Rotorlip 20 DHG для лечения гиперхолестерина в крови, предотвращения сердечно-сосудистых событий (3 блистера по 10 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Розувастатин
Состав
Thành phần cho 1 viên| Информация о составе | Содержание |
| Розувастатин | 20мг |
Использование
Показания
Препараты Роторлип 20 показаны в следующих случаях:
Добавки к еде и питью в следующих случаях: гиперхолестеринемия (тип IIA, в том числе гиперцестирующая семейная гетерозиготная кровь), смешанные нарушения липидов крови (тип IIB), первичные нарушения липопротеинов крови, триглицериды, а также для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий.
Гиперчувствительность к домашней группе крови: дополнительная диета и другие методы снижения липидов в крови или когда эти меры не подходят.
Профилактика первичных сердечно-сосудистых заболеваний (снижение риска инсульта, инфаркта миокарда, процедура коронарной регенерации) у людей с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний без клинических проявлений поражения коронарных артерий.
Фармакокология
Код АТХ: C10AA07
Rotorlip 20 содержит розувастатин, который является конкурентным ингибитором метилглутарилкоэнзим (HMG-CoA) редуктазы, предотвращая образование HMG-CoA мевалоната, предшественника холестерина. Препарат ингибирует биосинтез холестерина, снижает уровень холестерина в клетках печени, стимулирует синтез рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и тем самым увеличивает транспорт ЛПНП из крови. Конечным результатом является снижение уровня холестерина в плазме.
Розувастатин очень эффективно снижает уровень ЛПНП. Кроме того, препарат также повышает уровень холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и, таким образом, снижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ХС ЛПВП. Препарат также снижает уровень триглицеридов в плазме за счет увеличения остатков ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) благодаря рецептору ЛПНП.
В клинических исследованиях получены данные, свидетельствующие о том, что статины значительно уменьшают ишемическую болезнь сердца, все сердечно-сосудистые события и уменьшают общее число смертей у людей с ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика
всасывание
Пиковая концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после употребления. Абсолютная биодоступность около 20%.
Распространение
Розувастатин широко распределяется в печени, где основное место клиренса холестерина и ЛПНП - С. Объем распределения розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина сочетается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.
Метаболизм
Розувастатин метаболизируется меньше (около 10%). В исследованиях метаболизма in vitro используются клетки печени человека, который определил, что розувастатин является слабым субстратом метаболизма посредством цитохрома Р450. CYP2C9 является основным ферментом, участвующим в метаболизме, 2C19, 3A4 и 2D6 участвуют на более низком уровне. Основные метаболиты идентифицируются как N-Дезметил и Лактон. N - Desmethyl metabolites have a weaker activity about 50% than rosuvastatin while lacton form is not clinically active. На долю розувастатина приходится более 90% ингибиторов ГМГ - КоА-редуктазы, находящихся в обращении.
Устранение
Около 90% дозы розувастатина выводится в постоянной форме (включая активное вещество, которое всасывается и не всасывается), а остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Время продажи плазмы составляет около 19 часов. Срок реализации не увеличивается при использовании более высокой дозировки. Средний плазменный клиренс составляет около 50 л/ч (вариабельный коэффициент — 21,7%). Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, транспорт розувастатина через печень требует транспортировки Oatp-C. Этот транспорт важен для выведения розувастатина через печень.
Линейный
Уровень воздействия розувастатина рассчитывается по концентрации и времени, увеличиваемому пропорционально дозе. После ежедневного приема изменений фармакокинетических параметров не происходит.
фармакокинетика по специальным темам:
Возраст и пол
Влияние возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых не связано с клиническими проявлениями. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семьей гипертензии аналогична или ниже, чем у взрослых с нарушениями липидного обмена крови.
Раса
Динамические исследования показывают, что AUC и CMAX увеличились в 2 раза у азиатов, проживающих в Азии, по сравнению с белыми людьми, проживающими на Западе. У азиатов – у Индии также AUC и CMAX примерно в 1,3 раза. Анализ фармакокинетики среди населения показывает, что клинической разницы в фармакокинетике в группах белых и чернокожих нет.
почечная недостаточность
В исследованиях на людях почечной недостаточности различной степени показано, что заболевание почек от легкой до средней степени не влияет на уровень розувастатина или N - десметиловых метаболитов в плазме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина плазмы Печеночная недостаточность
В исследованиях поражения печени на различных уровнях не обнаружено доказательств повышения шкалы розувастатина у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью 7. Однако у 2 пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью 8 и 9 при этом контактный уровень розувастатина увеличился как минимум в 2 раза по сравнению с людьми с более низкой оценкой по шкале Чайлд-Пью. Неопытный у пациентов с Чайлд-Пью >9.
Генетические формы
Распределение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин, связано с транспортными белками OATP1B1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и/или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенного контакта с розувастатином. SLCO1B1 C.521cc и ABCG2 C.421AA связано с увеличением уровня контакта с розувастатином (AUC) по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT или ABCG2 C.421cc. Этот специфический генотип не был установлен клинически, кроме пациентов, принимающих эти формы суточной дозы розмастатина.
Дети
Два исследования фармакокинетики розувастатина (таблетки) у детей с гетерозиготными семьями по холестерину в крови от 10 до 17 лет или от 6 до 17 лет (всего 214 пациентов) показывают, что уровень контакта с розувастатином у детей эквивалентен или ниже, чем у взрослого пациента. Воздействие розувастатина можно прогнозировать по дозировке и времени в течение 2 лет.
Прежде чем принимать Rotorlip 20 DHG для лечения гиперхолестерина в крови, предотвращения сердечно-сосудистых событий (3 блистера по 10 таблеток)
Как применять
Перед началом лечения пациент должен соблюдать стандартную диету для снижения уровня холестерина и продолжать соблюдать эту диету во время лечения. Используйте текущие инструкции по лечению, чтобы скорректировать дозу розувастатина для каждого пациента в соответствии с целями лечения и ответа пациента. Вы можете принимать лекарство в любое время дня, во время еды или вне ее.
Дозировка
взрослые:
Лечение гиперхолестерина
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг х 1 раз в день как для пациентов, которые никогда не использовали группы статинов, так и для пациентов, переходящих с ингибиторов ГМГ-Коа-редуктазы на использование розувастатина.
Начальную дозу следует рассчитывать с учетом уровня холестерина у каждого пациента, последующего сердечно-сосудистого риска, а также возможности нежелательных эффектов. При необходимости коррекцию дозы на следующую дозу можно провести через 4 недели. Поскольку частота нежелательных эффектов увеличивается при использовании дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, окончательную стандартную дозу до 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелым гиперхолестеринемическим уровнем холестерина и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (особенно пациентов с гиперхолестеринемическим уровнем холестерина в крови), без достижения целей лечения при дозе 20 мг, и таких пациентов необходимо регулярно наблюдать.
В начале приема дозы 40 мг необходимо тщательное наблюдение специалиста.
Положения о сердечно-сосудистых событиях
В исследованиях, снижающих риск сердечно-сосудистых событий, доза составляет 20 мг/сут.
Дети:
Использовать только при наличии указаний специалиста.
Гиперизованная артериальная гипертензия у больных от 6 до 17 лет (фаза Таннера
Гиперчувствительность к гомозиготному семейному типу
Дети от 6 - 17 лет: Начальная доза 5 - 10 мг х 1 раз/сут в зависимости от возраста, веса, истории применения статинов. Максимальная доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от реакции пациента и переносимости и должна назначаться педиатром. Пациенты должны соблюдать стандартную диету, снижающую уровень холестерина, до начала лечения розувастатином и продолжать поддерживать этот режим во время лечения.
Неопытен в дозах выше 20 мг. Не используйте для этого объекта 40 мг.
Дети
Специальные предметы:
Пожилые люди:
Людям старше 70 лет следует начинать с дозы 5 мг х 1 раз/день. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Уровень воздействия розувастатина не увеличивается у пациентов с оценкой по шкале Чайлд-Пью ≤ 7. Однако уровень воздействия препарата увеличивается у пациентов с 8 и 9 баллами по Чайлд-Пью. У этих пациентов следует рассмотреть возможность оценки функции почек. Неопытный у пациентов с Чайлд-Пью> 9.
Расовая принадлежность
У пациентов азиатского происхождения начальная доза составляет 5 мг/раз/день из-за повышения уровня розувастатина в плазме. Противопоказаны дозы 40 мг.
Генетический полиморфизм
Некоторые генетические формы повышают концентрацию розувастатина в крови. В этом случае пациентам следует уменьшить дозировку.
Пациенты с факторами, влияющими на мышечные заболевания: Начальная доза — 5 мг, противопоказано применение — 40 мг.
Используется в комбинированном лечении
Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (OATP1B1 и BCRP). Риск развития мышечных заболеваний (в том числе мышечного пилота) увеличивается при одновременном применении розувастатина с некоторыми лекарственными препаратами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с этими транспортными белками (циклоспорин и некоторые ингибиторы протеаз включают комбинацию ритонавира с аказанавиром, классинавиром и/или типранавиром).
Если возможно, рассмотрите альтернативные препараты и при необходимости временно прекратите лечение розувастатином. В случае одновременного применения необходимо учитывать пользу и риск и тщательно корректировать дозу розувастатина.
Примечание:
с дозой 10 мг: запросите использование Rotorlip 10.
при дозе 5 мг: предложить перейти на применение других препаратов.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?
Специфического лечения передозировки не существует. При передозировке пациентов следует лечить с учетом симптомов и при необходимости применять поддерживающие меры. Следует контролировать функцию печени и концентрацию СК. Разложение крови может не принести пользы.
В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.
Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Побочные эффекты
В зависимости от частоты возникновения мы классифицируем нежелательные эффекты (ADR) следующим образом: часто (1/100 ≤ ADR Заболевания крови и лимфатической системы Характеристика Влияние на почки: протеинурия, выявляемая тестом полоску и имеет основное происхождение из почечных канальцев, что зафиксировано у пациентов, получавших розувастатин. Изменение величины протеинурии от ее отсутствия или только в следовых количествах до положительной ++ и выше отмечено у Действие на скелетно-мышечную систему: у пациентов, принимавших розувастатин во всех дозах и особенно в дозах > 20 мг, было зарегистрировано влияние на скелетно-мышечную систему, такое как мышечная боль, мышечные заболевания и некоторые редкие случаи мышечного рисунка с почечной недостаточностью или без нее. Повышение концентрации КФК в указанной дозе наблюдается у пациентов, применяющих розувастатин, в большинстве случаев в легких, бессимптомных и транзиторных случаях. Если концентрация КФК увеличивается (>5 раз ВГН), лечение следует временно приостановить. Действие на печень: Как и у других ингибиторов ГМГ-Коа-редуктазы, повышение активности трансаминаз в дозе, зарегистрированное у нескольких пациентов, принимавших розувастатин, в большинстве случаев протекает в легкой форме, бессимптомно и преходяще. При применении статинов зарегистрированы нежелательные эффекты, включающие: сексуальную дисфункцию, интерстициальные заболевания легких (особенно при длительном лечении), паттерн. Частота серьезных побочных эффектов со стороны печени (повышение уровня трансаминаз), почек увеличивается при приеме дозы выше 40 мг. Для детей: в ходе 52-недельного клинического исследования часто наблюдались случаи, когда креатинкиназа увеличивалась> в 10 раз от верхней границы нормы и усиливала симптомы мышечной боли после физических упражнений или физической активности у маленьких детей и подростков, чем у взрослых. В некоторых других исследованиях безопасность розувастатина у детей и подростков аналогична безопасности взрослых.
Предупреждения
Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
противопоказан
Препарат Роторлип 20 противопоказан в следующих случаях:
Противопоказано применять 40 мг пациентам с факторами риска мышечных заболеваний/мышечных пилотов. К этим факторам риска относятся:
Осторожность при применении
влияния на почки
протеинурия, выявляемая с помощью тест-полоски и являющаяся основным источником происхождения из почечных канальцев, которая регистрировалась у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина, особенно в дозе 40 мг; в большинстве случаев это состояние носит преходящий характер или возникает время от времени. Протеинурия не является предупредительным признаком острого или прогрессирующего заболевания почек. Необходимо оценить функцию почек при наблюдении за пациентами, получавшими лечение в дозе 40 мг.
Эффекты мышц
У пациентов, принимавших розувастатин во всех дозах, особенно в дозе > 20 мг, были зарегистрированы такие эффекты на мышечные ткани, как возникновение мышечной боли и мышечных заболеваний, а также некоторые редкие случаи изменения мышечной структуры. Это очень редкий случай, когда сообщалось о применении эзетимиба в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Исключить фармакокинетическое взаимодействие невозможно и необходимо соблюдать осторожность при применении комбинации этих двух препаратов. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы, частота возникновения данной закономерности связана с розувастаином (постмаркетинговый период), который выше при использовании в дозе 40 мг.
измерить концентрацию креатинкиназы (ck)
Не измеряйте уровень креатинкиназы (КК) после нагрузки или при наличии определенной причины, которая может повысить КК, поскольку это может исказить результаты. Если концентрация КФК значительно увеличивается до лечения (>5 раз ВГН), необходимо провести тест для повторного определения в течение 5-7 дней. Если тест повторяется, при определении концентрации КК до начала лечения все еще превышает ВГН, не следует начинать лечение.
До лечения
Как и ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы, розувастатин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска, которые могут привести к повреждению мышц, мышечно-мышечной пилотной болезни. К этим факторам относятся:
В этих случаях польза, риски и наблюдение за пациентами должны подвергаться клиническому контролю при лечении статинами. Если результаты теста КФК> в 5 раз превышают верхнюю границу нормы, не следует начинать лечение статинами.
во время лечения
Пациентам следует сообщать о мышечных болях, физической слабости или судорогах, особенно при наличии неприятных симптомов или лихорадки. У этих пациентов следует измерять уровни КК. Необходимо прекратить прием препарата, если концентрация КФК значительно увеличивается (>5 раз ВГН) или если мышечные симптомы являются серьезными и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если концентрация КФК
Если симптомы купируются и уровень КФК возвращается к норме, целесообразно рассмотреть возможность назначения розувастатина или другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в самой низкой дозе под тщательным наблюдением. Регулярно контролируйте концентрацию КФК у неблагополучных пациентов.
Очень редко сообщалось о мышечном некрозе, вызванном иммунитетом (IMNM) во время или после лечения статинами, включая розувастатин. Клинически ИМНМ характеризуется мышечной слабостью и увеличением креатинкиназы, эти симптомы все еще сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами.
В клинических исследованиях не выявлено усиления воздействия на опорно-двигательный аппарат у небольшого числа пациентов, применявшихся для одновременного лечения розувастатином.
Однако увеличение частоты развития мышечных и мышечных заболеваний у пациента отмечено у пациентов, применяющих другие ингибиторы ГМГ-Коа-редуктазы вместе с производными фиброевой кислоты, такими как гемфиброзил, циклоспорин, никотиновая кислота, противогрибковые препараты Азол, ингибиторы протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск мышечных заболеваний при одновременном применении с некоторыми ГМГ – ингибиторами коа-редуктазы. Поэтому не следует применять одновременно розувастатин и гемфиброзил. Необходимо пересмотреть преимущества и риски при использовании комбинации розувастатина и фибрата или ниацина. Противопоказано применение 40 мг розвастатина с фибратом.Не используйте розувастатин одновременно и систему фузидовой кислоты при системном сахаре или в течение 7 дней после прекращения лечения фузидовой кислотой. В случае, если пациенту необходимо использовать фузидовую кислоту для всего организма, рекомендуется прекратить использование статинов во время лечения фузидовой кислотой. Имелись сообщения о состоянии картины (включая некоторые случаи смерти) у пациентов, принимавших фузидовую кислоту и комбинацию статинов.
Пациентам необходим совет, как обратиться к врачу, если у них наблюдается мышечная слабость, боль или физическая боль. Статиновую терапию можно использовать повторно в течение 7 дней после приема последней дозы фузидовой кислоты. В особых случаях пролонгированное применение фузидовой кислоты (например, при лечении тяжелых инфекций) следует рассматривать с учетом каждого конкретного случая и под строгим медицинским контролем.
Не следует применять розувастатин пациентам с острым тяжелым состоянием, подозрением на заболевание мышц или может привести к вторичной почечной недостаточности вследствие поражения мышц (например, инфекция крови, гипотония, тяжелые хирургические вмешательства, травмы, электролитные нарушения, эндокринные и тяжелые нарушения обмена веществ; или неконтролируемые судороги).
влияние на печень
Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы, следует соблюдать осторожность при применении розувастатина у пациентов с тяжелым алкоголизмом и/или заболеванием печени в анамнезе.
Перед началом лечения и через 3 месяца после начала лечения розувастатином рекомендуется провести исследование функции печени. Розувастатин следует отменить, если концентрация трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхний предел нормального уровня. Постмаркетинговые данные показывают, что в дозе 40 мг повышается риск вредного воздействия на печень (в том числе повышение активности трансаминаз). У пациентов с вторичным ростом холестерина из-за выделений из щитовидной железы или нефротического синдрома эти заболевания необходимо лечить перед началом приема розувастатина.
Раса
Динамические исследования показывают, что уровень воздействия лекарств, рассчитанный по концентрации и времени, увеличивается у азиатских пациентов по сравнению с белыми людьми.
Ингибиторы протеазы: наблюдалось увеличение уровня контакта у пациентов, принимавших розувастатин вместе с различными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром. Необходимо учитывать преимущества снижения уровня липидов при применении розувастатина у пациентов с ВИЧ, применяющих ингибиторы протеазы, и риск повышения концентрации розвастатина в плазме при начале лечения и коррекции дозы розувастатина. Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами протеаз, если доза не повышена.
Непереносимость лактозы
Пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактоза, не следует использовать.
Интерстициальное заболевание легких
Особые случаи интерстициального заболевания легких были зарегистрированы при лечении некоторыми статинами, особенно при длительном лечении. Симптомы могут включать одышку, сухой кашель и ухудшение здоровья (утомляемость, потеря веса и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких прием статинов следует прекратить.
диабет
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины могут вызывать гипергликемию, а у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета в будущем могут вызывать гипергликемию, и за ними следует тщательно следить. Однако этот риск незначителен по сравнению с эффектом снижения риска замыкания статина, и поэтому не следует прекращать лечение статинами. Пациенты с высоким риском (высокий уровень сахара в крови от 5,6 до 6,9 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, артериальная гипертензия) должны находиться под наблюдением как клиническим, так и биохимическим в соответствии с инструкциями страны.
В исследовании Jupiter частота диабета была зарегистрирована у 2,8% в группе розувастатина и 2,3% в группе плацебо, преимущественно у пациентов с уровнем сахара в крови от 5,6 до 6,9. ммоль/л.
Применение у детей
Рост, вес, ИМТ и вторичные характеристики половой зрелости Таннера у пациентов от 6 до 17 лет при применении розувастатина ограничиваются двумя годами. После двух лет исследований не было выявлено влияния на рост, вес, ИМТ или половую зрелость.
В клинических исследованиях детей и молодых людей, принимавших розувастатин в течение 52 недель, часто наблюдалось повышение уровня КФК> в 10 раз выше верхней границы нормы и мышечные симптомы после тренировки или повышенной физической активности, чем у взрослых.
Связано с вспомогательными веществами
Из-за наличия в составе лактозных вспомогательных веществ Роторлип 20 не следует применять пациентам с толерантностью к лактозе, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы - галактозы.
Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами
Исследования по определению влияния розувастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не проводились. Однако, судя по фармацевтическим свойствам, розувастатин, по-видимому, не влияет на эти возможности. При вождении автомобиля или работе с машиной следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение.
Применение препарата женщинам во время беременности и кормящим матерям
Противопоказания для беременных и кормящих женщин.
Женщинам, которые могут быть беременны, необходимо использовать соответствующие средства контрацепции.
Поскольку холестерин и продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы выше, чем польза от беременности. Исследования на животных предоставили доказательства предела репродуктивной токсичности. Если пациентка беременна во время применения этого продукта, необходимо немедленно прекратить лечение. Розувастатин выделяется с молоком мышей. Данных о выделении в грудное молоко нет.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Влияние совместного использования препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков
Розувастатин является субстратом транспорта белков, включая агенты сбора в печени OATP1B1 и белок, транспортируемый к BCRP. Одновременное применение розувастатина и ингибиторов вышеупомянутых транспортных белков приведет к повышению уровня розувастатина и увеличению риска мышечных заболеваний.
Циклоспорин
При одновременном лечении розувастатина с циклоспорином значение AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме.
Ингибиторы протеазы
Хотя механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение розувастатина с некоторыми ингибиторами протеаз приведет к повышению уровня контакта с розувастатином. Например, в фармакокинетическом исследовании одновременно применяли 10 мг розувастатина и комбинацию 2 ингибиторов протеаз (300 мг атазанавира/100 мг ритонавира) у здоровых людей, увеличивая AUC и CMAX розувастатина соответственно в 3 и 7 раз соответственно. Совместное использование розувастатина и ингибиторов протеазы можно рассмотреть после подбора соответствующей дозы розувастатина.
гемфиброзил и другие странные липидные препараты
Концентрированное применение этих препаратов с розувастатином удвоит CMAX и AUC розувастатина.
Однако данные некоторых исследований показывают отсутствие фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом, однако фармакокинетическое взаимодействие может иметь место. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и дозы, способствующие снижению уровня липидов в крови (≥1 г/день) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск мышечных заболеваний при одновременном применении с ингибиторами ГМГ – Коа-редуктазы, поскольку эти препараты также могут вызывать мышечные заболевания при использовании в одиночестве. Противопоказаны дозы 40 мг при одновременном применении с фибратом, этим пациентам также следует начинать с дозы 5 мг.
эзетимиб
Одновременное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба приводит к увеличению значения AUC розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией в крови. Нельзя исключить фармакологическое взаимодействие, нежелательные эффекты между розувастатином и эзетимибом.
антациды
Одновременное применение розувастатина с алюминийсодержащими антацидами и магнезигидроксидом приводит к снижению уровня розувастатина в плазме примерно на 50%. Этот эффект несколько снижается при применении антацидов после приема розувастатина примерно через 2 часа. Клиническое участие этого взаимодействия не изучалось.
эритромицин
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к снижению значения AUC на 20% и снижению значения CMAX розвастатина на 30%. Причиной такого взаимодействия может быть усиление перистальтики кишечника, вызванное эритромицином.
Метаболические препараты посредством фермента цитохрома P450
Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ингибитором или индукцией фермента цитохрома P450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Следовательно, лекарственное взаимодействие отсутствует вследствие промежуточного метаболизма посредством цитохрома Р450. Клинического взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибиторы CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибиторы CYP2A6 и CYP3A4) не выявлено.
Взаимодействие требует корректировки дозы розувастатина
В случаях, когда необходим розувастатин и препараты, повышающие уровень контакта с розувастатином, необходимо скорректировать дозу розувастатина. Начинать с дозы 5 мг/сут, если способность увеличивать AUC увеличивается вдвое (или более). Максимальную дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы уровень контакта розувастатина не превышал дозу 40 мг/сут (или ее отсутствие) с другими препаратами. Например, 20 мг розувастатина с гемфиброзилом (рост в 1,9 раза) или 10 мг розувастатина с ритонавиром/атазанавиром (рост в 3,1 раза).
циклоспорин 75-200 мг х 2 раза/день в течение 6 месяцев
Устойчивость к витамину К Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы, начало лечения или повышение/снижение дозы розувастатина при одновременном приеме с антивитаминами витамина К (такими как варфарин или другие коагулянты) может повысить МНО. Необходимо прекратить прием или скорректировать дозу для снижения МНО и в этих случаях этот показатель следует тщательно контролировать. Заместительная гормональная терапия/пероральные контрацептивы (ЗГТ): одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов приводит к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела как на 26%, так и на 34%. При выборе пероральных контрацептивов следует учитывать повышенную концентрацию препарата в плазме. Фармакокинетические данные у субъектов, одновременно применяющих розувастатин и ЗГТ, отсутствуют, поэтому нельзя исключить одинаковый эффект. Однако эта комбинация широко использовалась у женщин в клинических исследованиях и хорошо переносилась. Другие препараты Дигоксин: взаимодействие дигоксина и розувастатина отсутствует. Фузидовая кислота: Исследования взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводились. Риск мышечных заболеваний, включая мышечный рисунок, может увеличиться при одновременном применении фузидовой кислоты. Интерактивный механизм (фармакокинетический, фармакологический или оба) до сих пор неизвестен. Сообщалось о случаях нарушения мышечной структуры (в том числе о некоторых смертельных случаях) у пациентов, принимавших эти два препарата. Если необходимо лечение фузидовой кислотой, необходимо прекратить применение розувастатина во время лечения фузидовой кислотой. Дети: Взаимодействия изучаются только на взрослых. Уровень взаимодействия среди детского населения малоизвестен.
Хранение
В сухом месте, температура не превышает 30°С, избегая света.
Другие препараты
- CEPOREX SYRUP 250MG
- EVACAL D3 1500 MG/400 IU CHEWABLE TABLETS
- Gliolan
- Jakavi
- Sildenafil Teva
- UTROGESTAN 100MG CAPSULES
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions