Rotorlip 20 DHG léčba hypercholesterolu v krvi, prevence kardiovaskulárních příhod (3 blistry x 10 tablet)

Hypersenzitivita na typ homozygotní rodiny

Děti ve věku 6 - 17 let: Počáteční dávka 5 - 10 mg x 1krát/den v závislosti na věku, hmotnosti a historii užívání statinu. Maximální dávka může být zvýšena na 20 mg v závislosti na pacientově odpovědi a toleranci a musí být jmenována pediatrem. Pacienti musí před léčbou rosuvastatinem dodržovat standardní dietu, která snižuje cholesterol, a tento režim i nadále dodržovat během léčby.

Nezkušený v dávkách vyšších než 20 mg. Pro tento objekt nepoužívejte 40 mg.

Děti

Speciální předměty:

Starší:

U lidí starších 70 let by měla začít dávkou 5 mg 1krát denně. Není třeba upravovat dávku kvůli věku.

Pacienti se selháním ledvin:

Žádná úprava dávky u pacientů s mírným až středně těžkým selháním ledvin. Doporučená počáteční dávka je 5 mg u pacientů se středně závažným selháním ledvin (CrCl

Pacienti se selháním jater:

Úroveň expozice rosuvastatinu se nezvyšuje u pacientů s Child-Pugh skóre ≤ 7. Úroveň expozice zvýšenému užívání léků však byla zaznamenána u pacientů s Child-Pugh skóre 8 a 9. U těchto pacientů by měli zvážit zhodnocení funkce ledvin. Nezkušený u pacientů s Child-Pugh> 9.

Rasa

U asijských pacientů je počáteční dávka 5 mg/čas/den kvůli zvýšeným plazmatickým hladinám rosuvastatinu. Kontraindikované dávky 40 mg.

Genetický polymorfismus

Některé genetické formy zvyšují koncentraci rosuvastatinu v krvi. V tomto případě by měla být dávka pacientům snížena.

Pacienti s faktory ovlivňujícími svalová onemocnění: Počáteční dávka je 5 mg, kontraindikované použití 40 mg.

Používá se při kombinované léčbě

Rosuvastatin je substrátem různých transportních proteinů (OATP1B1 a BCRP). Riziko svalového onemocnění (včetně svalového pilota) se zvyšuje při současném užívání rosuvastatinu s některými léčivými přípravky, které mohou zvýšit plazmatickou koncentraci rosuvastatinu v důsledku interakce s těmito transportními proteiny (cyklosporin a některé inhibitory proteázy zahrnují kombinaci ritonaviru s acazanavirem, classinavirem a/nebo tipranavirem).

Pokud je to možné, zvažte alternativní léky a je-li to nutné, dočasně přerušte léčbu rosuvastatinem. V případě současného užívání je nutné zvážit přínosy a rizika a pečlivě upravit dávku rosuvastatinu.

Poznámka:

s dávkou 10 mg: Vyžádejte si Rotorlip 10.

s dávkou 5 mg: navrhněte přejít na jiné produkty.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování. V případě předávkování by pacienti měli být léčeni s příznaky a v případě potřeby by měla být aplikována podpůrná opatření. Měl by sledovat funkci jater a koncentraci ck. Rozklad krve nemusí být přínosem.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Užívání 40 mg je kontraindikováno u pacientů s rizikovými faktory pro svalové onemocnění/svalový pilot. Mezi tyto rizikové faktory patří:

Pozor při použití

vliv na ledviny

proteinurie, detekovaná testovacím proužkem a je hlavním původem z renálních tubulů, která byla zaznamenána u pacientů léčených vysokými dávkami rosuvastatinu, zejména v dávce 40 mg, většinou je tento stav přechodný nebo se občas vyskytuje. Proteinurie není varovným příznakem akutního nebo progresivního onemocnění ledvin. Během sledování pacientů, kteří byli léčeni dávkou 40 mg, je nutné vyhodnotit funkci ledvin.

Účinky na svaly

U pacientů léčených rosuvastatinem ve všech dávkách a zejména v dávkách > 20 mg byly zaznamenány účinky na svaly, jako je způsobení bolesti svalů a onemocnění svalů a některé vzácné případy svalového vzorce. Velmi vzácně se vyskytuje vzorec, který byl hlášen při použití ezetimibu v kombinaci s inhibitory HMG - CoA reduktázy. Farmakokinetickou interakci není možné eliminovat a při použití kombinace těchto dvou léků je třeba být opatrný. Stejně jako u jiných inhibitorů HMG - Coa reduktázy je četnost výskytu tohoto vzorce spojena s rosuvatainem (období po uvedení na trh) je vyšší při použití v dávce 40 mg.

změřte koncentraci kreatinkinázy (ck)

Neměřte hladinu kreatinkinázy (ck) po námaze nebo když existuje určitá příčina, která může zvýšit CK, protože to může zkreslit výsledky. Pokud se koncentrace CK před léčbou významně zvýší (> 5krát ULN), měl by být proveden test k předefinování během 5-7 dnů. Pokud se test opakuje, zjistěte, zda je koncentrace CK před léčbou stále větší než 5krát, ULN by neměla léčbu zahájit.

Před léčbou

Stejně jako HMG - inhibitory Coa reduktázy by měl být rosuvastatin používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory, které mohou vést k poškození svalů, k onemocnění svalů/svalů. Mezi tyto faktory patří:

V těchto případech je třeba klinicky sledovat přínosy, rizika a monitorovat pacienty při léčbě statinem. Pokud jsou výsledky testu CK > 5násobek horní hranice normálních hodnot, nezačínejte léčbu statinem.

během léčby

Pacienti by měli být informováni o bolesti svalů, fyzické slabosti nebo křečích, zvláště pokud se objeví nepříjemné příznaky nebo horečka. U těchto pacientů by měly být měřeny hladiny CK. Je nutné přerušit užívání léku, pokud se koncentrace CK výrazně zvýší (> 5krát ULN) nebo pokud jsou svalové příznaky vážné a způsobují každodenní nepohodlí (i když koncentrace CK ≤ 5krát ULN).

Pokud dojde k úlevě od příznaků a hladina CK se vrátí k normálu, je vhodné znovu zvážit podání rosuvastatinu nebo jiného inhibitoru HMG - CoA reduktázy v nejnižší dávce za pečlivého sledování. Pravidelně sledujte koncentraci CK u znevýhodněných pacientů.

Velmi vzácně byly hlášeny případy svalové nekrózy v důsledku imunity (IMNM) během nebo po léčbě statiny, včetně rosuvastatinu. IMNM je klinicky charakterizována svalovou slabostí a zvýšenou kreatinkinázou, tyto příznaky přetrvávají i přes ukončení léčby statiny.

V klinických studiích nebylo prokázáno zvýšení účinků na muskuloskeletální systém u malého počtu pacientů užívajících souběžnou léčbu s rosuvastatinem.

Nepoužívejte rosuvastatin současně a systém kyseliny fusidové pro systémový cukr nebo do 7 dnů po ukončení léčby kyselinou fusidovou. V případě, že pacient potřebuje užívat kyselinu fusidovou celotělově, doporučuje se během léčby kyselinou fusidovou ukončit užívání statinu. Existuje zpráva o stavu tohoto vzorce (včetně některých úmrtí) u pacientů s kyselinou fusidovou a kombinací statinu.

Pacienti potřebují radu, aby našli lékařskou pomoc, pokud mají svalovou slabost, bolest nebo fyzickou bolest. Léčba statiny může být znovu použita po dobu 7 dnů po poslední dávce kyseliny fusidové. Ve zvláštních případech, při dlouhodobém užívání kyseliny fusidové (jako je léčba závažných infekcí), je třeba zvážit na základě každého konkrétního případu a pod přísným lékařským dohledem.

Nepoužívejte rosuvastatin u pacientů s akutním závažným stavem, podezřením na svalové onemocnění nebo může vést k sekundárnímu selhání ledvin v důsledku svalového pilota (jako je infekce krve, hypotenze, velký chirurgický zákrok, zranění, poruchy elektrolytů, endokrinní a závažné křeče);

vliv na játra

Stejně jako ostatní inhibitory HMG-Coa reduktázy je třeba opatrnosti při používání rosuvastatinu u pacientů se závažným alkoholismem a/nebo s onemocněním jater v anamnéze.

Před léčbou a 3 měsíce po zahájení léčby rosuvastatinem se doporučují testy jaterních funkcí. Rosuvastatin by měl být vysazen, pokud je koncentrace sérových transamináz trojnásobkem horní hranice normálních hladin. Postmarketingové údaje ukazují, že dávka 40 mg zvyšuje riziko škodlivých účinků na játra (včetně zvýšení transamináz). U pacientů se sekundárním růstem cholesterolu v důsledku výtoku ze štítné žlázy nebo nefrotického syndromu musí být tato onemocnění léčena před zahájením léčby rosuvastatinem.

Rasa

Dynamické studie ukazují, že u asijských pacientů ve srovnání s bělochy dochází ke zvýšení úrovně expozice lékům vypočtené podle koncentrace a času.

Inhibitory proteázy: Pozorováno zvýšení kontaktních hladin u pacientů užívajících rosuvastatin spolu s různými inhibitory proteázy v kombinaci s ritonavirem. Při zahájení léčby a úpravě dávky rosuvastatinu je nutné zvážit přínosy snížení lipidů při užívání rosuvastatinu u HIV pacientů užívajících inhibitory proteáz a riziko zvýšené koncentrace rosvastatinu v plazmě. Nedoporučuje se užívat současně s inhibitory proteázy, pokud se dávka nezvýší.

Nesnášenlivost laktózy

Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako jsou intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo glukóza – galaktóza by se neměli používat.

Intersticiální plicní choroba

Zvláštní případy intersticiálního plicního onemocnění byly zaznamenány při léčbě některými statiny, zejména při dlouhodobé léčbě. Příznaky mohou zahrnovat dušnost, suchý kašel a poškození zdraví (únava, hubnutí a horečka). Pokud je u pacienta podezření na rozvoj intersticiálního plicního onemocnění, statin by měl být vysazen.

cukrovka

Některé důkazy naznačují, že statiny mohou způsobit hyperglykémii au některých pacientů s vysokým rizikem budoucího diabetu mohou způsobit hyperglykémii a je třeba o ně pečlivě pečovat. Toto riziko však není významně srovnáváno s účinkem snížení rizika okruhu statinu, a proto by léčba statinem neměla přestat. Pacienti s vysokým rizikem (vzrušující hladina cukru v krvi od 5,6 do 6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, zvýšené triglyceridy, hypertenze) by měli být sledováni jak klinicky, tak biochemicky podle pokynů země.

Ve studii Jupiter byla frekvence diabetu hlášena o 2,8 % u rosuvastatinu a 2,3 % u skupiny s cukrem v krvi, hlavně u 6 pacientů s placebem.5 mmol. l.

Použití u dětí

Výška, hmotnost, BMI a sekundární charakteristiky zralosti koželuhů u pacientů ve věku od 6 do 17 let při užívání rosuvastatinu jsou omezeny na dva roky. Po dvou letech výzkumu žádný vliv na růst, váhu, BMI nebo zralost pohlaví.

V klinické studii u dětí a mladých lidí užívajících rosuvastatin po dobu 52 týdnů bylo často pozorováno zvýšení CK> 10krát ULN a svalové příznaky po cvičení nebo zvýšené fyzické aktivitě než u dospělých.

Související s pomocnými látkami

Vzhledem k pomocným látkám laktózy ve složkách by se Rotorlip 20 neměl používat u pacientů s tolerancí laktózy, nedostatkem laktázy nebo poruchami absorpce glukózy a galaktózy.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

studie ke stanovení účinků rosuvastatinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Na základě farmaceutických vlastností se však nezdá, že by Rosuvastatin tyto možnosti ovlivnil. Při řízení nebo obsluze stroje si uvědomte, že se během léčby mohou objevit závratě.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojící matky

Kontraindikace pro těhotné a kojící ženy.

Ženy, které jsou pravděpodobně těhotné, musí používat vhodnou antikoncepci.

Protože cholesterol a produkty biosyntézy cholesterolu jsou důležité pro vývoj plodu, potenciální riziko inhibitorů HMG - CoA reduktázy je vyšší než přínosy těhotenství. Studie na zvířatech poskytují důkazy o limitu reprodukční toxicity. Pokud je pacientka během užívání tohoto přípravku těhotná, je nutné okamžitě ukončit léčbu. Rosuvastatin se vylučuje do myšího mléka. Neexistují žádné údaje o vylučování do mateřského mléka.

Léková interakce

Účinek sdílených léků na rosuvastatin

Inhibitory transportních proteinů

Rosuvastatin je substrátem transportu proteinů včetně shromažďovacích činidel v játrech OATP1B1 a proteinu transportovaného do BCRP. Současné užívání rosuvastatinu a inhibitorů výše uvedených transportních proteinů zvýší hladiny rosuvastatinu a zvýší riziko svalových onemocnění.

cyklosporin

Při současné léčbě rosuvastatinu s cyklosporinem je průměrná hodnota AUC rosuvastatinu 7krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Rosuvastatin je kontraindikován u pacientů užívajících cyklosporin. Současné užívání neovlivňuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu.

Inhibitory proteázy

Ačkoli není znám interaktivní mechanismus, současné užívání rosuvastatinu s některými inhibitory proteázy zvýší úroveň kontaktu s rosuvastatinem. Například ve farmakokinetické studii bylo u zdravých lidí současně použito 10 mg rosuvastatinu a kombinace 2 inhibitorů proteázy (300 mg atazanaviru / 100 mg ritonaviru) ke zvýšení AUC a CMAX rosuvastatinu 3krát a 7krát, v uvedeném pořadí. Po úpravě vhodné dávky rosuvastatinu lze zvážit společné užívání rosuvastatinu a inhibitorů proteáz.

gemfibrozil a další podivné lipidové léky

Koncentrované užívání těchto léků s rosuvastatinem zdvojnásobí CMAX a AUC rosuvastatinu.

Na základě údajů z některých studií, které neprokazují žádnou farmakokinetickou interakci s fenofibrátem, však k farmakokinetické interakci může dojít. Gemfibrozil, Fenofibrat, jiné fibráty a dávky niacinu (kyseliny nikotinové), které pomáhají snižovat krevní lipidy (≥ 1 g/den), zvyšují riziko svalového onemocnění, pokud jsou užívány současně s inhibitory HMG - Coa reduktázy, protože tyto léky mohou také způsobit svalové onemocnění, když se užívají o samotě. Kontraindikováno 40 mg při současném užívání s fibrátem a tito pacienti by také měli začít dávkou 5 mg.

ezetimib

Současné užívání 10 mg rosuvastatinu a 10 mg ezetimibu vede k 1,2násobku hodnoty AUC rosuvastatinu u pacientů s hypercholesterolovou krví. Nelze vyloučit farmakologickou interakci, nežádoucí účinky mezi rosuvastatinem a ezetimibem.

antacida

Současné užívání rosuvastatinu s antacidy obsahujícími hliník a Magnesi Hydroxyd vede ke snížení plazmatických hladin rosuvastatinu asi o 50 %. Tento účinek byl mírně snížen, když se antacida použila po užití rosuvastatinu přibližně 2 hodiny. Klinická účast této interakce nebyla studována.

erythromycin

Současné užívání rosuvastatinu a erythromycinu vede k 20% snížení hodnoty AUC a 30% snížení hodnoty CMAX rosvastatinu. Příčina této interakce může být způsobena zvýšením intestinální motility způsobené erythromycinem.

Metabolické léky prostřednictvím enzymu cytochrom P450

Výsledky studií in vitro a in vivo ukazují, že RosuVastatin není inhibitorem ani indukcí enzymu Cytochrom P450. Rosuvastatin je navíc slabým substrátem pro tyto isenzymy. Proto nedochází k žádné lékové interakci způsobené intermediárním metabolismem prostřednictvím Cytochromu P450. Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9 a CYP3A4) nebo s ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 a CYP3A4) neexistuje žádná klinicky související interakce.

Interakce vyžadují úpravu dávky rosuvastatinu

V případech, kdy je vyžadován rosuvastatin a léky, které zvyšují úroveň kontaktu s rosuvastatinem, je třeba upravit dávku rosuvastatinu. Začněte s dávkou 5 mg/den, pokud se schopnost zvýšit AUC zdvojnásobila (nebo více). Maximální dávku je třeba upravit tak, aby úroveň kontaktu s rosuvastatinem nebyla vyšší než dávka 40 mg/den (nebo žádná) s jinými léky. Například 20 mg rosuvastatinu s gemfibrozilem (1,9krát více) nebo 10 mg rosuvastatinu s ritonavirem/atazanavirem (3,1krát více).