Roticox 60mg クルカ薬は変形性関節症を軽減します (水疱 3 個 x 10 錠)

作用機序

エトリコキシブは経口摂取され、臨床用量の範囲内でシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) の選択的阻害剤です。

臨床薬理学研究では、エトリコキシブは 1 日最大 150 mg の用量で COX-1 を阻害せずに COX-2 を阻害します。エトリコキシブは胃のプロスタグランジンの合成を阻害せず、血小板の機能に影響を与えません。

シクロキシゲナーゼはプロスタグランジンの生成を担当します。シクロオキシゲナーゼは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) およびシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) として同定されています。 COX-2 は、痛み、炎症、発熱に関連するプロスタノイド中間体の合成に主に関与すると考えられている酵素の同位体です。 COX-2 は、排卵、卵子の巣作りプロセス、動脈硬化の閉鎖、腎機能、中枢神経系の機能 (発熱、痛み、認知機能) にも関与しています。潰瘍の治癒にも役割を果たす可能性があります。 Cox-2 は人間の胃潰瘍周囲の組織で検出されていますが、未知の潰瘍の治癒に関連しています。

臨床効果と安全性の効果:

有効:

変形性関節症患者の場合、エトリコキシブ 60 mg を 1 日 1 回投与すると、痛みと患者の疾患状態の評価が大幅に改善されます。これらの有益な効果は、治療プロセスの 2 日目にすぐに観察され、52 週間まで維持されました。エトリコキシブを 1 日 1 回 30 mg 投与した研究では、12 週間の治療でプラセボよりも高い有効性が示されました (上記の研究と同じ評価方法を使用)。用量研究では、エトリコキシブ 60 mg は、6 週間の治療で 3 つの主要評価項目すべてについて 30 mg 用量の大幅な改善を証明しました。 30 mg の用量は変形性関節症では研究されていません。

関節リウマチ患者の場合、エトリコキシブ 60 mg と 90 mg を 1 日 1 回投与すると、痛み、炎症、動きに大幅な改善が見られます。 60 mg と 90 mg の用量を評価した研究では、これらの有益な効果は 12 週間の治療期間中維持されました。 1 日あたりの用量 60 mg では、90 mg の用量と比較して、どちらの用量もプラセボより効果的です。

患者の全体的な痛みの評価 (0 ～ 100 mm を意識した視覚的方法によって収集) によれば、90 mg の用量は 60 mg の用量よりも強く、平均 2.71 mm (95% CL: -4.98 mm、-0.45 mm) の改善が見られます。急性痛風患者の場合、8日間の治療期間中、エトリコキシブ120mg/日を投与すると、インドメタシン50mgを1日3回投与した場合と比較して、平均から非常に重度、または非常に重篤な関節痛と炎症が軽減されました。治療開始からわずか 4 時間後には明らかに痛みの軽減が見られます。

関節脊椎炎患者の場合、エトリコキシブ 90 mg を 1 日 1 回服用すると、脊椎の痛み、炎症、硬直、脊椎機能が大幅に改善されます。エトリコキシブの臨床効果は、治療開始後の2回目の治療日から観察され、52週間の治療期間中維持されます。エトリコキシブ 60 mg の用量とエトリコキシブ 90 mg の用量を比較した 2 番目の研究では、エトリコキシブの両方の用量は 1 日あたりナプロキセン 1000 mg と同等でした。 6 週間以内にエトリコキシブの用量に十分な反応が得られない患者では、1 日用量を 90 mg に増量すると、次回の 60 mg 用量での治療と比較して、腰痛の強度が平均値 -2.70 mm (95% CL: -4.88 mm、0.52 mm) で改善されました (0 ～ 100 mm を意識した視覚的方法で実施)。

手術後の歯痛を評価する臨床研究では、エトリコキシブ 90 mg を 1 日 1 回、3 日間使用します。研究開始時に平均的な痛みを示した患者グループでは、エトリコキシブ 90 mg はイブプロフェン 600 mg と同等の鎮痛効果を示し (16.11 対 16.39; p = 0.722)、パラセタモール/コデイン 600 mg/60 mg (11,00; p

