روتورليب 20 دي إتش جي لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم، يمنع أمراض القلب والأوعية الدموية (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات روسوفاستاتين

المكوّن

Thành phần cho 1 viên
معلومات التكوينمحتوى
روسوفاستاتين20 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يُوصف دواء روتورليب 20 في الحالات التالية:

تناول المكملات الغذائية والشرب في الحالات التالية: فرط كوليستيرول الدم (النوع IIA بما في ذلك فرط تجانس الدم العائلي)، واضطرابات الدهون المختلطة في الدم (النوع IIB)، واضطرابات البروتين الدهني في الدم الأولي، والدهون الثلاثية، ولإبطاء تطور تصلب الشرايين في الشريان التاجي.

فرط الحساسية لفصيلة الدم المنزلية: اتباع نظام غذائي إضافي وعلاجات أخرى لخفض الدهون في الدم أو عندما لا تكون هذه التدابير مناسبة.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية الأولية (تقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب وإجراءات تجديد الشريان التاجي) لدى الأشخاص المعرضين لخطر كبير للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية دون ظهور مظاهر سريرية للشريان التاجي.

علم الأدوية

رمز ATC: C10AA07

يحتوي روتورليب 20 على مادة رسيوفاستاتين، وهو مثبط تنافسي مع إنزيم ميثيل جلوتاريل المساعد (HMG - CoA) المختزل، مما يمنع HMG - CoA من الميفالونات، سلائف الكوليسترول. يمنع الدواء التخليق الحيوي للكوليسترول، ويقلل نسبة الكوليسترول في خلايا الكبد، ويحفز تخليق مستقبلات LDL (البروتين الدهني منخفض الكثافة)، وبالتالي زيادة نقل LDL من الدم. والنتيجة النهائية هي خفض مستويات الكولسترول في البلازما.

يعمل عقار روزوفاستاتين على خفض مستوى البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) بشكل فعال للغاية. بالإضافة إلى ذلك، يزيد الدواء أيضًا من مستويات الكولسترول HDL (البروتين الدهني عالي الكثافة) وبالتالي يخفض نسب LDL/HDL والكوليسترول الكلي/HDL. يعمل الدواء أيضًا على تقليل الدهون الثلاثية في البلازما عن طريق زيادة بقايا VLDL (البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا) بفضل مستقبل LDL.

في الدراسات السريرية، تشير الأدلة إلى أن الستاتينات تقلل بشكل كبير من أحداث الشريان التاجي، وجميع أحداث القلب والأوعية الدموية موجودة وتقلل من العدد الإجمالي للوفيات لدى الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي.

حركية الدواء

الامتصاص

يبلغ الحد الأقصى لتركيز روسوفاستاتين في البلازما حوالي 5 ساعات بعد تناوله. التوافر الحيوي المطلق حوالي 20%.

التوزيع

يتم توزيع روسوفاستاتين على نطاق واسع في الكبد وهو المكان الرئيسي لإزالة الكوليسترول والبروتين الدهني منخفض الكثافة - C. يبلغ حجم توزيع روسوفاستاتين حوالي 134 لترًا. حوالي 90% من روسوفاستاتين يتحد مع بروتينات البلازما، بشكل رئيسي مع الألبومين.

التمثيل الغذائي

يعتبر الروسوفاستاتين أقل استقلابًا (حوالي 10%). في الدراسات المختبرية على عملية التمثيل الغذائي، يتم استخدام خلايا الكبد للشخص الذي يحدد أن رسيوفاستاتين هو ركيزة ضعيفة لعملية التمثيل الغذائي من خلال السيتوكروم P450. CYP2C9 هو الإنزيم الرئيسي المشارك في عملية التمثيل الغذائي، ويشارك 2C19 و3A4 و2D6 في مستوى أقل. يتم تحديد المستقلبات الرئيسية على أنها N - ديسميثيل ولاكتون. N - مستقلبات ديسميثيل لها نشاط أضعف بحوالي 50% من رسيوفاستاتين بينما شكل اللاكتون ليس نشطا سريريا. يمثل عقار Rosuvastatin أكثر من 90% من مثبطات HMG - CoA Reductase المتداولة.

القضاء

يتم التخلص من حوالي 90% من جرعة روسوفاستاتين بشكل ثابت (بما في ذلك المادة الفعالة التي يتم امتصاصها وعدم امتصاصها) ويتم إخراج الباقي في البول. يتم إخراج حوالي 5٪ في البول دون تغيير. وقت بيع البلازما حوالي 19 ساعة. لا يزيد وقت البيع عند استخدام جرعة أعلى. يبلغ متوسط ​​تصفية البلازما حوالي 50 لتر/ساعة (المعامل المتغير 21.7%). مثل مثبطات إنزيم HMG - CoA Reductase الأخرى، فإن نقل روسوفاستاتين عبر الكبد يتطلب نقل Oatp - C. وهذا النقل مهم في التخلص من روسوفاستاتين عبر الكبد.

خطي

يتم حساب مستوى التعرض للروسوفاستاتين من خلال التركيز وزيادة الوقت بما يتناسب مع الجرعة. لا يوجد أي تغيير في المعلمات الدوائية بعد الجرعات اليومية.

الحركية الدوائية في موضوعات خاصة:

العمر والجنس

إن تأثير العمر أو الجنس على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين ليس له علاقة سريرية عند البالغين. الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين لدى الأطفال والمراهقين الذين يعانون من فرط ضغط الدم من عائلة متغايرة الزيجوت متشابهة أو أقل عند البالغين الذين يعانون من اضطرابات الدهون في الدم.

العرق

تظهر الدراسات الديناميكية أن AUC وCMAX زادا بمقدار مرتين لدى الآسيويين الذين يعيشون في آسيا مقارنة بالأشخاص البيض الذين يعيشون في الغرب. الآسيويون - الهند لديها أيضًا AUC وCMAX بحوالي 1.3 مرة. يُظهر تحليل الحرائك الدوائية حسب عدد السكان أنه لا يوجد فرق سريري في الحرائك الدوائية في المجموعتين البيضاء والسوداء.

الفشل الكلوي

في الأبحاث التي أجريت على الناس حول الفشل الكلوي بدرجات مختلفة تبين أن مرض الكلى من الخفيف إلى المتوسط ​​لا يؤثر على مستوى رسيوفاستاتين أو مستقلبات N - ديسميثيل في البلازما. المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين في البلازما أقل من 30 مل / دقيقة) مع زيادة تركيز الدواء في البلازما 3 مرات أعلى وزاد تركيز N-Desmethyl الأيضي 9 مرات أعلى من المتطوعين الأصحاء. تركيز روسوفاستاتين في البلازما في حالة مستقرة لدى المرضى الذين يعانون من انحلال الدم أعلى بنسبة 50٪ تقريبًا من المتطوعين الأصحاء.

الفشل الكبدي

في الأبحاث التي أجريت على تلف الكبد إلى العديد من المستويات المختلفة، لا يوجد دليل على ارتفاع روزيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من طفل - PUGH ≥ 7. ومع ذلك، فإن مريضين لديهم درجة طفل - PUGH هما 8 و 9 مع زيادة مستوى الاتصال بالروسوفاستاتين مرتين على الأقل مقارنة بالأشخاص الذين لديهم درجات أقل من طفل - PUGH. عديمي الخبرة في التعامل مع مرضى الطفل - بوج> 9.

الأشكال الجينية

يرتبط توزيع مثبطات HMG - CoA Reductase، بما في ذلك رسيوفاستاتين، ببروتينات النقل OATP1B1 وBCRP. في المرضى الذين يعانون من تعدد الأشكال الجيني SLCO1B1 (OATP1B1) و/أو ABCG2 (BCRP)، هناك خطر زيادة الاتصال مع رسيوفاستاتين. يرتبط SLCO1B1 C.521cc و ABCG2 C.421AA بزيادة مستوى الاتصال مع Rosuvastatin (AUC) مقارنة بالأنماط الجينية لـ SLCO1B1 C.521TT أو ABCG2 C.421cc. لم يتم تحديد هذا النمط الجيني المحدد سريريًا، ولكن للمرضى الذين يحملون هذه الأشكال من الجرعة اليومية من روزماستاتين.

الأطفال

أظهرت دراستان حول الحرائك الدوائية للروسيوفاستاتين (أقراص) لدى الأطفال الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم في عائلات متغايرة الزيجوت من 10 إلى 17 عامًا أو من 6 إلى 17 عامًا (إجمالي 214 مريضًا) أن مستوى التلامس مع روسوفاستاتين في الأطفال يعادل أو أقل من المريض البالغ. يمكن التنبؤ بالتعرض للروسوفاستاتين من حيث الجرعة والوقت خلال فترة عامين.

قبل اتخاذ روتورليب 20 دي إتش جي لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم، يمنع أمراض القلب والأوعية الدموية (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

قبل بدء العلاج، يجب على المريض اتباع نظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول والاستمرار في الحفاظ على هذا النظام الغذائي أثناء العلاج. استخدم تعليمات العلاج الحالية لضبط جرعة روسوفاستاتين لكل مريض وفقًا لأهداف علاج المريض واستجابته. يمكنك تناول الدواء في أي وقت من اليوم، أثناء الوجبات أو بعيدًا عنها.

الجرعة

للبالغين:

علاج ارتفاع الكولسترول

جرعة البداية الموصى بها هي 5 ملغ أو 10 ملغ × مرة واحدة يوميًا لكل من المرضى الذين لم يستخدموا مجموعات الستاتين مطلقًا والمرضى الذين انتقلوا من مثبطات HMG - Coa Reductase لاستخدام روسوفاستاتين.

يجب أن تتناسب جرعة البداية مع مستوى الكولسترول لدى كل مريض، فيما بعد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بالإضافة إلى احتمال حدوث تأثيرات غير مرغوب فيها. يمكن تعديل الجرعة إلى الجرعة التالية بعد 4 أسابيع إذا لزم الأمر. نظرًا لأن تواتر التأثيرات غير المرغوب فيها يزداد عند استخدام جرعة 40 مجم مقارنة بالجرعات المنخفضة، يجب مراعاة معيار الجرعة النهائية الذي يصل إلى 40 مجم فقط للمرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الشديد مع ارتفاع خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (خاصة المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم في الدم)، دون تحقيق أهداف العلاج بجرعة 20 مجم ويحتاج هؤلاء المرضى إلى المراقبة بانتظام.

من الضروري أن تكون هناك مراقبة دقيقة من قبل أخصائي عند بداية تناول جرعة 40 ملغ.

أحكام أحداث القلب والأوعية الدموية

في الدراسات التي تقلل من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، تبلغ الجرعة 20 ملغ/يوم.

الأطفال:

يُستخدم فقط عند وجود تعليمات متخصص.

ارتفاع ضغط الدم المفرط لدى المرضى من عمر 6 إلى 17 عامًا (مرحلة الدباغ

  • الأطفال من عمر 6 إلى 9 سنوات: الجرعة المعتادة هي 5 - 10 مجم × مرة واحدة في اليوم. لم تتم دراسة السلامة والكفاءة عند تناول جرعة أكبر من 10 ملغ. لم تتم دراسة السلامة والكفاءة عند تناول جرعة أكبر من 20 ملغ. يجب على المرضى اتباع نظام غذائي قياسي يخفض نسبة الكوليسترول قبل العلاج بالروسوفاستاتين ويستمر في الحفاظ على هذا النظام أثناء العلاج.

    فرط الحساسية لنوع العائلة المتماثلة

    الأطفال من عمر 6 إلى 17 سنة: الجرعة الأولية هي 5 - 10 ملغ × مرة واحدة في اليوم حسب العمر والوزن وتاريخ استخدام الستاتين. يمكن زيادة الجرعة القصوى إلى 20 ملغ حسب استجابة المريض وتحمله ويجب أن يتم وصفها من قبل طبيب الأطفال. يجب على المرضى اتباع نظام غذائي قياسي يخفض نسبة الكوليسترول قبل العلاج بالروسوفاستاتين ويستمر في الحفاظ على هذا النظام أثناء العلاج.

    عدم الخبرة في الجرعات الأعلى من 20 ملغ. لا تستخدم 40 ملغ لهذا الكائن.

    الأطفال أقل من 6 سنوات: لا يستخدم على هذا المنتج لعدم وجود دليل على السلامة والكفاءة.

    مواضيع خاصة:

    كبار السن:

    يجب البدء بجرعة 5 ملغ × مرة واحدة يوميًا للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا. لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر.

    مرضى الفشل الكلوي:

    لا يجوز تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط. الجرعة الأولية الموصى بها هي 5 ملغ في مرضى الفشل الكلوي المتوسط ​​(CrCl أقل من 60 مل / دقيقة). يمنع استخدام 40 ملغ لمرضى القصور الكلوي المتوسط ​​ولا يستخدم الروسوفاستاتين لمرضى القصور الكلوي الحاد.

    مرضى الفشل الكبدي:

    لا يرتفع مستوى التعرض للروسوفاستاتين في المرضى الذين لديهم درجات تشايلد بوغ ≥ 7. ومع ذلك، فقد تم تسجيل مستوى التعرض للزيادة في الأدوية في المرضى الذين لديهم درجات تشايلد بوغ 8 و9. في هؤلاء المرضى، يجب عليهم التفكير في تقييم وظائف الكلى. عديمي الخبرة في التعامل مع مرضى تشايلد-بو> 9.

    العرق

    في المرضى الآسيويين، الجرعة الأولية هي 5 ملغ / مرة / يوم بسبب زيادة مستويات رسيوفاستاتين في البلازما. الجرعات المحظورة 40 ملغ.

    تعدد الأشكال الجينية

    بعض الأشكال الجينية تؤدي إلى زيادة تركيز مادة رسيوفاستاتين في الدم. وفي هذه الحالة يجب تقليل الجرعة للمرضى.

    المرضى الذين يعانون من عوامل تؤثر على أمراض العضلات: الجرعة الأولية هي 5 ملغم، ويمنع استخدام 40 ملغم.

    يستخدم في العلاج المركب للأدوية

    يعتبر روزوفاستاتين هو الركيزة الأساسية لبروتينات الشحن المختلفة (OATP1B1 وBCRP). يزداد خطر الإصابة بأمراض العضلات (بما في ذلك عضلات الطيار) عند استخدام رسيوفاستاتين في وقت واحد مع بعض المنتجات الدوائية التي قد تزيد من تركيز رسيوفاستاتين في البلازما بسبب التفاعل مع بروتينات الشحن هذه (السيكلوسبورين وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني تشمل مزيج ريتونافير مع أكازانفير، كلاسينافير، و/أو تيبرانافير).

    فكر في استخدام أدوية بديلة، إذا كان ذلك ممكنًا، وإذا لزم الأمر، قم بإيقاف العلاج مؤقتًا باستخدام رسيوفاستاتين. في حالة الاستخدام المتزامن، من الضروري النظر في الفوائد والمخاطر ويجب ضبط جرعة روسوفاستاتين بعناية.

    ملاحظة:

    بجرعة 10 ملغ: اطلب استخدام روتورليب 10.

    بجرعة 5 ملغ: يقترح التحول إلى استخدام منتجات أخرى.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

    لا يوجد علاج محدد للجرعة الزائدة. عند تناول جرعة زائدة، يجب علاج المرضى بالأعراض وتطبيق التدابير الداعمة عند الضرورة. يجب مراقبة وظائف الكبد وتركيز ck. قد لا يفيد تحلل الدم.

    في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

    ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

    • آثار جانبية

    بناءً على تكرار حدوثها، نقوم بتصنيف التأثيرات غير المرغوب فيها (ADR) على النحو التالي: شائعة (1/100 ≥ ADR نظام الوكالة

    مشترك

    اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي الدائرة الاكتئاب الاضطرابات العصبية الصداع والدوخة

    الداخلية التدفق اضطرابات الكبد الصفراوية نمط

    آلام المفاصل آفات الأوتار، نخر العضلات عن طريق النخر المناعي في خطر (نسبة السكر في الدم في ذلك الوقت ≥ 5.6 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2، زيادة الدهون الثلاثية، تاريخ ارتفاع ضغط الدم)

    التأثير على الكلى: بروتينية، تم الكشف عنها بواسطة شريط الاختبار وأصله الرئيسي هو الأنابيب الكلوية، والتي تم تسجيلها في المرضى الذين عولجوا بالروسيوفاستاتين. لوحظ تغير في كمية البيلة البروتينية من عدم وجود آثار أو وجود آثار فقط إلى إيجابية ++ أو أعلى في أقل من 1% من المرضى عند علاجهم بـ روزوفاستاتين 10 ملجم و20 ملجم وحوالي 3% من المرضى عند علاجهم بـ روزوفاستاتين 40 ملجم. تزداد كمية البروتينية قليلاً من لا أو هناك أثر إيجابي + مسجل بجرعة 20 ملغ. في معظم الحالات، تنخفض البيلة البروتينية أو تختفي عن طريق العلاج الذاتي، ولا تعد علامة تحذيرية لمرض الكلى الحاد أو التدريجي. تم تسجيل عدد من حالات ظهور دم في البول عند علاج المريض بالروسوفاستاتين، ولكن لا يوجد سوى القليل من البيانات السريرية حول هذه المسألة.

    التأثير على الجهاز العضلي الهيكلي: تم تسجيل التأثيرات على الجهاز العضلي الهيكلي مثل آلام العضلات وأمراض العضلات وبعض الحالات النادرة لنمط العضلات التي حدثت أو لم تكن تعاني من فشل كلوي في المرضى الذين عولجوا بالروسيوفاستاتين بجميع الجرعات وخاصة عند الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ.

    لوحظ زيادة في تركيز CK عند الجرعة عند المرضى الذين يستخدمون رسيوفاستاتين، في معظم الحالات الخفيفة، عديمة الأعراض والعابرة. إذا زاد تركيز CK (> 5 أضعاف الحد الأقصى)، فيجب إيقاف العلاج مؤقتًا

    التأثير على الكبد: مثل مثبطات إنزيم HMG-Coa Reductase الأخرى، فإن زيادة الترانساميناز بالجرعة المسجلة لدى عدد قليل من المرضى الذين يستخدمون رسيوفاستاتين، تكون معظم الحالات خفيفة وبدون أعراض وعابرة.

    تم تسجيل تأثيرات غير مرغوب فيها عند استخدام الستاتينات تشمل: العجز الجنسي، مرض الرئة الخلالي (خاصة عند العلاج طويل الأمد)، النمط. وترتفع نسبة التأثيرات الجانبية الخطيرة على الكبد (زيادة الترانساميناسات)، وترتفع الكلى عند تناول جرعة تزيد عن 40 ملغ.

    بالنسبة للأطفال: في دراسة سريرية مدتها 52 أسبوعًا، غالبًا ما تكون هناك حالات يزيد فيها مستوى الكرياتين كيناز> 10 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي وتزيد أعراض آلام العضلات بعد التمرين أو النشاط البدني لدى الأطفال الصغار والمراهقين مقارنة بالبالغين. وفي بعض الدراسات الأخرى، فإن سلامة عقار رسيوفاستاتين لدى الأطفال والمراهقين تعادل سلامة البالغين.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع

    يمنع استخدام دواء روتورليب 20 في الحالات التالية:

  • المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للروسيوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء. دقائق).
  • المرضى الذين يعانون من أمراض العضلات.

    يمنع استخدام 40 ملغ في المرضى الذين لديهم عوامل خطر للإصابة بأمراض العضلات/العضلات الطيارة. تتضمن عوامل الخطر هذه ما يلي:

  • الفشل الكلوي المتوسط ​​(تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة).
  • قصور الغدة الدرقية. طب الدم.
  • المريض آسيوي.

    الحذر عند استخدام

    تأثيره على الكلى

    البيلة البروتينية، التي يتم الكشف عنها بواسطة شريط الاختبار وهي المنشأ الرئيسي من الأنابيب الكلوية، والتي تم تسجيلها في المرضى الذين عولجوا بجرعة عالية من روسوفاستاتين، خاصة عند جرعة 40 ملغ، معظم هذه الحالة عابرة أو تحدث في بعض الأحيان. البيلة البروتينية ليست علامة تحذيرية لمرض الكلى الحاد أو التدريجي. من الضروري تقييم وظائف الكلى أثناء مراقبة المرضى الذين تم علاجهم بجرعة 40 ملغ.

    تأثيرات العضلات

    تم تسجيل تأثيرات عضلية مثل التسبب في آلام عضلية وأمراض عضلية وبعض الحالات النادرة لنمط عضلي في المرضى الذين عولجوا بالروسيوفاستاتين بجميع الجرعات وخاصة بجرعة> 20 ملغ. من النادر جدًا حدوث النمط الذي تم الإبلاغ عنه عند استخدام Ezetimib بالاشتراك مع مثبطات HMG - CoA Reductase. ليس من الممكن القضاء على التفاعل الدوائي ويجب توخي الحذر عند استخدام مزيج من هذين الدواءين. مثل مثبطات HMG - Coa Reductase الأخرى، فإن معدل ظهور النمط المرتبط بالروزوفاستين (فترة ما بعد التسويق) يكون أعلى عند استخدامه بجرعة 40 ملغ.

    قياس تركيز الكرياتين كيناز (ck)

    لا تقم بقياس مستوى الكرياتين كيناز (ck) بعد المجهود أو عندما يكون هناك سبب معين يمكن أن يزيد من مستوى CK لأن ذلك قد يزيف النتائج. إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ قبل العلاج (> 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي)، فيجب إجراء اختبار لإعادة التحديد خلال 5-7 أيام. إذا تم تكرار الاختبار، حدد تركيز CK قبل العلاج إذا كان لا يزال أكبر من 5 مرات، ولا ينبغي أن يبدأ ULN بالعلاج.

    قبل العلاج

    مثل مثبطات HMG - Coa Reductase، يجب استخدام Rosuvastatin بحذر في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر التي يمكن أن تؤدي إلى تلف العضلات، أو مرض العضلات/العضلات. وتشمل هذه العوامل:

  • اختلال وظائف الكلى. تونج.
  • يُستخدم في وقت واحد مع الفيبرات.

    في هذه الحالات، يجب مراقبة الفوائد والمخاطر ومراقبة المرضى سريريًا عند علاجهم بالستاتين. إذا كانت نتائج اختبار CK أكبر من 5 أضعاف الحد الأعلى للمستويات الطبيعية، فلا تبدأ العلاج باستخدام الستاتين.

    أثناء العلاج

    يجب الإبلاغ عن آلام العضلات أو الضعف الجسدي أو التشنجات لدى المرضى، خاصة إذا كانت هناك أعراض غير مريحة أو حمى. وينبغي قياس مستويات CK في هؤلاء المرضى. من الضروري التوقف عن تناول الدواء إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ (> 5 مرات من الحد الأقصى الطبيعي) أو إذا كانت أعراض العضلات خطيرة وتسبب عدم الراحة اليومية (حتى لو كان تركيز CK ≥ 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي).

    إذا اختفت الأعراض وعاد مستوى CK إلى طبيعته، فمن المستحسن إعادة النظر في تحديد رسيوفاستاتين أو مثبط آخر لـ HMG - CoA Reductase بأقل جرعة مع المراقبة الدقيقة. مراقبة تركيز CK بانتظام في المرضى المحرومين.

    كانت هناك تقارير نادرة جدًا عن نخر العضلات من خلال المناعة (IMNM) أثناء أو بعد العلاج بالستاتين، بما في ذلك روسوفاستاتين. يتميز IMNM سريريًا بضعف العضلات وزيادة الكرياتين كيناز، ولا تزال هذه الأعراض موجودة على الرغم من إيقاف علاج الستاتين.

    في التجارب السريرية، لا يوجد دليل على زيادة التأثيرات على الجهاز العضلي الهيكلي لدى عدد صغير من المرضى الذين يستخدمون العلاج المتزامن مع روسوفاستاتين.

    ومع ذلك، فقد لوحظت زيادة في معدل الإصابة بأمراض العضلات والعضلات لدى المريض في المرضى الذين يستخدمون مثبطات HMG - Coa Reductase الأخرى إلى جانب مشتقات حمض الفيبريك مثل جيمفيبروزيل، السيكلوسبورين، حمض النيكوتين، أدوية آزول المضادة للفطريات، مثبطات الأنزيم البروتيني والمضادات الحيوية ماكروليد. يزيد Gemfibrozil من خطر الإصابة بأمراض العضلات عند استخدامه في وقت واحد مع بعض مثبطات إنزيم HMG - coa reductase. ولذلك، لا ينبغي أن تستخدم في وقت واحد رسيوفاستاتين وجيمفيبروزيل. من الضروري إعادة النظر في الفوائد والمخاطر عند استخدام مزيج من رسيوفاستاتين والفيبرات أو النياسين. موانع استخدام 40 ملغ من روسفاستاتين مع الفيبرات.

    لا تستخدم رسيوفاستاتين في وقت واحد ونظام حمض الفوسيديك للسكر الجهازي أو خلال 7 أيام من التوقف عن العلاج بحمض الفوسيديك. في حالة حاجة المريض لاستخدام حمض الفوسيديك كامل الجسم، يوصى بالتوقف عن استخدام الستاتين أثناء العلاج بحمض الفوسيديك. كان هناك تقرير عن حالة النمط (بما في ذلك بعض الوفيات) لدى المرضى الذين يعانون من حمض الفوسيديك وتركيبة الستاتين.

    يحتاج المرضى إلى المشورة للعثور على المشورة الطبية إذا كانوا يعانون من أي ضعف في العضلات أو ألم أو ألم جسدي. يمكن إعادة استخدام علاج الستاتين لمدة 7 أيام بعد آخر جرعة من حمض الفوسيديك. في حالات خاصة، إذا كان استخدام حمض الفوسيديك لفترة طويلة (مثل علاج الالتهابات الشديدة) يجب أن يؤخذ في الاعتبار على أساس كل حالة محددة وتحت مراقبة طبية صارمة.

    لا تستخدم رسيوفاستاتين للمرضى الذين يعانون من حالة خطيرة وحادة، أو يشتبه في إصابتهم بأمراض عضلية أو قد يؤدي إلى فشل كلوي ثانوي بسبب طيار عضلي (مثل عدوى الدم، انخفاض ضغط الدم، الجراحة الكبيرة، الإصابة، اضطرابات الكهارل، الغدد الصماء والتمثيل الغذائي الخطير؛ أو التشنجات غير المنضبط).

    التأثير على الكبد

    مثل مثبطات إنزيم HMG-Coa Reductase الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام روسوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول الشديد و/أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد.

    يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج باستخدام روسوفاستاتين. يجب إيقاف استخدام روسوفاستاتين إذا كان تركيز الترانساميناز في الدم أعلى بثلاثة أضعاف من الحد الأعلى للمستويات الطبيعية. تظهر بيانات ما بعد التسويق أن جرعة 40 ملغ تزيد من خطر الآثار الضارة على الكبد (بما في ذلك زيادة الترانساميناز). في المرضى الذين يعانون من نمو ثانوي للكوليسترول بسبب إفرازات الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية، يجب علاج هذه الأمراض قبل البدء بالروسيوفاستاتين.

    العرق

    تشير الدراسات الديناميكية إلى أن هناك زيادة في مستوى التعرض للأدوية المحسوبة بالتركيز والوقت لدى المرضى الآسيويين مقارنة بالأشخاص البيض.

    مثبطات الأنزيم البروتيني: لوحظت زيادة في مستويات الاتصال لدى المرضى الذين يستخدمون روسوفاستاتين مع مثبطات الأنزيم البروتيني المختلفة بالاشتراك مع ريتونافير. من الضروري مراعاة فوائد خفض الدهون باستخدام رسيوفاستاتين في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية الذين يستخدمون مثبطات الأنزيم البروتيني وخطر زيادة تركيز روسوفاستاتين في البلازما عند بدء وضبط جرعة روسوفاستاتين. لا ينصح باستخدامه بالتزامن مع مثبطات الأنزيم البروتيني إلا إذا كانت الجرعة روزدر.

    عدم تحمل اللاكتوز

    المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة هي عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاكتاز أو الجلوكوز - لا ينبغي استخدام الجالاكتوز.

    مرض الرئة الخلالي

    تم تسجيل حالات خاصة من مرض الرئة الخلالي عند العلاج ببعض الستاتينات، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل الأعراض ضيق التنفس والسعال الجاف وتدهور الصحة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا كان المريض يشتبه في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب إيقاف الستاتين.

    مرض السكري

    تشير بعض الأدلة إلى أن الستاتينات يمكن أن تسبب ارتفاع السكر في الدم، وفي بعض المرضى، المعرضين لخطر الإصابة بمرض السكري في المستقبل، يمكن أن يسبب ارتفاع السكر في الدم ويجب الاعتناء بهم بعناية. ومع ذلك، فإن هذا الخطر لا يقارن بشكل كبير بتأثير تقليل خطر دائرة الستاتين وبالتالي لا ينبغي التوقف عن علاج الستاتين. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية (ارتفاع نسبة السكر في الدم من 5.6 إلى 6.9 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2، زيادة الدهون الثلاثية، ارتفاع ضغط الدم) سريريًا وكيميائيًا حيويًا وفقًا لتعليمات الدولة.

    في دراسة جوبيتر، تم الإبلاغ عن تكرار الإصابة بمرض السكري بنسبة 2.8٪ في روسوفاستاتين و 2.3٪ في مجموعة الدواء الوهمي، وخاصة في المرضى الذين يعانون من نسبة السكر في الدم عند 5.6 إلى 5.6 إلى 5.6٪. 6.9 ملي مول/لتر.

    استخدامه عند الأطفال

    يقتصر الطول والوزن ومؤشر كتلة الجسم والخصائص الثانوية لنضج جنس تانر لدى المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 17 عامًا عند استخدام روسوفاستاتين على عامين. وبعد عامين من البحث، لم تظهر أي آثار على النمو أو الوزن أو مؤشر كتلة الجسم أو نضج الجنس.

    في تجربة سريرية للأطفال والشباب الذين يستخدمون روسوفاستاتين لمدة 52 أسبوعًا، غالبًا ما يُلاحظ ارتفاع CK> 10 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي وأعراض عضلية بعد التمرين أو زيادة النشاط البدني مقارنة بالبالغين.

    المتعلقة بالسواغات

    بسبب وجود سواغ اللاكتوز في المكونات، لا ينبغي استخدام روتورليب 20 للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.

    تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

    لم يتم إجراء دراسات لتحديد آثار رسيوفاستاتين على القدرة على القيادة وتشغيل الآلة. ومع ذلك، استنادا إلى الخصائص الصيدلانية، لا يبدو أن روسوفاستاتين يؤثر على هذه الاحتمالات. عند القيادة أو تشغيل الآلة يجب ملاحظة أنه قد تحدث دوخة أثناء العلاج.

    استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والأمهات المرضعات

    موانع الاستعمال للنساء الحوامل والمرضعات.

    تحتاج النساء اللاتي يحتمل أن يصبحن حوامل إلى استخدام وسائل منع الحمل المناسبة.

    نظرًا لأن منتجات التخليق الحيوي للكوليسترول والكوليسترول مهمة لنمو الجنين، فإن المخاطر المحتملة لمثبطات HMG - CoA Reductase أعلى من فوائد الحمل. تقدم الدراسات على الحيوانات دليلاً على حدود السمية الإنجابية. إذا كانت المريضة حاملاً أثناء استخدام هذا المنتج، فمن الضروري التوقف عن العلاج فوراً. يفرز روسوفاستاتين في حليب الفئران. لا توجد بيانات عن إفرازه في حليب الأم.

    التفاعل الدوائي

    تأثير الأدوية المشتركة على روسوفاستاتين

    مثبطات البروتين الناقلة

    يعتبر روزوفاستاتين هو الركيزة الأساسية لنقل البروتين بما في ذلك عوامل التجميع في الكبد OATP1B1 والبروتين المنقول إلى BCRP. الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومثبطات بروتينات الشحن المذكورة أعلاه سيزيد من مستويات الروسوفاستاتين ويزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات.

    السيكلوسبورين

    أثناء العلاج المتزامن للروسوفاستاتين مع السيكلوسبورين، تكون قيمة المساحة تحت المنحنى لمتوسط ​​روسوفاستاتين أعلى بـ 7 مرات مما هي عليه عند المتطوعين الأصحاء. يمنع استخدام دواء روسوفاستاتين للمرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين. الاستخدام المتزامن لا يؤثر على تركيز السيكلوسبورين في البلازما.

    مثبطات الأنزيم البروتيني

    على الرغم من أن الآلية التفاعلية غير معروفة، إلا أن الاستخدام المتزامن للروسيوفاستاتين مع بعض مثبطات الأنزيم البروتيني سيزيد من مستوى الاتصال بالروسيوفاستاتين. على سبيل المثال، في دراسة الحركية الدوائية، تم استخدام 10 ملغ من روسوفاستاتين في وقت واحد مع مجموعة من مثبطات الأنزيم البروتيني (300 ملغ من أتازانافير / 100 ملغ من ريتونافير) في الأشخاص الأصحاء مما أدى إلى زيادة المساحة تحت المنحني (AUC) وCMAX للروسوفاستاتين، 3 و7 مرات على التوالي. يمكن النظر في الاستخدام الشائع للرسيوفاستاتين ومثبطات الأنزيم البروتيني بعد ضبط جرعة روسوفاستاتين المناسبة.

    الجيمفيبروزيل وأدوية دهنية غريبة أخرى

    الاستخدام المركز لهذه الأدوية مع رسيوفاستاتين سوف يضاعف CMAX وAUC من رسيوفاستاتين.

    بناءً على بيانات من بعض الدراسات التي تظهر عدم وجود تفاعل حركي دوائي مع فينوفايبرات، ومع ذلك، قد يحدث تفاعل حرائك دوائي. Gemfibrozil، Fenofibrat، والألياف الأخرى والجرعات التي تساعد على خفض نسبة الدهون في الدم (≥1 جم / يوم) من النياسين (حمض النيكوتينيك) تزيد من خطر الإصابة بأمراض العضلات عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات HMG - Coa Reductase لأن هذه الأدوية يمكن أن تسبب أيضًا مرضًا عضليًا عند استخدامها للعزلة. يُمنع تناول 40 ملغ عند استخدامه بالتزامن مع الفايبرات ويجب أن يبدأ هؤلاء المرضى أيضًا بجرعة 5 ملغ.

    إزيتيميب

    الاستخدام المتزامن لـ 10 ملغ من روسوفاستاتين و 10 ملغ من إزيتيميب يؤدي إلى 1.2 ضعف قيمة المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم. لا يمكن استبعاد التفاعل الدوائي، والتأثيرات غير المرغوب فيها بين روسوفاستاتين وإزيتيميب.

    مضادات الحموضة

    يؤدي الاستخدام المتزامن للروسيوفاستاتين مع مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم ومغنيسي هيدروكسيد إلى انخفاض مستويات رسيوفاستاتين في البلازما بحوالي 50%. تم تقليل هذا التأثير قليلاً عند استخدام مضادات الحموضة بعد تناول رسيوفاستاتين بحوالي ساعتين. لم يتم دراسة المشاركة السريرية لهذا التفاعل.

    إريثرومايسين

    يؤدي الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والإريثروميسين إلى انخفاض بنسبة 20% في قيمة المساحة تحت المنحنى (AUC) وانخفاض بنسبة 30% في قيمة روسفاستاتين CMAX. قد يكون سبب هذا التفاعل زيادة في حركية الأمعاء الناجمة عن الاريثروميسين.

    أدوية التمثيل الغذائي عن طريق إنزيم السيتوكروم P450

    أظهرت نتائج الدراسات المختبرية والحيوية أن RosuVastatin ليس مثبطًا أو مثبطًا لإنزيم Cytochrom P450. بالإضافة إلى ذلك، يعتبر روسوفاستاتين ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات. ولذلك لا يوجد أي تفاعل دوائي بسبب التمثيل الغذائي الوسيط من خلال السيتوكروم P450. لا يوجد أي تفاعل سريري بين روسوفاستاتين والفلوكونازول (مثبطات CYP2C9 وCYP3A4) أو مع الكيتوكونازول (مثبطات CYP2A6 وCYP3A4).

    التفاعلات تحتاج إلى ضبط جرعة روسوفاستاتين

    في الحالات التي تتطلب استخدام روسوفاستاتين والأدوية التي تزيد من مستوى التلامس مع روسوفاستاتين، يجب تعديل جرعة روسوفاستاتين. ابدأ بجرعة 5 ملغ / يوم إذا تضاعفت القدرة على زيادة المساحة تحت المنحنى (أو أكثر). يجب تعديل الجرعة القصوى بحيث لا يكون مستوى التلامس مع روسوفاستاتين أعلى من جرعة 40 ملغ / يوم (أو لا) مع أدوية أخرى. على سبيل المثال، 20 ملجم من روسوفاستاتين مع جيمفيبروزيل (بزيادة 1.9 مرة) أو 10 ملجم من رسيوفاستاتين مع ريتونافير/ أتازانافير (بزيادة 3.1 مرة).

    تأثير الأدوية المشتركة على مستوى التلامس مع روسوفاستاتين روسوفاستاتين

    سيكلوسبورين 75-200 ملغ × مرتين/يوم لمدة 6 أشهر 10 ملغ × 1 مرة/يوم لمدة 10 أيام زاد 7.1 مرة Mg الجرعة الوحيدة زادت بمقدار 3.1 مرة 7 أيام زادت بمقدار 2.1 مرة المرة

    10 ملغ من جرعة واحدة زيادة بمقدار 1.6 مرة دارونافير 600 مجم/ريتونافير 100 مجم × مرتين/يوم لمدة 7 أيام 10 مجم × 1 مرة/يوم خلال 7 أيام الوقت

    تيبرانافير 500 ملغ/ريتونافير 200 ملغ × مرتين/يوم لمدة 11 يومًا جرعة واحدة 10 ملغ زيادة بمقدار 1.4 مرة الوقت iTraconazole 200 mg x 1 مرة/يوم لمدة 5 أيام 10 ملغ جرعة واحدة زيادة بمقدار 1.4 مرة الوقت فوسامبرينافير 700 ملغ/ريتونافير 100 ملغ × مرتين/يوم لمدة 8 أيام 10 ملغ جرعة واحدة دون تغيير تغيير سيليمارين 140 ملغ × 3 مرات/يوم لمدة 5 أيام 10 ملغ جرعة واحدة دون تغيير تغيير ريفامبين 450 مجم × مرة واحدة يوميًا لمدة 7 أيام 20 مجم جرعة واحدة دون تغيير تغيير فلوكونازول 200 ملغ × مرة واحدة/يوم لمدة 11 يومًا 80 ملغ جرعة واحدة دون تغيير إريثرومايسين 500 ملغ × 4 مرات/يوم لمدة 7 أيام

    80 ملغ فقط
    20% بايكالين 50 ملغ × 3 مرات/يوم لمدة 14 يومًا 20 ملغ في جرعة واحدة انخفض بنسبة 47%

    مقاومة فيتامين K

    كما هو الحال مع مثبطات HMG - Coa Reductase الأخرى، فإن بداية العلاج أو زيادة أو تقليل جرعة رسيوفاستاتين عند تناولها في وقت واحد مع فيتامين ك المضاد للفيتامين (مثل الوارفارين أو أدوية التخثر الأخرى) يمكن أن تزيد من نسبة INR. يجب إيقاف الجرعة أو تعديلها لتقليل نسبة الـ INR وفي هذه الحالات يجب مراقبة هذا المؤشر بعناية.

    العلاج بالهرمونات البديلة / وسائل منع الحمل عن طريق الفم (HRT): الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ووسائل منع الحمل عن طريق الفم يؤدي إلى زيادة في إيثينيل استراديول ونورجيستريل AUC، كلاهما 26٪ و 34٪. ينبغي النظر في زيادة تركيز الدواء في البلازما عند اختيار وسائل منع الحمل عن طريق الفم. لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية في الأشخاص الذين يستخدمون رسيوفاستاتين وهرت في وقت واحد، وبالتالي لا يمكن استبعاد نفس التأثير. ومع ذلك، فقد تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع لدى النساء في التجارب السريرية وجيد التحمل.

    أدوية أخرى

    الديجوكسين: لا يوجد تفاعل بين الديجوكسين والروسوفاستاتين.

    حمض الفوسيديك: لم يتم إجراء أبحاث حول التفاعل بين رسيوفاستاتين وحمض الفوسيديك. قد يزيد خطر الإصابة بأمراض العضلات بما في ذلك النمط العضلي عند استخدام حمض الفوسيديك في وقت واحد. الآلية التفاعلية (الحركية الدوائية، الدوائية أو كليهما) لا تزال غير معروفة. تم الإبلاغ عن حالات لنمط العضلات (بما في ذلك بعض الوفيات) لدى المرضى الذين يستخدمون هذين العقارين.

    إذا كانت هناك حاجة للعلاج بحمض الفوسيديك، فمن الضروري التوقف عن استخدام رسيوفاستاتين أثناء العلاج بحمض الفوسيديك.

    الأطفال: تمت دراسة التفاعلات على البالغين فقط. مستوى التفاعل بين الأطفال ليس معروفًا جيدًا.

    • التخزين

    في مكان جاف لا تزيد درجة الحرارة عن 30 درجة مئوية مع تجنب الضوء.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية