Rostat-10 Global Pharma φάρμακο για την υπερχοληστερόλη και την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών (1 blister x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 10 δισκία
Προδιαγραφές Ροσουβαστατίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Ροσουβαστατίνη	10 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

Θεραπεία υπέρ της χοληστερόλης:

Το Rostat ενδείκνυται για ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω που πάσχουν από πρωτογενή χοληστερόλη στο αίμα (τύπος ΙΙΑ συμπεριλαμβανομένης της ετερόζυγης οικογενειακής χοληστερόλης) ή μικτές διαταραχές λιπιδίων του αίματος (τύπος IIB) ως υποστηρικτική θεραπεία για δίαιτα όταν ανταποκρίνεται σε δίαιτα και μη ορθολογική θεραπεία (όπως επίσης η άσκηση για ενήλικες, η απώλεια βάρους ενηλίκων). παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω με υπερχοληστερόλη χοληστερόλη στο αίμα ως διαιτητική δόση και άλλες θεραπείες μείωσης των λιπιδίων (όπως εκχύλισμα αίματος LDL) ή όταν αυτές οι θεραπείες δεν είναι κατάλληλες.

Πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών:

Αποτρέψτε τις καρδιαγγειακές επιπλοκές σε ασθενείς που είναι αποφασισμένοι ότι διατρέχουν υψηλό κίνδυνο για τις πρώτες καρδιαγγειακές επιπλοκές, ως δόση υποστήριξης για την προσαρμογή άλλων παραγόντων κινδύνου.

Φαρμακοκολογία

Η ροσουβαστατίνη είναι ένας εκλεκτικός και ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-COA Reductase, η οποία είναι ένας καταλύτης μετατροπής 3-υδροξυ-3-μεθυλγλουταρυλικό συνένζυμο Α σε Mevalonate, πρόδρομο της χοληστερόλης. Η ροσουβαστατίνη μειώνει τα λιπίδια με δύο τρόπους. Αυξάνει τον αριθμό των υποδοχέων LDL στην επιφάνεια των ηπατικών κυττάρων, αυξάνοντας έτσι την απορρόφηση και τον καταβολισμό της LDL και αναστέλλοντας τη σύνθεση VLDL στο ήπαρ, μειώνοντας έτσι τα συστατικά VLDL και LDL.

Η ροσουβαστατίνη μειώνει τα επίπεδα LDL-χοληστερόλης, τις ολικές χοληστερόλη-χοληστερόλη και την τριγλυκερόλη HDL. Το φάρμακο μειώνει επίσης τα APOB, Non HDL-C, VLDL-TG και αυξάνει το APOA-1. Η ροσουβαστατίνη μειώνει επίσης την αναλογία LDL-C/HDL-C, C full/HDL-C, Non HDL-C/HDL και ароb/ароа-1.

Η θεραπεία ανταποκρίνεται στη ροσουβαστατίνη σαφώς εντός 1 εβδομάδας από την έναρξη της θεραπείας και το 90% της μέγιστης ανταπόκρισης επιτυγχάνεται εντός 2 εβδομάδων. Η μέγιστη ανταπόκριση επιτυγχάνεται συνήθως εντός 4 εβδομάδων και διατηρείται αργότερα.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση:

Η μέγιστη συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα είναι περίπου 5 ώρες μετά την κατανάλωση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα φτάνει περίπου το 20%.

Διανομή:

Η ροσουβαστατίνη είναι ευρέως κατανεμημένη στο ήπαρ όπου συντίθεται κυρίως η κάθαρση της χοληστερόλης και της LDL-C. Ο όγκος κατανομής της ροσουβαστατίνης φτάνει περίπου τα 134L. Περίπου το 90% της ροσουβαστατίνης σε συνδυασμό με πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως λευκωματίνη.

Μεταβολισμός:

Η ροσουβαστατίνη μεταβολίζεται λιγότερο (περίπου 10%). Μεταβολικές μελέτες σε δοκιμαστικούς σωλήνες που χρησιμοποιούν ανθρώπινα ηπατικά κύτταρα δείχνουν ότι η ροσουβαστατίνη είναι ένα αδύναμο υπόστρωμα για το μεταβολισμό με βάση το Cytochrom P450. Το CYP2C9 είναι ένα κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό, τα 2C19, 3A4 και 2D6 έχουν συμμετάσχει αλλά σε χαμηλότερο επίπεδο. Οι κύριοι μεταβολίτες προσδιορίζονται ως μεταβολίτες N-Desmethyl και λακτόνης. Οι μεταβολίτες του Ν-Δεσμεθυλίου έχουν 50% λιγότερη δραστικότητα από τη ροσουβαστατίνη, ενώ η χρήση lacton θεωρείται ότι δεν έχει κλινική δράση.

Εποχή:

περίπου το 90% της δόσης της ροσουβαστατίνης απεκκρίνεται με τα κόπρανα (συμπεριλαμβανομένης της ποσότητας της ροσουβαστατίνης που έχει απορροφηθεί και της ποσότητας της ροσουβαστατίνης που δεν απορροφάται) και το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα ούρα.

Περίπου το 5% της ροσουβαστατίνης απεκκρίνεται σε σταθερή μορφή στα ούρα. Η ημιζωή αποβάλλεται στο πλάσμα περίπου 19 ώρες. Η αποβολή κατά τη διάρκεια της μισής ζωής δεν αυξάνεται σε υψηλότερες δόσεις. Η μέση κάθαρση από το πλάσμα φτάνει περίπου τα 50 λίτρα/ώρα (ο συντελεστής αλλαγής είναι 21,7%). Όπως και με άλλους αναστολείς HMG-COA Reductase, η απορρόφηση της ροσοβαστατίνης στο ήπαρ σχετίζεται με τη συστοιχία OATP-C. Αυτή η μεταφορά είναι πολύ σημαντική για την ηπατική αποβολή της ροσουβαστατίνης.

γραμμική : Η έκθεση στο σύστημα της ροσουβαστατίνης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση, χωρίς αλλαγή στις ημερήσιες φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Ειδικές ομάδες ασθενών:

Ηλικία και φύλο: Ο αντίκτυπος της ηλικίας και του φύλου στη φαρμακοκινητική της ροσουβαστατίνης είναι αμελητέα.

Φυλή: Φαρμακοκινητικές μελέτες για κινητές συσκευές δείχνουν ότι περίπου διπλάσια AUC και CMAX στους Ασιάτες (Ιαπωνία, Κίνα, Φιλιππίνες, Βιετνάμ και Νότια Κορέα αυξήθηκαν κατά προσέγγιση 3 φορές σε σύγκριση με τους λευκούς ανθρώπους στη Νότια Κορέα) CMAX. Μια φαρμακοκινητική ανάλυση ανά πληθυσμό δείχνει ότι δεν υπάρχει κλινική διαφορά στη φαρμακοκινητική στις λευκές και μαύρες ομάδες.

νεφρική ανεπάρκεια: Στην έρευνα των ανθρώπων για τη νεφρική ανεπάρκεια σε διαφορετικούς βαθμούς, φαίνεται ότι η νεφρική νόσος από ήπια έως μέτρια δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης ή τους μεταβολίτες του Ν-Δεσμεθυλίου στο πλάσμα. Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης πλάσματος

ηπατική ανεπάρκεια:

Σε μια μελέτη σε ασθενείς με διαφορετικά επίπεδα ηπατικής ανεπάρκειας, δεν υπάρχουν ενδείξεις αυξανόμενης έκθεσης στη ροσουβαστατίνη σε ανθρώπους με παιδικές πατημασιές από 7 ετών και κάτω.

Παρόλα αυτά, τα δύο άτομα με τον δείκτη Child-Pugh είναι 8 και 9, παρουσιάζοντας μια ελάχιστη αύξηση στην έκθεση του συστήματος σε ένα άτομο με χαμηλότερο δείκτη Child-Pugh. Δεν χρησιμοποιήθηκε εμπειρία σε ασθενείς με δείκτη Child-Pugh πάνω από 9.

γενετικός πολυμορφισμός: Η κατανομή των αναστολέων της αναγωγάσης HMG-CoA, συμπεριλαμβανομένης της ροσουβαστατίνης, σχετίζεται με τις πρωτεΐνες μεταφοράς OatP1B1 και BCRP. Σε ασθενείς με γενετικό πολυμορφισμό SLCOIBI (OATP1B1) και/ή ABCG2 (BCRP), υπάρχει κίνδυνος αυξημένης έκθεσης στη ροσουβαστατίνη. Τα SLCO1B1 C.521cc και ABCG2 C.421AA σχετίζονται με υψηλότερη έκθεση στη ροσουβαστατίνη (AUC) σε σύγκριση με το SLCOIBI 6.521TT ή το ABCG2 C, 421cc. Η συγκεκριμένη γενετική δομή δεν καθορίζεται στην κλινική πρακτική, αλλά για ασθενείς με αυτούς τους πολυμορφικούς τύπους, θα πρέπει να συνιστάται χαμηλότερη ημερήσια δόση Rostat.

Παιδιά: Δύο φαρμακοκινητικές μελέτες με ροσουβαστατίνη (χρησιμοποιείται με τη μορφή δισκίων) σε παιδιά με υπέρταση ηλικίας 10-17 ή 6 έως 17 ετών (συνολικά 214 ασθενείς) έδειξαν ότι η έκθεση στα παιδιά φαίνεται να είναι παρόμοια ή χαμηλότερη από τους ενήλικες. Η έκθεση στη ροσουβαστατίνη μπορεί να προβλεφθεί με βάση τη δόση και το χρόνο για περίπου 2 χρόνια.

Πριν τη λήψη Rostat-10 Global Pharma φάρμακο για την υπερχοληστερόλη και την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών (1 blister x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Το Rostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, με ή χωρίς φαγητό.

Δοσολογία

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να ακολουθεί την τυπική δίαιτα για τη μείωση της χοληστερόλης και να συνεχίσει να διατηρεί αυτή τη δίαιτα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Δοσολογία για ασθενείς για θεραπευτικούς σκοπούς και ανταπόκριση κάθε ασθενή, χρησιμοποιώντας τις τρέχουσες ενοποιημένες οδηγίες.

