Ubat Rostat-10 Global Pharma untuk hiperkolesterol dan mencegah komplikasi kardiovaskular (1 blister x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 1 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Rosuvastatin

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Rosuvastatin	10mg

Kegunaan

Petunjuk

Rawatan hiperkolesterol:

Rostat ditunjukkan untuk orang dewasa, remaja dan kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas yang menghidap kolesterol darah primer (jenis IIA termasuk kolesterol keluarga heterozigot) atau gangguan lipid darah campuran (jenis IIB) sebagai terapi sokongan untuk diet apabila bertindak balas kepada diet dan terapi tidak rasional (seperti senaman, penurunan berat badan).

Rostat juga ditunjukkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang mengalami hiperolesterol darah lebih tua, dewasa dan remaja. dos diet diet dan rawatan pengurangan lipid lain (seperti ekstrak darah LDL) atau apabila terapi ini tidak sesuai.

Pencegahan komplikasi kardiovaskular:

Cegah komplikasi kardiovaskular pada pesakit yang bertekad untuk berisiko tinggi untuk komplikasi kardiovaskular pertama, sebagai dos sokongan untuk melaraskan faktor risiko lain.

Farmakokologi

Rosuvastatin ialah perencat terpilih dan berdaya saing pada HMG-COA Reductase, yang merupakan pemangkin dalam penukaran 3-hidroksi-3-metil-metil Aglutaryl. Rosuvastatin mengurangkan lipid dalam dua cara. Ia meningkatkan bilangan reseptor LDL pada permukaan sel hati, sekali gus meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL dan menghalang sintesis VLDL dalam hati, sekali gus mengurangkan komponen VLDL dan LDL.

Rosuvastatin mengurangkan tahap kolesterol LDL, jumlah kolesterol dan trigliserida serta meningkatkan kolesterol HDL. Ubat ini juga mengurangkan APOB, Bukan HDL-C, VLDL-TG dan meningkatkan APOA-1. Rosuvastatin juga mengurangkan nisbah LDL-C/HDL-C, C penuh/HDL-C, Bukan HDL-C/HDL dan ароb/ароа-1.

Terapi bertindak balas terhadap rosuvastatin dengan jelas dalam masa 1 minggu selepas memulakan rawatan dan 90% daripada tindak balas maksimum dicapai dalam masa 2 minggu. Maklum balas maksimum biasanya dicapai dalam masa 4 minggu dan dikekalkan kemudian.

farmakokinetik

penyerapan:

Kepekatan plasma puncak Rosuvastatin adalah kira-kira 5 jam selepas diminum. Ketersediaan bio mutlak mencapai lebih kurang 20%.

Pengagihan:

Rosuvastatin is widely distributed in the liver where mainly synthesized cholesterol and LDL-C clearance. Jumlah pengedaran Rosuvastatin mencapai kira-kira 134L. Kira-kira 90% rosuvastatin digabungkan dengan protein plasma, terutamanya albumin.

Metabolisme:

Rosuvastatin kurang dimetabolismekan (kira-kira 10%). Kajian metabolik pada tabung uji menggunakan sel hati manusia menunjukkan bahawa rosuvastatin adalah substrat yang lemah untuk metabolisme berdasarkan Cytochrom P450. CYP2C9 ialah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme, 2C19, 3A4 dan 2D6 telah mengambil bahagian tetapi pada tahap yang lebih rendah. Metabolit utama dikenal pasti sebagai metabolit N-Desmethyl dan lakton. Metabolit N-Desmethyl mempunyai aktiviti 50% kurang daripada rosuvastatin manakala menggunakan lakton dianggap tidak mempunyai aktiviti klinikal.

Era:

kira-kira 90% daripada dos rosuvastatin dikumuhkan dalam najis (termasuk jumlah rosuvastatin yang telah diserap dan jumlah rosvastatin tidak diserap) dan selebihnya diekskresikan ke dalam air kencing.

kira-kira 5% rosuvastatin dikumuhkan dalam bentuk tetap dalam air kencing. Separuh hayat dihapuskan dalam plasma kira-kira 19 jam. Penghapusan separuh hayat tidak meningkat pada dos yang lebih tinggi. Kelegaan plasma purata mencapai kira-kira 50 liter/jam (pekali perubahan ialah 21.7%). Seperti perencat HMG-COA Reductase yang lain, penyerapan rosovastatin hati adalah berkaitan dengan susunan OATP-C. Pengangkutan ini sangat penting untuk penghapusan hati rosuvastatin.

linear : Pendedahan sistem Rosuvastatin meningkat berkadar dengan dos, tiada perubahan dalam parameter farmakokinetik harian.

Kumpulan pesakit khas:

Umur dan jantina: Kesan umur dan jantina pada farmakokinetik rosuvastatin adalah diabaikan.

Bangsa: Kajian farmakokinetik mudah alih menunjukkan bahawa kira-kira dua kali AUC dan CMAX di Asia (Jepun, China, Filipina, Vietnam dan Korea Selatan) berbanding orang kulit putih dan Asia dan CMAX3 kali ganda AUC 1 dan India. Analisis farmakokinetik mengikut populasi menunjukkan bahawa tiada perbezaan klinikal dalam farmakokinetik dalam kumpulan putih dan hitam.

kegagalan buah pinggang: Dalam penyelidikan orang ramai tentang kegagalan buah pinggang pada tahap yang berbeza, ia menunjukkan bahawa penyakit buah pinggang dari ringan hingga sederhana tidak menjejaskan kepekatan rosuvastatin atau metabolit N-Desmethyl dalam plasma. Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin plasma

kegagalan hati:

Dalam kajian pada pesakit dengan tahap kegagalan hati yang berbeza, tidak ada bukti peningkatan pendedahan kepada rosuvastatin pada manusia yang mempunyai anak-anak daripada 7 tahun atau kurang.

Walaupun begitu, dua orang yang mempunyai indeks Child-Pugh ialah 8 dan 9, menunjukkan peningkatan minimum dalam pendedahan sistem kepada seseorang yang mempunyai indeks Child-Pugh yang lebih rendah. Tiada pengalaman digunakan pada pesakit dengan indeks Child-Pugh melebihi 9.

polimorfisme genetik: Taburan perencat HMG-CoA Reductase, termasuk rosuvastatin, berkaitan dengan protein pengangkutan OatP1B1 dan BCRP. Pada pesakit dengan polimorfisme genetik SLCOIBI (OATP1B1) dan/atau ABCG2 (BCRP), terdapat risiko peningkatan pendedahan kepada Rosuvastatin. SLCO1B1 C.521cc dan ABCG2 C.421AA berkaitan dengan pendedahan yang lebih tinggi kepada Rosuvastatin (AUC) berbanding SLCOIBI 6.521TT atau ABCG2 C, 421cc. Struktur genetik khusus tidak ditetapkan dalam amalan klinikal, tetapi untuk pesakit dengan jenis polimorfik ini, dos harian Rostat yang lebih rendah harus disyorkan.

Kanak-kanak: Dua kajian farmakokinetik dengan rosuvastatin (digunakan dalam bentuk tablet) pada kanak-kanak dengan hipertensi berumur 10-17 atau 6 hingga 17 tahun (sejumlah 214 pesakit) telah menunjukkan bahawa pendedahan pada kanak-kanak nampaknya serupa atau lebih rendah daripada orang dewasa. Pendedahan rosuvastatin boleh diramal mengikut dos dan masa selama kira-kira 2 tahun.

Sebelum mengambil Ubat Rostat-10 Global Pharma untuk hiperkolesterol dan mencegah komplikasi kardiovaskular (1 blister x 10 tablet)

Cara menggunakan

Rostat boleh digunakan pada bila-bila masa sepanjang hari, dengan atau tanpa makanan.

