دواء روستات-10 جلوبال فارما لعلاج ارتفاع الكولسترول ومنع مضاعفات القلب والأوعية الدموية (1 نفطة × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 10 أقراص
المواصفات روسوفاستاتين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
روسوفاستاتين	10 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

علاج فرط الكولسترول:

يُوصف روستات للبالغين والمراهقين والأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق والذين يعانون من كوليسترول الدم الأولي (النوع IIA بما في ذلك الكوليسترول العائلي المتخالف) أو اضطرابات الدهون المختلطة في الدم (النوع IIB) كعلاج داعم للنظام الغذائي عند الاستجابة للنظام الغذائي والعلاج غير العقلاني (مثل التمارين الرياضية وفقدان الوزن).

يُوصف روستات أيضًا للبالغين والمراهقين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 6 سنوات فما فوق والمصابين بفرط كوليسترول الدم كجرعة غذائية من النظام الغذائي وعلاجات خفض الدهون الأخرى. (مثل مستخلص الدم LDL) أو عندما لا تكون هذه العلاجات مناسبة.

الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية:

منع حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية لدى المرضى الذين تم تحديدهم على أنهم معرضون لخطر كبير للمضاعفات القلبية الوعائية الأولى، كجرعة داعمة لضبط عوامل الخطر الأخرى.

علم الأدوية

يعتبر روسوفاستاتين مثبطًا انتقائيًا وتنافسيًا لـ HMG-COA Reductase، وهو عامل محفز في تحويل 3-هيدروكسي-3-ميثيلجلوتاريل مساعد الإنزيم A إلى ميفالونات، وهو طليعة الكولسترول. يقلل عقار روزوفاستاتين من الدهون بطريقتين. فهو يزيد من عدد مستقبلات LDL على سطح خلايا الكبد، وبالتالي يزيد من امتصاص وتقويض LDL وتثبيط تخليق VLDL في الكبد، وبالتالي تقليل مكونات VLDL و LDL.

يخفض روسوفاستاتين مستويات الكوليسترول الضار LDL، والكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية ويزيد من الكوليسترول الجيد HDL. يقلل الدواء أيضًا من مستويات APOB و Non HDL-C و VLDL-TG ويزيد من APOA-1. كما يقلل روسوفاستاتين من نسبة LDL-C/HDL-C، C الكامل/HDL-C، غير HDL-C/HDL وароb/ароа-1.

يستجيب العلاج للروسوفاستاتين بشكل واضح خلال أسبوع واحد من بدء العلاج ويتم تحقيق 90% من الاستجابة القصوى خلال أسبوعين. عادةً ما يتم تحقيق الحد الأقصى من الاستجابة خلال 4 أسابيع ويتم الحفاظ عليها لاحقًا.

الحركية الدوائية

الامتصاص:

يبلغ الحد الأقصى لتركيز روسوفاستاتين في البلازما حوالي 5 ساعات بعد تناوله. يصل التوافر البيولوجي المطلق إلى حوالي 20%.

التوزيع:

يتم توزيع عقار روزوفاستاتين على نطاق واسع في الكبد حيث يتم بشكل رئيسي تصنيع الكوليسترول وتصفية LDL-C. يصل حجم توزيع روسوفاستاتين إلى حوالي 134 لترًا. يتم دمج حوالي 90% من مادة رسيوفاستاتين مع بروتينات البلازما، وخاصة الألبومين.

التمثيل الغذائي:

يعتبر الروسوفاستاتين أقل استقلابًا (حوالي 10%). أظهرت الدراسات الأيضية التي أجريت على أنابيب الاختبار باستخدام خلايا الكبد البشرية أن رسيوفاستاتين هو ركيزة ضعيفة لعملية التمثيل الغذائي على أساس سيتوكروم P450. CYP2C9 هو إنزيم رئيسي يشارك في عملية التمثيل الغذائي، وقد شارك 2C19 و3A4 و2D6 ولكن بمستوى أقل. يتم تحديد المستقلبات الرئيسية على أنها مستقلبات N-Desmethyl وlactone. تتمتع مستقلبات N-Desmethyl بنشاط أقل بنسبة 50% من رسيوفاستاتين بينما يعتبر استخدام اللاكتون ليس له أي نشاط سريري.

العصر:

يتم إخراج ما يقرب من 90% من جرعة رسيوفاستاتين في البراز (بما في ذلك كمية روسوفاستاتين التي تم امتصاصها وكمية روسوفاستاتين التي لم يتم امتصاصها) ويتم إخراج الباقي في البول.

