Rotinvast 20 farmaci Agimexpharm riducono il colesterolo totale (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Rosuvastatina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Rosuvastatina	20 mg

Usi

indicazioni

I farmaci Rotinvast 20 sono indicati nei seguenti casi:

Aumento del colesterolo (lialinema compreso la famiglia hyperlested, iperlly eterozigote) o disturbi misti dei lipidi nel sangue (tipo 1lb): è una terapia di supporto alla dieta quando il paziente non risponde completamente alla dieta e ad altre terapie non farmacologiche (come esercizio fisico, perdita di peso). Lipidi ematici misti (tipo ILB), ipertrigliceridi (tipo IV): è una terapia di supporto alla dieta quando il paziente non risponde completamente alla dieta e ad altre terapie non farmacologiche (come esercizio fisico, perdita di peso). La Francia sostiene la dieta se dopo la dieta il livello di LDL-C > 190 mg/dl o > 160 mg/dl e ha una storia familiare di malattia cardiovascolare precoce o ha 2 o 3 altri fattori di rischio cardiovascolare. LDL-COLesterolo, colesterolo totale e APOB. La reduttasi, è il catalizzatore del processo di conversione del 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in Mevalonato, un precursore del colesterolo. La principale posizione d'azione della rosuvastatina è il fegato, gli organi bersaglio riducono il colesterolo.

La rosuvastatina aumenta il numero di recettori LDL sulla superficie cellulare del fegato, aumentando così l'assorbimento e il catabolismo delle LDL e inibendo la sintesi delle VLDL nel fegato, riducendo così i componenti VLDL e LDL.

Impatto farmaceutico

La rosuvastatina riduce i livelli di colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi e aumenta il colesterolo HDL. Il farmaco riduce anche l'APOB, il C non HDL, il C VLDL, i VLDL-TG e aumenta l'APOA-I (vedere Tabella 1). La rosuvastatina riduce anche il rapporto tra C-LDL/C-HDL, C-full/C-HDL, C-non HDL/C-HDL e APOB/APOA-1.

Tabella 1 - Risposta alla dose in pazienti con ipertrofia dell'ipercolesterolo.

(tipo LIA e ILB) (la variazione nel flacone (%) rispetto a prima del trattamento).

dose

Il numero di pazienti

ldl-C tutto nel complesso HDL-C

TSG

Non HDL-C

APO-B APOA-I

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

La risposta ottimale viene solitamente raggiunta dopo circa 4 settimane e viene mantenuta successivamente.

Efficacia clinica

Rosuvastatina ha dimostrato di essere efficace nei pazienti adulti con ipercolesterolo, indipendentemente dal fatto che siano presenti o meno iperemia, di qualsiasi razza, sesso o età e in pazienti speciali come pazienti diabetici o ipercolesterolemici.

Negli studi clinici con un certo numero di pazienti, RosuVastatina si è rivelata efficace nel ridurre i trigliceridi se usato in combinazione con fenofibrat e nell'aumentare i livelli di HDL-C se usato in combinazione con niacina.

Non è stato dimostrato che la rosuvastatina prevenga complicazioni legate ad anomalie lipidiche come la malattia coronarica poiché sono in corso studi sulla diminuzione della mortalità e sulla riduzione del tasso di patologia quando si utilizza la rosuvastatina.

Farmacocinetica

assorbimento

Il picco di concentrazione plasmatica della rosuvastatina è di circa 5 ore dopo l'assunzione. Biodisponibilità assoluta di circa il 20%.

Distribuzione

La rosuvastatina, ampiamente distribuita nel fegato, è la sede principale della clearance del colesterolo e del colesterolo LDL. La distribuzione della rosuvastatina è di circa 134 L. Circa il 90% della rosuvastatina è combinato con proteine plasmatiche, principalmente con albumina.

Metabolismo

La rosuvastatina è meno metabolizzata (circa il 10%). Studi in vitro sul metabolismo utilizzano cellule epatiche umane per identificare che la rosuvastatina è un substrato debole per il metabolismo attraverso il citocromo P450. CYP2C9 è il principale enzima coinvolto nel metabolismo, 2C19, 3A4 e 2D6 partecipano a un livello inferiore.

I principali metaboliti sono identificati come N-Desmetil e Lattone. I metaboliti N-desmetil hanno un'attività più debole di circa il 50% rispetto alla rosuvastatina mentre la forma lattonica non è clinicamente attiva. La rosuvastatina rappresenta oltre il 90% degli inibitori della HMG-COA reduttasi in circolazione.

Eliminazione

Circa il 90% della dose di rosuvastatina viene eliminato in forma costante (compreso il principio attivo assorbito e non assorbito) e il resto viene escreto nelle urine. Circa il 5% viene escreto nelle urine immodificate. Il tempo di vendita del plasma è di circa 19 ore. Il tempo di vendita non aumenta utilizzando un dosaggio più elevato. La clearance plasmatica media è di circa 50 litri/ora (il coefficiente variabile è del 21,7%).

Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, l'eliminazione della rosuvastatina dal fegato è correlata al trasporto della membrana OATP-C. Questo trasporto è importante per eliminare la rosuvastatina dal fegato.

lineare

Il livello di contatto di rosuvastatina è calcolato mediante concentrazione e tempo aumentati proporzionalmente alla dose. Non vi è alcun cambiamento nei parametri farmacocinetici dopo le dosi giornaliere.

Gruppi speciali di pazienti

Età e sesso: l'impatto dell'età o del sesso sulla farmacocinetica della rosuvastatina è trascurabile in termini clinici.

Razza: studi di farmacocinetica mostrano che l'AUC e la CMAX sono aumentate di circa due volte nei soggetti asiatici (Giappone, Cina, Filippine, Vietnam e Corea del Sud) rispetto ai bianchi occidentali. L'influenza dei fattori genetici e ambientali su questo cambiamento non è stata determinata. Un'analisi farmacocinetica per popolazione mostra che non vi è alcuna differenza clinica nella farmacocinetica nei gruppi bianchi e neri.

Insufficienza renale: la ricerca sull'insufficienza renale a diversi gradi mostra che la malattia renale da lieve a media non influisce sul livello di rosuvastatina o dei metaboliti N-desmetil nel plasma. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina plasmatica Insufficienza epatica: nella ricerca sul danno epatico a diversi livelli, non vi è evidenza di un aumento dell'esposizione alla rosuvastatina in base alla concentrazione e al tempo nei pazienti con Child-Pugh = 7. Tuttavia, 2 pazienti con punteggi Child-Pugh sono 8 e 9 con il livello di contatto di RosuVastatina nell'entità della concentrazione e il tempo minimo con il minimo del punteggio child-pulp. di. Inesperto in pazienti con Child-Pugh> 9.

Prima di prendere Rotinvast 20 farmaci Agimexpharm riducono il colesterolo totale (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Prendi l'uso orale. Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve seguire una dieta standard per ridurre il colesterolo e continuare a mantenere questo regime durante il trattamento. Utilizzare le istruzioni di consenso per i disturbi lipidici per adattare la dose di rosuvastatina per ciascun paziente in base al trattamento e agli obiettivi di risposta del paziente.

Dosaggio

La dose iniziale di Rosuvastatina è raccomandata da 5 a 10 mg, assunti una volta al giorno e la maggior parte dei pazienti è controllata con questa dose iniziale. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente di 4 settimane fino a 20 mg.

La ricerca farmacocinetica dinamica sulle razze asiatiche condotta negli Stati Uniti mostra una capacità di assorbimento 2 volte superiore rispetto ai bianchi. Pertanto, si consiglia di considerare la dose iniziale di 5 mg quando si assumono farmaci per pazienti asiatici.

La dose di rosuvastatina da 40 mg deve essere utilizzata solo nei pazienti con grave iperplasia del colesterolo nel sangue, pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari senza raggiungere gli obiettivi terapeutici con una dose di 20 mg. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Tuttavia, non è utilizzato nei pazienti ad alto rischio di malattie muscolari, comprese le persone che assumono fibrati e nei pazienti asiatici.

Pazienti con ipertensione ipercolesterolo: la dose iniziale raccomandata è di 20 mg da usare una volta al giorno. La risposta al trattamento è stimata in base ai livelli di colesterolo LDL prima dell'estrazione.

Pazienti con ipertensione iperlemica colesterolo nel sangue iperesteso (dai 10 ai 17 anni):

La dose abituale è compresa tra 5 e 20 mg al giorno. La dose massima è 20 mg/die. La dose è determinata specificamente per ciascun paziente in base agli obiettivi del trattamento. L'aggiustamento della dose deve essere effettuato con un intervallo di almeno 4 settimane.

Pazienti con grave insufficienza renale: (CrCl

rosuvastatina può essere utilizzata in qualsiasi momento della giornata, durante o lontano dai pasti.

Monitorare le reazioni dannose del farmaco, in particolare le reazioni dannose al sistema muscolare.

Prestare attenzione e aggiustare la dose di rosuvastatina quando usata in combinazione con gli inibitori della proteasi dell'HIV e dell'epatite C (HCV): Atazanavir; Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: massimo 10 mg di rosuvastatina 1 volta/die.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere trattati con sintomi e applicate misure di supporto quando necessario. Dovrebbe monitorare la funzionalità epatica e la concentrazione di ck. L'ematoparologia non aumenta la clearance della rosuvastatina.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Le reazioni di adulterio vengono registrate quando si utilizza la rosuvastatina normale e fugace. Negli studi clinici di controllo, meno dell'1,4% dei pazienti trattati con rosuvastatina ha ritirato dalla ricerca a causa di eventi avversi.

La frequenza delle reazioni di adulterio è la seguente:

Comune

Patologie del sistema nervoso: mal di testa, vertigini.

Patologie della pelle e dei tessuti: prurito, eruzione cutanea e orticaria.

Raro

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità incluso angioedema.

impatto sui reni

Nei pazienti trattati con rosuvastatina è stata registrata proteinuria, rilevata con la striscia reattiva e con origine principale nei tubuli renali. La variazione della quantità di proteinuria da nessuna o solo tracce a positiva ++ o superiore è stata notata in impatto sul sistema meccanico

Come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, sono stati segnalati casi di dolore muscolare e atrofia muscolare accompagnati da insufficienza renale acuta secondaria che ha portato a mioglobinuria.

Aumento della concentrazione di CK alla dose osservato in alcuni pazienti che utilizzavano rosuvastatina; nella maggior parte dei casi sono lievi, asintomatici e transitori. Se la concentrazione di CK aumenta (> 5xuln), il trattamento deve essere temporaneamente sospeso.

impatto sul fegato

Come altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, l'aumento delle transaminasi alla dose è stato registrato in un piccolo numero di pazienti che utilizzavano rosuvastatina. La maggior parte dei casi sono lievi, senza sintomi e trasparenti.

Declino cognitivo (come perdita di memoria, confusione).

Iperglicemia.

Aumenta l'HBA1C.

Avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Rotinvast 20 Controindicato per l'uso nei seguenti casi:

Pazienti con ipersensibilità alla rosuvastatina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco. Poiché gli inibitori della HMG-CA reduttasi riducono la sintesi del colesterolo e forse la sintesi di altre attività biologiche è un derivato del colesterolo, la rosuvastatina può causare danni al feto. Mamma. Alla madre che allatta non è consentito assumere medicinali e viceversa.

Prestare attenzione durante l'uso

I pazienti devono riferire immediatamente al medico per trattare segni o sintomi di dolore muscolare, affaticamento, febbre, urine scure, nausea o vomito durante l'uso del farmaco.

Effetti sui reni

La proteinuria, rilevata dalla striscia reattiva e deriva principalmente dai tubuli renali, è stata registrata in pazienti trattati con dosi elevate di rosuvastatina, soprattutto a 40 mg. La maggior parte di questa situazione è transitoria o si verifica occasionalmente. La proteinuria non è un segnale di allarme di malattia renale acuta o progressiva. È necessario valutare la funzionalità renale durante il monitoraggio dei pazienti che sono stati trattati con 40 mg.

Effetti muscolari

Come altri inibitori dell'HMG-Coa reduttasi, gli effetti scheletrici come dolore muscolare e malattie muscolari non hanno complicazioni. E casi molto rari di pattern muscolare che talvolta sono correlati a danno renale sono stati registrati in pazienti trattati con rosuvastatina.

L'effetto sul sistema meccanico: come altri inibitori dell'HMG - Coa reduttasi, sono stati segnalati casi di dolore muscolare e pattern muscolare accompagnati da insufficienza renale acuta secondaria che porta a mioglobinuria. Questi rischi possono verificarsi a qualsiasi dosaggio ma aumentano alla dose più alta (40 mg).

Il rischio di aumento della malattia muscolare quando si utilizza contemporaneamente rosuvastatina con altri farmaci lipidici (fibrati o niacina), gemfibrozil, ciclosporina, lopinavir/ritonavir o atazanavir/ritonavir.

misurare la concentrazione di creatina chinasi (ck).

Considera il monitoraggio della creatina chinasi (CK) nel caso:

Prima del trattamento, i test della CK devono essere eseguiti nei seguenti casi: funzionalità renale compromessa, ipotiroidismo, storia personale o familiare di malattia muscolare genetica, storia di malattia muscolare dovuta all'uso precedente di statine o fibrati, storia di malattia epatica e/o consumo eccessivo di alcol, pazienti anziani (> 70 anni) presentano rischi particolari legati ai farmaci e pazienti correlati ai farmaci. In questi casi, è necessario considerare i benefici/rischi e monitorare clinicamente i pazienti trattati con rosuvastatina. Se i risultati del test CK sono > 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con rosuvastatina.

Durante il trattamento con rosuvastatina, i pazienti devono avvisare quando ci sono manifestazioni muscolari come dolore muscolare, rigidità muscolare, debolezza muscolare... Quando ci sono queste manifestazioni, i pazienti devono testare la CK per intraprendere gli interventi appropriati. La rosuvastatina deve essere interrotta se la concentrazione di CK aumenta significativamente (> 5xuln) o se si verificano sintomi muscolari gravi e disagio quotidiano (anche se concentrazione di CK

Monitoraggio periodico delle concentrazioni di CK in pazienti senza sintomi per i quali non è garantito il rilevamento di malattie muscolari.

Negli studi clinici, non si è riscontrato alcun aumento nell'aumento degli effetti di alcuni pazienti che utilizzano rosuvastatina e altri farmaci contemporaneamente. Tuttavia, l'incidenza di un aumento delle malattie muscolari e muscolari è stata osservata in pazienti che utilizzavano altri inibitori della HMG-CAA reduttasi contemporaneamente ai derivati dell'acido fibrico inclusi gemfibrozil, ciclosporina, acido nicotinico, gruppo antifungino Azol, inibitori enzimatici e gruppi macrolidi macrolidi.

Gemfibrozil aumenta il rischio di malattie muscolari quando usato contemporaneamente con alcuni inibitori della HMG-coa reduttasi. Pertanto la combinazione di rosuvastatina e gemfibrozil non è raccomandata. L'uso di una combinazione di rosuvastatina con fibrati o niacina per ottenere un ulteriore cambiamento dei livelli lipidici deve essere attentamente considerato tra i benefici e i rischi che possono verificarsi a causa di queste combinazioni.

Non utilizzare rosuvastatina per pazienti con condizioni acute gravi, sospetto di malattia muscolare o che può portare allo sviluppo di insufficienza renale secondaria dovuta a disturbi muscolari (come infezioni del sangue, ipotensione, grande intervento chirurgico, lesioni, disturbi elettrolitici, disturbi endocrini e gravi; o convulsioni incontrollate).

influenza sul fegato

Come altri inibitori della HMG-COA reduttasi, si deve usare cautela quando si utilizza la rosuvastatina in pazienti alcolisti gravi e/o con una storia di malattia epatica.

Si raccomanda di effettuare test di funzionalità epatica prima del trattamento e 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con rosuvastatina o quando si aumenta la dose. La rosuvastatina deve essere interrotta o ridotta se la concentrazione delle transaminasi sieriche è 3 volte il limite superiore dei livelli normali.

Per i pazienti con iperglicemia ipercolulare secondaria dovuta a secrezione tiroidea o sindrome nefrosica, queste malattie devono essere trattate prima di iniziare a usare la rosuvastatina.

Razza: studi di farmacocinetica dinamica mostrano che esiste un aumento del livello medio di contatto con farmaci calcolato in base alla concentrazione e al tempo nei pazienti in Asia rispetto ai bianchi occidentali.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Non ci sono informazioni sull'effetto dei farmaci sulla guida e sull'uso macchinari.

Gravidanza

La rosuvastatina è controindicata nelle donne in gravidanza. Le donne che potrebbero essere incinte dovrebbero utilizzare misure contraccettive adeguate durante l'assunzione del farmaco.

I potenziali rischi causati dagli inibitori della HMG-CoA reduttasi domineranno i benefici del trattamento con rosuvastatina durante la gravidanza. Gli studi sugli animali dimostrano che esistono prove di una tossicità limitata sul sistema riproduttivo. Se la paziente è in gravidanza durante il trattamento con rosuvastatina, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Periodo di allattamento

Controindicato nelle donne che allattano.

Interazione farmacologica

Aumento del rischio di lesioni muscolari quando si utilizza rosuvastatina contemporaneamente ai seguenti farmaci: gemfibrozil, altri farmaci fibrati per il colesterolo nel sangue, dosi elevate (> 1 g/giorno), colchicina.

L'uso simultaneo di farmaci statinici lipidici con l'HIV e l'epatite C (HCV) può aumentare il rischio di danni muscolari, i muscoli più gravi, danni renali che portano a insufficienza renale e possono essere fatali.

Ciclosporina: utilizzare contemporaneamente rosuvastatina e ciclosporina, i valori di AUC della rosuvastatina sono 7 volte superiori a quelli di questo valore nei volontari sani. L'uso simultaneo di rosuvastatina e ciclosporina non influisce sui livelli plasmatici di ciclosporina.

Anticoagulante cumarinico: come altri inibitori della HMG-COA reduttasi, iniziare a trattare o aumentare la dose di rosuvastatina in pazienti trattati contemporaneamente con coagulanti cumarinici (come il warfarin) che possono aumentare il valore Inr. L’interruzione o la riduzione della dose di rosuvastatina può ridurre l’INR. In questi casi, il valore Inr dovrebbe essere monitorato.

Gemfibrozil: come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, utilizzare contemporaneamente rosuvastatina e gemfibrozil, che aumenta di 2 volte gli indicatori CMAX e AUC della rosuvastatina. Evitare di combinare 2 farmaci insieme. Se la dose di rosuvastatina non deve superare i 20 mg/ora/giorno.

Antiacidi: utilizzare Rosuvastatina contemporaneamente ad antiacidi contenenti idrossido di alluminio e magnesio, che riducono circa il 50% dei livelli plasmatici di rosuvastatina nel plasma. Quando si assumono antiacidi 2 ore dopo l'uso di rosuvastatina, i livelli plasmatici di rosuvastatina saranno ridotti meno. La correlazione clinica di questa interazione non è ancora chiara.

eritromicina: utilizzare contemporaneamente rosuvastatina ed eritromicina, riducendo del 20% l'AUC (0-T) e il 30% della cmax di rosuvastatina. Questa interazione potrebbe essere dovuta all'eritromicina che aumenta la motilità intestinale.

Contraccettivi orali/terapia ormonale sostitutiva (TOS): uso simultaneo di rosuvastatina con pillola contraccettiva che aumenta del 26% l'AUC dell'etinilestradiolo e del 34% dell'AUC del Norgestrel. Va notato che aumentare la concentrazione di queste sostanze nel plasma quando si sceglie la pillola anticoncezionale.

Non sono disponibili dati di farmacocinetica sui pazienti che utilizzano rosuvastatina e TOS. Pertanto, non è possibile escludere la possibilità dello stesso effetto. Tuttavia, la combinazione è stata ampiamente utilizzata nelle donne negli studi clinici ed è stata ben tollerata.

Altri farmaci:

I dati provenienti da studi sull'interazione farmacologica specializzata mostrano che non vi è alcuna interazione clinica quando utilizzato con digossina o fenofibrat.

smalto citocromo P450: Il risultato dei test in vitro e in vivo dimostra che RosuVastatina non è un inibitore o un enzima del citocromo P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi enzimi. Non esiste alcuna interazione clinica significativa tra rosuvastatina e fluconazolo (inibitori del CYP2C9 e CYP3A4) o ketoconazolo (inibitori del CYP2A6 e CYP3A4). L'uso simultaneo di otraconazolo (inibitore del CYP3A4) e rosuvastatina aumenta del 28% l'AUC di rosuvastatina. Questo aumento non è considerato significativo dal punto di vista clinico. Pertanto non vi è alcuna interazione farmacologica dovuta al metabolismo attraverso il citocromo P450.

Conservazione

Conservazione in luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce e dalla temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Altri farmaci

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