安全性

関節炎に関する多国籍長期治験プログラムでは、エトリコキシブとジクロフェナクが使用されています (メダル): 情報説明書情報を参照してください。

心臓血管の健康安全のためのデータ供給

メダル研究プログラムを除く臨床研究では、約 3,100 人の患者が 1 日あたり 60 mg のエトリコキシブで約 12 週間以上治療されています。エトリコキシブ > 60 mg、プラセボ、または非ナプロキセン NSAIDS を使用した患者の間で、心血管血栓症の重篤な発生率に差はありません。ただし、これらの副作用の発生率は、ナプロキセン 500 mg を 1 日 2 回使用した患者と比較して、エトリコキシブを使用した患者の方が高くなります。 COX-1 を阻害する一部の NSAID と選択的 COX-2 阻害剤の間の抗血小板収集の違いは、血管収縮血栓症のリスクがある患者において臨床的に重要である可能性があります。選択的 COX-2 阻害剤は、プラターサル トロンボキサンに影響を与えることなく、システミックリン (したがって内皮プロスタサイクリンの可能性もあります) の形成を減少させます。これらの観察の臨床的関連性はまだ確認されていません。

胃腸の安全性に関する追加データ

内視鏡検査に関する 2 つの 12 週間盲検研究では、胃潰瘍蓄積率は、エトリコキシブ 120 mg を 1 日 1 回投与した患者の方が、ナプロキセン 500 mg を 1 日 2 回投与またはイブプロフェン 800 mg を 1 日 3 回投与した患者よりも有意に低かった。エトリコキシブはプラセボよりも潰瘍率が高いです。

高齢者の腎機能に関する研究

60 ～ 85 MEG/日の患者の尿中ナトリウム排泄、血圧、その他の腎機能パラメーターに対するエトリコキシブ (90 mg)、セレコキシブ (200 mg、1 日 2 回)、ナプロキセン (500 mg、1 日 2 回) およびプラセボによる 15 日間の治療の有効性を評価するためのランダム研究、二重盲検、プラセボ使用群の研究および対照群。 MEG/日。エトリコキシブ、セレコキシブ、ナプロキセンは、2週間の治療でナトリウム排泄に対して同様の効果を示します。比較に使用されたすべてのパラメーターは、プラセボと比較して収縮期血圧の上昇があることを示しています。ただし、エトリコキシブは、セレコキシブおよびナプロキセンと比較した場合、14 日の統計的増加に関与しています (Tam Thu 血圧の開始と比較した平均変化は、エトリコキシブ 7.7 mmHg、セレコキシブ 2.4 mmHg、ナプロキセン 3.6 mmHg)。

動的薬物動態

吸収

エトリコキシブは経口でよく吸収されます。絶対的な経口バイオアベイラビリティはほぼ 100% です。安定状態に達するまで 120 mg を 1 日 1 回服用した後、成人が空腹時に薬を服用してからほぼ 1 時間 (TMAX) 後に血漿中のピーク濃度 (平均 cmax 核 = 3.6 mcg/ml) が記録されます。 AUC0-24 時間は 37.8 mcg 時間/ml です。

Mobile pharmacokinetics of linear Etoricoxib with clinical dose range.食事（高脂肪）は、エトリコキシブ 120 mg の 1 回分の吸収レベルに臨床的に重要です。吸収速度が影響を受け、CMAX が 36% 減少し、TMAX が 2 時間に増加します。これらのデータは臨床的重要性とはみなされません。臨床試験では、エトリコキシブは食事の世話をすることなく使用されます。

配布

エトリコキシブの投与量の約 92% が、0.05 ～ 5 μg/ml の濃度でヒト血漿中のタンパク質に結合しました。持続可能な状態での分布量 (Vmax は人間では約 120 リットルです。

エトリコキシブはマウスとウサギの胎盤、およびマウスの血液脳関門を通過します。

変換

エトリコキシブは、元の形で尿中に検出される用量の 1% 未満で強く代謝されます。 6’-ヒドロキシメチル誘導体を生成する主な代謝経路は、生体内での形質転換プロセスに寄与するシトクロム P450 (CYP)、CYP3A4 酵素の触媒作用によって行われます。 in vitro 研究では、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19 も主要な代謝を触媒することが示されていますが、生体内でのそれらの定量的役割は研究されていません。

