Rostat-10 Obat Global Pharma untuk Hiperkolesterol dan Mencegah Komplikasi Kardiovaskular (1 Blister X 10 Tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 1 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Rosuvastatin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Rosuvastatin	10mg

Kegunaan

Indikasi

Pengobatan hiperkolesterol:

Rostat diindikasikan untuk orang dewasa, remaja dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas yang menderita kolesterol darah primer (tipe IIA termasuk kolesterol keluarga heterozigot) atau kelainan lipid darah campuran (tipe IIB) sebagai terapi suportif untuk diet saat merespons diet dan terapi non-rasional (seperti olahraga, penurunan berat badan).

Rostat juga diindikasikan untuk orang dewasa, remaja dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas dengan kolesterol darah hiperkolesterol sebagai dosis diet diet dan perawatan pengurangan lipid lainnya (seperti darah LDL ekstrak) atau ketika terapi ini tidak cocok.

Pencegahan komplikasi kardiovaskular:

Mencegah komplikasi kardiovaskular pada pasien yang dianggap berisiko tinggi mengalami komplikasi kardiovaskular pertama, sebagai dosis pendukung untuk menyesuaikan faktor risiko lainnya.

Farmakologi

Rosuvastatin adalah inhibitor selektif dan kompetitif pada HMG-COA Reductase, yang merupakan katalis dalam konversi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A menjadi Mevalonate, prekursor kolesterol. Rosuvastatin mengurangi lipid dengan dua cara. Meningkatkan jumlah reseptor LDL pada permukaan sel hati sehingga meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL serta menghambat sintesis VLDL di hati sehingga menurunkan komponen VLDL dan LDL.

Rosuvastatin menurunkan kadar kolesterol LDL, kolesterol total dan trigliserida serta meningkatkan kolesterol HDL. Obat ini juga menurunkan APOB, Non HDL-C, VLDL-TG dan meningkatkan APOA-1. Rosuvastatin juga menurunkan rasio LDL-C/HDL-C, C full/HDL-C, Non HDL-C/HDL dan ароb/ароа-1.

Terapi memberikan respons yang jelas terhadap rosuvastatin dalam waktu 1 minggu setelah memulai pengobatan dan 90% respons maksimum dicapai dalam waktu 2 minggu. Respon maksimal biasanya dicapai dalam waktu 4 minggu dan dipertahankan setelahnya.

farmakokinetik

penyerapan:

Konsentrasi plasma puncak Rosuvastatin adalah sekitar 5 jam setelah diminum. Ketersediaan hayati absolut mencapai sekitar 20%.

Distribusi:

Rosuvastatin didistribusikan secara luas di hati tempat sebagian besar kolesterol dan pembersihan LDL-C disintesis. Volume distribusi Rosuvastatin mencapai kurang lebih 134L. Sekitar 90% rosuvastatin dikombinasikan dengan protein plasma, terutama albumin.

Metabolisme:

Rosuvastatin kurang dimetabolisme (sekitar 10%). Studi metabolik pada tabung reaksi yang menggunakan sel hati manusia menunjukkan bahwa rosuvastatin adalah substrat lemah untuk metabolisme berdasarkan Sitokrom P450. CYP2C9 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme, 2C19, 3A4 dan 2D6 telah berpartisipasi tetapi pada tingkat yang lebih rendah. Metabolit utama diidentifikasi sebagai metabolit N-Desmetil dan lakton. Metabolit N-Desmetil memiliki aktivitas 50% lebih sedikit dibandingkan rosuvastatin sedangkan penggunaan lakton dianggap tidak memiliki aktivitas klinis.

Era:

kurang lebih 90% dosis rosuvastatin diekskresikan melalui feses (termasuk jumlah rosuvastatin yang terserap dan jumlah rosvastatin yang tidak diserap) dan sisanya dikeluarkan melalui urin.

sekitar 5% rosuvastatin diekskresikan dalam bentuk konstan melalui urin. Waktu paruh dieliminasi dalam plasma sekitar 19 jam. Eliminasi setengah seumur hidup tidak meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Rata-rata pembersihan plasma mencapai sekitar 50 liter/jam (koefisien perubahannya adalah 21,7%). Seperti inhibitor HMG-COA Reductase lainnya, penyerapan rosovastatin di hati berhubungan dengan rangkaian OATP-C. Transportasi ini sangat penting untuk eliminasi rosuvastatin di hati.

linier : Paparan sistem Rosuvastatin meningkat sebanding dengan dosis, tidak ada perubahan dalam parameter farmakokinetik harian.

Kelompok pasien khusus:

Usia dan jenis kelamin: Dampak usia dan jenis kelamin terhadap farmakokinetik rosuvastatin dapat diabaikan.

Ras: Studi farmakokinetik seluler menunjukkan bahwa sekitar dua kali AUC dan CMAX di orang Asia (Jepang, Tiongkok, Filipina, Vietnam, dan Korea Selatan) dibandingkan dengan orang kulit putih dan Asia - India meningkat sekitar 1,3 kali AUC dan CMAX. Analisis farmakokinetik berdasarkan populasi menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan klinis farmakokinetik pada kelompok kulit putih dan hitam.

gagal ginjal: Dalam penelitian terhadap gagal ginjal pada berbagai tingkat, menunjukkan bahwa penyakit ginjal dari ringan hingga sedang tidak mempengaruhi konsentrasi rosuvastatin atau metabolit N-Desmethyl dalam plasma. Pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin plasma

gagal hati:

Dalam sebuah penelitian pada pasien dengan berbagai tingkat gagal hati, tidak ada bukti peningkatan paparan rosuvastatin pada manusia dengan anak berusia 7 tahun atau kurang.

Meskipun demikian, dua orang dengan indeks Child-Pugh adalah 8 dan 9, menunjukkan peningkatan minimum dalam paparan sistem terhadap orang dengan indeks Child-Pugh lebih rendah. Tidak ada pengalaman yang digunakan pada pasien dengan indeks Child-Pugh di atas 9.

polimorfisme genetik: Distribusi inhibitor HMG-CoA Reductase, termasuk rosuvastatin, terkait dengan protein transpor OatP1B1 dan BCRP. Pada pasien dengan polimorfisme genetik SLCOIBI (OATP1B1) dan/atau ABCG2 (BCRP), terdapat risiko peningkatan paparan Rosuvastatin. SLCO1B1 C.521cc dan ABCG2 C.421AA terkait dengan paparan Rosuvastatin (AUC) yang lebih tinggi dibandingkan dengan SLCOIBI 6.521TT atau ABCG2 C, 421cc. Struktur genetik spesifik tidak diatur dalam praktik klinis, tetapi untuk pasien dengan tipe polimorfik ini, dosis harian Rostat yang lebih rendah harus direkomendasikan.

Anak-anak: Dua penelitian farmakokinetik dengan rosuvastatin (digunakan dalam bentuk tablet) pada anak-anak penderita hipertensi usia 10-17 atau 6 hingga 17 tahun (total 214 pasien) menunjukkan bahwa paparan pada anak-anak tampaknya sama atau lebih rendah dibandingkan orang dewasa. Paparan rosuvastatin dapat diprediksi berdasarkan dosis dan waktunya selama kurang lebih 2 tahun.

Sebelum mengambil Rostat-10 Obat Global Pharma untuk Hiperkolesterol dan Mencegah Komplikasi Kardiovaskular (1 Blister X 10 Tablet)

Cara menggunakan

Rostat dapat digunakan kapan saja sepanjang hari, dengan atau tanpa makanan.

Dosis

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus mengikuti diet standar untuk menurunkan kolesterol dan terus menjaga pola makan ini selama pengobatan. Dosis untuk pasien untuk tujuan terapeutik dan respons setiap pasien, menggunakan instruksi terpadu saat ini.

pengobatan kolesterol darah

Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 atau 10mg, diminum 1 kali sehari pada pasien yang belum menggunakan statin atau pasien yang dipindahkan dari inhibitor HMG lainnya. Dosis awal harus dihitung berdasarkan kadar kolesterol pasien dan risiko kardiovaskular di masa depan serta potensi risiko efek samping. Penyesuaian dosis dapat dilakukan setelah 4 minggu, jika diperlukan. Proporsi efek samping yang dilaporkan meningkat pada dosis 40mg dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah, standar dosis akhir untuk dosis maksimum 40mg hanya boleh dipertimbangkan pada pasien dengan peningkatan kolesterol parah dengan risiko kardiovaskular tinggi (terutama mereka yang memiliki kolesterol keluarga meningkat), mereka yang tidak mencapai tujuan terapeutik dengan dosis 20mg dan mereka yang harus melakukan pemantauan setiap hari. Perlu pemantauan profesional di awal 40mg.

Mencegah komplikasi kardiovaskular

Dalam penelitian ini mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular, dosisnya adalah 20mg.

Anak-anak

Penggunaan untuk anak-anak hanya boleh dilakukan oleh dokter spesialis.

Anak-anak dan remaja berusia 6 hingga 17 tahun (penyamak kulit

Hipermakolesterol darah:

Pada anak-anak dan remaja dengan keluarga heterozigot ditingkatkan menggunakan dosis awal 5mg setiap hari.

Pada anak-anak berusia 6 hingga 9 tahun dengan kolesterol darah hipertensi tinggi, dosis biasa adalah 5 - 10mg secara oral sekali sehari. Keamanan dan efektivitas dosis lebih besar dari 20mg belum diteliti pada kelompok objek ini. Keamanan dan efektivitas dosis lebih besar dari 20mg belum diteliti di objek ini. Anak-anak dan remaja harus menjalani diet standar yang mengurangi kolesterol standar sebelum memulai dosis rosuvastatin; Diet ini harus dilanjutkan selama pengobatan dengan rosuvastatin.

Hiper kolesterol dari keluarga homozigot:

Pada anak-anak berusia 6 hingga 17 tahun dengan hipertensi hiperlestik, dosis lanjutan maksimum adalah 20mg sekali sehari.

Dosis awal 5 hingga 10mg sekali sehari tergantung pada dosis, berat badan, dan statin yang digunakan sebelumnya. Standar hingga dosis maksimal 20mg sekali sehari harus dilakukan sesuai dengan respon masing-masing pasien dan toleransi pada anak sesuai dengan anjuran dosis pengobatan pada anak. Anak-anak dan remaja harus terbiasa menurunkan diet kolesterol standar sebelum mulai mengobati dosis rosuvastatin; Diet ini dilanjutkan selama proses pengobatan dengan rosuvastatin.

juga pengalaman terbatas dengan dosis lebih dari 20mg pada anak-anak.

Anak-anak di bawah 6 tahun:

Keamanan dan efektivitas pada anak di bawah 6 tahun belum ditetapkan. Oleh karena itu, Rostat tidak disarankan untuk digunakan pada anak di bawah 6 tahun.

digunakan pada orang lanjut usia

Dosis awal 5mg direkomendasikan pada pasien berusia ≥ 70 tahun. Tidak perlu menyesuaikan dosis terkait usia lainnya.

Dosis pada pasien gagal ginjal

Penyesuaian dosis yang tidak tepat pada pasien dengan gagal ginjal ringan hingga sedang. Dosis awal adalah 5mg pada pasien gagal ginjal sedang (klirens kreatinin Dosis pada pasien dengan gagal hati

Jangan menambah paparan rosuvastatin pada pasien dengan skor child-pugh 7 atau kurang. Namun, peningkatan paparan rosuvastatin telah diamati pada pasien dengan skor child-pugh dari 8 menjadi 9. Pada pasien ini, fungsi ginjal harus dipertimbangkan. Tidak berpengalaman pada pasien dengan skor Child-Pugh di atas 9. Rostat dikontraindikasikan pada pasien dengan pasien hati prematik.

balapan

Peningkatan keterpaparan terlihat pada masyarakat Asia. Dosis awal yang direkomendasikan untuk pasien di Asia adalah 5mg. Dosis 40mg merupakan kontraindikasi pada pasien ini.

polimorfisme genetik

Jenis polimorfik genetik tertentu diketahui menyebabkan peningkatan paparan rosuvastatin. Bagi pasien yang diketahui memiliki polimorfisme genetik tertentu, dianjurkan dosis harian lebih rendah dari biasanya.

Dosis pada pasien dengan faktor tren otot

Dosis awal yang dianjurkan adalah 5mg pada pasien dengan faktor tren penyakit otot. Dosis 40mg dikontraindikasikan pada beberapa pasien ini.

terapi kombinasi

Rosuvastatin adalah substrat dari berbagai protein pengiriman (misalnya, OATP1B1 dan BCRP). Risiko penyakit otot (termasuk globin otot yang diberikan) meningkat bila Rostat digunakan bersamaan dengan obat yang dapat meningkatkan kadar rosuvastatin karena interaksi dengan protein pengiriman ini.

Kapan pun memungkinkan, pertimbangkan untuk mengganti obat, dan, jika perlu, pertimbangkan untuk menghentikan sementara terapi Rostat. Jika penggunaan obat ini dengan Rostat tidak dapat dihindari, pertimbangkan dengan cermat manfaat dan risiko terapi simultan dan sesuaikan dosis Rostat.

Saat menggunakan rosuvastatin secara bersamaan dengan protease inhibitor HIV dan HCV seperti Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir atau Lopinavir + Ritonavir; Perlu membatasi dosis rosuvastatin hingga 10 mg sekali sehari.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Tidak ada pengobatan khusus untuk overdosis. Jika terjadi overdosis, pasien diobati sesuai gejalanya dan menerapkan tindakan suportif bila diperlukan. Harus memantau fungsi hati dan konsentrasi ck. Penguraian darah mungkin tidak membawa manfaat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis?

Efek samping

Peristiwa yang tidak terekam saat menggunakan rostat biasanya ringan dan bersifat sementara. Dalam studi klinis terkontrol, kurang dari 4% pasien yang diobati dengan Rostat mengundurkan diri dari penelitian karena kejadian yang tidak terduga.

Frekuensi kejadian yang tidak diinginkan sebagai berikut: Umum (> 1/100, 1/10.000,

Gangguan sistem kekebalan tubuh yang langka:

Gangguan sistem saraf: Umum: sakit kepala, pusing.

Gangguan sistem pencernaan yang umum: Umum: sembelit, mual, sakit perut; Jarang: Pankreatitis.

Kelainan kulit dan subkutan: Jarang: ruam gatal dan urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal, jaringan ikat dan tulang: Umum: nyeri otot; Jarang: penyakit otot, pola otot.

Gangguan umum : Umum: kelemahan. Seperti penghambat HMG-CoA Reductase lainnya, frekuensi efek yang tidak diinginkan terkait obat cenderung bergantung pada dosis.

Dampak pada ginjal: proteinuria, terdeteksi oleh strip tes dan berasal dari tubulus ginjal, yang telah dicatat pada pasien yang merawat Rostat. Perubahan jumlah proteinuria dari tidak ada atau hanya sedikit menjadi positif (+) atau lebih tinggi telah terlihat pada dampak pada sistem otot - tulang: Dampak pada sistem otot - tulang seperti nyeri otot, penyakit otot, dan beberapa kasus pola otot yang jarang terjadi telah dicatat pada pasien yang diobati dengan Rostat pada semua dosis dan terutama pada dosis> 20mg.

Peningkatan konsentrasi CK dengan penggunaan diamati pada pasien yang menggunakan rosuvastatin; Kebanyakan pada kasus ringan, tanpa gejala dan bersifat sementara, jika konsentrasi CK meningkat (> 5 x ULN) pengobatan harus dihentikan sementara.

