Rocla 50 Fremed ilaçları erektil disfonksiyonu tedavi eder (1 kabarcık x 4 tablet)

Farmasötik form 1 kabarcık x 4 tablet içeren kutu
Özellikler Sildenafil

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Sildenafil	50mg

Kullanım Alanları

endikasyonlar

Rocla 50 ilacı aşağıdaki durumlarda tedaviyi gösterdi:

Sildenafil, cinsel aktiviteyi tatmin edecek kadar sertleşmenin sağlanamaması veya sürdürülememesi anlamına gelen sertleşme bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır. Erektil disfonksiyonu tedavi eden ilaçlar.

ATC kodu: G04b E03.

Sildenafil, ereksiyon bozukluğunu tedavi etmek için ağız yoluyla alınan Sildenafil Sitrat tuzu formundadır. Sildenafil, Guanosin monofosfat (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - Fosfodiesteraza özgü tip 5 (PDE5) üzerinde seçici bir inhibitör etkiye sahiptir.

Etki mekanizması

Penisin fizyolojik mekanizması, cinsel uyarılma sürecinde mağarada nitrik oksit (NO) salınmasına yol açar.

Daha sonra NO, Ganilat Siklaz enzimini aktive eder, bu enzim CGMP konsantrasyonunu artırarak mağaranın kan damarı düz kasını gevşetir ve kan akışının akmasını sağlar.

Sildenafil'in insan izolasyonunda doğrudan rahatlatıcı etkisi yoktur ancak PDE5'i inhibe ederek NO'nun etkisini arttırır, bu madde mağarada CGMP'yi parçalayıcı etkiye sahiptir.

Cinsiyeti uyarırken, yerinde bir NO salınımı yaratan Sildenafil'in PDE5 inhibitörleri, düz kas gevşemesinin sonucu olarak mağaradaki CGMP miktarını artıracak ve mağaraya kan akışını artıracaktır.

Önerilen dozda Sildenafil yalnızca cinsel uyarının eşlik ettiği durumlarda işe yarar.

In vitro çalışmalar Sildenafil'in PDE5'i seçici olarak inhibe ettiğini göstermektedir.

Seçilen Sildenafil'in PDE5 üzerindeki etkisi bilinen diğer fosfodiesterazlardan daha güçlüdür (PDE6 için 10 kat, PDE1 için > 80 kat, PDE2, PDE3, PDE4 ve PDE7-PDE11 için > 700 kat).

PDE5 üzerindeki seçici etki PDE3'ten 4.000 kat daha güçlüdür, bu çok önemlidir çünkü PDE3 kalp kasılmasıyla ilişkili bir enzimdir.

Klinik çalışmalar

Normal gönüllülerin EKG'sinde (EKG), 100 mg'a kadar tek doz Sildenafil oral kullanıldığında klinik bir değişiklik görülmez.

100 mg'lık doz kullanıldıktan sonra sistolik kan basıncı ortalama 8,3 mmHg, diyastolik kan basıncı ise ortalama 5,3 mmHg azaldı (yatma pozisyonunda ölçülmüştür).

Aynı zamanda nitratı daha fazla kullanan kişilerde kan basıncı üzerindeki etkiler de geçicidir.

Şiddetli koroner arter hastalığı (>%70, en az 1 koroner arter) olan 14 hasta üzerinde yapılan hemodinamik araştırmada, tek doz 100 mg Siidenafil uygulandı ve sistolik ve diyastolik kan basıncının, ilacı almadan önceki kan basıncına göre %7 ve %6 oranında azaldığı tespit edildi. Ortalama pulmoner sistolik kan basıncı %9 oranında azalır.

Sildenafil, kalbin beslenmesini etkilemez ve dar koroner arterlerdeki akışı etkilemez ve adenozin tarafından uyarılan arter akışının tersine çevrilmesinde (hem dar arterlerde hem de ilgili arterlerde) iyileşme sağlar (yaklaşık %13).

İkili klinik klinik çalışmada, erektil disfonksiyon ve stabil anjinası olan 144 hasta üzerinde plasebo kullanıldı. Bu hastalar anjina önleyici ilaçları (nitrat hariç) düzenli olarak kullanırlar. Anjin sınırına kadar çok çalışmak zorundalar. Tek doz 100 mg Sildenafil uygulanan hastalarda öğütme süresi plasebo uygulanan hastalara göre daha uzundur (19,9 saniye; %95 güven aralığı: 0,9 - 38,9 saniye) (istatistiksel anlamlılık).

Anjina sınırına kadar ortalama efor (temel seviyelere göre ayarlanmış) Sildenafil kullanıcılarında 423,6 saniye, plasebo kullanıcılarında ise 403,7 saniyedir.

Erektil disfonksiyon ve hipertansiyonu olan 568 erkek üzerinde plaseboyla (Sildenafil değişikliğiyle, 100 mg'a kadar) yapılan rastgele kör çalışma.

Bu hastaların her zaman en az iki anti-hipertansiyon ilacı kullanması gerekir. Sildenafil sonuçları, Sildenafil kullanıcılarında ereksiyonu %71 artırırken, plasebo kullanıcılarında bu oran %18'dir. Sildenafil kullananlarda başarılı cinsel ilişki oranı %62 iken, plasebo kullananlarda bu oran %26'dır. Bu hastalarda istenmeyen etki görülme oranı diğer hastalarla benzer olup, 3 veya daha fazla antihipertansiyon ilacı kullananlarda da değişiklik görülmemektedir.

Akıllı

Bazı durumlarda, 100 mg'lık bir doz alındığında 60 dakika sonra Farnsworth - Munsell 100 Hue testi kullanılarak açık ve geçici renklerin (mavi/yeşil) ayırt edilmesinde farklılıklar keşfedildi ve 120 dakika sonra kanıtlanmış bir etki görülmedi. Ayırt edici değişimin ana mekanizması PDE6 inhibitörleriyle ilgili değişikliklerdir. Bu enzim retinada bol miktarda bulunur. In vitro çalışmalar Sildenafil'in PDE6'yı PDE5'ten 10 kat daha az inhibe ettiğini göstermektedir. Sildenafil'in görme esnekliği, kontrast duyarlılığı, retina elektrodu, gözlerdeki basınç veya gözbebeği ölçümü üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Yaşa bağlı altın nokta dejenerasyonu olan hastalarda (n = 9) yapılan kontrollü bir çapraz çalışmada, Sildenafil (100 mg'lık tek doz) iyi tolere edilmiştir ve görme testleri (görme esnekliği, amsler, ayırt edici renk, trafik ışığı sinyalleri, Humphrey pazarı) üzerinde herhangi bir klinik etkisi yoktur.

Etkililik

Sildenafil'in etkinliği ve güvenliği, 6 ay boyunca plaseboyla yapılan 21 rastgele kör klinik çalışmada değerlendirildi. Sildenafil için tüm formlarda (kurum tarafından organize edilen, psikolojik, karma form) 3.000'den fazla erektil disfonksiyon hastası (19 - 87 yaş arası) kullanılmaktadır. Sildenafil'in etkinliği genel değerlendirme soruları, ereksiyon günlükleri, uluslararası IIF (Uluslararası Erektil Fonksiyon İndeksi) ve hastaların seks partnerlerine yönelik sorularla değerlendirilir.

Sildenafil'in etkisi, cinsel ilişki kurmaya yetecek kadar ereksiyon elde etme ve sürdürme yeteneğidir. Bu etki 21 çalışmanın tamamında gösterilmiştir ve uzun süreli çalışmalarla (1 yıldan fazla) sürdürülmüştür. Sabit doz çalışmalarında ereksiyon iyileşme oranı %62 (25 mg Sildenafil dozu ile), %74 (50 mg Sildenafil dozu ile) ve %82 (100 mg Sildenafil dozu ile) iken, plasebo grubunda bu oran %25'tir. Sildenafil ereksiyonun iyileştirilmesinin yanı sıra hazzı, cinsel ilişkiden duyulan tatmini ve genel tatmini de artırır.

