Препарат Ротінваст 20 Агімексфарм знижує загальний холестерин (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Розувастатин

Склад

Інформація про склад	Зміст
Розувастатин	20 мг

Використання

Показання

Препарат Ротинваст 20 показаний у таких випадках:

Підвищення рівня холестерину (ліалінема, у тому числі гіперлестедова гетерозиготна родина) або змішані ліпідні розлади крові (тип 1lb): є підтримуючою терапією для дієти, коли пацієнт не повністю відповідає на дієту та іншу немедикаментозну терапію (наприклад, фізичні вправи, втрата ваги). Змішані ліпіди крові (тип ILB), гіпертригліцериди (тип IV): є підтримуючою терапією для дієти, коли пацієнт не повністю відповідає на дієту та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, втрата ваги). Франція підтримує дієту, якщо після дієти рівень холестерину ЛПНЩ > 190 мг/дл або > 160 мг/дл і є сімейна історія ранніх серцево-судинних захворювань або 2 або 3 інші серцево-судинні фактори ризику. Холестерин LDL, загальний холестерин і APOB. Редуктаза є каталізатором процесу перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарил коензиму А в мевалонат, попередник холестерину. Основне діюче положення розувастатину - печінка, органи-мішені, що знижують рівень холестерину.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНЩ на клітинній поверхні в печінці, таким чином збільшуючи поглинання та катаболізм ЛПНЩ та пригнічуючи синтез ЛПДНЩ у печінці, таким чином зменшуючи компоненти ЛПДНЩ та ЛПНЩ.

Фармацевтичний вплив

Розувастатин знижує рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів і підвищує рівень холестерину ЛПВЩ. Препарат також знижує APOB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG і підвищує APOA-I (див. таблицю 1). Розувастатин також знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, C повний/ХС-ЛПВЩ, холестерину не-ЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ і APOB/APOA-1.

Таблиця 1. Реакція на дозу у пацієнтів з гіпертрофією гіперхолестерину.

(тип LIA та ILB) (зміна у пляшці (%) порівняно з до лікування).

доза

Кількість пацієнтів

ldl-C все ціле HDL-C

Без ХС-ЛПВЩ

APO-B APOA-I

-7 -5

-3

-7

-3

-45

-33

-35 -44 -38

-52 -36

-10

-48 -42

-55 -40

-23 -51

-46

-63

-46

-28

-60

-54

Оптимальна відповідь зазвичай досягається приблизно через 4 тижні та зберігається пізніше.

Клінічна ефективність

Було показано, що розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів із гіперхолестерином, незалежно від наявності гіперемії, будь-якої раси, статі чи віку, а також у особливих пацієнтів, таких як пацієнти з діабетом або гіперхолестерином.

У клінічних дослідженнях за участю певної кількості пацієнтів було доведено, що розувастатин ефективний у зниженні рівня тригліцеридів у комбінації з фенофібратом і підвищенні рівня холестерину ЛПВЩ у комбінації з ніацином.

Не було доведено, що розувастатин запобігає ускладненням, пов’язаним із порушенням ліпідів, таким як ішемічна хвороба серця, оскільки проводяться дослідження щодо зниження смертності та частоти патології при застосуванні розувастатину.

Фармакокінетика

всмоктування

Максимальна концентрація розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після вживання. Абсолютна біодоступність близько 20%.

Розповсюдження

Розувастатин, широко поширений у печінці, є основним місцем очищення холестерину та холестерину ЛПНЩ. Розподіл розувастатину становить приблизно 134 л. Близько 90% розувастатину зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин менш метаболізується (близько 10%). Дослідження метаболізму in vitro використовують клітини печінки людини, щоб визначити, що розувастатин є слабким субстратом для метаболізму через цитохром Р450. CYP2C9 є основним ферментом, який бере участь у метаболізмі, 2C19, 3A4 і 2D6 беруть участь на нижчому рівні.

Основні метаболіти ідентифіковані як N-десметил і лактон. N-десметил метаболіти мають меншу активність приблизно на 50%, ніж розувастатин, тоді як лактонова форма не є клінічно активною. Розувастатин становить понад 90% інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази в кровообігу.

Усунення

Близько 90 % дози розувастатину виводиться в постійній формі (включаючи діючу речовину, яка всмоктується та не всмоктується), а решта виводиться із сечею. Близько 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Час продажу плазми близько 19 годин. Час реалізації не збільшується при використанні більшої дози. Середній плазмовий кліренс становить близько 50 літрів/год (змінний коефіцієнт становить 21,7%).

Як і інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, виведення розувастатину з печінки пов’язане з транспортуванням мембрани ОАТР-С. Цей транспорт важливий для виведення розувастатину з печінки.