ヒトでは 5 つの代謝物が確認されています。主な代謝産物は、6’-ヒドロキシメチル誘導体の酸化または酸化によって形成されるエトリコキシブのカルボン酸です。これらの主要な代謝産物は、測定可能な活性を示さないか、COX-2 阻害剤が弱まっただけです。これらの代謝は COX-1 を阻害しません。

除去

単回用量 25 mg のエトリコキシブを静脈内注射した後、健康な被験者に放射性物質が付着します。放射性物質の 70% が尿中に、20% が糞便中に、主に代謝産物の形で検出されます。非代謝性薬剤に含まれる放射性活動は 2% 未満です。エトリコキシブの大部分は、主に化学プロセスを通じて、次に腎臓での排泄を通じて排泄されます。持続可能な状態のエトリコキシブの濃度は、120 mgを1日1回服用した場合、治療後7日以内に達成され、累積比率はほぼ2で、これは約22時間の販売時間に相当します。 25 mg の静脈内注射後、血漿中の薬物は約 50 ml/分で除去されると推定されています。

特別な患者グループ

高齢患者: 高齢者 (65 歳以上) の薬物動態は若者と同様です。

性別: 男性と女性におけるエトリコキシブの薬物動態は同じです。

肝不全患者: 軽度の肝障害のある患者 (Child-Pugh 5-6) では、エトリコキシブを 60 mg 1 日 1 回投与すると、同じ用量モードを使用した健康な患者よりも平均 AUC が約 16% 高くなります。平均的な肝障害のある患者（チャイルド・ピュー 7～9）は、エトリコキシブ 60 mg を 2 日ごとに使用します。平均 AUC は、健康な人がエトリコキシブ 60 mg を 1 日 1 回使用した場合の AUC と同様です。この患者グループに対するエトリコキシブ 30 mg 1 日 1 回の投与は研究されていません。重度の肝不全患者に関する臨床または薬物動態に関する文書はありません (Child-Pugh> 10)。

腎不全患者: 平均的から重度の腎障害患者および溶血による治療を受けている末期腎疾患患者に対するエトリコキシブ 120 mg の薬物動態は、健常者の薬物動態と比較して有意ではありません。溶血は薬物の除去にはあまり寄与しません (セグメントの除去は約 50 ml/分です)。

小児: 小児 (12 歳未満) におけるエトリコキシブの薬物動態は研究されていません。 10代の若者（12～17歳）を対象に実施された薬物動態研究（N = 16）では、体重40～60kgの10代の若者にエトリコキシブ60kgを1日1回投与する薬物動態と、60kgを超える10代の若者にエトリコキシブ90mgを1日1回使用するように設計されており、エトリコキシブ90mgを1日1回使用する成人の薬物動態と似ています。エトリコキシブの安全性と有効性は、小児患者においては確立されていません。

高齢患者: 高齢患者の場合は投与量を調整する必要はありません。他の薬剤と同様、これらの患者には注意が必要です。

肝不全患者: 軽度の肝機能不全患者には、すべての適応症において 1 日 1 回 60 mg を最大使用します (Child-Pugh 5-6)。平均的な肝機能障害 (Child-Pugh 7-9) を有し、1 日 1 回 30 mg を超えない患者。

平均的な肝機能障害のある患者に対する臨床経験はなく、注意が必要です。重度の肝機能障害（Child-Pugh> 10）の臨床経験はありません。したがって、これらの患者には禁忌です。

腎障害のある患者: クレアチニン クリアランスが 30 ml/分以上の患者には用量調整なし。クレアチニンクリアランスが 30ml/分未満の患者には禁忌です。

子供: 16 歳未満の子供および青少年には禁忌です。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

臨床研究では、エトリコキシブを 21 日間、1 日あたり最大 500 mg の用量で、および最大 150 mg の複数回投与しても、重大な毒性はありません。エトリコキシブの過剰摂取に関する報告はありますが、ほとんどの場合、反応は報告されていません。最も一般的な副作用は、エトリコキシブの安全性に関する情報と一致しています (消化器合併症、心臓や腎臓の問題など)。

