ساجاسون 75 دواء سيلوجين فارما لاحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات كلوبيدوجريل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
كلوبيدوجريل	75 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى أدوية سيلوجين ساجاسون 75 في الحالات التالية:

الوقاية الوقائية من اضطرابات تجلط الدم مثل احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية وأمراض الشرايين الطرفية.

التحكم والتأمل لدى مرضى تصلب الشرايين المصابين بسكتة دماغية جديدة أو احتشاء عضلة القلب الجديد أو مرض الشريان المحيطي. كلوبيدوجريل هو دواء أولي له تأثير تثبيط تجمع الصفائح الدموية اعتمادًا على التمثيل الغذائي في الكبد إلى مستقلبات الثيول النشطة.

يحدث الاستقلاب البيولوجي من خلال خطوتين: تتم أكسدة عقار كلوبيدوقرل في البداية إلى مستقلبات وسيطة، 2-أوكسو-كلوبيدوجريل، ثم يتم تحويله إلى مستقلبات الثيول النشطة. المسار الأيضي المرتبط ببعض أنزيم السيتوكروم P450 (مثل CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2، CYP2B6).

كلوبيدوقرل هو مثبط لمستقبل الأدينوسين ثنائي فوسفات (مستقبل ADP)، وهو المستقلب النشط للكلوبيدوقرل بشكل انتقائي ولا يتنافس مع الألفة المنخفضة في موضع P2Y12 لمستقبل ADP على سطح الصفائح الدموية. وبالتالي سوف يمنع ارتباط ADP بالمستقبل ويؤدي إلى تثبيط مركب الصفائح الدموية GPIIB/IIIA من البروتين السكري. هذا المركب ضروري لربط الفيبرينوجين - الصفائح الدموية لتثبيط الصفائح الدموية.

يثبط عقار كلوبيدوجريل أيضًا الجزيئات الصلبة (التي تحتوي على الصفائح الدموية ADP والكالسيوم والسيروتونين) من خلال وسطاء ADP وخرز ألفا (التي تحتوي على الفيبرينوجين والثرومبوسبوندين)، وتحتوي هذه الجزيئات على مواد تعزز تراكم الصفائح الدموية. تتلامس الصفائح الدموية مع عقار كلوبيدوجريل للحفاظ على نهاية عمر الصفائح الدموية (7 - 10 أيام). على عكس الأسبرين، يثبط كلوبيدوقرل وتيكلوبيدين إنزيمات الأكسدة الحلقية غير النشطة لتدريب الصفائح الدموية لمنع تخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان أ.

عند تناول جرعة يومية من عقار كلوبيدوقرل 75 ملغ فإن التأثير المثبط للصفائح الدموية يظهر في اليوم الأول من العلاج ويصل إلى 40-60% تثبيط عند مستوى ثابت حوالي 3-7 أيام. بعد إيقاف الدواء، يعود تراكم الصفائح الدموية ووقت النزيف إلى المستوى الأصلي خلال 5 أيام.

الحركية الدوائية الديناميكية

يمتص عقار كلوبيدوقرل بسرعة ولا يكتمل عن طريق الفم، حيث يمتص ما لا يقل عن 50% من الجرعة الفموية. عند تناول جرعة كلوبيدوجريل 75 مجم، يكون تركيز كلوبيدوجريل في البلازما بعد ساعتين من تناوله منخفضًا جدًا، وعادة ما يكون أقل من الحد الكمي (0.00025 مجم / لتر). أعلى تركيز للمستقلبات الرئيسية في بلازما كلوبيدوقرل (موصل حمض الكربوكسيل غير نشط لتراكم الصفائح الدموية) هو 3 ملغم/لتر بعد ساعة واحدة من الشرب.

