로티콕스 60mg 크르카약 골관절염 완화 (3수포 x 10정)

작용 메커니즘

에토리콕시브는 임상 용량 내에서 시클로옥시게나제-2(COX-2)의 선택적 억제제인 ​​경구 복용입니다.

임상 약리학 연구에서 Etoricoxib는 일일 최대 150mg의 용량으로 COX-1을 억제하지 않고 COX-2를 억제합니다. 에토리콕시브는 위 프로스타글란딘의 합성을 억제하지 않으며 혈소판 기능에 영향을 주지 않습니다.

Cycloxygenase는 프로스타글란딘 생성을 담당합니다. 시클로옥시게나아제는 시클로옥시게나아제-1(COX-1)과 시클로옥시게나아제-2(COX-2)로 확인되었습니다. COX-2는 통증, 염증 및 발열과 관련된 프로스타노이드 중간체의 합성에 주요 역할을 담당하는 것으로 간주되는 효소의 동위원소입니다. COX-2는 또한 배란, 난자 형성 과정 및 동맥경화 폐쇄, 신장 기능 및 중추 신경계 기능(발열, 통증 및 인지 기능)에도 관여합니다. 또한 궤양을 치료하는 역할도 할 수 있습니다. Cox-2는 인간의 위궤양 주변 조직에서 발견되었지만 알려지지 않은 궤양의 치유와 관련이 있습니다.

임상 및 안전성 효과:

유효 기간:

골관절염 환자의 경우 에토리콕시브 60mg을 1일 1회 투여하면 통증과 환자의 질병 상태 평가가 크게 개선됩니다. 이러한 유익한 효과는 치료 과정 둘째 날에 즉시 관찰되었으며 최대 52주까지 유지되었습니다. 에토리콕시브 30mg을 1일 1회 투여한 연구에서는 12주 치료에서 위약보다 더 높은 효능을 보였다(위 연구와 동일한 평가 방법 사용). 용량 연구에서 에토리콕시브 60mg은 6주간의 치료 기간 동안 3가지 일차 평가변수 모두에 대해 30mg 용량에 비해 유의미한 개선이 입증되었습니다. 골관절염에 대한 30mg 용량은 연구되지 않았습니다.

류마티스 관절염 환자의 경우 에토리콕시브 60mg과 90mg을 1일 1회 투여하면 통증, 염증 및 움직임이 크게 개선됩니다. 60mg과 90mg의 용량을 평가한 연구에서 이러한 유익한 효과는 치료 12주 동안 유지되었습니다. 90mg을 투여한 것과 비교하여 60mg을 하루 투여한 경우 두 용량 모두 위약보다 효과적입니다.

환자의 전체적인 통증 평가(0~100mm를 인지한 시각적 방법으로 수집)에 따르면 90mg 용량은 60mg 용량보다 강해 평균 2.71mm(95% CL: -4.98mm, -0.45mm) 개선됐다. 급성 통풍 환자의 경우 8일 치료 기간 동안 에토리콕시브 1일 120mg을 투여하면 인도메타신 50mg을 1일 3회 투여하는 것과 비교하여 관절통 및 염증을 평균~매우 심함~매우 심각하게 완화할 수 있습니다. 통증 완화는 치료 시작 후 불과 4시간 후에 뚜렷이 나타납니다.

관절척추염 환자의 경우 에토리콕시브 90mg을 1일 1회 투여하면 척추 통증, 염증, 강직 및 척추 기능이 크게 개선됩니다. 에토리콕시브의 임상 효과는 치료 시작 후 2차 치료일부터 관찰되며, 치료 52주 동안 유지된다. 에토리콕시브 90mg 용량과 비교한 에토리콕시브 60mg 용량을 사용한 두 번째 연구에서 두 가지 에토리콕시브 용량은 하루 나프록센 1000mg과 유사했습니다. 6주 이내에 에토리콕시브 용량에 잘 반응하지 않는 환자의 경우, 1일 용량을 90mg으로 증량한 결과, 다음 투여량 60mg에 비해 요통 강도(0~100mm를 인지한 시각적 방법으로 수행)가 평균 -2.70mm(95% CL: -4.88mm, 0.52mm)로 개선되었습니다.

