Léky Rotinvast 20 Agimexpharm snižují celkový cholesterol (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace rosuvastatin

Složka

Informace o složení	Obsah
rosuvastatin	20 mg

Použití

indikace

Léky Rotinvast 20 jsou indikovány v následujících případech:

Zvýšení cholesterolu (lialinema včetně hyperlested hyperlly heterozygotní rodiny) nebo smíšené poruchy krevních lipidů (typ 1lb): je podpůrná léčba diety, když pacient plně nereaguje na dietu a jiné nelékové terapie (jako je fyzické cvičení, hubnutí). Smíšené krevní lipidy (ILB typ), hypertriglyceridy (typ IV): je podpůrná terapie při dietě, když pacient plně nereaguje na dietu a jiné nelékové terapie (jako je cvičení, hubnutí). Francie podporuje dietu, pokud po dietě LDL-C > 190 mg/dl nebo > 160 mg/dl a má rodinnou anamnézu časného kardiovaskulárního onemocnění nebo má 2 nebo 3 další kardiovaskulární rizikové faktory. LDL-CHOLesterol, celkový cholesterol a APOB. Reduktáza je katalyzátorem procesu přeměny 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A na mevalonát, prekurzor cholesterolu. Hlavní působící pozicí rosuvastatinu jsou játra, cílové orgány snižují cholesterol.

Rosuvastatin zvyšuje počet LDL receptorů na buněčném povrchu v játrech, čímž zvyšuje absorpci a katabolismus LDL a inhibuje syntézu VLDL v játrech, čímž snižuje VLDL a LDL složky.

Farmaceutický dopad

Rosuvastatin reduces LDL-cholesterol levels, total cholesterol and triglycerides and increases HDL-cholesterol. The drug also reduces APOB, Non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG and increases APOA-I (see Table 1). Rosuvastatin také snižuje poměr LDL-C/HDL-C, C plný/HDL-C, Non HDL-C/HDL-C a APOB/APOA-1.

Tabulka 1 – Reakce na dávku u pacientů s hypertrofií hypercholesterolu.

(typ LIA a ILB) (změna v lahvičce (%) ve srovnání s před léčbou).

dávka

Počet pacientů

ldl-C celý celek HDL-C

Bez HDL-C

APO-B APOA-I

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

Optimální odpovědi je obvykle dosaženo asi za 4 týdny a je udržována později.

Klinická účinnost

Rosuvastatin se ukázal jako účinný u dospělých pacientů s hypercholesterolem, bez ohledu na to, zda existuje hyperemie, bez ohledu na rasu, pohlaví nebo věk, a u zvláštních pacientů, jako jsou pacienti s diabetem nebo hypercholesterolem.

V klinických studiích s určitým počtem pacientů se RosuVastatin prokázal jako účinný při snižování hladin triglyceridů při použití v kombinaci s fenofibrátem a při zvýšení v kombinaci s HDL-C.

Nebylo prokázáno, že by rosuvastatin předcházel komplikacím souvisejícím s abnormalitami lipidů, jako je onemocnění koronárních tepen, protože se provádějí studie o snížení úmrtnosti a snížení míry patologie při užívání rosuvastatinu.

Farmakokinetika

absorpce

Maximální plazmatická koncentrace rosuvastatinu je přibližně 5 hodin po vypití. Absolutní biologická dostupnost asi 20 %.

Distribuce

Rosuvastatin široce distribuovaný v játrech je hlavním místem pro clearance cholesterolu a LDL-C. Distribuce rosuvastatinu je asi 134 l. Asi 90 % rosuvastatinu je v kombinaci s plazmatickými proteiny, hlavně s albuminem.

Metabolismus

Rosuvastatin je méně metabolizován (asi 10 %). Studie metabolismu in vitro využívají jaterní buňky lidí k identifikaci toho, že rosuvastatin je slabým substrátem pro metabolismus prostřednictvím cytochromu P450. CYP2C9 je hlavní enzym zapojený do metabolismu, 2C19, 3A4 a 2D6 se účastní na nižší úrovni.

Hlavní metabolity jsou identifikovány jako N-Desmethyl a Lacton. N-desmethyl metabolity mají slabší aktivitu asi o 50 % než rosuvastatin, zatímco laktonová forma není klinicky aktivní. Rosuvastatin tvoří více než 90 % inhibitorů HMG-COA reduktázy v oběhu.

Eliminace

Přibližně 90 % dávky rosuvastatinu je eliminováno konstantní formou (včetně účinné látky, která se absorbuje a neabsorbuje) a zbytek je vyloučen do moči. Asi 5 % se vyloučí do nezměněné moči. Doba prodeje plazmy je asi 19 hodin. Při použití vyšší dávky se doba prodeje neprodlužuje. Průměrná plazmatická clearance je asi 50 litrů/hod (variabilní koeficient je 21,7 %).

Stejně jako ostatní inhibitory HMG-CoA reduktázy souvisí eliminace rosuvastatinu z jater s transportem membrány OATP-C. Tento transport je důležitý při eliminaci rosuvastatinu z jater.

lineární

Kontaktní hladina rosuvastatinu se vypočítá podle koncentrace a času, které se zvyšují úměrně dávce. Po denních dávkách nedochází ke změně farmakokinetických parametrů.

Speciální skupiny pacientů

Věk a pohlaví: Vliv věku nebo pohlaví na farmakokinetiku rosuvastatinu je z klinického hlediska zanedbatelný.

Rasa: Farmakokinetické studie ukazují, že AUC a CMAX se zvýšily přibližně dvakrát u asijských subjektů (Japonsko, Čína, Filipíny, Vietnam a Jižní Korea) ve srovnání se západními bílými lidmi. Vliv genetických a environmentálních faktorů na tuto změnu nebyl stanoven. Farmakokinetická analýza podle populace ukazuje, že neexistuje žádný klinický rozdíl ve farmakokinetice u bílých a černých skupin.

Selhání ledvin: Výzkum selhání ledvin v různých stupních ukazuje, že onemocnění ledvin od mírného po střední neovlivňuje hladinu rosuvastatinu nebo N-desmethyl metabolitů v plazmě. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (plazmatická clearance kreatininu Jaterní selhání: Ve výzkumu poškození jater na různé úrovně nejsou žádné důkazy o rostoucí expozici rosuvastatinu v závislosti na koncentraci a čase u pacientů s Child-Pugh = 7. Nicméně 2 pacienti s Child-Pugh skóre mají velikost kontaktu 8 a RosuV s minimální dobou kontaktu 8 a 9. s minimem skóre dětské dřeně. než. Nezkušení u pacientů s Child-Pugh> 9.

Před odběrem Léky Rotinvast 20 Agimexpharm snižují celkový cholesterol (3 blistry x 10 tablet)

Jak se používá

Užívejte perorálně. Před zahájením léčby musí pacient dodržovat standardní dietu ke snížení cholesterolu a tento režim i nadále dodržovat během léčby. Použijte konsensuální pokyny pro poruchy lipidů k úpravě dávky rosuvastatinu pro každého pacienta podle pacientovy léčby a cílů odpovědi.

Dávkování

Počáteční dávka rosuvastatinu se doporučuje od 5 do 10 mg, užívá se jednou denně a většina pacientů je touto počáteční dávkou kontrolována. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat o 4 týdny až na 20 mg.

Dynamický farmakokinetický výzkum u asijských ras prováděný v USA ukazuje 2krát větší schopnost absorbovat více než běloši. Při užívání léků pro asijské pacienty je proto vhodné zvážit počáteční dávku 5 mg.

Rosuvastatin v dávce 40 mg by se měl používat pouze u pacientů s těžkou hyperplazií cholesterolu v krvi, u pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárního onemocnění, aniž by bylo dosaženo léčebných cílů při dávce 20 mg. Tito pacienti musí být pečlivě sledováni. Nepoužívá se však u pacientů s vysokým rizikem svalového onemocnění, včetně lidí užívajících fibráty, a asijských pacientů.

Pacienti s hypertenzí a hypercholesterolovým typem: Doporučená počáteční dávka je 20 mg užívaná jednou denně. Reakce na léčbu se odhaduje z hladin LDL-cholesterolu před extrakcí.

Pacienti s hyperlemickou hypertenzí hyperlestovaný cholesterol v krvi (od 10 do 17 let):

Obvyklá dávka je od 5 do 20 mg/den. Maximální dávka je 20 mg/den. Dávka je stanovena specificky pro každého pacienta v závislosti na cílech léčby. Úprava dávky musí být provedena s odstupem alespoň 4 týdnů.

Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin: (CrCl

rosuvastatin lze užívat kdykoli během dne, během jídla nebo mimo něj.

Sledujte škodlivé reakce léku, zejména škodlivé reakce na svalový systém.

Buďte opatrní a upravte dávku rosuvastatinu, pokud se používá v kombinaci s inhibitory proteázy HIV a hepatitidy C (HCV): atazanavir; Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: maximálně 10 mg rosuvastatinu 1krát/den.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování. V případě předávkování by pacienti měli být léčeni s příznaky a v případě potřeby by měla být aplikována podpůrná opatření. Měl by sledovat funkci jater a koncentraci ck. Hematoparoologie nezvyšuje clearance rosuvastatinu.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při použití normálního a letmého rosuvastatinu jsou zaznamenávány cizoložné reakce. V kontrolních klinických studiích méně než 1,4 % pacientů léčených rosuvastatinem odstoupilo z výzkumu kvůli nežádoucí příhodě.

Četnost reakcí na cizoložství je následující:

Společný

Poruchy nervového systému: bolest hlavy, závratě.

Poruchy kůže a tkání: svědění, vyrážka a kopřivka.

Vzácné

Porucha imunitního systému: Hypersenzitivní reakce včetně angioedému.

dopad na ledviny

U pacientů léčených rosuvastatinem byla zaznamenána proteinurie, detekovaná testovacím proužkem a hlavní původ z renálních tubulů. Změna v množství proteinurie z žádné nebo pouze se stopami na pozitivní ++ nebo vyšší byla zaznamenána u dopad na mechanický systém

Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy byly hlášeny případy bolesti svalů a utracení svalů doprovázené sekundárním akutním selháním ledvin vedoucím k myoglobinurii.

Zvýšená koncentrace CK při dávce pozorovaná u několika pacientů užívajících rosuvastatin, většina případů je mírná, asymptomatická a přechodná. Pokud se koncentrace CK zvýší (> 5xuln), léčba by měla být dočasně pozastavena.

vliv na játra

Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, zvýšení transamináz v dávce zaznamenané u malého počtu pacientů užívajících rosuvastatin. Většina případů je světlá, žádné příznaky a průhlednost.

Pokles kognitivních funkcí (jako je ztráta paměti, zmatenost).

Hyperglykémie.

Zvyšte HBA1C.

Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Rotinvast 20 Kontraindikováno pro použití v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na rosuvastatin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Protože inhibitory HMG-CA reduktázy snižují syntézu cholesterolu a možná syntéza jiné biologické aktivity je derivátem cholesterolu, může Rosuvastatin způsobit poškození plodu. Maminka. Kojící matka nesmí užívat léky a naopak.

Buďte opatrní při používání

Pacienti by měli během užívání léku okamžitě hlásit lékaři, aby vyléčil známky nebo příznaky svalové bolesti, únavy, horečky, tmavé moči, nevolnosti nebo zvracení.

Účinky na ledviny

U pacientů léčených vysokými dávkami rosuvastatinu, zejména 40 mg, byla zaznamenána proteinurie, detekovaná testovacím proužkem a pocházející převážně z renálních tubulů. Většina z těchto situací je přechodná nebo občas nastane. Proteinurie není varovným příznakem akutního nebo progresivního onemocnění ledvin. Během sledování pacientů, kteří byli léčeni dávkou 40 mg, je nutné zhodnotit funkci ledvin.

Účinky na svaly

Stejně jako ostatní inhibitory HMG-Coa reduktázy nemají kosterní účinky, jako je způsobení bolesti svalů a onemocnění svalů, žádné komplikace. U pacientů léčených rosuvastatinem byly zaznamenány velmi vzácné případy svalového vzoru, který někdy souvisel s poškozením ledvin.

Účinek na mechanický systém: Stejně jako u jiných inhibitorů HMG - Coa reduktázy byly hlášeny případy svalové bolesti a svalového vzorce doprovázené sekundárním akutním selháním ledvin vedoucím k myoglobinurii. Tato rizika se mohou objevit při jakékoli dávce, ale zvyšují se při nejvyšší dávce (40 mg).

