ローズパイア 避妊薬3mg/0.02mg エクスペルティスパープル（1水疱×28錠）

ドロスピレノンにはミネラルコルチコイド耐性があり、体重増加や水分貯留によって引き起こされるその他の症状を制限します。ドロスピレノンは、エストロゲンのナトリウム保持を中和して、良好な耐性を生み出し、月経前症候群（PSM）にプラスの効果をもたらします。ドロスピレノンは、エチニルエストラジオールと組み合わせると、HDL を増加させる適切な脂質源を提供する役割を果たします。ドロスピレノンには、皮膚上のニキビや皮脂の増殖を抑える抗菌効果があります。ドロスピレノンは、エチニルエストラジオールに関連する SHBG を増加させる効果を失わず、体内のア​​ンドロゲンの結合と不活性化の効率をもたらします。

ドロスピレノンは、天然のプロゲステロン ホルモンと同様の生化学的および薬理学的特性を持っています。

さらに、ドロスピレノンとエチニルレストラジオールの組み合わせは、子宮内膜がん、卵巣がん、骨盤炎症、乳房腫瘍、子宮外妊娠のリスクも軽減します。

動的薬物動態

ドロスピレノン

吸収: 薬物は迅速かつほぼ完全に吸収されます。血清のピーク濃度は 1 ～ 2 時間後に約 38 ng/ml に達します。バイオイオン 76 ～ 85% で食品の影響を受けません。

分布: ドロスピレノンは血清アルブミンと関連しており、性ホルモンを含むグロブリン (SHBG) やコルチコイドを含むグロブリン (CBG) には結合していません。有効成分の総血清濃度の 3 ～ 5% が遊離します。分配量は 3.7 ± 1.2 I/kg です。

代謝: ドロスピレノンは飲酒後に代謝され、ラクトン開環反応と 4.5 - ジヒドロ ドロスピレノン - 3 - 硫酸塩を通じて酸の形を形成します。ドロスピレノンは、CYP 3A4 による変換が少なく、酵素および CYP 1A1、CYP 2C9 を阻害する能力があります。

時代: ドロスピレノンは、非常に少量の一定の形で排泄されます。ドロスピレノンの代謝物質は、1.2～1.4の割合で糞尿中に排泄されます。代謝物の廃棄時間は約40時間です。血清中のドロスペリノンの最大安定濃度は約 70 mg/ml で、7 日間の投薬後に達成されます。

エチニルエストラジオール

吸収: 薬物は迅速かつ完全に吸収されます。飲酒後1～2時間で血清中のピーク濃度100PG/mLに達します。出産の約 45% は食事の影響を受けます。

分配: 分配量 5 リットル/kg。

代謝: エチニルエストラジオールは、小腸および肝臓で芳香環の水酸化によって代謝されます。代謝物は遊離の形、またはグルクロニドおよび硫酸塩に結合した形です。エチニルエストラジオールの代謝クリアランス速度は約 5 ml/分/kg です。

排泄: エチニルエストラジオールの代謝物は、尿と胆汁中に 4:6 で排泄されます。排泄時間は約 24 時間です。販売時間は約20時間です。治療サイクルの後半で安定した状態が達成されます。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

緊急の場合は、すぐに 115 番緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

特別な解毒剤はなく、必要な場合の対症療法はありません。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

プラセボを忘れた場合:

は薬の有効性に影響しません。プラセボ錠剤の投与範囲を拡大するのではなく、プラセボを放棄する必要があります。

有効成分を含む錠剤を飲み忘れた場合:

毎日の薬と比較して 12 時間を忘れても、避妊効果は低下しません。思い出したらすぐに薬を服用し、次の錠剤を通常どおり服用してください。

薬の服用後 12 時間以上忘れてしまうと、避妊効果が低下する可能性があります。注: 7 日間を超えて薬の服用を中止しないでください。視床下部、下垂体、卵巣の適切な抑制を達成するには、7 日間継続して薬を服用する必要があります。

次の手順に従う必要があります:

最初の週: 忘れた錠剤を思い出したらすぐに服用してください。同時に 2 カプセル服用できます。次の錠剤を通常通り服用し、次の7日間はコンドームの使用などの別の避妊方法を追加してください。薬を飲み忘れる前に先週性行為をした場合は、妊娠している可能性があります。タブレットがプラセボに近づくほど、妊娠率が高くなります。

