Розутрокс 20мг Биофарм препарат для лечения гиперхолестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (4 блистера по 7 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Розувастатин

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	20мг

Использование

Показания

Препарат Розутрокс 20мг показан в следующих случаях:

Лечение холестерина в крови

Повышение уровня холестерина (тип IIA, включая гиперхолерик, гиперллиально гетерозиготный семейный род) или смешанные нарушения липидов крови (тип IIB) у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше: является поддерживающей терапией диеты, когда пациент не полностью реагирует на диету и другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические упражнения, потеря веса). другие методы снижения липидов (например, экстракт ЛПНП в крови) или когда эти методы лечения не подходят.

Профилактика сердечно-сосудистых событий

Профилактика сердечно-сосудистых событий как дополнительная помощь в коррекции других факторов риска для взрослых и детей от 6 лет и старше.

Фармакокология

Механизм воздействия:

Розувастатин относится к группе регуляторов липидов крови. Розувастатин также известен как ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы, поскольку селективный конкурентный ингибитор ГМГ-Коа-редуктазы представляет собой ГМГ-САА мевалоновой кислоты, предшественника холестерина. Основным органом воздействия розувастатина является печень.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП-холестерина на мембране клеток печени, усиливает всасывание и выведение ЛПНП-холестерина; Ингибирует синтез ЛПОНП-холестерина в печени, тем самым снижая общее количество ЛПНП-холестерина и ЛПОНП-холестерина.

Фармацевтические эффекты:

Розувастатин снижает количество холестерина ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП. Он также снижает количество APOB, холестерина без липопротеинов высокой плотности (Nonhdl-холестерин), холестерина ЛПОНП, триглицерида ЛПОНП, увеличивая количество АПОА-1. Розувастатин также снижает показатели ЛПНП-холестерина/ЛПВП-холестерина, общего холестерина/ЛПВП-холестерина, не-ЛПВП-холестерина ЛПВП-холестерина и APOB/APOA-I.

Терапевтический эффект достигается в первую неделю лечения и 90% максимального ответа достигается через 2 недели. Максимальный ответ обычно достигается через 4 недели и сохраняется в дальнейшем.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция:После употребления алкоголя максимальный уровень розувастатина в плазме составляет около 5 часов. Абсолютная биодоступность около 20%.

Распределение: розувастатин распределяется главным образом в печени, которая является основным местом синтеза холестерина и выведения холестерина ЛПНП. Распределение розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина связано с белками плазмы, главным образом с альбумином.

метаболизм: розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). В исследованиях метаболизма in vitro с использованием клеток печени человека было установлено, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма посредством цитохрома P450. CYP2C9 является основным метаболическим ферментом, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют в низшем метаболизме. Основные метаболиты идентифицированы как N-десметил и лактон. Метаболиты N-десметила обладают более слабой активностью примерно на 50%, чем розувастатин, тогда как лактонная форма не является клинически активной. На розувастатин приходится более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, находящихся в обращении.

Выведение: Около 90% дозы розувастатина выводится в неметаболических формах (включая активные ингредиенты, которые всасываются и не всасываются), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неметаболическом виде. Время продажи плазмы составляет около 19 часов. Время продажи не увеличивается при более высоких дозах. Средний плазменный клиренс составляет около 50 л/час (вариабельный коэффициент — 21,7%). Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выведение розувастатина из печени связано с транспортировкой через мембрану ОАТР-С. Этот транспорт важен для выведения розувастатина из печени.

линейный:

Уровень воздействия розувастатина рассчитывается по концентрации и времени, увеличиваемому пропорционально дозе. После ежедневного приема изменений фармакокинетических параметров не происходит.

Специальные группы объектов:

Раса: Фармакокинетические исследования показывают, что AUC и максимальная концентрация (CMAX) у азиатов (Япония, Китай, Филиппины, Вьетнам и Южная Корея) примерно в 2 раза выше, чем у белых людей. Фармакокинетические исследования показывают, что у индийцев AUC и CMAX примерно в 1,3 раза выше, чем у белых людей.

Почечная недостаточность: В исследованиях почечной недостаточности различной степени показано, что заболевание почек от легкой до средней степени не влияет на уровень розувастатина или метаболита N-десметила в плазме. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина в плазме

Печеночная недостаточность: в исследованиях поражения печени на различных уровнях не обнаружено доказательств повышения уровня контакта розувастатина в зависимости от концентрации и времени в группе с оценкой по шкале Чайлд-Пью ≤ 7. Однако в группе с оценкой по Чайлд-Пью 8 и 9 с уровнями воздействия розувастатина, рассчитанными по концентрации и времени минимума минимального количества оценок по Чайлд-Пуль. Исследования с участием пациентов с оценкой Чайлд-Пью выше 9 не проводились.

Прежде чем принимать Розутрокс 20мг Биофарм препарат для лечения гиперхолестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (4 блистера по 7 таблеток)

Как применять

пероральные препараты, используйте по назначению врача.

Дозировка

Дозировка в случае лечения:

Лечение холестерина в крови

Перед началом лечения пациенту необходимо соблюдать стандартную диету для снижения уровня холестерина и продолжать соблюдать этот режим во время лечения. Дозу лечения следует корректировать для каждого пациента в соответствии с целями лечения и ответа пациента, используя действующие инструкции по лечению.

Розувастатин можно применять в любое время суток, во время еды или независимо от нее. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг один раз в день как для пациентов, не получавших лечение статинами, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует тщательно учитывать уровень холестерина у пациента и сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск побочных реакций. При необходимости уровень дозы можно скорректировать через 4 недели. Увеличение дозы до 40 мг следует применять только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, которые входят в группу высокого риска сердечно-сосудистых заболеваний (особенно пациентов с гипертоническим уровнем холестерина в крови, не достигающих целевых показателей лечения при дозе 20 мг, и эти пациенты нуждаются в регулярном наблюдении).

Профилактика сердечно-сосудистых событий

В исследовании снижения риска сердечно-сосудистых осложнений доза составляла 20 мг в день

Дети:

Показания детям должны делать только врачи.

Дети и подростки от 6 до 17 лет:

У детей и подростков с гетерозиготной гиперхолестеринемической гиперплазией нормальная начальная доза составляет 5 мг/день.

Для детей 6–9 лет с повышенным уровнем холестерина в крови гипертония обычный диапазон доз составляет 5–10 мг перорально один раз в день. Безопасность и эффективность дозы выше 10 мг в этой возрастной группе не изучались.

Для детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем холестерина в крови гипертензией обычный диапазон доз составляет 5–20 мг перорально один раз в день. Безопасность и эффективность дозы выше 20 мг в этой возрастной группе не изучались.

Коррекция дозы должна проводиться в зависимости от реакции каждого человека и способности переносить детей, в соответствии с рекомендациями педиатрического лечения.

Опыт применения препаратов у детей с гомозиготным уровнем холестерина в крови ограничен небольшой группой детей от 8 до 17 лет.

Доза 40 мг не подходит детям.

Дети до 6 лет:

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 6 лет не изучались. Поэтому розувастатин не рекомендуется детям в этом возрасте.

Пожилые люди:

Первоначальная доза рекомендуется 5 мг для пациентов старше 70 лет. Нет необходимости в какой-либо другой коррекции дозы для пожилых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с оценкой Чайлд-Пью ≤7 не наблюдается повышения концентрации розувастанта в крови, рассчитанной по концентрации и времени. Однако уровень воздействия препарата зафиксирован у пациентов с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью. У этих пациентов следует рассмотреть возможность оценки функции почек. Исследований с участием пациентов с 9 баллами по шкале Чайлд-Пью не проводилось. Разработано противопоказание к применению розувастатина у пациентов с заболеваниями печени.

Раса:

Увеличьте уровень контакта с розувастатином в зависимости от концентрации и времени, наблюдаемого у азиатов. Начальная доза, рекомендуемая для азиатов, составляет 5 мг/день, для азиатов показания должны быть менее 40 мг/день. Противопоказана доза 40 мг/день для азиатов.

Пациенты с факторами мышечных заболеваний:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/день. Противопоказана доза 40 мг/день для этих пациентов.

Одновременное лечение:

Розувасатин является субстратом многих различных транспортных белков (таких как OATP1B1 и BCRP). Риск заболеваний мышц (включая атрофию мышц) увеличивается при одновременном применении розувастатина с препаратами, которые могут повышать уровень розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками (такими как циклоспорин). По возможности необходимо рассмотреть другие альтернативы и при необходимости рассмотреть возможность временного прекращения применения розувастатина. В случае неизбежности одновременного применения розувастатина и других препаратов следует тщательно рассмотреть возможность коррекции дозы розувастатина с учетом пользы и риска одновременного лечения.

Примечание. При дозах менее 10 мг данная форма препарата не подходит. Пожалуйста, обратитесь к другим типам препаратов, содержащим тот же активный ингредиент.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? При передозировке необходимо симптоматическое лечение и меры поддержки. Поскольку препарат прочно связан с белками плазмы, кровотечение не оказывает существенного влияния на увеличение клиренса розувастатина.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойные дозы, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При применении препарата возникают распространенные нежелательные эффекты (НЛР), такие как:

Обычный, ADR> 1/100:

Пищеварительная система: диарея, запор, метеоризм, боли в животе, тошнота примерно у 5% пациентов. Более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы у 2% пациентов, но в большинстве случаев симптомы отсутствуют и выздоравливают при прекращении приема препарата.

Неврологический – мышечный и костный: мышечные заболевания (сочетающие мышечную слабость и повышенное содержание креатинфосфокиназы (КФК) в плазме).

Неврологические - мышечные и костные: воспаление мышц пилота мышцы, приводящее к вторичной острой почечной недостаточности вследствие миоглобинурии. HBA1C.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями:

Сообщите врачу о нежелательных эффектах при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Розутрокса противопоказаны в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к розувастатину или каким-либо компонентам препарата. Кормящие женщины.

Доза 40 мг противопоказана пациентам с избыточной массой тела при мышечных заболеваниях, атрофии мышц. К этим факторам относятся:

Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин);

Гипертман; В плазме может возникнуть;

Азиаты;

и используйте фибраты.

Будьте осторожны при применении

Более подробную информацию о препарате смотрите в прилагаемой инструкции по применению препарата.

Перед началом лечения розувастатином необходимо устранить причины гиперэкстракции холестерина в крови (например, при контролируемом сахарном диабете, гипогонутразе, нефротическом синдроме, нарушениях белка в крови, билиарной болезни печени, обусловленной некоторыми другими лекарственными средствами, алкоголизме) и провести количественное определение холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПВП и триглицеридов. Необходимо проводить периодический количественный анализ липидов с интервалом менее 4 недель и корректировать дозировку в соответствии с реакцией пациента на препарат. Целью лечения является снижение уровня холестерина ЛПНП, поэтому необходимо использовать уровни холестерина ЛПНП, чтобы начать лечение и оценить лечение. Только в том случае, если уровень холестерина ЛПНП не может быть проверен, общий уровень холестерина будет использоваться для мониторинга лечения.

В клинических исследованиях у небольшого числа взрослых пациентов, принимавших статины, наблюдалось значительное повышение уровня трансаминаз в сыворотке (>3 нормальных предела). При отмене препарата у этих пациентов концентрация трансаминаз часто снижается до уровня до лечения. Некоторые из этих пациентов до начала лечения статинами имеют отклонения от нормы в результатах функциональных тестов печени и/или употребляют много алкоголя. Поэтому необходимо провести исследование ферментов печени до начала лечения статинами, а при наличии клинических показаний к исследованию - позже. С осторожностью следует применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (CK) в случае:

Перед лечением следует провести тесты на КК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, наличие в анамнезе или в семейном анамнезе генетических заболеваний мышц, наличие в анамнезе мышечных заболеваний, вызванных приемом статинов или фибратов ранее, заболевание печени и/или употребление большого количества алкоголя в анамнезе, пожилые пациенты (> 70 лет) с факторами риска для приема лекарств и некоторые пациенты. В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клиническое наблюдение за пациентами, получающими лечение розувастатином. Если результаты теста КК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормального уровня, не следует начинать лечение розувастатином.

Это необходимо учитывать при приеме розувастатина у пациентов с факторами риска, приводящими к повреждению мышц. Розувастатин подвержен риску возникновения вредных реакций на мышечную систему, таких как атрофия мышц, особенно у пациентов с факторами риска, таких как пациенты старше 65 лет, пациенты с недоказанными заболеваниями щитовидной железы, пациенты с заболеваниями почек. Необходимо внимательно следить за вредными реакциями при употреблении препарата.

Терапия розувастатином должна быть приостановлена или прекращена у любого пациента, у которого наблюдаются признаки острого и тяжелого заболевания мышц или имеются факторы риска, склонные к острой почечной недостаточности, такие как тяжелые острые бактериальные инфекции, гипотония, хирургическое вмешательство и обширная травма, гормональные нарушения, нарушение электролитного напряжения или неконтролируемые судороги.

Пациенты должны немедленно обратиться к врачу для лечения признаков или симптомов мышечной боли, усталости, лихорадки, потемнения мочи, тошноты или рвоты во время применения препарата.

Применяйте розувастатин только у женщин репродуктивного возраста, когда они заведомо не беременны, и только в случае очень высокого уровня гиперлестолии холестерина в крови без реакции на другие препараты.

Повышенный риск повреждения мышц при одновременном применении розувастатина с препаратами:

гемфиброзил;

другие препараты, повышающие уровень холестерина в крови, содержащие фибраты;

Одновременное применение розувастатина с ВИЧ и гепатитом С (ВГС) (атазавир, атазанавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир) может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезным из которых является мышечный рисунок, повреждение почек, приводящее к почечной недостаточности и может привести к смерти.

Влияние на почки: Влияние на почки протеинурии, выявляемой с помощью тест-полоски и основного происхождения из почечных канальцев, было зарегистрировано у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, особенно в дозе 40 мг; в большинстве случаев это состояние носит преходящий характер или возникает время от времени. Протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек. Необходимо оценить функцию почек при наблюдении за пациентами, принимавшими 40мг.

Влияние на печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, будьте осторожны при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или с заболеваниями печени в анамнезе.

Перед началом лечения и через 3 месяца после начала лечения розувастатином рекомендуется провести функциональные пробы печени. Прием розувастатина следует прекратить или снизить его дозу, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов со вторичной гиперхолестеринемией, вызванной выделениями из щитовидной железы или нефротическим синдромом, эти заболевания необходимо лечить перед началом приема розувастатина.

Интерстициальное заболевание легких: при применении некоторых статинов сообщалось об особых случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном лечении. Выражения могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и лихорадка). Если есть подозрение, что у пациента развилось интерстициальное заболевание легких, целесообразно прекратить лечение статинами.

Диабет: Некоторые данные показывают, что статины представляют собой группу препаратов, которые повышают уровень сахара в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета в будущем могут вызывать повышение уровня сахара в крови до такой степени, что необходимо официально лечить диабет.

Однако этот риск не превышает пользы от снижения сердечно-сосудистого риска при применении статинов и, следовательно, не является причиной прекращения лечения статинами. Пациенты из группы риска (сахар в крови 5,6 - 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, артериальная гипертензия) должны находиться под наблюдением как клинически, так и биохимически в соответствии с национальными инструкциями.

В исследовании Jupiter общая частота развития диабета составляет 2,8% в группе розвастатина и 2,3% в группе плацебо, преимущественно у пациентов с уровнем сахара в крови 5,6 - 6,9. ммоль/л.

Непереносимость лактозы: Пациенты с редкой генетической непереносимостью галактозы, лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Следует проявлять осторожность, поскольку РозуВастатин может вызывать нежелательные эффекты: головную боль, головокружение, нечеткость зрения.

Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

розувастатин снижает синтез холестерина и, возможно, многих других веществ с биологической активностью, полученных из холестерина, поэтому препарат может быть вреден для плода при применении у беременных. Поэтому применение розувастатина во время беременности противопоказано.

Многие статины попадают в молоко. В связи с серьезным риском возникновения нежелательных явлений у детей, находящихся на грудном вскармливании, применение розувастатина у кормящих женщин противопоказано.

Интерактивный препарат

часто наблюдают увеличение мышечной массы и мышечной пилотности у пациентов при комбинированном лечении розувастатином с циклоспорином, эритромицином, отраконазолом, кетоконазолом (за счет ингибиторов цитохрома CYP3A4).

Повышенный риск поражения мышц при одновременном применении розувастатина с препаратами: гемфиброзилом, другими фибратами для снижения уровня холестерина в крови, высокими дозами ниацина (> 1 г/сут), колхицином.Одновременное применение розувастатина с ВИЧ и гепатитом С (ВГС) (атазавир, атазанавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир) может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезным из которых является мышечный рисунок, повреждение почек, приводящее к почечной недостаточности и может привести к смерти. Максимальная доза розувастатина составляет 20 мг/сут при одновременном применении с этими препаратами.

Розувастатин может усиливать действие варфарина. Протромбин необходимо определить перед началом применения статинов и проводить регулярный мониторинг на первом этапе лечения, чтобы убедиться в отсутствии изменений протромбинового времени.

Смолы, содержащие желчные кислоты, могут значительно снижать биоактивность розувастатина при приеме. Поэтому время применения этих двух препаратов должно быть разным.

Хотя исследований клинического взаимодействия не проводилось, но

Имеются клинически значимые взаимодействия при применении статинов вместе с ингибиторами фермента переноса ангиотензина, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами.

ЭРЕТИМИБ: одновременное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба приводит к увеличению значения AUC розвастатина на 1,2 у пациентов с гиперхолестеринемией и холестерином в крови. Нельзя исключить фармакологическое взаимодействие с точки зрения побочных эффектов между розувастатином и эзетимибом.

Антациды: используйте розувастатин одновременно с антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, что снижает уровень розувастатина в плазме примерно на 50%. При приеме антацидов через 2 часа после применения розувастатина уровень розувастатина в плазме снижается меньше. Клиническая корреляция этого взаимодействия до сих пор неясна.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ): одновременное применение розувастатина с противозачаточными таблетками увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%. Следует отметить, что концентрация этих веществ в плазме увеличивается при выборе пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные о пациентах, одновременно применяющих розувастатин и ЗГТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключить такую возможность. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

Хранение

Хранить при температуре ниже 30 °C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.