Rostat-10 Global Pharma medicinale per l'ipercolesterolo e prevenire le complicanze cardiovascolari (1 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 10 compresse
Specifiche Rosuvastatina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Rosuvastatina	10mg

Usi

Indicazioni

Trattamento dell'ipercolesterolo:

Rostat è indicato per adulti, adolescenti e bambini di età pari o superiore a 6 anni affetti da colesterolo primario nel sangue (tipo IIA compreso il colesterolo della famiglia eterozigote) o disturbi misti dei lipidi nel sangue (tipo IIB) come terapia di supporto alla dieta in risposta alla dieta e a terapie non razionali (come esercizio fisico, perdita di peso). (come l'estratto di sangue LDL) o quando queste terapie non sono adatte.

Prevenzione delle complicanze cardiovascolari:

Prevenire le complicanze cardiovascolari nei pazienti considerati ad alto rischio per le prime complicanze cardiovascolari, come dose di supporto per aggiustare altri fattori di rischio.

Farmacologia

La rosuvastatina è un inibitore selettivo e competitivo dell'HMG-COA reduttasi, che è un catalizzatore nella conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore del colesterolo. La rosuvastatina riduce i lipidi in due modi. Aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie delle cellule epatiche, aumentando così l'assorbimento e il catabolismo delle LDL e inibendo la sintesi delle VLDL nel fegato, riducendo così i componenti VLDL e LDL.

La rosuvastatina riduce i livelli di colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi e aumenta il colesterolo HDL. Il farmaco riduce anche l'APOB, il non-HDL-C, i VLDL-TG e aumenta l'APOA-1. La rosuvastatina riduce anche il rapporto tra C-LDL/C-HDL, C-full/C-HDL, C-non HDL/HDL e ароb/ароа-1.

La terapia risponde chiaramente alla rosuvastatina entro 1 settimana dall'inizio del trattamento e il 90% della risposta massima viene raggiunta entro 2 settimane. La risposta massima viene solitamente raggiunta entro 4 settimane e mantenuta successivamente.

farmacocinetica

assorbimento:

Il picco di concentrazione plasmatica della rosuvastatina è di circa 5 ore dopo l'assunzione. La biodisponibilità assoluta raggiunge circa il 20%.

Distribuzione:

La rosuvastatina è ampiamente distribuita nel fegato dove sintetizza principalmente il colesterolo e la clearance del colesterolo LDL. Il volume di distribuzione della rosuvastatina raggiunge circa 134 litri. Circa il 90% della rosuvastatina è combinato con proteine plasmatiche, principalmente albumina.

Metabolismo:

La rosuvastatina è meno metabolizzata (circa il 10%). Studi metabolici su provette utilizzando cellule epatiche umane mostrano che la rosuvastatina è un substrato debole per il metabolismo basato sul citocromo P450. Il CYP2C9 è un enzima importante coinvolto nel metabolismo, 2C19, 3A4 e 2D6 hanno partecipato ma a un livello inferiore. I principali metaboliti sono identificati come metaboliti N-desmetil e lattone. I metaboliti N-desmetil hanno un'attività inferiore del 50% rispetto alla rosuvastatina mentre si ritiene che l'uso del lattone non abbia attività clinica.

Era:

circa il 90% della dose di rosuvastatina viene escreto nelle feci (compresa la quantità di rosuvastatina che è stata assorbita e la quantità di rosvastatina non assorbita) e il resto viene escreto nelle urine.

circa il 5% di rosuvastatina viene escreto in forma costante nelle urine. L'emivita eliminata nel plasma è di circa 19 ore. L’eliminazione a metà vita non aumenta a dosi più elevate. La clearance plasmatica media raggiunge circa 50 litri/ora (il coefficiente di variazione è del 21,7%). Come con altri inibitori della HMG-COA reduttasi, l’assorbimento della rosovastatina nel fegato è correlato alla matrice OATP-C. Questo trasporto è molto importante per l'eliminazione epatica della rosuvastatina.

lineare : l'esposizione del sistema alla rosuvastatina aumenta proporzionalmente alla dose, nessun cambiamento nei parametri farmacocinetici giornalieri.

Gruppi speciali di pazienti:

Età e sesso: l'impatto dell'età e del sesso sulla farmacocinetica della rosuvastatina è trascurabile.

Razza: studi di farmacocinetica mobile mostrano che circa due volte AUC e CMAX negli asiatici (Giappone, Cina, Filippine, Vietnam e Corea del Sud) rispetto ai bianchi e agli asiatici - l'India è aumentata di circa 1,3 volte AUC e CMAX. Un'analisi farmacocinetica per popolazione mostra che non vi è alcuna differenza clinica nella farmacocinetica nei gruppi bianchi e neri.

Insufficienza renale: Da ricerche condotte su persone sull'insufficienza renale a diversi gradi, emerge che la malattia renale da lieve a media non influenza la concentrazione di rosuvastatina o i metaboliti N-desmetil nel plasma. I pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina plasmatica

insufficienza epatica:

In uno studio condotto su pazienti con diversi livelli di insufficienza epatica, non vi è alcuna evidenza di un aumento dell'esposizione alla rosuvastatina negli esseri umani con bambini di carlino da 7 anni o meno.

Nonostante ciò, le due persone con l'indice Child-Pugh sono 8 e 9, mostrando un aumento minimo dell'esposizione del sistema rispetto a una persona con un indice Child-Pugh inferiore. Nessuna esperienza utilizzata in pazienti con indice di Child-Pugh superiore a 9.

polimorfismo genetico: la distribuzione degli inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, inclusa la rosuvastatina, è correlata alle proteine di trasporto OatP1B1 e BCRP. Nei pazienti con polimorfismo genetico SLCOIBI (OATP1B1) e/o ABCG2 (BCRP), esiste il rischio di una maggiore esposizione a rosuvastatina. SLCO1B1 C.521cc e ABCG2 C.421AA è correlato a una maggiore esposizione a rosuvastatina (AUC) rispetto a SLCOIBI 6.521TT o ABCG2 C, 421cc. La struttura genetica specifica non è stabilita nella pratica clinica, ma per i pazienti con questi tipi polimorfici dovrebbe essere raccomandata una dose giornaliera più bassa di Rostat.

Bambini: Due studi di farmacocinetica con rosuvastatina (usata sotto forma di compresse) in bambini con ipertensione di età compresa tra 10 e 17 anni o tra 6 e 17 anni (per un totale di 214 pazienti) hanno dimostrato che l'esposizione nei bambini sembra essere simile o inferiore a quella degli adulti. L'esposizione alla rosuvastatina può essere prevista in base al dosaggio e al tempo per circa 2 anni.

Prima di prendere Rostat-10 Global Pharma medicinale per l'ipercolesterolo e prevenire le complicanze cardiovascolari (1 blister x 10 compresse)

Come usare

Rostat può essere utilizzato in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo.

Dosaggio

Prima dell'inizio del trattamento, il paziente deve seguire la dieta standard per ridurre il colesterolo e continuare a mantenere questa dieta durante il trattamento. Dosaggio per i pazienti a scopo terapeutico e risposta di ciascun paziente, utilizzando le attuali istruzioni unificate.

trattamento del colesterolo nel sangue

La dose iniziale raccomandata è di 5 o 10 mg, da assumere 1 volta al giorno sia su pazienti che non hanno utilizzato statine sia su pazienti trasferiti da altri inibitori dell'HMG. La dose iniziale deve essere calcolata in base ai livelli di colesterolo del paziente e al futuro rischio cardiovascolare, nonché al potenziale rischio di effetti collaterali. Se necessario, l’aggiustamento della dose può essere effettuato dopo 4 settimane. La proporzione degli effetti collaterali riportati aumenta alla dose di 40 mg rispetto alla dose più bassa, la dose finale standard alla dose massima di 40 mg deve essere presa in considerazione solo nei pazienti con colesterolo grave aumentato con alto rischio cardiovascolare (in particolare quelli con colesterolo familiare aumentato), in quelli che non raggiungono gli obiettivi terapeutici con una dose di 20 mg e in quelli che dovranno monitorare quotidianamente. È necessario un monitoraggio professionale all'inizio di 40 mg.

Prevenire le complicazioni cardiovascolari

Nello studio riduce il rischio di complicanze cardiovascolari, la dose è di 20 mg.

Bambini

L'uso per i bambini deve essere condotto solo da uno specialista.