2 週目: 忘れた錠剤を思い出したらすぐに服用してください。同時に 2 カプセル服用できます。いつも通り薬を飲み続けてください。薬を忘れる前に7日間確実に適切な薬を服用していれば、他の避妊法を使用する必要はありません。 1 錠以上飲み忘れた場合は、7 日間以内にさらに避妊する必要があります。

3 週目: 薬の避妊能力が低下する可能性があります。ただし、服薬スケジュールを調整することで予防することができます。薬を忘れる前に7日間確実に適切な薬を服用していれば、他の避妊法を使用する必要はありません。そうでない場合は、次の 2 つの方法のいずれかを選択し、7 日間以内に追加の避妊方法を使用できます。

1. 忘れた錠剤は思い出したらすぐに服用してください。2 カプセルを同時に服用できます。いつものように薬を飲み続け、プラセボ錠剤を7錠取り出し、新しい水疱を飲み始めます。水疱 2 の 2 回目の活動が終了するまで月経はありませんが、薬の服用中に軽度の出血が起こる可能性があります。妊娠。

   胃腸障害:

   重度の消化器疾患 (嘔吐、下痢など) の場合: 薬は完全に吸収されないため、別の避妊方法を使用する必要があります。薬を 3 ～ 4 時間服用した後に嘔吐した場合は、通常の薬を服用してから 12 時間以内にすぐに薬を交換する必要があります。

   12 時間後に嘔吐した場合は、「薬を忘れた」ものとして処理してください。投薬スケジュールを変更したくない場合は、タブレットを別のブリスターに入れて使用できます。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

使用する場合は注意してください

循環障害

乱流血栓症のリスクを高める経口避妊薬。静脈血栓症（VTE）のリスクが最も高くなるのは、併用避妊薬（COCS）を使用した最初の年です。

一般に、低用量エストロゲン (エチニルエプラジオール 50mcg 未満) を使用している COCS ユーザーの VTE のリスクは、妊娠していない COCS ユーザーより 2 ～ 3 倍高く、それでも妊娠や出産による当惑のリスクよりは低いです。

金星血栓症 (VTE) は深部静脈血栓症として現れ、COCS をすべて飲む過程で肺閉塞が発生する可能性があります。

肝臓、腸間膜、腎臓、静止動脈、網膜動脈、脳などの他の血管で発生することは非常にまれです。これらのケースの出現は COCS の使用に関連していますが、見解に一貫性はありません。

静脈血栓症の症状は次のとおりです。

経口避妊薬を使用する場合、以下の要因が伴うと静脈血栓症のリスクが増加します。

経口避妊薬と経口避妊薬を併用する場合、以下の要因が伴うと動脈閉塞や脳卒中の合併症のリスクが増加します。

動脈または静脈の危険因子の 1 つまたは複数の危険因子が存在する場合の経口避妊薬の使用は禁忌です。

抗凝固薬を服用している人には COC を使用しないでください。

経口避妊薬を併用または経口で服用している場合、血栓症の症状がある場合は医師に知らせる必要があります。

血栓症の疑いがある場合、または確実に血栓症に苦しんでいる場合は、経口避妊薬の併用を継続しないでください。

COCSS を使用すると片頭痛の頻度または重症度が増加するため (脳血管疾患の危険信号である可能性があります)、これが薬の使用を直ちに中止する理由です。

腫瘍

薬物使用者は長期間 (5 年以上) 子宮頸がんのリスクが増加することが多くの疫学研究で報告されていますが、その原因が性行動やパピローマ ウイルス (HPV) などの他の要因であるため、依然として議論の余地があります。

COC を使用している女性では、乳がんと診断されるリスクがわずかに増加します。高リスクは、COCS の使用を中止してから 10 年かけて徐々に消失します。乳がんは 40 歳未満の女性ではめったに見られないため、COCS が原因で乳がんと診断される人の数は、乳がんの原因全体と比較すると非常に少ないです。

肝臓の良性腫瘍は非常にまれですが、肝臓の悪性腫瘍が COCS ユーザーから報告されています。いくつかの特殊なケースでは、腫瘍は消化管出血により生命を脅かす可能性があります。併用避妊薬の使用時に上腹部の痛み、肝臓の肥大、または腹部に出血の兆候がない場合は、肝臓腫瘍と鑑別診断する必要があります。