Dos

Sebelum permulaan rawatan, pesakit mesti mengikut diet standard untuk mengurangkan kolesterol dan terus mengekalkan diet ini semasa rawatan. Dos untuk pesakit untuk tujuan terapeutik dan tindak balas setiap pesakit, menggunakan arahan bersatu semasa.

rawatan kolesterol darah

Dos permulaan yang disyorkan ialah 5 atau 10mg, diambil 1 kali sehari pada kedua-dua pesakit yang tidak menggunakan statin atau pesakit yang dipindahkan daripada perencat HMG lain. Dos permulaan hendaklah dikira mengikut tahap kolesterol pesakit dan risiko kardiovaskular masa hadapan serta potensi risiko kepada kesan sampingan. Pelarasan dos boleh dijalankan selepas 4 minggu, jika perlu. Perkadaran kesan sampingan yang dilaporkan meningkat pada dos 40mg berbanding dengan dos yang lebih rendah, standard dos akhir kepada dos maksimum 40mg hanya perlu dipertimbangkan pada pesakit yang mengalami peningkatan kolesterol teruk dengan risiko kardiovaskular yang tinggi (terutama mereka yang mempunyai kolesterol keluarga meningkat), mereka yang tidak mencapai matlamat terapeutik pada dos 20mg dan mereka yang perlu memantau setiap hari. Perlu pemantauan profesional pada permulaan 40mg.

Cegah komplikasi kardiovaskular

Dalam kajian mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular, dosnya ialah 20mg.

Kanak-kanak

Penggunaan untuk kanak-kanak hanya boleh dilakukan oleh pakar.

Kanak-kanak dan remaja dari 6 hingga 17 tahun (penyamak

Hipermat kolesterol darah:

Pada kanak-kanak dan remaja dengan keluarga heterozigot meningkat menggunakan dos permulaan 5mg setiap hari.

Pada kanak-kanak berumur 6 hingga 9 tahun dengan kolesterol darah hipertensi hiperlested, dos biasa ialah 5 - 10mg secara lisan sekali sehari. Keselamatan dan keberkesanan dos yang melebihi 20mg belum dikaji dalam kumpulan objek ini. Keselamatan dan keberkesanan dos yang melebihi 20mg belum dikaji dalam objek ini. Kanak-kanak dan remaja harus diletakkan dalam diet standard yang mengurangkan kolesterol standard sebelum memulakan dos rosuvastatin; Diet ini perlu diteruskan semasa rawatan dengan rosuvastatin.

Kolesterol hiper keluarga homozigot:

Pada kanak-kanak berumur 6 hingga 17 tahun dengan hipertensi hiperlestasi, dos lanjutan maksimum ialah 20mg sekali sehari.

Dos permulaan 5 hingga 10mg sekali sehari bergantung pada dos, berat dan statin yang digunakan sebelum ini. Standard sehingga dos maksimum 20mg sekali sehari hendaklah dijalankan mengikut tindak balas setiap pesakit dan toleransi pada kanak-kanak mengikut cadangan rawatan dos pada kanak-kanak. Kanak-kanak dan remaja harus digunakan untuk menurunkan diet kolesterol standard sebelum mula merawat dos rosuvastatin; Diet ini diteruskan semasa proses rawatan dengan rosuvastatin.

pengalaman juga terhad dengan dos lebih daripada 20mg pada kanak-kanak.

Kanak-kanak di bawah umur 6 tahun:

Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak di bawah umur 6 tahun belum ditetapkan. Oleh itu, Rostat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

digunakan pada orang tua

Dos permulaan 5mg disyorkan pada pesakit ≥ 70 tahun. Tidak perlu melaraskan dos lain yang berkaitan dengan usia.

Dos pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Pelarasan dos yang tidak menentu pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana. Dos permulaan ialah 5mg pada pesakit kegagalan buah pinggang sederhana (pelepasan kreatinin Dos pada pesakit dengan kegagalan hati

Jangan meningkatkan pendedahan rosuvastatin pada pesakit dengan skor child-pugh daripada 7 atau kurang. Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan rosuvastatin telah diperhatikan pada pesakit dengan skor child-pugh dari 8 hingga 9. Dalam pesakit ini, fungsi buah pinggang harus dipertimbangkan. Tidak berpengalaman dalam pesakit dengan skor Child-Pugh melebihi 9. Rostat dikontraindikasikan pada pesakit dengan pesakit hati pramatik.

perlumbaan

Peningkatan pendedahan telah dilihat pada orang Asia. Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit berasaskan Asia ialah 5mg. Dos 40mg adalah kontraindikasi untuk pesakit ini.

polimorfisme genetik

Jenis polimorfik genetik tertentu diketahui membawa kepada peningkatan pendedahan kepada rosuvastatin. Bagi pesakit yang diketahui mempunyai polimorfisme genetik tertentu, cadangkan dos harian lebih rendah daripada biasa.

