Rosuvastatin Savi 10 lék Léčba hypercholesterolu primárního cholesterolu v krvi (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace rosuvastatin

Složka

Informace o složení	Obsah
rosuvastatin	10 mg

Použití

indikace

Lék Rosuvastatin Savi 10 je indikován v následujících případech:

Zvýšení cholesterolu (typ La, včetně hyperlestovaného heterozygického cholesterolu v krvi) nebo smíšené poruchy krevních lipidů (typ 1LB) u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších: je podpůrnou terapií diety, když pacient plně nereaguje na diety a jiné nelékové terapie (jako je cvičení, hubnutí).

Léčba hyperlipidem jako hyperlipidemie, hypertenze a jiné lipidy: Používejte k podpoře diety terapie nejsou vhodné.

Profylaxe kardiovaskulárních příhod.

Farmakologie

Mechanismus účinku: Rosuvastatin je selektivní inhibitor a kompetitivní HMG-Coa reduktáza, je katalyzátorem procesu přeměny 3-hydroxy-3-methylutaryl a na meevalonát, prekurzor cholesterolu. Hlavním účinkem rosuvastatinu jsou játra, cílové orgány snižují cholesterol.

Rosuvastatin zvyšuje množství receptorů pro lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL: Lipoprotein s nízkou hustotou) na povrchu buňky v játrech, čímž zvyšuje absorpci a katabolismus LDL a inhibuje syntézu velmi nízkých lipoproteinů (VLDL: VLDL: Lipoprotein s velmi nízkou hustotou) v játrech, čímž snižuje složky VLDL a LDL.

Farmakologický dopad: Rosuvastatin snižuje hladinu lipoproteinu s nízkou hustotou - cholesterol (LDL -C), celkového cholesterolu a triglyceridů a zvyšuje lipoprotein s vysokou hustotou - cholesterol (HDL -C). Lék také snižuje APOB, Non HDL-C, VLDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje APOA-I. Rosuvastatin také snižuje poměr LDL-C/HDL-C, C plný/HDL-C, Non HDL-C/HDL-C a APOB/APOA-I.

farmakokinetika

absorpce:

Maximální plazmatická koncentrace rosuvastatinu je přibližně 5 hodin po vypití. Absolutní biologická dostupnost asi 20 %.

Distribuce:

Rosuvastatin široce distribuovaný v játrech je hlavním místem pro clearance cholesterolu a LDL-C. Distribuce rosuvastatinu je asi 134 litrů. Asi 90 % rosuvastatinu je kombinováno s plazmatickými proteiny, především s albuminem.

Metabolismus:

Rosuvastatin je méně metabolizován (asi 10 %). In vitro studie metabolismu využívají jaterní buňky osoby, která určí, že rosuvastatin je slabým substrátem pro metabolismus prostřednictvím cytochromu P450.

CYP2C9 je hlavní isenzym zapojený do metabolismu, 2C19, 3A4 a 2D6 se účastní na nižší úrovni. Hlavní metabolity jsou identifikovány jako N-Desmethyl a Lacton.

N-desmethyl metabolity jsou asi o 50 % slabší než rosuvastatin, zatímco laktonová forma není klinicky aktivní. Rosuvastatin tvoří více než 90 % inhibitorů HMG-COA reduktázy během oběhu.

Éra:

Přibližně 90 % dávky rosuvastatinu je eliminováno konstantní formou (včetně účinné látky, která se absorbuje a neabsorbuje) a zbytek je vyloučen do moči. Asi 5 % se vyloučí do nezměněné moči.

Ztráta prodeje v plazmě je asi 19 hodin. Ztrátový čas se nezvyšuje, když je dávka vyšší. Průměrná plazmatická clearance je asi 50 litrů/hod (variabilní koeficient je 21,7 %).

Stejně jako jiné inhibitory enzymu HMG-CoA reduktázy vyžaduje transport rosuvastatinu játry transport přes membránu OATP-C. Tento transport je důležitý při eliminaci rosuvastatinu játry.

Před odběrem Rosuvastatin Savi 10 lék Léčba hypercholesterolu primárního cholesterolu v krvi (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Užívejte perorálně.

Před zahájením léčby musí pacient dodržovat standardní dietu ke snížení cholesterolu a tento režim i nadále dodržovat během léčby. Použijte aktuální konsenzuální doporučení pro léčbu poruch lipidů k úpravě dávky rosuvastatinu pro každého pacienta podle pacientových cílů léčby a odpovědi. Rosuvastatin lze užívat kdykoli během dne, během jídla nebo mimo něj.

Dávkování

Léčba hypercholesterolu:

Doporučená počáteční dávka je 5 mg nebo 10 mg perorálně jednou denně jak u pacientů, kteří nikdy neužívali statiny, tak u pacientů, kteří přešli z inhibitorů HMG-COA reduktázy na rosuvastatin. V případě potřeby lze dávku každé 4 týdny upravit.

Při zahájení léčby 40 mg je nutné mít monitor specialisty.

Je třeba poznamenat, že souvisí mezi rosuvastatinem a svalovou atrofií

Všichni pacienti začínají na dávce 10 mg/den a po 4 týdnech se v případě potřeby zvýší na 20 mg. Je třeba pečlivě sledovat případy 40 mg.

Děti:

Děti od 6 do 17 let: heterozygotní rodina s rostoucím cholesterolem v krvi: Počáteční dávka je obvykle 5 mg/den.

Děti od 6 do 9 let: Dávka se běžně používá od 5 do 10 mg, 1krát denně.

Děti od 10 do 17 let: Dávka se často používá od 5 do 20 mg, 1krát denně. Zkušenosti s užíváním léků u dětí se zvýšeným krevním cholesterolem v rodině jsou omezeny na malou skupinu dětí (≥ 8 let).

Starší:

Žádná úprava dávky.

Pacienti se selháním ledvin:

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným až středně těžkým selháním ledvin. Kontraindikováno použití rosuvastatinu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Pacienti se selháním jater:

Úroveň kontaktu s rosuvastatinem podle koncentrace a času se u pacientů s Child-Pugh skóre ≤ 7 nezvyšuje. Úroveň expozice léku však byla zaznamenána u pacientů s Child-Pugh 8 a 9 (viz farmakokinetika). Nezkušený u pacientů s Child-Pugh skóre nad 9. Kontraindikované použití rosuvastatinu u pacientů s progresivním onemocněním jater (viz kontraindikováno).

Závod

Zvyšte úroveň expozice lékům vypočítanou podle koncentrace a času zaznamenaného u asijských pacientů, což je třeba vzít v úvahu při rozhodování o dávce u asijských pacientů. U těchto pacientů je použití dávky 40 mg kontraindikováno.

doporučení ohledně lékových interakcí mezi rosuvastatinem a inhibitory proteázy HIV a HCV

Rosderův limit Rosuvastatin maximálně 10 mg/den při současném užívání s Atazanavirem, Atazanavirem + Ritonavirem, Lopinavirem + Ritonavirem.

Poznámka: Pro dávku 5 mg: Použijte jiné přípravky s vhodným obsahem (Savi Rosuvastatin 5 potahovaných tablet).

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat

při předávkování? Při předávkování neexistuje žádná specifická léčba. Pokud dojde k předávkování, je třeba použít symptomatickou léčbu a podpůrná opatření. Krvácení významně nezvyšuje clearance rosuvastatinu.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku?

Nezaznamenáno.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Rosuvastatin Savi 10 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Endokrinní systém: diabetes;

Nervový systém: bolest hlavy, závratě;

Trávicí systém: zácpa, nevolnost, bolest břicha;

Svalový systém, pojivová tkáň a kosti: bolest svalů;

Systémové: slabost.

Méně časté, 1/1000

Kůže a podkožní tkáň: svědění, vyrážka, kopřivka.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Lék Rosuvastatin Savi 10 je kontraindikován v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na rosuvastatin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Pacienti s progresivním onemocněním jater, včetně prodlouženého zvýšení sérových transamináz a neznámé příčiny, a když koncentrace sérových transamináz vzroste o více než 3 horní hranice normálních hladin (Uln: horní limit normální hodnoty).

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

Pacienti se svalovým onemocněním.

Pacienti, kteří užívají cyklosporin.

Těhotné a kojící ženy mohou být těhotné bez použití vhodné antikoncepce.

Dávkování 40 mg/den Kontraindikace pro případy: Průměrné selhání ledvin (Clcr

Pozor při používání

Účinky na ledviny:

U pacientů léčených vysokými dávkami rosuvastatinu, zejména 40 mg, byla zaznamenána proteinurie, detekovaná testovacím proužkem a hlavní původ z renálních tubulů, většinou je tento stav přechodný nebo se občas vyskytuje.