수술 후 치통을 평가한 임상 연구에서, 에토리콕시브 90mg을 1일 1회 3일간 투여한다. 연구 시작 시 평균 통증이 있었던 환자 그룹에서 에토리콕시브 90mg은 이부프로펜 600mg과 동일한 진통 효과를 나타냈으며(16.11 대 16.39; p = 0.722), 파라세타몰/코데인 600mg/60mg(11,00; p

안전

관절염에 대한 다국적 장기 시험 프로그램에서는 Etoricoxib 및 Diclofenac(메달)을 사용합니다. 정보 지침 시트 정보를 참조하세요.

심혈관 건강 안전을 위한 데이터 공급품

메달 연구 프로그램을 제외한 임상 연구에서 약 3,100명의 환자가 에토리콕시브> 60mg/일을 약 12주 이상 치료 받았습니다. 에토리콕시브> 60 mg, 위약 또는 비나프록센 NSAIDS를 사용하는 환자 간에 심혈관 혈전증의 심각한 비율에는 차이가 없습니다. 그러나 이러한 부작용의 발생률은 나프록센 500mg을 1일 2회 투여하는 환자에 비해 에토리콕시브를 투여하는 환자에서 더 높습니다. 일부 NSAID는 COX-1을 억제하고 선택적 COX-2 억제제 사이의 항혈소판 수집의 차이는 혈관 수축-혈전증 위험이 있는 환자에게 임상적 중요성을 가질 수 있습니다. 선택적 COX-2 억제제는 플라타살 트롬복산에 영향을 주지 않고 시스템미클린(따라서 내피 프로스타사이클린일 수도 있음)의 형성을 감소시킵니다. 이러한 관찰의 임상적 관련성은 확인되지 않았습니다.

위장 안전성에 관한 추가 데이터

내시경 검사에 대한 2건의 12주간 맹검 연구에서, 나프록센 500mg 1일 2회 또는 이부프로펜 800mg 1일 3회 치료를 받은 환자에 비해 에토리콕시브 120mg 1일 1회 치료를 받은 환자에서 위궤양 축적률이 유의하게 낮았습니다. 에토리콕시브는 위약보다 궤양 비율이 더 높습니다.

노인의 신장 기능에 관한 연구

60~85MEG/일 환자를 대상으로 에토리콕시브(90mg), 셀레콕시브(200mg, 2회/일), 나프록센(500mg, 2회/일) 및 위약을 15일간 투여한 후 나트륨 요로 배설, 혈압 및 기타 신장 기능 매개변수에 대한 효과를 평가하기 위한 무작위 연구, 이중 맹검, 위약 사용군 연구 및 대조군 연구입니다. 200MB/일. Etoricoxib, Celecoxib 및 Naproxen은 치료 2주 동안 나트륨 배설에 유사한 효과를 나타냅니다. 비교에 사용된 모든 매개변수는 위약과 비교하여 수축기 혈압이 증가했음을 나타냅니다. 다만 에토리콕시브는 셀레콕시브, 나프록센과 비교했을 때 14일 통계적 증가에 관여했다(탐투 혈압 초기 대비 평균 변화는 에토리콕시브 7.7mmHg, 셀레콕시브 2.4mmHg, 나프록센 3.6mmHg).

에토리콕시브는 경구로 잘 흡수됩니다. 절대적인 경구 생체 이용률은 거의 100%입니다. 안정된 상태에 도달할 때까지 1일 1회 120mg의 용량을 복용한 후, 혈장 내 최고 농도(평균 cmax 핵 = 3.6mcg/ml)는 성인 대상이 배가 고플 때 약물을 복용한 후 거의 1시간(TMAX)에 기록됩니다. AUC0-24시간은 37.8mcg 시간/ml입니다.

