Розувастатин Сави 10 Лекарство для лечения гиперхолестерина, первичного холестерина в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Розувастатин

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	10мг

Использование

Показания

Препарат Розувастатин Сави 10 показан в следующих случаях:

Повышение уровня холестерина (тип La, включая гиперлестедный гетерозигный холестерин в крови) или смешанные нарушения липидов в крови (тип 1LB) у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше: является поддерживающей терапией диеты, когда пациент не полностью реагирует на диеты и другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические упражнения, потеря веса). терапия не подходит.

Профилактика сердечно-сосудистых событий.

Фармакокология

Механизм воздействия: Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-Коа-редуктазы, является катализатором процесса превращения 3-гидрокси-3-метилутарила А в меевалонат, предшественник холестерина. Основной эффект розувастатина – печень, органы-мишени, снижение уровня холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП: липопротеины низкой плотности) на поверхности клеток печени, тем самым увеличивая абсорбцию и катаболизм ЛПНП и ингибируя синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП: ЛПОНП: липопротеины очень низкой плотности) в печени, тем самым уменьшая компоненты ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакологическое воздействие: Розувастатин снижает уровень липопротеинов низкой плотности – холестерина (ЛПНП-Х), общего холестерина и триглицеридов и повышает уровень липопротеинов высокой плотности – холестерина (ЛПВП-Х). Препарат также снижает APOB, Non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает APOA-I. Розувастатин также снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, ХС полный/ХС ЛПВП, ХС неЛПВП/ХС ЛПВП и APOB/APOA-I.

Фармакокинетика

Всасывание:

Пиковая концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после употребления. Абсолютная биодоступность около 20%.

Распространение:

Розувастатин широко распределяется в печени и является основным местом клиренса холестерина и ХС-ЛПНП. Распределение розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Обмен веществ:

Розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). В исследованиях метаболизма in vitro используются клетки печени человека, который определяет, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма через цитохром P450.

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют на более низком уровне. Основные метаболиты идентифицированы как N-десметил и лактон.

Метаболиты N-десметила примерно на 50% слабее розувастатина, а лактонная форма не является клинически активной. На розувастатин приходится более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в процессе кровообращения.

Эра:

Около 90% дозы розувастатина выводится в постоянной форме (включая активное вещество, которое всасывается и не всасывается), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Время траты продажи в плазме составляет около 19 часов. Время потерь не увеличивается при увеличении дозы. Средний плазменный клиренс составляет около 50 литров/час (вариабельный коэффициент — 21,7%).

Как и другие ингибиторы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, транспорт розувастатина через печень требует транспорта через мембрану ОАТР-С. Этот транспорт важен для выведения розувастатина через печень.

Прежде чем принимать Розувастатин Сави 10 Лекарство для лечения гиперхолестерина, первичного холестерина в крови (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально.

Перед началом лечения пациенту необходимо соблюдать стандартную диету для снижения уровня холестерина и продолжать соблюдать этот режим во время лечения. Используйте текущие согласованные рекомендации по лечению нарушений липидного обмена, чтобы корректировать дозу розувастатина для каждого пациента в соответствии с лечением пациента и целями ответа. Розувастатин можно применять в любое время дня, во время или вне еды.

Дозировка

Лечение гиперхолестерина:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день как для пациентов, которые никогда не принимали группы статинов, так и для пациентов, которые переходят с ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы на розувастатин. При необходимости дозу можно корректировать каждые 4 недели.

При начале приема 40 мг необходимо находиться под наблюдением специалиста.

Следует отметить связь между розувастатином и мышечной атрофией

Все пациенты начинают с дозы 10 мг/день и увеличивают ее до 20 мг только при необходимости через 4 недели. Необходимо внимательно следить за случаями применения 40 мг.

Дети:

Дети от 6 до 17 лет: гетерозиготная семья с повышенным уровнем холестерина в крови: Начальная доза обычно составляет 5 мг/день.

Дети от 6 – 9 лет: Обычно применяют дозу 5 – 10 мг 1 раз в сутки.

Дети от 10 – 17 лет: Часто применяют дозу от 5 – 20 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препаратов детям с гиперактивным семейным холестерином крови ограничен небольшой группой детей (≥ 8 лет).

Пожилые люди:

Никакой коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Противопоказано применение розувастатина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Уровень контакта с розувастатином по концентрации и времени не увеличивается у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью ≤ 7. Однако уровень воздействия препарата зафиксирован у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью 8 и 9 (см. «Фармакокинетика»). Неопытен у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью более 9. Противопоказано применение розувастатина пациентам с прогрессирующим заболеванием печени (см. Противопоказано).

Гонка

Увеличьте уровень воздействия лекарств, рассчитанный по концентрации и времени, зафиксированный у пациентов из Азии. Это следует учитывать при определении дозы для пациентов из Азии. Противопоказано применение дозы 40 мг у этих пациентов.

рекомендации по лекарственному взаимодействию розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ и ВГС

Росдер ограничивает розувастатин максимум 10 мг/сут при одновременном применении с атазанавиром, атазанавиром + ритонавиром, лопинавиром + ритонавиром.

Примечание. Для дозы 5 мг: используйте другие препараты соответствующего содержания (таблетки Сави Розувастатин 5 в пленке).

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает

при передозировке? Специфического лечения при передозировке не существует. При возникновении передозировки необходимо применить симптоматическое лечение и поддерживающие меры. Кровоизлияние существенно не увеличивает клиренс розувастатина.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

Не записано.

Побочные эффекты

При использовании розувастатина Сави 10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Эндокринная система: сахарный диабет;

Нервная система: головная боль, головокружение;

Пищеварительная система: запор, тошнота, боли в животе;

Мышечная система, соединительная ткань и кость: мышечные боли;

Системное: слабость.

Необычный, 1/1000

Кожа и подкожная клетчатка: зуд, сыпь, крапивница.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препарат Розувастатин Сави 10 противопоказан в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к розувастатину или каким-либо вспомогательным веществам препарата.

Пациенты с прогрессирующим заболеванием печени, в том числе с длительным повышением уровня трансаминаз в сыворотке и неизвестной причиной, а также когда концентрация трансаминаз в сыворотке увеличивается более чем на 3 верхних предела нормального уровня (Uln: верхний предел нормы).

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Пациенты с мышечными заболеваниями.

Пациенты, принимающие циклоспорин.

Беременные и кормящие женщины, женщины могут быть беременными без использования соответствующих средств контрацепции.

Дозировка 40 мг/сут. Противопоказания для случаев: Почечная недостаточность средней степени тяжести (Clcr

Осторожность при применении

Влияние на почки:

Протеинурия, выявляемая с помощью тест-полоски и преимущественно происходящая из почечных канальцев, регистрировалась у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, особенно в дозе 40 мг, в большинстве случаев это состояние является преходящим или возникает изредка.

Необходимо учитывать при приеме препаратов группы статинов у пациентов наличие факторов риска, приводящих к повреждению мышц. Группа статинов подвержена риску возникновения вредных реакций на мышечную систему, таких как мышечная атрофия, мышечный приступ, особенно у пациентов с факторами риска, таких как пациенты старше 65 лет, пациенты с нелеченным дефектом щитовидной железы, пациенты с заболеваниями почек. Необходимо внимательно следить за вредными реакциями во время применения препарата.

У пациентов, принимавших розувастатин во всех дозах и особенно в дозе 20 мг, были зарегистрированы мышечные эффекты, такие как возникновение мышечных и мышечных болей, а также некоторые редкие случаи изменения мышечного рисунка.

Избегайте одновременного применения со следующими препаратами: гемфиброзил, холестерин в крови, другие группы фибратов, высокие дозы (>1 г/день), колхицин из-за повышенного риска повреждения мышц.

Будьте осторожны при приеме статиновых липидных препаратов при ВИЧ и гепатите С (ВГС), поскольку это может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезным является повреждение мышц, повреждение почек приводит к почечной недостаточности и может быть фатальным (см. взаимодействие препаратов).

измерьте концентрацию креатинкиназы (ск):

Не рекомендуется измерять уровни креатинкиназы после нагрузки или при наличии определенной причины, которая может повысить уровень КФК, поскольку это может исказить результаты. Если тест повторяется и уровень КФК до начала лечения все еще превышает ВГН более чем в 5 раз, не следует начинать лечение розувастатином.

Рассмотрите возможность отслеживания креатинкиназы в этом случае:

До лечения:

Тесты на КФК следует проводить в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, инфекционные заболевания в анамнезе или в семейном анамнезе, мышечные заболевания в анамнезе из-за предшествующего применения статинов или фибратов, заболевания печени в анамнезе и/или злоупотребление алкоголем, пожилые пациенты (> 70 лет) с факторами риска развития мышечных структур, особые пациенты.

В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клинический мониторинг пациентов при лечении статинами. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормального уровня, не следует начинать лечение статинами.

Во время лечения статинами пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, ригидность мышц, мышечная слабость... При появлении этих проявлений пациентам необходимо проверить КК для принятия соответствующих мер.

В клинических исследованиях не выявлено усиления скелетных эффектов у небольшого числа пациентов, применявших розувастатин одновременно с другими препаратами. Однако увеличение частоты заболеваний мышц и мышц было отмечено у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые средства группы Азол, ингибиторы ферментов и антибиотики группы макролидов.

Гемфиброзил увеличивает риск заболевания, иногда одновременно с некоторыми ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому комбинация розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Использование комбинации розувастатина с фибратом или ниацином привело к дальнейшему изменению уровня липидов, поэтому тщательно взвешивается между пользой и риском, которые могут возникнуть из-за этих комбинаций.

Не используйте розувастатин у пациентов с острым серьезным состоянием, подозрением на вторичную почечную недостаточность или могущую привести к ней из-за мышечного пилота (например, инфекции крови, гипотония, хирургическое вмешательство, травма, электролитные нарушения, эндокринные и неконтролируемые ограничения).

Влияние на печень:

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, следует соблюдать осторожность при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или с заболеваниями печени в анамнезе.

Тест на ферменты печени Exzy перед началом лечения статинами и в случае клинических показаний для проведения тестирования позже. Розувастатин следует отменить, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с вторичным ростом холестерина вследствие выделений из щитовидной железы или нефротического синдрома эти заболевания необходимо лечить до начала применения розувастатина. Пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы, не следует использовать этот продукт.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования по определению влияния розувастатина на вождение и работу с механизмами не проводились. Однако, исходя из характеристик силы, розувастатин не может повлиять на эти возможности. При управлении автомобилем или работе с машиной следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение. Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата

Беременность

Розувастатин противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Женщины могут быть беременны, поэтому им следует использовать соответствующие меры контрацепции.

Исследования на животных показывают, что имеются доказательства ограниченной токсичности для репродуктивной системы. Если во время лечения розувастатином пациентка беременна, прием препарата следует немедленно прекратить.

Период грудного вскармливания

У мышей розувастатин выделяется с молоком. Соответствующие данные по выделениям человека отсутствуют.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы ВИЧ-резистентной протеазы и золота:

Одновременно применять с: Атазанавиром, комбинацией Атазанавир+Ритонавир, Лопинавир+Ритонавир: Ограничить дозу розувастатина до 10 мг один раз в сутки.

циклоспорин:

При одновременном применении розувастатина с циклоспорином значения AUC розувастатина в 7 раз превышают аналогичный показатель у здоровых добровольцев. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на уровень циклоспорина в плазме.

Антагонисты витамина К:

Как и другие ингибиторы фермента ГМГ-СА-редуктазы, при начале лечения или увеличении дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременное лечение антагонистами витамина К (такими как варфарин), может увеличиваться значение Inr (международного нормализованного отношения). Прекращение приема розувастатина или снижение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях следует контролировать значение Inr.

гемфиброзил, другие фибраты холестерина в крови, высокие дозы (> 1 г/день), колхицин:

Увеличивает риск повреждения мышц при одновременном применении со статинами. Одновременное применение розувастатина с гемфиброзилом в 2 раза превышает показатели CMAX и AUC розувастатина. По данным специализированных исследований взаимодействия лекарственных средств, существенного фармакокинетического взаимодействия с Фенофибратом не выявлено, однако фармацевтическое взаимодействие может иметь место.

антациды:

Применяйте розувастатин одновременно с антацидами алюминия и гидроксидом магния, что снижает примерно на 50% уровень розувастатина в плазме. При приеме антацидов через 2 часа после применения розувастатина уровень розувастатина в плазме снижается меньше. Клиническая корреляция этого взаимодействия до сих пор неясна.

эритромицин:

Одновременное применение розувастатина с эритромицином снижает AUC (0–1) на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Это взаимодействие может быть связано с усилением перистальтики кишечника эритромицином.

Гормонозаместительные контрацептивы (ЗГТ: заместительная гормональная терапия):

Одновременное применение розувастатина с противозачаточными таблетками увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%. Следует отметить, что концентрация этих веществ в плазме увеличивается при выборе пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные о пациентах, одновременно применяющих розувастатин и ЗГТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключить такую возможность. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

дигоксин:

По данным специализированных исследований взаимодействия лекарственных средств, клинического взаимодействия при применении с дигоксином не выявлено.

фермент цитохром p450:

Результаты испытаний in vitro и in vivo доказывают, что розувастатин не является ингибитором или ферментом цитохрома P450. Более того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинического взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4) не выявлено. Одновременное применение отраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это увеличение не считается клинически значимым. Следовательно, лекарственное взаимодействие за счет метаболизма через цитохром Р450 отсутствует.

Хранение

В сухом месте температура не превышает 30°С. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.