Bambini e adolescenti dai 6 ai 17 anni (abbronzatura

Ipermateria del colesterolo nel sangue:

Nei bambini e negli adolescenti con famiglia eterozigote aumenta utilizzando la dose iniziale di 5 mg al giorno.

Nei bambini di età compresa tra 6 e 9 anni con colesterolo nel sangue iperteso, la dose abituale è di 5 - 10 mg per via orale una volta al giorno. La sicurezza e l'efficacia della dose superiore a 20 mg non sono state studiate in questo gruppo di oggetti. La sicurezza e l'efficacia della dose superiore a 20 mg non sono state studiate in questo oggetto. I bambini e gli adolescenti devono essere inseriti in una dieta standard che riduca il colesterolo standard prima di iniziare la dose di rosuvastatina; Questa dieta deve essere continuata durante il trattamento con rosuvastatina.

Ipercolesterolo della famiglia omozigote:

Nei bambini di età compresa tra 6 e 17 anni affetti da ipertensione iperlestica, la dose massima avanzata è di 20 mg una volta al giorno.

Una dose iniziale da 5 a 10 mg una volta al giorno dipende dalla dose, dal peso e dalla statina utilizzata in precedenza. La dose standard fino alla dose massima di 20 mg una volta al giorno deve essere effettuata in base alla risposta di ciascun paziente e alla tolleranza nei bambini secondo le raccomandazioni sul dosaggio del trattamento nei bambini. I bambini e gli adolescenti devono essere abituati ad abbassare la dieta standard del colesterolo prima di iniziare il trattamento con la dose di rosuvastatina; Questa dieta continua durante il processo di trattamento con rosuvastatina.

esperienza limitata anche con una dose superiore a 20 mg nei bambini.

Bambini sotto i 6 anni:

La sicurezza e l'efficacia dei bambini di età inferiore a 6 anni non sono state stabilite. Pertanto, Rostat non è raccomandato per l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni.

utilizzato negli anziani

Nei pazienti di età ≥ 70 anni si raccomanda una dose iniziale di 5 mg. Non è necessario aggiustare la dose in base all'età.

Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale

Adeguamento della dose insostituibile nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata. La dose iniziale è di 5 mg nei pazienti con insufficienza renale media (clearance della creatinina Dosaggio in pazienti con insufficienza epatica

Non aumentare l'esposizione alla rosuvastatina nei pazienti con un punteggio Child-Pugh pari o inferiore a 7. Tuttavia, è stato osservato un aumento dell’esposizione alla rosuvastatina in pazienti con punteggi Child-Pugh compresi tra 8 e 9. In questi pazienti deve essere presa in considerazione la funzionalità renale. Inesperto in pazienti con punteggi Child-Pugh superiori a 9. Rostat è controindicato nei pazienti con prematismo epatico.

gara

È stata osservata una maggiore esposizione tra gli asiatici. La dose iniziale raccomandata per i pazienti asiatici è di 5 mg. La dose da 40 mg è controindicata in questi pazienti.

polimorfismo genetico

È noto che alcuni tipi genetici polimorfici portano ad una maggiore esposizione alla rosuvastatina. Per i pazienti noti per avere determinati polimorfismi genetici, raccomandare una dose giornaliera inferiore al solito.

Dosaggio in pazienti con fattori di tendenza muscolare

La dose iniziale raccomandata è di 5 mg nei pazienti con fattori di tendenza della malattia muscolare. La dose da 40 mg è controindicata in alcuni di questi pazienti.

terapia combinata

La rosuvastatina è un substrato di varie proteine di trasporto (ad esempio OATP1B1 e BCRP). Il rischio di malattie muscolari (inclusa la globina muscolare concessa) aumenta quando Rostat viene utilizzato contemporaneamente a un farmaco che può aumentare il livello di rosuvastatina a causa dell'interazione con questa proteina di trasporto.

Quando possibile, valutare la possibilità di modificare il farmaco e, se necessario, valutare l'opportunità di interrompere temporaneamente la terapia con Rostat. In caso di inevitabile uso di questi farmaci con Rostat, considerare attentamente i benefici e i rischi della terapia simultanea e aggiustare la dose di Rostat.

Quando si usa rosuvastatina contemporaneamente con inibitori della proteasi dell'HIV e dell'HCV come Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir o Lopinavir + Ritonavir; È necessario limitare la dose di rosuvastatina a 10 mg una volta al giorno.

Cosa fare in caso di overdose?

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, il paziente viene trattato con sintomi e applica misure di supporto quando necessario. Dovrebbe monitorare la funzionalità epatica e la concentrazione di ck. La decomposizione del sangue potrebbe non apportare benefici.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose?

Effetti collaterali

Gli eventi non vengono registrati quando si utilizza Rostat e sono generalmente leggeri e transitori. Negli studi clinici controllati, meno del 4% dei pazienti trattati con Rostat si è ritirato dalla ricerca a causa di eventi imprevisti.

La frequenza degli eventi indesiderati come segue: comune (> 1/100, 1/10.000,

Disturbi rari del sistema immunitario:

Disturbi del sistema nervoso: Comuni: mal di testa, vertigini.

Disturbi comuni dell'apparato digerente: Comuni: stitichezza, nausea, dolore addominale; Raro: pancreatite.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: Non comune: eruzione cutanea pruriginosa e orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: Comune: dolore muscolare; Raramente: malattia muscolare, pattern muscolare.

Disturbi generali : Comune: debolezza. Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, la frequenza degli effetti indesiderati legati ai farmaci tende a dipendere dalla dose.

L'impatto sui reni: proteinuria, rilevata dalla striscia reattiva e ha origine principalmente dai tubuli renali, che è stata registrata in pazienti trattati con Rostat. La variazione della quantità di proteinuria da nessuna o solo tracce a positiva (++) o superiore è stata notata in impatto sul sistema muscolo-osseo: L'impatto sul sistema muscolo-osso come dolori muscolari, malattie muscolari e alcuni rari casi di pattern muscolare è stato registrato in pazienti trattati con Rostat a tutte le dosi e soprattutto alle dosi> 20 mg.

Nei pazienti che utilizzano rosuvastatina si osserva un aumento della concentrazione di CK con l'uso; Nella maggior parte dei casi lievi, asintomatici e transitori, se la concentrazione di CK aumenta (> 5 x ULN) il trattamento deve essere temporaneamente sospeso.

Azione sul fegato: come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, aumento delle transaminasi alle dosi registrate in alcuni pazienti che utilizzavano rosuvastatina; La maggior parte dei casi sono lievi, senza sintomi e trasparenti.

Esperienza nella circolazione dei farmaci:

Oltre alle reazioni sopra menzionate, durante la circolazione dei farmaci Rostat vengono registrati anche gli eventi che fanno circolare gli antichi farmaci Seago indesiderati.

Patologie epato-biliari: molto rari: ittero, epatite; Raro: aumento degli enzimi epatici.

Disordini muscolo-scheletrici rari: : dolore articolare.

disturbi del sistema nervoso: molto raro: malattia dei nervi multipli, deterioramento cognitivo (come demenza, confusione, ...).

Disturbi metabolici rari: Rari: iperglicemia, HBA1C.

Avvertenze

Controindicato

Rostat è controindicato in:

Pazienti con ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco. > Pazienti con insufficienza renale (CLCR La dose da 40 mg è controindicata nei pazienti con una precedente tendenza alle malattie muscolari/globina muscolare. I fattori includono:

insufficienza renale media (clearance della creatinina

Attenzione quando si usa

influenza sui reni

proteinuria, rilevata dalla striscia reattiva ed è la principale origine dei tubuli renali, che è stata registrata in pazienti trattati con Rostat ad alte dosi, soprattutto alla dose di 40 mg, la maggior parte di questa situazione si verifica occasionalmente o occasionalmente. La proteinuria non è un segnale di allarme di malattia renale acuta o progressiva. È necessario valutare la funzionalità renale durante il monitoraggio dei pazienti trattati con una dose di 40 mg.

Influenza della chirurgia

Effetti sulla muscolosa come causare dolori muscolari e muscolari e alcuni rari casi sono stati registrati in pazienti trattati con rosuvastatina a tutte le dosi e soprattutto alle dosi di> 20 mg.

misurazione della creatinina chinasi (ck)

Considera il monitoraggio della creatina chinasi (CK) nel caso:

Prima del trattamento, i test della CK devono essere eseguiti nei seguenti casi: funzionalità renale compromessa, ipotiroidismo, storia personale o familiare di malattia muscolare genetica, storia di malattia muscolare dovuta in precedenza a statine o fibrati, storia di malattia epatica e/o consumo di grandi quantità di alcol, pazienti anziani (> 70 anni) con fattori di rischio per i farmaci e alcuni pazienti. In questi casi, è necessario considerare i benefici/rischi e monitorare clinicamente i pazienti trattati con statine. Se i risultati del test CK> 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con statine.

Non misurare la concentrazione di creatinina chinasi (CK) dopo lo sforzo o quando esiste una determinata causa che può aumentare la CK perché ciò può falsificare i risultati.

Prima del trattamento:

Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, è necessario prestare cautela quando si utilizza Rostat in pazienti con fattori che possono portare a malattie muscolari (pilota muscolare) come:

Insufficienza renale. Tuong.

Utilizzato contemporaneamente ai fibrati. In questi pazienti è necessario considerare i rischi e i benefici del trattamento e del monitoraggio clinico. Se la concentrazione di CK aumenta significativamente prima del trattamento (> 5 x ULN), non è consigliabile iniziare il trattamento con Rostat.

Durante il trattamento:

Dovrebbe chiedere al paziente di segnalare immediatamente dolore muscolare, debolezza muscolare o screpolature, soprattutto se presenta affaticamento o febbre. In questi pazienti la concentrazione di CK deve essere misurata. Rosuvastatina deve essere interrotta se la concentrazione di CK aumenta significativamente (> 5 x ULN) o se si verificano sintomi muscolari gravi e disagio quotidiano (anche se la concentrazione di CK

Monitoraggio periodico delle concentrazioni di CK in pazienti senza sintomi per i quali non è garantito il rilevamento di malattie muscolari.

Negli studi clinici, non si è riscontrato alcun aumento degli effetti scheletrici in un piccolo numero di pazienti che utilizzavano Rostat contemporaneamente ad altri farmaci. Tuttavia, l'aumento dell'incidenza di malattie muscolari e muscolari è stato osservato in pazienti che utilizzavano altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi contemporaneamente ai derivati dell'acido fibrico tra cui gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, gruppo antifungino Azol, inibitori dello smalto e antibiotici macrolidi, gemfibrozil che aumentano il rischio di infiammazione dello smalto quando si utilizza l'HMG-COA reduttasi sui tessuti. Pertanto si sconsiglia la coordinazione tra Rostat e Gemfibrozil. L'uso di Rostat in combinazione con fibrato o niacina per ottenere un ulteriore cambiamento dei livelli lipidici deve considerare attentamente i benefici e i rischi che possono verificarsi a causa di queste combinazioni (vedere "Interazioni farmacologiche" e "Effetti avversi").

Non utilizzare Rostat per pazienti con condizioni acute gravi, sospette causate da malattie muscolari o che potrebbero portare a insufficienza renale secondaria con panaselina muscolare (come infezioni del sangue, ipotensione, interventi chirurgici, lesioni, disturbi elettrolitici, trasporti endocrini e gravi; o convulsioni incontrollate).

influenza sul fegato

Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, prestare attenzione quando si utilizza Rostat in pazienti con alcolismo grave e/o anamnesi di malattia epatica.

Eseguire test degli enzimi epatici prima di iniziare il trattamento con statine e in caso di indicazioni cliniche per test successivi. La dose di Rostat deve essere interrotta se la concentrazione delle transaminasi sieriche è 3 volte il limite superiore del livello normale.

Nei pazienti con ipercolesterolemia secondaria dovuta a secrezione tiroidea o sindrome nefrosica, questi pazienti devono essere trattati prima di iniziare a usare Rostat.

razza

Studi dinamici mostrano che esiste un aumento del livello di esposizione ai farmaci calcolato in base alla concentrazione e al tempo nei pazienti asiatici rispetto ai bianchi (vedere "dose/uso" e "farmacocinetica").

Inibitori della proteasi

È stata osservata una maggiore esposizione al sistema Rosuvastatina nei pazienti che utilizzavano Rosuvastatina contemporaneamente insieme a diversi inibitori della proteasi in combinazione con Ritonavir. È necessario considerare i benefici dell’effetto ipolipemizzante dovuto all’uso di Rostat nei pazienti affetti da HIV che assumono inibitori della proteasi e il rischio di un aumento dei livelli plasmatici di rosuvastatina quando si inizia e si aggiusta la dose di Rostat nei pazienti trattati con inibitori della proteasi. L'uso simultaneo con inibitori della proteasi non è raccomandato a meno che la dose non venga aggiustata.

Tolleranza al lattosio

I pazienti con rari problemi genetici di tolleranza al galattosio, deficit di lattasi lattasi o glucosio-galattosio non devono usare questo farmaco.

Pazienti con malattia polmonare interstiziale

Sono stati segnalati rari casi di malattia polmonare interstiziale con alcune statine, in particolare con la terapia prolungata. Le caratteristiche sintomatiche possono includere mancanza di respiro, tosse secca e problemi di salute generale (affaticamento, perdita di peso e febbre). Se si sospetta che il paziente abbia una polmonite progressiva, la terapia con statine deve essere interrotta immediatamente.

diabete

Alcune prove dimostrano che la statina è un tipo di glucosio nel sangue e in alcuni pazienti, ad alto rischio di diabete, può causare livelli elevati di zucchero nel sangue, quindi controllare lo zucchero nel sangue. Tuttavia non è necessario interrompere la terapia con statine per questo motivo. I pazienti a rischio (glicemia eccezionale compresa tra 5,6 e 6,9 mmol/litro, BMI> 30 kg/m2, aumento dei trigliceridi, ipertensione) devono essere controllati sia clinicamente che biochimicamente secondo le istruzioni internazionali.

Nello studio Jupiter, la frequenza del diabete è stata segnalata dal 2,8% nel gruppo rosuvastatina e dal 2,3% nel gruppo placebo, principalmente nei pazienti con zucchero nel sangue compreso tra 5,6 e 6,9 mmol/l.

Bambini

La valutazione dello sviluppo lineare (altezza), del peso BMI (indice di peso corporeo) e delle caratteristiche ausiliarie dello sviluppo sessuale nei bambini dai 6 ai 17 anni che utilizzano Rosuvastatina è limitata in un periodo di 2 anni. Dopo 2 anni di terapia di ricerca, non vi è alcun impatto su crescita, peso, indice di massa corporea o sviluppo sessuale.

In uno studio clinico condotto su bambini e giovani che hanno utilizzato rosuvastatina per 52 settimane, la CK è aumentata> 10 volte ULN e i sintomi post-esercizio o di aumento dell'attività fisica sono stati osservati con una frequenza più comune rispetto alle osservazioni negli studi clinici sugli adulti.

Donne in gravidanza e in allattamento

Le donne che potrebbero essere incinte dovrebbero utilizzare misure contraccettive adeguate.

Poiché il colesterolo e altri tipi di biosintesi del colesterolo sono necessari per lo sviluppo fetale, il rischio potenziale dovuto agli inibitori della HMG-CAA reduttasi dominerà i benefici del trattamento con Rostat durante la gravidanza. Gli studi sugli animali mostrano che ci sono prove di tossicità limitata sul sistema riproduttivo ("sicurezza preclinica"). Se la paziente è incinta mentre sta trattando il colesterolo, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. Nei topi, la rosuvastatina viene escreta nel latte. Non ci sono dati corrispondenti sull'escrezione umana (vedi controindicato).

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

non sono stati condotti studi per determinare l'effetto di Rostat sulla guida e sull'uso di macchinari. Tuttavia, in base alle proprietà farmaceutiche, Rostat non può influenzare queste possibilità. Quando si guida o si utilizzano macchinari, si deve tenere presente che durante il trattamento possono verificarsi capogiri.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Rostat è controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Interazione farmacologica

ciclosporina:

Utilizzare contemporaneamente Rostat e ciclosporina, i valori di AUC della rosuvastatina sono 7 volte superiori a quelli di questo valore nei volontari sani (vedere ""controindicazioni"). L'uso simultaneo di Rostat e ciclosporina non influisce sui livelli di ciclosporina nel plasma.

Antagonisti della vitamina K:

Analogamente ad altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, quando si inizia a trattare o si aumenta la dose di Rostat in pazienti trattati contemporaneamente con antagonisti della vitamina K (come warfarin) può aumentare il valore Inr. Interrompere o ridurre la dose di Rostat può ridurre l’INR. In questi casi, il valore Inr dovrebbe essere monitorato.

Colchicina: aumento del rischio di danno muscolare quando si utilizza la statina contemporaneamente ai farmaci a base di colchicina.

gemfibrozil, niacina ad alte dosi e altri farmaci per i lipidi nel sangue:

Utilizzare contemporaneamente Rostat con Gemfibrozil 2 volte il valore di CMAX e AUC di Rosuvastatina (vedere "Attenzione preventiva e cauta durante l'uso"). Sulla base dei dati provenienti da studi specializzati sull’interazione farmacologica, non vi è alcuna interazione farmacocinetica significativa con Fenofibrat, ma può verificarsi un’interazione farmaceutica. Gemfibrozil, fenofibrat, altri fibrati e niacina (acido nicotinico a dosi lipidiche (> = 1 g/giorno) aumentano il rischio di malattie muscolari se usati contemporaneamente agli inibitori dell'HMC-Coa reduttasi. È possibile perché questi farmaci possono causare malattie muscolari se usati singolarmente.

Antiacidi: Utilizzare Rostat contemporaneamente con antiacidi di alluminio e Magnesi Hydoxid, che riduce circa il 50% di concentrazioni di rosvastatina nel plasma. Quando si assumono antiacidi 2 ore dopo l'uso di Rostat, il livello di rosomastatina nel plasma diminuirà meno. La correlazione clinica di questa interazione non è ancora chiara.

eritromicina:

l'uso simultaneo di Rostat con eritromicina riduce del 20% l'AUC (0-T) e del 30% la cmax di rosuvastatina. Questa interazione potrebbe essere dovuta all'eritromicina che aumenta la motilità intestinale.

Contraccettivi orali/terapia ormonale sostitutiva (TOS):

L'uso simultaneo di Rostat con la pillola contraccettiva è aumentato del 26% dell'AUC dell'etinilestradiolo e del 34% dell'AUC del Norgestrel. Va notato che l'aumento della concentrazione di queste sostanze nel plasma quando si sceglie la pillola anticoncezionale. Non esistono dati farmacologici sui pazienti che utilizzano contemporaneamente Rostat e TOS e pertanto non si può escludere la stessa possibilità. Tuttavia, questa combinazione è stata ampiamente utilizzata nelle donne negli studi clinici ed è stata ben tollerata.

Altri farmaci:

Sulla base dei dati provenienti da interazioni farmacologiche specializzate, non vi è alcuna interazione clinica se utilizzata con la digossina.

Ezetimibe: utilizzare contemporaneamente 10 mg di Rostat e 10 mg di Ezetimid, determinando un aumento di 1,2 volte dell'AUC di Rosuvastatina nell'uomo con ipercolesterolo. È impossibile escludere un'interazione farmacologica che causi effetti collaterali tra Rostat ed Ezetimib.

Citocromo P450: il risultato dei test in vitro e in vivo dimostra che RosuVastatina non è un inibitore o un inibitore del citocromo P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi isenzimi. Non registrare le interazioni cliniche correlate tra rosuvastatina e fluconazolo (inibitori del CYP2C9 e CYP3A4) o ketoconazolo (inibitori del CYP2A6 e CYP3A4). L'uso simultaneo di otraconazolo (inibitore del CYP3A4) e rosuvastatina aumenta del 28% l'AUC di rosuvastatina. Questo aumento non è considerato significativo dal punto di vista clinico. Pertanto, non vi è alcuna interazione farmacologica dovuta al metabolismo attraverso il citocromo P450.

Inibitori della proteasi: in uno studio dinamico, Rostat è stato utilizzato contemporaneamente con una preparazione che combinava 2 inibitori della proteasi (Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg) in volontari sani aumentando l'indice AUC (0-24) allo stato stabile di 2 volte e la CMAX fino a 5 volte. Non è stata verificata l'interazione tra Rostat e altri inibitori della proteasi. È necessario considerare i benefici della riduzione dei lipidi nel sangue nei pazienti affetti da HIV che assumono Lopinavir/Ritonavir con il rischio di aumentare la concentrazione e il tempo di esposizione alla rosuvastatina all'inizio del trattamento e quando si aumenta la dose di Rostat.

L'uso simultaneo di farmaci statinici lipidici con l'HIV e l'epatite C (HCV) può aumentare il rischio di danni muscolari, i muscoli più gravi, danni renali che portano a insufficienza renale e possono essere fatali.

Conservazione

Lasciare in un luogo asciutto, evitare la luce, la temperatura non supera i 30 ° C.

Altri farmaci

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