Aşağıdakileri sağlayan testler aracılığıyla:

Diyabet hastalarında Sildenafil'in ereksiyonda iyileşme oranı %59'dur, plasebo kullanıcılarında bu oran %16'dır.

Prostatının tamamen kesildiği hastalarda bu oran plasebo kullanıcılarında %15'e kıyasla %43'tür.

Omurga yaralanması olan hastalarda bu oran %83 iken, plasebo kullananlarda bu oran %12'dir.

Dinamik farmakokinetik

Önerilen doz aralığındaki doza karşılık gelen sildenafil farmakokinetiği.

Sildenafil karaciğerde metabolize edilir (esas olarak Sitokrom P450 3A4 yoluyla) ve metabolitleri anne (Sildenafil) ile aynı aktiviteye sahiptir.

emilim

Sildenafil, içildikten sonra hızlı bir şekilde emilir ve mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %41'dir (%25 - %63 aralığında).

İn vitro ortamda, 3,5 nm Sildenafil konsantrasyonu PDE5 enzimini yaklaşık %50 oranında inhibe eder.

İnsanlarda 100 mg'lık tek dozdan sonra maksimum serbest Sildenafil konsantrasyonu yaklaşık 18 ng/ml veya 38 nm'dir.

İlacı açken alırken, plazmada 30 - 120 dakika (ortalama 60 dakika) arasında elde edilen maksimum konsantrasyonlar gözlenir.

yüksek yağlı gıdalar Sildenafil'in emilim kapasitesini azaltır, TMAX'ta ortalama 60 dakika azalma olur ve CMAX ortalama %29 azalır, aksine emilim düzeyi önemli ölçüde etkilenmez (AUC %11 azaldı).

dağıtım

Sildenafil'in ortalama dağılımı 105 I'dir ve dağılımı esas olarak dokulara gösterir.

Sildenafil ve büyük dolaşım döngüsündeki metabolitler, plazma proteinlerine %96'ya kadar bağlanan N-Desmetildir. Plazma proteinine bağlanma toplam konsantrasyonuna bağlı değildir.

dönüşüm

Sildenafil, karaciğerde esas olarak CYP3A4 enzimi (ana hat) ve CYP2C9 (alt hat) tarafından metabolize edilir.

Sildenafil'in ana metabolik halkasındaki metabolitler, n-demetilasyon sürecinden oluşturulur ve daha sonra tekrar metabolize olmaya devam eder.

Bu metabolik madde, Sildenafil'e benzer şekilde fosfodiesteraz için seçici bir aktiviteye sahiptir ve in vitro olarak PDE5 için seçici, anne sohbetinin yaklaşık %50'sidir.

Sağlıklı gönüllülerde bu metabolitlerin plazma konsantrasyonu anne konsantrasyonunun yaklaşık %40'ıdır.

N-Desmetil metabolitleri metabolize edilmeye devam edilir, yarı ömrü yaklaşık 4 saatte elimine edilir.

Ortadan Kaldırma

Sildenafil'in klerensi 41 I/saattir ve son yarı faz süresi 3-5 saattir.

Oral veya intravenöz kullanımdan sonra, Sildenafil esas olarak metabolitler halinde (oral dozun yaklaşık %80'i) ve küçük bir kısmı da idrar yoluyla (oral dozun yaklaşık %13'ü) atılır.

özel hastalarda farmakokinetik

Yaşlı insanlar

Sağlıklı yaşlı kişilerde (65 yaş ve üzeri), Sildenafil'in klerensi azalır, bunun sonucunda Sildenafil konsantrasyonu oluşur ve plazmadaki N-Desmetil aktivitesi, sağlıklı genç gönüllülerdeki (18 ila 45 yaş arası) bu maddelerin konsantrasyonundan yaklaşık %90 daha yüksektir. Sildenafil'in yaşa bağlı olarak plazma proteinlerine tutunması nedeniyle plazmadaki serbest Sildenafil konsantrasyonu yaklaşık %40 oranında arttı.

