ロスバスハサン10 高コレステロール血症治療薬（2水疱×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	10mg

用途

適応症

Rosuvas Hasan 10 は次の場合に適応されます。

高イオン性高血糖ヘテロ接合性疾患または混合血中脂質疾患 (IIB 型) を含む

ラウェ血症血中コレステロール (LLA): 患者が食事療法やその他の非薬物療法 (運動、減量など) に完全に反応しない場合の食事療法の支持療法です。食事やその他の脂質低減治療（血中 LDL 抽出物など）をサポートする場合、またはこれらの治療が適切でない場合。

ロスバスタチンは選択的かつ競合的な阻害剤です。HMG -COA レダクターゼは、3 - ヒドロキシ - 3 - メチルグルタリルコエンザイム A をコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換するプロセスの触媒です。ロスバスタチンの主な作用部位は肝臓であり、標的臓器はコレステロールを減少させます。

ロスバスタチンは、肝臓の細胞表面にある LDL 受容体の数を増加させ、LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL の合成を阻害し、VLDL と LDL 成分を減少させます。

薬学的影響

ロスバスタチンは、LDL コレステロール値、総コレステロール、トリグリセリドを低下させ、HDL コレステロールを増加させます。この薬剤はまた、APOB、NonHDL-C、VLDL-C、VLDL-TGを減少させ、APOA-Lを増加させます（表1を参照）。ロスバスタチンは、LDL-C/HDL-C、C full/HDL-C、NonHDL-C/HDL-C、および APO A-L の比率も低下させます。

表 1: 高コレステロール過剰症（LLA および LLB 型）の患者における用量への反応（治療前と比較した平均変化（%））

薬物の使用説明書

投与量

患者数

ldl-C

トアン

パート

HDL-C

若い

HDL-C

APOB アポア-L

薬局

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

通常、最適な反応は約 4 週間で達成され、その後も維持されます。

臨床効果

ロスバスタチンは、高エミ血症の有無、人種、性別、年齢に関係なく、高コレステロールの成人患者、および家庭血コレステロールを伴う糖尿病や高血圧患者などの特殊な患者に効果があることが示されています。

フェーズ研究データ III から、ロスバスタチンは、ヨーロッパ血管アテローム性動脈硬化症学会 (欧州アテローム性動脈硬化症協会 - EAS 1998) の治療目標に従って、LLA および Lib の高コレステロール血中コレステロール (治療前の平均 LDL -C 約 4.8 mmol/l) を有するほとんどの患者の治療に有効であることが証明されています (欧州アテローム性動脈硬化症協会 - EAS 1998) EAS の治療目標は、LDL-C 濃度 (

主要な研究では、高感度高血症性過形成の患者 435 人に、用量増加調整設計に従って 20 ～ 80 mg のロスバスタチンが使用されました。ロスバスタチンのすべての用量が脂質パラメーターに有益な効果をもたらし、治療目標を達成することがわかります。 1日の用量を40 mgに調整した後（12週間の治療）、LDL-Cは53％減少しました。患者の 33% が LDL-C 濃度の EAS 目標（

公開研究では、用量を徐々に調整しながら、遺伝性高コレステロリン過形成患者 42 名を対象に、ロスバスタチン 20 ～ 40 mg の治療に対する反応を評価しました。すべての研究者の平均 LDL-C の減少は 22% でした。

一定数の患者を対象とした臨床研究で、ロスバスタチンはフェノフィブラットと併用すると中性脂肪を低下させ、ナイアシンと併用すると HDL-C レベルを増加させる効果があることが証明されています。

ロスバスタチンを使用した場合の死亡率の低下と病理発生率の低下に関する研究が行われているため、ロスバスタチンが冠動脈疾患などの脂質異常に関連する合併症を予防することは示されていません。

薬物動態

吸収

ロスバスタチンのピーク血漿濃度は飲酒後約5時間で、生物学的利用能は約20％です。

配布

肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールと LDL-C の除去の主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 L です。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合します。

代謝

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。代謝に関するインビトロ研究では、ロスバスタチンがシトクロム P450 を介した代謝の弱い基質であると判断した人の肝細胞を使用します。 CYP2C9 は代謝に関与する主要な酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 はより低いレベルで関与しています。主な代謝産物は、N - デスメチルおよびラクトンとして識別されます。 N - デスメチル代謝産物の活性はロスバスタチンより約 50% 弱く、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、流通している HMG-COA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上を占めています。

排除

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形 (吸収吸収される有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に排泄されます。約5％は未変化の尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。より高い用量を使用しても、販売時間は長くなりません。平均血漿クリアランスは約 50 l/時間です (変動係数は 21.7%)。他の HMG -CoA レダクターゼ阻害剤と同様、肝臓を通るロスバスタチンの輸送には Oatp - C の輸送が必要です。この輸送は、肝臓を通るロスバスタチンの除去に重要です。

線形

ロスバスタチンの暴露レベルは、用量に比例して増加する濃度と時間によって計算されます。毎日の投与後に薬物動態パラメータに変化はありません。

特別な患者グループ

年齢と性別: ロスバスタチンの薬物動態に対する年齢や性別の影響は臨床的には関係ありません。

人種: 薬物動態研究では、西洋に住む白人と比較してアジア人の AUC は約 2 倍であることが示されています。この変化に対する遺伝的および環境的要因の影響は明らかになっていません。母集団ごとの薬物動態分析では、白人グループと黒人グループの薬物動態に臨床的な差がないことが示されています。

腎不全: さまざまな程度の腎不全の人を対象とした研究では、軽度から中等度の腎疾患は血漿中のロスバスタチンまたは N - デスメチル代謝物の濃度に影響を与えないことが示されています。重度の腎障害（血漿クレアチニンクリアランス肝不全: さまざまなレベルの肝臓損傷に関する研究では、Child - PUGH 7 スコアを持つ患者において、濃度や時間によってロスバスタチンの接触レベルが増加するという証拠はありません。ただし、Child - PUGH スコアを持つ 2 人の患者は 8 と 9 であり、RosuVastatin の接触レベルは Child - Pugh を持つ患者の Child - Pgh 未経験者の最小数の最小値で計算され、9 を超えています。

服用する前にロスバスハサン10 高コレステロール血症治療薬（2水疱×14錠）

使用方法

ロスバスハサン 10 は、食事中または食事以外の時間を問わず、いつでも使用できます。

投与量

治療を開始する前に、患者はコレステロールを減らすための標準的な食事療法に従い、治療中はこの体制を維持し続ける必要があります。患者の治療目標と対応目標に応じて投与量を調整します。

投与量

スタチン群を使用したことがない患者と、HMG-Coa レダクターゼ阻害剤の使用からロスバスタチンを使用する患者の両方に対して、推奨開始用量は 5 mg または 10 mg を 1 日 1 回経口投与します。開始用量の選択では、各患者のコレステロール値、その後の心血管リスク、および望ましくない影響の可能性に注意を払う必要があります。

必要に応じて、4 週間ごとに用量を 1 日あたり 40 mg まで増量できます。

重度の血中コレステロール過形成の患者は心血管疾患のリスクが高く、20 mg で治療効果が得られない場合（特に血中コレステロール高コレステロール血症の患者）、用量を 40 mg に増量することができ、専門医による定期的なモニタリングが必要です。アタザナビル、アタザナビルとリトナビル、ロピナビルとリトナビル。

子供

子供に対する安全性と効率性は確立されていません。小児の薬物服用経験は、家族の血中コレステロール値が高値の少数の小児（8歳以上）に限られています。したがって、ロスバスタチンは子供には推奨されません。

高齢者

投与量の調整はありません。

腎不全の患者

軽度から中等度の 腎不全 患者には用量調整は行われません。重度の腎不全患者には禁忌です。

肝不全の患者

チャイルド - PUGH スコアが 7 以下の患者では、濃度および時間によるロスバスタチンとの接触レベルは増加しません。チャイルド - ピュースコアが 9 を超える患者では経験が浅いです。進行性肝疾患の患者にはロスバスタチンを使用しないでください。

人種

アジア人の患者で記録された濃度と時間によって計算される薬物への曝露レベルを増加させます。アジア系患者の投与量を決定する際には、これを考慮する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とクレアチンキナーゼレベルを監視する必要があります。血液の分解には利益が得られない可能性があります。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Rosuvas Hasan 10 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

ロスバスタチンの使用時に記録される副作用は、通常は軽度かつ一過性です。対照臨床研究では、ロスバスタチンで治療された患者のうち、有害事象により研究を中止した患者は4%未満でした。天使を含め、まれに過敏な反応が見られます。

神経系障害: 一般的な頭痛、めまい。まれに、筋肉疾患、筋肉パターン。

一般的な障害: 一般的な衰弱。

腎臓への影響: タンパク尿。テストストリップによって検出され、主な原因はロスバスタチンで治療された患者で記録された尿細管にあります。ロスバスタチン 10 mg および 20 mg で治療した場合は患者の 1% 未満で、ロスバスタチン 40 mg で治療した場合は患者の約 3% で、タンパク質尿の量がゼロまたは微量のみから陽性 ++ 以上への変化が認められました。タンパク尿の量は、20 mg の用量で、まったくないか、陽性に至るまでわずかに増加します + が記録されます。ほとんどの場合、タンパク尿は自己治療によって減少または消失し、急性または進行性の腎臓病の危険信号ではありません。

筋肉 - 骨系への影響: 筋肉痛、筋肉疾患、一部のまれな筋肉パターンなどの影響が、ロスバスタチンで治療された患者のすべての用量、特に 20 mg 以上の用量で記録されています。

ロスバスタチンを使用している患者で観察された用量でのクレアチンキナーゼレベルの増加。軽症の場合はほとんどが無症状で透明感があります。クレアチンキナーゼレベルが上昇した場合（> 5 x ULN）、一時的な治療。

肝臓への作用: 他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、ロスバスタチンを使用した少数の患者で記録された用量でのトランスアミナーゼの増加。ほとんどの場合は軽く、無症状で透明です。

薬物の循環における経験: 上記の反応に加えて、ロスバスタチンの循環中に望ましくない出来事も記録されます。

胆肝障害: 非常にまれに黄疸、肝炎が発生します。まれに、肝酵素の増加。

ADR への対処方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ロスバスハサン 10

ロスバスタチンまたはその薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

筋肉疾患の患者。
使用上の注意

腎臓に対する影響
タンパク尿は、高用量、特に 40 mg のロスバスタチンで治療された患者で記録されています。この状態のほとんどは一過性であるか、まれに発生します。タンパク尿は急性または進行性腎疾患の警告兆候ではありません。40 mg の用量で治療を受けた患者のモニタリング期間中に腎機能を評価する必要があります。
筋肉への影響
筋肉痛、筋肉疾患、一部の稀な筋肉パターンなどの筋腫への影響が、ロスバスタチンで治療された患者のすべての用量、特に 20 mg を超える用量で記録されています。
クレアチンキナーゼ濃度 (CK) の測定: 運動後や CK が上昇する何らかの原因がある場合は、結果が偽られる可能性があるため、CK 濃度を測定しないでください。検査結果が治療前（5 x ULN）の方が高く、5～7 日後も同じ結果が続く場合は、ロスバスタチンによる治療を開始しないでください。
次の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。
治療前: 以下の場合には CK 検査を実施してください。

腎機能障害。

薬物相互作用の可能性と一部の特殊な患者。

このような患者では、治療と臨床モニタリングのリスクと利点を考慮する必要があります。 CK 検査結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、ロスバスタチンによる治療を開始すべきではありません。
治療中: 特に疲労や発熱を伴う場合は、筋肉痛、筋肉、筋力低下、または説明のつかない症状を直ちに報告するよう患者に依頼してください。このような患者ではCK濃度を測定する必要があります。 CK 濃度が 5 x ULN 以下であっても、CK 濃度が大幅に増加した場合（> 5 x ULN）、または重度の筋肉痛や日常の不快感の症状がある場合は、ロスバスタチンを中止する必要があります。これらの症状がなくなり、CK 濃度が正常レベルに戻った場合は、ロスバスタチンまたは別の HMG-CoA 還元酵素阻害剤を最低用量で再使用することを検討し、注意深く監視することをお勧めします。
他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、抗真菌群のアゾール、酵素阻害剤、マクロライド系抗生物質などのフィブリン酸誘導体を同時に使用している患者では、筋肉および筋肉の炎症の発生率が増加することが見られています。脂質濃度の変化を達成するためにロスバスタチンとフィブラットまたはナイアシンを組み合わせて使用する場合は、これらの組み合わせによって生じる可能性のある利点とリスクの間で慎重に検討する必要があります。ロスバスタチンとゲムフィブロジルの組み合わせは推奨されません。
急性の重篤な状態、筋肉疾患の疑いがある患者、または筋肉のパイロット（血液感染症、低血圧、手術、外傷、ホルモン障害、重度の代謝、制御不能なけいれんなど）による二次性腎不全を引き起こす可能性がある患者には、ロスバスタチンを使用しないでください。
肝臓への影響
他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール依存症や肝疾患の病歴のある患者にロスバスタチンを使用する場合は注意が必要です。
ロスバスタチンによる治療を開始する前、および臨床的適応がある場合には、後で検査する必要がある場合には、Exzy 肝臓検査を行ってください。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止または減量される必要があります。
甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による二次性コレステロール過形成の患者は、ロスバスタチンを開始する前に治療する必要があります。
機械の運転および操作能力

機械の運転および操作に対するロスバスタチンの効果を判定する研究は行われていません。しかし、薬効の特性に基づいて、ロスバスタチンはこれらの可能性に影響を与えることはできません。運転または機械を操作する場合は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。
妊娠

ロスバスタチンは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。妊娠している可能性のある女性は、適切な避妊を行う必要があります。
コレステロールおよびその他のコレステロール生合成産物は胎児の発育に必要であるため、HMG-CAA レダクターゼ阻害剤による潜在的なリスクが、妊娠中のロスバスタチン治療の利点を支配します。動物実験では、生殖器系に対する限定的な毒性の証拠があることが示されています。ロスバスタチンによる治療中に患者が妊娠している場合は、直ちに薬剤を中止する必要があります。
授乳期間

マウスでは、ロスバスタチンは乳中に排泄されました。人間の排泄物に関する対応するデータはありません。
ロスバスタチンは妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。
薬物相互作用

シクロスポリン: ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC 値は健康なボランティアにおけるこの値より 7 倍高くなりますが、血漿中のシクロスポリンレベルには影響しません。
ビタミン K アンタゴニスト: 他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様、ビタミン K アンタゴニスト (ワルファリンなど) と同時に治療を受けている患者のロスバスタチンの治療を開始または増量すると、Inr 値 (血液凝固指数) が上昇する可能性があります。ロスバスタチンの投与を中止または減量すると、INR が低下する可能性があります。このような場合、Inr 値を監視する必要があります。
ゲムフィブロジルおよびその他のフィブラット血中コレステロール薬、高用量 (> 1 g/日)、コルヒシン: ロスバスタチンと同時使用すると、筋肉病変のリスクが増加します。
制酸薬: ロスバスタチンと水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬を同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンレベルが約 50% 低下します。ロスバスタチン使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿ロスバスタチンレベルの低下は少なくなります。この相互作用の臨床的相関関係はまだ不明です。
エリスロマイシン: ロスバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用すると、AUC (0 - T) が 20% 減少し、ロスバスタチンの cmmax が 30% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンが腸の運動性を高めるためである可能性があります。
経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT): ロスバスタチンと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加します。経口避妊薬を選択するときは、血漿中のこれらの物質の濃度が増加することに注意する必要があります。ロスバスタチンと HRT を同時に使用した患者の薬物動態データはないため、同じ効果の可能性を排除することはできません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。
ジゴキシン: 特殊な薬物相互作用のデータに基づくと、ジゴキシンと使用した場合に臨床相互作用はありません。
シトクロム P450: In Vitro および In Vivo 試験の結果は、ロスバスタチンが阻害剤でもシトクロム P450 阻害剤でもないことを証明しています。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムにとって弱い基質です。ロスバスタチンとフルコナゾール（CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤）またはケトコナゾール（CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤）の間の臨床関連の相互作用を記録しないでください。オトラコナゾール (CYP3A4 阻害剤) とロスバスタチンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC が 28% 増加します。この増加は臨床的重要性とはみなされません。したがって、シトクロム P450 を介した代謝による薬物相互作用はありません。
HIV および HVC のプロテアーゼ阻害剤: ロスバスタチンと同様に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加する可能性があります。最も深刻なのは筋肉パターンであり、腎臓損傷は腎不全につながり、致命的になる可能性があります。

保管

30 °C 未満の乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。

ロスバスハサン10 高コレステロール血症治療薬（2水疱×14錠）

成分

用途

適応症

薬物動態

服用する前に ロスバスハサン10 高コレステロール血症治療薬（2水疱×14錠）

使用方法

投与量

副作用

警告

禁忌

使用上の注意

機械の運転および操作能力

妊娠

授乳期間

薬物相互作用

保管

その他の薬

免責事項

人気のあるキーワード

服用する前にロスバスハサン10 高コレステロール血症治療薬（2水疱×14錠）