Rotorlip 20 DHG 血中高コレステロール治療剤、心血管イベントの予防 (水疱 3 個 x 10 錠)

ホモ接合性家族タイプに対する過敏症

6 ～ 17 歳の小児: 開始用量は 5 ～ 10 mg x 1 日 1 回で、年齢、体重、スタチンの使用歴に応じて異なります。最大用量は患者の反応と耐性に応じて 20 mg まで増量でき、小児科医の指名が必要です。患者は、ロスバスタチンによる治療前にコレステロールを減らす標準的な食事療法に従う必要があり、治療中はこの管理を継続する必要があります。

20 mg を超える用量の経験がない。このオブジェクトには 40 mg を使用しないでください。

6 歳未満の子供: 安全性と効率性の証拠がないため、このオブジェクトには使用できません。

特別な科目:

高齢者:

70 歳以上の場合は、1 日あたり 5 mg x 1 回の用量から開始する必要があります。年齢に応じて投与量を調整する必要はありません。

腎不全の患者:

軽度から中度の腎不全の患者には用量調整は行われません。中等度の腎不全患者（CrCl

肝不全の患者:

チャイルド ピュー スコア 7 未満の患者では、ロスバスタチンへの曝露レベルは増加しません。ただし、チャイルド ピュー スコア 8 および 9 の患者では、薬物の増加による曝露レベルが記録されています。このような患者では、腎機能の評価を検討する必要があります。 Child-Pugh 患者に対する経験が浅い> 9.

人種

アジア人の患者の場合、血漿ロスバスタチン レベルが上昇するため、開始用量は 5 mg/ 回/日です。 40 mg の禁忌用量。

遺伝子多型

一部の遺伝子型は、血中のロスバスタチンの濃度を増加させます。この場合、患者の投与量を減らす必要があります。

筋疾患に影響を与える因子を持つ患者: 開始用量は 5 mg で、禁忌は 40 mg です。

薬物併用治療に使用される

ロスバスタチンは、さまざまな輸送タンパク質 (OATP1B1 および BCRP) の基質です。ロスバスタチンを、これらの輸送タンパク質との相互作用によりロスバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性のある一部の医薬品とロスバスタチンを同時に使用すると、筋疾患（マッスルパイロットを含む）のリスクが増加します（シクロスポリンおよび一部のプロテアーゼ阻害剤には、リトナビルとアカザナビル、クラシナビル、および/またはチプラナビルの組み合わせが含まれます）。

可能であれば、代替薬を検討し、必要に応じてロスバスタチンによる治療を一時的に中止してください。併用する場合は、利益とリスクを考慮し、ロスバスタチンの用量を慎重に調整する必要があります。

注:

10 mg の用量: Rotorlip 10 を使用してリクエストします。

5 mg の用量: 他の製品の使用に切り替えることをお勧めします。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて支持措置を適用する必要があります。肝機能とCK濃度を監視する必要があります。血液の分解には利益が得られない可能性があります。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

筋肉疾患/筋肉パイロットの危険因子を持つ患者への 40 mg の使用は禁忌です。これらの危険因子には次のようなものがあります。

使用時の注意

腎臓への影響

タンパク尿は、尿細管からの主な起源であり、高用量のロスバスタチン、特に40 mgの用量で治療された患者で記録されており、この状態のほとんどは一過性であるか、時々発生します。タンパク尿は、急性または進行性の腎臓病の警告兆候ではありません。 40 mg の用量で治療を受けた患者のモニタリング中に腎機能を評価する必要があります。

筋肉への影響

ロスバスタチンで治療された患者では、筋肉痛や筋肉疾患、まれに筋肉パターンの一部を引き起こすなどの筋膜影響が、すべての用量、特に 20 mg を超えるロスバスタチンで治療された患者で記録されています。 HMG - CoA レダクターゼ阻害剤とエゼチミブを併用した場合に報告されるパターンは非常にまれです。薬物動態学的相互作用を排除することはできないため、これら 2 つの薬剤を組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です。他の HMG - Coa 還元酵素阻害剤と同様、ロスバスタインに関連するパターンに遭遇する率（市販後期間）は、40 mg の用量で使用した場合に高くなります。

クレアチンキナーゼ (ck) の濃度を測定します

運動後、または CK を上昇させる特定の原因がある場合は、結果が偽られる可能性があるため、クレアチンキナーゼ (CK) のレベルを測定しないでください。治療前にCK濃度が大幅に上昇した場合（ULNの5倍以上）、5〜7日以内に再定義するための検査を行う必要があります。検査を繰り返した場合、治療前のCK濃度が依然として5倍を超えている場合は、ULNは治療を開始すべきではありません。

治療前

HMG - Coa レダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンは、筋肉損傷、筋肉/筋肉パイロット疾患につながる可能性のある危険因子を持つ患者には注意して使用する必要があります。これらの要因には次のようなものがあります。

このような場合、スタチンによる治療の利点、リスク、およびモニター患者を臨床的に監視する必要があります。 CK 検査の結果が正常レベルの上限の 5 倍を超える場合は、スタチンによる治療を開始しないでください。

治療中

患者は、特に不快な症状や発熱がある場合、筋肉痛、体力低下、けいれんについて報告する必要があります。このような患者ではCKレベルを測定する必要があります。 CK 濃度が大幅に増加した場合（ULN の 5 倍を超える場合）、または筋肉の症状が重篤で日常的な不快感を引き起こす場合（CK 濃度 ≤ ULN の 5 倍であっても）、薬物の服用を中止する必要があります。

症状が軽減され、CK レベルが正常に戻った場合は、綿密なモニタリングを行いながら、ロスバスタチンまたは別の HMG - CoA レダクターゼ阻害剤を最低用量で使用するよう再検討することをお勧めします。恵まれない患者の CK 濃度を定期的に監視します。

ロスバスタチンを含むスタチン治療中または治療後の免疫による筋壊死 (IMNM) に関する報告は非常にまれです。 IMNM は臨床的に筋力低下とクレアチンキナーゼの増加を特徴とし、これらの症状はスタチン治療を中止したにもかかわらず依然として存在します。

臨床試験では、ロスバスタチンを同時に治療した少数の患者において、筋骨格系への影響が増加したという証拠はありません。

ロスバスタチンと全身糖用のフシジン酸システムを同時に使用したり、フシジン酸治療を中止してから 7 日以内に使用したりしないでください。患者が全身にフシジン酸を使用する必要がある場合、フシジン酸の治療中はスタチンの使用を中止することが推奨されます。フシジン酸とスタチンの併用患者におけるこのパターンの状態（一部の死亡を含む）に関する報告があります。

患者には、筋力低下、痛み、身体的痛みがある場合、医師のアドバイスが必要です。スタチン療法は、フシジン酸の最後の投与後 7 日間は再使用できます。特殊な場合（重度の感染症の治療など）において、フシジン酸を長期間使用する場合は、それぞれの具体的なケースに基づいて、厳密な医学的モニタリングの下で​​検討する必要があります。

急性重篤な状態の患者、筋肉疾患の疑いのある患者、または筋肉のパイロット（血液感染、低血圧、大手術、怪我、電解質障害、内分泌および重度の代謝、制御不能なけいれんなど）による二次性腎不全を引き起こす可能性がある患者には、ロスバスタチンを使用しないでください。

肝臓への影響

他の HMG-Coa レダクターゼ阻害剤と同様、重度のアルコール依存症や肝疾患の病歴のある患者にロスバスタチンを使用する場合は注意が必要です。

治療前およびロスバスタチンによる治療開始 3 か月後に肝機能検査を行うことが推奨されます。血清トランスアミナーゼ濃度が正常レベルの上限の 3 倍である場合、ロスバスタチンは中止される必要があります。市販後のデータは、40 mg の用量で肝臓に対する有害な影響 (トランスアミナーゼの増加を含む) のリスクが増加することを示しています。甲状腺分泌物またはネフローゼ症候群による二次性コレステロール増加のある患者では、ロスバスタチンの投与を開始する前にこれらの疾患を治療する必要があります。

人種

動的な研究によると、白人に比べてアジア人の患者では、濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルが増加していることが示されています。

プロテアーゼ阻害剤: ロスバスタチンとさまざまなプロテアーゼ阻害剤をリトナビルと組み合わせて使用​​した患者の接触レベルの増加が観察されました。ロスバスタチンの投与を開始および調整する際には、プロテアーゼ阻害剤を使用している HIV 患者におけるロスバスタチンの使用による脂質低下の利点と、血漿中のロスバスタチン濃度の上昇のリスクを考慮する必要があります。用量がロスダーでない限り、プロテアーゼ阻害剤と同時に使用することはお勧めできません。

乳糖不耐症

まれに遺伝的問題がある患者には、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコースが含まれます。ガラクトースは使用しないでください。

間質性肺疾患

一部のスタチンによる治療、特に長期治療の場合、間質性肺疾患の特殊なケースが記録されています。症状には、息切れ、空咳、健康障害（疲労、体重減少、発熱）などがあります。患者に間質性肺疾患の発症が疑われる場合は、スタチンの使用を中止する必要があります。

糖尿病

いくつかの証拠は、スタチンが高血糖を引き起こす可能性があり、将来の糖尿病のリスクが高い一部の患者では高血糖を引き起こす可能性があるため、慎重に治療する必要があることを示唆しています。しかし、このリスクはスタチン回路のリスクを軽減する効果に比べればそれほど大きくないため、スタチンの治療を中止すべきではありません。高リスクの患者（血糖値が 5.6 ～ 6.9 mmol/l の上昇、BMI > 30 kg/m2、中性脂肪の増加、高血圧）は、国の指示に従って臨床的および生化学的両方でモニタリングする必要があります。

ジュピターの研究では、糖尿病の頻度はロスバスタチン群で 2.8%、プラセボ群で 2.3% と報告されており、主に血糖値が 100% の患者でした。 5.6 ～ 6.9 mmol/l。

小児への使用

ロスバスタチンを使用する場合、6 歳から 17 歳までの患者における身長、体重、BMI、およびタナーの性成熟の二次的特徴は 2 年に制限されます。 2 年間の研究の結果、成長、体重、BMI、性別の成熟には影響はありませんでした。

ロスバスタチンを 52 週間使用した子供と若者を対象とした臨床試験では、成人に比べて運動や身体活動の増加後に ULN の 10 倍を超える CK の増加と筋肉症状が見られることがよくあります。

賦形剤に関連

成分に乳糖賦形剤が含まれているため、ロートルリップ 20 は乳糖耐性、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収障害のある患者には使用しないでください。

機械の運転および操作に対する薬剤の影響

運転能力および機械の操作に対するロスバスタチンの影響を決定する研究は行われていません。しかし、薬学的特性に基づくと、ロスバスタチンはこれらの可能性に影響を与えないようです。運転または機械を操作する場合は、治療中にめまいが起こる可能性があることに注意してください。

妊娠中の女性および授乳中の女性には薬剤を使用してください。

妊娠中および授乳中の女性には禁忌です。

妊娠している可能性のある女性は、適切な避妊を行う必要があります。

コレステロールとコレステロール生合成産物は胎児の発育に重要であるため、HMG - CoA レダクターゼ阻害剤の潜在的なリスクは妊娠の利点よりも高くなります。動物実験により、生殖毒性限界の証拠が得られます。この製品の使用中に患者が妊娠している場合は、直ちに治療を中止する必要があります。ロスバスタチンはマウスの乳汁中に排泄されます。母乳中の排泄に関するデータはありません。

薬物相互作用

ロスバスタチンに対する共有薬物の影響

輸送タンパク質阻害剤

ロスバスタチンは、OATP1B1 肝臓の集合物質や BCRP に輸送されるタンパク質を含むタンパク質輸送の基質です。ロスバスタチンと前述の輸送タンパク質の阻害剤を同時に使用すると、ロスバスタチンのレベルが上昇し、筋肉疾患のリスクが増加します。

シクロスポリン

ロスバスタチンとシクロス​​ポリンの同時治療中、ロスバスタチンの平均 AUC 値は健康なボランティアよりも 7 倍高くなります。ロスバスタチンはシクロスポリンを服用している患者には禁忌です。同時に使用しても、シクロスポリンの血漿濃度には影響しません。

プロテアーゼ阻害剤

相互作用メカニズムは不明ですが、ロスバスタチンといくつかのプロテアーゼ阻害剤を同時に使用すると、ロスバスタチンとの接触レベルが増加します。たとえば、薬物動態研究では、健康な人にロスバスタチン10 mgと2種類のプロテアーゼ阻害剤の組み合わせ（アタザナビル300 mg / リトナビル100 mg）を同時に使用すると、ロスバスタチンのAUCとCMAXがそれぞれ3倍と7倍に増加しました。適切なロスバスタチン用量を調整した後、ロスバスタチンとプロテアーゼ阻害剤の共通使用を検討できます。

ゲムフィブロジルとその他の奇妙な脂質薬剤

これらの薬剤をロスバスタチンと集中的に使用すると、ロスバスタチンの CMAX と AUC が 2 倍になります。

ただし、フェノフィブラットとの薬物動態学的相互作用がないことを示すいくつかの研究のデータに基づくと、薬物動態学的相互作用が発生する可能性があります。ゲムフィブロジル、フェノフィブラット、その他のフィブラート、および血中脂質を下げるのに役立つ用量（1 g/日以上）のナイアシン（ニコチン酸）を HMG - Coa 還元酵素阻害剤と同時に使用すると、筋肉疾患のリスクが増加します。これらの薬剤は、孤独に使用すると筋肉疾患を引き起こす可能性があるためです。フィブラットと同時に使用する場合は 40 mg が禁忌であり、これらの患者も 5 mg の用量から開始する必要があります。

エゼチミブ

ロスバスタチン 10 mg とエゼチミブ 10 mg を同時に使用すると、血中高コレステロール患者のロスバスタチンの AUC 値が 1.2 倍になります。ロスバスタチンとエゼチミブの間の薬理学的相互作用、望ましくない影響を排除することはできません。

制酸剤

ロスバスタチンとアルミニウム含有制酸薬および水酸化マグネシウムを同時に使用すると、血漿ロスバスタチン レベルが約 50% 減少します。ロスバスタチンを約2時間服用した後に制酸薬を使用すると、この効果はわずかに減少します。この相互作用の臨床的関与は研究されていません。

エリスロマイシン

ロスバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用すると、AUC 値が 20% 減少し、ロスバスタチン CMAX 値が 30% 減少します。この相互作用の原因は、エリスロマイシンによって引き起こされる腸の運動性の増加によって引き起こされる可能性があります。

シトクロム P450 酵素を介した代謝薬物

インビトロおよびインビボ研究の結果は、ロスバスタチンが阻害剤または酵素誘導チトクロム P450 ではないことを示しています。さらに、ロスバスタチンはこれらのアイザイムにとって弱い基質です。したがって、チトクロム P450 を介した中間代謝による薬物相互作用はありません。ロスバスタチンとフルコナゾール (CYP2C9 および CYP3A4 阻害剤) またはケトコナゾール (CYP2A6 および CYP3A4 阻害剤) との間に臨床関連の相互作用はありません。

相互作用によりロスバスタチンの用量を調整する必要がある

ロスバスタチンが必要で、ロスバスタチンとの接触レベルを高める薬剤の場合は、ロスバスタチンの用量調整が必要です。 AUCを増加させる能力が2倍（またはそれ以上）になる場合は、5 mg/日の用量から開始してください。最大用量は、ロスバスタチンとの接触レベルが他の薬物との用量 40 mg/日を超えない（またはまったく与えない）ように調整する必要があります。たとえば、ロスバスタチン 20 mg とゲムフィブロジル（1.9 倍）、またはロスバスタチン 10 mg とリトナビル/アタザナビル（3.1 倍）です。