Böbrek yetmezliği

Hafif böbrek yetmezliği (clearine klerensi 50 - 80 ml/dak) veya orta derecede (clearine clearine 30 - 49 ml/dak) böbrek yetmezliği olan kişilerde, tek doz Sildenafil (50 mg) kullanıldığında farmakokinetikte herhangi bir değişiklik olmaz.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde (Kreatinin klerensi ≤ 30 ml/dakika), Sildenafil klerensi azalmıştır; bu da aynı yaştaki ancak böbrek yetmezliği olmayan kişilerle karşılaştırıldığında AUC eğrisi altındaki alanı (%100) ve CMAX (%88) iki katına çıkarmıştır.

Ayrıca N-Desmetil metabolitlerinin CMAX ve AUC değerleri, böbrek fonksiyonu normal olanlara kıyasla ciddi böbrek yetmezliği olan kişilerde %200 ve %79 oranında artar.

Karaciğer yetmezliği olan kişiler

Sirozlu kişilerde (Child-Pugh A, Child-Pugh B), aynı yaşta karaciğer yetmezliği olmayan kişilere kıyasla Sildenafil'in klerensi azalır, sonuç AUC (%85) ve CMAX'ı (%47) artırır. Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh C) olan hastalarda sildenafilin farmakokinetiği araştırılmamıştır.

Klinik güvenlik verileri

Farelerde, insanlarda önerilen maksimum doza (İnsanda Tavsiye Edilen Maksimum Doz - MRDH) kıyasla 42 kat daha büyük dozlar (mg/kg ile hesaplanmıştır) ve yaklaşık 5 kat (mg/m2 olarak) kullanılarak 24 ay süren bir araştırmada ve farede 21 kat dozla (Mg/kg olarak hesaplanmıştır) 18 - 21 ay süren başka bir çalışmada kanser olasılığına dair bir kanıt bulunmamaktadır. önerilen kişi.

Bakterilerde ve in vivo Seagling testleri negatiftir.

Sağlıklı gönüllülerde tek doz 100 mg Sildenafil kullanımı sonrasında spermin hareketi ve morfolojisi üzerinde herhangi bir etki görülmedi.

Almadan önce Rocla 50 Fremed ilaçları erektil disfonksiyonu tedavi eder (1 kabarcık x 4 tablet)

Nasıl kullanılır

Rocla 50 ağızdan ilaç.

Dozaj

yetişkinler

Çoğu hastaya, gerektiğinde seksten yaklaşık 1 saat önce oral olarak 50 mg'lık bir doz almaları önerilir.

İlacın toleransı ve etkisine göre doz maksimum 100 mg'a kadar çıkabileceği gibi 25 mg'a kadar da azaltılabilir. Önerilen maksimum doz 100 mg, maksimum kullanım sayısı ise günde 1 defadır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Hafif veya orta dereceli böbrek yetmezliği vakaları (Kreatinin klerensi 30 - 80 ml/dakika): Doz ayarlaması gerekmez.

Şiddetli böbrek yetmezliği vakaları (Kreatinin klirensi

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Bu hastalarda (örneğin siroz) Sildenafil'in klirensi azaldığı için kullanılacak doz 25 mg'dır.

Başka ilaçlar alan hastalar

Sildenafil'i Ritonavir ile aynı anda alan hastalardaki etkileşimin derecesine bağlı olarak, 48 saat içinde maksimum tek doz olan 25 mg Sildenafil'i aşmamalıdır.

CYP3A4'ü inhibe eden ilaç kullanan hastalar (örn. Eritromisin, Sakinavir, Ketokonazol, İtrakonazol), başlangıç dozu 25 mg olarak kullanılmalıdır.

Tedavi sırasında duruş hipotansiyonu riskini sınırlamak için hastaların Sildenafil tedavisine başlamadan önce alfa bloker alırken tedavinin stabil olması gerekir.

Ayrıca tedavinin başlangıcında daha düşük sildenafil dozlarının kullanılmasının düşünülmesi önerilir.

Çocuklar

Sildenafil'i 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanmayın.

Yaşlı

Doz ayarlaması yok.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Doz aşımı durumunda uygun destek tedbirlerinin kullanılması gerekir.

Sildenafil plazma proteinlerine güçlü bir şekilde bağlı olduğundan ve idrar yoluyla elimine edilmediğinden böbrek gübresi klerensi arttırmaz.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 doz unutulduğunda ne yapılmalı?

