Rosuvastatin Savi 10 Ліки для лікування гіперхолестерину первинного холестерину в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Розувастатин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	10 мг

Використання

показання

Препарат Розувастатин Саві 10 показаний у таких випадках:

Підвищення рівня холестерину (тип La, включаючи гіперлестедний гетерозигний холестерин у крові) або змішані ліпідні розлади крові (тип 1LB) у дорослих і дітей віком від 6 років: є підтримуючою терапією для дієти, коли пацієнт не повністю реагує на дієти та інші немедикаментозні методи лікування (такі як фізичні вправи, втрата ваги). лікування зниження рівня (наприклад, екстракт LDL крові) або коли ці методи лікування не підходять.

Профілактика серцево-судинних подій.

Фармакологія

Механізм впливу: розувастатин є селективним інгібітором і конкуренцією ГМГ-Коа-редуктази, є каталізатором процесу перетворення 3-гідрокси-3-метилутарил а в меевалонат, попередник холестерину. Основний вплив розувастатину на печінку, органи-мішені знижують холестерин.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ: ліпопротеїни низької щільності) на поверхні клітини в печінці, таким чином збільшуючи поглинання та катаболізм ЛПНЩ та пригнічуючи синтез ліпопротеїнів із дуже низьким вмістом (ЛПДНЩ: ЛПДНЩ: ліпопротеїни дуже низької щільності) у печінці, таким чином зменшуючи ЛПДНЩ та ЛПНЩ компонентів.

Фармакологічний вплив: Розувастатин знижує рівень холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів і підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ). Препарат також знижує APOB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-C, VLDL-TG і підвищує APOA-I. Розувастатин також знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, C повний/ХС-ЛПВЩ, не-ЛПВЩ-ХС/ХС-ЛПВЩ і APOB/APOA-I.

Фармакокінетика

всмоктування:

Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після вживання. Абсолютна біодоступність близько 20%.

Розповсюдження:

Розувастатин, широко поширений у печінці, є основним місцем очищення холестерину та холестерину ЛПНЩ. Розподіл розувастатину становить приблизно 134 літри. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном.

Метаболізм:

Розувастатин менш метаболізується (близько 10%). Дослідження метаболізму in vitro використовують клітини печінки людини, яка визначає, що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму через цитохром P450.

CYP2C9 є основним ферментом, який бере участь у метаболізмі, 2C19, 3A4 і 2D6 беруть участь на нижчому рівні. Основні метаболіти ідентифіковані як N-десметил і лактон.

N-десметил метаболіти приблизно на 50% слабші, ніж розувастатин, тоді як лактонова форма не є клінічно активною. Розувастатин становить понад 90 % інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в кровообігу.

Ера:

Близько 90 % дози розувастатину виводиться в постійній формі (включаючи діючу речовину, яка всмоктується та не всмоктується), а решта виводиться із сечею. Близько 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Час відходів продажу в плазмі становить близько 19 годин. Час втрати не збільшується, коли доза більша. Середній плазмовий кліренс становить близько 50 літрів/год (змінний коефіцієнт становить 21,7%).

Як і інші інгібітори ферменту ГМГ-КоА-редуктази, транспортування розувастатину через печінку вимагає транспортування через мембрану OATP-C. Цей транспорт важливий для виведення розувастатину через печінку.

Перед прийомом Rosuvastatin Savi 10 Ліки для лікування гіперхолестерину первинного холестерину в крові (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Перед початком лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти для зниження холестерину і продовжувати дотримуватися цього режиму під час лікування. Використовуйте поточні узгоджені рекомендації щодо лікування порушень ліпідів, щоб регулювати дозу розувастатину для кожного пацієнта відповідно до цілей лікування та відповіді пацієнта. Розувастатин можна застосовувати в будь-який час доби, під час або поза їжею.

Дозування

Лікування гіперхолестерину:

Рекомендована початкова доза становить 5 мг або 10 мг перорально один раз на день як для пацієнтів, які ніколи не застосовували групи статинів, так і для пацієнтів, які переходять з інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази на розувастатин. При необхідності дозу можна коригувати кожні 4 тижні.

Необхідно мати монітор спеціаліста, починаючи прийом 40 мг.

Зверніть увагу на зв’язок між розувастатином і атрофією м’язів

Усі пацієнти починають із дози 10 мг/добу та збільшують дозу до 20 мг лише за необхідності через 4 тижні. Необхідно уважно стежити за випадками прийому 40 мг.

Діти:

Діти віком від 6 до 17 років: гетерозиготна сім’я з підвищенням рівня холестерину в крові: початкова доза зазвичай становить 5 мг/добу.

Діти віком від 6 до 9 років: зазвичай використовується доза від 5 до 10 мг 1 раз на день.

Діти віком від 10 до 17 років: часто застосовують дозу від 5 до 20 мг 1 раз на добу. Досвід застосування препаратів у дітей з гіперлестією сімейного холестерину в крові обмежений невеликою групою дітей (≥ 8 років).

Люди похилого віку:

Без коригування дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Немає коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Протипоказано застосовувати розувастатин пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Рівень контакту з розувастатином за концентрацією та часом не збільшується у пацієнтів з балами Чайлда-П’ю ≤ 7. Проте рівень експозиції препарату зареєстрований у пацієнтів з Чайлд-П’ю 8 та 9 (див. фармакокінетику). Недосвідчений у пацієнтів з оцінкою Чайлда-П’ю понад 9. Протипоказане застосування розувастатину пацієнтам із прогресуючим захворюванням печінки (див. розділ «Протипоказання»).

Гонка

Збільште рівень впливу ліків, розрахований за концентрацією та часом, зафіксованим у пацієнтів азійського походження. Це слід враховувати під час визначення дози для пацієнтів азійського походження. Цим пацієнтам протипоказане застосування дози 40 мг.

рекомендації щодо лікарської взаємодії між розувастатином та інгібіторами протеази ВІЛ та ВГС

Обмеження Rosder розувастатину не більше 10 мг/добу при одночасному застосуванні з атазанавіром, атазанавіром + ритонавіром, лопінавіром + ритонавіром.

Примітка. Для дози 5 мг: використовуйте інші препарати з відповідним вмістом (Savi Rosuvastatin 5 таблеток у формі плівки).

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? Специфічного лікування при передозуванні немає. У разі передозування необхідно застосувати симптоматичне лікування та підтримуючі заходи. Крововилив істотно не збільшує кліренс розувастатину.

Що робити, якщо забули 1 дозу?

Не записано.

Побічні ефекти

Під час застосування Розувастатину Саві 10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Ендокринна система: цукровий діабет;

Нервова система: головний біль, запаморочення;

Травна система: запор, нудота, біль у животі;

М'язова система, сполучна тканина та кістки: біль у м'язах;

Системний: слабкість.

Нечасто, 1/1000

Шкіра та підшкірна клітковина: свербіж, висипання, кропив’янка.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарат Розувастатин Саві 10 протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-яких допоміжних речовин препарату.

Пацієнти з прогресуючою хворобою печінки, включаючи тривале підвищення сироваткових трансаміназ із невідомою причиною, а також коли концентрація сироваткових трансаміназ підвищується понад 3 верхніх межі нормального рівня (Uln: верхнє обмеження норми).

Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

Пацієнти із захворюваннями м’язів.

Пацієнти, які приймають циклоспорин.

Вагітні та жінки, які годують грудьми, жінки можуть бути вагітними, не використовуючи відповідні засоби контрацепції.

Дозування 40 мг/добу. Протипоказання для випадків: середня ниркова недостатність (Clcr

Обережність при застосуванні

Вплив на нирки:

Протеїнурія, яка виявляється за допомогою тест-смужки і головним чином походить із ниркових канальців, була зареєстрована у пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину, особливо при дозі 40 мг, у більшості випадків цей стан є минущим або виникає іноді.

Це необхідно враховувати при прийомі препаратів групи статинів пацієнтами з факторами ризику, що призводять до ураження м'язів. Група статинів має ризик шкідливих реакцій на м’язові системи, таких як атрофія м’язів, м’язові запалення, особливо для пацієнтів із факторами ризику, такими як пацієнти старше 65 років, пацієнти з нелікованим дефектом щитовидної залози, пацієнти із захворюваннями нирок. Необхідно уважно стежити за шкідливими реакціями під час застосування препарату.

У пацієнтів, які отримували розувастатин у всіх дозах і особливо у дозі 20 мг, були зареєстровані такі ефекти на м’язи, як спричинення болю в м’язах і м’язах, а також деякі рідкісні випадки розладу м’язів.

Уникайте одночасного застосування з такими препаратами: гемфіброзил, холестерин крові, інші групи фібратів, високі дози (> 1 г/добу), колхіцин через підвищений ризик пошкодження м’язів.

Будьте обережні, приймаючи статинові ліпідні препарати при ВІЛ та гепатиті С (ВГС), оскільки це може збільшити ризик пошкодження м’язів, найсерйознішим є розлад м’язів, пошкодження нирок призводить до ниркової недостатності та може бути летальним (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

виміряти концентрацію креатинкінази (ck):

Не рекомендується вимірювати рівень креатинкінази після фізичного навантаження або коли існує певна причина, яка може підвищити КК, оскільки це може спотворити результати. Якщо тест повторюється, визначте рівень креатиніназу до лікування, який все ще перевищує 5 ВМН, не слід починати лікування розувастатином.

Розгляньте відстеження креатинкінази у випадку:

Перед лікуванням:

Тести КК слід проводити в таких випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоз, інфекційні захворювання в анамнезі або в сімейному анамнезі, захворювання м’язів в анамнезі внаслідок попереднього прийому статинів або фібратів, захворювання печінки в анамнезі та/або вживання великої кількості алкоголю, пацієнти похилого віку (> 70 років) із факторами ризику розвитку м’язової патології, особливі пацієнти.

У цих випадках слід враховувати. користь/ризик і клінічний моніторинг пацієнтів під час лікування статинами. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування статином.

Під час лікування статинами пацієнтам необхідно повідомити про такі м’язові прояви, як біль у м’язах, ригідність м’язів, м’язова слабкість... Коли є ці прояви, пацієнтам необхідно перевірити КК, щоб прийняти відповідні заходи.

У клінічних дослідженнях не виявлено посилення ефектів з боку скелета у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували розувастатин одночасно з іншими препаратами. Проте збільшення частоти захворювань м’язів і м’язів спостерігалося у пацієнтів, які застосовують інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази одночасно з похідними фібронової кислоти, включаючи гемфіброзил, цислоспорин, нікотинову кислоту, протигрибкову групу азолу, інгібітори ферментів і антибіотики групи макролідів.

Гемфіброзил підвищує ризик захворювання іноді одночасно з деякими Інгібітори ферменту ГМГ-КоА-редуктази. Тому поєднання розувастатину та гемфіброзилу не рекомендується. Застосування комбінації розувастатину з фібратом або ніацином досягло подальшої зміни рівня ліпідів, тому ретельно розглядається співвідношення користі та ризику, які можуть виникнути внаслідок цих комбінацій.

Не використовуйте розувастатин пацієнтам із гострим серйозним станом, підозрою на або може призвести до вторинної ниркової недостатності через м’язову недостатність (таких як інфекції крові, гіпотензія, хірургічне втручання, травми, електролітні розлади, ендокринні та неконтрольовані обмеження).

вплив на печінку:

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід бути обережними при застосуванні розувастатину пацієнтам із сильним алкоголізмом та/або захворюваннями печінки в анамнезі.

Тест на ферменти печінки Exzy перед початком лікування статинами та в разі клінічних показань — пізніше. Розувастатин слід припинити, якщо концентрація трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу норми.

У пацієнтів із вторинним зростанням холестерину внаслідок виділень із щитовидної залози або нефротичного синдрому ці захворювання необхідно лікувати перед початком застосування розувастатину. Пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або глюкозо-галактози, не слід використовувати цей продукт.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Дослідження для визначення впливу розувастатину на керування транспортними засобами та роботу з механізмами не проводились. Однак, виходячи з характеристик сили, розувастатин не може впливати на ці можливості. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати, що під час лікування можливе запаморочення. Повідомити лікаря про небажані ефекти при застосуванні препарату

Вагітність

Розувастатин протипоказаний вагітним і годуючим жінкам.

Жінки можуть бути вагітними, тому їм слід використовувати відповідні засоби контрацепції.

Дослідження на тваринах показують, що є докази обмеженої токсичності для репродуктивної системи. Якщо під час лікування розувастатином пацієнтка вагітна, прийом препарату слід негайно припинити.

Період грудного вигодовування

У мишей розувастатин виділявся з молоком. Відповідних даних про виділення людини немає.

Лікарська взаємодія

Інгібітори ВІЛ-резистентної протеази та золота:

Одночасне застосування з: атазанавіром, поєднанням атазанавіру + ритонавіру, лопінавіру + ритонавіру: обмежте дозу розувастатину до 10 мг один раз на день.

циклоспорин:

При одночасному застосуванні розувастатину з циклоспорином значення AUC розувастатину в 7 разів вище, ніж у здорових добровольців. Одночасне застосування розувастатину та циклоспорину не впливає на рівень циклоспорину в плазмі.

Антагоністи вітаміну К:

Як і інші інгібітори ферменту ГМГ-СА-редуктази, на початку лікування або збільшенні дози розувастатину у пацієнтів, які одночасно лікуються антагоністами вітаміну К (такими як варфарин), може збільшитися значення Inr (міжнародне нормалізоване співвідношення). Припинення або зменшення дози розувастатину може знизити МНВ. У таких випадках слід контролювати значення Inr.

гемфіброзил, інші фібрати холестерину в крові, високі дози (> 1 г/день), колхіцин:

Підвищує ризик пошкодження м'язів при одночасному застосуванні зі статином. Одночасне застосування розувастатину з гемфіброзилом у 2 рази перевищує показники CMAX і AUC розувастатину. Згідно з даними спеціалізованих інтерактивних досліджень лікарських засобів, істотної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом немає, але фармацевтична взаємодія може відбутися.

антациди:

Застосовувати Розувастатин одночасно з антацидами алюмінію та гідроксидом магнію, що знижує приблизно 50% рівнів розувастатину в плазмі. При прийомі антацидів через 2 години після застосування розувастатину рівень розувастатину в плазмі знижується менше. Клінічна кореляція цієї взаємодії досі не з’ясована.

еритроміцин:

Одночасне застосування розувастатину з еритроміцином знижує на 20 % AUC (0-1) і 30 % Cmax розувастатину. Ця взаємодія може бути зумовлена тим, що еритроміцин посилює перистальтику кишечника.

Гормональні контрацептиви (ЗГТ: гормональна замісна терапія):

Одночасне застосування розувастатину з протизаплідними таблетками підвищує AUC етинілестрадіолу на 26 % і норгестрелу на 34 %. Слід зазначити, що підвищення концентрації цих речовин у плазмі при виборі оральних контрацептивів. Немає фармакокінетичних даних щодо пацієнтів, які одночасно застосовують розувастатин і ЗГТ, тому не можна виключити цю саму можливість. Однак ця комбінація широко використовувалася жінками в клінічних дослідженнях і добре переносилася.

дигоксин:

Згідно з даними спеціалізованих інтерактивних досліджень лікарських засобів, немає клінічної взаємодії при застосуванні з дигоксином.

фермент цитохром p450:

Результати тестування in vitro та in vivo доводять, що розувастатин не є інгібітором або ферментом цитохрому P450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Клінічної взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітори CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітори CYP2A6 і CYP3A4) немає. Одночасне застосування отраконазолу (інгібітор CYP3A4) і розувастатину підвищує AUC розувастатину на 28 %. Це підвищення не вважається клінічно значущим. Таким чином, немає лікарської взаємодії через метаболізм через цитохром P450.

Зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 30 ° С. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.