Dos pada pesakit dengan faktor trend otot

Dos permulaan yang disyorkan ialah 5mg pada pesakit dengan faktor trend penyakit otot. Dos 40mg adalah kontraindikasi dalam sesetengah pesakit ini.

terapi gabungan

Rosuvastatin ialah substrat pelbagai protein penghantaran (contohnya, OATP1B1 dan BCRP). Risiko penyakit otot (termasuk globin otot yang diberikan) meningkat apabila Rostat digunakan serentak dengan ubat yang boleh meningkatkan tahap rosuvastatin akibat interaksi dengan protein penghantaran ini.

Apabila boleh, pertimbangkan untuk menukar ubat, dan, jika perlu, pertimbangkan untuk menghentikan sementara terapi Rostat. Dalam kes penggunaan ubat-ubatan ini yang tidak dapat dielakkan dengan Rostat, pertimbangkan dengan teliti manfaat dan risiko terapi serentak dan laraskan dos Rostat.

Apabila menggunakan rosuvastatin serentak dengan perencat protease HIV dan HCV seperti Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir atau Lopinavir + Ritonavir; Perlu mengehadkan dos rosuvastatin sehingga 10 mg sekali sehari.

Apa yang perlu dilakukan apabila berlebihan?

Tiada rawatan khusus untuk dos berlebihan. Apabila terlebih dos, pesakit dirawat dengan gejala dan menggunakan langkah sokongan apabila perlu. Perlu memantau fungsi hati dan kepekatan ck. Penguraian darah mungkin tidak mendapat manfaat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos?

Kesan sampingan

Peristiwa tidak direkodkan apabila menggunakan rostat biasanya ringan dan sementara. Dalam kajian klinikal terkawal, kurang daripada 4% pesakit yang dirawat dengan Rostat menarik diri daripada penyelidikan kerana kejadian yang tidak dijangka.

Kekerapan kejadian yang tidak diingini seperti berikut: Biasa (> 1/100, 1/10,000,

Gangguan sistem imun yang jarang berlaku:

Gangguan sistem saraf: Biasa: sakit kepala, pening.

Gangguan sistem pencernaan yang biasa: Biasa: sembelit, loya, sakit perut; Jarang: Pankreatitis.

Gangguan kulit dan subkutan: Jarang: ruam gatal dan urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal, tisu penghubung dan tulang: Biasa: sakit otot; Jarang: penyakit otot, corak otot.

Gangguan am : Biasa: kelemahan. Seperti perencat HMG-CoA Reductase yang lain, kekerapan kesan tidak diingini yang berkaitan dengan ubat cenderung bergantung pada dos.

Kesan pada buah pinggang: proteinuria, dikesan oleh jalur ujian dan mempunyai punca utama dari tubul renal, yang telah direkodkan pada pesakit yang merawat Rostat. Perubahan dalam jumlah proteinuria daripada tiada atau hanya kesan kepada positif (++) atau lebih tinggi telah diperhatikan dalam impak ke atas sistem otot - tulang: Kesan ke atas sistem otot - tulang seperti sakit otot, penyakit otot dan beberapa kes corak otot yang jarang berlaku telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan Rostat pada semua dos dan terutamanya pada dos

20mg.
Meningkatkan kepekatan CK dengan penggunaan diperhatikan pada pesakit yang menggunakan rosuvastatin; Kebanyakan dalam kes ringan, tanpa gejala dan sementara, jika kepekatan CK meningkat (> 5 x ULN) rawatan harus digantung buat sementara waktu.
Bertindak pada hati: Seperti perencat HMG-CoA Reductase yang lain, meningkatkan transaminase mengikut dos yang direkodkan dalam beberapa pesakit yang menggunakan rosuvastatin; Kebanyakan kes adalah ringan, tiada simptom dan ketelusan.
Pengalaman dalam peredaran dadah:
Sebagai tambahan kepada tindak balas yang disebutkan di atas, peristiwa yang mengedarkan ubat seago purba yang tidak diingini juga direkodkan semasa pengedaran ubat Rostat.
Gangguan hati -biliari: sangat jarang berlaku: jaundis, hepatitis; Jarang: meningkatkan enzim hati.
Gangguan otot muskuloskeletal yang jarang berlaku: : sakit sendi.
gangguan sistem saraf: sangat jarang berlaku: pelbagai penyakit saraf, gangguan kognitif (seperti demensia, kekeliruan, ...).
Gangguan metabolik yang jarang berlaku: Jarang: Hiperglisemia, HBA1C.

Amaran

Kontraindikasi

Rostat dikontraindikasikan dalam:

Pesakit dengan hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat. > Pesakit dengan kegagalan buah pinggang (CLCR Dos 40mg dikontraindikasikan pada pesakit yang mempunyai kecenderungan terdahulu untuk penyakit otot/globin otot. Faktor termasuk:

kegagalan buah pinggang purata (Kelegaan kreatinin

Berhati-hati apabila menggunakan

pengaruh pada buah pinggang

proteinuria, dikesan oleh jalur ujian dan merupakan punca utama dari tubul renal, yang telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan Rostat dos tinggi, terutamanya pada dos 40mg, kebanyakan keadaan ini kadang-kadang atau sekali-sekala berlaku. Proteinuria bukanlah tanda amaran penyakit buah pinggang akut atau progresif. Ia adalah perlu untuk menilai fungsi buah pinggang semasa pemantauan pesakit yang telah dirawat pada dos 40mg.

Pengaruh pembedahan

Kesan muskulosa seperti menyebabkan sakit otot dan otot dan beberapa kes yang jarang berlaku telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan rosuvastatin pada semua dos dan terutamanya pada dos> 20mg.

ukuran kreatinin kinase (ck)

Pertimbangkan untuk memantau Creatine Kinase (CK) dalam kes:

Sebelum rawatan, ujian CK perlu dijalankan dalam kes berikut: fungsi buah pinggang terjejas, hipotiroidisme, sejarah diri atau sejarah keluarga penyakit otot genetik, sejarah penyakit otot akibat statin atau fibrat sebelum ini, sejarah penyakit hati dan/atau minum banyak alkohol, pesakit warga emas (> 70 tahun) dengan faktor risiko untuk ubat dan sesetengah pesakit. Dalam kes ini, faedah/risiko perlu dipertimbangkan dan memantau pesakit secara klinikal apabila dirawat dengan statin. Jika keputusan ujian CK> 5 kali had atas paras normal, jangan mulakan rawatan statin.

Jangan ukur kepekatan kreatinin Kinase (CK) selepas melakukan senaman atau apabila terdapat sebab tertentu yang boleh meningkatkan CK kerana ini boleh memalsukan keputusan.

Sebelum rawatan:

Seperti perencat HMG-CoA Reductase yang lain, berhati-hati harus berhati-hati apabila menggunakan Rostat pada pesakit dengan faktor yang boleh membawa kepada penyakit otot (perintis otot) seperti:

Kegagalan buah pinggang. Tuong.

Digunakan serentak dengan fibrat. Dalam pesakit ini harus mempertimbangkan risiko dan faedah rawatan dan pemantauan klinikal. Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara sebelum rawatan (> 5 x ULN), adalah tidak digalakkan untuk memulakan rawatan dengan Rostat.

Semasa rawatan:

Hendaklah meminta pesakit untuk segera melaporkan sakit otot, kelemahan otot atau keretakan, terutamanya jika terdapat keletihan atau demam. Kepekatan CK perlu diukur dalam pesakit ini. Rosuvastatin perlu dihentikan jika kepekatan CK meningkat dengan ketara (> 5 x ULN) atau gejala otot yang teruk dan ketidakselesaan harian (walaupun kepekatan CK

Pemantauan berkala kepekatan CK pada pesakit tanpa gejala yang tidak dijamin untuk mengesan penyakit otot.