كلوبيدوقرل هو مادة طليعة ويتم استقلابه من خلال الكبد، ومعظمها إلى مشتقات حمض الكربوكسيل هي مستقلبات غير نشطة. يتم استقلابه عن طريق الكبد بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 بما في ذلك CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2، CYP2B6. المستقلب النشط هو مشتق من الثيول، لكنه غير مستقر للغاية إذا تم فصله عن البلازما. عقار كلوبيدوجريل والمستقلبات الرئيسية المرتبطة ببروتينات البلازما ذات النسبة العالية (98% و94%).

يتم التخلص من عقار كلوبيدوجريل ومستقلباته عن طريق البول والبراز. يتم طرح حوالي 50% من الجرعات الفموية عن طريق البول و46% عن طريق البراز. مدة بيع المستقلبات هي 8 ساعات بعد الجرعة المفردة والجرعة المتكررة.

أظهرت أبحاث الحرائك الدوائية للمستقلب الرئيسي أن التوافر الحيوي للكلوبيدوجريل لا يتأثر بالطعام.

علم الأدوية الوراثي: يمكن أن يؤثر الجين متعدد الأشكال لـ CYP2C19 على الاستجابة للحركية الدوائية والحركية الدوائية لكلوبيدوجريل. يشارك CYP2C19 في تكوين كل من المستقلبات النشطة والأيضات الوسيطة 2 - أوكسو - كلوبيدوجريل. تختلف الحرائك الدوائية ومقاومة الصفائح الدموية لنواتج الأيض للكلوبيدوجريل عند قياسها بواسطة تجارب إيقاف تمارين الصفائح الدموية من الجسم اعتمادًا على الطرز الجينية لـ CYP2C19. يمكن أن تؤثر المتغيرات الجينية لإنزيمات CYP450 الأخرى أيضًا على المستقلبات النشطة للكلوبيدوقرل.

يتوافق Alen CYP2C19*1 مع وظيفة التمثيل الغذائي الكافية، في حين أن الأليلات CYP2C19*2 وCYP2C19*3 ليس لها وظيفة. إن النسبة المئوية للأشخاص الذين يحملون ألينات CYP2C19 تقلل من الوظيفة لدى عامة السكان وتعتمد على العرق. معظم الأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي في الجلد (85%)، وآسيا (99%) لديهم أليلات تقلل CYP2C19*2 وCYP2C19*3. الأليلات الأخرى أقل وظيفية وأقل شيوعًا. تظهر الأبحاث أن مجموعة من المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي والوسطاء الذين لديهم معدل مرتفع من أحداث القلب والأوعية الدموية (الموت واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية) أو تجلط الدم بسبب الدعامات يتم مقارنتهم بالأشخاص ذوي التمثيل الغذائي القوي.

قبل اتخاذ ساجاسون 75 دواء سيلوجين فارما لاحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم.

الجرعة

يتم حساب الجرعة بواسطة عقار كلوبيدوجريل، مع الاهتمام بالصيدلة الوراثية لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي.

الجرعة اليومية للبالغين

75 ملغ/يوم.

بعد احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية. مرض الشريان المحيطي

75 ملغ/يوم، يشرب مرة واحدة.

متلازمة الشريان التاجي الحادة

الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب لا يوجد فرق: إذا تم اختيار المريض للتدخل من خلال الجلد، فإن الجرعة الأولية هي 300 ملغ قبل التدخل لمدة ساعتين على الأقل، ثم 75 ملغ / يوم (بالاشتراك مع 75 - 325 ملغ من الأسبرين / يوم). إذا كان المريض لا يستطيع استخدام الأسبرين، فإن الجرعة الأولى من عقار كلوبيدوقرل 300 - 600 ملغ قبل التدخل لمدة 24 ساعة على الأقل، ثم 75 ملغ / يوم، تستمر لمدة 12 شهرًا على الأقل.

احتشاء عضلة القلب له اختلاف في ST: إذا كان المريض محافظًا، فاشرب عقار كلوبيدوقرل 75 مجم/يوم (بالاشتراك مع الأسبرين 75 مجم - 162 مجم/يوم). فترة العلاج أقل من 28 يومًا، عادةً حتى الخروج من المستشفى. يمكن استخدام الجرعة الأولى 300 - 600 ملغ/يوم إذا كان المريض يعاني من تدخل في الشريان التاجي. بعد التدخل التاجي، استمر المريض في تناول 75 ملغ/يوم، لمدة 12 شهرًا على الأقل.

وضع دعامة الشريان التاجي في المرضى الذين ليسوا معرضين لخطر كبير للنزيف أو تحمل عقار كلوبيدوقرل: وقت العلاج المثالي هو 12 شهرًا بعد إطلاق الدعامة للدواء البطيء، جرعة يومية من العلاج. الحد الأدنى لفترة العلاج هو شهر واحد إذا تم وضع دعامة السقف، و3 أشهر مع إطلاق الدعامة سيروليموس و6 أشهر إذا كانت الدعامة تطلق باكليتاكسيل. إذا تم إيقاف العلاج المبكر، فقد يؤدي ذلك إلى تجلط الدم في الدعامة واحتشاء عضلة القلب (مما يسبب احتشاء عضلة القلب و/أو الوفاة).

الجرعة لمرضى الفشل الكلوي وكبار السن

تعديل الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي وكبار السن ليس ضروريا.

الجرعة للأطفال

لا توجد معلومات حول الجرعة المثالية للأطفال. المعلومات حول الجرعة لدى الأطفال محدودة للغاية، ومن الضروري مواصلة الدراسات. تظهر الأبحاث أن الأطفال أقل من 24 شهرًا يستخدمون 0.2 ملجم/كجم/يوم، مرة واحدة يوميًا فعالة مثل البالغين الذين يستخدمون جرعات منتظمة.

للأطفال> عمر السنتين، لا يوصى بالجرعة المثالية. ومع ذلك، لا جرعات أعلى من البالغين. يمكن استخدام الجرعة الأولية 1 ملغم/كغم، ثم يتم تعديلها حسب الاستجابة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ أعراض الجرعة الزائدة من عقار كلوبيدوجريل هي القيء والتعب وضيق التنفس ونزيف الجهاز الهضمي.

جرعة زائدة من عقار كلوبيدوقرل عن طريق انتقال الصفائح الدموية إلى التأثيرات الدوائية المضادة للكلوبيدوقرل.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام ساغاسون 75 سيلوجين، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

شائع جدًا، 3/100

الجهاز الهضمي: اضطرابات الجهاز الهضمي، آلام البطن، القيء، فقدان الشهية، التهاب المعدة، الإمساك.

القلب والأوعية الدموية: ألم في الصدر، وذمة وعائية، ارتفاع ضغط الدم.

الجهاز العصبي المركزي: صداع، دوخة، تعب، آلام الإنسان.

الجلد: حكة، حمامي.

الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: فرط الكولسترول.

التهابات المسالك البولية.

أمراض الدم: نزيف، حمامي، نزيف في الأنف.

الكبد: خلل في وظائف الكبد.

العضلات والعظام: آلام المفاصل، آلام الظهر.

الجهاز التنفسي: صعوبة في التنفس، التهاب الأنف، التهاب الشعب الهوائية، التهابات الجهاز التنفسي العلوي، متلازمة الأنفلونزا.

شائع، 1/100

القلب والأوعية الدموية: الرجفان الأذيني، فشل القلب، عدم انتظام دقات القلب، الإغماء.

أمراض الأعصاب: حمى، أرق، دوخة، قلق. الجلد: نيلي.

الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: فرط حمض يوريك الدم، النقرس.

الجهاز الهضمي: الإمساك، النزيف الأول، القيء. بولية: التهاب كيسي.

أمراض الدم: فقر الدم، والنزيف.

جراحة المخ والأعصاب: تشنجات، آلام الأعصاب، ضعف العضلات.

العيون: إعتام عدسة العين، التهاب الملتحمة.

