Rostat-10 Global Pharma lek na hipercholesterol i profilaktykę powikłań sercowo-naczyniowych (1 blister x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 1 blister x 10 tabletek
Specyfikacja Rozuwastatyna

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Rozuwastatyna	10 mg

Używa

Wskazania

Leczenie hipercholesterolu:

Rostat jest wskazany dla dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 6 lat i starszych cierpiących na pierwotny cholesterol we krwi (typ IIA, w tym heterozygotyczny cholesterol rodzinny) lub mieszane zaburzenia lipidowe we krwi (typ IIB) jako leczenie wspomagające dietę w odpowiedzi na dietę i nieracjonalne leczenie (takie jak ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała).

Rostat jest również wskazany dla dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 6 lat i starszych z hipercholesterolem we krwi jako dietetyczna dawka diety i inne metody leczenia redukujące stężenie lipidów (takich jak ekstrakt z krwi LDL) lub gdy te terapie nie są odpowiednie.

Zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym:

Zapobiegaj powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których stwierdzono wysokie ryzyko pierwszych powikłań sercowo-naczyniowych, jako dawkę wspomagającą w celu dostosowania innych czynników ryzyka.

Farmakologia

Rozuwastatyna jest selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-COA, która jest katalizatorem konwersji 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna zmniejsza stężenie lipidów na dwa sposoby. Zwiększa liczbę receptorów LDL na powierzchni komórek wątroby, zwiększając w ten sposób wchłanianie i katabolizm LDL oraz hamując syntezę VLDL w wątrobie, redukując w ten sposób składniki VLDL i LDL.

Rozuwastatyna zmniejsza poziom cholesterolu LDL, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów oraz zwiększa poziom cholesterolu HDL. Lek zmniejsza także APOB, Non HDL-C, VLDL-TG i zwiększa APOA-1. Rozuwastatyna zmniejsza również stosunek LDL-C/HDL-C, C full/HDL-C, non HDL-C/HDL i ароb/ароа-1.

Odpowiedź na leczenie rozuwastatyną jest wyraźna w ciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia leczenia, a 90% maksymalnej odpowiedzi osiąga się w ciągu 2 tygodni. Maksymalna odpowiedź jest zwykle osiągana w ciągu 4 tygodni i utrzymuje się później.

farmakokinetyka

wchłanianie:

Maksymalne stężenie rozuwastatyny w osoczu występuje po około 5 godzinach po wypiciu. Bezwzględna biodostępność sięga około 20%.

Dystrybucja:

Rozuwastatyna ulega szerokiej dystrybucji w wątrobie, gdzie głównie syntetyzuje cholesterol i klirens LDL-C. Objętość dystrybucji rozuwastatyny sięga około 134 litrów. Około 90% rosuwastatyny w połączeniu z białkami osocza, głównie albuminą.

Metabolizm:

Rozuwastatyna jest metabolizowana w mniejszym stopniu (około 10%). Badania metaboliczne prowadzone w probówkach z wykorzystaniem komórek wątroby ludzkiej wykazują, że rozuwastatyna jest słabym substratem metabolizmu opartego na cytochromie P450. CYP2C9 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie. 2C19, 3A4 i 2D6 biorą w nim udział, ale w mniejszym stopniu. Główne metabolity to metabolity N-demetylowe i laktonowe. Metabolity N-demetylowe mają o 50% mniejszą aktywność niż rosuwastatyna, podczas gdy stosowanie laktonu uważa się za nie mające aktywności klinicznej.

Era:

około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane z kałem (w tym ilość rozuwastatyny, która została wchłonięta oraz ilość rozuwastatyny, która nie została wchłonięta), a pozostała część jest wydalana z moczem.

około 5% rozuwastatyny jest wydalane w moczu w postaci stałej. Okres półtrwania eliminowany w osoczu około 19 godzin. Eliminacja w okresie półtrwania nie zwiększa się przy wyższych dawkach. Średni klirens osoczowy osiąga około 50 litrów na godzinę (współczynnik zmiany wynosi 21,7%). Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-COA, wchłanianie rozowastatyny w wątrobie jest powiązane z układem OATP-C. Transport ten jest bardzo ważny dla eliminacji rozuwastatyny przez wątrobę.

liniowy : Ekspozycja ogólnoustrojowa na rozuwastatynę wzrasta proporcjonalnie do dawki, bez zmian w dobowych parametrach farmakokinetycznych.

Specjalne grupy pacjentów:

Wiek i płeć: Wpływ wieku i płci na farmakokinetykę rozuwastatyny jest nieistotny.

Rasa: Badania farmakokinetyki na urządzeniach mobilnych wykazują, że wartości AUC i CMAX u Azjatów (Japonia, Chiny, Filipiny, Wietnam i Korea Południowa) w porównaniu z ludźmi rasy białej i Azjatami – w Indiach wzrosły około 1,3 razy AUC i CMAX. Analiza farmakokinetyki według populacji pokazuje, że nie ma klinicznych różnic w farmakokinetyce w grupach rasy białej i czarnej.

niewydolność nerek: Badania ludzi dotyczące niewydolności nerek w różnym stopniu wykazały, że choroba nerek od łagodnej do średniej nie wpływa na stężenie rozuwastatyny ani metabolitów N-demetylowych w osoczu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny w osoczu

niewydolność wątroby:

W badaniu z udziałem pacjentów z różnym stopniem niewydolności wątroby nie ma dowodów na zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę u ludzi z dziećmi-mopsami w wieku od 7 lat do mniej.

Mimo to dwie osoby z indeksem Child-Pugh mają wartości 8 i 9, co wskazuje na minimalny wzrost narażenia systemowego na osobę z niższym indeksem Child-Pugh. Brak doświadczenia stosowanego u pacjentów ze wskaźnikiem Child-Pugh powyżej 9.

polimorfizm genetyczny: Rozmieszczenie inhibitorów reduktazy HMG-CoA, w tym rozuwastatyny, jest powiązane z białkami transportowymi OatP1B1 i BCRP. U pacjentów z polimorfizmem genetycznym SLCOIBI (OATP1B1) i (lub) ABCG2 (BCRP) istnieje ryzyko zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. SLCO1B1 C.521cc i ABCG2 C.421AA są związane z wyższą ekspozycją na rozuwastatynę (AUC) w porównaniu do SLCOIBI 6.521TT lub ABCG2 C, 421cc. Specyficzna struktura genetyczna nie jest ustalona w praktyce klinicznej, ale pacjentom z tymi typami polimorficznymi należy zalecić niższą dzienną dawkę preparatu Rostat.

Dzieci: Dwa badania farmakokinetyki rozuwastatyny (stosowanej w postaci tabletek) u dzieci z nadciśnieniem w wieku 10–17 lub 6–17 lat (w sumie 214 pacjentów) wykazały, że narażenie u dzieci wydaje się być podobne lub mniejsze niż u dorosłych. Ekspozycja na rozuwastatynę można przewidzieć na podstawie dawki i czasu podawania przez około 2 lata.

Przed wzięciem Rostat-10 Global Pharma lek na hipercholesterol i profilaktykę powikłań sercowo-naczyniowych (1 blister x 10 tabletek)

Sposób użycia

Rostat można stosować o każdej porze dnia, z jedzeniem lub bez.