يتم إخراج حوالي 5% من روسوفاستاتين بشكل ثابت في البول. يتم القضاء على نصف العمر في البلازما حوالي 19 ساعة. لا يزيد التخلص من نصف العمر عند تناول جرعات أعلى. يصل متوسط تصفية البلازما إلى حوالي 50 لترًا/ساعة (معامل التغير 21.7%). كما هو الحال مع مثبطات إنزيم HMG-COA Reductase الأخرى، فإن امتصاص روسوفاستاتين في الكبد يرتبط بمصفوفة OATP-C. يعتبر هذا النقل مهمًا جدًا للتخلص الكبدي من مادة الروسوفاستاتين.

خطي : يزداد التعرض لنظام روسوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة، ولا يوجد تغيير في معايير الحرائك الدوائية اليومية.

مجموعات المرضى الخاصة:

العمر والجنس: تأثير العمر والجنس على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين لا يكاد يذكر.

العرق: تظهر دراسات الحرائك الدوائية المتنقلة أن ما يقرب من ضعف المساحة تحت المنحنى وCMAX في الآسيويين (اليابان، الصين، الفلبين، فيتنام وكوريا الجنوبية) مقارنة بالأشخاص البيض والآسيويين - الهند زادت حوالي 1.3 مرة تحت المساحة الأمريكية وCMAX. يُظهر تحليل الحرائك الدوائية حسب عدد السكان أنه لا يوجد فرق سريري في الحرائك الدوائية في المجموعتين البيضاء والسوداء.

الفشل الكلوي: في الأبحاث التي أجريت على الفشل الكلوي بدرجات مختلفة، تبين أن مرض الكلى من الخفيف إلى المتوسط لا يؤثر على تركيز رسيوفاستاتين أو مستقلبات N-ديسميثيل في البلازما. المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين في البلازما أقل من 30 دقيقة) لديهم تركيز أعلى بثلاثة أضعاف من الدواء في البلازما، كما يزيد تركيز N-Desmethyl الأيضي بمقدار 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء.

فشل الكبد:

في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من مستويات مختلفة من الفشل الكبدي، لا يوجد دليل على زيادة التعرض للروسوفاستاتين لدى البشر الذين لديهم طفل بعمر 7 أو أقل.

على الرغم من ذلك، فإن الشخصين اللذين لديهم مؤشر Child-Pugh هما 8 و9، مما يدل على الحد الأدنى من الزيادة في التعرض للنظام لشخص لديه مؤشر Child-Pugh منخفض. لا توجد خبرة مستخدمة في المرضى الذين لديهم مؤشر Child-Pugh أعلى من 9.

تعدد الأشكال الجيني: يرتبط توزيع مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase، بما في ذلك رسيوفاستاتين، ببروتينات النقل OatP1B1 وBCRP. في المرضى الذين يعانون من تعدد الأشكال الجيني SLCOIBI (OATP1B1) و/أو ABCG2 (BCRP)، هناك خطر زيادة التعرض للروسيوفاستاتين. يرتبط SLCO1B1 C.521cc و ABCG2 C.421AA بالتعرض العالي لـ Rosuvastatin (AUC) مقارنة بـ SLCOIBI 6.521TT أو ABCG2 C، 421cc. لم يتم تحديد البنية الجينية المحددة في الممارسة السريرية، ولكن بالنسبة للمرضى الذين يعانون من هذه الأنواع متعددة الأشكال، ينبغي التوصية بجرعة يومية أقل من روستات.

الأطفال: أظهرت دراستان للحركية الدوائية للروسوفاستاتين (المستخدم على شكل أقراص) لدى الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 عامًا أو من 6 إلى 17 عامًا (إجمالي 214 مريضًا) أن التعرض لدى الأطفال يبدو مشابهًا أو أقل من البالغين. يمكن التنبؤ بالتعرض للروزوفاستاتين من خلال الجرعة والوقت لمدة عامين تقريبًا.

قبل اتخاذ دواء روستات-10 جلوبال فارما لعلاج ارتفاع الكولسترول ومنع مضاعفات القلب والأوعية الدموية (1 نفطة × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يمكن استخدام روستات في أي وقت من اليوم، مع الطعام أو بدونه.

الجرعة

قبل بداية العلاج، يجب على المريض اتباع النظام الغذائي القياسي لخفض نسبة الكوليسترول والاستمرار في الحفاظ على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج. الجرعة للمرضى للأغراض العلاجية واستجابة كل مريض باستخدام التعليمات الموحدة الحالية.

