джек Хуйен не Ннгунг Унг Силденафил и Кхам Бак Со Нгай да ладно.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами нет.

В ходе клинических исследований силденафила сообщалось о головокружении и изменении зрения, поэтому пациентам необходимо знать, как они реагируют на силденафил, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Не применять Силденафил женщинам.

Исследования на крысах и кроликах после перорального приема силденафила не выявили признаков тератогенности, снижения фертильности или неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона и плода.

Адекватных и соответствующих исследований на беременных и кормящих женщинах не проводилось.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других препаратов на Силденафил

Исследования in vitro

Силденафил метаболизируется преимущественно цитохромом P450 (CYP) группы 3А4 (основная дорога) и 2С9 (подлиния). Следовательно, все ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а агенты, стимулирующие действие этих изоферментов, могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Фармакокинетический анализ на основе данных клинических испытаний показывает, что при одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижается клиренс Силденафила.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении с Силденафилом (50 мг) повышает концентрацию Силденафила в плазме у 56% здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг, применяется 2 раза/сут в течение 5 дней) является средним ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с однократной дозой силденафила 100 мг, увеличивая площадь под кривой (AUC) силденафила до 182%. Кроме того, одновременное применение однократной дозы силденафила 100 мг с ингибиторами протеазы ВИЧинавир (применяется по 1200 мг 3 раза/сут), это тоже ингибитор CYP3A4, повышающее CMAX силденафила до 140% и увеличивающее AUC до 210%. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол

Однократная доза силденафила в дозе 100 мг с сильным стрикхумидиосом P450 в качестве ингибиторов протеазы ВИЧ-ритонавира (500 мг, 2 раза/день) увеличивает CMAX силденафила на 300% (4 раза) и увеличивает AUC в плазме на 1000% (11 раз).

Через 24 часа приема препарата концентрация Силденафила в плазме все еще составляет примерно 200 мкг/мл по сравнению с 5 нг/мл при применении только Силденафила. Это согласуется с очевидным действием ритонавира на субстраты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира.

При применении Силденафила в рекомендуемой дозе у пациентов, получающих лечение средствами, способными ингибировать CYP3A4, максимальная концентрация свободного Силденафила в плазме не превышает 200 нМ и хорошо переносится. Однократный прием антацидов (гидроксид магния, гидроксид алюминия не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании на здоровых добровольцах мужского пола одновременное применение антагонистов эндотелина и бозентана (средний уровень CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в стабильном состоянии (125 мг 2 раза/сут) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводило к снижению AUC и CMAX силденфила на 62,6% и 55,4%. Силденафил увеличивает AUC и CMAX бозентана соответственно на 49,8% и 42%. Ожидается, что концентрированные вещества, вызывающие сильную индукцию CYP3A4, такие как рифампицин, снизят уровень силденафила в плазме.

Динамические фармакокинетические данные клинических исследований показывают, что препараты ингибируют CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы серотонина, серотонин, 3-кольцевые антидепрессивные препараты), тиазидные диуретики, ингибиторы фермента ангиотензина (АПФ) и кальциевые каналы, которые не влияют на кальций Силденафил.

На здоровых добровольцах не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на AUC, CMAX, Tmax, скорость выведения силденафила и его основных метаболитов.

Влияние Силденафила на другие препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибитором цитохрома P450 подгруппы 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 > 150 мкм).

Поскольку после рекомендованной дозы пиковая концентрация Силденафила в плазме составляет примерно 1 мкм, поэтому Силденафил не будет изменять клиренс субстратов этих ИЗОЭНЗИМОВ.

Исследования in vivo

Было показано, что силденафил способен усиливать острую и хроническую гипотензию нитратов. Поэтому противопоказано применение Силденафила вместе с веществами, содержащими оксид азота, органические нитраты или органические нитриты в любой форме, как регулярной, так и прерывистой.

В трех конкретных исследованиях взаимодействия лекарств препараты альфа-доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) показаны пациентам с опухолями предстательной железы, заживляющими стабильно при приеме доксазозина. У этих субъектов исследования среднее дополнительное снижение артериального давления, измеренное в среднем положении на спине, составляет 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст., 8/4 мм рт. ст., а среднее дополнительное снижение артериального давления, измеренное в вертикальном положении, составляет 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. При одновременном назначении силденафила и доксазозина пациентам, проходящим стабильное лечение доксазозином, мало сообщений о случаях позного снижения артериального давления. Эти сообщения включают головокружение и усталость, но не сопровождаются обмороками. Одновременные показания к силденафилу пациентам, принимающим альфа-блокаторы, могут привести к симптоматической гипотонии у некоторых чувствительных пациентов.

Нет смысла одновременное применение Силденафила (50 мг) с Толбутамидом (250 мг) или Варфарином (40 мг) (вещества, метаболизирующиеся CYP2C9).

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как ритонавир и саквинавир (оба этих препарата являются субстратом CYP3A4).

Силденафил в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/день) увеличивал AUC бозентана на 49,8% и CMAX бозентана (125 мг 2 раза/день) на 42%.

Силденафил (50 мг) не увеличивает время кровотечения. Аспирин (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя на здоровых добровольцев при средней максимальной концентрации 0,08% (80 мг/дл).

Нет никакой разницы между силденафилом (100 мг) и амлодипином у пациентов с гипертонией (в положении на спине снижается артериальное давление только на 8 мм рт. ст. для систолического артериального давления и на 7 мм рт. ст. для диастолического артериального давления).

Анализ, основанный на данных по безопасности, показывает, что нет никакой разницы в нежелательных эффектах у пациентов, применяющих и не применяющих Силденафил одновременно с препаратами, снижающими артериальное давление.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке, избегать влаги и света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.