Riziko zvýšeného svalového onemocnění při současném užívání rosuvastatinu s jinými lipidovými léky (fibráty nebo niacin), gemfibrozilem, cyklosporinem, lopinavirem/ritonavirem nebo atazanavirem/ritonavirem.

změřte koncentraci kreatinkinázy (ck).

Zvažte sledování kreatinkinázy (CK) v případě:

Před léčbou by měly být provedeny testy CK v následujících případech: zhoršená funkce ledvin, hypotyreóza, genetické svalové onemocnění v anamnéze nebo v rodinné anamnéze, anamnéza svalového onemocnění v důsledku předchozího užívání statinu nebo fibrátu, anamnéza onemocnění jater a/nebo pití velkého množství alkoholu, starší pacienti (> 70 let) mají zvláštní rizika související s léky a léky. V těchto případech je třeba zvážit přínosy/rizika a pacienty při léčbě rosuvastatinem klinicky sledovat. Pokud výsledky testu CK > 5násobek horní hranice normálních hodnot, nezahajujte léčbu rosuvastatinem.

Během léčby rosuvastatinem musí pacienti upozornit, když se objeví svalové projevy, jako je bolest svalů, ztuhlost svalů, svalová slabost... Pokud se tyto projevy vyskytnou, pacienti potřebují otestovat CK, aby mohli provést vhodné intervence. Rosuvastatin by měl být vysazen, pokud se koncentrace CK významně zvýší (> 5xuln) nebo závažné svalové symptomy a denní diskomfort (i když koncentrace CK

Pravidelné sledování koncentrací CK u pacientů bez příznaků, u kterých není zaručeno, že odhalí svalové onemocnění.

V klinických studiích nedošlo k žádnému zvýšení účinků u některých pacientů užívajících současně rosuvastatin a jiné léky. Výskyt zvýšeného onemocnění svalů a svalů byl však pozorován u pacientů užívajících jiné inhibitory HMG-CAA reduktázy současně s deriváty kyseliny fibrové včetně gemfibrozilu, cyklosporinu, kyseliny nikotinové, antimykotické skupiny Azol, enzymových inhibitorů a makrolidových makrolidových skupin.

Gemfibrozil zvyšuje riziko svalového onemocnění při současném užívání s některými inhibitory reduktázy HMG - coa. Kombinace rosuvastatinu a gemfibrozilu se proto nedoporučuje. Použití kombinace rosuvastatinu s fibráty nebo niacinem k dosažení další změny hladin lipidů by mělo být pečlivě zváženo mezi přínosy a riziky, které mohou nastat v důsledku těchto kombinací.

Nepoužívejte rosuvastatin u pacientů s akutním závažným stavem, podezřením na svalové onemocnění nebo může vést k rozvoji sekundárního selhání ledvin v důsledku svalového pepře (jako jsou krevní infekce, hypotenze, velký chirurgický zákrok, zranění, poruchy elektrolytů, endokrinní a těžké záněty; nebo nekontrolované křeče).

vliv na játra

Stejně jako jiné inhibitory HMG-COA reduktázy je třeba opatrnosti při užívání rosuvastatinu u pacientů s těžkým alkoholem a/nebo s onemocněním jater v anamnéze.

Před léčbou a 3 měsíce po zahájení léčby rosuvastatinem nebo při zvýšení dávky se doporučují jaterní testy. Rosuvastatin by měl být zastaven nebo snížen, pokud je koncentrace transamináz v séru trojnásobkem horní hranice normálních hladin.

U pacientů se sekundární hyperkulární hyperglykémií způsobenou výtokem ze štítné žlázy nebo nefrotickým syndromem musí být tato onemocnění léčena před zahájením užívání rosuvastatinu.

Rasa: Dynamické farmakokinetické studie ukazují, že u pacientů v Asii dochází ke zvýšení průměrné úrovně kontaktu s drogami podle koncentrace a času u pacientů v Asii ve srovnání se západními bílými lidmi.

O schopnosti řídit a obsluhovat stroje nejsou žádné informace

Žádné informace o schopnosti řídit a obsluhovat stroje

stroje.

Těhotenství

Rosuvastatin je kontraindikován u těhotných žen. Ženy, které mohou být těhotné, by měly při užívání léku používat vhodnou antikoncepci.

Potenciální rizika způsobená inhibitory HMG-CoA reduktázy budou dominovat přínosům léčby rosuvastatinem během těhotenství. Studie na zvířatech ukazují, že existují důkazy o omezené toxicitě na reprodukční systém. Pokud je pacientka během léčby rosuvastatinem těhotná, je třeba léčbu okamžitě přerušit.

Doba laktace

Kontraindikováno u kojících žen.

Léková interakce

Zvýšené riziko svalových lézí při současném užívání rosuvastatinu s následujícími léky: Gemfibrozil, jiné léky na cholesterol v krvi s fibráty, vysoké dávky (> 1 g/den), kolchicin.

Současné užívání statinových lipidových léků s HIV a hepatitidou C (HCV) může zvýšit riziko poškození svalů, nejzávažnějších svalů, poškození ledvin vedoucí k selhání ledvin a může být smrtelné.

Cyklosporin: používejte současně rosuvastatin s cyklosporinem, hodnoty AUC rosuvastatinu jsou 7krát vyšší než tato hodnota u zdravých dobrovolníků. Současné užívání rosuvastatinu a cyklosporinu neovlivňuje plazmatické hladiny cyklosporinu.

Kumarinové antikoagulancium: Stejně jako jiné inhibitory HMG-COA reduktázy, zahájení léčby nebo zvýšení dávky rosuvastatinu u pacientů léčených současně s koagulanty kumarinu (jako je warfarin), které mohou zvýšit hodnotu Inr. Vysazení nebo snížení dávky rosuvastatinu může snížit INR. V takových případech by měla být sledována hodnota Inr.

Gemfibrozil: Stejně jako jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy používejte současně rosuvastatin s gemfibrozilem, který 2krát zvyšuje ukazatele CMAX a AUC rosuvastatinu. Vyhněte se kombinaci 2 léků dohromady. Pokud by dávka rosuvastatinu neměla překročit 20 mg/čas/den.

Antacida: Rosuvastatin používejte současně s antacidy obsahujícími hydroxyd hliníku a hořčíku, což snižuje přibližně 50 % plazmatických hladin rosuvastatinu v plazmě. Při užívání antacid 2 hodiny po užití rosuvastatinu budou plazmatické hladiny rosuvastatinu sníženy méně. Klinická korelace této interakce je stále nejasná.

Erythromycin: používejte současně rosuvastatin s erythromycinem, čímž se sníží 20% AUC (0-T) a 30% cmax rosuvastatinu. Tato interakce může být způsobena tím, že erythromycin zvyšuje intestinální motilitu.

Perorální antikoncepce/hormonální substituční terapie (HRT): současné užívání rosuvastatinu s antikoncepčními pilulkami, které zvyšuje AUC ethinylestradiolu o 26 % a AUC norgestrelu o 34 %. Je třeba poznamenat, že zvýšení koncentrace těchto látek v plazmě při výběru antikoncepčních pilulek.

Neexistují žádné farmakokinetické údaje o pacientkách užívajících rosuvastatin a HRT. Není tedy možné vyloučit možnost stejného účinku. Tato kombinace však byla široce používána u žen v klinických studiích a byla dobře tolerována.

Jiné drogy:

Údaje ze studií specializovaných lékových interakcí ukazují, že při použití s digoxinem nebo fenofibrátem nedochází ke klinické interakci.

cytochrom P450 zubní skloviny: Výsledky testů in vitro a in vivo dokazují, že RosuVastatin není inhibitor ani enzym cytochromu P450. Rosuvastatin je navíc pro tyto enzymy slabým substrátem. Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9 a CYP3A4) nebo ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 a CYP3A4) neexistuje žádná významná klinická interakce. Současné užívání otrakonazolu (inhibitor CYP3A4) a rosuvastatinu zvyšuje AUC rosuvastatinu o 28 %. Toto zvýšení se nepovažuje za klinicky významné. Proto nedochází k lékové interakci v důsledku metabolismu přes cytochrom P450.

Skladování

Skladování v chladu a suchu, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.