Rostat-10 Global Pharma 高コレステロールおよび心血管合併症予防薬 (1 ブリスター x 10 錠)

剤形 1ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	10mg

用途

適応症

高コレステロールの治療:

ロスタットは、食事療法や非合理的療法（運動、減量など）に反応する場合の食事補助療法として、原発性血中コレステロール（ヘテロ接合性家族性コレステロールを含む IIA 型）または混合血中脂質障害（IIB 型）を患っている成人、青少年、および 6 歳以上の小児を対象としています。

ロスタットは、血中コレステロールが高い成人、青少年、および 6 歳以上の小児にも適応されています。食事やその他の脂質低減治療（LDL 血液抽出物など）の食事療法としてのコレステロール、またはこれらの治療が適切でない場合。

心血管合併症の予防:

他の危険因子を調整するためのサポート用量として、最初の心血管合併症のリスクが高いと判断された患者の心血管合併症を予防します。

薬理学

ロスバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンザイム A の変換触媒である HMG-COA レダクターゼに対する選択的競合阻害剤です。メバロン酸、コレステロールの前駆体。ロスバスタチンは 2 つの方法で脂質を減らします。肝細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害して VLDL と LDL 成分を減少させます。

ロスバスタチンは、LDL コレステロールレベル、総コレステロール、トリグリセリドを低下させ、HDL コレステロールを増加させます。この薬はまた、APOB、Non HDL-C、VLDL-TGを減少させ、APOA-1を増加させます。ロスバスタチンは、LDL-C/HDL-C、C full/HDL-C、Non HDL-C/HDL、および ароb/ароа-1 の比率も低下させます。

治療開始から 1 週間以内にロスバスタチンに明らかに反応し、最大反応の 90% が 2 週間以内に達成されます。通常、最大の反応は 4 週間以内に達成され、その後も維持されます。

薬物動態

吸収:

ロスバスタチンの血漿中濃度のピークは、飲酒後約 5 時間です。絶対的なバイオアベイラビリティは約 20% に達します。

配布:

ロスバスタチンは肝臓に広く分布しており、主にコレステロールと LDL-C クリアランスが合成されます。ロスバスタチンの流通量は約134Lに達します。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合しています。

代謝:

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。ヒト肝細胞を用いた試験管での代謝研究では、ロスバスタチンがシトクロム P450 に基づく代謝の弱い基質であることが示されています。 CYP2C9 は代謝に関与する主要な酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 も関与していますが、レベルは低いです。主な代謝物は、N-デスメチルおよびラクトン代謝物として特定されます。 N-デスメチル代謝物の活性はロスバスタチンよりも 50% 低いですが、ラクトンの使用には臨床活性がないと考えられています。

時代:

ロスバスタチンの投与量の約 90% は便中に排泄され (吸収されたロスバスタチンの量と吸収されなかったロスバスタチンの量を含む)、残りは尿中に排泄されます。

ロスバスタチンの約 5% は一定の形で尿中に排泄されます。血漿中での半減期は約 19 時間で消失します。半減期排泄量は、用量が高くても増加しません。平均血漿クリアランスは約 50 リットル/時間に達します (変化係数は 21.7%)。他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様に、肝臓のロバスタチンの吸収は OATP-C アレイに関連しています。この輸送は、肝臓からのロスバスタチンの排泄にとって非常に重要です。

線形 : ロスバスタチンのシステム曝露は用量に比例して増加しますが、毎日の薬物動態パラメーターには変化はありません。

特別な患者グループ:

年齢と性別: ロスバスタチンの薬物動態に対する年齢と性別の影響は無視できます。

人種: 携帯電話の薬物動態研究では、白人およびアジア人と比較して、アジア人 (日本、中国、フィリピン、ベトナム、韓国) の AUC と CMAX が約 2 倍であることが示されています。インドは AUC と CMAX が約 1.3 倍増加しました。母集団ごとの薬物動態分析では、白人グループと黒人グループの薬物動態に臨床的な差がないことが示されています。

腎不全: さまざまな程度の腎不全に関する人々の研究では、軽度から中等度の腎臓病は血漿中のロスバスタチン濃度や N-デスメチル代謝物に影響を与えないことが示されています。重度の腎障害のある患者（血漿クレアチニンクリアランスが 30 分未満）は、健康なボランティアに比べて血漿薬物濃度が 3 倍高く、N-デスメチル代謝濃度が 9 倍高くなります。