علاج نسبة الكولسترول في الدم

الجرعة المبدئية الموصى بها هي 5 أو 10 ملغ، تؤخذ مرة واحدة يوميًا لكل من المرضى الذين لم يستخدموا الستاتينات أو المرضى الذين تم تحويلهم من مثبطات HMG الأخرى. يجب حساب الجرعة الأولية وفقًا لمستويات الكوليسترول لدى المريض ومخاطر القلب والأوعية الدموية المستقبلية بالإضافة إلى المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. يمكن إجراء تعديل الجرعة بعد 4 أسابيع، إذا لزم الأمر. زادت نسبة الآثار الجانبية المبلغ عنها عند جرعة 40 ملغ مقارنة بالجرعة الأقل، ويجب أخذ معيار الجرعة النهائية إلى الجرعة القصوى البالغة 40 ملغ في الاعتبار فقط في المرضى الذين يعانون من زيادة الكولسترول الشديد مع ارتفاع خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (خاصة أولئك الذين يعانون من زيادة الكولسترول في العائلة)، وأولئك الذين لا يحققون الأهداف العلاجية بجرعة 20 ملغ وأولئك الذين سيتعين عليهم المراقبة اليومية. تحتاج إلى مراقبة احترافية عند بداية تناول 40 ملجم.

الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية

وفي الدراسة يقلل من خطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية، والجرعة هي 20 ملغ.

الأطفال

يجب أن يتم الاستخدام للأطفال بواسطة متخصص فقط.

الأطفال والمراهقون من 6 إلى 17 سنة (تانر

ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم:

في الأطفال والمراهقين الذين يعانون من عائلة متغايرة الزيجوت، تزداد الجرعة باستخدام جرعة البداية البالغة 5 ملغ يوميًا.

في الأطفال من عمر 6 إلى 9 سنوات المصابين بارتفاع ضغط الدم وارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم، الجرعة المعتادة هي 5 - 10 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. لم تتم دراسة سلامة وفعالية الجرعة التي تزيد عن 20 ملغ في هذه المجموعة من الكائنات. لم تتم دراسة سلامة وفعالية الجرعة التي تزيد عن 20 ملغ في هذا الكائن. يجب وضع الأطفال والمراهقين في النظام الغذائي القياسي الذي يخفض مستوى الكوليسترول القياسي قبل البدء بجرعة رسيوفاستاتين. يجب أن يستمر هذا النظام الغذائي أثناء العلاج بالروسوفاستاتين.

فرط كوليسترول العائلة المتجانسة:

بالنسبة للأطفال من عمر 6 إلى 17 عامًا المصابين بفرط ضغط الدم، الحد الأقصى للجرعة المتقدمة هو 20 ملجم مرة واحدة يوميًا.

تعتمد الجرعة المبدئية من 5 إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا على الجرعة والوزن والستاتين المستخدم من قبل. يجب إجراء جرعة قياسية تصل إلى الحد الأقصى وهي 20 ملغ مرة واحدة يوميًا وفقًا لاستجابة كل مريض وتحمله لدى الأطفال وفقًا لتوصيات علاج الجرعة لدى الأطفال. يجب استخدام الأطفال والمراهقين لخفض النظام الغذائي القياسي للكوليسترول قبل البدء في علاج جرعة روسوفاستاتين. يستمر هذا النظام الغذائي أثناء عملية العلاج بالروسوفاستاتين.

كما أن الخبرة محدودة فيما يتعلق بجرعة تزيد عن 20 ملجم عند الأطفال.

الأطفال أقل من 6 سنوات:

لم يتم تحديد سلامة وفعالية الأطفال دون سن 6 سنوات. ولذلك لا ينصح باستخدام روستات للأطفال أقل من 6 سنوات.

يستخدم عند كبار السن

يوصى بجرعة أولية قدرها 5 ملغ في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا. ليست هناك حاجة لتعديل الجرعات الأخرى المرتبطة بالعمر.

الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي

عدم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط. الجرعة الأولية هي 5 ملغ في مرضى الفشل الكلوي المتوسط (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة). يمنع تناول جرعة 40 ملغ لمرضى الفشل الكلوي المتوسط. يمنع استخدام روستات في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد في جميع الجرعات.

الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي

لا يجوز زيادة التعرض للروسيوفاستاتين في المرضى الذين لديهم درجة بكاء الأطفال من 7 أو أقل. ومع ذلك، فقد لوحظ زيادة التعرض للروسوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من درجات تسمم الأطفال من 8 إلى 9. في هؤلاء المرضى، يجب مراعاة وظائف الكلى. ليس لديه خبرة في التعامل مع المرضى الذين لديهم درجات تشايلد-بو أعلى من 9. يُمنع استخدام روستات في المرضى الذين يعانون من مرضى الكبد قبل الأوان.