Dalam ujian klinikal, tiada peningkatan dalam kesan rangka dalam sebilangan kecil pesakit yang menggunakan Rostat serentak dengan ubat lain. Walau bagaimanapun, peningkatan dalam kejadian penyakit otot dan otot telah dilihat pada pesakit yang menggunakan perencat reduktase HMG-CoA lain secara serentak dengan derivatif asid fibrik termasuk gemfibrozil, siklosporin, asid nikotinik, kumpulan antikulat Azol, perencat enamel dan makrolid antibiotik, gemfibrozil yang meningkatkan risiko fabrik HMG-COA apabila menggunakan enamel Reduktase HMG. Oleh itu, penyelarasan antara Rostat dan Gemfibrozil tidak disyorkan. Penggunaan gabungan Rostat dengan fibrat atau niasin untuk mencapai perubahan tahap lipid selanjutnya, harus mempertimbangkan dengan teliti manfaat dan risiko yang mungkin berlaku akibat gabungan ini (lihat "interaksi ubat" & "kesan buruk").

Jangan gunakan Rostat untuk pesakit yang mengalami keadaan akut yang serius, disyaki disebabkan oleh penyakit otot atau boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang sekunder dengan panaseline otot (seperti jangkitan darah, tekanan darah rendah, pembedahan, kecederaan, gangguan elektrolit, endokrin dan saluran darah yang teruk; atau sawan yang tidak terkawal).

pengaruh pada hati

Seperti perencat HMG-CoA Reductase yang lain, berhati-hati apabila menggunakan Rostat pada pesakit yang mengalami ketagihan alkohol yang teruk dan/atau sejarah penyakit hati.

Lakukan ujian enzim hati sebelum memulakan rawatan statin dan sekiranya terdapat tanda klinikal untuk ujian kemudian. Dos rostat harus dihentikan jika kepekatan transaminase serum adalah 3 kali ganda had atas paras normal.

Pada pesakit dengan pesakit hiperpaktif kolesterol sekunder akibat pelepasan tiroid atau sindrom nefrotik, pesakit ini mesti dirawat sebelum mereka mula menggunakan Rostat.

bangsa

Kajian dinamik menunjukkan bahawa terdapat peningkatan dalam tahap pendedahan kepada ubat yang dikira mengikut kepekatan dan masa pada pesakit Asia berbanding orang kulit putih (lihat "dos/penggunaan" & "farmakokinetik").

Perencat protease

Peningkatan pendedahan kepada sistem Rosuvastatin telah diperhatikan pada pesakit yang menggunakan Rosuvastatin secara serentak bersama-sama dengan perencat protease yang berbeza dalam kombinasi dengan Ritonavir. Adalah perlu untuk mempertimbangkan faedah menurunkan lipid kerana penggunaan Rostat pada pesakit HIV yang menggunakan perencat protease dan risiko peningkatan tahap Rosuvastatin plasma apabila memulakan dan menyesuaikan dos Rostat pada pesakit yang dirawat dengan perencat protease. Penggunaan serentak dengan perencat protease tidak disyorkan melainkan dos diselaraskan.

Toleransi laktosa

Pesakit dengan masalah genetik yang jarang berlaku dalam toleransi galaktosa, kekurangan laktase laktase atau Glukosa-Galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Pesakit dengan penyakit paru-paru interstisial

Terdapat laporan yang jarang berlaku tentang kes penyakit paru-paru interstisial dengan beberapa statin, terutamanya terapi berpanjangan. Ciri-ciri gejala mungkin termasuk sesak nafas, batuk kering dan gangguan kesihatan umum (keletihan, penurunan berat badan dan demam). Jika pesakit disyaki menghidap radang paru-paru progresif, terapi statin perlu dihentikan serta-merta.

kencing manis

Beberapa bukti bahawa statin ialah sejenis glukosa darah dan dalam sesetengah pesakit, berisiko tinggi menghidap diabetes, boleh menyebabkan paras gula darah tinggi, jadi kawalan gula dalam darah. Walau bagaimanapun, tidak perlu menghentikan terapi statin atas sebab ini. Pesakit yang mempunyai risiko (gula darah yang mendebarkan ialah 5.6 hingga 6.9 mmol/liter, BMI> 30 kg/m2, peningkatan trigliserida, hipertensi) harus dikawal kedua-dua klinikal dan biokimia di bawah arahan antarabangsa.