肝不全:

さまざまなレベルの肝不全患者を対象とした研究では、7 歳以下の子パグを飼っている人間においてロスバスタチンへの曝露が増加するという証拠はありません。

それにもかかわらず、Child-Pugh 指数を持つ 2 人の人は 8 と 9 であり、より低い Child-Pugh 指数を持つ人に対するシステムエクスポージャの増加が最小限であることを示しています。 Child-Pugh 指数が 9 を超える患者に使用された経験はありません。

遺伝子多型: ロスバスタチンを含む HMG-CoA レダクターゼ阻害剤の分布は、OatP1B1 および BCRP 輸送タンパク質に関連しています。遺伝的多型 SLCOIBI (OATP1B1) および/または ABCG2 (BCRP) を持つ患者では、ロスバスタチンへの曝露が増加するリスクがあります。 SLCO1B1 C.521cc および ABCG2 C.421AA は、SLCOIBI 6.521TT または ABCG2 C、421cc と比較して、ロスバスタチン (AUC) への高い曝露に関連しています。特定の遺伝子構造は臨床現場では設定されていませんが、これらの多型タイプの患者には、ロスタットの 1 日あたりの用量を減らすことが推奨されるべきです。

小児: 10 ～ 17 歳または 6 ～ 17 歳の高血圧の小児 (合計 214 人の患者) を対象としたロスバスタチン (錠剤の形で使用) を用いた 2 件の薬物動態研究により、小児における曝露量は成人と同等かそれより低いことが示されました。ロスバスタチンへの曝露は、用量と期間から約 2 年間予測できます。

服用する前に Rostat-10 Global Pharma 高コレステロールおよび心血管合併症予防薬 (1 ブリスター x 10 錠)

使用方法

ロスタットは、食事の有無にかかわらず、いつでも使用できます。

投与量

治療開始前に、患者はコレステロールを減らすために標準的な食事療法に従い、治療中はこの食事を維持し続ける必要があります。現在の統一された指示を使用した、治療目的での患者の投与量と各患者の反応。

血中コレステロールの治療

推奨される開始用量は 5 または 10 mg で、スタチンを使用していない患者、または他の HMG 阻害剤から移行した患者の両方に 1 日 1 回服用します。開始用量は、患者のコレステロール値、将来の心血管リスク、および副作用の潜在的なリスクに応じて計算する必要があります。必要に応じて、4週間後に用量調整を行うことができます。報告された副作用の割合は、低用量と比較して40mgの用量で増加しており、最大用量40mgに対する最終用量標準は、心血管リスクが高く重篤なコレステロールが増加している患者（特に家族内コレステロールが増加している患者）、20mgの用量で治療目標を達成できない患者、および毎日モニタリングする必要がある患者にのみ考慮されるべきである。 40mg の開始時には専門家のモニタリングが必要です。

心血管合併症の予防

この研究では心血管合併症のリスクを軽減し、用量は 20 mg です。

子供

小児への使用は専門家のみが行ってください。

6 歳から 17 歳までの子供および青少年 (タンナー

血中コレステロールの増加:

ヘテロ接合性家族を持つ小児および青少年では、1 日あたり 5 mg の開始用量を使用すると増加します。

血中コレステロール値が高く、高血圧症を患っている 6 ～ 9 歳の小児の場合、通常の用量は 5 ～ 10 mg を 1 日 1 回経口投与します。このグループの対象では、20mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。この対象では、20mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。小児および青少年には、ロスバスタチンの投与を開始する前に、標準コレステロールを低下させる標準的な食事を与える必要があります。ロスバスタチンによる治療中はこの食事療法を継続する必要があります。

ホモ接合性家族の高コレステロール:

過敏性高血圧症の 6 歳から 17 歳の小児の場合、最大進行用量は 1 日 1 回 20mg です。

1 日 1 回 5 ～ 10 mg の開始用量は、用量、体重、および以前に使用したスタチンによって異なります。標準的な1日1回最大用量20mgまでは、小児における用量治療の推奨に従って、各患者の反応と小児の耐性に応じて実施する必要があります。小児および青少年は、ロスバスタチン用量の治療を開始する前に、標準的なコレステロール食を下げるために使用する必要があります。この食事療法は、ロスバスタチンによる治療プロセス中も継続されます。

また、小児に対する 20mg を超える用量の経験は限られています。

6 歳未満の子供:

6 歳未満の子供に対する安全性と有効性は確立されていません。したがって、ロスタットは 6 歳未満の子供への使用はお勧めできません。

高齢者に使用されます

70 歳以上の患者には 5mg の開始用量が推奨されます。年齢に応じて他の投与量を調整する必要はありません。

腎不全患者における投与量

軽度から中等度の腎不全患者における確実な用量調整。中等度の腎不全患者（クレアチニンクリアランスが60ml/分未満）の場合、開始用量は5mgです。 40mg の用量は、中等度の腎不全患者には禁忌です。重度の腎不全患者におけるロスタットの使用は、すべての用量において禁忌です。

肝不全患者における用量

チャイルドピュースコアが 7 以下の患者では、ロスバスタチンの曝露量を増やさないでください。ただし、チャイルドピュースコアが 8 から 9 の患者では、ロスバスタチンへの曝露量の増加が観察されています。これらの患者では、腎機能を考慮する必要があります。 Child-Pugh スコアが 9 を超える患者には経験がありません。ロスタットは前段階肝患者には禁忌です。

レース

アジア人での曝露の増加が見られます。アジア系の患者に推奨される開始用量は 5mg です。このような患者には 40mg の投与は禁忌です。

遺伝子多型

特定の遺伝子多型は、ロスバスタチンへの曝露の増加につながることが知られています。特定の遺伝子多型があることが知られている患者には、通常よりも少ない 1 日の用量を推奨します。

筋肉傾向要因のある患者における投与量

筋肉疾患の傾向要因がある患者の場合、推奨される開始用量は 5mg です。一部の患者では 40mg の用量が禁忌です。

併用療法

ロスバスタチンは、さまざまな輸送タンパク質 (OATP1B1 や BCRP など) の基質です。ロスタットを、この輸送タンパク質との相互作用によりロスバスタチンのレベルを上昇させる可能性のある薬剤と同時に使用すると、筋疾患（付与された筋グロビンを含む）のリスクが増加します。

可能な限り、薬剤の変更を検討し、必要に応じてロスタット療法を一時的に中止することを検討してください。これらの薬剤とロスタットをやむを得ず併用する場合は、同時治療の利点とリスクを慎重に検討し、ロスタットの用量を調整してください。

ロスバスタチンとアタザナビル、アタザナビル + リトナビル、またはロピナビル + リトナビルなどの HIV および HCV のプロテアーゼ阻害剤を同時に使用する場合。ロスバスタチンの投与量を 1 日 1 回 10 mg までに制限する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか？

過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状を緩和し、必要に応じて支持措置を講じます。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液の分解には利益が得られない可能性があります。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?

副作用

rostat の使用が通常軽くて一時的である場合、イベントは記録されません。対照臨床研究では、ロスタットで治療を受けた患者のうち予期せぬ出来事により研究を中止した患者は 4% 未満でした。

望ましくないイベントの頻度は次のとおりです: よくある (> 1/100、 1/10,000、

まれな免疫系障害:

神経系障害: よくあること: 頭痛、めまい。

一般的な消化器系疾患: 一般的な: 便秘、吐き気、腹痛。まれ: 膵炎。

皮膚および皮下の障害: まれですが、かゆみのある発疹や蕁麻疹。

筋骨格系、結合組織、骨の障害: よくあるもの: 筋肉痛。まれに: 筋肉疾患、筋肉パターン。

一般的な障害 : 一般的: 衰弱。他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、薬剤に関連した望ましくない影響の頻度は用量に依存する傾向があります。

腎臓への影響: タンパク尿。テストストリップで検出され、主な原因は尿細管であり、ロスタットを治療している患者で記録されています。ロスタット 10mg および 20mg で治療した場合は患者の 1% 未満で、ロスタット 40mg で治療した場合は患者の約 3% で、タンパク質尿の量がゼロまたは微量のみから陽性 (++) 以上への変化が認められました。タンパク尿の量は、ゼロからわずかに増加するか、20 mg の用量で陽性の痕跡 (+) が記録されます。ほとんどの場合、治療を継続するとタンパク尿は減少または消失しますが、急性または進行性の腎臓病の危険信号ではありません。