Yan etkiler

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

kontrendikedir

Rocla 50 ilacı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Sildenafil, ilacın herhangi bir bileşenine alerjisi olan hastalar için kontrendikedir. Bu nedenle nitrik oksit sağlayıcıları, organik nitrat veya organik nitriti herhangi bir biçimde düzenli veya kesintili olarak kullanan hastalarda Sildenafil kullanımı kontrendikedir. kanıt.

Kullanırken dikkatli olun

, erektil disfonksiyonu teşhis etmek, potansiyel nedenleri belirlemek ve uygun tedaviyi belirlemek için tarih öncesi ve titiz klinik muayeneden yararlanmalıdır.

Cinsel aktiviteye bağlı bazı kardiyovasküler riskler olabileceğinden, sertleşme bozukluğu tedavisine başlamadan önce doktorun hastanın kalp-damar durumuna dikkat etmesi gerekir.

Erkeklerde sertleşme bozukluğu ilaçları kullanmayın, cinsel olarak aktif olmamaları önerilir.

Erektil disfonksiyonu tedavi etmek için Sildenafil kullanıldığında dolaşım sırasında miyokard enfarktüsü, kalp hastalığına bağlı ani ölüm, ventriküler aritmi, serebral kanama ve geçici iskemik anemiyi içeren ciddi kardiyovasküler olaylar rapor edilmiştir. Bu hastaların hepsinde olmasa da çoğunlukla kardiyovasküler risk faktörleri geçmişi vardır. Bu olayların birçoğu cinsel aktivite sırasında veya hemen sonrasında rapor edilmiştir ve birkaç olay, cinsel aktivite olmaksızın Sildenafil kullanımından hemen sonra rapor edilmiştir. Sildenafil kullanıp seks yaptıktan birkaç saat ila birkaç gün sonra bildirilen diğer olaylar. Bu olayların doğrudan Sildenafil, cinsel aktivite, kardiyovasküler hastalığı olan hastalar, bu faktörlerin kombinasyonu veya diğer faktörlerle ilişkili olup olmadığını belirlemek imkansızdır.

Bazı klinik araştırmalar, Sildenafil'in geçici hipotansiyona neden olan sistemik vazodilatasyon özelliğine sahip olduğunu göstermektedir. Çoğu hasta için çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. Ancak reçete yazmadan önce doktorun bu etkiden etkilenebilecek patolojik durumları olan ve özellikle cinsel aktivitenin fazla olduğu hastalara dikkat etmesi gerekir. Sol ventriküler akışı engelleyen (örn. aort stenozu, hipertrofik kardiyomiyopati) veya çoklu sistemlerin sentetik sendromu olan hastalar, kan basıncını otomatik olarak kontrol etme yeteneğinde ciddi bir azalma ile kendini gösteren hiperaktif hiperplazisi olan hastalardır ve tedaviyi düşünmeleri gereken hastalardır.

Nadir bir hastalık olan ve görme kaybı veya görme kaybının nedeni olan arteriyel olmayan anemi nöropatisi (Naion), grup 5'teki fosfodiesteraz inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında dolaşım sürecinde nadir görülür. (PDE5), Sildenafil dahil.

Bu hastaların çoğunda görme disklerine göre görme çukurluğu oranının düşük olması (görme disklerinin artması), 50 yaş üstü, şeker hastalığı, hipertansiyon, koroner arter hastalığı, kan lipitlerinin yüksek olması ve sigara kullanımı gibi risk faktörleri bulunmaktadır. Bir gözlem çalışması, bir ilaç grubu olarak PDE5 inhibitörlerinin kullanımının Naion'un akut başlangıcıyla ilişkili olup olmadığını değerlendirir. Sonuçlar, kullanılan PDE5 inhibitörlerinin 5 yarı atılımlı döngüsünde deiyon riskinin neredeyse iki katına çıktığını gösterdi. Yayınlanan literatüre göre, yıllık yeni Naion insidansı, genel popülasyonda her yıl ≥ 50 yaşındaki 100.000 erkek başına 2,5 - 11,8 vakadır. Ani görme kaybı durumunda hastalara Sildenafil kullanmayı bırakmaları ve derhal doktora başvurmaları önerilmelidir.

