Rotorlip 20 DHG pengobatan untuk darah hiperkolesterol, mencegah kejadian kardiovaskular (3 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Rosuvastatin

Komposisi

Thành phần cho 1 viên

Informasi komposisi	Isi
Rosuvastatin	20mg

Kegunaan

indikasi

Obat Rotorlip 20 diindikasikan dalam kasus berikut:

Suplemen makan dan minum dalam kasus berikut: hiperkolesterolemia (tipe IIA termasuk hipercesting darah keluarga heterozigot), kelainan lipid darah campuran (tipe IIB), kelainan lipoprotein darah primer, trigliserida, dan untuk memperlambat perkembangan aterosklerosis arteri koroner.

Hipersensitivitas terhadap golongan darah rumah tangga: Diet tambahan dan perawatan pengurangan lipid darah lainnya atau bila tindakan ini tidak sesuai.

Pencegahan penyakit kardiovaskular primer (pengurangan risiko stroke, infark miokard, prosedur regenerasi koroner) pada orang dengan risiko tinggi penyakit kardiovaskular tanpa manifestasi klinis arteri koroner.

Farmakologi

Kode ATC: C10AA07

Rotorlip 20 mengandung rosuvastatin yang merupakan inhibitor kompetitif dengan methylglutaryl Coenzym (HMG - CoA) Reductase, mencegah HMG - CoA menjadi Mevalonate, prekursor kolesterol. Obat ini menghambat biosintesis kolesterol, menurunkan kolesterol dalam sel hati, merangsang sintesis reseptor LDL (low-density lipoprotein), sehingga meningkatkan transportasi LDL dari darah. Hasil akhirnya adalah menurunkan kadar kolesterol dalam plasma.

Rosuvastatin mengurangi LDL dengan sangat efektif. Selain itu, obat ini juga meningkatkan kadar kolesterol HDL (high-density lipoprotein) sehingga menurunkan rasio LDL/HDL dan kolesterol total/HDL. Obat ini juga mengurangi trigliserida plasma dengan meningkatkan residu VLDL (very low-density lipoprotein) berkat reseptor LDL.

Dalam studi klinis, bukti menunjukkan bahwa statin secara signifikan mengurangi kejadian penyakit arteri koroner, semua kejadian kardiovaskular yang pernah ada, dan mengurangi jumlah total kematian pada orang dengan penyakit arteri koroner.

Farmakokinetik

penyerapan

Konsentrasi plasma puncak Rosuvastatin adalah sekitar 5 jam setelah diminum. Ketersediaan hayati absolut sekitar 20%.

Distribusi

Rosuvastatin yang didistribusikan secara luas di hati adalah tempat utama untuk pembersihan kolesterol dan LDL - C. Volume distribusi Rosvastatin sekitar 134 L. Sekitar 90% Rosuvastatin dikombinasikan dengan protein plasma, terutama dengan albumin.

Metabolisme

Rosuvastatin kurang dimetabolisme (sekitar 10%). Studi in vitro tentang metabolisme menggunakan sel hati manusia yang menentukan bahwa rosuvastatin adalah substrat lemah untuk metabolisme melalui sitokrom P450. CYP2C9 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme, 2C19, 3A4 dan 2D6 berpartisipasi pada tingkat yang lebih rendah. Metabolit utama diidentifikasi sebagai N - Desmethyl dan Lacton. Metabolit N - Desmetil memiliki aktivitas lebih lemah sekitar 50% dibandingkan rosuvastatin sedangkan bentuk lakton tidak aktif secara klinis. Rosuvastatin menyumbang lebih dari 90% inhibitor HMG - CoA Reductase yang beredar.

Eliminasi

Sekitar 90% dosis rosuvastatin dieliminasi dalam bentuk konstan (termasuk bahan aktif yang diserap dan tidak diserap) dan sisanya dikeluarkan melalui urin. Sekitar 5% diekskresikan ke dalam urin yang tidak berubah. Waktu penjualan plasma sekitar 19 jam. Waktu penjualan tidak bertambah bila menggunakan dosis yang lebih tinggi. Pembersihan plasma rata-rata adalah sekitar 50 liter/jam (koefisien variabelnya adalah 21,7%). Seperti penghambat HMG - CoA Reductase lainnya, pengangkutan rosuvastatin melalui hati memerlukan pengangkutan Oatp - C. Transportasi ini penting dalam eliminasi rosuvastatin melalui hati.

linier

Tingkat paparan Rosuvastatin dihitung berdasarkan konsentrasi dan waktu peningkatan sebanding dengan dosis. Tidak ada perubahan parameter farmakokinetik setelah dosis harian.

farmakokinetik pada subjek khusus:

Usia dan jenis kelamin

Dampak usia atau jenis kelamin terhadap farmakokinetik rosuvastatin tidak berhubungan secara klinis pada orang dewasa. Farmakokinetik rosuvastatin pada anak-anak dan remaja dengan hipertensi hiperlestik dari keluarga heterozigot serupa atau lebih rendah pada orang dewasa dengan kelainan lipid darah.

Ras

Studi dinamis menunjukkan bahwa AUC dan CMAX meningkat 2 kali lipat pada orang Asia yang tinggal di Asia dibandingkan dengan orang kulit putih yang tinggal di Barat. Orang Asia - India juga memiliki AUC dan CMAX sekitar 1,3 kali. Analisis farmakokinetik berdasarkan populasi menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan klinis farmakokinetik pada kelompok kulit putih dan hitam.

gagal ginjal

Dalam penelitian masyarakat tentang gagal ginjal pada derajat yang berbeda menunjukkan bahwa penyakit ginjal dari ringan hingga sedang tidak mempengaruhi tingkat rosuvastatin atau metabolit N - Desmethyl dalam plasma. Pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin plasma Gagal hati

Dalam penelitian mengenai kerusakan hati pada berbagai tingkat, tidak ada bukti peningkatan jumlah rosuvastatin pada pasien dengan Child - PUGH ≤ 7. Namun, 2 pasien dengan skor Child - Pugh adalah 8 dan 9 dengan tingkat kontak Rosuvastatin meningkat minimal 2 kali lipat dibandingkan dengan orang dengan skor Child - PUGH lebih rendah. Tidak berpengalaman pada pasien Child - Pugh> 9.

Bentuk genetik

Distribusi penghambat HMG - CoA Reductase, termasuk rosuvastatin, terkait dengan protein transpor OATP1B1 dan BCRP. Pada pasien dengan polimorfisme genetik SLCO1B1 (OATP1B1) dan/atau ABCG2 (BCRP), terdapat risiko peningkatan kontak dengan rosuvastatin. SLCO1B1 C.521cc dan ABCG2 C.421AA dikaitkan dengan peningkatan tingkat kontak dengan Rosuvastatin (AUC) dibandingkan dengan genotipe SLCO1B1 C.521TT atau ABCG2 C.421cc. Genotipe spesifik ini belum ditetapkan secara klinis, tetapi untuk pasien yang memakai rosmastatin dosis harian ini.

Anak-anak

Dua penelitian tentang farmakokinetik rosuvastatin (tablet) pada anak-anak dengan kolesterol darah tinggi keluarga heterozigot berusia 10 hingga 17 tahun atau 6 - 17 tahun (total 214 pasien) menunjukkan bahwa tingkat kontak dengan rosuvastatin pada anak-anak setara atau lebih rendah dibandingkan pasien dewasa. Paparan rosuvastatin dapat diprediksi dosis dan waktunya dalam jangka waktu 2 tahun.

Sebelum mengambil Rotorlip 20 DHG pengobatan untuk darah hiperkolesterol, mencegah kejadian kardiovaskular (3 lecet x 10 tablet)

Cara Penggunaan

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus mengikuti diet standar penurunan kolesterol dan terus mempertahankan diet ini selama pengobatan. Gunakan petunjuk pengobatan terkini untuk menyesuaikan dosis rosuvastatin untuk setiap pasien sesuai dengan tujuan pengobatan dan respons pasien. Anda dapat minum obat kapan saja sepanjang hari, selama atau setelah makan.

Dosis

dewasa:

Pengobatan hiperkolesterol

Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg atau 10 mg x 1 kali/hari baik untuk pasien yang belum pernah menggunakan kelompok Statin maupun pasien yang beralih dari penghambat HMG - Coa Reductase ke menggunakan Rosuvastatin.

Dosis awal harus disesuaikan dengan tingkat kolesterol setiap pasien, risiko kardiovaskular selanjutnya, serta kemungkinan efek yang tidak diinginkan. Penyesuaian dosis ke dosis berikutnya dapat dilakukan setelah 4 minggu jika diperlukan. Karena frekuensi efek yang tidak diinginkan meningkat ketika menggunakan dosis 40 mg dibandingkan dengan dosis yang lebih rendah, standar dosis akhir hingga 40 mg hanya boleh dipertimbangkan untuk pasien dengan kolesterol hiperkolesterol parah dengan risiko tinggi penyakit kardiovaskular (terutama pasien dengan kolesterol darah hiperkolesterol), tanpa mencapai tujuan pengobatan pada dosis 20 mg dan pasien ini perlu dipantau secara rutin.

Perlu adanya pengawasan ketat dari dokter spesialis pada awal pemberian dosis 40 mg.

Ketentuan kejadian kardiovaskular

Dalam penelitian yang mengurangi risiko kejadian kardiovaskular, dosisnya adalah 20 mg/hari.

Anak-anak:

Hanya gunakan jika ada petunjuk dari spesialis.

Hipertensi hiperisasi pada pasien berusia 6 hingga 17 tahun (fase tanner

Anak usia 6 - 9 tahun: Dosis lazimnya adalah 5 - 10 mg x 1 kali/hari. Keamanan dan efisiensi belum diteliti untuk dosis lebih besar dari 10 mg. Keamanan dan efisiensi belum diteliti untuk dosis lebih besar dari 20 mg. Pasien harus mengikuti diet standar yang mengurangi kolesterol sebelum pengobatan dengan rosuvastatin dan terus mempertahankan pola makan ini selama pengobatan.

Hipersensitivitas terhadap tipe keluarga homozigot

Anak usia 6 - 17 tahun: Dosis awal 5 - 10 mg x 1 kali/hari tergantung usia, berat badan, riwayat penggunaan statin. Dosis maksimum dapat ditingkatkan menjadi 20 mg tergantung respon dan toleransi pasien dan harus ditentukan oleh dokter anak. Pasien harus mengikuti diet standar yang mengurangi kolesterol sebelum pengobatan dengan rosuvastatin dan terus mempertahankan pola makan ini selama pengobatan.

Tidak berpengalaman dalam dosis lebih tinggi dari 20 mg. Jangan gunakan 40 mg untuk benda ini.

Anak-anak

Mata pelajaran khusus:

Lansia:

Sebaiknya dimulai dengan dosis 5 mg x 1 kali/hari pada orang berusia di atas 70 tahun. Tidak perlu penyesuaian dosis karena usia.

Pasien gagal ginjal:

Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal ginjal ringan hingga sedang. Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg pada pasien gagal ginjal sedang (CrCl

Pasien dengan gagal hati:

Tingkat paparan rosuvastatin tidak meningkat pada pasien dengan skor Child-Pugh ≤ 7. Namun, tingkat paparan terhadap peningkatan obat telah tercatat pada pasien dengan skor Child-Pugh 8 dan 9. Pada pasien ini, mereka harus mempertimbangkan evaluasi fungsi ginjal. Tidak berpengalaman pada pasien dengan Child-Pugh> 9.

Ras

Pada pasien Asia, dosis awal adalah 5 mg/waktu/hari karena peningkatan kadar rosuvastatin plasma. Dosis kontraindikasi 40 mg.

Polimorfisme genetik

Beberapa bentuk genetik akan meningkatkan konsentrasi rosuvastatin dalam darah. Dalam hal ini, dosis untuk pasien harus dikurangi.

Pasien dengan faktor yang mempengaruhi penyakit otot: Dosis awal adalah 5 mg, kontraindikasi penggunaan 40 mg.

Digunakan dalam pengobatan kombinasi obat

Rosuvastatin adalah substrat berbagai protein pengiriman (OATP1B1 dan BCRP). Risiko penyakit otot (termasuk pilot otot) meningkat bila rosuvastatin digunakan secara bersamaan dengan beberapa produk obat yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma rosuvastatin karena interaksi dengan protein pengiriman ini (siklosporin dan beberapa protease inhibitor mencakup kombinasi ritonavir dengan acazanavir, classinavir, dan/atau tipranavir).

Jika memungkinkan, pertimbangkan obat alternatif, dan jika perlu, hentikan sementara pengobatan dengan rosuvastatin. Jika digunakan secara bersamaan, perlu mempertimbangkan manfaat dan risikonya serta harus menyesuaikan dosis Rosuvastatin dengan hati-hati.

Catatan:

dengan dosis 10 mg: Permintaan menggunakan Rotorlip 10.

dengan dosis 5 mg: disarankan untuk beralih menggunakan produk lain.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Tidak ada pengobatan khusus untuk overdosis. Jika terjadi overdosis, pasien harus diobati dengan gejalanya dan menerapkan tindakan suportif bila diperlukan. Harus memantau fungsi hati dan konsentrasi ck. Penguraian darah mungkin tidak membawa manfaat.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Berdasarkan frekuensi kemunculannya, kami mengklasifikasikan efek yang tidak diinginkan (ADR) sebagai berikut: Umum (1/100 ≤ ADR Sistem agensi

Umum

Kelainan darah dan sistem limfatik Sirkuit Depresi gangguan saraf sakit kepala, pusing

Interior aliran Gangguan hati empedu

pola

nyeri sendi lesi tendon, nekrosis otot melalui nekrosis imunogular Beresiko (gula darah saat itu ≥ 5,6 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, peningkatan trigliserida, riwayat hipertensi)

Dampak pada ginjal: proteinuria, terdeteksi oleh strip tes dan memiliki asal utama dari tubulus ginjal, yang telah dicatat pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin. Perubahan jumlah proteinuria dari tidak ada atau hanya sedikit menjadi positif ++ atau lebih tinggi terlihat pada

Bekerja pada sistem otot rangka: Dampak pada sistem muskuloskeletal seperti nyeri otot, penyakit otot, dan beberapa kasus pola otot yang jarang terjadi dengan atau tanpa gagal ginjal telah tercatat pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin pada semua dosis dan terutama pada dosis> 20 mg.

Peningkatan konsentrasi CK pada dosis diamati pada pasien yang menggunakan rosuvastatin, sebagian besar kasus ringan, tanpa gejala, dan sementara. Jika konsentrasi CK meningkat (>5 kali ULN), pengobatan harus dihentikan sementara

Bekerja pada hati: Seperti penghambat HMG - Coa Reductase lainnya, meningkatkan transaminase pada dosis yang tercatat pada beberapa pasien yang menggunakan rosuvastatin, sebagian besar kasus ringan, tanpa gejala, dan bersifat sementara.

Efek yang tidak diinginkan telah dicatat ketika menggunakan statin meliputi: disfungsi seksual, penyakit paru-paru interstisial (terutama bila pengobatan jangka panjang), pola. Tingkat efek samping yang serius pada hati (peningkatan transaminase), ginjal meningkat bila mengambil dosis di atas 40 mg.

Untuk anak-anak: Dalam studi klinis selama 52 minggu, seringkali terdapat kasus dimana Creatin Kinase meningkat > 10 kali lipat ULN dan meningkatkan gejala nyeri otot setelah olahraga atau aktivitas fisik pada anak kecil dan remaja dibandingkan orang dewasa. Pada beberapa penelitian lain, keamanan rosuvastatin pada anak-anak dan remaja setara dengan orang dewasa.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Rotorlip 20 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap rosuvastatin atau bahan tambahan obat lainnya. menit).

Pasien dengan penyakit otot.

Kontraindikasi penggunaan 40 mg pada pasien dengan faktor risiko penyakit otot/pilot otot. Faktor risiko tersebut antara lain:

Gagal ginjal sedang (klirens kreatinin

Hipotiroidisme. Obat darah.

Pasien orang Asia.

Hati-hati saat menggunakan

berpengaruh pada ginjal

proteinuria, terdeteksi oleh strip tes dan berasal dari tubulus ginjal, yang tercatat pada pasien yang diobati dengan rosuvastatin dosis tinggi, terutama pada dosis 40 mg, sebagian besar kondisi ini bersifat sementara atau kadang-kadang terjadi. Proteinuria bukanlah tanda peringatan penyakit ginjal akut atau progresif. Penilaian fungsi ginjal perlu dilakukan selama pemantauan pasien yang telah diobati dengan dosis 40 mg.

Efek otot

Musculosa effects such as causing muscle pain and muscle disease and some rare cases of muscle pattern have been recorded in patients treated with rosuvastatin at all doses and especially at> 20 mg. Pola yang dilaporkan sangat jarang terjadi saat menggunakan Ezetimib dalam kombinasi dengan penghambat HMG - CoA Reductase. Interaksi farmakokinetik tidak dapat dihilangkan dan perlu berhati-hati saat menggunakan kombinasi kedua obat ini. Like other HMG - Coa Reductase inhibitors, the rate of encountering the pattern is related to Rosuvastain (post -marketing period) is higher when used at the dose of 40 mg.

mengukur konsentrasi kreatin kinase (ck)

Do not measure the level of creatin kinase (ck) after exertion or when there is a certain cause that can increase CK because this may falsify the results. Jika konsentrasi CK meningkat secara signifikan sebelum pengobatan (> 5 kali ULN), tes harus dilakukan untuk mendefinisikan kembali dalam waktu 5-7 hari. If the test is repeated, determine the concentration of CK before treatment is still greater than 5 times, ULN should not start treatment.

Sebelum perawatan

Like HMG - Coa Reductase inhibitors, Rosuvastatin should be used with caution in patients with risk factors that can lead to muscle damage, muscle/muscle pilot disease. Faktor-faktor tersebut antara lain:

gangguan fungsi ginjal. Tuong.

Use simultaneously with fibrats.

In these cases, the benefits, risks and monitor patients should be clinically monitored when treated with statin. If the results of CK test> 5 times the upper limit of normal levels, do not start treatment with statin.

selama perawatan

Pasien harus dilaporkan mengenai nyeri otot, kelemahan fisik atau kram, terutama jika terdapat gejala tidak nyaman atau demam. Tingkat CK harus diukur pada pasien ini. It is necessary to stop taking the drug if the concentration of CK increases significantly (> 5 times ULN) or if the muscle symptoms are serious and cause daily discomfort (even if the concentration CK ≤ 5 times ULN).

Jika gejalanya mereda dan kadar CK kembali normal, disarankan untuk mempertimbangkan kembali untuk menentukan rosuvastatin atau inhibitor HMG - CoA Reductase lainnya dengan dosis terendah dengan pemantauan ketat. Pantau konsentrasi CK secara teratur pada pasien yang kurang beruntung.

Jarang sekali ada laporan mengenai nekrosis otot melalui imunitas (IMNM) selama atau setelah pengobatan statin, termasuk rosuvastatin. IMNM secara klinis ditandai dengan kelemahan otot dan peningkatan kreatin kinase, gejala tersebut tetap ada meskipun pengobatan statin telah dihentikan.

Dalam uji klinis, tidak ada bukti peningkatan efek pada sistem muskuloskeletal pada sejumlah kecil pasien yang diobati secara bersamaan dengan rosuvastatin.

Namun, peningkatan angka penyakit otot dan otot pada pasien telah diketahui pada pasien yang menggunakan HMG - Coa Reductase inhibitor lainnya bersama dengan turunan asam fibrat seperti gemfibrozil, cyclosporin, asam nikotin, obat antijamur Azol, protease inhibitor dan antibiotik makrolid. Gemfibrozil meningkatkan risiko penyakit otot bila digunakan bersamaan dengan beberapa penghambat HMG - coa reduktase. Oleh karena itu, sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan rosuvastatin dan gemfibrozil. Perlu dipertimbangkan kembali manfaat dan risiko bila menggunakan kombinasi rosuvastatin dan fibrat atau niacin. Kontraindikasi penggunaan rosvastatin 40 mg dengan fibrat.

Jangan gunakan rosuvastatin secara bersamaan dan sistem asam fusidat untuk gula sistemik atau dalam waktu 7 hari setelah menghentikan pengobatan asam fusidat. Jika pasien perlu menggunakan asam fusidat seluruh tubuh, dianjurkan untuk berhenti menggunakan statin selama pengobatan asam fusidat. Telah ada laporan mengenai kondisi polanya (termasuk beberapa kematian) pada pasien dengan asam fusidat dan kombinasi statin.

Pasien memerlukan saran untuk mendapatkan nasihat medis jika mereka mengalami kelemahan otot, nyeri, atau nyeri fisik. Terapi statin dapat digunakan kembali selama 7 hari setelah dosis terakhir asam fusidat. Dalam kasus khusus, jika penggunaan asam fusidat yang berkepanjangan (seperti pengobatan infeksi parah) harus dipertimbangkan berdasarkan setiap kasus tertentu dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Jangan gunakan rosuvastatin untuk pasien dengan kondisi akut yang serius, dugaan penyakit otot atau dapat menyebabkan gagal ginjal sekunder akibat percontohan otot (seperti infeksi darah, hipotensi, operasi besar, cedera, gangguan elektrolit, endokrin dan metabolisme serius; atau kejang yang tidak terkontrol).

pengaruh pada hati

Seperti inhibitor HMG-Coa Reductase lainnya, hati-hati harus berhati-hati saat menggunakan rosuvastatin pada pasien dengan alkoholisme berat dan/atau riwayat penyakit hati.

Tes fungsi hati dianjurkan sebelum pengobatan dan 3 bulan setelah memulai pengobatan dengan rosuvastatin. Rosuvastatin harus dihentikan jika konsentrasi transaminase serum 3 kali batas atas kadar normal. Data pasca pemasaran menunjukkan bahwa pada dosis 40 mg meningkatkan risiko efek berbahaya pada hati (termasuk peningkatan transaminase). Pada pasien dengan pertumbuhan kolesterol sekunder akibat pelepasan tiroid atau sindrom nefrotik, penyakit ini harus diobati sebelum memulai rosuvastatin.

Balapan

Studi dinamis menunjukkan bahwa terdapat peningkatan tingkat paparan obat yang dihitung berdasarkan konsentrasi dan waktu pada pasien Asia dibandingkan dengan orang kulit putih.

Inhibitor protease: Mengamati peningkatan tingkat kontak pada pasien yang menggunakan rosuvastatin bersama dengan inhibitor protease berbeda yang dikombinasikan dengan ritonavir. Penting untuk mempertimbangkan manfaat penurunan lipid dengan penggunaan rosuvastatin pada pasien HIV yang menggunakan protease inhibitor dan risiko peningkatan konsentrasi rosvastatin dalam plasma saat memulai dan menyesuaikan dosis rosuvastatin. Tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan protease inhibitor kecuali dosisnya lebih tinggi.

Intoleransi laktosa

Pasien dengan masalah genetik langka adalah intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp Laktase atau Glukosa - Galaktosa tidak boleh digunakan.

Penyakit paru interstisial

Kasus khusus penyakit paru interstisial telah dicatat bila diobati dengan statin tertentu, terutama bila pengobatan jangka panjang. Gejalanya mungkin berupa sesak napas, batuk kering, dan gangguan kesehatan (kelelahan, penurunan berat badan, dan demam). Jika pasien diduga menderita penyakit paru interstisial, statin harus dihentikan.

diabetes

Beberapa bukti menunjukkan bahwa statin dapat menyebabkan hiperglikemia dan pada beberapa pasien, yang berisiko tinggi terkena diabetes di kemudian hari, dapat menyebabkan hiperglikemia dan harus ditangani dengan hati-hati. Namun, risiko ini tidak signifikan dibandingkan dengan efek pengurangan risiko penggunaan statin dan oleh karena itu pengobatan dengan statin tidak boleh dihentikan. Pasien dengan risiko tinggi (gula darah tinggi dari 5,6 hingga 6,9 mmol/ l, BMI> 30 kg/ m2, peningkatan trigliserida, hipertensi) harus dipantau baik secara klinis maupun biokimia sesuai dengan instruksi negara.

Dalam penelitian Jupiter, frekuensi diabetes dilaporkan sebesar 2,8% pada kelompok rosuvastatin dan 2,3% pada kelompok plasebo, terutama pada pasien dengan gula darah 5,6 hingga 6,9 mmol/ aku.

Digunakan pada anak-anak

Tinggi badan, berat badan, BMI, dan karakteristik sekunder kematangan gender tanner pada pasien berusia 6 hingga 17 tahun yang menggunakan Rosuvastatin dibatasi hingga dua tahun. Setelah dua tahun penelitian, tidak ada pengaruh terhadap pertumbuhan, berat badan, BMI atau kematangan gender.

Dalam uji klinis anak-anak dan remaja yang menggunakan rosuvastatin selama 52 minggu, sering terlihat peningkatan CK> 10 kali ULN dan gejala otot setelah olahraga atau peningkatan aktivitas fisik dibandingkan pada orang dewasa.

Terkait eksipien

Karena bahan tambahan laktosa, Rotorlip 20 tidak boleh digunakan untuk pasien dengan toleransi laktosa, defisiensi laktase atau gangguan penyerapan glukosa - galaktosa.

Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

penelitian untuk menentukan efek rosuvastatin pada kapasitas mengemudi dan mengoperasikan mesin belum dilakukan. Namun berdasarkan sifat farmasinya, Rosuvastatin tampaknya tidak mempengaruhi kemungkinan tersebut. Saat mengemudi atau mengoperasikan mesin harus diperhatikan bahwa pusing dapat terjadi selama perawatan.

Penggunaan obat untuk wanita saat hamil dan ibu menyusui

Kontraindikasi untuk wanita hamil dan menyusui.

Wanita yang kemungkinan besar hamil perlu menggunakan kontrasepsi yang sesuai.

Karena kolesterol dan produk biosintesis kolesterol penting untuk perkembangan janin, potensi risiko penghambat HMG - CoA Reductase lebih tinggi dibandingkan manfaat kehamilan. Penelitian pada hewan memberikan bukti batas toksisitas reproduksi. Jika pasien hamil selama penggunaan produk ini, pengobatan harus segera dihentikan. Rosuvastatin diekskresikan dalam susu tikus. Tidak ada data tentang ekskresi dalam ASI.

Interaksi obat

Efek obat bersama pada rosuvastatin

Penghambat protein transpor

Rosuvastatin adalah substrat transportasi protein termasuk agen pengumpul di hati OATP1B1 dan protein yang diangkut ke BCRP. Penggunaan rosuvastatin dan inhibitor protein pengiriman yang disebutkan di atas secara bersamaan akan meningkatkan kadar rosuvastatin dan meningkatkan risiko penyakit otot.

siklosporin

Selama pengobatan simultan rosuvastatin dengan siklosporin, nilai AUC rata-rata rosuvastatin adalah 7 kali lebih tinggi dibandingkan pada sukarelawan sehat. Rosuvastatin dikontraindikasikan pada pasien yang memakai siklosporin. Penggunaan simultan tidak mempengaruhi konsentrasi plasma siklosporin.

Penghambat protease

Meskipun mekanisme interaktifnya tidak diketahui, penggunaan rosuvastatin secara bersamaan dengan beberapa protease inhibitor akan meningkatkan tingkat kontak dengan rosuvastatin. Misalnya, dalam studi farmakokinetik, penggunaan 10 mg rosuvastatin dan kombinasi 2 protease inhibitor (300 mg Atazanavir / 100 mg Ritonavir) secara bersamaan pada orang sehat meningkatkan AUC dan CMAX Rosuvastatin masing-masing sebesar 3 dan 7 kali. Penggunaan rosuvastatin dan protease inhibitor secara umum dapat dipertimbangkan setelah penyesuaian dosis rosuvastatin yang sesuai.

gemfibrozil dan obat lipid aneh lainnya

Penggunaan obat ini secara terkonsentrasi dengan rosuvastatin akan menggandakan CMAX dan AUC rosuvastatin.

Berdasarkan data dari beberapa penelitian yang menunjukkan tidak ada interaksi farmakokinetik dengan fenofibrat, namun interaksi farmakokinetik dapat terjadi. Gemfibrozil, Fenofibrat, fibrat lain dan dosis yang membantu menurunkan lipid darah (≥1 g/hari) niasin (asam nikotinat) meningkatkan risiko penyakit otot bila digunakan bersamaan dengan penghambat HMG - Coa Reductase karena obat ini juga dapat menyebabkan penyakit otot bila digunakan sendirian. Kontraindikasi 40 mg bila digunakan bersamaan dengan fibrat dan pasien ini juga harus memulai dengan dosis 5 mg.

ezetimib

Penggunaan 10 mg Rosuvastatin dan 10 mg Ezetimib secara bersamaan menghasilkan 1,2 kali nilai AUC Rosuvastatin pada pasien dengan darah hiperkolesterol. Tidak dapat mengecualikan interaksi farmakologis, efek yang tidak diinginkan antara rosuvastatin dan ezetimib.

antasida

Penggunaan rosuvastatin secara bersamaan dengan antasida yang mengandung aluminium dan Magnesi Hydroxyd menyebabkan penurunan kadar rosuvastatin plasma sekitar 50%. Efek ini sedikit berkurang bila antasida digunakan setelah mengonsumsi rosuvastatin sekitar 2 jam. Keterlibatan klinis dari interaksi ini belum diteliti.

eritromisin

Penggunaan rosuvastatin dan eritromisin secara bersamaan menyebabkan penurunan nilai AUC sebesar 20% dan penurunan nilai CMAX rosvastatin sebesar 30%. Penyebab interaksi ini kemungkinan disebabkan oleh peningkatan motilitas usus yang disebabkan oleh eritromisin.

Obat metabolik melalui enzim sitokrom P450

Hasil penelitian in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa RosuVastatin bukanlah penghambat atau penginduksi enzim Sitokrom P450. Selain itu, Rosuvastatin adalah substrat yang lemah untuk isenzim ini. Oleh karena itu, tidak ada interaksi obat akibat metabolisme perantara melalui Sitokrom P450. Tidak ada interaksi terkait klinis antara rosuvastatin dan flukonazol (inhibitor CYP2C9 dan CYP3A4) atau dengan ketoconazole (inhibitor CYP2A6 dan CYP3A4).

Interaksi perlu menyesuaikan dosis rosuvastatin

Dalam kasus di mana rosuvastatin diperlukan dan obat-obatan yang meningkatkan tingkat kontak dengan rosuvastatin, penyesuaian dosis rosvastatin perlu disesuaikan. Mulailah dengan dosis 5 mg/hari jika kemampuan meningkatkan AUC dua kali lipat (atau lebih). Dosis maksimal perlu disesuaikan agar tingkat kontak rosuvastatin tidak lebih tinggi dari dosis 40 mg/hari (atau tidak) dengan obat lain. Misalnya, 20 mg Rosuvastatin dengan gemfibrozil (naik 1,9 kali lipat) atau 10 mg rosuvastatin dengan Ritonavir/ Atazanavir (naik 3,1 kali lipat).

Dampak penggunaan narkoba bersama terhadap tingkat kontak dengan rosuvastatin rosuvastatin

ciclosporin 75-200 mg x 2 kali/hari selama 6 bulan 10 mg x 1 kali/hari selama 10 hari meningkat 7,1 kali Mg Dosis satu-satunya meningkat 3,1 kali 7 hari meningkat 2,1 kali Waktu

10 mg dosis tunggal meningkat 1,6 kali Darunavir 600 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali/hari selama 7 hari 10 mg x 1 kali/hari dalam 7 hari Waktu

tipranavir 500 mg/ritonavir 200 mg x 2 kali/hari selama 11 hari 10 mg dosis tunggal meningkat 1,4 kali Waktu iTraconazole 200 mg x 1 kali/hari selama 5 hari 10 mg dosis tunggal meningkat 1,4 kali Waktu fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg x 2 kali/hari selama 8 hari 10 mg dosis tunggal tidak berubah Ubah silymarin 140 mg x 3 kali/hari selama 5 hari 10 mg dosis tunggal tidak berubah Ubah rifampisin 450 mg x 1 kali/hari selama 7 hari 20 mg dosis tunggal tidak berubah Ubah flukonazol 200 mg x 1 kali/hari selama 11 hari 80 mg dosis tunggal tidak berubah eritromisin 500 mg x 4 kali/hari selama 7 hari

hanya 80 mg

20% baicalin 50 mg x 3 kali/hari selama 14 hari 20 mg dosis tunggal menurunkan 47%
Resistensi vitamin K
Mirip dengan penghambat HMG - Coa Reductase lainnya, awal pengobatan atau menaikkan/menurunkan dosis rosuvastatin bila dikonsumsi bersamaan dengan anti -vitamin vitamin K (seperti warfarin atau koagulan lainnya) dapat meningkatkan INR. Perlu menghentikan atau menyesuaikan dosis untuk mengurangi INR dan dalam kasus ini, indeks ini harus dipantau secara cermat.
Terapi penggantian hormon/kontrasepsi oral (HRT): penggunaan rosuvastatin dan kontrasepsi oral secara bersamaan menyebabkan peningkatan etinil estradiol dan Norgestrel AUC, masing-masing sebesar 26% dan 34%. Peningkatan konsentrasi obat dalam plasma harus dipertimbangkan ketika memilih kontrasepsi oral. Tidak ada data farmakokinetik pada subjek yang menggunakan rosuvastatin dan HRT secara bersamaan dan oleh karena itu efek yang sama tidak dapat dikesampingkan. Namun, kombinasi ini telah banyak digunakan pada wanita dalam uji klinis dan dapat ditoleransi dengan baik.
Obat lain
Digoxin: Tidak ada interaksi antara Digoxin dan Rosuvastatin.
Asam Fusidat: Penelitian tentang interaksi antara rosuvastatin dan asam fusidat belum pernah dilakukan. Risiko penyakit otot termasuk pola otot dapat meningkat bila menggunakan asam fusidat secara bersamaan. Mekanisme interaktif (farmakokinetik, farmakologi atau keduanya) masih belum diketahui. Ada laporan kasus pola otot (termasuk beberapa kematian) pada pasien yang menggunakan kedua obat ini.
Jika perlu diobati dengan asam fusidat, penggunaan rosuvastatin harus dihentikan selama pengobatan asam fusidat.
Anak-anak: Interaksi hanya dipelajari pada orang dewasa. Tingkat interaksi pada populasi anak belum diketahui secara pasti.

Penyimpanan

Di tempat kering, suhu tidak melebihi 30 ° C, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.