筋肉 - 骨系への影響: 筋肉痛、筋肉疾患、一部のまれな筋肉パターンなどの筋肉 - 骨系への影響が、ロスタットのすべての用量、特に 20 mg を超える用量で治療された患者で記録されています。

ロスバスタチンを使用している患者では、使用による CK 濃度の上昇が観察されます。軽症の場合はほとんどが無症状で一過性で、CK 濃度が上昇した場合（> 5 x ULN）、治療を一時的に中止する必要があります。

肝臓への作用: 他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンを使用した少数の患者で記録された用量でトランスアミナーゼが増加します。ほとんどの場合は軽く、無症状で透明です。

薬物流通の経験:

上記の反応に加えて、ロスタット薬の流通中に、望ましくない古代シーゴ薬が流通した出来事も記録されています。

肝臓胆管障害: 非常にまれです: 黄疸、肝炎。まれ: 肝臓酵素の増加。

まれな筋骨格系筋疾患: : 関節痛。

神経系障害: 非常にまれです: 多発性神経疾患、認知障害 (認知症、錯乱など)。

まれな代謝障害: まれ: 高血糖、HBA1C。

警告

禁忌

ロスタットは以下の場合には禁忌です。

薬剤の成分に対して過敏症のある患者。 > 腎不全の患者（CLCR 筋肉疾患/筋グロビンの傾向がある患者には 40 mg の用量は禁忌です。要因には次のものが含まれます。

平均腎不全 (クレアチニンクリアランス

使用上の注意

腎臓への影響

テストストリップによって検出され、尿細管からの主な起源である

タンパク尿は、高用量のロスタット、特に40mgの用量で治療された患者で記録されており、この状況のほとんどは時折または時々発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40mgの用量で治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要がある。

手術の影響

筋肉痛や筋肉痛を引き起こすなどの筋膜影響や、いくつかのまれなケースが、すべての用量、特に 20mg を超える用量でロスバスタチンで治療された患者で記録されています。

クレアチニンキナーゼ (ck) の測定

以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

次の場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族歴、以前のスタチンまたはフィブラートによる筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量の飲酒の病歴、薬剤の危険因子を持つ高齢患者 (70 歳以上) および一部の患者。このような場合、スタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、臨床的に患者を監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常値の上限の 5 倍を超える場合は、スタチン治療を開始しないでください。

運動後や、CK が上昇する可能性のある特定の原因がある場合には、結果が偽装される可能性があるため、クレアチニンキナーゼ (CK) 濃度を測定しないでください。

治療前:

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、以下のような筋肉疾患（筋肉パイロット）を引き起こす可能性のある因子を持つ患者にロスタットを使用する場合は注意が必要です。

腎不全。トゥオン。

フィブラットと同時に使用されます。このような患者では、治療と臨床モニタリングのリスクと利点を考慮する必要があります。治療前に CK 濃度が大幅に上昇した場合（> 5 x ULN）、ロスタットによる治療を開始することはお勧めできません。

治療中:

特に疲労や発熱がある場合は、筋肉痛、筋力低下、ひび割れを直ちに報告するよう患者に依頼する必要があります。このような患者ではCK濃度を測定する必要があります。 CK濃度が大幅に増加した場合（> 5 x ULN）、または重度の筋肉症状や日常の不快感がある場合（CK濃度が5 ULN以下の場合でも）、ロスバスタチンは中止する必要があります。これらの症状がなくなり、CK 濃度が正常に戻った場合は、ロスタットの再使用を検討するか、別の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤を最低用量で使用し、注意深く監視することをお勧めします。

症状のない患者の CK 濃度を定期的にモニタリングしても、筋肉疾患を検出できるとは限りません。

臨床試験では、ロスタットを他の薬剤と同時に使用した少数の患者において、骨格への影響の増加は見られません。しかし、他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、抗真菌群のアゾール、エナメル阻害剤および抗生物質マクロライド、ゲムフィブロジルなどのフィブリン酸誘導体と同時に使用している患者では、筋肉および筋疾患の発生率の増加が見られており、繊維HMG-COAレダクターゼを使用するとエナメル質のリスクが増加します。したがって、ロスタットとゲムフィブロジルの調整は推奨されません。脂質レベルのさらなる変化を達成するためにロスタットとフィブラットまたはナイアシンを組み合わせて使用する場合は、これらの組み合わせによって生じる可能性のある利点とリスクを慎重に考慮する必要があります（「薬物相互作用」および「副作用」を参照）。

急性の重篤な状態、筋肉疾患が原因の疑いがある患者、または筋パナセリンによる二次性腎不全（血液感染症、低血圧、手術、怪我、電解質障害、内分泌および重度の伝達、制御不能なけいれんなど）を引き起こす可能性のある患者にはロスタットを使用しないでください。

肝臓への影響

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール依存症や肝疾患の既往歴がある患者にロスタットを使用する場合は注意してください。

スタチン治療を開始する前に肝酵素検査を行ってください。また、後で検査が臨床的に必要な場合には、肝酵素検査を行ってください。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍になった場合は、ロスタットの投与を中止する必要があります。

甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による二次性コレステロール過敏症患者の場合、これらの患者はロスタットの使用を開始する前に治療を受ける必要があります。

人種

動的な研究では、白人と比較してアジア人の患者では、濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルが増加していることが示されています (「用量/使用」と「薬物動態」を参照)。

プロテアーゼ阻害剤

ロスバスタチンとさまざまなプロテアーゼ阻害剤を同時にリトナビルと組み合わせて使用している患者では、ロスバスタチン系への曝露の増加が観察されています。プロテアーゼ阻害剤を使用しているHIV患者におけるロスタットの使用による脂質低下の利点と、プロテアーゼ阻害剤で治療されている患者のロスタットの用量を開始および調整する際の血漿ロスバスタチン濃度の上昇のリスクを考慮する必要があります。用量を調整しない限り、プロテアーゼ阻害剤との同時使用は推奨されません。

乳糖耐性

ガラクトース耐性、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースにまれな遺伝的問題がある患者は、この薬を使用しないでください。

間質性肺疾患の患者

一部のスタチン、特に長期にわたる治療による間質性肺疾患の症例がまれに報告されています。症状の特徴としては、息切れ、空咳、全身の健康障害（疲労、体重減少、発熱）などが挙げられます。患者に進行性肺炎の疑いがある場合は、スタチン療法を直ちに中止する必要があります。

糖尿病

スタチンは血糖の一種であり、糖尿病のリスクが高い一部の患者では血糖値の上昇を引き起こす可能性があるため、血糖コントロールが必要であるといういくつかの証拠があります。ただし、この理由でスタチン療法を中止する必要はありません。リスクのある患者（血糖値が 5.6 ～ 6.9 mmol/リットル、BMI > 30 kg/m2、中性脂肪の増加、高血圧）は、国際的な指示に従って臨床的および生化学的に管理する必要があります。

ジュピターの研究では、主に血糖値が 5.6 ～ 6.9 ミリモル/リットルの患者において、糖尿病の頻度がロスバスタチン群で 2.8%、プラセボ群で 2.3% 報告されています。 6.9 ミリモル/リットル。

子供

ロスバスタチンを使用した 6 歳から 17 歳までの小児の線形発達 (身長)、BMI 体重 (体重指数)、および性的発達の補助特性の評価は 2 年間に限定されます。 2 年間の研究療法の後、成長、体重、BMI、性発達への影響はありません。

ロスバスタチンを 52 週間使用した小児および若者を対象とした臨床試験では、CK が ULN の 10 倍を超えて増加し、運動後または身体活動の増加の症状が成人を対象とした臨床試験よりも高い頻度で観察されました。

妊娠中および授乳中の女性

妊娠している可能性のある女性は、適切な避妊措置を講じる必要があります。

コレステロールおよびその他のコレステロール生合成は胎児の発育に必要であるため、HMG-CAA レダクターゼ阻害剤による潜在的なリスクが妊娠中のロスタット治療の利点を支配します。動物実験では、生殖器系に対する限定的な毒性の証拠があることが示されています (「前臨床安全性」) コレステロールの治療中に患者が妊娠している場合、薬剤は直ちに中止される必要があります。マウスでは、ロスバスタチンは乳中に排泄されました。人間の排泄物に関する対応するデータはありません (禁忌を参照)。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