السباق

وقد لوحظ زيادة التعرض في الآسيويين. الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى الآسيويين هي 5 ملغ. يمنع تناول جرعة 40 ملغ عند هؤلاء المرضى.

تعدد الأشكال الجيني

من المعروف أن بعض الأنواع الجينية متعددة الأشكال تؤدي إلى زيادة التعرض للروسوفاستاتين. بالنسبة للمرضى المعروفين بأن لديهم بعض الأشكال الجينية، يوصى بجرعة يومية أقل من المعتاد.

الجرعة عند المرضى الذين يعانون من عوامل الاتجاه العضلي

الجرعة الأولية الموصى بها هي 5 ملغ في المرضى الذين يعانون من عوامل اتجاه مرض العضلات. يُمنع تناول جرعة 40 ملغ عند بعض هؤلاء المرضى.

العلاج المركب

يعتبر روزوفاستاتين ركيزة لبروتينات الشحن المختلفة (على سبيل المثال، OATP1B1 وBCRP). ويزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات (بما في ذلك الجلوبين العضلي الممنوح) عند استخدام الروستات في وقت واحد مع دواء قد يزيد من مستوى الروسوفاستاتين بسبب التفاعل مع هذا البروتين الشحن.

فكر في تغيير الدواء كلما أمكن ذلك، وإذا لزم الأمر، فكر في إيقاف العلاج بالروستات مؤقتًا. في حالة الاستخدام الحتمي لهذه الأدوية مع روستات، يجب النظر بعناية في فوائد ومخاطر العلاج المتزامن وضبط جرعة روستات.

عند استخدام رسيوفاستاتين في وقت واحد مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية وفيروس التهاب الكبد الوبائي مثل أتازانافير، أتازانافير + ريتونافير أو لوبينافير + ريتونافير؛ يجب تحديد جرعة روسوفاستاتين بما يصل إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

لا يوجد علاج محدد للجرعة الزائدة. عند تناول جرعة زائدة، يتم علاج المريض بالأعراض وتطبيق التدابير الداعمة عند الضرورة. يجب مراقبة وظائف الكبد وتركيز ck. قد لا يفيد تحلل الدم.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟

آثار جانبية

لا يتم تسجيل الأحداث عندما يكون استخدام rostat عادةً خفيفًا وعابرًا. في الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة، انسحب أقل من 4% من المرضى الذين عولجوا باستخدام روستات من الأبحاث بسبب أحداث غير متوقعة.

تكرار الأحداث غير المرغوب فيها كما يلي: شائع (> 1/100، 1/10000،

اضطرابات الجهاز المناعي النادرة:

اضطرابات الجهاز العصبي: شائعة: الصداع، والدوخة.

اضطرابات الجهاز الهضمي الشائعة: شائعة: الإمساك، والغثيان، وآلام البطن. نادرة: التهاب البنكرياس.

اضطرابات الجلد وتحت الجلد: غير شائعة: طفح جلدي وحكة وشرى.

اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام والعظام: شائعة: آلام العضلات. نادرًا: مرض عضلي، نمط عضلي.

اضطرابات عامة : شائعة: الضعف. مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، يميل تكرار التأثيرات غير المرغوب فيها المتعلقة بالأدوية إلى الاعتماد على الجرعة.

التأثير على الكلى: بيلة بروتينية يتم اكتشافها بواسطة شريط الاختبار ومصدرها الرئيسي الأنابيب الكلوية، والتي تم تسجيلها لدى المرضى الذين يعالجون روستات. وقد لوحظ تغير في كمية البيلة البروتينية من عدم وجود آثار أو وجود آثار فقط إلى إيجابية (++) أو أعلى في أقل من 1% من المرضى عند علاجهم بـ روستات 10 ملغ و20 ملغ وحوالي 3% من المرضى عند علاجهم بـ روستات 40 ملغ. تزداد كمية البيلة البروتينية قليلاً من لا أو هناك أثر إيجابي (+) مسجل عند جرعة 20 ملغ. في معظم الحالات، تقل أو تختفي البيلة البروتينية عند مواصلة العلاج ولا تعد علامة تحذيرية لمرض الكلى الحاد أو التدريجي.

التأثير على العضلات - نظام العظام: تم تسجيل التأثير على العضلات - أنظمة العظام مثل آلام العضلات وأمراض العضلات وبعض الحالات النادرة لنمط العضلات في المرضى الذين عولجوا بروستات عند جميع الجرعات وخاصة عند الجرعات> 20 ملغ.