Dawkowanie

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi przestrzegać standardowej diety redukującej cholesterol i kontynuować tę dietę w trakcie leczenia. Dawkowanie dla pacjentów w celach terapeutycznych i reakcja każdego pacjenta, zgodnie z aktualnymi ujednoliconymi instrukcjami.

leczenie cholesterolu we krwi

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 lub 10 mg, przyjmowana 1 raz dziennie zarówno u pacjentów, którzy nie stosowali statyn, jak i u pacjentów, którzy przeszli z innych inhibitorów HMG. Dawkę początkową należy obliczyć na podstawie stężenia cholesterolu u pacjenta i przyszłego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, a także potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, dostosowanie dawki można przeprowadzić po 4 tygodniach. Odsetek zgłaszanych działań niepożądanych wzrósł po dawce 40 mg w porównaniu z niższą dawką, ostateczną dawkę standardową do maksymalnej dawki 40 mg należy rozważać wyłącznie u pacjentów ze znacznym podwyższonym poziomem cholesterolu i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (szczególnie u pacjentów z podwyższonym cholesterolem w rodzinie), u tych, którzy nie osiągają celów terapeutycznych po dawce 20 mg i u tych, którzy będą musieli codziennie monitorować. Potrzebujesz profesjonalnego monitorowania na początku stosowania 40 mg.

Zapobiegaj powikłaniom sercowo-naczyniowym

W badaniu zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, dawka wynosi 20mg.

Dzieci

Stosowanie u dzieci powinno być prowadzone wyłącznie przez specjalistę.

Dzieci i młodzież od 6 do 17 lat (tanner

Hipermatyzacja cholesterolu we krwi:

U dzieci i młodzieży z rodzin heterozygotycznych zwiększa się przy dawce początkowej 5 mg na dobę.

U dzieci w wieku od 6 do 9 lat z hiperlesią i nadciśnieniem tętniczym zwykle stosowana dawka wynosi 5–10 mg doustnie raz na dobę. W tej grupie leków nie badano bezpieczeństwa i skuteczności dawki większej niż 20mg. Nie badano w tym obiekcie bezpieczeństwa i skuteczności dawki większej niż 20mg. Przed rozpoczęciem stosowania rozuwastatyny dzieci i młodzież powinny przejść na standardową dietę obniżającą standardowe stężenie cholesterolu; Dietę tę należy kontynuować podczas leczenia rozuwastatyną.

Hipercholesterol w rodzinie homozygotycznej:

U dzieci w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem hiperletycznym maksymalna dawka w zaawansowanym stadium wynosi 20 mg raz na dobę.

Dawka początkowa wynosząca od 5 do 10 mg raz na dobę zależy od dawki, masy ciała i stosowanej wcześniej statyny. Standardowo do maksymalnej dawki 20 mg raz na dobę należy prowadzić w zależności od odpowiedzi każdego pacjenta i tolerancji u dzieci zgodnie z zaleceniami dawkowania leczniczego u dzieci. U dzieci i młodzieży przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną należy stosować standardową dietę obniżającą cholesterol; Dietę tę kontynuuje się podczas leczenia rosuwastatyną.

również ograniczone doświadczenie z dawką większą niż 20 mg u dzieci.

Dzieci poniżej 6 lat:

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dlatego też nie zaleca się stosowania leku Rostat u dzieci poniżej 6. roku życia.

stosowany u osób starszych

U pacjentów w wieku ≥ 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. Nie ma potrzeby dostosowywania innej dawki w zależności od wieku.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Niepewne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek. Dawka początkowa wynosi 5 mg u pacjentów ze średnią niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

Nie należy zwiększać ekspozycji na rozuwastatynę u pacjentów, u których wynik w skali Child-Pugh wynosi od 7 lub mniej. Jednakże u pacjentów z punktacją w skali Child-Pugh od 8 do 9 obserwowano zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę. U tych pacjentów należy wziąć pod uwagę czynność nerek. Niedoświadczony u pacjentów z wynikami w skali Child-Pugh powyżej 9. Rostat jest przeciwwskazany u pacjentów z przedwczesnym uszkodzeniem wątroby.

wyścig

Zwiększone narażenie zaobserwowano u Azjatów. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów pochodzących z Azji wynosi 5 mg. Dawka 40 mg jest przeciwwskazana u tych pacjentów.

polimorfizm genetyczny

Wiadomo, że niektóre typy polimorficzne genów prowadzą do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. W przypadku pacjentów, u których występują pewne polimorfizmy genetyczne, zaleca się mniejszą niż zwykle dawkę dobową.