Naion geçirmiş kişilerde deaionun tekrarlama riski daha yüksektir. Bu nedenle doktorların bu tür hastalarla bu risk ve PDE5 inhibitörleri kullanıldığında olumsuz etkilenip etkilenmeyeceği konusunda görüşmesi gerekir. Sildenafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır ve yalnızca beklenen faydalar riskten üstünse kullanılmalıdır.

Hassas hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilecek gösterge olarak alfa blokerleri alan hastalara Sildenafil reçete ederken dikkatli olun. Duruş hipotansiyonu riskini sınırlamak için hastalar, sildenafil tedavisine başlamadan önce alfa bloker alırken hemodinamik stabiliteyi tedavi etmelidir. Sildenafil'in düşük dozlarda kullanılması düşünülmelidir. Ayrıca doktorların postür hipotansiyonu belirtileri görülmesi durumunda ne yapılması gerektiği konusunda hastalara rehberlik etmesi gerekiyor.

Pigmentasyon retiniti olan birkaç hastada retinada fosfodiesteraz gen bozuklukları vardır, bu hastalarda Sildenafil tedavisi sırasında herhangi bir güvenlik kanıtı olmadığından dikkatli olunması gerekir.

Yapılan in vitro çalışmalar, Sildenafil'in, Sodyum Nitroprusidin (nitrik oksit maddesi) trombosit iletim direnci üzerinde etkisi olduğunu göstermektedir. Kan pıhtılaşması veya akut sindirim ülseri olan hastalarda Sildenafil kullanımına ilişkin herhangi bir güvenlik bilgisi mevcut değildir, bu nedenle bu hastalarda dikkatli olun.

Penis anatomisinde deformasyon olan (açılı katlanmış penis, kavite fibrozisi veya Peyronie hastalığı gibi) ve penis ağrısına neden olan patolojik hastalıkları (orak hücresel anemi, multipl miyelom, lösemi gibi) olan hastalar için erektil disfonksiyon ilaçları reçete ederken dikkatli olun.

İlaç dolaşıma girdikten sonra Sildenafil kullanıldığında ereksiyonun uzadığı ve istenmeyen ereksiyon olduğu rapor edilmiştir. 4 saatten uzun süren ereksiyon durumunda hastaların acil tedavi için tıbbi olanaklara ihtiyacı vardır. Ereksiyon hemen tedavi edilmezse penis dokusunun tahrip olmasına ve kalıcı olarak imkansız hale gelmesine neden olabilir.

Sildenafil'in diğer PDE5 inhibitörleriyle, Sildenafil içeren pulmoner hipertansiyon ilaçları veya araştırılmamış diğer erektil disfonksiyon ilaçları ile birlikte kullanılmasının güvenliği ve etkinliği, dolayısıyla Sildenafil bu ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Klinik çalışmalarda ve dolaşımdan sonra Sildenafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri kullanan az sayıda vakada ani azalma veya işitme kaybı rapor edilmiştir. Çoğu hastada işitmede ani azalma veya kayıp gibi risk faktörleri vardır. PDE5 inhibitörlerinin kullanımı ile ani işitme kaybı veya kaybı arasındaki nedensel ilişki. Bu, daha önce hiç görülmemiş bir şeydi, bir dahaki sefere sildenafil ve başka bir şey değil biraz daha.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisine dair hiçbir kanıt yoktur.

Sildenafil ile yapılan klinik çalışmalarda baş dönmesi ve görme değişikliği rapor edilmiştir, bu nedenle hastaların araç veya makine kullanmadan önce Sildenafil'e nasıl tepki verdiklerini bilmeleri gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınların ilaç kullanması

Kadınlarda Sildenafil kullanmayın.

Oral Sildenafil aldıktan sonra sıçanlar ve tavşanlar üzerinde yapılan araştırmada teratojenisite, doğurganlığın azalması veya embriyo ve fetal gelişim üzerinde olumsuz etki olduğuna dair kanıt yoktur.

Hamile ve emziren kadınlar üzerinde yeterli ve uygun çalışma bulunmamaktadır.

İlaç etkileşimi

Diğer ilaçların Sildenafil üzerindeki etkisi

İn vitro çalışmalar

Sildenafil esas olarak Sitokrom P450 (CYP) grubu 3A4 (ana yol) ve 2C9 (alt hat) tarafından metabolize edilir. Dolayısıyla bu izoenzimlerin tüm inhibitör ajanları Sildenafil'in klirensini azaltabilir ve bu izoenzimlerin indüksiyon ajanları da Sildenafil'in klirensini artırabilir.

İn vivo çalışmalar

Klinik test verileri üzerinden yapılan farmakokinetik analiz, Sildenafil'in CYP3A4 inhibe edici ajanlarla (ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi) eş zamanlı kullanılması durumunda Sildenafil'in klerensinin azalacağını göstermektedir.

Bir Sitokrom P450 inhibitörü ve spesifik olmayan CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), Sildenafil (50 mg) ile eş zamanlı kullanıldığında Sildenafil'in plazmadaki konsantrasyonunu sağlıklı gönüllülerde %56'ya çıkaracaktır.

Eritromisin (500 mg, 5 gün boyunca günde 2 kez kullanılır), tek doz 100 mg Sildenafil ile eş zamanlı kullanıldığında ortalama bir CYP3A4 inhibitör ajanıdır ve Sildenafil'in eğri altındaki alanını (EAA) %182'ye kadar artırır. Ek olarak, tek doz 100 mg Sildenafil'in HIVinavir'in proteaz inhibitörleriyle (günde 3 kez kullanılan 1.200 mg) eş zamanlı kullanımı, bu aynı zamanda bir CYP3A4 inhibitörüdür ve Sildenafil'in CMAX'ını %140'a ve AUC'sini %210'a yükseltir. Sildenafil'in Sakinavir'in farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Ketokonazol ve iTrakonazol gibi daha güçlü CYP3A4 inhibitörleri

HIV Ritonavirin Proteaz inhibitörleri olarak güçlü sıkı humidios P450 içeren 100 mg Sildenafil'in tek dozu (500 mg, 2 kez/gün), Sildenafil'in CMAX'ını %300 (4 kez) artırır ve plazmadaki AUC'yi %1.000 (11 kez) artırır.

İlacın alınmasından 24 saat sonra, Sildenafil'in plazmadaki konsantrasyonu, tek başına Sildenafil kullanıldığında 5 ng/mL'ye kıyasla hala yaklaşık 200 µg/ml'dir. Bu, Ritonavirin P450 substratları üzerindeki bariz etkisiyle tutarlıdır. Sildenafil'in Ritonavirin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

CYP3A4'ü inhibe edebilen ajanları tedavi eden hastalar için önerilen dozda Sildenafil kullanıldığında, plazmadaki maksimum serbest Sildenafil konsantrasyonu 200 nm'yi aşmaz ve iyi tolere edilir. Tek doz antasitler (magnezyum hidroksit, alüminyum hidroksit) sildenafilin biyoyararlanımını etkilemez.

Sağlıklı erkek gönüllüler üzerinde yapılan bir çalışmada, endotelin ve bosentan antagonistlerinin (ortalama CYP3A4 dokunmatik maddesi, CYP2C9 ve belki CYP2C19) stabil durumda (125 mg, 2 kez/gün) ve stabil durumdaki Sildenafil'in (80 mg, 3 kez/gün) eş zamanlı kullanımı, SIildenfil'in AUC ve CMAX değerlerinde %62,6 azalmaya yol açmıştır ve %55,4. Sildenafil, Bosentanın EAA ve Cmaks değerlerini sırasıyla %49,8 ve %42 artırır. Rifampin gibi güçlü CYP3A4 indüksiyon maddeleri içeren konsantrenin plazmadaki sildenafil düzeylerini düşürmesi beklenir.

