Rosutrox 20mg 高コレステロールおよび心血管イベント予防のためのバイオファーム薬 (4 水疱 x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	20mg

用途

適応症

Rosutrox 20mg 薬剤は次の場合に適応されます。

血中コレステロールの治療

6 歳以上の成人および小児のコレステロール上昇（高コレラ性高ヘテロ接合性家族属を含む IIA 型）または混合血中脂質障害（IIB 型）：患者が食事療法やその他の非薬物療法（運動、減量など）に完全に反応しない場合の食事療法の支持療法です。

6 歳以上の成人および小児の家庭血液およびホモ接合体に対する過敏症：食事療法やその他の脂質低減治療（血中 LDL 抽出物など）をサポートするため、またはこれらの治療が適切でない場合に使用します。

心血管イベントの予防

成人および 6 歳以上の子供に対する他の危険因子の調整をさらに支援するための心血管イベントの予防。

薬理

影響のメカニズム:

ロスバスタチンは血中脂質制御因子のグループに属します。ロスバスタチンは、HMG-Coa レダクターゼとの選択的競合阻害剤であるため、HMG-Coa レダクターゼ阻害剤としても知られており、コレステロールの前駆体であるメバロン酸に対する HMG-CAA です。ロスバスタチンの主な影響機関は肝臓です。

ロスバスタチンは肝細胞膜上の LDL コレステロール受容体の量を増加させ、LDL コレステロールの吸収と修飾を強化します。肝臓での VLDL コレステロールの合成を阻害し、LDL コレステロールと VLDL コレステロールの総量を減少させます。

薬学的効果:

ロスバスタチンは、LDL コレステロール、総コレステロール、トリグリセリドの量を減少させ、HDL コレステロールを増加させます。また、APOB、高密度リポタンパク質を含まないコレステロール（Nonhdl-コレステロール）、VLDL-コレステロール、VLDL-トリグリセリドの量を減少させ、APOA-1の量を増加させます。ロスバスタチンは、LDL コレステロール / HDL コレステロール、総コレステロール / HDL コレステロール、非 HDL コレステロール HDL コレステロール、および APOB / APOA-I の比率も低下させます。

治療効果は治療の最初の 1 週間で得られ、最大効果の 90% が 2 週間で達成されました。通常、最大の反応は 4 週間後に達成され、その後も維持されます。

動的薬物動態

吸収: 飲酒後、血漿中のロスバスタチンの最大レベルは約 5 時間です。約 20% の絶対バイオアベイラビリティ。

分布: ロスバスタチンは主に肝臓に分布します。肝臓はコレステロールを合成し、LDL コレステロールを除去する主な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 リットルです。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています。

代謝性: ロスバスタチンは代謝が低下します (約 10%)。代謝に関するインビトロ研究では、ヒトの肝細胞を使用して、ロスバスタチンがシトクロム P450 を介した代謝の弱い基質であることを確認しました。 CYP2C9 は主要な代謝酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 はより低い代謝に関与します。主な代謝産物は、N-デスメチルとラクトンとして識別されます。 N-デスメチル代謝産物の活性はロスバスタチンよりも約50%弱いですが、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、流通している HMG-COA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上を占めています。

排泄: ロスバスタチンの投与量の約 90% は非代謝形態 (吸収される有効成分と吸収されない有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に分泌されます。約5％は非代謝の形で尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。投与量が高くなっても販売時間は長くなりません。平均血漿クリアランスは約 50 リットル/時間です (変動係数は 21.7%)。他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、肝臓からのロスバスタチンの除去は、OATP-C 膜を介した輸送に関連しています。この輸送は、肝臓からロスバスタチンを除去するのに重要です。

線形:

ロスバスタチンの暴露レベルは、用量に比例して増加する濃度と時間によって計算されます。毎日の投与後に薬物動態パラメータに変化はありません。

特別なオブジェクトグループ:

人種: 薬物動態の研究によると、アジア人 (日本、中国、フィリピン、ベトナム、韓国) の AUC と最大濃度 (CMAX) は白人の約 2 倍です。薬物動態研究によると、インド人の AUC と CMAX は白人の約 1.3 倍であることが示されています。

腎不全: さまざまな程度の腎不全に関する研究では、軽度から中等度の腎疾患は血漿中のロスバスタチンまたは N-デスメチルの代謝物のレベルに影響を与えないことが示されています。重度の腎障害（血漿クレアチニンクリアランス

肝不全: さまざまなレベルの肝障害に関する研究では、チャイルド・ピュー・スコアが 7 未満のグループでは、濃度と時間によってロスバスタチンの接触レベルが増加するという証拠はありません。ただし、チャイルド・ピュー・スコアが 8 および 9 のグループでは、ロスバスタチンの曝露レベルは、チャイルド・ピュー・スコアの最小数の最小値の濃度と時間によって計算されます。 Child-Pugh スコアが 9 を超える患者を対象とした研究はありません。

服用する前に Rosutrox 20mg 高コレステロールおよび心血管イベント予防のためのバイオファーム薬 (4 水疱 x 7 錠)

使用方法

内服薬。医師の指示に従って使用してください。

投与量

治療の場合の投与量:

血中コレステロールの治療

治療を開始する前に、患者は標準的な食事に従ってコレステロールを減らし、治療中はこの管理を継続する必要があります。治療量は、現在の治療指示に従って、患者の治療目標と反応目標に従って各患者に合わせて調整する必要があります。

ロスバスタチンは、食事中または食事以外の時間を問わず、いつでも使用できます。スタチンによる未治療の患者、またはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤による治療を受けた患者の両方において、推奨される開始用量は1日1回5 mgまたは10 mgです。開始用量の選択では、患者のコレステロール値、心血管リスク、および副作用の潜在的なリスクを慎重に考慮する必要があります。必要に応じて、4週間後に用量レベルを調整できます。用量を 40 mg に増量する場合は、心血管疾患のリスクが高い重度の高コレステロール血症の患者にのみ使用してください（特に、20 mg の用量では治療目標を達成できず血中コレステロールが高張性の患者であり、これらの患者は定期的にモニタリングする必要があります。

心血管イベントの予防

心血管合併症のリスクを軽減する研究では、用量は 1 日あたり 20 mg です

子供:

小児への適応は医師のみが行ってください。

6 歳から 17 歳までの子供および青少年:

ヘテロ接合型高コレスター過形成の小児および青年の場合、通常の開始用量は 5 mg/日です。

高血圧血中コレステロール過敏症を患う 6 ～ 9 歳の小児の場合、通常の用量範囲は 5 ～ 10 mg を 1 日 1 回経口投与します。この年齢層における 10 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

血中コレステロール値が高く、高血圧症を患っている 10 ～ 17 歳の小児の場合、通常の用量範囲は 5 ～ 20 mg を 1 日 1 回経口投与します。この年齢層における 20 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

用量の調整は、小児治療の推奨に従って、各個人の反応と子供の忍容能力に応じて実施する必要があります。

ホモ接合型血中コレステロールを持つ小児に薬物を使用した経験は、8 ～ 17 歳の少数の小児に限られています。

40 mg の用量は子供には適していません。

6 歳未満の子供:

6 歳未満の小児における薬物使用の安全性と有効性は研究されていません。したがって、ロスバスタチンはこの年齢の子供には推奨されません。

高齢者:

70歳以上の患者には初回用量として5mgが推奨されます。高齢者に対しては、他の投与量調整の必要はありません。

腎不全の患者:

軽度から中度の腎不全の患者では用量を調整する必要はありません。中等度の腎障害患者では、推奨される開始用量は 5 mg です（クレアチニンクリアランスが 60 ml/分未満。中等度の腎障害患者では 40 mg は禁忌です。重度の腎障害のある患者では、ロスバスタチンはすべての用量で禁忌です。