θεραπεία χοληστερόλης στο αίμα

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 ή 10 mg, η οποία λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα και στους δύο ασθενείς που δεν έχουν χρησιμοποιήσει στατίνες ή σε ασθενείς που έχουν μεταφερθεί από άλλους αναστολείς της HMG. Η δόση έναρξης θα πρέπει να υπολογίζεται σύμφωνα με τα επίπεδα χοληστερόλης του ασθενούς και τον μελλοντικό καρδιαγγειακό κίνδυνο καθώς και τον πιθανό κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες. Η προσαρμογή της δόσης μπορεί να πραγματοποιηθεί μετά από 4 εβδομάδες, εάν είναι απαραίτητο. Το ποσοστό των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν αυξήθηκε σε δόση 40 mg σε σύγκριση με τη χαμηλότερη δόση, η τυπική τελική δόση έως τη μέγιστη δόση των 40 mg θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο σε ασθενείς με σοβαρή χοληστερόλη αυξημένη με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο (ειδικά σε αυτούς με αυξημένη οικογενειακή χοληστερόλη), σε αυτούς που δεν επιτυγχάνουν θεραπευτικούς στόχους σε δόση από 20 έως ημερησίως και σε αυτούς που θα παρακολουθούν καθημερινά. Χρειάζεστε επαγγελματική παρακολούθηση στην αρχή των 40 mg.

Αποτρέψτε τις καρδιαγγειακές επιπλοκές

Στη μελέτη μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, η δόση είναι 20 mg.

Παιδιά

Η χρήση για παιδιά θα πρέπει να γίνεται μόνο από ειδικό.

Παιδιά και έφηβοι από 6 έως 17 ετών (βυρσοδέψης

Υπερμαθηματικά της χοληστερόλης στο αίμα:

Σε παιδιά και εφήβους με ετερόζυγη οικογένεια αυξάνεται χρησιμοποιώντας την αρχική δόση των 5 mg ημερησίως.

Σε παιδιά από 6 έως 9 ετών με υπέρταση χοληστερόλη αίματος, η συνήθης δόση είναι 5 - 10 mg από του στόματος μία φορά την ημέρα. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της δόσης μεγαλύτερης από 20 mg δεν έχει μελετηθεί σε αυτήν την ομάδα αντικειμένων. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της δόσης μεγαλύτερης από 20 mg δεν έχει μελετηθεί σε αυτό το αντικείμενο. Τα παιδιά και οι έφηβοι θα πρέπει να εντάσσονται στην τυπική δίαιτα που μειώνει την τυπική χοληστερόλη πριν από την έναρξη της δόσης της ροσουβαστατίνης. Αυτή η δίαιτα θα πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ροσουβαστατίνη.

Υπερχοληστερόλη ομόζυγης οικογένειας:

Σε παιδιά από 6 έως 17 ετών με υπέρταση, η μέγιστη προηγμένη δόση είναι 20 mg μία φορά την ημέρα.

Μια αρχική δόση από 5 έως 10 mg μία φορά την ημέρα εξαρτάται από τη δόση, το βάρος και τη στατίνη που χρησιμοποιήθηκε πριν. Η τυπική έως τη μέγιστη δόση των 20 mg μία φορά την ημέρα θα πρέπει να διεξάγεται σύμφωνα με την ανταπόκριση κάθε ασθενούς και την ανοχή στα παιδιά σύμφωνα με τις συστάσεις της δοσολογικής θεραπείας στα παιδιά. Τα παιδιά και οι έφηβοι θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για τη μείωση της τυπικής δίαιτας για τη χοληστερόλη πριν από την έναρξη της θεραπείας με τη δόση της ροσουβαστατίνης. Αυτή η δίαιτα συνεχίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ροσουβαστατίνη.

επίσης περιορισμένη εμπειρία με δόση μεγαλύτερη από 20 mg σε παιδιά.

Παιδιά κάτω των 6 ετών:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των παιδιών κάτω των 6 ετών δεν έχουν ρυθμιστεί. Επομένως, το Rostat δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 6 ετών.

χρησιμοποιείται σε ηλικιωμένους

Συνιστάται αρχική δόση 5 mg σε ασθενείς ηλικίας ≥ 70 ετών. Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής άλλης δόσης που σχετίζεται με την ηλικία.

Δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Αβέβαιη προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Η δόση έναρξης είναι 5 mg σε ασθενείς με μέση νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης Δοσολογία σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Μην αυξήσετε την έκθεση στη ροσουβαστατίνη σε ασθενείς με βαθμολογία παιδικής πυγμής από 7 ή λιγότερο. Ωστόσο, έχει παρατηρηθεί αύξηση της έκθεσης στη ροσουβαστατίνη σε ασθενείς με βαθμολογίες child-pugh από 8 σε 9. Σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η νεφρική λειτουργία. Άπειρος σε ασθενείς με βαθμολογίες Child-Pugh πάνω από 9. Το Rostat αντενδείκνυται σε ασθενείς με προματικούς ασθενείς με ήπαρ.

αγώνας

Έχει παρατηρηθεί αυξημένη έκθεση στους Ασιάτες. Η συνιστώμενη δόση έναρξης για ασθενείς με βάση την Ασία είναι 5 mg. Η δόση των 40 mg αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς.

γενετικός πολυμορφισμός

Ορισμένοι γενετικοί πολυμορφικοί τύποι είναι γνωστό ότι οδηγούν σε αυξημένη έκθεση στη ροσουβαστατίνη. Για ασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν ορισμένους γενετικούς πολυμορφισμούς, συνιστάται η ημερήσια δόση χαμηλότερη από το συνηθισμένο.

Δοσολογία σε ασθενείς με παράγοντες μυϊκής τάσης

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg σε ασθενείς με παράγοντες τάσης μυϊκής νόσου. Η δόση των 40 mg αντενδείκνυται σε ορισμένους από αυτούς τους ασθενείς.

συνδυασμένη θεραπεία

Η ροσουβαστατίνη είναι ένα υπόστρωμα διαφόρων πρωτεϊνών αποστολής (για παράδειγμα, OATP1B1 και BCRP). Ο κίνδυνος μυϊκών παθήσεων (συμπεριλαμβανομένης της χορηγούμενης μυϊκής σφαιρίνης) αυξάνεται όταν το Rostat χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ένα φάρμακο που μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της ροσουβαστατίνης λόγω αλληλεπίδρασης με αυτήν την πρωτεΐνη αποστολής.

Όποτε είναι δυνατόν, εξετάστε το ενδεχόμενο αλλαγής του φαρμάκου και, εάν είναι απαραίτητο, εξετάστε το ενδεχόμενο να διακόψετε προσωρινά τη θεραπεία με Rostat. Σε περίπτωση αναπόφευκτης χρήσης αυτών των φαρμάκων με Rostat, εξετάστε προσεκτικά τα οφέλη και τους κινδύνους της ταυτόχρονης θεραπείας και προσαρμόστε τη δόση του Rostat.

Όταν χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα ροσουβαστατίνη με αναστολείς πρωτεάσης HIV και HCV όπως Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir ή Lopinavir + Ritona. Πρέπει να περιορίσετε τη δόση της ροσουβαστατίνης έως και 10 mg μία φορά την ημέρα.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Δεν υπάρχει ειδική θεραπεία για υπερδοσολογία. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής αντιμετωπίζεται με συμπτώματα και εφαρμόζει υποστηρικτικά μέτρα όταν είναι απαραίτητο. Θα πρέπει να παρακολουθεί τη λειτουργία του ήπατος και τη συγκέντρωση ck. Η αποσύνθεση του αίματος μπορεί να μην ωφεληθεί.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση;

Παρενέργειες

Τα συμβάντα δεν καταγράφονται όταν η χρήση του rostat είναι συνήθως ελαφρύ και παροδικό. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, λιγότερο από το 4% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Rostat αποσύρθηκαν από την έρευνα λόγω απροσδόκητων συμβάντων.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων συμβάντων ως εξής: Συχνές (> 1/100, 1/10.000,

Σπάνιες διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Συχνές: πονοκέφαλος, ζάλη.

Συχνές διαταραχές του πεπτικού συστήματος: Συχνές: δυσκοιλιότητα, ναυτία, κοιλιακό άλγος. Σπάνιες: Παγκρεατίτιδα.

Δερματικές και υποδόριες διαταραχές: Όχι συχνές: κνησμώδες εξάνθημα και κνίδωση.

Διαταραχές του μυοσκελετικού, του συνδετικού ιστού και των οστών: Συχνές: μυϊκός πόνος. Σπάνια: μυϊκή νόσος, μυϊκό μοτίβο.

Γενικές διαταραχές : Συχνές: αδυναμία. Όπως και άλλοι αναστολείς HMG-CoA Reductase, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με φάρμακα τείνει να εξαρτάται από τη δόση.

Ο αντίκτυπος στους νεφρούς: πρωτεϊνουρία, που ανιχνεύεται από τη δοκιμαστική ταινία και έχει την κύρια προέλευση από τα νεφρικά σωληνάρια, η οποία έχει καταγραφεί σε ασθενείς που λαμβάνουν Rostat. Η αλλαγή στην ποσότητα πρωτεϊνουρίας από καθόλου ή μόνο ίχνη σε θετική (++) ή μεγαλύτερη έχει παρατηρηθεί σε επίπτωση στο μυοοστικό σύστημα: Ο αντίκτυπος στα μυοοστικά συστήματα όπως μυϊκός πόνος, μυϊκές ασθένειες και ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις μυϊκού μοτίβου έχουν καταγραφεί σε ασθενείς που έλαβαν Rostat σε όλες τις δόσεις και ιδιαίτερα στις δόσεις

20m>.
Αύξηση της συγκέντρωσης της CK με τη χρήση παρατηρείται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ροσουβαστατίνη. Τις περισσότερες σε ήπιες περιπτώσεις, ασυμπτωματικές και παροδικές, εάν η συγκέντρωση της CK αυξηθεί (> 5 x ULN) η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά.
Δρα στο ήπαρ: Όπως και άλλοι αναστολείς της HMG-CoA Αναγωγάσης, η αύξηση της τρανσαμινάσης με δόσεις που καταγράφονται σε λίγους ασθενείς που χρησιμοποιούν ροσουβαστατίνη. Οι περισσότερες περιπτώσεις είναι ελαφριές, χωρίς συμπτώματα και διαφάνεια.
Εμπειρία στην κυκλοφορία ναρκωτικών:
Εκτός από τις προαναφερθείσες αντιδράσεις, τα γεγονότα που κυκλοφορούν τα ανεπιθύμητα αρχαία ναρκωτικά της θάλασσας καταγράφονται επίσης κατά την κυκλοφορία των φαρμάκων Rostat.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: πολύ σπάνιες: ίκτερος, ηπατίτιδα. Σπάνιες: αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
Σπάνιες διαταραχές των μυοσκελετικών μυών: : πόνος στις αρθρώσεις.
διαταραχές του νευρικού συστήματος: πολύ σπάνιες: νόσος πολλαπλών νεύρων, γνωστική εξασθένηση (όπως άνοια, σύγχυση, ...).
Σπάνιες μεταβολικές διαταραχές: Σπάνιες: Υπεργλυκαιμία, HBA1C.

Προειδοποιήσεις

Αντενδείκνυται

Το Rostat αντενδείκνυται σε:

Ασθενείς με υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου. > Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (CLCR Η δόση των 40 mg αντενδείκνυται σε ασθενείς με προηγούμενη τάση για μυϊκή νόσο/μυϊκή σφαιρίνη. Οι παράγοντες περιλαμβάνουν:

μέση νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

επιρροή στα νεφρά

πρωτεϊνουρία, που ανιχνεύεται από τη δοκιμαστική ταινία και είναι η κύρια προέλευση από τα νεφρικά σωληνάρια, η οποία έχει καταγραφεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με υψηλή δόση Rostat, ειδικά σε δόση 40 mg, το μεγαλύτερο μέρος αυτής της κατάστασης εμφανίζεται περιστασιακά ή περιστασιακά. Η πρωτεϊνουρία δεν είναι προειδοποιητικό σημάδι οξείας ή προοδευτικής νεφρικής νόσου. Είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η νεφρική λειτουργία κατά την παρακολούθηση ασθενών που έχουν λάβει θεραπεία σε δόση 40 mg.

Επιρροή της χειρουργικής

Μυϊκές επιδράσεις όπως πρόκληση μυϊκού και μυϊκού πόνου και ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις έχουν καταγραφεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ροσουβαστατίνη σε όλες τις δόσεις και ιδιαίτερα σε δόσεις > 20 mg.

μέτρηση της κινάσης της κρεατινίνης (ck)

Εξετάστε το ενδεχόμενο παρακολούθησης της κινάσης της κρεατίνης (CK) στην περίπτωση:

Πριν από τη θεραπεία, θα πρέπει να διενεργούνται εξετάσεις CK στις ακόλουθες περιπτώσεις: μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποθυρεοειδισμός, αυτοϊστορικό ή οικογενειακό ιστορικό γενετικής μυϊκής νόσου, ιστορικό μυϊκής νόσου λόγω στατίνης ή φιμπράτ πριν, ιστορικό ηπατικής νόσου ή/και κατανάλωσης πολύ αλκοόλ, ηλικιωμένοι ασθενείς (> 70 ετών) με ορισμένους παράγοντες κινδύνου για φαρμακευτική αγωγή. Σε αυτές τις περιπτώσεις, τα οφέλη/κίνδυνοι θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη και να παρακολουθούνται κλινικά οι ασθενείς όταν λαμβάνουν στατίνη. Εάν τα αποτελέσματα της δοκιμής CK> 5 φορές το ανώτερο όριο των φυσιολογικών επιπέδων, μην ξεκινήσετε θεραπεία με στατίνες.

Μην μετράτε τη συγκέντρωση της κινάσης της κρεατινίνης (CK) μετά την άσκηση ή όταν υπάρχει μια συγκεκριμένη αιτία που μπορεί να αυξήσει την CK επειδή αυτό μπορεί να παραποιήσει τα αποτελέσματα.

Πριν από τη θεραπεία:

Όπως και άλλοι αναστολείς HMG-CoA Reductase, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Rostat σε ασθενείς με παράγοντες που μπορεί να οδηγήσουν σε μυϊκή νόσο (μυϊκός πιλότος) όπως:

Νεφρική ανεπάρκεια. Tuong.

Χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φιμπράτ. Σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να εξετάζεται ο κίνδυνος και τα οφέλη της θεραπείας και της κλινικής παρακολούθησης. Εάν η συγκέντρωση της CK αυξηθεί σημαντικά πριν από τη θεραπεία (> 5 x ULN), δεν συνιστάται η έναρξη θεραπείας με Rostat.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

Θα πρέπει να ζητήσετε από τον ασθενή να αναφέρει αμέσως μυϊκό πόνο, μυϊκή αδυναμία ή σκάσιμο, ειδικά εάν υπάρχει κόπωση ή πυρετός. Η συγκέντρωση της CK θα πρέπει να μετράται σε αυτούς τους ασθενείς. Η ροσουβαστατίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν η συγκέντρωση της CK αυξηθεί σημαντικά (> 5 x ULN) ή σοβαρά μυϊκά συμπτώματα και καθημερινή δυσφορία (ακόμα και αν η συγκέντρωση της CK

Περιοδική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων CK σε ασθενείς χωρίς συμπτώματα που δεν είναι εγγυημένο για την ανίχνευση μυϊκής νόσου.

Σε κλινικές δοκιμές, δεν υπάρχει αύξηση στις σκελετικές επιδράσεις σε μικρό αριθμό ασθενών που χρησιμοποιούν Rostat ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα. Ωστόσο, η αύξηση της συχνότητας εμφάνισης μυϊκής και μυϊκής νόσου έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν άλλους αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA ταυτόχρονα με τα παράγωγα του ινικού οξέος, συμπεριλαμβανομένων της γεμφιβροζίλης, της κυκλοσπορίνης, του νικοτινικού οξέος, της αντιμυκητιακής ομάδας Azol, των αναστολέων της σμάλτου όταν αυξάνουν τον κίνδυνο χρησιμοποιώντας ύφασμα HMG-COA Reductase. Επομένως, ο συντονισμός μεταξύ Rostat και Gemfibrozil δεν συνιστάται. Η χρήση του συνδυασμού Rostat με φιμπράτ ή νιασίνη για την επίτευξη περαιτέρω αλλαγής των επιπέδων λιπιδίων, θα πρέπει να εξετάζει προσεκτικά τα οφέλη και τους κινδύνους που μπορεί να προκύψουν λόγω αυτών των συνδυασμών (βλ. "αλληλεπιδράσεις με φάρμακα" & "ανεπιθύμητες ενέργειες").

Μην χρησιμοποιείτε το Rostat για ασθενείς με οξεία σοβαρή πάθηση, υποψία που προκαλείται από μυϊκή νόσο ή μπορεί να οδηγήσει σε δευτερογενή νεφρική ανεπάρκεια με μυϊκή πανασελίνη (όπως λοίμωξη αίματος, υπόταση, χειρουργική επέμβαση, τραυματισμός, διαταραχές ηλεκτρολυτών, ενδοκρινικές και σοβαρές μεταβιβάσεις ή μη ελεγχόμενοι σπασμοί).

επιρροή στο ήπαρ

Όπως και άλλοι αναστολείς HMG-CoA Reductase, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Rostat σε ασθενείς με σοβαρό αλκοολισμό ή/και ιστορικό ηπατικής νόσου.

Κάντε δοκιμές ηπατικών ενζύμων πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με στατίνες και σε περίπτωση κλινικών ενδείξεων για εξέταση αργότερα. Η δόση του Rostat θα πρέπει να διακόπτεται εάν η συγκέντρωση τρανσαμινασών στον ορό είναι 3 φορές το ανώτερο όριο του φυσιολογικού επιπέδου.

Σε ασθενείς με δευτεροπαθή υπερδραστήριο χοληστερόλης λόγω έκκρισης θυρεοειδούς ή νεφρωσικού συνδρόμου, αυτοί οι ασθενείς πρέπει να λάβουν θεραπεία πριν αρχίσουν να χρησιμοποιούν το Rostat.

φυλή

Δυναμικές μελέτες δείχνουν ότι υπάρχει μια αύξηση στο επίπεδο έκθεσης σε φάρμακα που υπολογίζεται βάσει συγκέντρωσης και χρόνου σε Ασιάτες ασθενείς σε σύγκριση με λευκούς (βλ. "δόση/χρήση" & "φαρμακοκινητική").

Αναστολείς πρωτεάσης

Αυξημένη έκθεση στο σύστημα Rosuvastatin έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Rosuvastatin ταυτόχρονα μαζί με διαφορετικούς αναστολείς πρωτεάσης σε συνδυασμό με Ritonavir. Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη τα οφέλη της μείωσης των λιπιδίων λόγω της χρήσης του Rostat σε ασθενείς με HIV που χρησιμοποιούν αναστολείς πρωτεάσης και ο κίνδυνος αυξημένων επιπέδων ροσουβαστατίνης στο πλάσμα κατά την έναρξη και την προσαρμογή της δόσης του Rostat σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς πρωτεάσης. Η ταυτόχρονη χρήση με αναστολείς πρωτεάσης δεν συνιστάται εκτός εάν προσαρμοστεί η δόση.

Ανοχή στη λακτόζη

Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα στην ανοχή στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή γλυκόζη-γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Ασθενείς με διάμεση πνευμονοπάθεια

Έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές περιπτώσεων διάμεσης πνευμονοπάθειας με ορισμένες στατίνες, ιδιαίτερα παρατεταμένη θεραπεία. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν δύσπνοια, ξηρό βήχα και γενική διαταραχή της υγείας (κόπωση, απώλεια βάρους και πυρετό). Εάν ο ασθενής είναι ύποπτος για προοδευτική πνευμονία, η θεραπεία με στατίνες θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

διαβήτης

Ορισμένες ενδείξεις ότι η στατίνη είναι ένας τύπος γλυκόζης στο αίμα και σε ορισμένους ασθενείς, με υψηλό κίνδυνο διαβήτη, μπορεί να προκαλέσει υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα, επομένως έλεγχος του σακχάρου στο αίμα. Ωστόσο, δεν είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία με στατίνες για αυτόν τον λόγο. Ασθενείς με κίνδυνο (το συναρπαστικό σάκχαρο στο αίμα είναι 5,6 έως 6,9 mmol/λίτρο, ΔΜΣ> 30 kg/m2, αυξημένα τριγλυκερίδια, υπέρταση) θα πρέπει να ελέγχονται τόσο κλινικά όσο και βιοχημικά σύμφωνα με διεθνείς οδηγίες.

Στη μελέτη Jupiter, η συχνότητα του διαβήτη αναφέρθηκε κατά 2,8% στην ομάδα ροσουβαστατίνης και στους ασθενείς με εικονικό φάρμακο στην ομάδα 6 έως 3%, κυρίως σε ασθενείς με σάκχαρο αίματος 2,3%. 6,9 mmol/l.

Παιδιά

Η αξιολόγηση της γραμμικής ανάπτυξης (ύψος), του βάρους του ΔΜΣ (δείκτης σωματικού βάρους) και των βοηθητικών χαρακτηριστικών της σεξουαλικής ανάπτυξης σε παιδιά από 6 έως 17 ετών που χρησιμοποιούν Rosuvastatin περιορίζονται σε μια περίοδο 2 ετών. Μετά από 2 χρόνια ερευνητικής θεραπείας, δεν υπάρχει καμία επίδραση στην ανάπτυξη, το βάρος, τον ΔΜΣ ή την ανάπτυξη του φύλου.

Σε μια κλινική δοκιμή σε παιδιά και νέους που χρησιμοποιούσαν ροσουβαστατίνη για 52 εβδομάδες, η CK αυξήθηκε> 10 x ULN και μετά την άσκηση ή συμπτώματα αυξημένης φυσικής δραστηριότητας παρατηρήθηκαν με πιο κοινή συχνότητα από τις παρατηρήσεις σε κλινικές δοκιμές σε ενήλικες.

Έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Οι γυναίκες που μπορεί να είναι έγκυες θα πρέπει να χρησιμοποιούν κατάλληλα μέτρα αντισύλληψης.

Επειδή η βιοσύνθεση της χοληστερόλης και άλλης βιοσύνθεσης χοληστερόλης είναι απαραίτητη για την ανάπτυξη του εμβρύου, ο πιθανός κίνδυνος λόγω των αναστολέων HMG-CAA Reductase θα κυριαρχήσει στα οφέλη της θεραπείας με Rostat κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι υπάρχουν ενδείξεις περιορισμένης τοξικότητας στο αναπαραγωγικό σύστημα ("Προκλινική ασφάλεια") Εάν η ασθενής είναι έγκυος ενώ λαμβάνει θεραπεία με χοληστερόλη, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Σε ποντίκια, η ροσουβαστατίνη απεκκρίνεται στο γάλα. Δεν υπάρχουν αντίστοιχα δεδομένα για την ανθρώπινη απέκκριση (βλ. αντενδείκνυται).

The effect of the drug on driving and operating machinery

studies to determine the effect of Rostat on driving and operating the machine has not been performed. Ωστόσο, με βάση τις φαρμακευτικές ιδιότητες, το Rostat δεν μπορεί να επηρεάσει αυτές τις δυνατότητες. Όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα, θα πρέπει να σημειωθεί ότι μπορεί να εμφανιστεί ζάλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Το Rostat αντενδείκνυται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

κυκλοσπορίνη:

Ταυτόχρονη χρήση Rostat με κυκλοσπορίνη, οι τιμές AUC της ροσουβαστατίνης είναι 7 φορές υψηλότερες από αυτήν αυτής της τιμής σε υγιείς εθελοντές (βλέπε ""αντενδείξεις"). Η ταυτόχρονη χρήση Rostat και Κυκλοσπορίνης δεν επηρεάζει τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:

Παρόμοια με άλλους αναστολείς της HMG-CoA Αναγωγάσης, όταν αρχίζει η θεραπεία ή η αύξηση της δόσης του Rostat σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (όπως η βαρφαρίνη) μπορεί να αυξήσει την τιμή Inr. Η διακοπή ή η μείωση της δόσης του Rostat μπορεί να μειώσει το INR. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η τιμή Inr θα πρέπει να παρακολουθείται.

Κολχικίνη: Αυξημένος κίνδυνος μυϊκής βλάβης κατά τη χρήση στατίνης ταυτόχρονα με φάρμακα κολχικίνης.

γεμφιβροζίλη, νιασίνη υψηλής δόσης και άλλα φάρμακα για τα λιπίδια του αίματος:

Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα Rostat με Gemfibrozil 2 φορές την τιμή της CMAX και της AUC της ροσουβαστατίνης (βλ. «Προληπτική και προσεκτική προσοχή κατά τη χρήση»). Με βάση δεδομένα από εξειδικευμένες μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα, δεν υπάρχει σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με το Fenofibrat, αλλά μπορεί να εμφανιστεί φαρμακευτική αλληλεπίδραση. Η γεμφιβροζίλη, η φενοφιμπράτη, άλλες φιμπράτες και η νιασίνη (νικοτινικό οξύ σε δόσεις λιπιδίων (> = 1 g/ημέρα) αυξάνουν τον κίνδυνο μυϊκής νόσου όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αναστολείς HMC-Coa Reductase μπορεί να είναι πιθανά επειδή αυτά τα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν μυϊκή νόσο όταν χρησιμοποιούνται μεμονωμένα. αντιόξινα και Magnesi Hydoxid, το οποίο μειώνει περίπου το 50% των συγκεντρώσεων rosvastatin στο πλάσμα Όταν λαμβάνετε αντιόξινα 2 ώρες μετά τη χρήση του Rostat, το επίπεδο rosomastatin στο πλάσμα θα μειωθεί λιγότερο

ερυθρομυκίνη: Η ταυτόχρονη χρήση του Rostat με ερυθρομυκίνη μειώνει 20% AUC (0-T) και 30% cmax της ροσουβαστατίνης. Αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να οφείλεται στην ερυθρομυκίνη που αυξάνει την εντερική κινητικότητα.

Από του στόματος αντισυλληπτικά/θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (HRT):

Η ταυτόχρονη χρήση του Rostat με αντισυλληπτικό χάπι αύξησε κατά 26% την AUC της Ethinyl Extradiol και 34% την AUC της Norgestrel. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αύξηση της συγκέντρωσης αυτών των ουσιών στο πλάσμα κατά την επιλογή αντισυλληπτικών χαπιών. Δεν υπάρχουν φαρμακολογικά δεδομένα για ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα Rostat και HRT και επομένως δεν μπορεί να αποκλειστεί η ίδια πιθανότητα. Ωστόσο, αυτός ο συνδυασμός έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε γυναίκες σε κλινικές δοκιμές και έχει γίνει καλά ανεκτός.

Άλλα φάρμακα:

Με βάση δεδομένα από εξειδικευμένες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, δεν υπάρχει κλινική αλληλεπίδραση όταν χρησιμοποιείται με διγοξίνη.

Ezetimibe: χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα 10 mg Rostat και 10 mg Ezetimid, με αποτέλεσμα την αύξηση της υπερχοληστερόλης της AUC Rosuvastatin κατά 1,2 φορές στους ανθρώπους. Είναι αδύνατο να αποκλειστεί μια φαρμακολογική αλληλεπίδραση που προκαλεί παρενέργειες μεταξύ Rostat και Ezetimib.

Cytochrom P450: Το αποτέλεσμα από δοκιμές In Vitro και In Vivo αποδεικνύει ότι η RosuVastatin δεν είναι αναστολέας ή αναστολέας του κυτόχρωμου P450. Επιπλέον, η ροσουβαστατίνη είναι ένα αδύναμο υπόστρωμα για αυτά τα ισοένζυμα. Μην καταγράφετε κλινικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ ροσουβαστατίνης και φλουκοναζόλης (αναστολείς CYP2C9 και CYP3A4) ή κετοκοναζόλης (αναστολείς CYP2A6 και CYP3A4). Η ταυτόχρονη χρήση με οτρακοναζόλη (αναστολέας CYP3A4) και ροσουβαστατίνη αυξάνει την AUC της ροσουβαστατίνης κατά 28%. Αυτή η αύξηση δεν θεωρείται κλινική σημασία. Επομένως, δεν υπάρχει αλληλεπίδραση φαρμάκων λόγω μεταβολισμού μέσω του κυτοχρώματος P450.

Αναστολείς πρωτεάσης: Σε μια δυναμική μελέτη, χρησιμοποιήθηκε ταυτόχρονα Rostat με ένα σκεύασμα που συνδυάζει 2 αναστολείς πρωτεάσης (Lopinavir 400mg/ριτοναβίρη 100mg) σε υγιείς εθελοντές αυξάνοντας τη σταθερή κατάσταση του δείκτη AUC (0-24) 2 φορές και το CMAX έως και 5 φορές. Η αλληλεπίδραση μεταξύ του Rostat και άλλων αναστολέων πρωτεάσης δεν έχει επαληθευτεί. Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη τα οφέλη από τη μείωση των λιπιδίων του αίματος σε ασθενείς με HIV που λαμβάνουν Lopinavir/Ritonavir με κίνδυνο αύξησης της συγκέντρωσης και του χρόνου έκθεσης στη ροσουβαστατίνη στην αρχή της θεραπείας και κατά την αύξηση της δόσης του Rostat.

Η ταυτόχρονη χρήση στατινών λιπιδικών φαρμάκων με HIV και ηπατίτιδα C (HCV) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο μυϊκής βλάβης, του πιο σοβαρού μυϊκού ιστού, νεφρικής βλάβης που οδηγεί σε νεφρική ανεπάρκεια και μπορεί να είναι θανατηφόρος.

Αποθήκευση

Αφήστε σε ξηρό μέρος, αποφύγετε το φως, η θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.