その他の影響

この薬に含まれるプロゲスチン成分は、カリウムを保持できる抗アルドステロン作用があります。ほとんどの場合、血液中のカリウム濃度は増加しません。しかし、軽度から中程度の軽度の腎障害があり、カリウム薬を同時に使用している一部の患者では、ドロスピレノンの使用中に血中カリウム濃度がわずかに増加しましたが、無視できる程度でした。したがって、腎機能障害があり、以前に血清カリウムの予防を受けている患者では、特に 2 種類の薬剤を同時に使用する場合、最初の治療サイクル中に血中カリウム濃度をチェックすることをお勧めします。

高血糖患者または家族歴がある場合、COCS 使用時に膵炎のリスクが高まる可能性があります。

COC の使用時に高血圧を患う女性が数人報告されていますが、臨床症状が現れることは非常にまれです。この場合は直ちに使用を中止する必要があります。血圧が上昇し続け、降圧薬が効かない場合は、COCS は中止されます。血圧の値が正常に戻ったら、高血圧症に対して COCS を使用できます。

胆汁うっ滞による黄疸やかゆみは、妊娠中やステロイド COCS を服用しているときに発生します。

COCS は末梢インスリン抵抗性や血糖値閾値に影響を与える可能性がありますが、低用量 COC (エチニルエストラジオール 0.05 mg 未満) を使用している間は糖尿病治療を置き換える必要はありません。ただし、糖尿病患者は薬物使用の初期段階で特別な腎臓を使用して監視する必要があります。

COCS 中に、うつ病、てんかん、コーン病、潰瘍性大腸炎が報告されています。

皮膚の肝斑は、特に妊娠中に肝斑の病歴がある女性に発生する可能性があります。肝斑になりやすい女性は、COCS 使用中は光や紫外線を避ける必要があります。

ローズパイアには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップまたはガラクトース欠乏症の病歴があり、乳糖食を摂取している人は、この薬を服用する際に注意する必要があります。

薬を服用する前に病歴 (家族歴を含む) を確認し、妊娠の可能性を排除する必要があります。

経口避妊薬では HIV や性感染症を防ぐことはできません。

月経周期の管理を減らす

COC を使用すると、特に最初の 1 か月間、不正出血が発生する可能性があります。したがって、不正出血の評価は3サイクル程度適応してから行うことが意味があります。正常な周期の後に異常出血が続く場合は、ホルモン以外の原因を検討し、悪性腫瘍や妊娠中の腫瘍を除去するための適切な診断措置を講じる必要があります。

機械の運転および操作能力

薬の副作用や耳繊維により聴力が低下し、機械の運転および操作能力に影響を与える可能性があります。

妊娠

では、Rosepire を妊婦向けに指定していません。薬の服用中に妊娠している場合は、直ちに服用を中止してください。

授乳期間

この薬は母乳中に排泄され、母乳の量が減少する可能性があります。授乳をやめるまでは薬を使用しないでください。

薬物相互作用

経口避妊薬のドロスピレノンおよびエチニルエストラジオールと、ハイタントイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピンおよびリファンピシン、オクスカルバマゼピン、トピラメート、フェルバメート、リトナビル、グリセオフルビンなどの他の薬物との相互作用は、周期性障害を引き起こす可能性があり、避妊効果に影響を及ぼします。

アンピシリンやテトラサイクリンなどの抗生物質と併用すると、避妊効果が低下します。この相互作用のメカニズムはまだ解明されていません。

上記の薬物群を服用している間は、たとえ投薬中止後 7 日間であっても、COC を使用した一時的な避妊方法を使用する必要があります。

リファンピシンの治療を受けている女性の場合、リファンピシンの投与中および投与中止後 28 日間に、追加の避妊薬が coc とともに使用されます。

2 種類の薬を錠剤の COC 水疱の活動がなくなるまで使用し、休暇をとらず、またはプラセボを使用せずに次の水疱を使用する場合。

ドロスピレノンとエチニルエストラジオールの他の薬に対する影響:

血清および組織濃度の増加 (シクロスポリン) または減少 (ラモトリジン)。

その他の相互作用: 血清カリウム値に影響を与えない ACE または NSAID 阻害剤とドロスピレノンを同時に使用し、腎機能を低下させた患者もいます。ただし、研究されていない他の抗アルドステロン薬やカリウム保持薬との併用。この場合、最初のサイクルで血清カリウム濃度をチェックする必要があります。