Rotorlip 20 DHG trattamento per l'ipercolesterolo nel sangue, previene eventi cardiovascolari (3 blister x 10 compresse)

Ipersensibilità al tipo familiare omozigote

Bambini di età compresa tra 6 e 17 anni: la dose iniziale di 5 - 10 mg x 1 volta/giorno a seconda dell'età, del peso e dell'anamnesi di utilizzo delle statine. La dose massima può essere aumentata a 20 mg a seconda della risposta e della tolleranza del paziente e deve essere prescritta da un pediatra. I pazienti devono seguire una dieta standard che riduca il colesterolo prima del trattamento con rosuvastatina e continui a mantenere questo regime durante il trattamento.

Inesperto in dosi superiori a 20 mg. Non utilizzare 40 mg per questo oggetto.

Bambini

Argomenti speciali:

Anziani:

Dovrebbe iniziare con una dose di 5 mg x 1 volta/giorno nelle persone di età superiore a 70 anni. Non è necessario aggiustare la dose a causa dell'età.

Pazienti con insufficienza renale:

Nessun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a media. La dose iniziale raccomandata è 5 mg nei pazienti con insufficienza renale media (CrCl

Pazienti con insufficienza epatica:

Il livello di esposizione alla rosuvastatina non aumenta nei pazienti con punteggi Child-Pugh ≤ 7. Tuttavia, il livello di esposizione all'aumento dei farmaci è stato registrato in pazienti con punteggi Child-Pugh 8 e 9. In questi pazienti, dovrebbero prendere in considerazione la valutazione della funzionalità renale. Inesperto in pazienti con Child-Pugh> 9.

Razza

Nei pazienti asiatici, la dose iniziale è di 5 mg/ora/giorno a causa dell'aumento dei livelli plasmatici di rosuvastatina. Dosi controindicate di 40 mg.

Polimorfismo genetico

Alcune forme genetiche aumentano la concentrazione di rosuvastatina nel sangue. In questo caso, il dosaggio deve essere ridotto per i pazienti.

Pazienti con fattori che influenzano malattie muscolari: la dose iniziale è di 5 mg, l'uso controindicato è di 40 mg.

Utilizzato nel trattamento combinato di farmaci

La rosuvastatina è il substrato di varie proteine ​​di trasporto (OATP1B1 e BCRP). Il rischio di malattie muscolari (incluso il muscolo pilota) aumenta quando si utilizza rosuvastatina contemporaneamente con alcuni prodotti farmaceutici che possono aumentare la concentrazione plasmatica di rosuvastatina a causa dell'interazione con queste proteine ​​di trasporto (ciclosporina e alcuni inibitori della proteasi includono ritonavir in combinazione con acazanavir, classinavir e/o tipranavir).

Se possibile, prendere in considerazione farmaci alternativi e, se necessario, interrompere temporaneamente il trattamento con rosuvastatina. In caso di uso simultaneo, è necessario considerare i benefici e i rischi e aggiustare attentamente la dose di Rosuvastatina.

Nota:

con una dose di 10 mg: richiedere utilizzando Rotorlip 10.

con una dose di 5 mg: suggerire di passare all'utilizzo di altri prodotti.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere trattati con sintomi e applicate misure di supporto quando necessario. Dovrebbe monitorare la funzionalità epatica e la concentrazione di ck. La decomposizione del sangue potrebbe non apportare benefici.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Controindicato l'uso di 40 mg in pazienti con fattori di rischio per malattie muscolari/muscolo pilota. Questi fattori di rischio includono:

Attenzione quando si usa

influenza sui reni

proteinuria, rilevata dalla striscia reattiva e che ha origine principalmente dai tubuli renali, che è stata registrata in pazienti trattati con rosuvastatina ad alte dosi, soprattutto alla dose di 40 mg, la maggior parte di questa condizione è transitoria o si verifica occasionalmente. La proteinuria non è un segnale di allarme di malattia renale acuta o progressiva. È necessario valutare la funzionalità renale durante il monitoraggio dei pazienti trattati con una dose di 40 mg.