Dalam kajian Jupiter, kekerapan diabetes dilaporkan sebanyak 2.8% dalam kumpulan rosuvastatin dan 2.3% dalam kumpulan 5.6.6 dalam darah, terutamanya dalam kumpulan plasebo. mmol/l.

Kanak-kanak

Penilaian perkembangan linear (ketinggian), berat BMI (indeks berat badan), dan ciri tambahan perkembangan seksual pada kanak-kanak berumur 6 hingga 17 tahun menggunakan Rosuvastatin adalah terhad dalam tempoh 2 tahun. Selepas 2 tahun terapi penyelidikan, tiada kesan ke atas pertumbuhan, berat badan, BMI atau perkembangan jantina.

Pada percubaan klinikal pada kanak-kanak dan orang muda yang menggunakan rosuvastatin selama 52 minggu, CK meningkat> 10 x ULN dan selepas senaman atau peningkatan gejala aktiviti fizikal diperhatikan dengan kekerapan yang lebih biasa daripada pemerhatian dalam ujian klinikal pada orang dewasa.

Wanita hamil dan menyusu

Wanita yang mungkin hamil harus menggunakan kaedah kontraseptif yang sesuai.

Oleh kerana kolesterol dan biosintesis kolesterol lain diperlukan untuk perkembangan janin, potensi risiko akibat perencat HMG-CAA Reductase akan menguasai manfaat rawatan Rostat semasa kehamilan. Kajian haiwan menunjukkan bahawa terdapat bukti ketoksikan terhad pada sistem pembiakan ("Keselamatan pra-klinikal") Jika pesakit hamil semasa merawat kolesterol, ubat harus dihentikan serta-merta. Pada tikus, rosuvastatin dikumuhkan dalam susu. Tiada data yang sepadan tentang perkumuhan manusia (lihat kontraindikasi).

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan mesin

kajian untuk menentukan kesan Rostat pada memandu dan mengendalikan mesin belum dilakukan. Walau bagaimanapun, berdasarkan sifat farmaseutikal, Rostat tidak boleh menjejaskan kemungkinan ini. Semasa memandu atau mengendalikan mesin, perlu diingatkan bahawa pening mungkin berlaku semasa rawatan.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Rostat dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusu.

Interaksi ubat

siklosporin:

Pada masa yang sama menggunakan Rostat dengan siklosporin, nilai AUC rosuvastatin adalah 7 kali lebih tinggi daripada nilai ini dalam sukarelawan yang sihat (lihat "" kontraindikasi "). Penggunaan serentak Rostat dan Cyclosporin tidak menjejaskan tahap siklosporin dalam plasma.

Antagonis vitamin K:

Sama seperti perencat HMG-CoA Reductase yang lain, apabila mula merawat atau meningkatkan dos Rostat pada pesakit yang dirawat serentak dengan antagonis vitamin K (seperti warfarin) boleh meningkatkan nilai Inr. Menghentikan atau mengurangkan dos Rostat boleh mengurangkan INR. Dalam kes sedemikian, nilai Inr harus dipantau.

Kolkisin: Peningkatan risiko kerosakan otot apabila menggunakan statin serentak dengan ubat kolkisin.

gemfibrozil, niasin dos tinggi dan ubat lipid darah yang lain:

Pada masa yang sama gunakan Rostat dengan Gemfibrozil 2 kali ganda nilai CMAX dan AUC Rosuvastatin (lihat "Perhatian pencegahan dan berhati-hati apabila digunakan"). Berdasarkan data daripada kajian interaktif ubat khusus, tiada interaksi farmakokinetik yang ketara dengan Fenofibrat, tetapi interaksi farmaseutikal mungkin berlaku. Gemfibrozil, Fenofibrat, fibrat lain dan niasin (asid nikotina pada dos lipid (> = 1 g/hari) meningkatkan risiko penyakit otot apabila digunakan serentak dengan perencat HMC-Coa Reductase mungkin mungkin kerana ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penyakit otot apabila digunakan secara individu.

antasid: Gunakan bersamaan dengan antacid Magnesium, Hidroksisid dan Hidroksid secara serentak. 50% daripada kepekatan rosvastatin dalam plasma Apabila mengambil antacid 2 jam selepas menggunakan Rostat, paras rosomastatin dalam plasma akan berkurangan Korelasi klinikal interaksi ini masih tidak jelas.

erythromycin:

Penggunaan serentak Rostat dengan erythromycin mengurangkan 20% AUC (0-T) dan 30% cmax rosuvastatin. Interaksi ini mungkin disebabkan oleh erythromycin meningkatkan motilitas usus.

Kontraseptif oral/terapi penggantian hormon (HRT):

Penggunaan serentak Rostat dengan pil perancang meningkat sebanyak 26% AUC Ethinyl Extradiol dan 34% AUC Norgestrel. Perlu diingatkan bahawa meningkatkan kepekatan bahan-bahan ini dalam plasma apabila memilih pil kawalan kelahiran. Tiada data farmakologi pada pesakit yang menggunakan Rostat dan HRT secara serentak dan oleh itu tidak boleh mengecualikan kemungkinan yang sama. Walau bagaimanapun, kombinasi ini telah digunakan secara meluas pada wanita dalam ujian klinikal dan telah diterima dengan baik.

Ubat lain:

Berdasarkan data daripada interaksi ubat khusus, tiada interaksi klinikal apabila digunakan dengan digoxin.

Ezetimibe: serentak menggunakan 10mg Rostat dan 10mg Ezetimid, menghasilkan peningkatan 1.2 kali ganda AUC Rosuvastatin pada manusia hiperkolesterol. Adalah mustahil untuk mengecualikan interaksi farmakologi yang menyebabkan kesan sampingan antara Rostat dan Ezetimib.

Cytochrom P450: Keputusan daripada ujian In Vitro dan In Vivo membuktikan bahawa RosuVastatin bukanlah perencat atau perencat cytochrom P450. Lebih-lebih lagi, Rosuvastatin adalah substrat yang lemah untuk isenzim ini. Jangan rekod interaksi berkaitan klinikal antara rosuvastatin dan flukonazol (perencat CYP2C9 dan CYP3A4) atau ketoconazole (perencat CYP2A6 dan CYP3A4). Penggunaan serentak dengan otraconazole (perencat CYP3A4) dan rosuvastatin meningkatkan 28% AUC rosuvastatin. Peningkatan ini tidak dianggap sebagai kepentingan klinikal. Oleh itu, tiada interaksi ubat akibat metabolisme melalui cytochrom P450.

Perencat protease: Dalam kajian dinamik, secara serentak menggunakan Rostat dengan penyediaan yang menggabungkan 2 perencat protease (Lopinavir 400mg/ritonavir 100mg) dalam sukarelawan yang sihat meningkatkan indeks AUC (0-24) keadaan stabil 2 kali ganda dan CMAX sehingga 5 kali ganda. Interaksi antara Rostat dan perencat protease lain belum disahkan. Adalah perlu untuk mempertimbangkan faedah mengurangkan lipid darah dalam pesakit HIV yang mengambil Lopinavir/Ritonavir dengan risiko meningkatkan kepekatan dan masa pendedahan Rosuvastatin pada permulaan rawatan dan apabila meningkatkan dos Rostat.

Penggunaan serentak ubat-ubatan lipid statin dengan HIV dan hepatitis C (HCV) boleh meningkatkan risiko kerosakan otot, otot yang paling serius, kerosakan buah pinggang yang membawa kepada kegagalan buah pinggang dan mungkin membawa maut.

Penyimpanan

Biarkan di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.