Препараты Ротинваст 20 Агимэксфарм снижают общий холестерин (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Розувастатин

Состав

Информация о составе	Содержание
Розувастатин	20мг

Использование

Показания

Препараты Ротинваст 20 показаны в следующих случаях:

Повышение уровня холестерина (лиалинема, включая гиперлестедный гиперллитически гетерозиготный семейный род) или смешанные липидные нарушения в крови (тип 1lb): является поддерживающей терапией диеты, когда пациент не полностью реагирует на диету и другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические упражнения, потеря веса). Смешанные липиды крови (тип ILB), гипертриглицериды (тип IV): являются поддерживающей терапией диеты, когда пациент не полностью реагирует на диету и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение веса). Франция поддерживает диету, если после диеты уровень холестерина ЛПНП > 190 мг/дл или > 160 мг/дл и в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или имеются 2 или 3 других сердечно-сосудистых фактора риска. ЛПНП-ХОЛестерин, общий холестерин и APOB. Редуктаза является катализатором процесса превращения 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзима А в мевалонат, предшественник холестерина. Основная действующая позиция розувастатина – печень, органы-мишени снижения уровня холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, тем самым увеличивая абсорбцию и катаболизм ЛПНП и ингибируя синтез ЛПОНП в печени, тем самым снижая содержание ЛПОНП и компонентов ЛПНП.

Фармацевтическое воздействие

Розувастатин снижает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровень холестерина ЛПВП. Препарат также снижает APOB, Non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает APOA-I (см. Таблицу 1). Розувастатин также снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, ХС полный/ХС ЛПВП, ХС неЛПВП/ХС ЛПВП и АПОБ/АПОА-1.

Таблица 1. Реакция на дозу у пациентов с гипертрофией холестерина.

(тип LIA и ILB) (изменение флакона (%) по сравнению с состоянием до лечения).

доза

Количество больных

ldl-C все целое ЛПВП-Х

ТГ

Не-ЛПВП

АПО-Б АПОА-I

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

Оптимальный ответ обычно достигается примерно через 4 недели и сохраняется в дальнейшем.

Клиническая эффективность

Было показано, что розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестерином, независимо от наличия или отсутствия гиперемии, любой расы, пола или возраста, а также у особых пациентов, таких как пациенты с диабетом или гиперхолестерином.

В клинических исследованиях с определенным количеством пациентов розувастатин оказался эффективным в снижении уровня триглицеридов при использовании в сочетании с фенофибратом и повышении уровня холестерина ЛПВП при использовании в сочетании с ниацином.

Не было доказано, что розувастатин предотвращает осложнения, связанные с липидными нарушениями, такие как ишемическая болезнь сердца, поскольку проводятся исследования по снижению смертности и уменьшению частоты патологий при использовании розувастатина.

Фармакокинетика

всасывание

Пиковая концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после употребления. Абсолютная биодоступность около 20%.

Распространение

Розувастатин широко распределяется в печени и является основным местом клиренса холестерина и ХС-ЛПНП. Распределение розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). В исследованиях метаболизма in vitro с использованием клеток печени человека было установлено, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма через цитохром P450. CYP2C9 является основным ферментом, участвующим в метаболизме, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют на более низком уровне.

Основные метаболиты идентифицированы как N-десметил и лактон. Метаболиты N-десметила обладают более слабой активностью примерно на 50%, чем розувастатин, тогда как лактонная форма не является клинически активной. На розувастатин приходится более 90% ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, находящихся в обращении.

Устранение

Около 90% дозы розувастатина выводится в постоянной форме (включая активное вещество, которое всасывается и не всасывается), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Время продажи плазмы составляет около 19 часов. Срок реализации не увеличивается при использовании более высокой дозировки. Средний плазменный клиренс составляет около 50 литров/час (вариабельный коэффициент — 21,7%).

Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выведение розувастатина из печени связано с транспортировкой мембраны ОАТР-С. Этот транспорт важен для выведения розувастатина из печени.

Линейный

Уровень контакта розувастатина рассчитывается по концентрации и времени, увеличиваемому пропорционально дозе. После ежедневного приема изменений фармакокинетических параметров не происходит.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Влияние возраста и пола на фармакокинетику розувастатина с клинической точки зрения незначительно.

