ロタルゾン 50mg 大西洋高血圧症治療薬（6水疱×10錠）

剤形 6ブリスター×10錠入り箱
仕様ロサルタン

成分

成分情報	コンテンツ
ロサルタン	50mg

用途

適応症

Rotalzon 50 薬剤は次の場合に適応されます。

高血圧の治療: この薬は単独で使用されるか、利尿薬などの他の降圧薬と組み合わせて使用されます。

左心室肥大患者の高血圧: ロタルゾンは、左心室肥大を伴う高血圧患者の脳卒中のリスクを軽減することが示されています。

糖尿病患者の腎臓病: ロタルゾンは、高血圧の既往歴のある糖尿病患者の血清タンパク尿 (アルブミン尿比/クレアチニン > 300 mg/g) の場合、糖尿病による腎臓病の治療に適応されます。これらの患者において、ロタルゾンは、血清クレアチニン指数の2倍、または腎臓病の最終段階（糞便であるか、腎臓を移植する必要がある）によって評価される腎臓病の発生率を低下させます。 II.

アンジオテンシン II は、酵素転移アンジオテンシン (ACE) が触媒する反応でアンジオテンシン I から構成され、強力な血管収縮を引き起こします。これは、レニン - アンジオテンシン系を活性化する主なホルモンであり、高血圧の病態生理学における重要な要素です。

アンジオテンシン II は、副腎のアルドステロンも刺激します。ロサルタンおよび主要な代謝産物は、アンジオテンシン II が選択的に多くの組織 (血管筋、副腎など) の AT 受容体に結合しないようにすることで、アンジオテンシン II の血管およびアルドステロン分泌を遮断します。多くの組織には AT2 受容体もありますが、この受容体が心臓血管の空調に関連しているかどうかは不明です。

ロサルタンと主要な活性代謝産物は両方とも、AT1 受容体において局所的に優勢な効果を示さず、AT2 受容体よりもはるかに大きな AT1 受容体 (約 1,000 倍) を持っています。ロサルタンは、AT1 受容体の競合的かつ可逆的な阻害剤です。

この代謝産物は、重量で計算すると、ロサルタンよりも 10 ～ 40 倍強い薬物活性を持ち、AT1 受容体の非競合的で可逆的な阻害剤です。

アンジオテンシン II アンタゴニストには、ACE 阻害剤などの血行力学的効果もありますが、一般的な ACE 阻害剤のような空咳に対する望ましくない効果はありません。

薬物動態

飲酒後、ロサルタンはよく吸収され、最初はシトクロム P450 酵素のおかげで肝臓を通じて代謝されます。ロサルタンのバイオアベイラビリティは約 33% です。ロサルタン投与量の約 14% が活性代謝物に取り込まれ、この物質は主にアンジオテンシン II 受容体耐性に対抗します。ロサルタンの半分の除去には約 2 時間、代謝物の半分の除去には約 6 ～ 9 時間かかります。

ロサルタンの平均ピーク濃度は 1 時間以内に到達し、活性のある代謝物の平均ピーク濃度は 3 ～ 4 時間以内に到達します。ロサルタンと活性代謝産物はどちらも血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しており、血液脳関門を通過しません。

ロサルタンの分布量は約 34 リットルで、活性のある代謝物の量は約 12 リットルです。ロサルタン血漿の総クリアランスは約 600 ml/分、活性代謝物の総クリアランスは 50 ml/分です。腎臓におけるそれらのクリアランスは、約 75 ml/分および 25 ml/分に相当します。

ロサルタンを服用すると、14C マークが表示され、尿中には放射性物質の約 35%、糞便中には約 60% が集まります。軽度から中度の肝硬変患者では、ロサルタンおよび代謝産物の曲線下面積 (AUC) の活性が高く、正常な肝臓の患者よりも 5 倍と 2 倍に相当します。

服用する前にロタルゾン 50mg 大西洋高血圧症治療薬（6水疱×10錠）

使用方法

ロタルゾン 50 は、食事と一緒に摂取してもしなくても、他の抗血圧薬と併用しても摂取できます。

投与量

高血圧

ほとんどの患者の開始用量と維持用量は 50 mg/回/日です。最大の降圧効果は、治療開始後 3 ～ 6 週間で達成されます。患者によっては、用量を 1 日 1 回あたり 100 mg に増やすと、より明らかな効果が見られる場合があります。

循環量が減少した患者（高用量で治療された患者など）の場合、開始用量は 25 mg/回/日が推奨されます。

高齢の患者や、排便中の患者を含む腎機能障害のある患者の場合は、用量を調整する必要はありません。ただし、肝不全の既往歴のある患者には投与が必要です。左心室肥大による高血圧患者の心血管疾患のリスクと心血管死亡率を軽減するため、開始用量は 50 mg、1 日 1 回です。

血圧反応に基づいて、低用量のヒドロクロロチアジドを使用するか、100 mg を 1 日 1 回増量する必要があります。タンパク尿を伴う 2 型糖尿病患者の腎機能を保護するため、初回用量は 50 mg、1 日 1 回です。血圧の反応に応じて、この用量は 1 日 1 回、100 mg まで増量される場合があります。

Rotalzon は、利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルファまたはベータ阻害薬、中枢性衝撃薬などの他の降圧薬と併用できます。

この薬は、インスリンや、スルホニル尿素、グリタゾン、グルコシダーゼ阻害剤などの他の一般的な血糖降下薬と併用できます。

小児には薬を使用してください

ロサルタンによる低血圧は、生後 1 か月以上から 16 歳までの高血圧の小児で確立されています。この目的での薬物の使用は、幼児および成人における十分な研究と厳格な管理の証拠によって証明され、また子供に関する十分な文書があることによって証明されています。

ロサルタンの薬物動態は、生後 1 か月以上から 16 歳未満までの子供 50 名を対象に、1 日 1 回、体重 kg 当たり 0.54 ～ 0.77 mg（意味のある用量）の用量で研究が実施されています。

活性代謝物はどの年齢層でも生成されます。ロサルタンと代謝物の薬物動態は同様に活性であり、成人における研究データと一致しています。

錠剤を飲み込むことができる患者の場合、体重が 20 kg 以上 50 kg 未満の患者の場合、用量は 25 mg、1 日 1 回です。 1 日 1 回、最大 50 mg まで増量できます。

体重 50 kg を超える患者の場合、開始用量は 50 mg、1 日 1 回です。最大増量量は 100 mg、1 日 1 回です。

高齢者に使用

臨床研究では、年齢と薬の安全性および有効性の間に差はありません。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?これらの兆候は交感神経の刺激によるものである可能性があります。低血圧の兆候がある場合は、タイムリーな対策が必要です。血腫の方法では、ロサルタンと活性代謝物を除去できます。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

Rotalzon 50 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

ロサルタンは、左心室肥大を伴う高血圧患者を対象とした対照臨床研究で忍容性が良好です。薬に関連した副作用は主に、めまい、立ちくらみ、脱力感/倦怠感などです。この薬はタンパク尿を伴う 2 型糖尿病患者にも忍容性が良好です。副作用としては、脱力感/疲労感、めまい、低血圧、高カリウム血症などがよくあります。

過敏反応: 過敏反応、静脈には喉頭浮腫が含まれ、被験者は気道閉塞および/または顔浮腫、唇の腫れ、喉頭および/または舌の腫れを引き起こします。ロサルタンで治療された患者にこれらの兆候が現れることはまれですが、これらの兆候の一部は、他の移行阻害剤で治療されたときに浮腫を引き起こしました。

皮膚炎には、非常にまれにヘノッホ・シェーンライン出血が含まれます。

消化器系: 肝炎 (まれ)、肝機能低下。

血液学: 貧血、血小板減少症 (まれ)。

骨の筋肉: 筋肉の炎症、関節炎。

神経/精神系: 片頭痛。

呼吸器: 咳。

皮膚科: 蕁麻疹、かゆみ。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Rotalzon 50 薬剤は、薬剤のいずれかの成分に敏感な患者の場合は禁忌です。

使用する場合は注意してください

感度: ワシ。

低血圧、体液と電解質の不均衡: 利尿薬を服用している患者など、循環量が減少している患者、血圧低下の兆候がある患者。上記の場合、投与量を調整するか、初回投与量を減らす必要があります。

肝機能障害: 薬理学的研究データに基づくと、肝硬変患者ではロサルタンの血漿中濃度が大幅に上昇することが示されており、肝機能障害の病歴がある患者では用量の減量を考慮する必要があります。

腎機能障害: レニン - アノテンシン系の阻害の結果、一部の敏感な個人で報告されている腎機能障害を含め、腎機能に変化が生じています。この機能の変化は、腎臓の両側または片側に腎狭窄がある患者の血中尿素、血清クレアチニンを増加させる可能性があるレニン-アンジオテンシン系に影響を与える他の薬物の治療を中止すると回復する可能性があります。同じ影響がロタルゾンでも起こります。これらの変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

機械の運転や操作ができる能力

めまい、めまい、めまいを引き起こす可能性があるため、薬を服用している間は機械の運転や操作を行わないでください。

妊娠

この薬はレニン - アンジオテンシン系に直接影響を与えるため、妊婦に投与すると、胎児や新生児に死亡や病原体を引き起こす可能性があります。世界のいくつかの文献によると、アンジオテンシン転移酵素阻害剤を服用した場合の多くの症例に対するこれらの影響について報告されています

妊娠が判明した場合、ロサルタンはできるだけ早く検出されます。妊娠第 2 期および第 3 期のレニン - アノテンシン系への直接的な影響により、低血圧、乳児の脳の低下、尿閉、腎臓のリハビリテーションの低下または回復不能、死亡などの胎児および乳児の損傷に関連します。また、羊水が原因で胎児の腎機能が低下しているため、羊水が痙縮や顔面の変形、肺の縮小を引き起こす可能性があるとの報告もあります。子宮内の胎児発育遅延、動脈狭窄も報告書に記録されていますが、これらの影響が薬物の曝露によって引き起こされるのかどうかは不明ですが、この有害な反応は妊娠の最初の 3 か月に限定されているため、子宮内の子宮への曝露だけが原因ではないようです。

妊娠の第 2 期および第 3 期では、レニン - アナリオテンシン系に直接作用する薬剤が胎児の発育にダメージを与え、場合によっては死に至る可能性があります。妊娠が判明した場合は、直ちにロサルタンの使用を中止する必要があります。妊婦に薬物を使用した経験はありませんが、動物実験により、薬物が胎児や乳児に致命的または損傷を与える可能性があることが示されており、作用機序はレニン - アニデンシン系の影響による中間影響であると考えられています。

授乳期間

薬物が母乳中に排泄されるという証拠はありません。多くの薬は乳汁中に排泄される可能性があり、母乳で育てられた赤ちゃんに有害な反応を起こす危険性があるため、薬の服用を中止するか、授乳を中止してください。薬物の利点、有害な影響、母親へのリスクを考慮する必要があります。

薬物相互作用

ヒドロクロルチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタール、ケトコナゾール、エリスロマイシンとの臨床相互作用は記録されていません。

リファンピンおよびフルコナゾール: 活性化代謝産物の濃度の減少を示す報告があります。これらの薬物相互作用の臨床的影響は評価されていません。患者を監視したり、薬剤の投与量を調整したりする必要があります。

Ace Ingreign 阻害剤: ロサルタンは転移阻害剤ではありませんが、効果はこれらの薬剤と同様です。薬と組み合わせて使用すると、阻害されたグループは血中カリウムを増加させ、腎不全を引き起こしたり、さらに危険な場合には低血圧を引き起こす可能性があります。組み合わせて使用する場合は注意が必要です。

利尿薬: ロサルタンを利尿薬と組み合わせて使用すると、過度の血圧を下げることができます。これは、ロサルタンによる治療を開始したときによく発生します。薬の用量を減らし、低用量でロサルタンによる治療を開始するか、投薬中は慎重に監視する必要があります。

カリウム利尿薬: ロサルタンと併用すると、血中カリウム濃度が増加する可能性があります。組み合わせて使用する場合は注意が必要です。

リチウム: リチウムとロサルタンを同時に使用すると、血中のリチウム濃度が上昇する可能性があります。患者は監視され、血中リチウム濃度を定期的にチェックする必要があります。

非ストース抗炎症薬: シクロキシゲナーゼ 2 (COX-2) 阻害剤などの非ステロイド抗炎症薬は、利尿薬やその他の降圧薬の効果を軽減する可能性があります。したがって、アンタゴニストであるアンジオテンシン II の低血圧は、COX-2 を含む NSAID の効果によって軽減される可能性があります。腎機能が損傷し、非ステロイド抗炎症薬 COX-2 で治療を受けている一部の患者では、アンタゴニストであるアンジオテンシン II の同時適応により腎機能障害が生じる可能性があります。この効果はすべて回復できます。

保管

30 °C 未満。子供の手の届かない場所に保管してください。

有効期限: 製造日から 36 か月。期限切れの医薬品は使用しないでください。

その他の薬

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