Rawatan Rotorlip 20 DHG untuk darah hiperkolesterol, mencegah kejadian kardiovaskular (3 lepuh x 10 tablet)

Hipersensitiviti kepada jenis keluarga homozigot

Kanak-kanak dari 6 - 17 tahun: Dos permulaan 5 - 10 mg x 1 kali/hari bergantung pada umur, berat, sejarah penggunaan statin. Dos maksimum boleh ditingkatkan kepada 20 mg bergantung kepada tindak balas dan toleransi pesakit dan mesti dilantik oleh pakar pediatrik. Pesakit mesti mengikut diet standard yang mengurangkan kolesterol sebelum rawatan dengan rosuvastatin dan terus mengekalkan rejim ini semasa rawatan.

Tidak berpengalaman dalam dos yang lebih tinggi daripada 20 mg. Jangan gunakan 40 mg untuk objek ini.

Kanak-kanak

Mata pelajaran khas:

Warga emas:

Harus bermula pada dos 5 mg x 1 kali/hari pada orang yang berumur lebih dari 70 tahun. Tidak perlu melaraskan dos kerana umur.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Tiada pelarasan dos pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana. Dos permulaan yang disyorkan ialah 5 mg pada pesakit kegagalan buah pinggang sederhana (CrCl

Pesakit dengan kegagalan hati:

Tahap pendedahan kepada rosuvastatin tidak meningkat pada pesakit dengan skor child-pugh ≤ 7. Walau bagaimanapun, tahap pendedahan kepada peningkatan ubat telah direkodkan pada pesakit dengan skor Child-Pugh 8 dan 9. Dalam pesakit ini, mereka harus mempertimbangkan untuk menilai fungsi buah pinggang. Tidak berpengalaman dalam pesakit dengan Child-Pugh> 9.

Perlumbaan

Dalam pesakit Asia, dos permulaan ialah 5 mg/ masa/ hari disebabkan peningkatan paras rosuvastatin plasma. Dos yang dilarang sebanyak 40 mg.

Polimorfisme genetik

Sesetengah bentuk genetik akan meningkatkan kepekatan rosuvastatin dalam darah. Dalam kes ini, dos perlu dikurangkan untuk pesakit.

Pesakit dengan faktor yang mempengaruhi penyakit otot: Dos permulaan ialah 5 mg, penggunaan kontraindikasi sebanyak 40 mg.

Digunakan dalam rawatan gabungan ubat

Rosuvastatin ialah substrat pelbagai protein penghantaran (OATP1B1 dan BCRP). Risiko penyakit otot (termasuk perintis otot) meningkat apabila menggunakan rosuvastatin secara serentak dengan beberapa produk ubat yang boleh meningkatkan kepekatan plasma rosuvastatin akibat interaksi dengan protein penghantaran ini (siklosporin dan beberapa perencat protease termasuk kombinasi ritonavir dengan acazanavir, classinavir dan/atau tipranavir).

Jika boleh, pertimbangkan ubat alternatif, dan jika perlu, hentikan sementara rawatan dengan rosuvastatin. Dalam kes penggunaan serentak, adalah perlu untuk mempertimbangkan manfaat dan risiko dan mesti melaraskan dos Rosuvastatin dengan berhati-hati.

Nota:

dengan dos 10 mg: Minta menggunakan Rotorlip 10.

dengan dos 5 mg: cadangkan untuk beralih kepada menggunakan produk lain.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Tiada rawatan khusus untuk dos berlebihan. Apabila terlebih dos, pesakit harus dirawat dengan gejala dan menggunakan langkah sokongan apabila perlu. Perlu memantau fungsi hati dan kepekatan ck. Penguraian darah mungkin tidak mendapat manfaat.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kontraindikasi untuk menggunakan 40 mg pada pesakit dengan faktor risiko penyakit otot/perintis otot. Faktor risiko ini termasuk:

Berhati-hati apabila menggunakan

pengaruh pada buah pinggang

proteinuria, dikesan oleh jalur ujian dan merupakan punca utama dari tubul renal, yang telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan rosuvastatin dos tinggi, terutamanya pada dos 40 mg, kebanyakan keadaan ini adalah sementara atau kadang-kadang berlaku. Proteinuria bukanlah tanda amaran penyakit buah pinggang akut atau progresif. Ia adalah perlu untuk menilai fungsi buah pinggang semasa pemantauan pesakit yang telah dirawat pada dos 40 mg.

Kesan otot

Kesan muskulosa seperti menyebabkan sakit otot dan penyakit otot dan beberapa kes corak otot yang jarang berlaku telah direkodkan pada pesakit yang dirawat dengan rosuvastatin pada semua dos dan terutamanya pada> 20 mg. Ia sangat jarang berlaku untuk corak yang telah dilaporkan apabila menggunakan Ezetimib dalam kombinasi dengan perencat HMG - CoA Reductase. Tidak mungkin untuk menghapuskan interaksi farmakokinetik dan perlu berhati-hati apabila menggunakan gabungan kedua-dua ubat ini. Seperti perencat HMG - Coa Reductase yang lain, kadar menghadapi corak berkaitan dengan Rosuvastain (tempoh selepas pemasaran) adalah lebih tinggi apabila digunakan pada dos 40 mg.

ukur kepekatan kreatin kinase (ck)

Jangan ukur tahap kreatin kinase (ck) selepas melakukan senaman atau apabila terdapat sebab tertentu yang boleh meningkatkan CK kerana ini boleh memalsukan keputusan. Jika kepekatan CK meningkat dengan ketara sebelum rawatan (> 5 kali ULN), ujian perlu dilakukan untuk mentakrifkan semula dalam masa 5-7 hari. Jika ujian diulang, tentukan kepekatan CK sebelum rawatan masih lebih besar daripada 5 kali ganda, ULN tidak seharusnya memulakan rawatan.

Sebelum rawatan

Seperti HMG - perencat Coa Reductase, Rosuvastatin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang boleh menyebabkan kerosakan otot, penyakit perintis otot/otot. Faktor-faktor ini termasuk:

Dalam kes ini, manfaat, risiko dan pemantauan pesakit harus dipantau secara klinikal apabila dirawat dengan statin. Jika keputusan ujian CK> 5 kali ganda had atas paras normal, jangan mulakan rawatan dengan statin.

semasa rawatan

Pesakit harus dilaporkan tentang sakit otot, kelemahan fizikal atau kekejangan, terutamanya jika terdapat gejala yang tidak selesa atau demam. Tahap CK perlu diukur pada pesakit ini. Adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat jika kepekatan CK meningkat dengan ketara (> 5 kali ganda ULN) atau jika gejala otot serius dan menyebabkan ketidakselesaan setiap hari (walaupun kepekatan CK ≤ 5 kali ULN).

Jika simptom lega dan tahap CK kembali normal, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan semula untuk menentukan rosuvastatin atau perencat HMG - CoA Reductase yang lain pada dos terendah dengan pemantauan rapi. Pantau kepekatan CK secara berkala pada pesakit yang kurang bernasib baik.

Terdapat laporan yang sangat jarang berlaku mengenai nekrosis otot melalui imuniti (IMNM) semasa atau selepas rawatan statin, termasuk rosuvastatin. IMNM secara klinikal dicirikan oleh kelemahan otot dan peningkatan creatin kinase, gejala ini masih wujud walaupun menghentikan rawatan statin.

Dalam ujian klinikal, tiada bukti peningkatan dalam kesan pada sistem muskuloskeletal dalam sebilangan kecil pesakit yang digunakan untuk merawat serentak dengan rosuvastatin.

Jangan gunakan rosuvastatin secara serentak dan sistem asid fusidik untuk gula sistemik atau dalam masa 7 hari selepas menghentikan rawatan asid fusidik. Sekiranya pesakit perlu menggunakan seluruh badan asid fusidic, adalah disyorkan untuk berhenti menggunakan statin semasa rawatan asid fusidic. Terdapat laporan mengenai keadaan corak (termasuk beberapa kematian) pada pesakit dengan asid fusidik dan gabungan statin.

Pesakit memerlukan nasihat untuk mendapatkan nasihat perubatan jika mereka mengalami sebarang kelemahan otot, sakit atau sakit fizikal. Terapi statin boleh digunakan semula selama 7 hari selepas dos terakhir asid fusidic. Dalam kes-kes khas, jika menggunakan asid fusidic yang berpanjangan (seperti rawatan jangkitan teruk) perlu dipertimbangkan berdasarkan setiap kes tertentu dan di bawah pemantauan perubatan yang ketat.

Jangan gunakan rosuvastatin untuk pesakit yang mengalami keadaan serius akut, disyaki penyakit otot atau boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang sekunder akibat perintis otot (seperti jangkitan darah, tekanan darah rendah, pembedahan hebat, kecederaan, gangguan elektrolit dan metabolisme yang tidak terkawal, pengakhiran yang serius; atau sawan yang teruk;

pengaruh pada hati

Seperti perencat HMG-Coa Reductase yang lain, berhati-hati harus berhati-hati apabila menggunakan rosuvastatin pada pesakit dengan alkohol yang teruk dan/atau sejarah penyakit hati.

Ujian fungsi hati disyorkan sebelum rawatan dan 3 bulan selepas memulakan rawatan dengan rosuvastatin. Rosuvastatin perlu dihentikan jika kepekatan transaminase serum adalah 3 kali ganda had atas paras normal. Data pasca pemasaran menunjukkan bahawa pada dos 40 mg meningkatkan risiko kesan berbahaya pada hati (termasuk peningkatan transaminase). Pada pesakit dengan pertumbuhan kolesterol sekunder akibat pelepasan tiroid atau sindrom nefrotik, penyakit ini mesti dirawat sebelum memulakan rosuvastatin.

Perlumbaan

Kajian dinamik menunjukkan bahawa terdapat peningkatan dalam tahap pendedahan kepada ubat yang dikira mengikut kepekatan dan masa pada pesakit Asia berbanding orang kulit putih.

Perencat protease: Memerhatikan peningkatan tahap sentuhan pada pesakit yang menggunakan rosuvastatin bersama-sama dengan perencat protease yang berbeza dalam kombinasi dengan ritonavir. Adalah perlu untuk mempertimbangkan faedah menurunkan lipid dengan menggunakan rosuvastatin dalam pesakit HIV yang menggunakan perencat protease dan risiko peningkatan kepekatan rosvastatin dalam plasma apabila memulakan dan menyesuaikan dos rosuvastatin. Ia tidak disyorkan untuk digunakan serentak dengan perencat protease melainkan dosnya adalah rosder.

Intoleransi laktosa

Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku ialah intoleransi galaktosa, kekurangan Lapp Lactase atau Glukosa - Galaktosa tidak boleh digunakan.

Penyakit paru-paru interstisial

Kes khas penyakit paru-paru interstisial telah direkodkan apabila dirawat dengan beberapa statin, terutamanya apabila rawatan jangka panjang. Gejala mungkin termasuk sesak nafas, batuk kering dan gangguan kesihatan (keletihan, penurunan berat badan dan demam). Jika pesakit disyaki menghidap penyakit paru-paru interstisial, statin harus dihentikan.

kencing manis

Sesetengah bukti menunjukkan bahawa statin boleh menyebabkan hiperglisemia dan pada sesetengah pesakit, berisiko tinggi menghidap diabetes pada masa hadapan, boleh menyebabkan hiperglisemia dan harus dijaga dengan teliti. Walau bagaimanapun, risiko ini tidak begitu ketara berbanding dengan kesan mengurangkan risiko litar statin dan oleh itu tidak sepatutnya berhenti merawat statin. Pesakit yang berisiko tinggi (gula darah yang mendebarkan dari 5.6 hingga 6.9 mmol/l, BMI> 30 kg/ m2, peningkatan trigliserida, hipertensi) harus dipantau secara klinikal dan biokimia mengikut arahan negara.

Dalam kajian Jupiter, kekerapan diabetes dilaporkan sebanyak 2.8% dalam rosuvastatin dan 2.3% pada kumpulan placebo 5.6 dan 2.3% dalam placebo. mmol/ l.

Gunakan pada kanak-kanak

Ketinggian, berat badan, BMI dan ciri sekunder kematangan jantina penyamak pada pesakit dari 6 hingga 17 tahun apabila menggunakan Rosuvastatin dihadkan kepada dua tahun. Selepas dua tahun penyelidikan, tiada kesan pada pertumbuhan, berat badan, BMI atau kematangan jantina.

Dalam percubaan klinikal kanak-kanak dan orang muda yang menggunakan rosuvastatin selama 52 minggu, selalunya dilihat peningkatan CK> 10 kali ganda ULN dan gejala otot selepas senaman atau peningkatan aktiviti fizikal berbanding orang dewasa.

Berkaitan dengan eksipien

Disebabkan eksipien laktosa dalam ramuan, Rotorlip 20 tidak boleh digunakan untuk pesakit yang mempunyai toleransi laktosa, kekurangan laktase atau gangguan penyerapan glukosa - galaktosa.

Kesan ubat pada memandu dan mengendalikan mesin

kajian untuk menentukan kesan rosuvastatin terhadap kapasiti pemanduan dan pengendalian mesin belum dijalankan. Walau bagaimanapun, berdasarkan sifat farmaseutikal, Rosuvastatin nampaknya tidak menjejaskan kemungkinan ini. Semasa memandu atau mengendalikan mesin perlu ambil perhatian bahawa pening mungkin berlaku semasa rawatan.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan ibu yang menyusukan

Kontraindikasi untuk wanita hamil dan menyusu.

Wanita yang mungkin hamil perlu menggunakan kontraseptif yang sesuai.

Oleh kerana produk biosintesis kolesterol dan kolesterol adalah penting untuk perkembangan janin, potensi risiko perencat HMG - CoA Reductase adalah lebih tinggi daripada manfaat kehamilan. Kajian haiwan memberikan bukti had ketoksikan pembiakan. Sekiranya pesakit hamil semasa penggunaan produk ini, perlu menghentikan rawatan dengan serta-merta. Rosuvastatin dikumuhkan dalam susu tikus. Tiada data tentang perkumuhan dalam susu manusia.

Interaksi ubat

Kesan ubat yang dikongsi pada rosuvastatin

Perencat protein pengangkutan

Rosuvastatin ialah substrat pengangkutan protein termasuk agen pengumpulan dalam hati OATP1B1 dan protein yang diangkut ke BCRP. Penggunaan serentak rosuvastatin dan perencat protein penghantaran yang disebutkan di atas akan meningkatkan tahap rosuvastatin dan meningkatkan risiko penyakit otot.

siklosporin

Semasa rawatan serentak rosuvastatin dengan siklosporin, nilai AUC purata rosuvastatin adalah 7 kali lebih tinggi daripada sukarelawan yang sihat. Rosuvastatin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengambil cyclosporin. Penggunaan serentak tidak menjejaskan kepekatan plasma siklosporin.

Perencat protease

Walaupun mekanisme interaktif tidak diketahui, penggunaan serentak rosuvastatin dengan beberapa perencat protease akan meningkatkan tahap hubungan dengan rosuvastatin. Sebagai contoh, dalam kajian farmakokinetik, secara serentak menggunakan 10 mg rosuvastatin dan gabungan 2 perencat protease (300 mg Atazanavir / 100 mg Ritonavir) pada orang yang sihat meningkatkan AUC dan CMAX Rosuvastatin, masing-masing 3 dan 7 kali. Penggunaan biasa rosuvastatin dan perencat protease boleh dipertimbangkan selepas melaraskan dos rosuvastatin yang sesuai.

gemfibrozil dan ubat lipid pelik lain

Penggunaan pekat ubat ini dengan rosuvastatin akan menggandakan CMAX dan AUC rosuvastatin.

Berdasarkan data daripada beberapa kajian yang menunjukkan tiada interaksi farmakokinetik dengan fenofibrat, bagaimanapun, interaksi farmakokinetik mungkin berlaku. Gemfibrozil, Fenofibrat, fibrat lain dan dos yang membantu menurunkan lipid darah (≥1 g/hari) niasin (asid nikotinik) meningkatkan risiko penyakit otot apabila digunakan serentak dengan perencat HMG - Coa Reductase kerana ubat ini juga boleh menyebabkan penyakit otot apabila digunakan untuk kesendirian. Kontraindikasi 40 mg apabila digunakan serentak dengan fibrat dan pesakit ini juga harus bermula pada dos 5 mg.

ezetimib

Penggunaan serentak 10 mg Rosuvastatin dan 10 mg Ezetimib membawa kepada 1.2 kali ganda nilai AUC Rosuvastatin pada pesakit dengan darah hiperkolesterol. Tidak boleh mengecualikan interaksi farmakologi, kesan yang tidak diingini antara rosuvastatin dan ezetimib.

antasid

Penggunaan serentak rosuvastatin dengan antasid yang mengandungi aluminium dan Magnesi Hydroxyd membawa kepada pengurangan tahap rosuvastatin plasma sebanyak kira-kira 50%. Kesan ini telah berkurangan sedikit apabila antasid digunakan selepas mengambil rosuvastatin kira-kira 2 jam. Penglibatan klinikal interaksi ini belum dikaji.

eritromisin

Penggunaan serentak rosuvastatin dan erythromycin membawa kepada pengurangan 20% nilai AUC dan 30% pengurangan nilai CMAX rosvastatin. Punca interaksi ini mungkin disebabkan oleh peningkatan motilitas usus yang disebabkan oleh erythromycin.

Ubat metabolik melalui enzim cytochrom P450

Keputusan daripada kajian In vitro dan in vivo menunjukkan bahawa RosuVastatin bukanlah perencat atau induksi enzim Cytochrom P450. Di samping itu, Rosuvastatin adalah substrat yang lemah untuk isenzim ini. Oleh itu, tiada interaksi ubat disebabkan oleh metabolisme perantaraan melalui Cytochrom P450. Tiada interaksi berkaitan klinikal antara rosuvastatin dan flukonazol (perencat CYP2C9 dan CYP3A4) atau dengan ketoconazole (perencat CYP2A6 dan CYP3A4).

Interaksi perlu melaraskan dos rosuvastatin

Dalam kes di mana rosuvastatin diperlukan dan ubat yang meningkatkan tahap hubungan dengan rosuvastatin, pelarasan dos rosvastatin perlu diselaraskan. Mulakan pada dos 5 mg / hari jika keupayaan untuk meningkatkan AUC meningkat dua kali ganda (atau lebih). Dos maksimum perlu diselaraskan supaya tahap sentuhan dengan rosuvastatin tidak lebih tinggi daripada dos 40 mg/hari (atau tidak) dengan ubat lain. Contohnya, 20 mg Rosuvastatin dengan gemfibrozil (naik 1.9 kali) atau 10 mg rosuvastatin dengan Ritonavir/ Atazanavir (naik 3.1 kali).