임상 용량 범위에 따른 선형 Etoricoxib의 이동 약동학. 식사(고지방)는 에토리콕시브 120mg 1회분의 흡수 수준과 임상적으로 유의미합니다. 흡수율이 영향을 받아 CMAX가 36% 감소하고 TMAX가 2시간으로 증가합니다. 이러한 데이터는 임상적 중요성으로 간주되지 않습니다. 임상시험에서는 에토리콕시브를 식사와 상관없이 사용하고 있다.

배포

에토리콕시브 용량의 약 92%가 0.05~5μg/ml 농도 내에서 인간 혈장 내 단백질에 부착됩니다. 지속 가능한 상태의 분포량(Vmax는 인간의 경우 약 120L입니다.

에토리콕시브는 생쥐와 토끼의 태반을 통과하고 생쥐의 혈액-뇌 장벽을 통과합니다.

변형

에토리콕시브는 원래 형태의 소변에서 발견되는 용량의 인간에서는 5개의 대사산물이 확인되었습니다. 주요 대사물질은 6'-히드록시메틸 유도체의 산화에 의해 형성된 에토리콕시브의 카르복실산입니다. 이들 주요 대사산물은 측정 가능한 활성을 나타내지 않거나 단지 약화된 COX-2 억제제만을 나타냅니다. 이러한 대사는 COX-1을 억제하지 않습니다.

제거

건강한 피험자에게 에토리콕시브 25mg을 단회 정맥 주사한 후 방사성 부착이 발생하면 방사성 활성의 70%가 소변에서, 20%가 대변에서 주로 대사산물 형태로 발견됩니다. 방사성 활동의 2% 미만이 비대사성 약물에서 발견됩니다. 에토리콕시브의 대부분은 주로 화학 과정을 통해 배설된 다음 신장 배설을 통해 배설됩니다. 에토리콕시브의 지속 가능한 상태 농도는 1일 1회 120mg을 복용할 때 치료 후 7일 이내에 달성되며, 누적 비율은 거의 2에 달하며 이는 판매 시간 약 22시간에 해당한다. 25mg을 정맥 주사한 후 혈장 내 약물 제거율은 약 50ml/분으로 추정됩니다.

특수 환자 그룹

고령 환자: 노인(65세 이상)의 약동학은 젊은 환자와 유사합니다.

성별: 남성과 여성의 에토리콕시브의 약동학은 동일합니다.

간부전 환자: 경증 간 장애 환자(Child-Pugh 5-6)의 경우, 에토리콕시브 60mg을 1일 1회 투여한 경우 동일한 용량 모드를 사용한 건강한 환자에 비해 평균 AUC가 약 16% 더 높았습니다. 평균 간 장애가 있는 환자(Child-Pugh 7-9)는 이틀에 한 번씩 에토리콕시브 60mg을 사용하고, 평균 AUC는 1일 1회 에토리콕시브 60mg을 사용하는 건강한 대상의 평균 AUC와 유사합니다. 이 환자군에 대해 에토리콕시브 30 mg 1일 1회 투여는 연구되지 않았습니다. 중증 간부전 환자에 대한 임상적 또는 약동학적 문서는 없습니다(Child-Pugh> 10).

신부전 환자: 평균 내지 중증 신장 장애 환자 및 용혈 치료를 받고 있는 말기 신장 질환 환자에 대한 에토리콕시브 120mg의 약동학은 건강한 피험자의 약동학에 비해 유의하지 않습니다. 용혈은 약물 제거에 크게 기여하지 않습니다(분절 제거는 약 50ml/분임).

어린이: 어린이(12세 미만)에 대한 에토리콕시브의 약동학은 연구되지 않았습니다. 청소년(12~17세)을 대상으로 실시한 약동학 연구(N=16)에서 체중 40~60kg의 청소년에서는 에토리콕시브 60kg을 1일 1회, 체중 > 60kg의 청소년에서는 에토리콕시브 90mg을 1일 1회 사용하도록 고안된 약동학은 성인에서 에토리콕시브 90mg을 1일 1회 복용하는 약동학과 유사하다. 소아 환자에 대한 에토리콕시브의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.