Dawkowanie u pacjentów z czynnikami tendencji mięśniowej

Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg u pacjentów z czynnikami tendencji do chorób mięśni. U niektórych z tych pacjentów dawka 40 mg jest przeciwwskazana.

terapia skojarzona

Rozuwastatyna jest substratem różnych białek transportujących (na przykład OATP1B1 i BCRP). Ryzyko chorób mięśni (w tym globiny mięśniowej) wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania Rostatu z lekiem, który może zwiększać poziom rozuwastatyny w wyniku interakcji z tym białkiem transportującym.

Jeśli to możliwe, należy rozważyć zmianę leku i, jeśli to konieczne, rozważyć czasowe przerwanie leczenia Rostatem. W przypadku nieuniknionego stosowania tych leków z Rostatem, należy dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko jednoczesnego leczenia i dostosować dawkę Rostat.

Podczas jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z inhibitorami proteaz HIV i HCV, takimi jak Atazanawir, Atazanawir + Rytonawir lub Lopinawir + Rytonawir; Należy ograniczyć dawkę rozuwastatyny do 10 mg raz dziennie.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania. W przypadku przedawkowania pacjenta leczy się objawowo i w razie potrzeby stosuje leczenie wspomagające. Należy monitorować czynność wątroby i stężenie ck. Rozkład krwi może nie przynieść korzyści.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę?

Skutki uboczne

Zdarzenia nie są rejestrowane, gdy użycie rostatu jest zwykle lekkie i przejściowe. W kontrolowanych badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów leczonych Rostatem wycofało się z badań z powodu nieoczekiwanych zdarzeń.

Częstotliwość niepożądanych zdarzeń: często (> 1/100, 1/10 000,

Rzadkie zaburzenia układu odpornościowego:

Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy, zawroty głowy.

Częste zaburzenia układu trawiennego: Często: zaparcia, nudności, ból brzucha; Rzadko: zapalenie trzustki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: swędząca wysypka i pokrzywka.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: Często: ból mięśni; Rzadko: choroba mięśni, układ mięśniowy.

Zaburzenia ogólne : Często: osłabienie. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, częstotliwość niepożądanych skutków związanych ze stosowaniem leków zależy zwykle od dawki.

Wpływ na nerki: białkomocz, wykrywany za pomocą paska testowego i mający główne pochodzenie w kanalikach nerkowych, co odnotowano u pacjentów leczonych Rostatem. Zmianę ilości białkomoczu z braku lub jedynie śladowo na dodatni (++) lub wyższy zaobserwowano u wpływ na układ mięśniowo-kostny: U pacjentów leczonych Rostatem we wszystkich dawkach, a szczególnie w dawkach > 20 mg, odnotowano wpływ na układ mięśniowo-kostny, taki jak ból mięśni, choroby mięśni i kilka rzadkich przypadków układu mięśniowego.

U pacjentów stosujących rozuwastatynę obserwuje się zwiększenie stężenia CK w wyniku stosowania; W większości przypadków łagodnych, bezobjawowych i przejściowych, jeśli stężenie CK wzrasta (> 5 x GGN), należy czasowo wstrzymać leczenie.

Działanie na wątrobę: Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, zwiększenie aktywności aminotransferaz w dawkach odnotowanych u kilku pacjentów stosujących rozuwastatynę; Większość przypadków jest lekka, bez objawów i przezroczysta.

Doświadczenie w obrocie narkotykami:

Oprócz wyżej wymienionych reakcji, zdarzenia związane z krążeniem niechcianych, starożytnych narkotyków morskich są również rejestrowane podczas dystrybucji leków Rostat.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko: żółtaczka, zapalenie wątroby; Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadkie zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: : ból stawów.

zaburzenia układu nerwowego: bardzo rzadko: choroba wielu nerwów, zaburzenia funkcji poznawczych (takie jak demencja, dezorientacja itp.).

Rzadkie zaburzenia metaboliczne: Rzadko: hiperglikemia, HBA1C.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazane

Rostat jest przeciwwskazany w:

Pacjenci z nadwrażliwością na którykolwiek składnik leku. > Pacjenci z niewydolnością nerek (CLCR Dawka 40 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z wcześniejszą tendencją do chorób mięśni/globiny mięśniowej. Czynniki obejmują:

średnia niewydolność nerek (klirens kreatyniny

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

wpływu na nerki

białkomocz, wykrywany za pomocą paska testowego, którego głównym źródłem jest kanaliki nerkowe, który odnotowano u pacjentów leczonych produktem Rostat w dużych dawkach, szczególnie w dawce 40 mg, przy czym większość tych sytuacji występuje sporadycznie lub sporadycznie. Białkomocz nie jest sygnałem ostrzegawczym ostrej lub postępującej choroby nerek. Podczas monitorowania pacjentów leczonych dawką 40 mg konieczna jest ocena czynności nerek.

Wpływ operacji

U pacjentów leczonych rozuwastatyną we wszystkich dawkach, a szczególnie w dawkach > 20 mg, odnotowano wpływ na mięśnie, powodujący bóle mięśni i mięśni oraz kilka rzadkich przypadków.

pomiar kinazy kreatyninowej (ck)

Rozważ monitorowanie kinazy kreatynowej (CK) w przypadku:

Przed leczeniem należy wykonać badania CK w następujących przypadkach: upośledzona czynność nerek, niedoczynność tarczycy, w wywiadzie lub w rodzinie genetyczne choroby mięśni, w przeszłości choroby mięśni spowodowane statynami lub fibratem, choroby wątroby i/lub spożywające duże ilości alkoholu w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku (> 70 lat) z czynnikami ryzyka związanymi ze stosowaniem leków oraz u niektórych pacjentów. W takich przypadkach należy rozważyć korzyści i ryzyko i monitorować klinicznie pacjentów leczonych statynami. Jeśli wyniki testu CK są > 5 razy wyższe niż górna granica normy, nie rozpoczynaj leczenia statynami.

Nie mierz stężenia kinazy kreatynowej (CK) po wysiłku lub gdy istnieje pewna przyczyna, która może zwiększyć CK, ponieważ może to zafałszować wyniki.

Przed leczeniem:

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu Rostat u pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do choroby mięśni (pilot mięśniowy), takimi jak:

Niewydolność nerek. Tuong.

Stosowany jednocześnie z fibratami. U tych pacjentów należy rozważyć ryzyko i korzyści leczenia i monitorowania klinicznego. Jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie przed leczeniem (> 5 x GGN), nie zaleca się rozpoczynania leczenia Rostatem.

Podczas leczenia:

Należy poprosić pacjenta o natychmiastowe zgłoszenie bólu mięśni, osłabienia lub pękania mięśni, szczególnie w przypadku zmęczenia lub gorączki. U tych pacjentów należy oznaczać stężenie CK. Rozuwastatynę należy przerwać w przypadku znacznego zwiększenia stężenia CK (> 5 x GGN) lub poważnych objawów mięśniowych i codziennego dyskomfortu (nawet jeśli stężenie CK

Okresowe monitorowanie stężenia CK u pacjentów bez objawów, co do których nie można zagwarantować wykrycia choroby mięśni.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono zwiększenia efektów na układ kostny u niewielkiej liczby pacjentów stosujących Rostat jednocześnie z innymi lekami. Jednakże wzrost częstości występowania chorób mięśni i mięśni zaobserwowano u pacjentów stosujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA jednocześnie z pochodnymi kwasu fibrynowego, w tym gemfibrozylem, cyklosporyną, kwasem nikotynowym, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy Azol, inhibitorami szkliwa i antybiotykiem makrolidowym, gemfibrozylami, które zwiększają ryzyko wystąpienia szkliwa podczas stosowania reduktazy HMG-COA tkaniny. Dlatego nie zaleca się koordynacji stosowania preparatu Rostat i Gemfibrozil. Podczas stosowania preparatu Rostat w połączeniu z fibratem lub niacyną w celu uzyskania dalszej zmiany stężenia lipidów należy dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko, które może wystąpić w wyniku takiego połączenia (patrz „interakcje leków” i „działania niepożądane”).

Nie należy stosować leku Rostat u pacjentów z ostrym, poważnym stanem, z podejrzeniem choroby mięśni lub mogącym prowadzić do wtórnej niewydolności nerek w przypadku panazeliny mięśniowej (takiej jak zakażenie krwi, niedociśnienie, operacja, uraz, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia endokrynologiczne i ciężkie zakażenia lub niekontrolowane drgawki).

wpływ na wątrobę

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, należy zachować ostrożność stosując Rostat u pacjentów z ciężkim alkoholizmem i (lub) chorobami wątroby w wywiadzie.

Przed rozpoczęciem leczenia statynami oraz w przypadku wskazań klinicznych do przeprowadzenia badań w późniejszym terminie należy wykonać badania enzymów wątrobowych. Dawkę Rostatu należy przerwać, jeśli stężenie transaminaz w surowicy przekroczy 3-krotność górnej granicy normy.

U pacjentów z wtórną nadczynnością cholesterolu spowodowaną wydzieliną tarczycy lub zespołem nerczycowym, pacjenci ci muszą być leczeni przed rozpoczęciem stosowania Rostatu.

rasa

Badania dynamiczne pokazują, że u pacjentów azjatyckich w porównaniu z pacjentami rasy białej występuje wzrost poziomu narażenia na leki obliczonego na podstawie stężenia i czasu (patrz „dawka/stosowanie” i „farmakokinetyka”).

Inhibitory proteaz

Zwiększoną ekspozycję na układ rozuwastatyny obserwowano u pacjentów stosujących rozuwastatynę jednocześnie z różnymi inhibitorami proteaz w skojarzeniu z rytonawirem. Należy wziąć pod uwagę korzyści wynikające ze zmniejszenia stężenia lipidów w związku ze stosowaniem preparatu Rostat u pacjentów zakażonych wirusem HIV stosujących inhibitory proteaz oraz ryzyko zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu podczas rozpoczynania i dostosowywania dawki leku Rostat u pacjentów leczonych inhibitorami proteaz. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami proteaz, chyba że zostanie dostosowana dawka.

Tolerancja laktozy

Pacjenci z rzadkimi genetycznymi problemami związanymi z tolerancją galaktozy, niedoborem laktazy i laktazy lub glukozą-galaktozą nie powinni stosować tego leku.

Pacjenci ze śródmiąższową chorobą płuc

Istnieją rzadkie doniesienia o przypadkach śródmiąższowej choroby płuc podczas stosowania niektórych statyn, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. Objawy mogą obejmować duszność, suchy kaszel i ogólne pogorszenie stanu zdrowia (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli u pacjenta podejrzewa się postępujące zapalenie płuc, należy natychmiast przerwać leczenie statynami.

cukrzyca

Istnieją dowody na to, że statyna jest rodzajem glukozy we krwi i u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem cukrzycy może powodować wysoki poziom cukru we krwi, a tym samym kontrolę poziomu cukru we krwi. Nie jest jednak konieczne przerywanie leczenia statynami z tego powodu. Pacjenci z ryzykiem (ekscytujący poziom cukru we krwi od 5,6 do 6,9 mmol/litr, BMI > 30 kg/m2, zwiększone stężenie triglicerydów, nadciśnienie) powinni być poddawani kontroli klinicznej i biochemicznej zgodnie z międzynarodowymi instrukcjami.

W badaniu Jupiter częstość występowania cukrzycy zgłoszono u 2,8% w grupie rozuwastatyny i 2,3% w grupie placebo, głównie u pacjentów z poziomem cukru we krwi od 5,6 do 6,9 mmol/l.

Dzieci

Ocena rozwoju liniowego (wzrostu), masy ciała BMI (wskaźnik masy ciała) i pomocniczych cech rozwoju płciowego u dzieci w wieku od 6 do 17 lat stosujących rozuwastatynę jest ograniczona w okresie 2 lat. Po 2 latach terapii badawczej nie ma wpływu na wzrost, wagę, BMI ani rozwój płci.

W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dzieci i młodych osób stosujących rozuwastatynę przez 52 tygodnie, CK wzrosła > 10 x GGN, a objawy po wysiłku fizycznym lub zwiększoną aktywność fizyczną obserwowano częściej niż obserwacje w badaniach klinicznych u dorosłych.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

Kobiety mogące być w ciąży powinny stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne.

Ponieważ biosynteza cholesterolu i innych cholesterolu jest niezbędna do rozwoju płodu, potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem inhibitorów reduktazy HMG-CAA będzie przeważać nad korzyściami wynikającymi ze stosowania preparatu Rostat w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazują, że istnieją dowody na ograniczoną toksyczność dla układu rozrodczego („Bezpieczeństwo przedkliniczne”). Jeśli pacjentka podczas leczenia cholesterolem zajdzie w ciążę, należy natychmiast przerwać stosowanie leku. U myszy rozuwastatyna przenikała do mleka. Brak odpowiednich danych dotyczących wydalania u ludzi (patrz: przeciwwskazane).

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu leku Rostat na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jednak ze względu na właściwości farmaceutyczne Rostat nie może wpływać na te możliwości. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy.

Stosuj leki dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

Rostat przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Interakcje leków

cyklosporyna:

Należy stosować Rostat jednocześnie z cyklosporyną, wartości AUC rozuwastatyny są 7 razy większe niż tej wartości u zdrowych ochotników (patrz „Przeciwwskazania”). Jednoczesne stosowanie Rostatu i Cyklosporyny nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.

Antagoniści witaminy K:

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, rozpoczęcie leczenia lub zwiększenie dawki preparatu Rostat u pacjentów leczonych jednocześnie antagonistami witaminy K (takimi jak warfaryna) może zwiększyć wartość Inr. Zaprzestanie stosowania lub zmniejszenie dawki leku Rostat może spowodować zmniejszenie INR. W takich przypadkach należy monitorować wartość Inr.

Kolchicyna: zwiększone ryzyko uszkodzenia mięśni podczas jednoczesnego stosowania statyn i leków zawierających kolchicynę.

gemfibrozyl, duże dawki niacyny i inne leki obniżające poziom lipidów we krwi:

Należy jednocześnie stosować Rostat z Gemfibrozylem w dawce 2-krotności wartości CMAX i AUC rozuwastatyny (patrz „Profilaktyka i ostrożność podczas stosowania”). Na podstawie danych ze specjalistycznych badań dotyczących interakcji leków nie stwierdzono znaczących interakcji farmakokinetycznych z fenofibratem, ale mogą wystąpić interakcje farmaceutyczne. Gemfibrozil, fenofibrat, inne fibraty i niacyna (kwas nikotynowy w dawkach lipidów (> = 1 g/dzień) zwiększają ryzyko chorób mięśni, jeśli są stosowane jednocześnie z inhibitorami reduktazy HMC-Coa, co może być możliwe, ponieważ leki te mogą powodować choroby mięśni, gdy są stosowane indywidualnie.

Leki zobojętniające sok żołądkowy: Stosuj Rostat jednocześnie z aluminiowymi lekami zobojętniającymi kwas i wodorotlenkiem magnezu, co zmniejsza około 50% stężenia rozwastatyny w osoczu. Podczas przyjmowania leków zobojętniających kwas żołądkowy 2 godziny po zastosowaniu leku Rostat, stężenie rozomastatyny w osoczu będzie mniejsze. Korelacja kliniczna tej interakcji jest nadal niejasna.

erytromycyna:

Jednoczesne stosowanie Rostatu z erytromycyną zmniejsza AUC (0-T) o 20% i Cmax rozuwastatyny o 30%. Ta interakcja może być spowodowana zwiększeniem motoryki jelit przez erytromycynę.

Doustne środki antykoncepcyjne/hormonalna terapia zastępcza (HTZ):

Jednoczesne stosowanie Rostatu z pigułką antykoncepcyjną zwiększało AUC o 26% dla etynyloekstradiolu i o 34% AUC dla norgestrelu. Należy pamiętać, że przy wyborze tabletek antykoncepcyjnych należy zwiększyć stężenie tych substancji w osoczu. Brak danych farmakologicznych dotyczących pacjentów stosujących jednocześnie Rostat i HTZ, dlatego nie można wykluczyć takiej samej możliwości. Jednakże to połączenie było szeroko stosowane u kobiet w badaniach klinicznych i było dobrze tolerowane.

Inne leki:

Na podstawie danych dotyczących interakcji specjalistycznych leków nie stwierdza się interakcji klinicznych podczas stosowania digoksyny.

Ezetimib: należy jednocześnie zastosować 10 mg Rostatu i 10 mg Ezetimidu, co spowoduje 1,2-krotny wzrost AUC rozuwastatyny u ludzi hipercholesterolu. Nie można wykluczyć interakcji farmakologicznej wywołującej działania niepożądane pomiędzy Rostatem i Ezetimibem.

Cytochrom P450: Wyniki badań In Vitro i In Vivo dowodzą, że RosuVastatin nie jest inhibitorem ani inhibitorem cytochromu P450. Ponadto rozuwastatyna jest słabym substratem dla tych ienzymów. Nie rejestrować interakcji klinicznych pomiędzy rozuwastatyną i flukonazolem (inhibitory CYP2C9 i CYP3A4) lub ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 i CYP3A4). Jednoczesne stosowanie z otrakonazolem (inhibitorem CYP3A4) i rozuwastatyną zwiększa AUC rozuwastatyny o 28%. Zwiększenia tego nie uważa się za istotne klinicznie. Dlatego nie ma interakcji między lekami w wyniku metabolizmu przez cytochrom P450.

Inhibitory proteaz: W badaniu dynamicznym stosowano jednocześnie Rostat z preparatem łączącym 2 inhibitory proteaz (Lopinawir 400 mg/rytonawir 100 mg) u zdrowych ochotników, zwiększając wskaźnik AUC (0-24) w stanie stabilnym 2-krotnie i CMAX aż 5-krotnie. Nie zweryfikowano interakcji pomiędzy Rostatem i innymi inhibitorami proteaz. Należy wziąć pod uwagę korzyści wynikające ze zmniejszenia stężenia lipidów we krwi u pacjentów zakażonych wirusem HIV przyjmujących lopinawir/rytonawir z ryzykiem zwiększenia stężenia i czasu ekspozycji na rozuwastatynę na początku leczenia i podczas zwiększania dawki preparatu Rostat.

Jednoczesne stosowanie statyn lipidowych z wirusem HIV i wirusowym zapaleniem wątroby typu C (HCV) może zwiększać ryzyko uszkodzenia mięśni, najpoważniejszego mięśnia, uszkodzenia nerek prowadzącego do niewydolności nerek i może być śmiertelne.

Przechowywanie

Pozostawić w suchym miejscu, unikać światła, temperatura nie przekracza 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.