Rotinvast 20 Agimexpharm 薬剤は総コレステロールを低下させます (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	20mg

用途

適応症

Rotinvast 20 薬剤は次の場合に適応されます。

コレステロールの増加（ハイパーレステッド・ハイパーリー・ヘテロ接合性ファミリー属を含むリアリネマ）または混合血中脂質障害（1ポンド型）：患者が食事療法や他の非薬物療法（運動、減量など）に完全に反応しない場合の食事療法の支持療法です。混合血中脂質 (ILB 型)、高トリグリセリド (IV 型): 患者が食事療法や他の非薬物療法 (運動、減量など) に完全に反応しない場合の食事療法の支持療法です。フランスは、食事後のLDL-C > 190 mg/dlまたは> 160 mg/dlで、初期の心血管疾患の家族歴があるか、または他の2つまたは3つの心血管危険因子がある場合、その食事を支持します。 LDL-コレステロール、総コレステロール、APOB。レダクターゼは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素Aをコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換するプロセスの触媒です。ロスバスタチンの主な作用部位は肝臓であり、標的臓器はコレステロールを減少させます。

ロスバスタチンは肝臓の細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害して VLDL と LDL 成分を減少させます。

薬学的影響

ロスバスタチンは、LDL コレステロール値、総コレステロール、トリグリセリドを低下させ、HDL コレステロールを増加させます。この薬剤はまた、APOB、非 HDL-C、VLDL-C、VLDL-TG を減少させ、APOA-I を増加させます (表 1 を参照)。ロスバスタチンは、LDL-C/HDL-C、C full/HDL-C、非 HDL-C/HDL-C、APOB/APOA-1 の比率も低下させます。

表 1 - 高コレステロール肥大患者における用量への反応

(LIA および ILB タイプ) (治療前と比較したボトルの変化 (%))。

投与量

患者数

ldl-C すべて全体 HDL-C

非 HDL-C

APO-B アポア-I

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

通常、最適な反応は約 4 週間で達成され、その後も維持されます。

臨床効果

ロスバスタチンは、充血の有無、人種、性別、年齢を問わず、高コレステロールの成人患者、および糖尿病や高コレステロール患者などの特殊な患者に効果があることが示されています。

一定数の患者を対象とした臨床研究で、ロスバスタチンは、フェノフィブラットと併用するとトリグリセリドを低下させ、ナイアシンと併用するとHDL-Cレベルを上昇させる効果があることが証明されています。

ロスバスタチンを使用した場合の死亡率の低下と病理発生率の低下に関する研究が行われているため、ロスバスタチンが冠動脈疾患などの脂質異常に関連する合併症を予防することは示されていません。

薬物動態

吸収

ロスバスタチンの血漿中濃度のピークは、飲酒後約 5 時間です。約 20% の絶対バイオアベイラビリティ。

配布

肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールと LDL-C の除去の主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 L です。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合します。

代謝

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。代謝に関するインビトロ研究では、ヒトの肝細胞を使用して、ロスバスタチンがシトクロム P450 を介した代謝の弱い基質であることを確認しました。 CYP2C9 は代謝に関与する主な酵素であり、2C19、3A4、2D6 はより低いレベルで関与します。

主な代謝産物は、N-デスメチルとラクトンとして識別されます。 N-デスメチル代謝産物の活性はロスバスタチンよりも約50%弱いですが、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、循環している HMG-COA レダクターゼ阻害剤の 90% 以上を占めています。

排除

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形 (吸収される有効成分と吸収されない有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に排泄されます。約5％は未変化の尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。より高い用量を使用しても、販売時間は長くなりません。平均血漿クリアランスは約 50 リットル/時間です (変動係数は 21.7%)。

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様、肝臓からのロスバスタチンの除去は OATP-C 膜の輸送に関連しています。この輸送は、肝臓からロスバスタチンを除去するのに重要です。

線形

ロスバスタチンの接触レベルは、用量に比例して増加する濃度と時間によって計算されます。毎日の投与後に薬物動態パラメータに変化はありません。

特別な患者グループ

年齢と性別: ロスバスタチンの薬物動態に対する年齢や性別の影響は臨床的には無視できます。

人種: 薬物動態研究では、アジア人 (日本、中国、フィリピン、ベトナム、韓国) の AUC と CMAX が西洋の白人に比べて約 2 倍増加したことが示されています。この変化に対する遺伝的および環境的要因の影響は明らかになっていません。母集団ごとの薬物動態分析では、白人グループと黒人グループの薬物動態に臨床的な差がないことが示されています。

腎不全: さまざまな程度の腎不全に関する研究では、軽度から中等度の腎疾患は血漿中のロスバスタチンまたは N-デスメチル代謝物のレベルに影響を与えないことが示されています。重度の腎障害（血漿クレアチニンクリアランス肝不全: さまざまなレベルの肝損傷に関する研究では、チャイルドピュー = 7 の患者におけるロスバスタチンの濃度および時間による曝露増加の証拠はない。ただし、チャイルドピュースコアを持つ 2 人の患者は、濃度の大きさおよびロスバスタチンの接触レベルが 8 と 9 であり、子パルプスコアの最小値との最小時間。よりも。 Child-Pugh 患者に対する経験が浅い> 9.

服用する前に Rotinvast 20 Agimexpharm 薬剤は総コレステロールを低下させます (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

内服してください。治療を開始する前に、患者はコレステロールを減らすために標準的な食事療法に従う必要があり、治療中はこの体制を維持し続ける必要があります。脂質異常症に対するコンセンサスに基づいた指示を使用して、患者の治療目標と対応目標に応じて各患者のロスバスタチンの用量を調整します。

用量

ロスバスタチンの開始用量は 5 ～ 10 mg で、1 日 1 回服用することが推奨されており、ほとんどの患者はこの開始用量で管理されています。必要に応じて、用量を 4 週間かけて徐々に増量し、最大 20 mg まで増量できます。

米国で実施されたアジア人種を対象とした動的薬物動態研究では、白人の 2 倍の吸収能力があることが示されています。したがって、アジア人の患者が薬を服用する場合は、開始用量を 5 mg から検討することをお勧めします。

ロスバスタチン 40 mg の用量は、20 mg の用量では治療目標を達成できず、心血管疾患のリスクが高い重度の血中コレステロール過形成患者にのみ使用する必要があります。これらの患者は注意深く監視する必要があります。ただし、フィブラート系薬剤を服用している人やアジア人の患者など、筋肉疾患のリスクが高い患者には使用されません。

高血圧、高コレステロール型の患者: 推奨される開始用量は、1 日 1 回 20 mg です。治療に対する反応は、抽出前の LDL コレステロールレベルから推定されます。

血中コレステロール過多症性高血圧症の患者（10 歳から 17 歳まで）：

通常の用量は 5 ～ 20 mg/日です。最大用量は 20 mg/日です。投与量は、治療の目的に応じて各患者ごとに特別に決定されます。用量の調整は少なくとも4週間の間隔をあけて行う必要があります。

重度の腎障害のある患者: (CrCl

ロスバスタチンは、食事中または食事中いつでも使用できます。

薬物の有害な反応、特に筋肉系に対する有害な反応を監視します。

HIV および C 型肝炎 (HCV) のプロテアーゼ阻害剤であるアタザナビルと併用する場合は、ロスバスタチンの用量を慎重に調整してください。アタザナビル + リトナビル、ロピナビル + リトナビル: 最大 10 mg のロスバスタチンを 1 日 1 回。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液パロロジーはロスバスタチンクリアランスを促進しません。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

通常および一時的なロスバスタチンを使用した場合、不倫反応が記録されます。対照臨床研究では、ロスバスタチンで治療された患者のうち、有害事象により研究を中止した患者は 1.4% 未満でした。

不倫反応の頻度は次のとおりです。

一般

神経系障害: 頭痛、めまい。

皮膚および組織の障害：かゆみ、発疹、蕁麻疹。

珍しい

免疫系障害: 血管浮腫などの過敏反応。

腎臓への影響

テストストリップによって検出され、主に尿細管に由来するタンパク尿が、ロスバスタチンで治療された患者で記録されています。ロスバスタチン 10 mg および 20 mg で治療した場合は患者の 1% 未満で、ロスバスタチン 40 mg で治療した場合は患者の約 3% で、タンパク質尿の量がゼロまたは微量のみから陽性 ++ 以上への変化が認められました。タンパク尿の量は、20 mg の用量で記録されない状態からわずかに増加するか、陽性の痕跡が記録されます。ほとんどの場合、タンパク尿は自己治療によって減少または消失しますが、急性または進行性の腎臓病の警告サインではありません。

機械システムへの影響

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ミオグロビン尿症を引き起こす続発性急性腎不全を伴う筋肉痛や筋肉消耗の症例が報告されています。

ロスバスタチンを使用している少数の患者で観察された用量での CK 濃度の上昇は、ほとんどのケースが軽度で無症候性で一過性です。 CK 濃度が増加した場合 (> 5xuln)、治療を一時的に中止する必要があります。

肝臓への影響

他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンを使用している少数の患者で記録された用量でのトランスアミナーゼの増加。ほとんどの場合は軽く、無症状で透明です。

認知機能の低下 (記憶喪失、混乱など)。

高血糖。

HBA1C を増やします。

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Rotinvast 20 以下の場合の使用は禁忌です。

ロスバスタチンまたはその薬物の賦形剤に対して過敏症のある患者。 HMG-CA レダクターゼ阻害剤はコレステロール合成を減少させ、おそらく他の生物活性の合成はコレステロールの誘導体であるため、ロスバスタチンは胎児に害を及ぼす可能性があります。お母さん。授乳中の母親が薬を服用することはできません。また、その逆も同様です。

使用時には注意してください

患者は、薬の使用中に筋肉痛、疲労、発熱、暗色尿、吐き気または嘔吐の兆候や症状を治療するために直ちに医師に報告する必要があります。

腎臓への影響

テストストリップによって検出され、主に尿細管に由来するタンパク尿が、高用量、特に 40 mg のロスバスタチンで治療された患者で記録されています。この状況のほとんどは一時的なものであるか、時々発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40 mg の治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要があります。

筋肉への影響

他の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤と同様、筋肉痛や筋肉疾患の原因などの骨格への影響には合併症はありません。また、ロスバスタチンで治療された患者では、腎臓損傷に関連する非常にまれな筋肉パターンの症例が記録されています。

機械系への影響: 他の HMG - Coa 還元酵素阻害剤と同様に、ミオグロビン尿症を引き起こす続発性急性腎不全を伴う筋肉痛と筋肉パターンの症例が報告されています。これらのリスクはどの用量でも発生する可能性がありますが、最高用量 (40 mg) では増加します。

ロスバスタチンを他の脂質薬剤（フィブラート系またはナイアシン）、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ロピナビル / リトナビル、またはアタザナビル / リトナビルと同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。

クレアチンキナーゼ (ck) の濃度を測定します。

以下の場合には、クレアチンキナーゼ (CK) のモニタリングを検討してください。

次の場合には、治療前に CK 検査を実施する必要があります: 腎機能障害、甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の自己病歴または家族歴、以前のスタチンまたはフィブラートの使用による筋疾患の病歴、肝疾患および/または多量の飲酒の病歴、高齢患者 (70 歳以上) には投薬および薬物関連患者の特別なリスクがある。このような場合、ロスバスタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、患者を臨床的に監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、ロスバスタチンによる治療を開始しないでください。

ロスバスタチン治療中に、筋肉痛、筋肉の硬直、筋力低下などの筋肉症状がある場合、患者はそれを通知する必要があります...これらの症状がある場合、患者は適切な介入を行うためにCK検査を行う必要があります。 CK濃度が大幅に増加した場合（> 5xuln）、または重度の筋肉症状や日常の不快感がある場合（CK濃度が5xuln未満の場合でも）、ロスバスタチンは中止する必要があります。これらの症状がなくなり、CK 濃度が正常レベルに戻った場合は、ロスバスタチンの再使用を検討するか、別の HMG-CoA 還元酵素阻害剤を最低用量で使用し、注意深く監視することをお勧めします。

症状のない患者の CK 濃度を定期的にモニタリングしますが、筋肉疾患を検出できるとは限りません。

臨床試験では、ロスバスタチンと他の薬剤を同時に使用した一部の患者の効果の増加は見られません。ただし、他の HMG-CAA レダクターゼ阻害剤を、ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ニコチン酸、抗真菌群のアゾール、酵素阻害剤およびマクロライドマクロリド群などのフィブリン酸誘導体と同時に使用している患者では、筋肉および筋疾患の発生率の増加が見られています。

ゲムフィブロジルは、一部の HMG - coa レダクターゼ阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。したがって、ロスバスタチンとゲムフィブロジルの併用は推奨されません。脂質レベルのさらなる変化を達成するためにロスバスタチンとフィブラート系薬剤またはナイアシンを組み合わせて使用する場合は、これらの組み合わせによって生じる可能性のある利点とリスクの間で慎重に検討する必要があります。

急性の重篤な状態、筋肉疾患の疑いがある患者、またはマッスルペッパーによる二次性腎不全（血液感染症、低血圧、大手術、怪我、電解質障害、内分泌疾患、重度の伝染病、制御不能なけいれんなど）の発症につながる可能性がある患者には、ロスバスタチンを使用しないでください。

