Tratamento Rotorlip 20 DHG para hipercolesterol no sangue, prevenção de eventos cardiovasculares (3 blisters x 10 comprimidos)

Hipersensibilidade ao tipo familiar homozigoto

Crianças de 6 a 17 anos: A dose inicial de 5 a 10 mg x 1 vez/dia dependendo da idade, peso, histórico de uso de estatina. A dose máxima pode ser aumentada para 20 mg dependendo da resposta e tolerância do paciente e deve ser prescrita pelo pediatra. Os pacientes devem seguir uma dieta padrão que reduza o colesterol antes do tratamento com rosuvastatina e continuar a manter esse regime durante o tratamento.

Inexperiente em doses superiores a 20 mg. Não use 40 mg para este objeto.

Crianças

Assuntos especiais:

Idosos:

Deve iniciar com dose de 5 mg x 1 vez/dia em pessoas com mais de 70 anos. Não há necessidade de ajuste da dose devido à idade.

Pacientes com insuficiência renal:

Não há ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal leve a média. A dose inicial recomendada é de 5 mg em pacientes com insuficiência renal média (CrCl

Pacientes com insuficiência hepática:

O nível de exposição à rosuvastatina não aumenta em pacientes com pontuações de Child-Pugh ≤ 7. No entanto, o nível de exposição ao aumento de medicamentos foi registrado em pacientes com pontuações de Child-Pugh 8 e 9. Nestes pacientes, devem considerar a avaliação da função renal. Inexperiente em pacientes com Child-Pugh> 9.

Raça

Em pacientes asiáticos, a dose inicial é de 5 mg/hora/dia devido ao aumento dos níveis plasmáticos de rosuvastatina. Doses contraindicadas de 40 mg.

Polimorfismo genético

Algumas formas genéticas aumentam a concentração de rosuvastatina no sangue. Neste caso, a dosagem deve ser reduzida para os pacientes.

Pacientes com fatores que afetam doenças musculares: A dose inicial é de 5 mg, sendo contraindicado o uso de 40 mg.

Usado no tratamento de combinação de medicamentos

A rosuvastatina é o substrato de várias proteínas de transporte (OATP1B1 e BCRP). O risco de doença muscular (incluindo piloto muscular) aumenta quando a rosuvastatina é usada simultaneamente com alguns medicamentos que podem aumentar a concentração plasmática de rosuvastatina devido à interação com essas proteínas de transporte (ciclosporina e alguns inibidores de protease incluem a combinação de ritonavir com acazanavir, classinavir e/ou tipranavir).

Se possível, considere medicamentos alternativos e, se necessário, interrompa temporariamente o tratamento com rosuvastatina. Em caso de uso simultâneo, é necessário considerar os benefícios e riscos e deve-se ajustar cuidadosamente a dose de Rosuvastatina.

Nota:

com dose de 10 mg: Solicite usando Rotorlip 10.

com uma dose de 5 mg: sugira mudar para outros produtos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

Não existe tratamento específico para overdose. Em caso de sobredosagem, os pacientes devem ser tratados com sintomas e aplicadas medidas de suporte quando necessário. Deve monitorar a função hepática e a concentração de ck. A decomposição do sangue pode não ser benéfica.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Contra-indicado o uso de 40 mg em pacientes com fatores de risco para doença muscular/músculo piloto. Esses fatores de risco incluem:

Cuidado ao usar

influência nos rins

proteinúria, detectada pela tira de teste e é a principal origem dos túbulos renais, que foi registrada em pacientes tratados com altas doses de rosuvastatina, especialmente na dose de 40 mg, a maior parte desta condição é transitória ou ocorre ocasionalmente. A proteinúria não é um sinal de alerta de doença renal aguda ou progressiva. É necessário avaliar a função renal durante o monitoramento de pacientes que foram tratados com dose de 40 mg.

Efeitos musculares

Efeitos musculares, como causar dores musculares e doenças musculares e alguns casos raros de padrão muscular, foram registrados em pacientes tratados com rosuvastatina em todas as doses e especialmente em> 20 mg. É muito raro o padrão relatado ao usar Ezetimibe em combinação com inibidores da HMG - CoA Redutase. Não é possível eliminar a interação farmacocinética e é preciso ter cautela ao usar a combinação desses dois medicamentos. Como outros inibidores da HMG - Coa Redutase, a taxa de ocorrência do padrão relacionado ao Rosuvastain (período pós-comercialização) é maior quando usado na dose de 40 mg.

medir a concentração de creatina quinase (ck)

Não meça o nível de creatina quinase (ck) após esforço ou quando houver uma causa específica que possa aumentar a CK, pois isso pode falsificar os resultados. Se a concentração de CK aumentar significativamente antes do tratamento (> 5 vezes o LSN), um teste deve ser feito para redefinir dentro de 5-7 dias. Se o teste for repetido, determinar a concentração de CK antes do tratamento ainda for superior a 5 vezes, o LSN não deve iniciar o tratamento.

Antes do tratamento

Assim como os inibidores da HMG - Coa Redutase, a Rosuvastatina deve ser usada com cautela em pacientes com fatores de risco que podem levar a danos musculares, doença muscular/piloto muscular. Esses fatores incluem:

Nestes casos, os benefícios, riscos e monitorar os pacientes devem ser monitorados clinicamente quando tratados com estatina. Se os resultados do teste de CK > 5 vezes o limite superior dos níveis normais, não inicie o tratamento com estatina.

durante o tratamento

Os pacientes devem ser informados sobre dores musculares, fraqueza física ou cãibras, especialmente se houver sintomas desconfortáveis ​​ou febre. Os níveis de CK devem ser medidos nesses pacientes. É necessário interromper o uso do medicamento se a concentração de CK aumentar significativamente (> 5 vezes o LSN) ou se os sintomas musculares forem graves e causarem desconforto diário (mesmo que a concentração de CK ≤ 5 vezes o LSN).

Se os sintomas forem aliviados e o nível de CK voltar ao normal, é aconselhável reconsiderar a especificação da rosuvastatina ou outro inibidor da HMG - CoA Redutase na dose mais baixa com monitoramento rigoroso. Monitore regularmente a concentração de CK em pacientes desfavorecidos.

Houve relatos muito raros de necrose muscular por imunidade (IMNM) durante ou após o tratamento com estatinas, incluindo rosuvastatina. O IMNM é clinicamente caracterizado por fraqueza muscular e aumento da creatina quinase. Esses sintomas ainda existem apesar da interrupção do tratamento com estatinas.

Em ensaios clínicos, não há evidência de aumento dos efeitos no sistema músculo-esquelético num pequeno número de pacientes tratados simultaneamente com rosuvastatina.

Não use rosuvastatina simultaneamente e sistema de ácido fusídico para açúcar sistêmico ou dentro de 7 dias após a interrupção do tratamento com ácido fusídico. Caso o paciente necessite utilizar ácido fusídico em todo o corpo, recomenda-se interromper o uso de estatina durante o tratamento com ácido fusídico. Houve um relato sobre a condição do padrão (incluindo algumas mortes) em pacientes com ácido fusídico e uma combinação de estatina.

Os pacientes precisam de aconselhamento médico caso tenham alguma fraqueza muscular, dor ou dor física. A terapia com estatinas pode ser reutilizada por 7 dias após a última dose de ácido fusídico. Em casos especiais, o uso prolongado de ácido fusídico (como no tratamento de infecções graves) deve ser considerado com base em cada caso específico e sob rigoroso monitoramento médico.

Não use rosuvastatina para pacientes com quadro agudo grave, suspeita de doença muscular ou que possa levar à insuficiência renal secundária devido a piloto muscular (como infecção sanguínea, hipotensão, grande cirurgia, lesão, distúrbios eletrolíticos, metabolismo endócrino e grave; ou convulsões descontroladas).

influência no fígado

Assim como outros inibidores da HMG-Coa Redutase, deve-se ter cautela ao usar rosuvastatina em pacientes com alcoolismo grave e/ou histórico de doença hepática.

Testes de função hepática são recomendados antes do tratamento e 3 meses após o início do tratamento com rosuvastatina. A rosuvastatina deve ser descontinuada se a concentração sérica de transaminases for 3 vezes o limite superior dos níveis normais. Os dados pós-comercialização mostram que uma dose de 40 mg aumenta o risco de efeitos nocivos no fígado (incluindo aumento das transaminases). Em pacientes com crescimento secundário de colesterol devido a secreção tireoidiana ou síndrome nefrótica, essas doenças devem ser tratadas antes de iniciar a rosuvastatina.

Raça

Estudos dinâmicos mostram que há um aumento no nível de exposição a medicamentos calculado pela concentração e pelo tempo em pacientes asiáticos em comparação com pessoas brancas.

Inibidores de protease: Observou-se o aumento dos níveis de contato em pacientes em uso de rosuvastatina juntamente com diferentes inibidores de protease em combinação com ritonavir. É necessário considerar os benefícios da redução lipídica com o uso de rosuvastatina em pacientes HIV em uso de inibidores de protease e o risco de aumento da concentração plasmática de rosvastatina ao iniciar e ajustar a dose de rosuvastatina. Não é recomendado o uso simultâneo com inibidores de protease, a menos que a dose seja mais alta.

Intolerância à lactose

Pacientes com problemas genéticos raros são intolerância à galactose, deficiência de Lapp Lactase ou glicose - Galactose não deve ser usada.

Doença pulmonar intersticial

Casos especiais de doença pulmonar intersticial foram registrados quando tratados com algumas estatinas, especialmente em tratamento de longo prazo. Os sintomas podem incluir falta de ar, tosse seca e problemas de saúde (fadiga, perda de peso e febre). Se houver suspeita de que o paciente desenvolva doença pulmonar intersticial, a estatina deve ser descontinuada.

diabetes

Algumas evidências sugerem que as estatinas podem causar hiperglicemia e, em alguns pacientes, com alto risco de diabetes futuro, podem causar hiperglicemia e devem ser cuidadosamente tratados. No entanto, este risco não é significativamente comparado com o efeito de redução do risco de circuito de estatina e, portanto, não deve parar de tratar estatina. Pacientes com alto risco (açúcar no sangue emocionante de 5,6 a 6,9 mmol/ l, IMC> 30 kg/ m2, triglicerídeos aumentados, hipertensão) devem ser monitorados tanto clínica quanto bioquímicamente de acordo com as instruções do país. eu.

Uso em crianças

A altura, o peso, o IMC e as características secundárias da maturidade do gênero bronzeador em pacientes de 6 a 17 anos em uso de Rosuvastatina são limitados a dois anos. Após dois anos de pesquisa, não houve efeitos no crescimento, peso, IMC ou maturidade do gênero.

Em um ensaio clínico com crianças e jovens usando rosuvastatina por 52 semanas, é frequentemente observado aumento da CK> 10 vezes o LSN e sintomas musculares após exercício ou aumento da atividade física do que em adultos.

Relacionado aos excipientes

Devido aos excipientes de lactose nos ingredientes, Rotorlip 20 não deve ser usado em pacientes com tolerância à lactose, deficiência de lactase ou distúrbios de absorção de glicose - galactose.

O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas

não foram realizados estudos para determinar os efeitos da rosuvastatina na capacidade de dirigir e operar a máquina. Contudo, com base nas propriedades farmacêuticas, a rosuvastatina não parece afetar estas possibilidades. Ao dirigir ou operar a máquina, observe que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactantes

Contra-indicações para mulheres grávidas e lactantes.

Mulheres com probabilidade de engravidar precisam usar métodos contraceptivos adequados.

Como o colesterol e os produtos da biossíntese do colesterol são importantes para o desenvolvimento fetal, o risco potencial dos inibidores da HMG - CoA Redutase é maior do que os benefícios da gravidez. Estudos em animais fornecem evidências de limite de toxicidade reprodutiva. Se uma paciente estiver grávida durante o uso deste produto, é necessário interromper o tratamento imediatamente. A rosuvastatina é excretada no leite de camundongos. Não existem dados sobre a excreção no leite humano.

Interação medicamentosa

O efeito dos medicamentos compartilhados na rosuvastatina

Inibidores de proteínas de transporte

A rosuvastatina é o substrato do transporte de proteínas, incluindo os agentes de coleta no fígado OATP1B1 e a proteína transportada para o BCRP. O uso simultâneo de rosuvastatina e inibidores das proteínas de transporte acima mencionadas aumentará os níveis de rosuvastatina e aumentará o risco de doenças musculares.

ciclosporina

Durante o tratamento simultâneo de rosuvastatina com ciclosporina, o valor médio da AUC da rosuvastatina é 7 vezes maior do que em voluntários saudáveis. A rosuvastatina é contraindicada em pacientes em uso de ciclosporina. O uso simultâneo não afeta a concentração plasmática da ciclosporina.

Inibidores de protease

Embora o mecanismo interativo seja desconhecido, o uso simultâneo de rosuvastatina com alguns inibidores de protease aumentará o nível de contato com a rosuvastatina. Por exemplo, num estudo farmacocinético, utilizou simultaneamente 10 mg de rosuvastatina e uma combinação de 2 inibidores da protease (300 mg de Atazanavir / 100 mg de Ritonavir) em pessoas saudáveis, aumentando a AUC e CMAX da Rosuvastatina, respectivamente 3 e 7 vezes, respectivamente. O uso comum de rosuvastatina e inibidores de protease pode ser considerado após ajuste da dose apropriada de rosuvastatina.

gemfibrozil e outras drogas lipídicas estranhas

O uso concentrado desses medicamentos com rosuvastatina dobrará a CMAX e a AUC da rosuvastatina.

Com base em dados de alguns estudos que não mostram interação farmacocinética com fenofibrato, entretanto, a interação farmacocinética pode ocorrer. Gemfibrozil, Fenofibrato, outros fibratos e doses que ajudam a reduzir os lipídios sanguíneos (≥1 g/ dia) de niacina (ácido nicotínico) aumentam o risco de doença muscular quando usados ​​simultaneamente com inibidores da HMG - Coa Redutase porque esses medicamentos também podem causar doença muscular quando usados ​​para solidão. 40 mg é contraindicado quando usado simultaneamente com fibrato e esses pacientes também devem iniciar com uma dose de 5 mg.

ezetimibe

O uso simultâneo de 10 mg de Rosuvastatina e 10 mg de Ezetimibe leva a 1,2 vezes o valor da AUC da Rosuvastatina em pacientes com hipercolesterol no sangue. Não se pode excluir interação farmacológica, efeitos indesejáveis ​​entre rosuvastatina e ezetimibe.

antiácidos

O uso simultâneo de rosuvastatina com antiácidos contendo alumínio e Magnesi Hydroxyd leva a uma redução nos níveis plasmáticos de rosuvastatina em cerca de 50%. Este efeito foi ligeiramente reduzido quando antiácidos são usados ​​após tomar rosuvastatina cerca de 2 horas. O envolvimento clínico desta interação não foi estudado.

eritromicina

O uso simultâneo de rosuvastatina e eritromicina leva a uma redução de 20% no valor da AUC e de 30% no valor da CMAX da rosvastatina. A causa desta interação pode ser causada por um aumento da motilidade intestinal causado pela eritromicina.

Drogas metabólicas através da enzima citocromo P450

Os resultados de estudos in vitro e in vivo mostram que a RosuVastatina não é um inibidor ou indutor da enzima Citocromo P450. Além disso, a Rosuvastatina é um substrato fraco para estas isenzimas. Portanto, não há interação medicamentosa devido ao metabolismo intermediário através do Citocromo P450. Não há interação clínica relacionada entre rosuvastatina e fluconazol (inibidores do CYP2C9 e CYP3A4) ou com cetoconazol (inibidores do CYP2A6 e CYP3A4).

As interações precisam ajustar a dose de rosuvastatina

Nos casos em que a rosuvastatina é necessária e medicamentos que aumentam o nível de contato com a rosuvastatina, os ajustes de dose da rosvastatina precisam ser ajustados. Iniciar com uma dose de 5 mg/dia se a capacidade de aumentar a AUC duplicar (ou mais). A dose máxima precisa ser ajustada para que o nível de contato da rosuvastatina não seja superior à dose de 40 mg/dia (ou não) com outros medicamentos. Por exemplo, 20 mg de Rosuvastatina com genfibrozil (aumento de 1,9 vezes) ou 10 mg de rosuvastatina com Ritonavir/Atazanavir (aumento de 3,1 vezes).