고령 환자: 고령 환자의 경우 용량을 조절할 필요가 없습니다. 다른 약물과 마찬가지로 이러한 환자에게는 주의가 필요합니다.

간부전 환자: 모든 적응증에 대해 경증 간부전 환자의 경우 1일 1회 60mg을 최대로 사용합니다(Child-Pugh 5-6). 평균 간 기능 장애(Child-Pugh 7-9) 환자는 1일 1회 30mg을 초과하지 않습니다.

평균적인 간 기능 장애가 있는 환자에 대한 임상 경험은 없으며 주의가 권장됩니다. 심각한 간 기능 장애(Child-Pugh> 10)에 대한 임상 경험은 없습니다. 따라서 이러한 환자에게는 금기입니다.

신장애 환자: 크레아티닌 청소율이 30ml/분 이상인 환자의 경우 용량 조절이 없습니다. 크레아티닌 청소율이

어린이: 16세 미만의 어린이 및 청소년에게는 금기입니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다.

과다복용 시 어떻게 해야 하나요?

임상 연구에서 에토리콕시브를 최대 500mg 용량으로 사용하고 최대 150mg/일까지 21일 동안 반복 용량을 사용했을 때 심각한 독성이 없었습니다. Etoricoxib의 과다 복용에 대한 보고가 있었지만 대부분의 경우 반응은 보고되지 않았습니다. 가장 흔한 이상반응은 에토리콕시브의 안전성에 관한 정보(예: 소화기 합병증, 심장 및 신장 문제)와 일치합니다.

관리

과다복용한 경우, 소화관에서 비흡수성 물질을 제거하고, 필요한 경우 임상 모니터링 및 지지요법을 실시하는 등 일반적인 지원 조치를 취하는 것이 좋습니다. 에토리콕시브는 출혈로 분리될 수 없습니다. 에토리콕시브가 복막비료로 분리될 수 있는지는 알려지지 않았다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

사용 시 주의 사항

소화에 영향을 미칩니다

위장관의 호기성 합병증[위천공, 궤양 또는 출혈(PUBS)], 환자가 에토리콕시브 치료 시 일부 사망이 발생했습니다.

위장관 합병증의 위험이 있는 환자를 NSAID로 치료할 때는 주의하십시오. 노인, 환자가 다른 NSAID 또는 아세틸살리실산을 동시에 사용하거나 궤양이나 출혈과 같은 위장관 병력이 있는 환자.

에토리콕시브를 아세틸살리실산과 동시에(낮은 용량이라도) 사용하면 위에 부작용(위궤양 또는 기타 위장 합병증)이 발생할 위험이 증가합니다. 장기 임상 시험에서는 NSAIDS + 아세틸살리실산과 비교하여 COX-2 + 아세틸살리실산의 선택적 억제제의 유틸리티 요법 간에 위장계 안전성에 대한 명확한 차이를 제공하지 않습니다.

심혈관 영향

혈전증 위험:

임상 시험에 따르면 Cox-2의 선택적 억제제 약물은 혈전증, 특히 심근 및 뇌졸중의 위험과 관련이 있을 수 있으며 위약 및 기타 NSAID와도 관련이 있을 수 있습니다. 에토리콕시브로 인한 심혈관 위험은 복용량과 사용 시간에 따라 증가할 수 있습니다. 이 위험은 약물 복용 후 처음 몇 주 초기에 나타날 수 있으며 시간이 지남에 따라 증가할 수 있습니다. 혈전증의 위험은 주로 고용량에서 기록됩니다. 의사는 환자에게 이전에 심혈관 증상이 없더라도 심혈관 사건의 출현을 주기적으로 평가해야 합니다. 환자에게는 심각한 심혈관 질환의 증상에 대해 경고해야 하며 이러한 증상이 나타나는 즉시 의사를 방문해야 합니다.

부작용 위험을 최소화하려면 가능한 한 짧은 시간에 최저 일일 복용량으로 Roticox를 투여해야 합니다.