肝臓への影響

他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール患者や肝疾患の病歴のある患者にロスバスタチンを使用する場合は注意が必要です。

肝機能検査は、治療前、およびロスバスタチンによる治療開始後 3 か月後または用量を増加した場合に推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止または減量される必要があります。

甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による続発性高血糖の患者の場合、ロスバスタチンの使用を開始する前にこれらの疾患を治療する必要があります。

人種: 動的薬物動態研究によると、アジアの患者では、西洋の白人と比較して、濃度と時間から計算される薬物との平均接触レベルが増加しています。

機械を運転および操作する能力

に関する情報はありません。機械の運転や操作に対する薬物の影響。

妊娠

ロスバスタチンは妊婦には禁忌です。妊娠している可能性のある女性は、薬を服用する際に適切な避妊措置を講じる必要があります。

HMG-CoA レダクターゼ阻害剤によって引き起こされる潜在的なリスクが、妊娠中のロスバスタチン治療の利点を支配します。動物実験では、生殖器系に対する限定的な毒性の証拠があることが示されています。ロスバスタチンによる治療中に患者が妊娠している場合は、直ちに薬剤を中止する必要があります。

授乳期間

授乳中の女性には禁忌です。

薬物相互作用

ロスバスタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します: ゲムフィブロジル、他のフィブラート血中コレステロール治療薬、高用量 (> 1 g/日)、コルヒシン。

スタチン脂質薬を HIV および C 型肝炎 (HCV) と同時に使用すると、腎不全につながる最も重篤な筋肉損傷、腎臓損傷のリスクが高まり、致命的になる可能性があります。

シクロスポリン: ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC 値は健康なボランティアのこの値よりも 7 倍高くなります。ロスバスタチンとシクロスポリンを同時に使用しても、血漿シクロスポリンレベルには影響しません。

クマリン抗凝固剤: 他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤と同様に、Inr 値を上昇させる可能性のあるクマリンの凝固剤 (ワルファリンなど) と同時に治療される患者に対してロスバスタチンの治療を開始するか、ロスバスタチンの用量を増量します。ロスバスタチンの投与を中止または減量すると、INR が低下する可能性があります。このような場合、Inr 値を監視する必要があります。

ゲムフィブロジル: 他の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンとゲムフィブロジルを同時に使用すると、ロスバスタチンの CMAX および AUC 指標が 2 倍増加します。 2 つの薬を一緒に併用することは避けてください。ロスバスタチンの投与量は、1 日あたり 20 mg を超えてはなりません。

制酸薬: ロスバスタチンを水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬と同時に使用すると、血漿中のロスバスタチンレベルが約 50% 減少します。ロスバスタチン使用後 2 時間後に制酸薬を服用すると、血漿ロスバスタチンレベルの低下は少なくなります。この相互作用の臨床的相関関係はまだ不明です。

エリスロマイシン: ロスバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC (0-T) が 20%、cmax が 30% 減少します。この相互作用は、エリスロマイシンが腸の運動性を高めるためである可能性があります。

経口避妊薬/ホルモン補充療法 (HRT): ロスバスタチンと避妊薬の同時使用により、エチニルエストラジオールの AUC が 26%、ノルゲストレルの AUC が 34% 増加します。経口避妊薬を選択する際は、血漿中のこれらの物質の濃度を高めることに注意してください。

ロスバスタチンと HRT を使用している患者に関する薬物動態データはありません。したがって、同様の影響が生じる可能性も否定できません。ただし、この組み合わせは臨床試験で女性に広く使用されており、忍容性も良好です。

その他の薬物:

特殊な薬物相互作用に関する研究のデータは、ジゴキシンまたはフェノフィブラットと併用した場合に臨床的相互作用がないことを示しています。

エナメル質チトクロム P450: インビトロおよびインビボ試験の結果は、ロスバスタチンがチトクロム P450 の阻害剤または酵素ではないことを証明しています。さらに、ロスバスタチンはこれらの酵素にとって弱い基質です。ロスバスタチンとフルコナゾール (CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤) またはケトコナゾール (CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤) との間に有意な臨床相互作用はありません。オトラコナゾール (CYP3A4 阻害剤) とロスバスタチンを同時に使用すると、ロスバスタチンの AUC が 28% 増加します。この増加は臨床的重要性とはみなされません。したがって、シトクロムP450を介した代謝による薬物相互作用はありません。

保管

冷暗所で乾燥した状態で保管し、光を避け、温度は 30 ⁰C 以下にしてください。

その他の薬

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