ローズパイア 避妊薬3mg/0.03mg エクスペルティスグリーン(1水疱×28錠)

剤形 フィルムバッグ錠剤
仕様 1ブリスター×28錠入り箱
成分 ドロスピレノン、エチニルエストラジオール

成分

Thành phần cho 1 viên
成分情報コンテンツ
ドロスピレノン3mg
エチニルエストラジオール0.03mg

用途

経口避妊薬を示します。

薬理学

薬理学グループ: プロゲストゲンとエストロゲンの組み合わせ。

ATC コード: G03AA12。

薬の避妊効果は多くの要因の相互作用に基づいていますが、最も重要なのは排卵と子宮内膜の変化を阻害することです。

ローズピンは、エチニルエストラジオールとドロスピレノン (プロゲストーゲン) を組み合わせた経口避妊薬です。治療用量では、ドロスピレノンは抗アンドロゲン耐性とミネラルコルチコイド耐性の両方を持っています。エストロゲン、グルココルチコイド、グルココルチコイド耐性はありません。したがって、ドロスピレノンは天然のプロゲステロンと同様の薬理学的効果を持っています。臨床研究では、ドロスピレノン/エチニルレストラジオールの軽量ミネラルコルチコイド活性が示されています。

動的薬物動態

ドロスピレノン

吸収

薬物はすぐにほぼ完全に吸収されます。血清のピーク濃度は 1 ~ 2 時間後に約 38 ng/ml に達します。出産: 76 ~ 85%、食事の影響を受けません。

配布

ドロスピレノンは血清アルブミンに結合しており、グロブリン結合グローバル ホルモン (SHBG) やコルチコステロイド付きグロブリン (CBG) には結合していません。有効成分の総血清濃度の 3 ~ 5% が遊離します。分配量は 3.7 ± 1.2 I/kg です。

代謝

ドロスピレノンは経口摂取後に代謝され、ラクトンと 4.5-ジヒドロ ドロスピレノン 3-硫酸塩を通じて酸の形を形成します。ドロスピレノンは CYP 3A4 による変換が少なく、酵素と CYP 1A1、CYP 2C9 を阻害する能力があります。

排除

ドロスピレノンは非常に少量の一定の形で排泄されます。ドロスピレノンの代謝物質は、1.2~1.4の割合で糞尿中に排泄されます。代謝物の廃棄時間は約40時間です。血清中のドロスペリノンの最大安定濃度は約 70 mg/ml で、7 日間の投薬後に達成されます。

エチニルエストラジオール

吸収

薬物は迅速かつ完全に吸収されます。血清中のピーク濃度: 飲酒後 1 ~ 2 時間で 100 PG/mL に達します。出産の約 45% は食事の影響を受けます。

配布

配布量 5 L/kg。

代謝

エチニルエストラジオールは、小腸および肝臓で芳香環の水酸化により代謝されます。代謝物は遊離の形、またはグルクロニドおよび硫酸塩に結合した形です。エチニルエストラジオールの代謝クリアランス速度は約 5 ml/分/kg です。

排除

エチニルエストラジオールの代謝物は、尿と胆汁中に 4:6 で排泄されます。排泄時間は約 24 時間です。販売時間は約20時間です。治療サイクルの後半で安定した状態が達成されます。

服用する前に ローズパイア 避妊薬3mg/0.03mg エクスペルティスグリーン(1水疱×28錠)

使用方法

内服してください。ユーザーは、28 日間連続して毎日、特定の時間に薬を服用する必要があります。

水疱の最終日後に次の投薬を開始します。月経周期は通常、プラセボ錠剤 (白い錠剤) を服用してから 2 ~ 3 日目に始まります。

薬の服用を開始します:

ホルモン剤を使用した避妊は行わないでください (先月):

  • 月経周期の初日から薬の服用を開始します。
  • プラセボを投与した翌日、または前回の避妊薬の水疱に対する通常の投薬を中止した翌日から薬の服用を開始します。
  • プロゲステロンの使用は、いつからでも開始できます(移植または IUD を使用している場合は、除去日に薬を服用します。変更後は、薬の投与開始から最初の 7 日間は追加の機械的避妊方法を使用する必要があります。
  • 妊娠の最初の 3 か月以内の流産後:

  • すぐに薬を服用してください。他の避妊は必要ありません。
  • 妊娠期間の 3 か月以内の 21 ~ 28 日または流産後から薬の服用を開始します。後で開始した場合は、最初の 7 日間は機械的避妊法を使用する必要があります。性行為を行う場合は、COC を服用する前、または最初の月経を待つ前に、妊娠の可能性を排除する必要があります。
  • 7 錠のプラセボ錠剤を取り出し、その後も飲み続けます。月経のない期間は、2回目の水ぶくれの最後の錠剤まで続くことがあります。
  • フェイクを自由に使用する時間を短縮します。この時点では、月経が起こらないリスクが高くなり、次の水疱の服用中に不正出血が見られる可能性があります。

    注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    緊急の場合は、すぐに 115 番緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

    特別な解毒剤はなく、必要な場合の対症療法はありません。

    服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

    プラセボを忘れた場合:

    は薬の有効性に影響しません。忘れたプラセボ錠剤を削除する必要があります。プラセボの場所を拡張しないでください。

    有効成分を含む錠剤を飲み忘れた場合:

    毎日の薬と比較して 12 時間を忘れても、避妊効果は低下しません。思い出したらすぐに薬を服用し、次の錠剤を通常どおり服用してください。

    薬の服用後 12 時間以上忘れてしまうと、避妊効果が低下する可能性があります。注: 7 日間を超えて薬剤の服用を中止しないでください。視床下部軸 - 下垂体 - 卵巣の適切な阻害を達成するには、7 日間継続して薬剤を服用する必要があります。

    次の手順に従う必要があります:

    最初の週: 忘れた錠剤を思い出したらすぐに服用してください。同時に 2 カプセル服用できます。次の錠剤を通常通り服用し、コンドームの使用などの別の避妊方法を7日間続けてください。薬を飲み忘れる前の週に性行為をした場合は、妊娠している可能性があります。タブレットがプラセボに近づくほど、妊娠率が高くなります。

    2 週目: 忘れた錠剤を思い出したらすぐに服用してください。同時に 2 カプセル服用できます。いつも通り薬を飲み続けてください。薬を忘れる前に7日間確実に適切な薬を服用していれば、他の避妊法を使用する必要はありません。 1 錠以上飲み忘れた場合は、7 日間以内にさらに避妊する必要があります。

    3 週目: 薬の避妊能力が低下する可能性があります。ただし、服薬スケジュールを調整することで予防することができます。薬を忘れる前に7日間確実に適切な薬を服用していれば、他の避妊法を使用する必要はありません。そうでない場合は、次の 2 つの方法のいずれかを選択し、7 日間以内に追加の避妊方法を使用できます。

    1. 忘れた錠剤は思い出したらすぐに服用してください。2 カプセルを同時に服用できます。いつものように薬を飲み続け、プラセボ錠剤を7錠取り出し、新しい水疱を飲み始めます。水疱 2 の 2 回目の活動が終了するまで月経はありませんが、薬の服用中に軽度の出血が起こる可能性があります。

      胃腸障害:

      重度の消化器疾患 (嘔吐、下痢など) の場合: 薬は完全に吸収されないため、別の避妊方法を使用する必要があります。薬を 3 ~ 4 時間服用した後に嘔吐した場合は、通常の薬を服用してから 12 時間以内にすぐに薬を交換する必要があります。

      12 時間後に嘔吐した場合は、「薬を忘れた」ものとして処理してください。投薬スケジュールを変更したくない場合は、タブレットを別のブリスターに入れて使用できます。

  • 副作用

    コモン、ADR> 1/100

  • 精神的: 落ち込んでいます。
  • 神経学的: 頭痛 1/100
  • 精神的: 性的欲求の増加または減少。

    レア、ADR

  • 免疫: 過敏症、喘息。

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

  • 警告

    禁忌

    ローズパイア薬は次の場合には禁忌です:

    静脈血栓症 (VTE) のリスクがあります:

  • 抗凝固剤を使用した静脈血栓症、または深部静脈血栓症 (DVT) または肺塞栓症 (PE) の病歴がある。多くの危険因子により、静脈血栓症が増加しています。
  • 危険因子または動脈血栓症 (ATE) があります:

  • は動脈血栓症 (心筋梗塞など) に罹患しているか、その病歴があるか、または優先度の兆候 (狭心症など) を示しています。カーディプル抵抗性、抗凝固性狼瘡)。

    血管糖尿病、重度の高血圧、リポタンパク質代謝障害などの多くの危険因子または重大な危険因子による動脈血栓症の増加のリスク。

  • 肝機能が正常に戻るまで、重度の肝疾患がある、またはその病歴がある。薬の成分の一つを使った感じ。
  • 循環障害のある方は使用に注意してください

    乱流血栓症のリスクを高める経口避妊薬。併用避妊薬(COCS)を使用した最初の年に静脈血栓症(VTE)のリスクが最も高くなります。

    一般に、低用量エストロゲン (エチニルエプラジオール 50mcg 未満) を使用している COCS ユーザーの VTE のリスクは、妊娠していない COCS ユーザーより 2 ~ 3 倍高く、それでも妊娠や出産による当惑のリスクよりは低いです。

    金星血栓症 (VTE) は深部静脈血栓症として現れ、COCS をすべて飲む過程で肺閉塞が発生する可能性があります。

    肝臓、腸間膜、腎臓、静止動脈、網膜動脈、脳などの他の血管で発生することは非常にまれです。これらのケースの出現は COCS の使用に関連していますが、見解に一貫性はありません。

    静脈血栓症の症状は次のとおりです。

  • 片側の痛みや腫れ。はい、または発作と関連していません。

    経口避妊薬を使用する場合、以下の要因が伴うと静脈血栓症のリスクが増加します。

  • 年齢。上記の場合、薬を中止し、2 週間動かなくなった後に投薬する必要があります。

    経口避妊薬と経口避妊薬を併用する場合、以下の要因が伴うと動脈閉塞や脳卒中の合併症のリスクが増加します。

  • 年齢
  • 喫煙 (避妊薬を併用する場合、35 歳以上の女性は喫煙しないでください)。
  • 心臓疾患。

    動脈または静脈の危険因子の 1 つまたは複数の危険因子が存在する場合の経口避妊薬の使用は禁忌です。

    抗凝固薬を服用している人には COC を使用しないでください。

    経口避妊薬を併用または経口で服用している場合、血栓症の症状がある場合は医師に知らせる必要があります。

    血栓症の疑いがある場合、または確実に血栓症に苦しんでいる場合は、経口避妊薬の併用を継続しないでください。

    COCSS を使用すると片頭痛の頻度または重症度が増加するため (脳血管疾患の危険信号である可能性があります)、これが薬の使用を直ちに中止する理由です。

    腫瘍

    薬物使用者は長期間 (5 年以上) 子宮頸がんのリスクが増加することが多くの疫学研究で報告されていますが、その原因が性行動やパピローマ ウイルス (HPV) などの他の要因であるため、依然として議論の余地があります。

    COC を使用している女性では、乳がんと診断されるリスクがわずかに増加します。高リスクは、COCS の使用を中止してから 10 年かけて徐々に消失します。乳がんは 40 歳未満の女性ではめったに見られないため、COCS が原因で乳がんと診断される人の数は、乳がんの原因全体と比較すると非常に少ないです。

    肝臓の良性腫瘍は非常にまれですが、肝臓の悪性腫瘍が COCS ユーザーから報告されています。いくつかの特殊なケースでは、腫瘍は消化管出血により生命を脅かす可能性があります。併用避妊薬の使用時に上腹部の痛み、肝臓の肥大、または腹部に出血の兆候がない場合は、肝臓腫瘍と鑑別診断する必要があります。

    その他の影響

    この薬に含まれるプロゲスチン成分は、カリウムを保持できる抗アルドステロン作用があります。ほとんどの場合、血液中のカリウム濃度は増加しません。しかし、軽度から中程度の軽度の腎障害があり、カリウム薬を同時に使用している一部の患者では、ドロスピレノンの使用中に血中カリウム濃度がわずかに増加しましたが、無視できる程度でした。したがって、腎機能障害があり、以前に血清カリウムの予防を受けている患者では、特に 2 種類の薬剤を同時に使用する場合、最初の治療サイクル中に血中カリウム濃度をチェックすることをお勧めします。

