Rotorlip 20 DHG лікування гіперхолестерину в крові, профілактика серцево-судинних ускладнень (3 блістери по 10 таблеток)

Гіперчутливість до гомозиготного типу сім'ї

Діти 6 - 17 років: початкова доза 5 - 10 мг х 1 раз/добу залежно від віку, маси тіла, анамнезу прийому статинів. Максимальна доза може бути збільшена до 20 мг залежно від реакції та переносимості пацієнта та повинна бути призначена педіатром. Пацієнти повинні дотримуватися стандартної дієти, яка знижує рівень холестерину, перед лікуванням розувастатином і продовжувати дотримуватися цього режиму під час лікування.

Немає досвіду в дозах, вищих за 20 мг. Не використовуйте для цього об’єкта 40 мг.

Діти

Спеціальні предмети:

Люди похилого віку:

Починати з дози 5 мг х 1 раз на добу людям старше 70 років. Немає необхідності коригувати дозу через вік.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Немає коригування дози для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Рекомендована початкова доза становить 5 мг для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс кліренсу

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Рівень експозиції розувастатину не підвищується у пацієнтів з балами Чайлд-П’ю ≤ 7. Проте рівень експозиції препаратів був зареєстрований у пацієнтів з балами Чайлд-П’ю 8 і 9. У цих пацієнтів слід розглянути можливість оцінки функції нирок. Недосвідчений у пацієнтів із Чайлд-П’ю> 9.

Раса

Для пацієнтів азійського походження початкова доза становить 5 мг/раз/добу через підвищення рівня розувастатину в плазмі. Протипоказані дози 40 мг.

Генетичний поліморфізм

Деякі генетичні форми збільшують концентрацію розувастатину в крові. У цьому випадку пацієнтам необхідно зменшити дозування.

Пацієнти з факторами, що впливають на захворювання м'язів: початкова доза 5 мг, протипоказане застосування 40 мг.

Використовується в комплексному лікуванні медикаментами

Rosuvastatin is the substrate of various shipping proteins (OATP1B1 and BCRP). Ризик захворювання м’язів (включаючи пілот м’язів) підвищується при одночасному застосуванні розувастатину з деякими препаратами, які можуть підвищувати концентрацію розувастатину в плазмі крові через взаємодію з цими транспортними білками (циклоспорин і деякі інгібітори протеази включають комбінацію ритонавіру з аказанавіром, класинавіром та/або типранавіром).

Якщо можливо, розгляньте альтернативні препарати та, якщо необхідно, тимчасово припиніть лікування розувастатином. У разі одночасного застосування необхідно зважити користь і ризик і ретельно відкоригувати дозу Розувастатину.

Примітка:

з дозою 10 мг: запитайте за допомогою Rotorlip 10.

з дозою 5 мг: пропонуємо перейти до використання інших продуктів.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Не існує спеціального лікування передозування. У разі передозування пацієнтів слід лікувати симптомами та вживати підтримуючі заходи, якщо це необхідно. Слід контролювати функцію печінки і концентрацію КК. Розкладання крові може не принести користі.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Протипоказане застосування 40 мг пацієнтам із факторами ризику захворювань м’язів/пілот м’язів. Ці фактори ризику включають:

Обережність при застосуванні

вплив на нирки

протеїнурія, що виявляється тест-смужкою і є основним джерелом з ниркових канальців, яка була зареєстрована у пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину, особливо при дозі 40 мг, у більшості випадків цей стан є минущим або виникає іноді. Протеїнурія не є ознакою гострого або прогресуючого захворювання нирок. Необхідно оцінити функцію нирок під час спостереження за пацієнтами, які отримували лікування в дозі 40 мг.

Вплив на м'язи

У пацієнтів, які отримували розувастатин у всіх дозах і особливо у дозі> 20 мг, було зареєстровано м’язові ефекти, такі як спричинення м’язового болю та захворювання м’язів, а також деякі рідкісні випадки розладу м’язів. Дуже рідко спостерігається картина, про яку повідомлялося при застосуванні езетимібу в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Неможливо виключити фармакокінетичну взаємодію, тому слід бути обережним при застосуванні комбінації цих двох препаратів. Подібно до інших інгібіторів ГМГ-Коа-редуктази, частота виникнення моделі, пов’язаної з розувастаїном (післяреєстраційний період), вища при застосуванні в дозі 40 мг.

виміряти концентрацію креатинкінази (CK)

Не вимірюйте рівень креатинкінази (КК) після фізичного навантаження або коли існує певна причина, яка може підвищити КК, оскільки це може спотворити результати. Якщо концентрація КФК значно підвищується перед початком лікування (> 5 разів ВМН), слід провести тест для повторного визначення протягом 5-7 днів. Якщо тест повторюється, визначте концентрацію CK до лікування все ще перевищує 5 разів, ULN не слід починати лікування.

Перед лікуванням

Як і інгібітори ГМГ-коа-редуктази, розувастатин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із факторами ризику, які можуть призвести до пошкодження м’язів, хвороби м’язів/м’язів. Ці фактори включають:

У цих випадках слід клінічно контролювати переваги, ризики та спостерігати за пацієнтами під час лікування статинами. Якщо результати тесту КК у 5 разів перевищують верхню межу норми, не починайте лікування статином.

під час лікування

Пацієнтам слід повідомляти про біль у м’язах, фізичну слабкість або судоми, особливо якщо є неприємні симптоми або висока температура. У цих пацієнтів слід вимірювати рівні КК. Необхідно припинити прийом препарату, якщо концентрація КФК значно підвищується (> 5 разів ВМН) або якщо м’язові симптоми є серйозними та викликають щоденний дискомфорт (навіть якщо концентрація КК ≤ 5 разів ВМН).

Якщо симптоми полегшуються і рівень КК повертається до норми, доцільно переглянути розувастатин або інший інгібітор ГМГ-КоА-редуктази у найнижчій дозі з ретельним моніторингом. Регулярно контролювати концентрацію КК у неблагополучних пацієнтів.

Були дуже рідкісні повідомлення про некроз м’язів через імунітет (IMNM) під час або після лікування статинами, включаючи розувастатин. IMNM клінічно характеризується м’язовою слабкістю та підвищенням рівня креатинкінази, ці симптоми все ще існують, незважаючи на припинення лікування статинами.

У клінічних дослідженнях немає доказів посилення впливу на опорно-руховий апарат у невеликої кількості пацієнтів, які одночасно отримували розувастатин.

Не використовуйте розувастатин одночасно з системою фузидової кислоти для системного цукру або протягом 7 днів після припинення лікування фузидовою кислотою. У разі потреби пацієнта в застосуванні фузидової кислоти для всього організму рекомендується припинити застосування статинів під час лікування фузидовою кислотою. Було повідомлення про патологічний стан (включаючи деякі випадки смерті) у пацієнтів, які отримували фузидієву кислоту та комбінацію статинів.

Пацієнтам потрібна порада, щоб отримати медичну пораду, якщо у них є м’язова слабкість, біль або фізичний біль. Терапію статинами можна повторно використовувати протягом 7 днів після останньої дози фузидової кислоти. In special cases, if using prolonged fusidic acid (such as treatment of severe infections) should be considered on the basis of each specific case and under strict medical monitoring.

Do not use rosuvastatin for patients with acute serious condition, suspicion of muscle disease or may lead to secondary renal failure due to muscle pilot (such as blood infection, hypotension, great surgery, injury, electrolyte disorders, endocrine and serious metabolism; or неконтрольовані судоми).

вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-Коа-редуктази, слід бути обережними при застосуванні розувастатину пацієнтам із тяжким алкоголізмом та/або захворюваннями печінки в анамнезі.

Рекомендовано перевірити функцію печінки до початку лікування та через 3 місяці після початку лікування розувастатином. Застосування розувастатину слід припинити, якщо концентрація трансаміназ у сироватці крові в 3 рази перевищує верхню межу нормального рівня. Постмаркетингові дані показують, що при дозі 40 мг підвищується ризик шкідливого впливу на печінку (включаючи підвищення рівня трансаміназ). У пацієнтів із вторинним підвищенням рівня холестерину внаслідок виділень із щитовидної залози або нефротичного синдрому ці захворювання необхідно лікувати перед початком застосування розувастатину.

Раса

Динамічні дослідження показують, що спостерігається збільшення рівня впливу ліків, розрахованого за концентрацією та часом, у пацієнтів азійського походження порівняно з білими людьми.

Інгібітори протеази: спостерігалося підвищення контактних рівнів у пацієнтів, які застосовували розувастатин разом з різними інгібіторами протеази в комбінації з ритонавіром. Необхідно враховувати переваги зниження ліпідів при застосуванні розувастатину у ВІЛ-пацієнтів, які застосовують інгібітори протеази, та ризик підвищення концентрації розвастатину в плазмі крові на початку та коригуванні дози розувастатину. Не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами протеази, якщо доза не є роздеровою.

Непереносимість лактози

Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або глюкози - не слід використовувати галактозу.

Інтерстиціальне захворювання легень

Окремі випадки інтерстиціального захворювання легень були зареєстровані при лікуванні деякими статинами, особливо при тривалому лікуванні. Симптоми можуть включати задишку, сухий кашель і погіршення здоров’я (втома, втрата ваги та лихоманка). Якщо у пацієнта є підозра на розвиток інтерстиціального захворювання легень, прийом статинів слід припинити.

діабет

Деякі дані свідчать про те, що статини можуть спричинити гіперглікемію, а в деяких пацієнтів із високим ризиком розвитку діабету в майбутньому вони можуть спричинити гіперглікемію, тому їх потрібно ретельно доглядати. Однак цей ризик незначний у порівнянні з ефектом зниження ризику ланцюга статинів, тому не слід припиняти лікування статинами. Пацієнти з високим ризиком (високий рівень цукру в крові від 5,6 до 6,9 ммоль/л, ІМТ> 30 кг/м2, підвищення тригліцеридів, артеріальна гіпертензія) повинні перебувати під клінічним і біохімічним моніторингом відповідно до інструкцій країни.

У дослідженні Jupiter частота діабету була зареєстрована у 2,8% у групі розувастатину та 2,3% у групі плацебо, головним чином у пацієнтів з кров’ю. цукру від 5,6 до 6,9 ммоль/л.

Застосування у дітей

Зріст, вага, ІМТ і вторинні характеристики статевої зрілості Таннера у пацієнтів віком від 6 до 17 років при застосуванні Розувастатину обмежені двома роками. Після двох років досліджень не виявлено впливу на ріст, вагу, ІМТ або зрілість статі.

У клінічному дослідженні дітей і молодих людей, які застосовували розувастатин протягом 52 тижнів, часто спостерігалося підвищення КК> у 10 разів вище ВМН і м’язові симптоми після фізичних вправ або підвищеної фізичної активності, ніж у дорослих.

Пов’язано з допоміжними речовинами

Через наявність у складі допоміжних речовин лактози Роторліп 20 не слід застосовувати пацієнтам із толерантністю до лактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Досліджень для визначення впливу розувастатину на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводили. Однак, виходячи з фармацевтичних властивостей, розувастатин, здається, не впливає на ці можливості. При керуванні автотранспортом або роботі з машиною слід враховувати, що під час лікування можливе запаморочення.

Застосування препарату жінкам під час вагітності та годуючим матерям

Протипоказання для вагітних і годуючих жінок.

Жінкам, які ймовірно завагітніли, необхідно використовувати відповідні засоби контрацепції.

Оскільки холестерин і продукти біосинтезу холестерину важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази вищий, ніж користь від вагітності. Дослідження на тваринах підтверджують межу репродуктивної токсичності. Якщо пацієнтка вагітна під час застосування цього продукту, необхідно негайно припинити лікування. Розувастатин виділяється з мишачим молоком. Немає даних про виділення в грудне молоко.

Лікарська взаємодія

Вплив спільних ліків на розувастатин

Інгібітори транспортних білків

Розувастатин є субстратом для транспортування білка, включаючи агенти збирання в печінці OATP1B1, і білок, що транспортується до BCRP. Одночасне застосування розувастатину та інгібіторів вищезазначених транспортних білків підвищить рівень розувастатину та збільшить ризик захворювань м’язів.

циклоспорин

При одночасному застосуванні розувастатину з циклоспорином значення AUC розувастатину в середньому в 7 разів вище, ніж у здорових добровольців. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин. Одночасне застосування не впливає на концентрацію циклоспорину в плазмі.

Інгібітори протеази

Хоча інтерактивний механізм невідомий, одночасне застосування розувастатину з деякими інгібіторами протеази збільшить рівень контакту з розувастатином. Наприклад, у фармакокінетичному дослідженні одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінації 2 інгібіторів протеази (300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру) у здорових людей підвищувало AUC і CMAX розувастатину відповідно в 3 і 7 разів відповідно. Загальне застосування розувастатину та інгібіторів протеази можна розглянути після коригування відповідної дози розувастатину.

гемфіброзил та інші дивні ліпідні препарати

Концентроване застосування цих препаратів з розувастатином подвоїть CMAX і AUC розувастатину.

На підставі даних деяких досліджень, які свідчать про відсутність фармакокінетичної взаємодії з фенофібратом, фармакокінетична взаємодія може мати місце. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та дози ніацину (нікотинової кислоти), що сприяють зниженню рівня ліпідів у крові (≥1 г/день), збільшують ризик захворювання м’язів при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-Коа-редуктази, оскільки ці препарати також можуть спричинити захворювання м’язів, якщо використовувати їх на самоті. Contraindicated 40 mg when used simultaneously with fibrat and these patients should also start at a dose of 5 mg.

езетиміб

Одночасне застосування 10 мг розувастатину та 10 мг езетимібу призводить до збільшення AUC розувастатину в 1,2 рази у пацієнтів з гіперхолестерином крові. Не можна виключити фармакологічну взаємодію, небажані ефекти між розувастатином та езетимібом.

антациди

Одночасне застосування розувастатину з алюмінієвмісними антацидами та гідроксидом магнію призводить до зниження рівня розувастатину в плазмі приблизно на 50 %. Цей ефект дещо знижувався при застосуванні антацидів після прийому розувастатину приблизно через 2 години. Клінічна участь цієї взаємодії не вивчалася.

еритроміцин

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зниження значення AUC на 20 % і значення CMAX розвастатину на 30 %. The cause of this interaction may be caused by an increase in intestinal motility caused by erythromycin.

Метаболічні препарати через фермент цитохрому Р450

Результати досліджень in vitro та in vivo показують, що розувастатин не є інгібітором або індукцією ферменту Cytochrom P450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Таким чином, немає лікарської взаємодії через проміжний метаболізм через Cytochrom P450. Немає клінічно пов’язаної взаємодії між розувастатином і флуконазолом (інгібітори CYP2C9 і CYP3A4) або з кетоконазолом (інгібітори CYP2A6 і CYP3A4).

Взаємодії потребують коригування дози розувастатину

У випадках, коли потрібен розувастатин і препарати, що підвищують рівень контакту з розувастатином, необхідно скоригувати дозу розувастатину. Почніть з дози 5 мг/добу, якщо здатність збільшити AUC вдвічі (або більше). Максимальну дозу необхідно скоригувати таким чином, щоб рівень контакту з розувастатином не перевищував дозу 40 мг/добу (або ні) з іншими препаратами. Наприклад, 20 мг розувастатину з гемфіброзилом (збільшення в 1,9 рази) або 10 мг розувастатину з ритонавіром/атазанавіром (збільшення в 3,1 рази).