Bekerja pada hati: Seperti penghambat HMG-CoA Reductase lainnya, meningkatkan transaminase dengan dosis yang tercatat pada beberapa pasien yang menggunakan rosuvastatin; Kebanyakan kasusnya ringan, tanpa gejala dan transparan.

Pengalaman mengedarkan narkoba:

Selain reaksi-reaksi tersebut di atas, peristiwa beredarnya obat seago kuno yang tidak diinginkan juga tercatat selama peredaran obat Rostat.

Gangguan hati-bilier: sangat jarang: penyakit kuning, hepatitis; Jarang: meningkatkan enzim hati.

Gangguan otot muskuloskeletal yang langka: : nyeri sendi.

gangguan sistem saraf: sangat jarang: penyakit saraf multipel, gangguan kognitif (seperti demensia, kebingungan, ...).

Gangguan metabolisme yang jarang: Jarang: Hiperglikemia, HBA1C.

Peringatan

Kontraindikasi

Rostat dikontraindikasikan pada:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun. > Pasien dengan gagal ginjal (CLCR Dosis 40mg dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki kecenderungan penyakit otot/globin otot. Faktornya antara lain:

gagal ginjal rata-rata (klirens kreatinin

Perhatian saat menggunakan

pengaruhnya pada ginjal

proteinuria, terdeteksi oleh strip tes dan merupakan asal utama dari tubulus ginjal, yang telah dicatat pada pasien yang diobati dengan Rostat dosis tinggi, terutama pada dosis 40mg, sebagian besar situasi ini kadang-kadang atau kadang-kadang terjadi. Proteinuria bukanlah tanda peringatan penyakit ginjal akut atau progresif. Evaluasi fungsi ginjal perlu dilakukan selama pemantauan pasien yang telah diobati dengan dosis 40mg.

Pengaruh pembedahan

Efek musculosa seperti menyebabkan nyeri otot dan otot dan beberapa kasus yang jarang terjadi telah tercatat pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin pada semua dosis dan terutama pada dosis> 20mg.

pengukuran kreatinin kinase (ck)

Pertimbangkan untuk memantau Creatine Kinase (CK) dalam kasus:

Sebelum pengobatan, tes CK sebaiknya dilakukan pada kasus berikut: gangguan fungsi ginjal, hipotiroidisme, riwayat diri atau riwayat keluarga dengan penyakit otot genetik, riwayat penyakit otot akibat statin atau fibrat sebelumnya, riwayat penyakit hati dan/atau banyak minum alkohol, pasien lanjut usia (> 70 tahun) dengan faktor risiko pengobatan dan beberapa pasien. Dalam kasus ini, manfaat/risiko harus dipertimbangkan dan pasien harus dipantau secara klinis ketika diobati dengan statin. Jika hasil tes CK > 5 kali batas atas batas normal, jangan memulai pengobatan statin.

Jangan mengukur konsentrasi kreatinin Kinase (CK) setelah aktivitas atau bila ada penyebab tertentu yang dapat meningkatkan CK karena dapat memalsukan hasil.

Sebelum perawatan:

Seperti inhibitor HMG-CoA Reductase lainnya, hati-hati harus berhati-hati saat menggunakan Rostat pada pasien dengan faktor-faktor yang dapat menyebabkan penyakit otot (muscle pilot) seperti:

Gagal ginjal. Tuong.

Secara bersamaan digunakan dengan fibrat. Pada pasien ini harus mempertimbangkan risiko dan manfaat pengobatan dan pemantauan klinis. Jika konsentrasi CK meningkat secara signifikan sebelum pengobatan (> 5 x ULN), tidak disarankan untuk memulai pengobatan dengan Rostat.

Selama perawatan:

Sebaiknya minta pasien untuk segera melaporkan nyeri otot, kelemahan otot atau retak, terutama jika terjadi kelelahan atau demam. Konsentrasi CK harus diukur pada pasien ini. Rosuvastatin harus dihentikan jika konsentrasi CK meningkat secara signifikan (> 5 x ULN) atau gejala otot parah dan ketidaknyamanan sehari-hari (bahkan jika konsentrasi CK

Pemantauan konsentrasi CK secara berkala pada pasien tanpa gejala yang tidak menjamin dapat mendeteksi penyakit otot.