심혈관 사건에 대한 유의미한 위험 요인(예: 고혈압, 고지혈증, 당뇨병, 흡연)이 있는 환자의 경우 신중하게 고려한 후에 에토리콕시브를 사용해야 합니다.

Cox-2 선택적 억제제는 혈소판에 작용하지 않기 때문에 심혈관 질환에서 아스피린 대체제가 아닙니다. 에톤콕시브는 이 계열 약물로 혈소판 수렴을 억제하는 효과가 없으므로 에토리콕시브 치료 시 혈소판 억제제 사용을 중단해서는 안 된다.

신장에 영향을 미칩니다

신장에서 생성된 프로스타글란딘은 신장 관류 유지를 보상하는 역할을 할 수 있습니다. 따라서 신장 관류가 저하된 경우 로티콕스를 사용하면 프로스타글란딘의 생성이 감소되어 신장으로 가는 혈류가 감소되어 신장 기능이 저하될 수 있다. 이 반응의 위험이 가장 높은 환자는 신장 기능이 저하된 환자, 심부전이 있는 환자 또는 이전에 간경변증이 있었던 환자입니다. 이러한 환자에서는 신장 기능 모니터링을 고려해야 합니다.

수분 유지, 부종 및 압력 증가

프로스타글란딘 합성 억제제와 마찬가지로 에토리콕시브를 복용한 환자에서는 수분 유지, 부종 및 고혈압이 관찰되었습니다. 에토리콕시브를 포함한 모든 NSAID 약물은 울혈성 심부전의 새로운 발병 또는 재발과 관련될 수 있으므로 심부전, 좌심실 기능 장애 또는 고혈압 병력이 있는 환자 및 기타 이유로 부종이 발생한 환자에게 사용 시 주의해야 합니다. 환자의 상태가 악화되고 있다는 임상적 증거가 있는 경우에는 에토리콕시브 중단을 포함한 적절한 조치를 취하는 것이 필요하다.

에토리콕시브는 특히 고용량 투여 시 다른 NSAID 및 선택적 COX-2 억제제보다 혈압을 더 자주, 더 악화시킬 수 있습니다. 따라서 에토리콕시브 치료 전 고혈압을 완전히 조절해야 하며, 에토리콕시브 치료 중에는 혈압 모니터링에 특별한 주의를 기울여야 합니다. 치료 시작 후 첫 2주 동안 그리고 정기적으로 혈압을 모니터링해야 합니다. 혈압이 크게 상승하면 대체 요법을 고려하는 것이 좋습니다.

간에 영향을 미칩니다

알라닌 아미노트랜스퍼라제(ALT) 및/또는 아스파르테이트 아미노트랜스퍼라제(AST)의 수준(상한치의 약 3배 이상)은 에토리콕시브 30.60 및 90mg/일을 최대 1년 동안 투여한 임상시험에서 환자의 약 1%에서 보고되었습니다.

모든 환자가 간 기능 장애의 징후를 보이거나 간 기능 검사 결과에 이상이 있는 환자는 모니터링이 필요합니다. 간부전 징후가 있거나 간 기능 검사 결과가 비정상(간 효소 수치가 3배 높음)인 경우 에토리콕시브 사용을 중단해야 합니다.

전체적인 영향력

치료 과정에서 환자가 시스템에서 설명하는 시스템 기능에 장애가 있는 경우, 적절한 조치를 취하고 에토리콕시브 사용을 중단해야 합니다. 노인 환자와 신장, 간 또는 심장 기능 장애가 있는 환자에서는 에토리콕시브를 유지해야 합니다.

탈수 환자의 경우 에토리콕시브 치료를 시작할 때 주의해야 하며, 이 환자의 경우 에토리콕시브 치료를 시작하기 전에 수분 공급이 필요합니다.

순환 후 약물 모니터링 보고에 따르면 심각한 피부 반응이 나타났으며 그 중 일부는 피부 벗겨짐 피부염을 포함해 치명적이었습니다. 스티븐스-존슨 증후군 및 중독 표피 괴사는 NSAID와 관련이 거의 없고 COX-2 억제제와 관련이 있습니다.