лінійний

Контактний рівень розувастатину розраховується за концентрацією та часом, збільшеним пропорційно дозі. Немає змін у фармакокінетичних параметрах після добових доз.

Особливі групи пацієнтів

Вік і стать: Вплив віку або статі на фармакокінетику розувастатину є незначним з точки зору клінічної картини.

Раса: Фармакокінетичні дослідження показують, що AUC і CMAX зросли приблизно вдвічі в азіатських суб’єктів (Японія, Китай, Філіппіни, В’єтнам і Південна Корея) порівняно з білими людьми Заходу. Вплив генетичних і екологічних факторів на цю зміну не визначено. Аналіз фармакокінетики за популяцією показує, що немає клінічної різниці у фармакокінетиці білих і темношкірих груп.

Ниркова недостатність: дослідження ниркової недостатності різного ступеня показують, що захворювання нирок від легкого до середнього ступеня не впливає на рівень метаболітів розувастатину або N-десметилу в плазмі. Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в плазмі Печінкова недостатність: у дослідженнях ураження печінки на різних рівнях немає доказів підвищення експозиції розувастатину за концентрацією та часом у пацієнтів із шкалою Чайлда-П’ю = 7. Проте 2 пацієнти з оцінкою Чайлд-П’ю становлять 8 і 9 із контактним рівнем Розувастатин у розмірі концентрації та мінімальний час з мінімальною шкалою дитячої пульпи. ніж. Недосвідчений у пацієнтів із Чайлд-П’ю> 9.

Перед прийомом Препарат Ротінваст 20 Агімексфарм знижує загальний холестерин (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Приймайте перорально. Перед початком лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти для зниження холестерину і продовжувати дотримуватися цього режиму під час лікування. Використовуйте узгоджені інструкції щодо порушень ліпідів, щоб регулювати дозу розувастатину для кожного пацієнта відповідно до цілей лікування та відповіді.

Дозування

Рекомендована початкова доза розувастатину становить від 5 до 10 мг один раз на день, і більшість пацієнтів контролюються при цій початковій дозі. При необхідності дозу можна поступово підвищувати протягом 4 тижнів до 20 мг.

Динамічне фармакокінетичне дослідження в азіатських расах, проведене в США, показує вдвічі більшу здатність поглинати більше, ніж білі люди. Тому доцільно розглядати початкову дозу 5 мг при прийомі препаратів для пацієнтів азіатського походження.

Розувастатин у дозі 40 мг слід застосовувати лише для пацієнтів із тяжкою гіперплазією холестерину в крові, пацієнтів із високим ризиком серцево-судинних захворювань без досягнення цілей лікування в дозі 20 мг. Ці пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом. Однак він не використовується для пацієнтів із високим ризиком захворювань м’язів, включаючи людей, які приймають фібрати, та пацієнтів азіатського походження. Пацієнти з гіпертонією та типом гіперхолестерину: рекомендована початкова доза становить 20 мг один раз на день. Відповідь на лікування оцінюється за рівнями холестерину ЛПНЩ перед екстрактом.

Пацієнти з гіперлеймічною гіпертензією (гіперлітерація холестерину в крові) (від 10 до 17 років):

Звичайна доза становить від 5 до 20 мг/добу. Максимальна доза становить 20 мг/добу. Доза визначається індивідуально для кожного пацієнта в залежності від цілей лікування. Коригувати дозу необхідно з інтервалом не менше 4 тижнів.

Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю: (CrCl

Розувастатин можна застосовувати в будь-який час доби, під час їжі або поза нею.

Слідкуйте за шкідливими реакціями препарату, особливо шкідливими реакціями на м'язову систему.

Будьте обережні та відкоригуйте дозу розувастатину при застосуванні в комбінації з інгібіторами протеази ВІЛ та гепатиту С (ВГС): атазанавір; Атазанавір + Ритонавір, Лопінавір + Ритонавір: максимум 10 мг розувастатину 1 раз/добу.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Не існує спеціального лікування передозування. У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та вживати підтримуючі заходи, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Гематопарологія не підвищує кліренс розувастатину.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

Реакції подружньої зради реєструються при застосуванні звичайного та короткочасного розувастатину. У контрольних клінічних дослідженнях менше 1,4% пацієнтів, які отримували розувастатин, вибули з дослідження через побічні ефекти.

Частота реакцій подружньої зради така:

Поширений

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

Розлади шкіри та тканин: свербіж, висипання та кропив’янка.

Рідкісне

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.

вплив на нирки

У пацієнтів, які отримували розувастатин, була зареєстрована протеїнурія, яка виявляється за допомогою тест-смужки і має основне походження з ниркових канальців. Зміна рівня протеїнурії від відсутності або лише слідів до позитивного ++ або вище була помічена в вплив на механічну систему

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, були повідомлення про випадки м’язового болю та виснаження м’язів, які супроводжувалися вторинною гострою нирковою недостатністю, що призводила до міоглобінурії.