لوحظ زيادة في تركيز CK عند الاستخدام عند المرضى الذين يستخدمون رسيوفاستاتين. في معظم الحالات الخفيفة، عديمة الأعراض والعابرة، إذا زاد تركيز CK (> 5 × ULN)، يجب تعليق العلاج مؤقتًا.

التأثير على الكبد: مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، يتم زيادة ناقلة الأمين عن طريق الجرعات المسجلة في عدد قليل من المرضى الذين يستخدمون روسوفاستاتين؛ أغلب الحالات تكون خفيفة ولا توجد أعراض وشفافية.

الخبرة في مجال تداول المخدرات:

بالإضافة إلى التفاعلات المذكورة أعلاه، يتم أيضًا تسجيل الأحداث المتداولة لعقاقير البحر القديمة غير المرغوب فيها أثناء تداول أدوية روستات.

اضطرابات الكبد الصفراوية: نادرة جدًا: اليرقان، التهاب الكبد. نادرة: زيادة إنزيمات الكبد.

اضطرابات العضلات والعظام النادرة: : آلام المفاصل.

اضطرابات الجهاز العصبي: نادرة جدًا: أمراض الأعصاب المتعددة، ضعف إدراكي (مثل الخرف، الارتباك، ...).

الاضطرابات الأيضية النادرة: نادرة: ارتفاع السكر في الدم، HBA1C.

تحذيرات

موانع

موانع استعمال روستات في:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. > المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي (CLCR لا يجوز استخدام جرعة 40 ملغ في المرضى الذين لديهم ميل سابق للإصابة بأمراض العضلات / الجلوبين العضلي. تشمل العوامل ما يلي:

متوسط الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة). فايبرات.

الحذر عند استخدام

تأثيره على الكلى

البيلة البروتينية، التي يتم اكتشافها بواسطة شريط الاختبار وهي المنشأ الرئيسي من الأنابيب الكلوية، والتي تم تسجيلها في المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية من روستات، خاصة عند جرعة 40 ملغ، معظم هذه الحالة تحدث بين الحين والآخر. البيلة البروتينية ليست علامة تحذيرية لمرض الكلى الحاد أو التدريجي. من الضروري تقييم وظائف الكلى أثناء مراقبة المرضى الذين تم علاجهم بجرعة 40 ملغ.

تأثير الجراحة

تم تسجيل تأثيرات عضلية مثل التسبب في آلام عضلية وعضلية وبعض الحالات النادرة لدى المرضى الذين عولجوا بالروسيوفاستاتين عند جميع الجرعات وخاصة عند الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ.

قياس الكرياتينين كيناز (ck)

فكر في مراقبة الكرياتين كيناز (CK) في الحالة:

قبل العلاج، يجب إجراء اختبارات CK في الحالات التالية: اختلال وظائف الكلى، قصور الغدة الدرقية، التاريخ الذاتي أو العائلي لمرض العضلات الوراثي، تاريخ أمراض العضلات بسبب الستاتين أو الفيبرات من قبل، تاريخ من أمراض الكبد و/أو شرب الكثير من الكحول، المرضى المسنين (> 70 عامًا) الذين لديهم عوامل خطر للأدوية وبعض المرضى. في هذه الحالات، يجب أخذ الفوائد/المخاطر بعين الاعتبار ومراقبة المرضى سريريًا عند علاجهم بالستاتين. إذا كانت نتائج اختبار CK أكبر من 5 أضعاف الحد الأعلى للمستويات الطبيعية، فلا تبدأ علاج الستاتين.

لا تقم بقياس تركيز الكرياتينين كيناز (CK) بعد المجهود أو عندما يكون هناك سبب معين يمكن أن يزيد من CK لأن هذا يمكن أن يزيف النتائج.

قبل العلاج:

مثل مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام Rostat في المرضى الذين يعانون من عوامل يمكن أن تؤدي إلى أمراض العضلات (العضلات الطيارة) مثل:

الفشل الكلوي. تونج.

يستخدم بالتزامن مع الألياف. في هؤلاء المرضى يجب أن تأخذ في الاعتبار مخاطر وفوائد العلاج والمراقبة السريرية. إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ قبل العلاج (> 5 × ULN)، فمن غير المستحسن بدء العلاج باستخدام Rostat.

أثناء العلاج:

يجب أن يطلب من المريض الإبلاغ فورًا عن ألم عضلي أو ضعف أو تشقق في العضلات، خاصة إذا كان هناك تعب أو حمى. وينبغي قياس تركيز CK في هؤلاء المرضى. يجب إيقاف استخدام روسوفاستاتين في حالة زيادة تركيز CK بشكل ملحوظ (> 5 × الحد الأقصى الأقصى) أو ظهور أعراض عضلية شديدة وعدم الراحة اليومية (حتى لو كان تركيز CK أقل من 5 الحد الأقصى العادي). إذا اختفت هذه الأعراض وعاد تركيز CK إلى طبيعته، فمن المستحسن إعادة استخدام الروستات أو استخدام مثبط آخر لـ HMG-Coa Reductase بأقل الجرعات ومراقبته عن كثب.

المراقبة الدورية لتركيزات CK لدى المرضى الذين ليس لديهم أعراض لا تضمن اكتشاف أمراض العضلات.

في التجارب السريرية، لم تكن هناك زيادة في التأثيرات الهيكلية لدى عدد صغير من المرضى الذين يستخدمون روستات بالتزامن مع أدوية أخرى. ومع ذلك، فقد لوحظت زيادة في حدوث أمراض العضلات والعضلات لدى المرضى الذين يستخدمون مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA الأخرى في وقت واحد مع مشتقات حمض الفيبريك بما في ذلك جيمفيبروزيل، السيكلوسبورين، حمض النيكوتينيك، مجموعة مضادات الفطريات أزول، مثبطات المينا والمضادات الحيوية ماكروليد، جيمفيبروزيل التي تزيد من خطر المينا عند استخدام نسيج HMG-COA ريدكتيز. ولذلك، لا ينصح بالتنسيق بين Rostat وGemfibrozil. إن استخدام تركيبة روستات مع الفيبرات أو النياسين لتحقيق مزيد من التغيير في مستويات الدهون، يجب أن يأخذ في الاعتبار بعناية الفوائد والمخاطر التي قد تحدث بسبب هذه المجموعات (انظر "التفاعلات الدوائية" و"الآثار الضارة").

لا تستخدم روستات للمرضى الذين يعانون من حالة خطيرة وحادة، أو الشك الناجم عن مرض عضلي أو قد يؤدي إلى فشل كلوي ثانوي مع البانازلين العضلي (مثل عدوى الدم، انخفاض ضغط الدم، الجراحة، الإصابة، اضطرابات الكهارل، الغدد الصماء والحمل الشديد؛ أو التشنجات غير المنضبطة).

تأثيره على الكبد

مثل مثبطات HMG-CoA Reductase الأخرى، كن حذرًا عند استخدام Rostat في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول الشديد و/أو تاريخ من أمراض الكبد.

قم بإجراء اختبارات إنزيم الكبد قبل بدء علاج الستاتين وفي حالة وجود مؤشرات سريرية للاختبار لاحقًا. يجب إيقاف جرعة روستات إذا كان تركيز الترانساميناز في الدم 3 أضعاف الحد الأعلى للمستوى الطبيعي.

في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الكوليسترول الثانوي بسبب إفرازات الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية، يجب علاج هؤلاء المرضى قبل البدء في استخدام روستات.

العرق

تظهر الدراسات الديناميكية أن هناك زيادة في مستوى التعرض للأدوية المحسوبة بالتركيز والوقت لدى المرضى الآسيويين مقارنة بالأشخاص البيض (انظر "الجرعة/الاستخدام" و"الحركية الدوائية").

مثبطات الأنزيم البروتيني

لوحظ زيادة التعرض لنظام روسوفاستاتين في المرضى الذين يستخدمون روسوفاستاتين في وقت واحد مع مثبطات الأنزيم البروتيني المختلفة بالاشتراك مع ريتونافير. من الضروري مراعاة فوائد خفض الدهون بسبب استخدام روستات في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يستخدمون مثبطات الأنزيم البروتيني وخطر زيادة مستويات روسوفاستاتين في البلازما عند بدء وضبط جرعة روستات في المرضى الذين يعالجون بمثبطات الأنزيم البروتيني. لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات الأنزيم البروتيني ما لم يتم تعديل الجرعة.

تحمل اللاكتوز

يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتيز اللاكتاز أو الجلوكوز الجالاكتوز عدم استخدام هذا الدواء.

المرضى الذين يعانون من مرض الرئة الخلالي

كانت هناك تقارير نادرة عن حالات مرض الرئة الخلالي مع بعض الستاتينات، وخاصة العلاج لفترات طويلة. قد تشمل خصائص الأعراض ضيق التنفس والسعال الجاف وضعف الصحة العامة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان المريض يشتبه في إصابته بالتهاب رئوي تقدمي، فيجب إيقاف العلاج بالستاتين على الفور.

مرض السكري

بعض الأدلة تشير إلى أن الستاتين هو أحد أنواع الجلوكوز في الدم، وفي بعض المرضى، المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري، يمكن أن يسبب ارتفاع مستويات السكر في الدم، لذلك يمكن التحكم في نسبة السكر في الدم. ومع ذلك، ليس من الضروري إيقاف العلاج بالستاتين لهذا السبب. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من مخاطر (مستوى السكر في الدم المرتفع 5.6 إلى 6.9 مليمول/لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم/م2، زيادة الدهون الثلاثية، ارتفاع ضغط الدم) سريريًا وكيميائيًا حيويًا بموجب التعليمات الدولية.

في دراسة جوبيتر، تم الإبلاغ عن تكرار الإصابة بمرض السكري بنسبة 2.8% في مجموعة روسوفاستاتين و2.3% في مجموعة الدواء الوهمي، خاصة في المرضى الذين تتراوح نسبة السكر في الدم لديهم بين 5.6 و6.9. مليمول/لتر.

الأطفال

إن تقييم التطور الخطي (الطول)، ووزن مؤشر كتلة الجسم (مؤشر وزن الجسم)، والخصائص المساعدة للنمو الجنسي لدى الأطفال من عمر 6 إلى 17 عامًا باستخدام روسوفاستاتين يقتصر على فترة عامين. وبعد عامين من العلاج البحثي، لا يوجد أي تأثير على النمو أو الوزن أو مؤشر كتلة الجسم أو التطور الجنسي.

في تجربة سريرية على الأطفال والشباب الذين يستخدمون روسوفاستاتين لمدة 52 أسبوعًا، زاد مستوى الكرياتين الكرياتين> 10 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي ولوحظت أعراض ما بعد التمرين أو زيادة النشاط البدني بتكرار أكثر شيوعًا من الملاحظات في التجارب السريرية لدى البالغين.

النساء الحوامل والمرضعات

يجب على النساء الحوامل استخدام وسائل منع الحمل المناسبة.

نظرًا لأن الكوليسترول والتخليق الحيوي للكوليسترول الآخر ضروريان لنمو الجنين، فإن المخاطر المحتملة الناجمة عن مثبطات إنزيم HMG-CAA Reductase ستهيمن على فوائد علاج Rostat أثناء الحمل. تظهر الدراسات على الحيوانات أن هناك أدلة على سمية محدودة على الجهاز التناسلي ("سلامة ما قبل السريرية") إذا كانت المريضة حاملاً أثناء علاج الكوليسترول، فيجب إيقاف الدواء على الفور. في الفئران، يفرز رسيوفاستاتين في الحليب. لا توجد بيانات مقابلة عن إفراز الإنسان (انظر موانع الاستعمال).

تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء دراسات لتحديد تأثير روستات على القيادة وتشغيل الآلات. ومع ذلك، استنادا إلى الخصائص الصيدلانية، لا يمكن لروستات أن يؤثر على هذه الاحتمالات. عند القيادة أو تشغيل الآلات، تجدر الإشارة إلى أنه قد تحدث دوخة أثناء العلاج.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

يمنع استخدام الروستات في النساء الحوامل والمرضعات.

التفاعل الدوائي

السيكلوسبورين:

عند استخدام Rostat مع السيكلوسبورين في وقت واحد، تكون قيم AUC للرسيوفاستاتين أعلى 7 مرات من هذه القيمة لدى المتطوعين الأصحاء (انظر "" موانع الاستعمال "). الاستخدام المتزامن لـ Rostat و Cyclosporin لا يؤثر على مستويات السيكلوسبورين في البلازما.

مضادات فيتامين ك:

كما هو الحال مع مثبطات إنزيم HMG-CoA Reductase الأخرى، عند البدء في علاج أو زيادة جرعة Rostat في المرضى الذين يعالجون في وقت واحد بمضادات فيتامين K (مثل الوارفارين) قد تزيد قيمة Inr. إيقاف أو تقليل جرعة روستات قد يقلل من نسبة الـ INR. في مثل هذه الحالات، يجب مراقبة قيمة Inr.

الكولشيسين: زيادة خطر تلف العضلات عند استخدام الستاتين في وقت واحد مع أدوية الكولشيسين.