Klinik araştırmalardaki dinamik farmakokinetik veriler, ajanların CYP2C9'u (Tolbutamid, Warfarin gibi), CYP2D6 inhibitörlerini (Serotonin Seçici İnhibitörler, Serotonin, 3 halkalı anti-depresyon ilaçları gibi), Tiazid diüretikleri, Anjiyotensin (ACE) enzim inhibitörlerini ve Calci Sildenafil'i etkilemeyen Kalsiyum kanallarını inhibe ettiğini göstermektedir.

Sağlıklı gönüllüler üzerinde azitromisinin (3 gün süreyle 500 mg/gün) AUC, CMAX, Tmax, Sildenafil'in egzoz hızı ve ana metabolitleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Sildenafil'in diğer ilaçlar üzerindeki etkisi

İn vitro çalışmalar

Sildenafil, Sitokrom P450 alt grubu 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4'ün (IC50> 150 µm) zayıf bir inhibitör ajanıdır.

Çünkü önerilen dozdan sonra Sildenafil'in plazmasındaki tepe konsantrasyonu yaklaşık 1 µm olduğundan Sildenafil bu ISOENZYM'lerin substratlarının klirensini değiştirmeyecektir.

İn vivo çalışmalar

Sildenafil'in akut ve kronik nitratın hipotansiyonunu artırabildiği gösterilmiştir. Bu nedenle, Sildenafil'in nitrik oksit, organik nitratlar veya organik nitrit içeren maddelerle birlikte herhangi bir biçimde düzenli veya kesintili kullanımı kontrendikedir.

İlaç etkileşimi üzerine yapılan üç spesifik çalışmada, Alfa Doksazosin (4 mg ve 8 mg) ve Sildenafil (25 mg, 50 mg veya 100 mg), doksazosin ile stabil olan prostat iyileşen tümörleri olan hastalarda endikedir. Bu araştırma deneklerinde, ortalama sırt pozisyonunda ölçülen kan basıncındaki ortalama ilave düşüş 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg ve dikey pozisyonda ölçülen kan basıncındaki ortalama ilave düşüş ise 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg'dir. Sildenafil ve Doksazosin eşzamanlı olarak endike olduğunda, doksazosin tedavisi stabil olan hastalarda postürde kan basıncını düşüren vakalar hakkında az sayıda rapor bulunmaktadır. Bu raporlar baş dönmesi ve yorgunluğu içerir ancak buna bayılma eşlik etmez. Alfa bloker alan hastalarda sildenafil ile eş zamanlı endikasyonlar bazı hassas hastalarda semptomatik hipotansiyona neden olabilir.

Sildenafil (50 mg) ile Tolbutamid (250 mg) veya Warfarin (40 mg) (CYP2C9 tarafından metabolize edilen maddelerdir) ile aynı anda kullanılmasının bir anlamı yoktur.

Sildenafil (100 mg), Ritonavir ve Sakinavir gibi HIV'in proteaz inhibitörlerinin (bu ilaçların her ikisi de CYP3A4'ün substratıdır) farmakokinetiğini etkilemez.

Stabil durumdaki sildenafil (80 mg, 3 kez/gün), Bosentan'ın EAA'sını %49,8 artırdı ve Bosentan'ın CMAX'ını (125 mg, 2 kez/gün) %42 artırdı.

Sildenafil (50 mg), Aspirin kanama süresini (150 mg) artırmaz.

Sildenafil (50 mg), ortalama maksimum %0,08 (80 mg/dL) konsantrasyonuyla alkolün sağlıklı gönüllüler üzerindeki hipotansiyon etkisini artırmaz.

Hipertansiyon hastalarında sildenafil (100 mg) ile amlodipin arasında bir anlam yoktur (sırt pozisyonunda sadece sistolik kan basıncını 8 mmHg, diyastolik kan basıncını ise 7 mmHg düşürür).

Güvenlik verilerine dayanan analiz, Sildenafil'i tansiyon düşürücü ilaçlarla eş zamanlı kullanan ve kullanmayan hastalarda istenmeyen etkilerde bir fark olmadığını göstermektedir.

Saklama

Orijinal ambalajında, 30°C'yi aşmayacak sıcaklıkta saklayın, nemden ve ışıktan koruyun.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.