Je třeba zvážit užívání léků ze skupiny statinů u pacientů s rizikovými faktory vedoucími k poškození svalů. Skupina statinů je ohrožena škodlivými reakcemi na svalové systémy, jako je svalová atrofie, zánět svalů, zejména u pacientů s rizikovými faktory, jako jsou pacienti nad 65 let, pacienti s neléčeným defektem štítné žlázy, pacienti s onemocněním ledvin. Je třeba pečlivě sledovat škodlivé reakce během užívání léku.

U pacientů léčených rosuvastatinem ve všech dávkách a zejména v dávce 20 mg byly zaznamenány účinky na svaly, jako je způsobení bolesti svalů a svalů a některé vzácné případy svalového vzorce.

Vyhněte se současnému užívání s následujícími léky: gemfibrozil, cholesterol v krvi, jiné skupiny fibrátů, vysoké dávky (> 1 g/den), kolchicin kvůli zvýšenému riziku poškození svalů.

Buďte opatrní při užívání statinových lipidových léků s HIV a hepatitidou C (HCV), protože to může zvýšit riziko poškození svalů, nejzávažnější je svalový vzorec, poškození ledvin vede k selhání ledvin a může být smrtelné (viz léková interakce).

změřte koncentraci kreatinkinázy (ck):

Nedoporučuje se měřit hladiny kreatinkinázy po námaze nebo pokud existuje určitá příčina, která může zvýšit CK, protože to může zkreslit výsledky. Pokud se test opakuje, zjistěte, zda je hladina CK před léčbou stále vyšší než 5násobek ULN, neměla by být zahájena léčba rosuvastatinem.

Zvažte sledování kreatinkinázy v případě:

Před léčbou:

Testy CK by měly být provedeny v následujících případech: zhoršená funkce ledvin, hypotyreóza, infekční onemocnění v anamnéze nebo v rodinné anamnéze, anamnéza svalového onemocnění v důsledku předchozího užívání statinu nebo fibrátu, anamnéza onemocnění jater a/nebo pití velkého množství alkoholu, starší pacienti (> 70 let) s rizikovými faktory pro léčbu svalů, zvláštní pacienti a klinicky sledovaní pacienti, u kterých je třeba zvážit přínosy u statinových rizik.

Pokud jsou výsledky testu CK > 5násobek horní hranice normálních hodnot, nezahajujte léčbu statinem.

Během léčby statiny musí pacienti upozornit, když se vyskytnou svalové projevy, jako je svalová bolest, svalová ztuhlost, svalová slabost... Když se tyto projevy vyskytnou, pacienti potřebují otestovat CK, aby mohli přijmout vhodná opatření.

V klinických studiích nebylo u malého počtu pacientů užívajících rosuvastatin současně s jinými léky zaznamenáno žádné zvýšení účinků na skelet. Zvýšený výskyt onemocnění svalů a svalů byl však zaznamenán u pacientů užívajících jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy současně s deriváty kyseliny fibrové včetně gemfibrozilu, cyslosporinu, kyseliny nikotinové, antimykotické skupiny Azol, inhibitorů enzymů a antibiotik skupiny makrolidů.

Gemfibrozil zvyšuje riziko onemocnění někdy současně s některými inhibitory enzymu redukovat HMG-CoA. Kombinace rosuvastatinu a gemfibrozilu se proto nedoporučuje. Užíváním kombinace rosuvastatinu s fibrátem nebo niacinem se dosáhlo další změny hladin lipidů, takže je pečlivě zvažováno mezi přínosy a riziky, které mohou nastat v důsledku těchto kombinací.

Nepoužívejte rosuvastatin u pacientů s akutním závažným stavem, podezřením na sekundární selhání ledvin nebo k němu může vést v důsledku svalového pilota (jako jsou infekce krve, hypotenze, operace, zranění, poruchy elektrolytů, endokrinní a nekontrolovaná omezení).

vliv na játra:

Stejně jako ostatní inhibitory HMG-CoA reduktázy je třeba opatrnosti při používání rosuvastatinu u pacientů s těžkým alkoholem a/nebo s onemocněním jater v anamnéze.

Exzy jaterní enzymový test před zahájením léčby statiny a v případě klinických indikací k testování později. Rosuvastatin by měl být přerušen, pokud je koncentrace sérových transamináz trojnásobkem horní hranice normálních hladin.

U pacientů se sekundárním růstem cholesterolu v důsledku výtoku ze štítné žlázy nebo nefrotického syndromu musí být tato onemocnění léčena před zahájením užívání rosuvastatinu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo glukóza-galaktóza, by tento přípravek neměli používat.

Studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje

nebyly provedeny studie ke stanovení účinku rosuvastatinu na řízení a obsluhu strojů. Na základě charakteristiky síly však rosuvastatin tyto možnosti ovlivnit nemůže. Při řízení nebo obsluze stroje mějte na paměti, že během léčby se mohou objevit závratě. Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku

Těhotenství

Rosuvastatin je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Ženy mohou být těhotné, proto by měly používat vhodnou antikoncepci.

Studie na zvířatech ukazují, že existují důkazy o omezené toxicitě na reprodukční systém. Pokud je pacientka těhotná během léčby rosuvastatinem, lék by měl být okamžitě ukončen.

Období kojení

U myší se rosuvastatin vylučoval do mléka. Neexistují žádné odpovídající údaje o lidském vylučování.

Léková interakce

HIV-rezistentní inhibitory proteázy a zlata:

Současné užívání s: Atazanavir, kombinace Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: Omezte dávku rosuvastatinu na 10 mg jednou denně.

cyklosporin:

Při současném užívání rosuvastatinu s cyklosporinem jsou hodnoty AUC rosuvastatinu 7krát vyšší než tato hodnota u zdravých dobrovolníků. Současné užívání rosuvastatinu a cyklosporinu neovlivňuje plazmatické hladiny cyklosporinu.

Antagonisté vitaminu K:

Stejně jako jiné inhibitory enzymu HMG-CA reduktázy může při zahájení léčby nebo zvýšení dávky rosuvastatinu u pacientů léčených současně antagonisty vitaminu K (jako je warfarin) zvýšit hodnotu Inr (mezinárodní normalizovaný poměr). Vysazení nebo snížení dávky rosuvastatinu může snížit INR. V takových případech by měla být sledována hodnota Inr.

gemfibrozil, jiný fibrátový cholesterol v krvi, vysoké dávky (> 1 g/den), kolchicin:

Zvyšuje riziko poškození svalů při současném užívání se statinem. Současné užívání rosuvastatinu s gemfibrozilem 2krát vyšším než ukazatele CMAX a AUC rosuvastatinu. Na základě údajů ze specializovaných interakčních studií s léčivy neexistuje žádná významná farmakokinetická interakce s fenofibrátem, ale k farmaceutické interakci může dojít.

antacida:

Rosuvastatin používejte současně s antacidy hliníku a Magnesi Hydroxidem, který snižuje přibližně 50 % plazmatických hladin rosuvastatinu. Při užívání antacid 2 hodiny po užití rosuvastatinu budou plazmatické hladiny rosuvastatinu sníženy méně. Klinická korelace této interakce je stále nejasná.

erythromycin:

Současné užívání rosuvastatinu s erythromycinem snižuje 20 % AUC (0 - 1) a 30 % cmax rosuvastatinu. Tato interakce může být způsobena tím, že erythromycin zvyšuje intestinální motilitu.

Hormonální substituční antikoncepce (HRT: hormonální substituční terapie):

Současné užívání rosuvastatinu s antikoncepčními pilulkami zvyšuje o 26 % AUC ethinylestradiolu a 34 % norgestrelu. Je třeba poznamenat, že zvýšení koncentrace těchto látek v plazmě při výběru perorální antikoncepce. Neexistují žádné farmakokinetické údaje o pacientech užívajících rosuvastatin a HRT současně, a proto nelze vyloučit stejnou možnost. Tato kombinace však byla široce používána u žen v klinických studiích a byla dobře tolerována.

digoxin:

Na základě údajů ze specializovaných lékových interaktivních studií nedochází při použití s digoxinem ke klinické interakci.

enzym cytochrom p450:

Výsledky testování in vitro a in vivo dokazují, že rosuvastatin není inhibitorem ani enzymem, který cytochrom P450. Rosuvastatin je navíc slabým substrátem pro tyto isenzymy. Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9 a CYP3A4) nebo ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 a CYP3A4) neexistuje žádná klinická interakce. Současné užívání otrakonazolu (inhibitor CYP3A4) a rosuvastatinu zvyšuje AUC rosuvastatinu o 28 %. Toto zvýšení se nepovažuje za klinicky významné. Nedochází proto k žádné lékové interakci v důsledku metabolismu prostřednictvím cytochromu P450.

Skladování

Na suchém místě nepřekračujte teplotu 30 °C. Vyhněte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.