Effetti muscolari

Nei pazienti trattati con rosuvastatina a tutti i dosaggi e soprattutto a > 20 mg sono stati registrati effetti sulla muscolosa, quali dolore muscolare e malattie muscolari e alcuni rari casi di pattern muscolare. È molto raro che si verifichi il pattern riportato quando si utilizza Ezetimib in combinazione con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi. Non è possibile eliminare l’interazione farmacocinetica ed è necessario essere cauti quando si utilizza la combinazione di questi due farmaci. Come altri inibitori dell'HMG - Coa Reduttasi, il tasso di insorgenza del pattern è correlato a Rosuvastain (periodo post-marketing) è più elevato se utilizzato alla dose di 40 mg.

misurare la concentrazione di creatina chinasi (ck)

Non misurare il livello di creatin chinasi (ck) dopo lo sforzo o quando esiste una determinata causa che può aumentare la CK perché ciò potrebbe falsificare i risultati. Se la concentrazione di CK aumenta significativamente prima del trattamento (> 5 volte ULN), è necessario eseguire un test per ridefinire entro 5-7 giorni. Se il test viene ripetuto, determinare che la concentrazione di CK prima del trattamento sia ancora maggiore di 5 volte, l'ULN non dovrebbe iniziare il trattamento.

Prima del trattamento

Come gli inibitori dell'HMG - Coa Reduttasi, la rosuvastatina deve essere usata con cautela nei pazienti con fattori di rischio che possono portare a danno muscolare e malattia muscolare/muscolare pilota. Questi fattori includono:

In questi casi, i benefici, i rischi e i pazienti da monitorare devono essere monitorati clinicamente quando trattati con statine. Se i risultati del test CK sono > 5 volte il limite superiore dei livelli normali, non iniziare il trattamento con statine.

durante il trattamento

I pazienti devono essere segnalati in caso di dolore muscolare, debolezza fisica o crampi, soprattutto se presentano sintomi fastidiosi o febbre. In questi pazienti devono essere misurati i livelli di CK. È necessario interrompere l'assunzione del farmaco se la concentrazione di CK aumenta in modo significativo (> 5 volte ULN) o se i sintomi muscolari sono gravi e causano disagio quotidiano (anche se la concentrazione CK ≤ 5 volte ULN).

Se i sintomi si alleviano e il livello di CK ritorna normale, è consigliabile riconsiderare la prescrizione di rosuvastatina o di un altro inibitore della HMG - CoA reduttasi alla dose più bassa con un attento monitoraggio. Monitorare regolarmente la concentrazione di CK nei pazienti svantaggiati.

Sono stati segnalati casi molto rari di necrosi muscolare attraverso l'immunità (IMNM) durante o dopo il trattamento con statine, inclusa rosuvastatina. L'IMNM è clinicamente caratterizzato da debolezza muscolare e aumento della creatinchinasi; questi sintomi persistono nonostante l'interruzione del trattamento con statine.

Negli studi clinici, non vi è evidenza di un aumento degli effetti sul sistema muscolo-scheletrico in un piccolo numero di pazienti trattati contemporaneamente con rosuvastatina.

Non utilizzare rosuvastatina contemporaneamente e sistema con acido fusidico per lo zucchero sistemico o entro 7 giorni dall'interruzione del trattamento con acido fusidico. Nel caso in cui il paziente abbia bisogno di utilizzare acido fusidico su tutto il corpo, si raccomanda di interrompere l’uso della statina durante il trattamento con acido fusidico. È stato riportato un rapporto sulle condizioni del pattern (inclusi alcuni decessi) in pazienti trattati con acido fusidico e una statina combinata.

I pazienti hanno bisogno di consigli per rivolgersi al medico se presentano debolezza muscolare, dolore o dolore fisico. La terapia con statine può essere riutilizzata per 7 giorni dopo l'ultima dose di acido fusidico. In casi particolari, l'uso prolungato di acido fusidico (come il trattamento di infezioni gravi) deve essere preso in considerazione sulla base di ciascun caso specifico e sotto stretto monitoraggio medico.

Non usare rosuvastatina per pazienti con condizioni acute gravi, sospetto di malattia muscolare o che possa portare a insufficienza renale secondaria dovuta a pilota muscolare (come infezione del sangue, ipotensione, intervento chirurgico importante, lesioni, disturbi elettrolitici, metabolismo endocrino e grave; o convulsioni incontrollate).

influenza sul fegato

Come altri inibitori dell'HMG-Coa reduttasi, si deve prestare cautela quando si utilizza rosuvastatina in pazienti con alcolismo grave e/o anamnesi di malattia epatica.

Si raccomandano test di funzionalità epatica prima del trattamento e 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con rosuvastatina. La rosuvastatina deve essere interrotta se la concentrazione delle transaminasi sieriche è 3 volte il limite superiore dei livelli normali. I dati post-marketing mostrano che alla dose di 40 mg aumenta il rischio di effetti dannosi sul fegato (incluso l’aumento delle transaminasi). Nei pazienti con aumento secondario del colesterolo dovuto a secrezione tiroidea o sindrome nefrosica, queste malattie devono essere trattate prima di iniziare la rosuvastatina.

Razza

Studi dinamici mostrano che esiste un aumento del livello di esposizione ai farmaci calcolato in base alla concentrazione e al tempo nei pazienti asiatici rispetto ai bianchi.

Inibitori della proteasi: osservato l'aumento dei livelli di contatto nei pazienti che utilizzavano rosuvastatina insieme a diversi inibitori della proteasi in combinazione con ritonavir. È necessario considerare i benefici dell’abbassamento dei lipidi mediante rosuvastatina nei pazienti affetti da HIV che assumono inibitori della proteasi e il rischio di un aumento della concentrazione di rosvastatina nel plasma quando si inizia e si aggiusta la dose di rosuvastatina. Non è consigliabile l'uso contemporaneo con inibitori della proteasi a meno che la dose non sia maggiore.

Intolleranza al lattosio

I pazienti con rari problemi genetici sono intolleranti al galattosio, deficit di Lapp lattasi o glucosio - galattosio non devono essere utilizzati.

Malattia polmonare interstiziale

Sono stati registrati casi particolari di malattia polmonare interstiziale durante il trattamento con alcune statine, soprattutto durante il trattamento a lungo termine. I sintomi possono includere mancanza di respiro, tosse secca e problemi di salute (affaticamento, perdita di peso e febbre). Se si sospetta che il paziente sviluppi una malattia polmonare interstiziale, la statina deve essere interrotta.

diabete

Alcune evidenze suggeriscono che le statine possono causare iperglicemia e in alcuni pazienti, ad alto rischio di futuro diabete, possono causare iperglicemia e devono essere attentamente curate. Tuttavia, questo rischio non è significativamente paragonato all’effetto di riduzione del rischio del circuito delle statine e pertanto non si dovrebbe interrompere il trattamento con statine. I pazienti ad alto rischio (glicemia eccezionale da 5,6 a 6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, aumento dei trigliceridi, ipertensione) devono essere monitorati sia clinicamente che biochimicamente secondo le istruzioni del paese.

Nello studio Jupiter, la frequenza del diabete è stata riportata del 2,8% nel gruppo rosuvastatina e del 2,3% nel gruppo placebo, principalmente nei pazienti con zucchero nel sangue compreso tra 5,6 e 6,9 mmol/ l.

Uso nei bambini

L'altezza, il peso, il BMI e le caratteristiche secondarie della maturità di genere dell'abbronzatore nei pazienti di età compresa tra 6 e 17 anni quando utilizzano Rosuvastatina sono limitati a due anni. Dopo due anni di ricerca, nessun effetto su crescita, peso, indice di massa corporea o maturità di genere.

In uno studio clinico su bambini e giovani che hanno utilizzato rosuvastatina per 52 settimane, è stato spesso osservato un aumento della CK> 10 volte ULN e sintomi muscolari dopo l'esercizio o una maggiore attività fisica rispetto agli adulti.

Relativi agli eccipienti

A causa degli eccipienti lattosio presenti negli ingredienti, Rotorlip 20 non deve essere utilizzato in pazienti con tolleranza al lattosio, deficit di lattasi o disturbi dell'assorbimento di glucosio-galattosio.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi per determinare gli effetti della rosuvastatina sulla capacità di guida e sull'uso della macchina. Tuttavia, sulla base delle proprietà farmaceutiche, la rosuvastatina non sembra influenzare queste possibilità. Quando si guida o si utilizza la macchina, è necessario tenere presente che durante il trattamento potrebbero verificarsi vertigini.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e le madri che allattano

Controindicazioni per le donne in gravidanza e in allattamento.

Le donne che potrebbero essere incinte devono utilizzare un metodo contraccettivo appropriato.

Poiché il colesterolo e i prodotti della biosintesi del colesterolo sono importanti per lo sviluppo fetale, il rischio potenziale degli inibitori dell'HMG - CoA reduttasi è superiore ai benefici della gravidanza. Gli studi sugli animali forniscono prove del limite di tossicità riproduttiva. Se una paziente rimane incinta durante l'uso di questo prodotto, è necessario interrompere immediatamente il trattamento. La rosuvastatina viene escreta nel latte di topo. Non sono disponibili dati sull'escrezione nel latte umano.

Interazione farmacologica

L'effetto dei farmaci condivisi sulla rosuvastatina

Inibitori delle proteine ​​di trasporto

La rosuvastatina è il substrato del trasporto delle proteine, compresi gli agenti di raccolta nel fegato di OATP1B1 e le proteine ​​trasportate a BCRP. L'uso simultaneo di rosuvastatina e degli inibitori delle suddette proteine ​​di trasporto aumenterà i livelli di rosuvastatina e aumenterà il rischio di malattie muscolari.

ciclosporina

Durante il trattamento simultaneo di rosuvastatina e ciclosporina, il valore medio dell'AUC della rosuvastatina è 7 volte superiore rispetto a quello dei volontari sani. La rosuvastatina è controindicata nei pazienti che assumono ciclosporina. L'uso simultaneo non influisce sulla concentrazione plasmatica della ciclosporina.

Inibitori della proteasi

Sebbene non sia noto il meccanismo interattivo, l'uso simultaneo di rosuvastatina con alcuni inibitori della proteasi aumenterà il livello di contatto con rosuvastatina. Ad esempio, in uno studio di farmacocinetica, sono stati utilizzati contemporaneamente 10 mg di rosuvastatina e una combinazione di 2 inibitori della proteasi (300 mg di atazanavir / 100 mg di ritonavir) in persone sane, aumentando l'AUC e la CMAX della rosuvastatina rispettivamente di 3 e 7 volte. L’uso comune di rosuvastatina e di inibitori della proteasi può essere preso in considerazione dopo aver aggiustato la dose appropriata di rosuvastatina.

gemfibrozil e altri strani farmaci lipidici

L'uso concentrato di questi farmaci con rosuvastatina raddoppierà la CMAX e l'AUC della rosuvastatina.

Sulla base dei dati di alcuni studi che non mostrano alcuna interazione farmacocinetica con fenofibrat, tuttavia, potrebbe verificarsi un'interazione farmacocinetica. Gemfibrozil, fenofibrat, altri fibrati e dosi che aiutano a ridurre i lipidi nel sangue (≥1 g/die) di niacina (acido nicotinico) aumentano il rischio di malattie muscolari se usati contemporaneamente agli inibitori della HMG - Coa Reduttasi perché questi farmaci possono anche causare malattie muscolari se usati per la solitudine. Sono controindicati 40 mg se usati contemporaneamente a fibrat e anche questi pazienti devono iniziare con una dose di 5 mg.

ezetimib

L'uso simultaneo di 10 mg di Rosuvastatina e 10 mg di Ezetimib porta a 1,2 volte il valore dell'AUC di Rosuvastatina nei pazienti con ipercolesterolemia nel sangue. Non è possibile escludere interazioni farmacologiche ed effetti indesiderati tra rosuvastatina ed ezetimib.

antiacidi

L'uso simultaneo di rosuvastatina con antiacidi contenenti alluminio e Magnesi Hydroxyd porta ad una riduzione dei livelli plasmatici di rosuvastatina di circa il 50%. Questo effetto è stato leggermente ridotto quando gli antiacidi vengono utilizzati dopo l’assunzione di rosuvastatina circa 2 ore. Il coinvolgimento clinico di questa interazione non è stato studiato.

eritromicina

L'uso simultaneo di rosuvastatina ed eritromicina porta ad una riduzione del 20% del valore AUC e ad una riduzione del 30% del valore CMAX della rosvastatina. La causa di questa interazione potrebbe essere dovuta ad un aumento della motilità intestinale causato dall'eritromicina.

Farmaci metabolici attraverso l'enzima citocromo P450

I risultati degli studi in vitro e in vivo mostrano che RosuVastatina non è un inibitore o un induttore dell'enzima Cytochrom P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi isenzimi. Pertanto, non vi è alcuna interazione farmacologica dovuta al metabolismo intermedio attraverso il citocromo P450. Non esiste alcuna interazione clinica correlata tra rosuvastatina e fluconazolo (inibitori del CYP2C9 e CYP3A4) o con ketoconazolo (inibitori del CYP2A6 e CYP3A4).

Le interazioni richiedono un aggiustamento della dose di rosuvastatina

Nei casi in cui è necessaria la rosuvastatina e i farmaci che aumentano il livello di contatto con rosuvastatina, è necessario aggiustare la dose di rosvastatina. Iniziare con una dose di 5 mg/die se la capacità di aumentare l’AUC è raddoppiata (o più). La dose massima deve essere aggiustata in modo che il livello di contatto con rosuvastatina non sia superiore alla dose di 40 mg/die (o no) con altri farmaci. Ad esempio, 20 mg di rosuvastatina con gemfibrozil (fino a 1,9 volte) o 10 mg di rosuvastatina con ritonavir/atazanavir (fino a 3,1 volte).