肝不全の患者:

Child-Pugh スコア ≤ 7 の患者では、濃度と時間から計算される血液中のロスバステーション濃度の増加はありません。ただし、薬物への曝露レベルは、Child-Pugh 8 および 9 スコアの患者で記録されています。このような患者では、腎機能の評価を考慮する必要があります。 Child-Pugh スコアが 9 の患者を対象とした研究はありません。肝疾患を発症した患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌です。

レース:

アジア人に見られる濃度と時間に応じて、ロスバスタチンとの接触レベルを増やします。アジア人に推奨される初回用量は 5 mg/日であり、アジア人の適応症は 40 mg/日未満でなければなりません。アジア人に対する禁忌用量は 40 mg/日です。

筋肉疾患の要因がある患者:

推奨される初回用量は 5 mg/日です。これらの患者に対する禁忌用量は40mg/日です。

同時処理:

ロスバサチンは、多くの異なる輸送タンパク質 (OATP1B1 や BCRP など) の基質です。ロスバスタチンを、輸送タンパク質（シクロスポリンなど）との相互作用により血漿中のロスバスタチンレベルを上昇させる可能性のある薬剤と同時に使用すると、筋肉疾患（筋萎縮を含む）のリスクが増加します。可能な限り、他の代替手段を検討し、必要に応じてロスバスタチンの使用を一時的に中止することを検討する必要があります。ロスバスタチンと他の薬剤の同時使用が避けられない場合、同時治療の利点とリスクに基づいて、ロスバスタチンの用量調整を慎重に検討する必要があります。

注: 用量が 10 mg 未満の場合、この形式の製剤は不適切です。同じ有効成分を含む他のタイプの製剤を参照してください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の場合は、対症療法および必要な支援措置を講じます。この薬剤は血漿タンパク質と強く結びついているため、出血はロスバスタチンクリアランスの増加に大きな影響を及ぼしません。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。

副作用

薬物を使用すると、次のような一般的な望ましくない影響 (ADR) が発生します。

コモン、ADR> 1/100:

消化器系: 患者の約 5% で下痢、便秘、鼓腸、腹痛、吐き気。患者の2％は正常の上限の3倍を超えるが、ほとんどは無症状で、薬を中止すると回復する。

神経系 - 筋肉と骨: 筋肉疾患 (筋力低下と血漿クレアチンホスホキナーゼ (CPK) 含有量の増加の組み合わせ)。

神経系 - 筋肉および骨: 筋肉の炎症、筋肉パイロット、ミオグロビン尿症による二次性急性腎不全につながります。 HBA1C。

ADR への対処方法に関する指示:

薬を使用する際には、望ましくない影響を医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Rosutrox 薬は以下の場合には禁忌です:

ロスバスタチンまたはその薬剤の成分に対して過敏症のある患者。授乳中の女性。

筋疾患、筋萎縮症の患者には 40 mg の投与は禁忌です。これらの要因には次のようなものがあります。

中等度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 60 ml/分未満）。

ハイパーマン。血漿中で発生する可能性があります。

アジア人。

フィブラート系薬剤を使用してください。

使用時には注意してください。

薬の詳細については、添付の薬の使用説明書をご覧ください。

ロスバスタチンによる治療を開始する前に、血中コレステロール過剰症の原因（たとえば、管理下の糖尿病、性機能低下症、ネフローゼ症候群、血液タンパク質障害、胆汁性肝疾患、他の薬物によるもの、アルコール依存症）を取り除く必要があり、定量的なコレステロール、LDL コレステロール、HDL コレステロール、およびトリグリセリドが必要です。定期的な脂質定量は 4 週間以内の間隔で実施し、薬剤に対する患者の反応に応じて投与量を調整する必要があります。治療の目標は LDL コレステロールを低下させることであるため、治療の開始と治療の評価には LDL コレステロール値を使用する必要があります。 LDL コレステロールを検査できない場合にのみ、治療のモニタリングに総コレステロールが使用されます。

臨床試験では、スタチンを摂取した少数の成人患者で、血清トランスアミナーゼの有意な増加が見られました (正常値の 3 を超える)。これらの患者の薬剤を中止すると、トランスアミナーゼ濃度が治療前のレベルまで低下することがよくありました。スタチンによる治療前のこれらの患者の中には、肝機能検査の結果が異常であったり、多量のアルコールを摂取したりする人もいます。したがって、スタチン治療を開始する前に肝酵素検査を実施し、臨床的適応がある場合には後で検査を行う必要があります。多量のアルコールを摂取している患者や肝疾患の病歴がある患者には注意が必要です。

以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

次の場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族歴、以前のスタチンまたはフィブラートによる筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量の飲酒の病歴、薬剤の危険因子を持つ高齢患者 (70 歳以上) および一部の患者。このような場合、ロスバスタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、患者を臨床的に監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、ロスバスタチンによる治療を開始しないでください。

筋肉損傷につながる危険因子を持つ患者がロスバスタチンを服用する場合は、考慮する必要があります。ロスバスタチンは、特に65歳以上の患者、証明されていない甲状腺疾患のある患者、腎臓疾患のある患者などの危険因子を持つ患者にとって、筋萎縮などの筋肉系に有害な反応を引き起こすリスクがあります。薬物使用中の有害な反応を注意深く監視する必要があります。

急性かつ重度の筋疾患の兆候を示している患者、または重度の急性細菌感染症、低血圧、手術や大きな外傷、ホルモン異常、電気、電解質、制御不能なけいれんなどの急性腎障害を起こしやすい危険因子を持っている患者では、ロスバスタチン療法は一時停止または中止しなければなりません。

患者は、薬剤の使用中に筋肉痛、疲労、発熱、暗色尿、吐き気または嘔吐の兆候や症状を治療するために直ちに医師に報告する必要があります。

ロスバスタチンを使用するのは、生殖年齢の女性が確実に妊娠していない場合、および他の薬剤に反応せず高高血圧性血中コレステロールが非常に高い場合にのみ使用してください。

ロスバスタチンを薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します:

ゲムフィブロジル;

他のフィブラート血中コレステロール治療薬;

HIV および c 型肝炎（HCV）（アタザビル、アタザナビル + リトナビル、ロピナビル + リトナビル）とロスバスタチンを併用すると、筋肉損傷のリスクが増加する可能性があります。最も深刻なのは筋肉パターンであり、腎不全につながる腎臓損傷であり、死に至る可能性があります。

腎臓への影響: テストストリップによって検出され、主に尿細管に由来するタンパク尿の腎臓への影響は、高用量のロスバスタチン、特に 40 mg の用量で治療を受けた患者で記録されており、この症状のほとんどは一過性であるか、まれに発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40mg による治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要がある。

肝臓への影響: 他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール患者や肝疾患の病歴がある患者にロスバスタチンを使用する場合は注意してください。

肝機能検査は、治療前およびロスバスタチンによる治療開始から 3 か月後に推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止または減量される必要があります。

甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による続発性高コレステロール血症の患者では、ロスバスタチンの投与を開始する前にこれらの疾患を治療する必要があります。

間質性肺疾患: 一部のスタチンでは、特に長期治療の場合、間質性肺疾患の特殊なケースが報告されています。症状には、息切れ、空咳、全身の健康状態の低下（疲労、体重減少、発熱）などが含まれる場合があります。患者が間質性肺疾患を発症している疑いがある場合は、スタチンによる治療を中止することをお勧めします。

糖尿病: スタチンは血糖値を上昇させる薬剤のグループであり、将来の糖尿病のリスクが高い一部の患者では、糖尿病の正式な治療が必要なレベルまで血糖値を上昇させる可能性があることを示すいくつかの証拠があります。

ただし、このリスクはスタチンによる心血管リスクの軽減の利点を超えるものではないため、スタチンの治療を中止する理由にはなりません。リスクのある患者（血糖値 5.6 ～ 6.9 mmol/l、BMI > 30 kg/m2、トリグリセリドの増加、高血圧）は、国の指示に従って臨床的および生化学的なモニタリングを受ける必要があります。

ジュピターの研究では、糖尿病の全体的な報告頻度はロスバスタチン群で 2.8%、プラセボ群で 2.3% であり、主に血糖値が 5.6 ～ 6.9 の患者でした。ミリモル/リットル。

乳糖不耐症: まれに遺伝的問題を抱える患者は、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ、またはグルコースガラクトースです。

機械の運転および操作能力に対する薬剤の影響

ロスバスタチンは、頭痛、めまい、かすみ目などの望ましくない影響を引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

妊娠中および授乳中の女性向けの薬剤の使用

ロスバスタチンはコレステロールの合成を減少させ、おそらくコレステロールに由来する生物学的活性を持つ他の多くの物質を減少させるため、この薬剤を妊娠中の女性に使用すると胎児に有害となる可能性があります。したがって、妊娠中のロスバスタチンの使用は禁忌です。

多くのスタチンは牛乳に含まれます。授乳中の子供にとって望ましくない深刻な可能性があるため、授乳中の女性へのロスバスタチンの使用は禁忌です。

相互作用薬

ロスバスタチンとシクロスポリン、エリスロマイシン、オトラコナゾール、ケトコナゾールの併用治療を受けた患者では、筋肉の増加と筋肉のパイロットが多く発生します（シトクロム CYP3A4 阻害剤による）。

ロスバスタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します: ゲムフィブロジル、他のフィブラート系血中コレステロール薬、高用量のナイアシン (> 1 g/日)、コルヒシン。ロスバスタチンと HIV および C 型肝炎 (HCV) (アタザビル、アタザナビル + リトナビル、ロピナビル + リトナビル) の併用は、筋肉損傷のリスクを高める可能性があり、最も深刻なのは筋肉パターンであり、腎不全につながる腎臓損傷であり、死に至る可能性があります。これらの薬剤と同時に使用する場合、ロスバスタチンの最大用量は 20mg/日です。

ロスバスタチンはワルファリンの効果を増強する可能性があります。プロトロンビンは、スタチンの使用を開始する前に決定し、治療の最初の段階で定期的にモニタリングして、プロトロンビン時間が変化しないことを確認する必要があります。

胆汁酸が組み込まれた樹脂は、摂取するとロスバスタチンの生物活性を大幅に低下させる可能性があります。したがって、これら 2 つの薬を使用する時間は離れている必要があります。

臨床相互作用に関する臨床相互作用の研究はありませんが、

スタチンをアンジオテンシン転移酵素阻害剤、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、利尿薬、非ステロイド系抗炎症薬と併用すると、臨床的に重大な相互作用が生じます。

エレチミブ: 10 mg のロスバスタチンと 10 mg のエゼチミブを併用すると、血中コレステロールを伴う高コレステロール患者においてロスバスタチンの AUC 値が 1.2 増加します。副作用の観点から、ロスバスタチンとエゼチミブの間の薬理学的相互作用を排除することはできません。

制酸薬: ロスバスタチンを水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬と同時に使用すると、血漿ロスバスタチンレベルが約 50% 減少します。ロスバスタチン使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿ロスバスタチンレベルの低下は少なくなります。この相互作用の臨床的相関関係はまだ不明です。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT): ロスバスタチンと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加します。経口避妊薬を選択するときは、血漿中のこれらの物質の濃度が増加することに注意する必要があります。ロスバスタチンと HRT を同時に使用している患者に関する薬物動態データはないため、同じ可能性を排除することはできません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

保管

30 °C 以下の温度で保管してください。

その他の薬

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