치료 첫 달의 첫 번째 단계에서 이러한 효과가 발생할 위험이 가장 높은 환자.

Etoricoxib을 사용하는 환자에게서 심각한 과민반응(아나필락시스 및 혈관부종)이 보고되었습니다. 일부 선택적 COX-2 억제제는 약물 알레르기 병력이 있는 환자의 피부에서 발생하는 반응 위험 증가와 관련이 있습니다. 피부 발진, 점막 손상 또는 기타 과민 징후가 나타나는 즉시 에토리콕시브를 중단해야 합니다.

에토리콕시브는 발열 및 기타 염증 징후를 숨길 수 있습니다.

에토리콕시브를 와파린이나 기타 경구용 항응고제와 함께 사용할 때는 주의하세요.

에토리콕시브 및 시클로옥시게나제/프로스타글란딘의 합성을 억제하는 모든 제품을 사용하되 여성의 임신 준비에는 권장되지 않습니다.

운전 및 기계조작용 약물의 효과

운전 및 기계조작을 하지 않기 위해 에토리콕시브를 사용하는 동안 어지럼증, 현기증 또는 졸음이 발생한 환자.

임신 또는 수유 중인 여성

임신

에토리콕시브 사용 시 임신에 미치는 영향에 대한 임상 데이터는 없습니다. 동물 연구에 따르면 약물은 생식에 독성이 있는 것으로 나타났습니다. 임산부에 대한 독성 위험은 알려져 있지 않습니다. 에토리콕시브 및 기타 프로스타글란딘 합성 억제제는 임신 3분기에 자궁을 유발하고 초기 동맥경화증을 유발할 수 있습니다. 임산부에게 금기인 에토리콕시브. 여성이 치료 중에 임신한 경우 에토리콕시브 투여를 중단해야 합니다.

모유수유 기간

에토리콕시브가 모유로 분비되는지 여부에 대한 증거는 없습니다. Etoricoxib는 생쥐의 우유로 분비됩니다. 모유 수유 중인 여성은 에토리콕시브를 사용해서는 안 됩니다.

출산력

임신을 준비 중인 여성은 에토리콕시브와 COX-2 억제제를 함께 사용해서는 안 됩니다.

약물 상호작용

약리학적 상호작용

경구용 항응고제:

장기 와파린 치료로 안정화된 환자의 경우, 에토리콕시브 1일 120mg 투여량은 일반적으로 프로트롬빈 시간의 국제 표준 화학물질 비율(International Normalized Ratio-inr)의 약 13% 증가와 관련이 있습니다. 경구용 항응고제를 복용하는 환자의 경우, 정기적인 Inr은 치료 시작 시(특히 첫 며칠) 또는 에토리콕시브의 용량을 변경할 때 프로트롬빈을 확인해야 합니다.

이뇨제, 효소 억제제 및 앤지오텐신 II:

ns daids는 이뇨제, ACE 억제제 및 안지오텐신 II 길항제의 고혈압 치료를 감소시킬 수 있습니다. COX-2 선택적 억제제를 포함한 비스테로이드성 항염증제를 복용하는 일부 신기능 장애 환자(예: 노인 환자 또는 이뇨제를 사용하는 환자를 포함하여 주기를 잃은 환자)에서 ACE 억제제 또는 앤지오텐신 II 길항제와 에토리콕시브를 동시에 사용하면 급성 신장애 및 평소와 같은 신장 기능 저하를 유발할 수 있습니다. 적대자. 따라서 위 약물을 병용할 때에는 특히 노인의 경우 주의하십시오. 환자는 완전한 보상을 받아야 하며 동시에 이러한 약물 치료를 시작하자마자 신장 기능을 모니터링하고 나중에 정기적으로 모니터링하는 것을 고려해야 합니다.

아세틸살리실산:

건강한 사람을 대상으로 한 연구에서 안정적인 상태에서 에토리콕시브 120mg을 1일 1회 투여하면 아세틸살리실산(1일 1회 81mg)의 항혈소판 부착에 영향을 미치지 않습니다. 에토리콕시브는 심혈관 질환 예방을 위한 용량으로 아세틸살리실산과 동시에 사용할 수 있습니다(저용량 아세틸살리실산).

그러나 저용량 아세틸살리실산 아세틸살리실산과 에토리콕시브를 동시에 복용할 경우 에토리콕시브만 단독으로 투여한 경우에 비해 위장궤양이나 기타 합병증 발생률이 증가합니다. 에토리콕시브는 심혈관 예방 용량보다 높은 아세틸살리실산 또는 다른 NSAID와 동시에 사용해서는 안 됩니다.

시클로스포린 및 타크로리무스:

에토리콕시브와의 이러한 상호작용은 연구되지 않았지만, 시클로스포린 또는 타크로리무스를 모든 NSAID와 동시에 사용하면 시클로스포린 또는 타크로리무스 신장의 독성을 증가시킬 수 있습니다. 에토리콕시브를 이들 약물 중 하나와 공유할 경우 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

약동학적 상호작용

에토리콕시브가 다른 약물의 약동학에 미치는 영향

리튬:

NSAIDS는 신장을 통한 리튬 배설을 감소시켜 혈장 내 리튬 농도를 증가시킵니다. 필요한 경우 에토리콕시브와 조율하면서 NSAID를 중단할 때 혈중 리튬을 면밀히 모니터링하고 리튬 용량을 조정하세요.

메토트렉세이트:

두 연구에서는 류마티스 관절염 치료를 위해 메토트렉세이트 7.5~20mg을 1회 복용하는 환자를 대상으로 7일 동안 하루에 한 번 Etoricoxib 60.90 또는 120mg의 효과를 조사했습니다. 에토리콕시브 용량 60 및 90 mg은 혈장 또는 신장 청소율의 메토트렉세이트 수준에 영향을 미치지 않습니다. 또 다른 연구에서 에토리콕시브 120mg은 혈장 내 메토트렉세이트 수준을 28% 증가시키고 메토트렉세이트의 신장 청소율을 13% 감소시킵니다. 에토리콕시브와 메토트렉세이트를 동시에 사용하는 경우 메토트렉세이트의 독성을 완전히 모니터링하기 위한 권장 사항입니다.

경구 피임약:

21일 동안 35마이크로그램의 에티닐 에스트라디올(EE)과 0.5~1mg의 노레틴드론을 함유한 피임약과 에토리콕시브 60mg을 동시에 사용하면 EE의 안정 상태에서 AUC0 -24H가 37% 증가했습니다. 에토리콕시브 120 mg은 경구 피임약과 동시에 또는 12시간 간격으로 사용하여 EE의 안정 상태에서 AUC0-24H를 50%에서 60%로 증가시킵니다. 에토리콕시브와 동시에 피임약을 선택할 때에는 EE 농도가 증가하는 현상을 고려해야 한다.

접촉 증가(AUC) 에티닐 에스트라디올은 피임약 사용과 관련된 부작용(위험한 여성의 정맥 혈전증 발생 등)을 증가시킬 수 있습니다.

호르몬 대체 요법(HRT):

호르몬대체요법을 병용한 에토리콕시브 120mg 치료에는 28일 만에 결합형 에스트로겐(0.625mg 프리마린™)이 함유되어 있어 비결합 에스트론(41%), 에퀴린(76%), 17-β-엘트라디올(22%)의 안정 상태에서 AUC0-24H가 증가한다. 장기간 사용 시 에토리콕시브(30.60, VA 90 mg) 권장 용량의 영향은 연구되지 않았습니다.

에토리콕시브 120mg이 프리마린™의 에스트로겐 성분(AUC0-24H)에 미치는 영향을 보면, 프리마린™ 단일 사용 시, 용량을 0.625mg에서 1.25mg으로 증량했을 때 관찰한 경우에 비해 AUC0-24H가 절반 정도 감소한 것으로 나타났다. 이러한 증가의 임상적 중요성은 알려져 있지 않으며, 에토리콕시브와 병용 시 프레마린의 고용량에 대해서는 연구되지 않았습니다. 폐경 후 호르몬 대체 요법을 선택할 때 에스트로겐 노출(AUC) 증가로 인해 에토리콕시브와 동시에 에스트로겐 농도가 증가하면 호르몬 대체 요법과 관련된 사건의 위험이 증가합니다.

프레드니손/프레드니솔론: ​​

약물 상호작용 연구에서 Roticox는 프레드니손/프레드니솔론의 약동학에 임상적으로 중요한 영향을 미치지 않습니다.

디곡신:

안정된 상태에서 혈장 내 AUC0-24H를 변화시키거나 신장을 통해 디곡신을 제거하지 않는 건강한 지원자를 대상으로 에토리콕시브 120mg을 10일간 1일 1회 투여한다. CMAX 디곡신(약 33%)이 증가합니다. 이러한 증가는 대부분의 환자에게 중요하지 않습니다. 그러나 디곡신 독성 위험이 있는 환자는 에토리콕시브와 디곡신을 동시에 사용하는 경우 모니터링해야 합니다.

설포트랜스퍼라제에 의해 대사되는 약물에 대한 에토리콕시브의 효과:

Etoricoxib는 인간, 특히 sult1e1의 설포트랜스퍼라제 억제제이며 에티닐 에스트라디올의 농도를 증가시킵니다. 많은 약물에 대한 많은 설포트랜스퍼라제의 효과에 대한 지식은 여전히 ​​제한적이고 많은 약물에 대한 임상 결과가 여전히 고려되고 있지만, 주로 설포트랜스퍼라제에 의해 대사되는 약물(예: 살부타몰 경구 및 미녹시딜)로 에토리콕시브를 처방할 때는 주의해야 합니다.

CYP 동종효소에 의해 대사되는 약물에 대한 Etoricoxib의 효과:

시험관 내(In vitro)에 따르면 Etoricoxib 연구는 Cytochromes P450(CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 또는 3A4의 억제에 영향을 미치지 않습니다. 건강한 사람을 대상으로 한 연구에서 에토리콕시브 120mg의 일일 투여량은 에리스로마이신의 호흡을 확인하여 평가한 결과 간 내 CYP3A4의 활성을 변화시키지 않았습니다.

에토리콕시브의 약동학에 대한 다른 약물의 영향:

Etoricoxib의 주요 대사 경로는 CYP 효소에 따라 다릅니다. CYP3A4는 체내에서 에토리콕시브의 대사에 기여하는 것으로 보입니다. 시험관 내 연구에 따르면 CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 및 CYP2C19도 주요 변환 경로를 촉매할 수 있지만 인체에서 이들의 정량적 역할은 연구되지 않았습니다.

케토코나졸:

강력한 CYP3A4 억제제인 ​​케토코나졸(1일 1회 400mg)은 건강한 지원자에게 약 11일 동안 사용되었으며, 에토리콕시브 60mg의 단독 용량(AUC 43% 증가)의 약동학에 중요한 임상적 영향은 없었습니다.

보리코나졸과 미코나졸:

보리코나졸 경구 또는 미코나졸 겔탑과 에토리콕시브를 동시에 사용 - 강력한 CYP3A4 억제제로 에토리콕시브의 AUC를 약간 증가시키지만, 발표된 데이터에 임상적으로 근거한 것은 아닙니다.

리팜피신:

리팜피신과 에토리콕시브를 동시에 사용하면 CYP 효소의 강력한 자극제로서 혈장 내 에토리콕시브 농도를 65% 감소시킵니다. 이러한 상호작용은 et vamricoxib를 리팜피신과 공유할 때 증상의 재발로 이어질 수 있습니다. 이 정보는 복용량을 늘리라는 제안으로 이어지지만 리팜피신과 병용할 때 위의 각 지표의 복용량보다 복용량이 더 크다는 연구는 없습니다.

제산제: