Rotorlip 20 DHG leczenie hipercholesterolu we krwi, zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym (3 blistry x 10 tabletek)

Nadwrażliwość na homozygotyczny typ rodziny

Dzieci w wieku 6 - 17 lat: Dawka początkowa 5 - 10 mg x 1 raz dziennie w zależności od wieku, masy ciała i historii stosowania statyn. Dawkę maksymalną można zwiększyć do 20 mg w zależności od reakcji pacjenta i tolerancji i musi ona zostać wyznaczona przez pediatrę. Przed leczeniem rozuwastatyną pacjenci muszą przestrzegać standardowej diety obniżającej poziom cholesterolu i kontynuować ten tryb w trakcie leczenia.

Brak doświadczenia w dawkach większych niż 20 mg. Nie używaj 40 mg do tego celu.

Dzieci w wieku

Przedmioty specjalne:

Osoby starsze:

Należy rozpocząć od dawki 5 mg x 1 raz dziennie u osób w wieku powyżej 70 lat. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki ze względu na wiek.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do średniej niewydolnością nerek. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg u pacjentów ze średnią niewydolnością nerek (CrCl

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

Poziom ekspozycji na rozuwastatynę nie wzrasta u pacjentów z punktacją w skali Child-Pugh ≤ 7. Jednakże poziom ekspozycji na wzrost dawki leków odnotowano u pacjentów z punktacją w skali Child-Pugh 8 i 9. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności nerek. Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z chorobą Child-Pugh> 9.

Rasa

U pacjentów rasy azjatyckiej dawka początkowa wynosi 5 mg/raz/dobę ze względu na zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Przeciwwskazane dawki 40 mg.

Polimorfizm genetyczny

Niektóre formy genetyczne zwiększają stężenie rozuwastatyny we krwi. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę dla pacjenta.

Pacjenci z czynnikami wpływającymi na choroby mięśni: Dawka początkowa wynosi 5 mg, przeciwwskazane stosowanie 40 mg.

Stosowany w terapii skojarzonej

Rozuwastatyna jest substratem różnych białek transportujących (OATP1B1 i BCRP). Ryzyko chorób mięśni (w tym zapalenia mięśni) wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z niektórymi produktami leczniczymi, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu w wyniku interakcji z tymi białkami transportowymi (cyklosporyna i niektóre inhibitory proteaz obejmują rytonawir w połączeniu z akazanawirem, klasynawirem i/lub typranawirem).

Jeśli to możliwe, rozważ alternatywne leki i, jeśli to konieczne, tymczasowo przerwij leczenie rozuwastatyną. W przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć korzyści i ryzyko oraz dokładnie dostosować dawkę leku Rosuvastatin.

Uwaga:

z dawką 10 mg: Poproś o użycie Rotorlip 10.

w dawce 5 mg: zasugeruj zmianę na inne produkty.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania. W przypadku przedawkowania należy leczyć objawy i, jeśli to konieczne, zastosować leczenie wspomagające. Należy monitorować czynność wątroby i stężenie ck. Rozkład krwi może nie przynieść korzyści.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przeciwwskazane do stosowania dawki 40 mg u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób mięśni/pilota mięśni. Te czynniki ryzyka obejmują:

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

wpływu na nerki

białkomocz, wykrywany za pomocą paska testowego, którego głównym źródłem jest kanaliki nerkowe, który odnotowano u pacjentów leczonych rozuwastatyną w dużych dawkach, szczególnie w dawce 40 mg, przy czym większość tego stanu ma charakter przejściowy lub występuje sporadycznie. Białkomocz nie jest sygnałem ostrzegawczym ostrej lub postępującej choroby nerek. Podczas monitorowania pacjentów leczonych dawką 40 mg konieczna jest ocena czynności nerek.

Efekty mięśniowe

U pacjentów leczonych rozuwastatyną we wszystkich dawkach, a szczególnie w dawce > 20 mg, odnotowano wpływ na mięśnie, taki jak ból mięśni i choroby mięśni, a także kilka rzadkich przypadków układu mięśniowego. Bardzo rzadko zdarza się przypadek obserwowany podczas stosowania ezetymibu w skojarzeniu z inhibitorami reduktazy HMG – CoA. Nie jest możliwe wyeliminowanie interakcji farmakokinetycznych i należy zachować ostrożność podczas stosowania połączenia tych dwóch leków. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów HMG – reduktazy Coa, częstość występowania wzorca w przypadku leku Rosuvastain (okres po wprowadzeniu do obrotu) jest większa w przypadku stosowania w dawce 40 mg.

zmierzyć stężenie kinazy kreatynowej (ck)

Nie mierz poziomu kinazy kreatynowej (ck) po wysiłku lub gdy istnieje pewna przyczyna, która może zwiększyć CK, ponieważ może to zafałszować wyniki. Jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie przed leczeniem (> 5 razy GGN), należy wykonać badanie w celu ponownego określenia w ciągu 5-7 dni. Jeżeli badanie zostanie powtórzone, należy określić stężenie CK przed leczeniem w dalszym ciągu większe niż 5-krotnie, nie należy rozpoczynać leczenia w przypadku GGN.

Przed leczeniem

Podobnie jak HMG – inhibitory reduktazy Coa, rozuwastatynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, które mogą prowadzić do uszkodzenia mięśni, choroby pilotującej mięśnie/mięśnie. Czynniki te obejmują:

W takich przypadkach należy monitorować klinicznie korzyści i ryzyko pacjentów leczonych statyną. Jeśli wyniki testu CK > 5 razy przekraczają górną granicę normy, nie rozpoczynaj leczenia statynami.

w trakcie leczenia

Pacjentów należy zgłaszać w przypadku bólu mięśni, osłabienia fizycznego lub skurczów, zwłaszcza jeśli występują nieprzyjemne objawy lub gorączka. U tych pacjentów należy oznaczać aktywność CK. Należy przerwać przyjmowanie leku, jeśli stężenie CK znacznie wzrośnie (> 5 razy GGN) lub jeśli objawy mięśniowe są poważne i powodują codzienny dyskomfort (nawet jeśli stężenie CK ≤ 5 razy GGN).

Jeśli objawy ustąpią, a aktywność CK powróci do normy, zaleca się ponowne rozważenie wskazania rozuwastatyny lub innego inhibitora reduktazy HMG – CoA w najmniejszej dawce i pod ścisłą kontrolą. Regularnie monitoruj stężenie CK u pacjentów w niekorzystnej sytuacji.

Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o martwicy mięśni spowodowanej przez odporność (IMNM) podczas lub po leczeniu statynami, w tym rozuwastatyną. IMNM klinicznie charakteryzuje się osłabieniem mięśni i zwiększoną aktywnością kinazy kreatynowej. Objawy te nadal występują pomimo zaprzestania leczenia statynami.

W badaniach klinicznych nie ma dowodów na zwiększenie wpływu na układ mięśniowo-szkieletowy u niewielkiej liczby pacjentów leczonych jednocześnie rozuwastatyną.

Nie należy stosować jednocześnie rozuwastatyny i systemu kwasu fusydowego w celu leczenia cukru ogólnoustrojowego lub w ciągu 7 dni od zakończenia leczenia kwasem fusydowym. W przypadku konieczności stosowania przez pacjenta kwasu fusydowego w całym organizmie, podczas leczenia kwasem fusydowym zaleca się zaprzestanie stosowania statyn. Opublikowano raport dotyczący stanu tego wzorca (w tym niektórych zgonów) u pacjentów przyjmujących kwas fusydowy i statynę w połączeniu.

Pacjenci potrzebują porady lekarskiej, jeśli odczuwają osłabienie mięśni, ból lub ból fizyczny. Terapię statynami można ponownie zastosować przez 7 dni po przyjęciu ostatniej dawki kwasu fusydowego. W szczególnych przypadkach należy rozważyć długotrwałe stosowanie kwasu fusydowego (np. leczenie ciężkich infekcji) w oparciu o każdy konkretny przypadek i pod ścisłą kontrolą lekarską.

Nie należy stosować rozuwastatyny u pacjentów z ostrym, poważnym stanem, podejrzeniem choroby mięśni lub może to prowadzić do wtórnej niewydolności nerek spowodowanej uszkodzeniem mięśnia (takiego jak zakażenie krwi, niedociśnienie, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia endokrynologiczne i poważny metabolizm lub niekontrolowane drgawki).

wpływ na wątrobę

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-Coa, należy zachować ostrożność podczas stosowania rozuwastatyny u pacjentów z ciężkim alkoholizmem i (lub) chorobami wątroby w wywiadzie.

Przed leczeniem i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia rozuwastatyną zaleca się wykonanie badań czynności wątroby. Leczenie rozuwastatyną należy przerwać, jeśli stężenie transaminaz w surowicy trzykrotnie przekroczy górną granicę normy. Z danych uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu wynika, że ​​dawka 40 mg zwiększa ryzyko szkodliwego działania na wątrobę (w tym zwiększenia aktywności aminotransferaz). U pacjentów z wtórnym wzrostem cholesterolu w wyniku wydzieliny tarczycy lub zespołu nerczycowego choroby te należy leczyć przed rozpoczęciem stosowania rozuwastatyny.

Rasa

Badania dynamiczne pokazują, że u pacjentów azjatyckich występuje wzrost poziomu narażenia na leki obliczonego na podstawie stężenia i czasu w porównaniu z osobami rasy białej.

Inhibitory proteaz: Zaobserwowano wzrost poziomu kontaktu u pacjentów stosujących rozuwastatynę w skojarzeniu z różnymi inhibitorami proteaz w skojarzeniu z rytonawirem. Należy wziąć pod uwagę korzyści wynikające ze zmniejszenia stężenia lipidów w wyniku stosowania rozuwastatyny u pacjentów zakażonych wirusem HIV stosujących inhibitory proteaz oraz ryzyko zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu podczas rozpoczynania i dostosowywania dawki rozuwastatyny. Nie zaleca się stosowania jednocześnie z inhibitorami proteaz, chyba że dawka jest różna.

Nietolerancja laktozy

Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lappa lub glukoza – nie powinni stosować galaktozy.

Śródmiąższowa choroba płuc

Odnotowano szczególne przypadki śródmiąższowej choroby płuc podczas leczenia niektórymi statynami, szczególnie podczas leczenia długotrwałego. Objawy mogą obejmować duszność, suchy kaszel i pogorszenie stanu zdrowia (zmęczenie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli u pacjenta podejrzewa się śródmiąższową chorobę płuc, należy przerwać stosowanie statyny.

cukrzyca

Niektóre dowody sugerują, że statyny mogą powodować hiperglikemię, a u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem przyszłej cukrzycy mogą powodować hiperglikemię, dlatego należy zachować szczególną ostrożność. Jednakże ryzyko to nie jest znacząco porównywane z efektem zmniejszenia ryzyka wystąpienia obwodów statynowych i dlatego nie należy przerywać leczenia statynami. Pacjenci z grupy wysokiego ryzyka (ekscytujący poziom cukru we krwi od 5,6 do 6,9 mmol/ l, BMI > 30 kg/ m2, zwiększone stężenie triglicerydów, nadciśnienie) powinni być monitorowani klinicznie i biochemicznie zgodnie z zaleceniami krajowymi.

W badaniu Jupiter częstość występowania cukrzycy zgłoszono u 2,8% w grupie rozuwastatyny i 2,3% w grupie placebo, głównie u pacjentów z poziomem cukru we krwi od 5,6 do 6,9 mmol/l.

Stosowanie u dzieci

Wzrost, masa ciała, BMI i drugorzędne cechy dojrzałości płciowej Tannera u pacjentów w wieku od 6 do 17 lat stosujących rozuwastatynę są ograniczone do dwóch lat. Po dwóch latach badań nie stwierdzono wpływu na wzrost, wagę, BMI ani dojrzałość płci.

W badaniu klinicznym przeprowadzonym z udziałem dzieci i młodzieży stosujących rozuwastatynę przez 52 tygodnie często obserwuje się zwiększenie aktywności CK > 10 razy GGN oraz objawy mięśniowe po wysiłku fizycznym lub wzmożonej aktywności fizycznej niż u dorosłych.

Związane z substancjami pomocniczymi

Ze względu na zawartość substancji pomocniczych w postaci laktozy, Rotorlip 20 nie powinien być stosowany u pacjentów z tolerancją laktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy - galaktozy.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu rozuwastatyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak biorąc pod uwagę właściwości farmaceutyczne, nie wydaje się, aby rozuwastatyna miała wpływ na te możliwości. Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyny należy pamiętać, że w trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy.

Stosowanie leków przez kobiety w ciąży i matki karmiące

Przeciwwskazania dla kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Kobiety, które mogą zajść w ciążę, muszą stosować odpowiednią antykoncepcję.

Ponieważ cholesterol i produkty biosyntezy cholesterolu są ważne dla rozwoju płodu, potencjalne ryzyko stosowania inhibitorów reduktazy HMG – CoA jest większe niż korzyści wynikające z ciąży. Badania na zwierzętach dostarczają dowodów na dopuszczalną toksyczność reprodukcyjną. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę w czasie stosowania tego produktu, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Rozuwastatyna przenika do mleka myszy. Brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego.

Interakcje leków

Wpływ powszechnie stosowanych leków na rozuwastatynę

Inhibitory białek transportowych

Rozuwastatyna jest substratem transportu białek, w tym czynników gromadzących się w wątrobie OATP1B1 i białka transportowanego do BCRP. Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów wyżej wymienionych białek transportujących zwiększa stężenie rozuwastatyny i zwiększa ryzyko chorób mięśni.

cyklosporyna

Podczas jednoczesnego leczenia rozuwastatyną i cyklosporyną średnia wartość AUC rozuwastatyny jest 7 razy większa niż u zdrowych ochotników. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących cyklosporynę. Jednoczesne stosowanie nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.

Inhibitory proteaz

Chociaż mechanizm interakcji nie jest znany, jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z niektórymi inhibitorami proteaz zwiększa poziom kontaktu z rozuwastatyną. Na przykład w badaniu farmakokinetycznym stosowano jednocześnie 10 mg rosuwastatyny i kombinację 2 inhibitorów proteaz (300 mg atazanawiru / 100 mg rytonawiru) u zdrowych osób, zwiększając AUC i CMAX rozuwastatyny odpowiednio 3 i 7 razy. Po dostosowaniu odpowiedniej dawki rozuwastatyny można rozważyć wspólne stosowanie rozuwastatyny i inhibitorów proteaz.

gemfibrozyl i inne dziwne leki lipidowe

Stosowanie tych leków w stężeniu z rozuwastatyną podwoi CMAX i AUC rozuwastatyny.

Na podstawie danych z niektórych badań wykazujących brak interakcji farmakokinetycznych z fenofibratem, może jednak wystąpić interakcja farmakokinetyczna. Gemfibrozyl, fenofibrat i inne fibraty oraz dawki pomagające obniżyć poziom lipidów we krwi (≥1 g/dzień) niacyny (kwasu nikotynowego) zwiększają ryzyko chorób mięśni, jeśli są stosowane jednocześnie z HMG – inhibitorami reduktazy Coa, ponieważ leki te mogą również powodować choroby mięśni, gdy są stosowane w samotności. Przeciwwskazane jest stosowanie dawki 40 mg w przypadku jednoczesnego stosowania z fibratem. U tych pacjentów również należy rozpocząć leczenie od dawki 5 mg.

ezetymib

Jednoczesne stosowanie 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu prowadzi do 1,2-krotności wartości AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolem we krwi. Nie można wykluczyć interakcji farmakologicznych i działań niepożądanych pomiędzy rozuwastatyną i ezetymibem.

leki zobojętniające

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i Magnesi Hydroxyd prowadzi do zmniejszenia stężenia rozuwastatyny w osoczu o około 50%. Działanie to zostało nieznacznie zmniejszone w przypadku stosowania leków zobojętniających kwas żołądkowy po przyjęciu rozuwastatyny przez około 2 godziny. Nie badano udziału klinicznego tej interakcji.

erytromycyna

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny prowadzi do zmniejszenia wartości AUC o 20% i wartości CMAX rozwastatyny o 30%. Przyczyną tej interakcji może być wzrost motoryki jelit wywołany erytromycyną.

Leki metaboliczne za pośrednictwem enzymu cytochromu P450

Wyniki badań in vitro i in vivo pokazują, że RosuVastatin nie jest inhibitorem ani induktorem enzymu Cytochrom P450. Ponadto rozuwastatyna jest słabym substratem dla tych ienzymów. Dlatego nie ma interakcji lekowych ze względu na pośredni metabolizm przez cytochrom P450. Nie ma klinicznie powiązanych interakcji pomiędzy rozuwastatyną i flukonazolem (inhibitory CYP2C9 i CYP3A4) lub ketokonazolem (inhibitory CYP2A6 i CYP3A4).

Interakcje wymagają dostosowania dawki rozuwastatyny

W przypadkach, gdy konieczna jest rozuwastatyna i leki zwiększające poziom kontaktu z rozuwastatyną, należy dostosować dawkę rozuwastatyny. Rozpocząć od dawki 5 mg/dobę, jeśli zdolność do zwiększania AUC uległa podwojeniu (lub więcej). Dawkę maksymalną należy tak dostosować, aby stopień kontaktu rozuwastatyny nie był większy niż dawka 40 mg/dobę (lub nie) z innymi lekami. Na przykład 20 mg rozuwastatyny z gemfibrozylem (zwiększenie 1,9 razy) lub 10 mg rozuwastatyny z rytonawirem/atazanawirem (zwiększenie 3,1 razy).