機械の運転および操作に対するロスタットの影響を決定する研究は行われていません。ただし、薬学的特性に基づいて、ロスタットはこれらの可能性に影響を与えることはできません。車の運転や機械の操作を行う場合は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。

妊娠中および授乳中の女性には薬剤を使用してください

ロスタットは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。

薬物相互作用

シクロスポリン:

ロスタットとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC 値は健康なボランティアのこの値よりも 7 倍高くなります (「禁忌」を参照)。ロスタットとシクロスポリンの同時使用は、血漿中のシクロスポリンレベルに影響を与えません。

ビタミン K アンタゴニスト:

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ビタミン K アンタゴニスト (ワルファリンなど) と同時に治療を受けている患者の Rostat の治療を開始または増量すると、Inr 値が上昇する可能性があります。ロスタットの投与を中止または減量すると、INR が低下する可能性があります。このような場合、Inr 値を監視する必要があります。

コルヒシン: スタチンをコルヒシン薬と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します。

ゲムフィブロジル、高用量ナイアシン、その他の血中脂質治療薬:

ロスバスタチンの CMAX および AUC の 2 倍の値のゲムフィブロジルとロスタットを

同時に使用します（「使用時の予防と注意」を参照）。専門的な薬物相互作用研究からのデータに基づくと、フェノフィブラットとの有意な薬物動態学的相互作用はありませんが、薬学的相互作用が発生する可能性があります。ゲムフィブロジル、フェノフィブラット、その他のフィブラートおよびナイアシン（ニコチン酸の脂質用量（> = 1 g/日）は、HMC-Coa 還元酵素阻害剤と同時に使用すると筋肉疾患のリスクを高めます。これらの薬剤は単独で使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があるため、可能性があります。

制酸剤: ロスタットをアルミニウム制酸剤および水酸化マグネシウムと同時に使用すると、約ロスタット使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿中のロスバスタチン濃度が 50% 低下します。この相互作用の臨床的相関はまだ不明です。

エリスロマイシン:

ロスタットとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC (0-T) が 20% 減少し、cmax が 30% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンが腸の運動性を高めるためである可能性があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT):

ロスタットと避妊薬の同時使用により、エチニルエクストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加しました。経口避妊薬を選択するときは、血漿中のこれらの物質の濃度を高めることに注意する必要があります。ロスタットと HRT を同時に使用する患者に関する薬理学的データはないため、同じ可能性を排除できません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

その他の薬物:

特殊な薬物相互作用のデータに基づくと、ジゴキシンと併用した場合、臨床的な相互作用はありません。

エゼチミブ: 10 mg のロスタットと 10 mg のエゼチミドを同時に使用すると、ヒトの高コレステロール値の AUC ロスバスタチンが 1.2 倍増加します。ロスタットとエゼチミブの間で副作用を引き起こす薬理学的相互作用を排除することは不可能です。

シトクロム P450: インビトロおよびインビボ試験の結果は、ロスバスタチンが阻害剤でもシトクロム P450 阻害剤でもないことを証明しています。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムにとって弱い基質です。ロスバスタチンとフルコナゾール（CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤）またはケトコナゾール（CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤）の間の臨床関連の相互作用を記録しないでください。オトラコナゾール (CYP3A4 阻害剤) とロスバスタチンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC が 28% 増加します。この増加は臨床的重要性とはみなされません。したがって、シトクロム P450 を介した代謝による薬物相互作用はありません。

プロテアーゼ阻害剤: 動的研究では、健康なボランティアにロスタットと 2 種類のプロテアーゼ阻害剤 (ロピナビル 400mg/リトナビル 100mg) を組み合わせた製剤を同時に使用し、AUC インデックス (0-24) の安定状態を 2 倍、CMAX を最大 5 倍増加させました。ロスタットと他のプロテアーゼ阻害剤との相互作用は検証されていません。ロピナビル/リトナビルを服用している HIV 患者の血中脂質を減らす利点を考慮する必要がありますが、治療開始時やロスタットの用量を増やす際には、ロスバスタチンの濃度と曝露時間が増加するリスクがあります。

スタチン脂質薬を HIV および C 型肝炎 (HCV) と同時使用すると、腎不全につながる最も重篤な筋肉損傷、腎臓損傷のリスクが高まり、致命的になる可能性があります。

保管

光を避け、温度が 30 °C を超えない乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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