    高血糖患者または家族歴がある場合、COCS 使用時に膵炎のリスクが高まる可能性があります。

    COC の使用時に高血圧を患う女性が数人報告されていますが、臨床症状が現れるのは非常にまれです。この場合は直ちに使用を中止する必要があります。血圧が上昇し続け、降圧薬が効かない場合は、COCS は中止されます。血圧の値が正常に戻ったら、高血圧症に対して COCS を使用できます。

    胆汁うっ滞による黄疸やかゆみは、妊娠中やステロイド COCS を服用しているときに発生します。

    COCS は末梢インスリン抵抗性や血糖値閾値に影響を与える可能性がありますが、低用量 COC (エチニルエストラジオール 0.05 mg 未満) を使用している間は糖尿病治療を置き換える必要はありません。ただし、糖尿病患者は薬物使用の初期段階で特別な腎臓を使用して監視する必要があります。

    COCS 中に、うつ病、てんかん、コーン病、潰瘍性大腸炎が報告されています。

    皮膚の肝斑は、特に妊娠中に肝斑の病歴がある女性に発生する可能性があります。肝斑になりやすい女性は、COCS 使用中は光や紫外線を避ける必要があります。

    ローズパイア 0.03 mg には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップまたはガラクトース欠乏症の病歴があり、乳糖食を摂取している人は、この薬を服用する際に注意する必要があります。

    薬を服用する前に病歴 (家族歴を含む) を確認し、妊娠の可能性を排除する必要があります。

    経口避妊薬では HIV や性感染症を防ぐことはできません。

    月経周期の管理を減らす

    COC を使用すると、特に最初の 1 か月間、不正出血が発生する可能性があります。したがって、不正出血の評価は3周期程度適応してから行うことが意味があります。正常な周期の後に異常出血が続く場合は、ホルモン以外の原因を検討し、悪性腫瘍や妊娠中の腫瘍を除去するための適切な診断措置を講じる必要があります。

    機械の運転および操作能力

    薬の副作用や耳繊維により聴力が低下し、機械の運転および操作能力に影響を与える可能性があります。

    妊娠

    では、Rosepire を妊婦向けに指定していません。

    授乳期間

    この薬は母乳中に排泄され、母乳の質が低下する可能性があります。授乳をやめるまでは薬を使用しないでください。

    薬物相互作用

    COCS は、ミクロソーム肝酵素を引き起こす薬物と相互作用する可能性があります。ヒタントイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、オクスカルバマゼピン、トピラマート、フェルバマート、リトナビル、グリセオフルビンは、生理周期障害や影響を引き起こす可能性があります。

    アンピシリンやアンピシリンなどの抗生物質と併用すると、避妊効果が低下します。テトラサイクリン。この相互作用のメカニズムはまだ解明されていません。

    上記の薬剤の使用中および薬剤中止後 28 日間は、COCS とともに一時的避妊薬を使用する必要があります。錠剤が COC 水疱の活性を示すまで 2 種類の薬を同時に使用する場合は、中断せずに次の水疱を使用するか、プラセボを使用しないでください。

    他の薬物に対するドロスピレノンとエチニルレストラジオールの影響: 血清および組織の濃度 (シクロスポリン) または減少 (ラモトリジン)。

    腎不全のない一部の患者では、ドロスピレノンと ACE または NSAID 阻害剤を同時に使用しても、血清カリウム値に影響を与えません。しかし、ドロスピレノンと他の抗アルドステロン物質またはカリウム維持利尿薬との同時使用は研究されていません。この場合、最初のサイクルで血清カリウム濃度をチェックする必要があります。

    ステロイド避妊薬は、肝臓、甲状腺、副腎、腎臓の機能の生化学的パラメータ、グロブリンや脂質/リポタンパク質を結合したコルチコステロイドなどの血清タンパク質レベル、炭水化物代謝、血液凝固、フィブリンの分解のパラメータなど、多くの検査に影響を与える可能性があります。一般的な変化はまだ正常のしきい値内にあります。ドロスピレノンは、腎臓でアルドステロンの活動を引き起こし、塩分を維持します。
  • 保管

    乾燥した場所に保管し、温度は 300℃ 以下で、光を避けてください。

    その他の薬

    免責事項

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