Dalam uji klinis, tidak ada peningkatan efek tulang pada sejumlah kecil pasien yang menggunakan Rostat secara bersamaan dengan obat lain. Namun, peningkatan kejadian penyakit otot dan otot telah terlihat pada pasien yang menggunakan inhibitor HMG-CoA reduktase lainnya secara bersamaan dengan turunan asam fibrat termasuk gemfibrozil, cyclosporin, asam nikotinat, kelompok antijamur Asol, inhibitor enamel dan antibiotik makrolid, gemfibrozil yang meningkatkan risiko enamel saat menggunakan kain HMG-COA Reductase. Oleh karena itu, koordinasi antara Rostat dan Gemfibrozil tidak dianjurkan. Penggunaan kombinasi Rostat dengan fibrat atau niacin untuk mencapai perubahan lebih lanjut pada kadar lipid, harus mempertimbangkan dengan cermat manfaat dan risiko yang mungkin terjadi akibat kombinasi ini (lihat “interaksi obat” & “efek samping”).

Jangan gunakan Rostat untuk pasien dengan kondisi akut yang serius, kecurigaan disebabkan oleh penyakit otot atau dapat menyebabkan gagal ginjal sekunder dengan panaseline otot (seperti infeksi darah, hipotensi, pembedahan, cedera, gangguan elektrolit, endokrin dan penyampaian parah; atau kejang yang tidak terkontrol).

pengaruh pada hati

Seperti penghambat HMG-CoA Reductase lainnya, berhati-hatilah saat menggunakan Rostat pada pasien dengan alkoholisme parah dan/atau riwayat penyakit hati.

Lakukan tes enzim hati sebelum memulai pengobatan statin dan jika ada indikasi klinis untuk pengujian nanti. Dosis rostat harus dihentikan jika konsentrasi transaminase serum 3 kali batas atas batas normal.

Pada pasien dengan pasien hiperaktif kolesterol sekunder akibat pelepasan tiroid atau sindrom nefrotik, pasien ini harus dirawat sebelum mulai menggunakan Rostat.

ras

Studi dinamis menunjukkan bahwa terdapat peningkatan tingkat paparan obat yang dihitung berdasarkan konsentrasi dan waktu pada pasien Asia dibandingkan dengan orang kulit putih (lihat "dosis/penggunaan" & "farmakokinetik").

Penghambat protease

Peningkatan paparan terhadap sistem Rosuvastatin telah diamati pada pasien yang menggunakan Rosuvastatin secara bersamaan bersama dengan protease inhibitor berbeda yang dikombinasikan dengan Ritonavir. Penting untuk mempertimbangkan manfaat penurunan lipid akibat penggunaan Rostat pada pasien HIV yang menggunakan protease inhibitor dan risiko peningkatan kadar Rosuvastatin plasma ketika memulai dan menyesuaikan dosis Rostat pada pasien yang diobati dengan protease inhibitor. Penggunaan simultan dengan protease inhibitor tidak dianjurkan kecuali dosisnya disesuaikan.

Toleransi laktosa

Pasien dengan masalah genetik langka pada toleransi galaktosa, defisiensi laktase laktase atau Glukosa-Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Pasien dengan penyakit paru interstisial

Terdapat laporan yang jarang mengenai kasus penyakit paru interstisial dengan penggunaan statin tertentu, terutama terapi jangka panjang. Ciri-ciri gejalanya mungkin termasuk sesak napas, batuk kering, dan gangguan kesehatan umum (kelelahan, penurunan berat badan, dan demam). Jika pasien diduga menderita pneumonia progresif, terapi statin harus segera dihentikan.

diabetes

Beberapa bukti bahwa statin adalah sejenis glukosa darah dan pada beberapa pasien, berisiko tinggi terkena diabetes, dapat menyebabkan kadar gula darah tinggi, sehingga gula darah terkontrol. Namun, terapi statin tidak perlu dihentikan karena alasan ini. Pasien dengan risiko (gula darah tinggi 5,6 hingga 6,9 mmol/liter, BMI> 30 kg/m2, peningkatan trigliserida, hipertensi) harus dikontrol baik secara klinis maupun biokimia berdasarkan instruksi internasional.

Dalam penelitian Jupiter, frekuensi diabetes dilaporkan sebesar 2,8% pada kelompok rosuvastatin dan 2,3% pada kelompok plasebo, terutama pada pasien dengan gula darah 5,6 hingga 6,9 mmol/l.

Anak-anak

Penilaian perkembangan linier (tinggi badan), berat BMI (indeks berat badan), dan karakteristik tambahan perkembangan seksual pada anak usia 6 hingga 17 tahun yang menggunakan Rosuvastatin dibatasi dalam jangka waktu 2 tahun. Setelah 2 tahun menjalani terapi penelitian, tidak ada dampak terhadap pertumbuhan, berat badan, BMI, atau perkembangan jenis kelamin.

Pada uji klinis pada anak-anak dan remaja yang menggunakan rosuvastatin selama 52 minggu, CK meningkat> 10 x ULN dan gejala pasca-latihan atau peningkatan aktivitas fisik diamati dengan frekuensi yang lebih umum dibandingkan observasi dalam uji klinis pada orang dewasa.

Wanita hamil dan menyusui

Wanita yang mungkin hamil harus menggunakan alat kontrasepsi yang tepat.

Karena biosintesis kolesterol dan kolesterol lainnya diperlukan untuk perkembangan janin, potensi risiko akibat penghambat HMG-CAA Reduktase akan mendominasi manfaat pengobatan Rostat selama kehamilan. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa terdapat bukti toksisitas terbatas pada sistem reproduksi ("Keamanan pra-klinis") Jika pasien hamil saat menjalani pengobatan kolesterol, obat harus segera dihentikan. Pada tikus, rosuvastatin diekskresikan dalam susu. Tidak ada data terkait tentang ekskresi manusia (lihat kontraindikasi).

Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

penelitian untuk mengetahui efek Rostat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin belum dilakukan. Namun berdasarkan sifat farmasinya, Rostat tidak dapat mempengaruhi kemungkinan tersebut. Saat mengemudi atau mengoperasikan mesin, perlu diperhatikan bahwa pusing dapat terjadi selama perawatan.

Gunakan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

Rostat dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui.

Interaksi obat

siklosporin:

Penggunaan Rostat dengan siklosporin secara bersamaan, nilai AUC rosuvastatin 7 kali lebih tinggi dibandingkan nilai ini pada sukarelawan sehat (lihat "" kontraindikasi "). Penggunaan Rostat dan Siklosporin secara bersamaan tidak mempengaruhi kadar siklosporin dalam plasma.

Antagonis vitamin K:

Mirip dengan inhibitor HMG-CoA Reductase lainnya, ketika memulai pengobatan atau meningkatkan dosis Rostat pada pasien yang diobati bersamaan dengan antagonis vitamin K (seperti warfarin) dapat meningkatkan nilai Inr. Menghentikan atau mengurangi dosis Rostat dapat mengurangi INR. Dalam kasus seperti ini, nilai Inr harus dipantau.

Colchicin: Peningkatan risiko kerusakan otot bila menggunakan statin bersamaan dengan obat colchicin.

gemfibrozil, niacin dosis tinggi, dan obat lipid darah lainnya:

Gunakan Rostat secara bersamaan dengan Gemfibrozil 2 kali lipat nilai CMAX dan AUC Rosuvastatin (lihat "Perhatian preventif dan hati-hati saat digunakan"). Berdasarkan data dari studi interaktif obat khusus, tidak ada interaksi farmakokinetik yang signifikan dengan Fenofibrat, namun interaksi farmasi dapat terjadi. Gemfibrozil, Fenofibrat, fibrat lain, dan niasin (asam nikotinat pada dosis lipid (> = 1 g/hari) meningkatkan risiko penyakit otot bila digunakan bersamaan dengan penghambat HMC-Coa Reductase karena obat ini dapat menyebabkan penyakit otot bila digunakan secara terpisah.

antasida: Gunakan Rostat bersamaan dengan antasida aluminium dan Magnesi Hydoxid, yang mengurangi sekitar 50% konsentrasi rosvastatin dalam plasma. Saat mengonsumsi antasida 2 jam setelah menggunakan Rostat, kadar rosomastatin dalam plasma akan berkurang. Korelasi klinis interaksi ini masih belum jelas.

eritromisin:

Penggunaan Rostat secara bersamaan dengan eritromisin mengurangi 20% AUC (0-T) dan 30% cmax rosuvastatin. Interaksi ini mungkin disebabkan oleh eritromisin yang meningkatkan motilitas usus.

Kontrasepsi oral/terapi penggantian hormon (HRT):

Penggunaan Rostat secara bersamaan dengan pil kontrasepsi meningkat sebesar 26% AUC Ethinyl Extradiol dan 34% AUC Norgestrel. Perlu diperhatikan peningkatan konsentrasi zat tersebut dalam plasma saat memilih pil KB. Tidak ada data farmakologis pada pasien yang menggunakan Rostat dan HRT secara bersamaan dan oleh karena itu tidak dapat mengecualikan kemungkinan yang sama. Namun, kombinasi ini telah banyak digunakan pada wanita dalam uji klinis dan dapat ditoleransi dengan baik.

Obat lain:

Berdasarkan data interaksi obat khusus, tidak terdapat interaksi klinis bila digunakan dengan digoksin.

Ezetimibe: menggunakan 10mg Rostat dan 10mg Ezetimid secara bersamaan, menghasilkan peningkatan 1,2 kali AUC Rosuvastatin pada manusia hiperkolesterol. Tidak mungkin untuk mengecualikan interaksi farmakologis yang menyebabkan efek samping antara Rostat dan Ezetimib.

Sitokrom P450: Hasil uji In Vitro dan In Vivo membuktikan bahwa RosuVastatin bukanlah inhibitor atau penghambat sitokrom P450. Selain itu, Rosuvastatin adalah substrat yang lemah untuk isenzim ini. Jangan mencatat interaksi terkait klinis antara rosuvastatin dan flukonazol (penghambat CYP2C9 dan CYP3A4) atau ketokonazol (penghambat CYP2A6 dan CYP3A4). Penggunaan simultan dengan otraconazole (inhibitor CYP3A4) dan rosuvastatin meningkatkan 28% AUC rosuvastatin. Peningkatan ini tidak dianggap signifikan secara klinis. Oleh karena itu, tidak terjadi interaksi obat akibat metabolisme melalui sitokrom P450.

Inhibitor protease: Dalam penelitian dinamis, penggunaan Rostat secara bersamaan dengan obat yang menggabungkan 2 inhibitor protease (Lopinavir 400mg/ritonavir 100mg) pada sukarelawan sehat meningkatkan indeks AUC (0-24) keadaan stabil sebanyak 2 kali dan CMAX hingga 5 kali. Interaksi antara Rostat dan protease inhibitor lainnya belum diverifikasi. Penting untuk mempertimbangkan manfaat pengurangan lipid darah pada pasien HIV yang memakai Lopinavir/Ritonavir dengan risiko peningkatan konsentrasi dan waktu paparan Rosuvastatin pada awal pengobatan dan ketika meningkatkan dosis Rostat.

Penggunaan obat statin lipid secara bersamaan dengan HIV dan hepatitis C (HCV) dapat meningkatkan risiko kerusakan otot, kerusakan otot yang paling serius, kerusakan ginjal yang menyebabkan gagal ginjal dan dapat berakibat fatal.

Penyimpanan

Biarkan di tempat kering, hindari cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.