Підвищення концентрації КФК у дозі, що спостерігалося у кількох пацієнтів, які приймали розувастатин, у більшості випадків є легким, безсимптомним і минущим. Якщо концентрація КК підвищується (> 5xuln), лікування слід тимчасово призупинити.

вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, підвищення рівня трансаміназ у дозі зареєстровано у невеликої кількості пацієнтів, які застосовували розувастатин. Більшість випадків легкі, без симптомів і прозорості.

Зниження когнітивних функцій (наприклад, втрата пам’яті, сплутаність свідомості).

Гіперглікемія.

Підвищення HBA1C.

Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Ротинваст 20 Протипоказаний до застосування в таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-яких допоміжних речовин препарату. Оскільки інгібітори ГМГ-СА-редуктази знижують синтез холестерину і, можливо, синтез інших біологічних активних речовин є похідним холестерину, розувастатин може завдати шкоди плоду. мама Матері, яка годує грудьми, заборонено приймати ліки і навпаки.

Будьте обережні при застосуванні

Пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря, щоб лікувати ознаки або симптоми м’язового болю, втоми, лихоманки, темної сечі, нудоти або блювоти під час застосування препарату.

Вплив на нирки

протеїнурія, яка виявляється тест-смужкою і в основному походить від ниркових канальців, була зареєстрована у пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину, особливо 40 мг. Здебільшого ця ситуація тимчасова або трапляється час від часу. Протеїнурія не є ознакою гострого або прогресуючого захворювання нирок. Необхідно оцінити функцію нирок під час спостереження за пацієнтами, які отримували 40 мг.

Вплив на м'язи

Як і інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази, вплив на скелет, наприклад спричинення болю в м’язах і захворювання м’язів, не викликає ускладнень. У пацієнтів, які отримували розувастатин, були зареєстровані дуже рідкісні випадки розвитку м’язового синдрому, який інколи був пов’язаний з ушкодженням нирок.

Вплив на механічну систему: як і інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази, були повідомлення про випадки м’язового болю та м’язового рисунка, що супроводжувалися вторинною гострою нирковою недостатністю, що призводила до міоглобінурії. Ці ризики можуть виникнути при будь-якій дозі, але збільшуються при найвищій дозі (40 мг).

Ризик посилення захворювання м’язів при одночасному застосуванні розувастатину з іншими ліпідними препаратами (фібратами або ніацином), гемфіброзилом, циклоспорином, лопінавіром/ритонавіром або атазанавіром/ритонавіром.

виміряти концентрацію креатинкінази (ck).

Розгляньте можливість моніторингу креатинкінази (КК) у випадку:

Перед початком лікування слід провести тести КК у таких випадках: порушення функції нирок, гіпотиреоз, генетична хвороба м’язів в анамнезі або в сімейному анамнезі, хвороба м’язів в анамнезі внаслідок попереднього прийому статинів або фібратів, хвороба печінки в анамнезі та/або вживання великої кількості алкоголю, пацієнти похилого віку (> 70 років) мають особливий ризик вживання ліків і пацієнти, пов’язані з наркотиками. У цих випадках слід враховувати переваги/ризики та проводити клінічний моніторинг пацієнтів під час лікування розувастатином. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування розувастатином.

Під час лікування розувастатином пацієнтам необхідно повідомити про такі м’язові прояви, як біль у м’язах, ригідність м’язів, м’язову слабкість... Якщо є ці прояви, пацієнтам необхідно перевірити КК, щоб прийняти відповідні заходи. Застосування розувастатину слід припинити, якщо концентрація КК значно підвищується (> 5xuln) або виражені м’язові симптоми та щоденний дискомфорт (навіть якщо концентрація CK

Періодичний моніторинг концентрації КК у пацієнтів без симптомів, що не гарантує виявлення захворювання м’язів.

У клінічних дослідженнях не було виявлено посилення ефектів у деяких пацієнтів, які застосовували розувастатин та інші препарати одночасно. Однак у пацієнтів, які застосовували інші інгібітори ГМГ-САА-редуктази одночасно з похідними фібронової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, протигрибкову групу Azol, інгібітори ферментів і групи макролідів групи макролідів, гемфіброзил підвищує ризик захворювань м’язів, спостерігалося збільшення частоти захворювань м’язів і м’язів. одночасно з деякими інгібіторами ГМГ-коа-редуктази. Therefore, the combination of rosuvastatin and gemfibrozil is not recommended. Застосування комбінації розувастатину з фібратами або ніацином для досягнення подальшої зміни рівня ліпідів слід ретельно оцінити між перевагами та ризиками, які можуть виникнути внаслідок цих комбінацій.

Не використовуйте розувастатин пацієнтам із гострим важким станом, підозрою на захворювання м’язів або може призвести до розвитку вторинної ниркової недостатності через м’язовий перець (наприклад, інфекції крові, гіпотензія, великі операції, травми, електролітні розлади, ендокринні та важкі передачі; або неконтрольовані судоми).

вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, розувастатин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із сильним алкоголізмом та/або захворюваннями печінки в анамнезі.

The liver function tests are recommended before treatment and 3 months after starting treatment with rosuvastatin or when increasing the dose. Розувастатин слід припинити або зменшити, якщо концентрація трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня.

Для пацієнтів із вторинною гіперглікемією через виділення з щитовидної залози або нефротичний синдром ці захворювання необхідно лікувати перед початком застосування розувастатину.

Расова приналежність: динамічні фармакокінетичні дослідження показують, що спостерігається збільшення середнього рівня контакту з наркотиками, розрахованого за концентрацією та часом, у пацієнтів в Азії порівняно з білими людьми Заходу.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає інформації про вплив препаратів на керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Вагітність

Розувастатин протипоказаний вагітним жінкам. Women may be pregnant should use appropriate contraceptive measures when taking the drug.

Потенційні ризики, спричинені інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, переважатимуть над перевагами лікування розувастатином під час вагітності. Дослідження на тваринах показують, що є докази обмеженої токсичності для репродуктивної системи. Якщо під час лікування розувастатином пацієнтка вагітна, прийом препарату слід негайно припинити.

Період лактації

Протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Підвищений ризик ураження м’язів при одночасному застосуванні розувастатину з такими препаратами: гемфіброзил, інші фібрати, що знижують рівень холестерину в крові, високі дози (> 1 г/добу), колхіцин.

Одночасне застосування статинових ліпідних препаратів при ВІЛ і гепатиті С (ВГС) може збільшити ризик пошкодження м’язів, найсерйознішого м’яза, пошкодження нирок, що призводить до ниркової недостатності та може бути летальним.

Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину з циклоспорином значення AUC розувастатину в 7 разів вище, ніж у здорових добровольців. Одночасне застосування розувастатину та циклоспорину не впливає на рівень циклоспорину в плазмі.

Кумариновий антикоагулянт: як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, починайте лікування або збільшуйте дозу розувастатину у пацієнтів, які одночасно отримують коагулянти кумарину (такі як варфарин), які можуть підвищити значення Inr. Припинення або зменшення дози розувастатину може знизити МНВ. У таких випадках слід контролювати значення Inr.

Гемфіброзил: як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, одночасно застосовувати розувастатин з гемфіброзилом, що в 2 рази підвищує показники CMAX і AUC розувастатину. Уникайте комбінування 2 препаратів разом. При дозі розувастатину доза не повинна перевищувати 20 мг/раз/добу.

Антациди: використовуйте Розувастатин одночасно з антацидами, що містять гідроксид алюмінію та магнію, що знижує приблизно 50% рівнів розувастатину в плазмі. При прийомі антацидів через 2 години після застосування розувастатину рівень розувастатину в плазмі знижується менше. Клінічна кореляція цієї взаємодії досі не з’ясована.

Еритроміцин: одночасно застосовувати розувастатин з еритроміцином, знижуючи на 20% AUC (0-T) і 30% cmax розувастатину. Ця взаємодія може бути спричинена тим, що еритроміцин посилює перистальтику кишечника.

Пероральні контрацептиви/замісна гормональна терапія (ЗГТ): одночасне застосування розувастатину з протизаплідними таблетками підвищує AUC етинілестрадіолу на 26 % і AUC норгестрелу на 34 %. Слід зазначити, що підвищення концентрації цих речовин у плазмі при виборі протизаплідних таблеток.

Фармакокінетичних даних щодо пацієнтів, які застосовують розувастатин і ЗГТ, немає. Тому не можна виключати можливість такого ж ефекту. Однак ця комбінація широко використовувалася жінками під час клінічних випробувань і добре переносилася.

Інші наркотики:

Дані досліджень взаємодії спеціальних лікарських засобів показують відсутність клінічної взаємодії при застосуванні з дигоксином або фенофібратом.

Цитохром P450 емалі: результати тестів in vitro та in vivo доводять, що Розувастатин не є інгібітором або ферментом цитохрому P450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ферментів. Немає значної клінічної взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітори CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітори CYP2A6 і CYP3A4). Одночасне застосування отраконазолу (інгібітор CYP3A4) і розувастатину підвищує AUC розувастатину на 28 %. Це підвищення не вважається клінічно значущим. Таким чином, лікарська взаємодія внаслідок метаболізму через цитохром Р450 відсутня.

Зберігання

Сухе зберігання, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.