Раса: фармакокинетические исследования показывают, что AUC и CMAX увеличиваются примерно вдвое у азиатских пациентов (Япония, Китай, Филиппины, Вьетнам и Южная Корея) по сравнению с западными белыми людьми. Влияние генетических и экологических факторов на это изменение не установлено. Анализ фармакокинетики среди населения показывает, что клинической разницы в фармакокинетике в группах белых и чернокожих нет.

Почечная недостаточность: Исследования почечной недостаточности различной степени показывают, что заболевание почек от легкой до средней степени не влияет на уровень розувастатина или N-десметиловых метаболитов в плазме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина в плазме Печеночная недостаточность: В исследованиях поражения печени разного уровня не выявлено повышения экспозиции розувастатина по концентрации и времени у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью = 7. Однако у 2 пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью 8 и 9 с контактным уровнем розувастатина по величине концентрации и минимальное время с минимальным баллом детской пульпы. чем. Неопытный у больных с Чайлд-Пью >9.

Прежде чем принимать Препараты Ротинваст 20 Агимэксфарм снижают общий холестерин (3 блистера по 10 таблеток)

Как использовать

Принимать перорально. Перед началом лечения пациенту необходимо соблюдать стандартную диету для снижения уровня холестерина и продолжать соблюдать этот режим во время лечения. Используйте согласованные инструкции по лечению липидных нарушений, чтобы корректировать дозу розувастатина для каждого пациента в соответствии с его лечением и целями ответа.

Дозировка

Рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет от 5 до 10 мг, принимаемая один раз в день, и у большинства пациентов достигается контроль при этой начальной дозе. При необходимости дозу можно постепенно увеличить за 4 недели до 20 мг.

Динамические фармакокинетические исследования среди азиатских рас, проведенные в США, показывают способность усваивать в 2 раза больше препарата, чем у белых людей. Поэтому при приеме препаратов азиатским пациентам целесообразно рассматривать стартовую дозу 5 мг.

Розувастатин в дозе 40 мг следует применять только пациентам с тяжелой гиперплазией холестерина в крови, пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний без достижения целей лечения в дозе 20 мг. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Однако его не применяют у пациентов с высоким риском развития мышечных заболеваний, в том числе у людей, принимающих фибраты, и пациентов азиатского происхождения.

Пациенты с артериальной гипертензией гиперхолестеринового типа: рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг, применяемая один раз в день. Реакция на лечение оценивается по уровню холестерина ЛПНП перед экстрактом.

Пациенты с гиперлемической гипертонией с гиперхолестерином в крови (от 10 до 17 лет):

Обычная доза составляет от 5 до 20 мг/день. Максимальная доза составляет 20 мг/сут. Доза определяется индивидуально для каждого пациента в зависимости от целей лечения. Корректировку дозы необходимо производить с интервалом не менее 4 недель.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек: (КК

Розувастатин можно применять в любое время суток, во время еды или независимо от нее.

Отслеживать вредные реакции препарата, особенно вредные реакции на мышечную систему.

Соблюдайте осторожность и корректируйте дозу розувастатина при применении в сочетании с ингибиторами протеазы ВИЧ и гепатита С (ВГС): атазанавиром; Атазанавир + Ритонавир, Лопинавир + Ритонавир: максимум 10 мг розувастатина 1 раз/сут.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Специфического лечения передозировки не существует. При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и при необходимости применять поддерживающие меры. Следует контролировать функцию печени и концентрацию СК. Гематопаротерапия не увеличивает клиренс розувастатина.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Реакции супружеской измены регистрируются при применении обычного и мимолетного розувастатина. В контрольных клинических исследованиях менее 1,4% пациентов, получавших розувастатин, отказались от участия в исследовании из-за нежелательных явлений.

Частота реакций на измену следующая:

Общий

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны кожи и тканей: зуд, сыпь и крапивница.

Редко

Нарушение иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Влияние на почки

протеинурия, выявляемая с помощью тест-полоски и преимущественного происхождения из почечных канальцев, регистрировалась у пациентов, получавших розувастатин. Изменение величины протеинурии от ее отсутствия или только в следовых количествах до положительной ++ и выше отмечено у Влияние на механическую систему

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, сообщалось о случаях мышечной боли и истощения мышц, сопровождавшихся вторичной острой почечной недостаточностью, приводящей к миоглобинурии.

Повышение концентрации КФК в указанной дозе наблюдалось у некоторых пациентов, принимавших розувастатин, в большинстве случаев оно было легким, бессимптомным и преходящим. При повышении концентрации КК (>5xuln) лечение следует временно приостановить.

Влияние на печень

Как и у других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, повышение активности трансаминаз в данной дозе зарегистрировано у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев заболевание протекает легко, без симптомов и прозрачности.

Когнитивное снижение (например, потеря памяти, спутанность сознания).

Гипергликемия.

Повысьте уровень HBA1C.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Ротинваст 20 противопоказано к применению в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к розувастатину или каким-либо вспомогательным веществам препарата. Поскольку ингибиторы ГМГ-СА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других производных биологической активности холестерина, розувастатин может нанести вред плоду. Мама. Кормящей матери не разрешается принимать лекарства и наоборот.

Будьте осторожны при применении

Пациентам следует немедленно обратиться к врачу для лечения признаков или симптомов мышечной боли, утомляемости, лихорадки, потемнения мочи, тошноты или рвоты во время применения препарата.

Влияние на почки

Протеинурия, выявляемая тест-полоской и происходящая преимущественно из почечных канальцев, регистрировалась у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, особенно 40 мг. В большинстве случаев эта ситуация носит временный характер или возникает время от времени. Протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек. Необходимо оценить функцию почек при наблюдении за пациентами, получавшими лечение в дозе 40 мг.

Эффекты мышц

Как и у других ингибиторов ГМГ-Коа-редуктазы, эффекты на скелет, такие как мышечная боль и мышечные заболевания, не вызывают осложнений. И очень редкие случаи изменения мышечного паттерна, иногда связанного с поражением почек, были зарегистрированы у пациентов, получавших розувастатин.

Влияние на механическую систему: Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ - Коа-редуктазы, были сообщения о случаях мышечной боли и мышечного паттерна, сопровождающихся вторичной острой почечной недостаточностью, приводящей к миоглобинурии. Эти риски могут возникать при любой дозе, но возрастают при самой высокой дозе (40 мг).

Риск увеличения заболеваний мышц при одновременном применении розувастатина с другими липидными препаратами (фибратами или ниацином), гемфиброзилом, циклоспорином, лопинавиром/ритонавиром или атазанавиром/ритонавиром.

измерить концентрацию креатинкиназы (ck).

Рассмотрите возможность мониторинга креатинкиназы (CK) в случае:

Перед лечением следует провести тесты на КК в следующих случаях: нарушение функции почек, гипотиреоз, наличие в анамнезе или в семейном анамнезе генетического заболевания мышц, заболевание мышц в анамнезе из-за предшествующего применения статинов или фибратов, заболевание печени в анамнезе и/или употребление большого количества алкоголя, пожилые пациенты (> 70 лет) имеют особый риск, связанный с приемом лекарств, и пациенты, связанные с приемом лекарств. В этих случаях следует учитывать преимущества/риски и осуществлять клиническое наблюдение за пациентами, получающими лечение розувастатином. Если результаты теста КФК в >5 раз превышают верхний предел нормального уровня, не начинайте лечение розувастатином.

Во время лечения розувастатином пациентов необходимо уведомлять о появлении мышечных проявлений, таких как мышечная боль, ригидность мышц, мышечная слабость... При появлении этих проявлений пациентам необходимо проверить КК для принятия соответствующих мер. Розувастатин следует отменить, если концентрация КФК значительно увеличивается (> 5 мкл) или возникают серьезные мышечные симптомы и ежедневный дискомфорт (даже если концентрация КФК

Периодический мониторинг концентрации КФК у пациентов без симптомов, у которых нет гарантии выявления мышечных заболеваний.

В клинических исследованиях не выявлено увеличения усиления эффектов у некоторых пациентов, одновременно применявших розувастатин и другие препараты. Однако частота увеличения мышечной и мышечной заболеваемости наблюдалась у пациентов, применявших другие ингибиторы ГМГ-САА-редуктазы одновременно с производными фиброзовой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые средства группы Азол, ингибиторы ферментов и макролиды группы макролидов.

Гемфиброзил увеличивает риск развития мышечных заболеваний при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы. Поэтому комбинация розувастатина и гемфиброзила не рекомендуется. Использование комбинации розувастатина с фибратами или ниацином для достижения дальнейшего изменения уровня липидов следует тщательно взвешивать между пользой и риском, которые могут возникнуть из-за этих комбинаций.

Не следует применять розувастатин пациентам с острым тяжелым состоянием, подозрением на мышечное заболевание или может привести к развитию вторичной почечной недостаточности из-за мышечного перца (например, при инфекциях крови, гипотонии, тяжелых хирургических операциях, травмах, электролитных нарушениях, эндокринных и тяжелых заболеваниях; или неконтролируемых судорогах).

влияние на печень

Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, следует соблюдать осторожность при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или с заболеваниями печени в анамнезе.

Исследование функции печени рекомендуется проводить до начала лечения и через 3 месяца после начала лечения розувастатином или при увеличении дозы. Прием розувастатина следует прекратить или снизить его дозу, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхний предел нормального уровня.

У пациентов со вторичной гиперколулярной гипергликемией вследствие выделений щитовидной железы или нефротического синдрома эти заболевания необходимо лечить перед началом применения розувастатина.

Раса: Динамические фармакокинетические исследования показывают, что наблюдается увеличение среднего уровня контакта с лекарственными средствами, рассчитанного по концентрации и времени, у пациентов в Азии по сравнению с западными белыми людьми.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Информация о влиянии препаратов на вождение и работу отсутствует техника.

Беременность

Розувастатин противопоказан беременным женщинам. Женщинам, которые могут быть беременны, следует использовать соответствующие меры контрацепции при приеме препарата.

Потенциальные риски, вызванные ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, будут преобладать над преимуществами лечения розувастатином во время беременности. Исследования на животных показывают, что имеются доказательства ограниченной токсичности для репродуктивной системы. Если во время лечения розувастатином пациентка беременна, прием препарата следует немедленно прекратить.

Период лактации

Противопоказан кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Повышение риска поражения мышц при одновременном применении розувастатина со следующими препаратами: гемфиброзил, другие фибраты для снижения уровня холестерина в крови, высокие дозы (> 1 г/сут), колхицин.

Одновременное применение статиновых липидных препаратов с ВИЧ и гепатитом С (ВГС) может увеличить риск повреждения мышц, наиболее серьезных повреждений мышц, почек, приводящих к почечной недостаточности и может привести к летальному исходу.

Циклоспорин: одновременно применяют розувастатин с циклоспорином, значения AUC розувастатина в 7 раз превышают таковые у здоровых добровольцев. Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на уровень циклоспорина в плазме.

Кумариновый антикоагулянт: как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения или увеличение дозы розувастатина у пациентов, получающих одновременно коагулянты кумарина (например, варфарин), могут повысить значение Inr. Прекращение приема розувастатина или снижение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях следует контролировать значение Inr.

Гемфиброзил: Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, одновременно применяют розувастатин с гемфиброзилом, что увеличивает в 2 раза показатели CMAX и AUC розувастатина. Избегайте сочетания двух препаратов вместе. При дозе розувастатина доза не должна превышать 20 мг/раз/сут.

Антациды: Розувастатин следует применять одновременно с антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, что снижает примерно на 50% плазменный уровень розувастатина в плазме. При приеме антацидов через 2 часа после применения розувастатина уровень розувастатина в плазме снижается меньше. Клиническая корреляция этого взаимодействия до сих пор неясна.

Эритромицин: одновременно применяют розувастатин с эритромицином, снижая на 20% AUC (0-Т) и на 30% Cmax розувастатина. Это взаимодействие может быть связано с усилением перистальтики кишечника эритромицином.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ): одновременное применение розувастатина с противозачаточными таблетками увеличивает AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%. Следует отметить увеличение концентрации этих веществ в плазме при выборе противозачаточных таблеток.

Фармакокинетические данные о пациентах, применяющих розувастатин и ЗГТ, отсутствуют. Поэтому нельзя исключать возможность того же эффекта. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась.

Другие препараты:

Данные исследований специализированного лекарственного взаимодействия показывают, что клинического взаимодействия при применении с дигоксином или фенофибратом не наблюдается.

Цитохром P450 эмали: Результаты тестов In vitro и in vivo доказывают, что розувастатин не является ингибитором или ферментом цитохрома P450. Более того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Значимого клинического взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4) не выявлено. Одновременное применение отраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это увеличение не считается клинически значимым. Следовательно, лекарственное взаимодействие за счет метаболизма через цитохром Р450 отсутствует.

Хранение

Хранить в сухом прохладном месте, избегать света, температура ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.