管理

過剰摂取の場合は、消化管から非吸収性物質を除去する、臨床モニタリングを実施する、必要に応じて支持療法を行うなど、一般的な支援措置を講じることをお勧めします。エトリコキシブは出血によって分離することはできません。エトリコキシブが腹膜肥料によって分離できるかどうかは不明です。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

使用上の注意

消化に影響します

消化管の合併症 [胃穿孔、潰瘍、または出血 (PUBS)] により、患者がエトリコキシブで治療された場合に死亡する人もいます。

消化管合併症のリスクがある患者を NSAID で治療する場合は注意が必要です。高齢者、他の NSAID またはアセチルサリチル酸を同時に使用している患者、または潰瘍や出血などの消化管の病歴のある患者。

エトリコキシブをアセチルサリチル酸と同時に使用すると（たとえ低用量であっても）、胃に有害な副作用（胃潰瘍やその他の胃の合併症）のリスクが高まります。長期臨床試験では、COX-2 + アセチルサリチル酸の選択的阻害剤のユーティリティレジメンと、NSAIDS + アセチルサリチル酸のレジメンとの間で、胃系における安全性の明確な違いは示されていません。

心血管への影響

血栓症のリスク:

臨床試験では、Cox-2 の選択的阻害剤の薬物が血栓症、特に心筋症や脳卒中のリスクに関連している可能性があり、またプラセボや他の NSAID にも関連している可能性があることが示されています。エトリコキシブによって引き起こされる心血管リスクは、用量と使用時間に応じて増加する可能性があります。このリスクは、薬を服用してから最初の数週間の早い段階で現れる可能性があり、時間の経過とともに増加する可能性があります。血栓症のリスクは主に高用量で記録されています。医師は、患者に以前に心血管症状がない場合でも、心血管イベントの出現を定期的に評価する必要があります。患者は重篤な心血管イベントの症状について警告され、これらの症状が現れたらすぐに医師の診察を受ける必要があります。

有害事象のリスクを最小限に抑えるために、ロティコックスは 1 日あたりの最低用量でできるだけ短期間で使用する必要があります。

エトリコキシブは、心血管イベントの重大な危険因子 (高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など) を持つ患者に対して慎重に検討した上でのみ使用してください。

Cox-2 選択的阻害剤は血小板には作用しないため、心血管疾患におけるアスピリン代替品ではありません。エトンコキシブはこのグループの薬剤であり、血小板の収束を阻害する効果がないため、エトリコキシブによる治療中に血小板阻害剤の使用を中止することはできません。

腎臓に影響を与えます

プロスタグランジンは、腎臓の灌流の維持を補う役割を果たしている可能性があります。したがって、腎灌流が低下している場合、ロティコックスを使用するとプロスタグランジンの生成が減少し、その結果腎臓への血流が減少し、腎機能が低下する可能性があります。この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能が低下している人、心不全を患っている人、または以前に肝硬変を患っていた人です。これらの患者では腎機能のモニタリングを検討する必要があります。

水分を保ち、浮腫み、圧力を高める

プロスタグランジン合成阻害剤と同様に、エトリコキシブを服用している患者には、水分の滞留、浮腫、高血圧が観察されます。エトリコキシブを含むすべての NSAIDs 薬は、うっ血性心不全の新たな発症または再発に関連している可能性があり、心不全、左心室機能不全、高血圧の既往歴のある患者や、その他の理由で浮腫を患っている患者に使用する場合は注意が必要です。患者の状態が悪化しているという臨床証拠がある場合は、エトリコキシブの中止を含む適切な措置を適用する必要があります。

エトリコキシブは、特に高用量の場合、他の一部の NSAID や選択的 COX-2 阻害剤よりも頻繁に血圧を悪化させる可能性があります。したがって、エトリコキシブによる治療前に高血圧を完全に管理し、エトリコキシブによる治療中の血圧のモニタリングに特別な注意を払う必要があります。血圧は治療開始後最初の 2 週間および定期的に監視する必要があります。血圧が大幅に上昇した場合は、代替療法を検討することをお勧めします。

肝臓に影響を与える

1 日あたりエトリコキシブ 30.60 および 90 mg を最長 1 年間投与した臨床試験の患者の約 1% で、アラニン アミノトランスフェラーゼ (ALT) および/またはアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ (AST) のレベル (上限の約 3 倍以上) が報告されています。

肝機能障害の兆候がある患者、または肝機能検査の結果に異常がある患者は監視する必要があります。肝不全の兆候がある場合、または肝機能検査に異常がある場合（肝酵素が 3 倍高い）、エトリコキシブの使用を中止する必要があります。

全体的な影響

治療プロセス中に、患者がシステムに記載されているシステムの機能に障害がある場合は、適切な措置を講じ、エトリコキシブの使用を中止する必要があります。高齢患者や腎臓、肝臓、心臓の機能障害のある患者では、エトリコキシブの投与を維持する必要があります。

脱水症状の患者に対してエトリコキシブの治療を開始する場合は注意が必要です。エトリコキシブによる治療を開始する前に、この患者には水分補給が必要です。

循環後の薬物モニタリングの報告では、皮膚剥離性皮膚炎、スティーブンス ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症など、致命的なものを含む重篤な皮膚反応が示されています。NSAID と関連することはほとんどありませんが、COX-2 阻害剤には関連しません。

治療の最初の 1 か月の第 1 段階でこれらの影響のリスクが最も高い患者。

エトリコキシブを使用している患者では、重篤な過敏症反応 (アナフィラキシーおよび血管浮腫) が報告されています。一部の選択的 COX-2 阻害剤は、薬物アレルギーの病歴を持つ患者の皮膚で起こる反応のリスクの増加に関連しています。皮膚の発疹、粘膜損傷、またはその他の過敏症の兆候が現れたら、すぐにエトリコキシブを中止する必要があります。

エトリコキシブは、発熱やその他の炎症の兆候を隠すことができます。

エトリコキシブをワルファリンまたは他の経口抗凝固薬と併用する場合は注意してください。

エトリコキシブと、女性が妊娠の準備をするために推奨されていないシクロオキシゲナーゼ/プロスタグランジンの合成を阻害する製品を使用してください。

機械の運転や操作に対する薬物の影響

機械の運転や操作を目的とせずにエトリコキシブを使用中に、めまい、めまい、眠気を経験した患者

妊娠中または授乳中の女性

妊娠

エトリコキシブ使用時の妊娠の影響に関する臨床データはありません。動物実験では、薬物が生殖に有毒であることが示されています。妊婦に対する毒性のリスクは不明です。エトリコキシブおよび他のプロスタグランジン合成阻害剤は、妊娠第 3 四半期に子宮を引き起こし、早期の動脈硬化を引き起こす可能性があります。妊婦にはエトリコキシブは禁忌です。治療中に女性が妊娠した場合は、エトリコキシブの使用を中止する必要があります。

授乳期間

エトリコキシブが母乳中に排泄されるかどうかに関する証拠はありません。エトリコキシブはマウスの乳中に排泄されます。授乳中の女性はエトリコキシブを使用してはなりません。

生殖能力

妊娠の準備をしている女性は、COX-2 阻害剤と同様にエトリコキシブも使用すべきではありません。

薬物相互作用

薬理学的相互作用

経口用抗凝固薬:

長期のワルファリン療法で安定している患者の場合、エトリコキシブ 1 日あたり 120 mg の用量は、通常、プロトロンビン時間の国際標準化学比 (国際正規化比-inr) の約 13% の増加に関連します。経口抗凝固薬を服用している患者の場合、定期的な検査は治療の開始時（特に最初の数日間）、またはエトリコキシブの用量を変更するときにプロトロンビンをチェックする必要があります。

利尿薬、酵素阻害剤、アンジオテンシン II:

ns daids は、利尿薬、ACE 阻害薬、アンジオテンシン II アンタゴニストによる高血圧の治療を軽減する可能性があります。 COX-2 選択的阻害剤などの非ステロイド性抗炎症薬を服用している腎機能障害のある一部の患者（利尿剤療法を使用している患者を含む、高齢の患者や月経周期を失った患者など）では、エトリコキシブと ACE 阻害剤またはアンジオテンシン II アンタゴニストを同時に使用すると、急性腎障害や通常の腎機能障害などの腎機能不良を引き起こす可能性があります。

転院または転院患者と同時にエトリコキシブを使用する患者では、これらの相互作用を考慮する必要があります。アンジオテンシン II 輸血またはアンタゴニスト。したがって、特に高齢者の場合、上記の薬を併用する場合は注意してください。患者は全額補償を受ける必要があり、これらの薬物療法を同時に開始したらすぐに腎機能をモニタリングし、その後は定期的にモニタリングすることを検討する必要があります。

アセチルサリチル酸:

健康な人を対象とした研究では、安定した状態のエトリコキシブ 120 mg を 1 日 1 回投与しても、アセチルサリチル酸 (1 日 1 回 81 mg) の抗血小板付着には影響を及ぼしません。エトリコキシブは、心血管疾患を予防するための用量（低用量アセチルサリチル酸）でアセチルサリチル酸と同時に使用できます。

ただし、低用量のアセチルサリチル酸とエトリコキシブを同時に服用すると、エトリコキシブのみの場合と比べて、胃腸潰瘍やその他の合併症の発生率が増加します。エトリコキシブは、心血管予防用量を超えるアセチルサリチル酸または他の NSAID と同時に使用しないでください。

シクロスポリンとタクロリムス:

エトリコキシブとのこの相互作用は研究されていませんが、シクロスポリンまたはタクロリムスと NSAID を同時に使用すると、シクロスポリンまたはタクロリムスの腎臓の毒性が増加する可能性があります。エトリコキシブをこれらの薬剤のいずれかと併用する場合は、腎機能を監視する必要があります。

薬物動態相互作用

他の薬物の薬物動態に対するエトリコキシブの影響

リチウム:

NSAIDS は腎臓からのリチウム排泄を減少させるため、血漿中のリチウム濃度が増加します。必要に応じて、血中リチウムを注意深く監視し、エトリコキシブと調整しながら、および NSAID を中止するときにリチウム投与量を調整します。

メトトレキサート:

2 つの研究では、関節リウマチのために 7.5 ～ 20 mg のメトトレキサートを 1 回 1 回服用している患者を対象に、エトリコキシブ 60.90 または 120 mg を 1 日 1 回、7 日間投与した場合の効果を調査しました。エトリコキシブの用量 60 mg および 90 mg は、血漿または腎臓のクリアランスにおけるメトトレキサート レベルに影響を与えません。別の研究では、エトリコキシブ 120 mg は血漿中のメトトレキサート レベルを 28% 増加させ、メトトレキサートの腎臓からのクリアランスを 13% 減少させます。エトリコキシブとメトトレキサートを同時に使用した場合のメトトレキサートの毒性を完全に監視するための推奨事項。

経口避妊薬:

エトリコキシブ 60 mg を、35 マイクログラムのエチニルエストラジオール (EE) および 0.5 ～ 1 mg のノルエチンドロンを含む経口避妊薬と 21 日間で同時使用すると、EE の安定状態で AUC0 -24H が 37% 増加しました。エトリコキシブ 120 mg を経口避妊薬と同時に、または 12 時間間隔で使用すると、EE の安定状態における AUC0-24H が 50% から 60% に増加します。エトリコキシブと同時に避妊薬を選択する場合は、EE 濃度の増加現象を考慮する必要があります。

接触の増加（AUC） エチニルエストラジオールは、避妊薬の使用に関連する有害事象（リスクの高い女性における静脈血栓症事象など）を増加させる可能性があります。

ホルモン補充療法 (HRT):

エトリコキシブ 120 mg 治療には、28 日間で結合型エストロゲン (0.625 mg プレマリン™) が含まれており、非結合型エストロン (41%)、エクイリン (76%)、および 17-β-エルトラジオール (22%) の安定状態での AUC0-24H が増加します。長期使用に対するエトリコキシブの推奨用量（30.60、VA 90 mg）の影響は研究されていません。

プレマリン ™ のエストロゲン成分 (AUC0-24H) に対するエトリコキシブ 120 mg の影響は、プレマリン ™ を 1 つ使用し、用量を 0.625 から 1.25 mg に増加した場合、AUC0-24H が観察の場合よりも半分になることを示しています。この増加の臨床的重要性は不明であり、エトリコキシブと併用した場合の高用量のプレマリンは研究されていません。閉経後のホルモン補充療法を選択し、同時にエトリコキシブを選択する場合、エストロゲンの曝露量（AUC）の増加によりエストロゲン濃度が上昇すると、ホルモン補充療法に関連する事象のリスクが増加します。

プレドニン/プレドニゾロン:

薬物相互作用研究では、ロティコックスはプレドニゾン/プレドニゾロンの薬物動態に対して臨床的に重要な影響を及ぼしません。

ジゴキシン:

エトリコキシブ 120 mg は、健康なボランティアが安定した状態で血漿中の AUC0-24H を変化させない、または腎臓からジゴキシンを除去しないように、1 日 1 回 10 日間使用されます。 CMAX ジゴキシンが増加しています (約 33%)。この増加は、ほとんどの患者にとって重要ではありません。ただし、ジゴキシン毒性のリスクがある患者は、エトリコキシブとジゴキシンを同時に使用する場合は監視する必要があります。

硫酸転移酵素によって代謝される薬物に対するエトリコキシブの影響:

エトリコキシブは、ヒトの硫酸転移酵素、特に sult1e1 の阻害剤であり、エチニルエストラジオールの濃度を増加させます。多くの薬物に対する多くの硫酸転移酵素の影響に関する知識はまだ限られており、多くの薬物の臨床結果はまだ検討中ですが、主に硫酸転移酵素によって代謝される薬物（経口サルブタモールやミノキシジルなど）と一緒にエトリコキシブを処方する場合は注意が必要です。

CYP アイソザイムによって代謝される薬物に対するエトリコキシブの影響:

インビトロに基づくと、エトリコキシブの研究はシトクロム P450 (CYP) 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、または 3A4 の阻害に影響を与えません。健康な人を対象とした研究では、エリスロマイシンの呼気をチェックして評価した後、エトリコキシブ 120 mg を 1 日投与して​​も肝臓の CYP3A4 活性に変化はありませんでした。

エトリコキシブの薬物動態に対する他の薬剤の影響:

エトリコキシブの主な代謝経路は CYP 酵素に依存します。 CYP3A4 は体内のエトリコキシブの代謝に寄与していると考えられます。インビトロ研究では、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2、CYP2C19 も主要な形質転換経路を触媒できることが示されていますが、人体におけるそれらの定量的な役割は研究されていません。

ケトコナゾール:

CYP3A4 の強力な阻害剤であるケトコナゾールは、1 日 1 回 400 mg を健康なボランティアに約 11 日間使用しましたが、エトリコキシブ 60 mg の唯一の用量（AUC 43% の増加）による薬物動態への重要な臨床的影響はありませんでした。

ボリコナゾールとミコナゾール:

エトリコキシブとボリコナゾール経口またはミコナゾールジェルトップを同時に使用すると、強力な CYP3A4 阻害剤となり、エトリコキシブの AUC がわずかに増加しますが、発表されたデータに基づいた臨床的なものではありません。

リファンピシン:

エトリコキシブとリファンピシンの同時使用は、CYP 酵素の強力な刺激剤であり、血漿中のエトリコキシブ濃度を 65% 低下させます。この相互作用は、エト・ヴァムリコキシブをリファンピシンと共有する場合に症状の再発を引き起こす可能性があります。この情報は用量を増やすという示唆につながりますが、リファンピシンと併用した場合の用量は上記の各指標の用量よりも大きくなりますが、研究されていません。

制酸剤: