Розувас Хасан 10 препарат от гиперхолестерина в крови (2 блистера по 14 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 14 таблеток.
Характеристики Розувастатин

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	10мг

Использование

Показания

Розувас Хасан 10 показан в следующих случаях:

Равемический уровень холестерина в крови (LLA), включая гиперлионические, гиперглийные, гетерозигические или смешанные липидные нарушения в крови (тип IIB): является поддерживающей терапией для диеты, когда пациент не полностью реагирует на диету и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса). Поддерживающая диета и другие методы снижения липидов (например, экстракт ЛПНП в крови) или когда эти методы лечения не подходят.

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, является катализатором процесса преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник холестерина. Основная действующая позиция розувастатина – печень, органы-мишени снижения уровня холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, тем самым увеличивая абсорбцию и катаболизм ЛПНП, ингибируя синтез ЛПОНП в печени, тем самым снижая содержание ЛПОНП и компонентов ЛПНП.

Фармацевтическое воздействие

Розувастатин снижает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат также снижает APOB, NonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает APOA-L (см. Таблицу 1). Розувастатин также снижает соотношение Х-ЛПНП/Х-ЛПВП, Х-полный/Х-ЛПВП, Х-ЛПВП/Х-ЛПВП и АПО-А-Л.

Таблица 1: Реакция на дозу у пациентов с гиперплационным гиперхолестерином (типы LLA и LLB) (среднее изменение (%) по сравнению с до лечения).

Инструкции по применению препаратов

доза

Количество больных

ldl-C

Тоан

Часть

ЛПВП-Х

ТГ

молодой

ХС-ЛПВП

АПОБ АПОА-Л

Аптека

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

Оптимальный ответ обычно достигается примерно через 4 недели и сохраняется в дальнейшем.

Клиническая эффективность

Было показано, что розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестерином, независимо от того, есть ли гиперемия, расовая принадлежность, пол или возраст, а также у особых пациентов, таких как пациенты с диабетом или гипертонией с домашним уровнем холестерина в крови.

Согласно данным III фазы исследования, розувастатин оказывается эффективным при лечении большинства пациентов с гиперхолестерином в крови, холестерином LLA и Lib (средний уровень холестерина ЛПНП до лечения около 4,8 ммоль/л) в соответствии с целями лечения Европейского общества атеросклероза сосудов (Европейское общество атеросклероза - EAS 1998). Цели лечения EAS были достигнуты при концентрации холестерина ЛПНП (

В крупном исследовании 435 пациентов с гиперлептической гиперлемической гиперплазией получали розувастатин в дозе от 20 до 80 мг в соответствии с схемой корректировки с увеличением дозы. Видно, что все дозы розувастатина оказывают благоприятное влияние на липидные показатели и достигают целей лечения. После корректировки суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) уровень ХС-ЛПНП снизился на 53%. 33% пациентов достигают целевых значений EAS по концентрации ЛПНП (

В открытом исследовании с постепенной корректировкой дозы у 42 пациентов с генетической гиперплазией холестерина оценивали ответ на лечение розувастатином в дозе 20–40 мг. У всех исследователей снижение среднего уровня холестерина ЛПНП составляет 22%.

В клинических исследованиях с участием определенного количества пациентов розувастатин оказался эффективным в снижении уровня триглицеридов при использовании в сочетании с фенофибратом и повышении уровня холестерина ЛПВП при использовании в сочетании с ниацином.

Не было доказано, что розувастатин предотвращает осложнения, связанные с липидными нарушениями, такие как ишемическая болезнь сердца, поскольку проводятся исследования по снижению смертности и уменьшению частоты патологий при использовании розувастатина.

фармакокинетика

всасывание

Пиковая концентрация розувастатина в плазме приходится примерно через 5 часов после употребления, биодоступность около 20%.

Распространение

Розувастатин широко распределяется в печени и является основным местом клиренса холестерина и ХС-ЛПНП. Распределение розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). В исследованиях метаболизма in vitro используются клетки печени человека, который определил, что розувастатин является слабым субстратом метаболизма посредством цитохрома Р450. CYP2C9 является основным ферментом, участвующим в метаболизме, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют на более низком уровне. Основные метаболиты идентифицируются как N-Дезметил и Лактон. N-десметиловые метаболиты обладают более слабой активностью примерно на 50%, чем розувастатин, тогда как лактонная форма клинически не активна. На розувастатин приходится более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, находящихся в обращении.

Устранение

Около 90% дозы розувастатина выводится в постоянной форме (включая активное вещество, которое всасывается и всасывается), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Время продажи плазмы составляет около 19 часов. Срок реализации не увеличивается при использовании более высокой дозировки. Средний плазменный клиренс составляет около 50 л/час (вариабельный коэффициент — 21,7%). Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, транспорт розувастатина через печень требует транспортировки Oatp-C. Этот транспорт важен для элиминации розувастатина через печень.

Линейный

Уровень воздействия розувастатина рассчитывается по концентрации и времени, увеличиваемому пропорционально дозе. После ежедневного приема изменений фармакокинетических параметров не происходит.

Особые группы пациентов

Возраст и пол: Влияние возраста или пола на фармакокинетику розувастатина не связано клинически.

Раса: фармакокинетические исследования показывают, что AUC примерно в 2 раза выше у азиатов по сравнению с белыми людьми, живущими на Западе. Влияние генетических и экологических факторов на это изменение не установлено. Анализ фармакокинетики среди населения показывает, что клинической разницы в фармакокинетике в группах белых и чернокожих нет.

Почечная недостаточность: В исследованиях на людях с почечной недостаточностью различной степени показано, что поражение почек от легкой до средней степени не влияет на концентрацию розувастатина или N - десметиловых метаболитов в плазме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина плазмы Печеночная недостаточность: в исследованиях поражения печени разного уровня не выявлено увеличения уровня контакта розувастатина по концентрации и времени у пациентов с оценкой по шкале Чайлд - PUGH 7. Тем не менее, у 2 пациентов с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9, при этом уровень контакта розувастатина рассчитывается по минимуму из минимального количества баллов по шкале Чайлд-Пью неопытных у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью > 9.

Прежде чем принимать Розувас Хасан 10 препарат от гиперхолестерина в крови (2 блистера по 14 таблеток)

Как применять

Розувас Хасан 10 можно применять в любое время суток, во время еды или вне нее.

Дозировка

Перед началом лечения пациенту необходимо соблюдать стандартную диету снижения холестерина и продолжать поддерживать этот режим во время лечения. Отрегулируйте дозу в соответствии с лечением пациента и целями ответа.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день как для пациентов, никогда не принимавших статины, так и для пациентов, перешедших с применения ингибиторов ГМГ-Коа-редуктазы на розувастатин. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина у каждого пациента, последующий сердечно-сосудистый риск, а также возможность нежелательных эффектов.

При необходимости можно увеличивать дозу каждые 4 недели до 40 мг/день.

Для пациентов с выраженной гиперплазией холестерина в крови существует высокий риск сердечно-сосудистых заболеваний (особенно у пациентов с гиперлестолемией холестерина в крови) без достижения эффекта от лечения в дозе 20 мг можно увеличить дозу до 40 мг и необходимо регулярно наблюдать у специалиста. Атазанавир, Атазанавир и Ритонавир, Лопинавир и Ритонавир.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлена. Опыт применения препаратов у детей ограничен небольшой группой детей (старше или 8 лет) с гиперактивным семейным уровнем холестерина в крови. Поэтому розувастатин не рекомендуется детям.

Пожилые люди

Никакой коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней степени не требуется. Противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Уровень контакта с розувастатином по концентрации и времени не увеличивается у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью меньший или равный 7. Неопытным пациентам с баллом по шкале Чайлд-Пью выше 9. Не следует применять розувастатин пациентам с прогрессирующим заболеванием печени.

Раса

Увеличение уровня воздействия лекарств, рассчитанного по концентрации и времени, зафиксировано у азиатских пациентов. Это следует учитывать при определении дозы для пациентов из Азии.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и при необходимости применять поддерживающие меры. Необходимо контролировать функцию печени и уровень креатинкиназы. Разложение крови может не принести пользы.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Розувас Хасан 10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Нежелательные реакции, регистрируемые при применении розувастатина, обычно носят легкий и преходящий характер. В контрольных клинических исследованиях менее 4% пациентов, получавших розувастатин, выбыли из исследования из-за нежелательных явлений. Редко реакции сверхчувствительности, в том числе на ангелов.

Расстройства нервной системы: частые головные боли , головокружение. Редко: мышечные заболевания, мышечный рисунок.

Общие нарушения: общая слабость.

Влияние на почки: протеинурия, выявляемая с помощью тест-полоски и имеющая основное происхождение из почечных канальцев, регистрируемая у пациентов, получавших розувастатин. Изменение величины протеинурии от ее отсутствия или только в следовых количествах до положительной ++ и выше отмечено у Влияние на мышечно-костную систему: такие как мышечные боли, мышечные заболевания и некоторые редкие случаи мышечного рисунка были зарегистрированы у пациентов, получавших розувастатин во всех дозах и особенно в дозах > 20 мг.

Повышение уровня креатинкиназы при приеме данной дозы наблюдалось у пациентов, принимавших розувастатин; В большинстве легких случаев симптомы отсутствуют и прозрачность. Если уровень креатинкиназы повышается (> 5 x ВГН), необходимо временное лечение.

Действие на печень: Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, повышение активности трансаминаз в указанной дозе зарегистрировано у нескольких пациентов, принимавших розувастатин; В большинстве случаев заболевание протекает легко, без симптомов и прозрачности.

Опыт обращения лекарственных средств: Помимо вышеперечисленных реакций, при обращении розувастатина регистрируются и нежелательные явления:

Нарушения со стороны желчи и печени: очень редко — желтуха, гепатит. Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Розувас Хасан 10

Пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатину или каким-либо компонентам препарата.

Пациенты с мышечными заболеваниями.
Меры предосторожности при применении

Влияние на почки
протеинурию регистрировали у пациентов, получавших розувастатин в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, в большинстве случаев это состояние носит транзиторный характер или возникает эпизодически. Протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек, поэтому необходимо оценивать функцию почек во время наблюдения за пациентами, получавшими лечение в дозе 40 мг.
Эффекты на мышцы
У пациентов, принимавших розувастатин во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, были зарегистрированы эффекты мышечной оболочки, такие как мышечная боль, мышечные заболевания и некоторые редкие случаи изменения мышечной структуры.
Измерение концентрации креатинкиназы (КК): Не измеряйте концентрацию КК после нагрузки или при наличии определенной причины, которая может повысить КК, поскольку это может исказить результаты. Если результаты анализов выше до лечения (5 x ВГН) и повторяются через 5–7 дней, не начинайте лечение розувастатином.
Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (КК) в случае:
Перед лечением: тест на КФК следует провести в следующих случаях:

нарушение функции почек.

Возможность лекарственного взаимодействия и некоторых особых пациентов.

У таких пациентов необходимо учитывать риск и пользу лечения и клинического наблюдения. Если результаты теста КФК >5 раз превышают верхнюю границу нормы, не следует начинать лечение розувастатином.
Во время лечения: попросите пациентов немедленно сообщать о симптомах мышечной боли, мышечной слабости или необъяснимости, особенно если они сопровождаются усталостью или лихорадкой. У этих пациентов следует измерять концентрацию КФК. Розувастатин следует отменить, если концентрация КФК значительно увеличивается (> 5 x ВГН) или появляются симптомы сильного мышечного и ежедневного дискомфорта, хотя концентрация КФК меньше или равна 5 x ВГН. Если этих симптомов больше нет и концентрация КФК возвращается к нормальному уровню, рекомендуется рассмотреть возможность повторного использования розувастатина или другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в минимальных дозах и тщательного мониторинга.
Повышенная частота возникновения мышечных и мышечных воспалений наблюдалась у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы Азол, ингибиторы ферментов и макролидные антибиотики. Использование комбинации розувастатина с фибратами или ниацином для достижения изменения концентрации липидов следует тщательно взвешивать между пользой и риском, которые могут возникнуть из-за этих комбинаций. Комбинация розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется.
Не используйте розувастатин у пациентов с острым тяжелым состоянием, подозрением на мышечное заболевание или может привести к вторичной почечной недостаточности из-за мышечного пилота (например, инфекции крови, гипотония, хирургическое вмешательство, травма, гормональные нарушения и тяжелый обмен веществ или неконтролируемые судороги).
влияние на печень
Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, следует соблюдать осторожность при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или заболеванием печени в анамнезе.
Перед началом лечения розувастатином и в случае появления клинических показаний для проведения тестирования в анамнезе следует провести исследование печени Exzy. Прием розувастатина следует прекратить или снизить его дозу, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.
Пациенты со вторичной гиперплазией холестерина из-за выделений из щитовидной железы или нефротического синдрома должны пройти лечение перед началом приема розувастатина.
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований по определению влияния розувастатина на вождение и работу с механизмами не проводилось. Однако, исходя из особенностей фармацевтической силы, розувастатин не может повлиять на эти возможности. При вождении автомобиля или работе с машиной следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.
Беременность

Розувастатин противопоказан беременным и кормящим женщинам. Беременным женщинам следует использовать соответствующие средства контрацепции.
Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина необходимы для развития плода, потенциальный риск, связанный с ингибиторами ГМГ-САА-редуктазы, будет преобладать над преимуществами лечения розувастатином во время беременности. Исследования на животных показывают, что имеются доказательства ограниченной токсичности для репродуктивной системы. Если во время лечения розувастатином пациентка беременна, прием препарата следует немедленно прекратить.
Период грудного вскармливания

У мышей розувастатин выделяется с молоком. Соответствующие данные по выделениям человека отсутствуют.
Розувастатин противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: одновременно применяют розувастатин с циклоспорином, значения AUC розувастатина в 7 раз превышают это значение у здоровых добровольцев, но не влияют на уровень циклоспорина в плазме.
Антагонисты витамина К: Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, при начале лечения или увеличении дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременное лечение антагонистами витамина К (такими как варфарин), может увеличиваться значение Inr (индекс свертывания крови). Прекращение приема розувастатина или снижение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях следует контролировать значение Inr.
Гемфиброзил и другие фибраты, повышающие уровень холестерина в крови, высокие дозы (> 1 г/день), Колхицин: одновременное применение с розувастатином увеличивает риск мышечных поражений.
Антациды: Розувастатин применяют одновременно с антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, что снижает примерно на 50% плазменный уровень розувастатина в плазме. При приеме антацидов через 2 часа после применения розувастатина уровень розувастатина в плазме снижается меньше. Клиническая корреляция этого взаимодействия до сих пор неясна.
Эритромицин: одновременно применяют розувастатин с эритромицином, снижая на 20% AUC (0 – Т) и на 30% Cmax розувастатина. Это взаимодействие может быть связано с усилением перистальтики кишечника эритромицином.
Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ): одновременное применение розувастатина с противозачаточными таблетками увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%. Следует отметить, что концентрация этих веществ в плазме увеличивается при выборе пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные о пациентах, применяющих розувастатин одновременно с ЗГТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключить возможность такого же эффекта. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.
Дигоксин: На основании данных специализированных лекарственных взаимодействий клиническое взаимодействие при применении с дигоксином отсутствует.
Цитохром P450: Результат тестов In Vitro и In Vivo доказывает, что розувастатин не является ингибитором или ингибитором цитохрома P450. Более того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не регистрируйте клинические взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4). Одновременное применение отраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это увеличение не считается клинически значимым. Следовательно, лекарственное взаимодействие за счет метаболизма через цитохром Р450 отсутствует.
Ингибиторы протеазы ВИЧ и HVC: аналогичное применение с розувастатином может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезным из которых является мышечный рисунок, повреждение почек приводит к почечной недостаточности и может быть фатальным.

Хранение

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.