جيمفيبروزيل، وجرعات عالية من النياسين وأدوية دهون الدم الأخرى:

استخدم Rostat مع Gemfibrozil في نفس الوقت بمقدار ضعفي قيمة CMAX وAUC للروسوفاستاتين (انظر "الانتباه الوقائي والحذر عند الاستخدام"). بناءً على بيانات الدراسات التفاعلية الدوائية المتخصصة، لا يوجد تفاعل دوائي كبير مع فينوفيبرات، ولكن قد يحدث تفاعل دوائي. يزيد Gemfibrozil وFenofibrat والألياف الأخرى والنياسين (حمض النيكوتين بجرعات دهنية (> = 1 جم/يوم) من خطر الإصابة بأمراض العضلات عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات HMC-Coa Reductase، وقد يكون ممكنًا لأن هذه الأدوية يمكن أن تسبب مرض العضلات عند استخدامها بشكل فردي.

مضادات الحموضة: استخدم Rostat في وقت واحد مع مضادات الحموضة المصنوعة من الألومنيوم وMagnesi Hydoxyd، مما يقلل حوالي 50٪ من تركيزات rosvastatin في البلازما عند تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من استخدام Rostat، فإن مستوى rossostatin في البلازما سوف ينخفض بشكل أقل. ولا يزال الارتباط السريري لهذا التفاعل غير واضح.

الإريثرومايسين:

الاستخدام المتزامن لروستات مع الإريثرومايسين يقلل 20% من المساحة تحت المنحنى (0-T) و30% من الحد الأقصى للروزوفاستاتين. قد يكون هذا التفاعل بسبب زيادة الاريثروميسين في حركية الأمعاء.

وسائل منع الحمل عن طريق الفم/العلاج بالهرمونات البديلة (HRT):

الاستخدام المتزامن لروستات مع حبوب منع الحمل زاد بنسبة 26% المساحة تحت المنحنى للإثينيل إكستراديول و34% للنورجيستريل. وتجدر الإشارة إلى زيادة تركيز هذه المواد في البلازما عند اختيار حبوب منع الحمل.

لا توجد بيانات دوائية عن المرضى الذين يستخدمون Rostat و HRT في نفس الوقت وبالتالي لا يمكن استبعاد نفس الاحتمال. ومع ذلك، فقد تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع لدى النساء في التجارب السريرية وتم تحمله جيدًا.

أدوية أخرى:

بناءً على بيانات التفاعلات الدوائية المتخصصة، لا يوجد أي تفاعل سريري عند استخدامه مع الديجوكسين.

إيزيتيميب: استخدم في نفس الوقت 10 ملغ من روستات و10 ملغ من إيزيتيميد، مما يؤدي إلى زيادة 1.2 مرة في AUC Rosuvastatin في البشر الذين يعانون من فرط الكولسترول. من المستحيل استبعاد التفاعل الدوائي الذي يسبب آثار جانبية بين Rostat وEzetimib.

سيتوكروم بي 450: نتيجة الاختبارات المختبرية وفي الجسم الحي تثبت أن روزوفاستاتين ليس مثبطًا أو مثبطًا للسيتوكروم بي 450. علاوة على ذلك، يعتبر الروزوفاستاتين ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات. لا تسجل التفاعلات السريرية ذات الصلة بين رسيوفاستاتين والفلوكونازول (مثبطات CYP2C9 وCYP3A4) أو الكيتوكونازول (مثبطات CYP2A6 وCYP3A4). الاستخدام المتزامن مع أوتراكونازول (مثبط CYP3A4) ورسيوفاستاتين يزيد من المساحة تحت المنحنى بنسبة 28% من روسوفاستاتين. لا تعتبر هذه الزيادة ذات أهمية سريرية. ولذلك لا يوجد أي تفاعل دوائي بسبب الاستقلاب عن طريق السيتوكروم P450.

مثبطات الأنزيم البروتيني: في دراسة ديناميكية، تم استخدام Rostat في نفس الوقت مع مستحضر يجمع بين مثبطي الأنزيم البروتيني (Lopinavir 400mg/ritonavir 100mg) في متطوعين أصحاء مما أدى إلى زيادة مؤشر AUC (0-24) الحالة المستقرة مرتين وCMAX حتى 5 مرات. لم يتم التحقق من التفاعل بين Rostat ومثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى. من الضروري مراعاة فوائد تقليل نسبة الدهون في الدم لدى مرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يتناولون لوبينافير/ريتونافير مع وجود خطر زيادة التركيز ووقت التعرض للروسوفاستاتين في بداية العلاج وعند زيادة جرعة روستات.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لأدوية الستاتين الدهنية مع فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي (HCV) إلى زيادة خطر تلف العضلات، وهي العضلات الأكثر خطورة، وتلف الكلى الذي يؤدي إلى الفشل الكلوي وقد يكون مميتًا.

التخزين

يترك في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.