غير شائع، 1/1000

هذه التفاعلات الدوائية نادرة ولكنها خطيرة، يمكن أن تهدد الحياة: فشل الكبد الحاد، فقدان الخلايا المحببة، الحساسية، الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي، الوذمة الوعائية، فقر الدم، فرط البيليروبين في الدم، تشنج قصبي، الورود الكروماتوغرافية، النزيف الجنبي، التهاب الكبد، الالتهاب الرئوي الخلالي، النزيف داخل الرحم، نخر فقر الدم الموضعي، نزيف داخل العين، التهاب البنكرياس، انخفاض الجلد. التسمم، التهاب الأوعية الدموية، قلة العدلات الشديدة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

قم بمراقبة مؤشرات علامات فقر الدم والهيموجلوبين والهيماتوكريت بشكل دوري أثناء العلاج بكلوبيدوقرل. استبدال بلازما الإنقاذ في حالة نقص الصفيحات.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استعماله

ساغاسون 75 دواء سيلوجين في الحالات التالية:

يعاني المرضى من حساسية تجاه عقار كلوبيدوجريل أو أي مكون من مكونات الدواء.

التعبير عن النزيف المرضي (مثل قرحة المعدة والاثني عشر والنزيف داخل الجمجمة).

يجب توخي الحذر عند استخدام

بواسطة كلوبيدوقرل في إطالة زمن النزف، ويجب توخي الحذر عند استخدامه للمرضى المعرضين لخطر النزيف بسبب الصدمة أو الجراحة أو النزيف المرضي مثل القرحة الهضمية أو نزيف داخل العين أو نزيف داخل الجمجمة. إذا كان المريض بحاجة لعملية جراحية، فيجب إيقاف الدواء مسبقًا.

عند الاشتباه بحدوث نزيف أو اضطرابات دموية أثناء العلاج بكلوبيدوقرل، يجب فحص عدد خلايا الدم الحمراء وإجراء اختبارات أخرى مناسبة.

حدث نزيف في الصفائح الدموية (خلال أول أسبوعين من العلاج) في بعض الحالات مما أدى إلى الوفاة، في حالة حدوث نزيف في الصفائح الدموية الذي يحتاج إلى استبدال البلازما الطارئة.

في المرضى الذين لديهم تاريخ من سكتة دماغية أو سكتة دماغية عابرة، هناك خطر تكرار فقر الدم الإقفاري، إذا تم دمجه مع العلاج الوقائي بالأسبرين بالاشتراك مع كلوبيدوقرل، فإنه يزيد بشكل فعال مقارنة باستخدام عقار كلوبيدوجريل ولكنه يزيد أيضًا من الخطر. من نزيف كبير.

يزداد خطر الإصابة بنزيف الجهاز الهضمي عند استخدام عقار كلوبيدوجريل، لذا يجب الحذر عند استخدامه للمرضى الذين يعانون من تلف في الجهاز الهضمي ويميل إلى النزيف مثل القرحة. أثناء العلاج بكلوبيدوقرل يجب أيضًا توخي الحذر في حالة استخدام أدوية أخرى قد تؤدي إلى خطر الإصابة بقرحة الجهاز الهضمي.

يجب أيضًا استخدام المرضى الذين يعانون من فشل الكبد أو الفشل الكلوي بحذر. حتى الآن، هناك القليل جدًا من المعلومات المتعلقة بسلامة عقار كلوبيدوجريل لهذه الكائنات.

يجب إخطار المرضى بأنهم عرضة للكدمات والنزيف ومدة النزيف الطويلة أثناء استخدام عقار كلوبيدوقرل.

يحتاج المرضى أيضًا إلى إخطار الطبيب وطبيب الأسنان حول ما إذا كانوا يستخدمون عقار كلوبيدوجريل قبل إجراء عملية جراحية أو أدوية أخرى.

في المرضى الذين يتناولون عقارين مضادين للصفائح الدموية (كلوبيدوجريل والأسبرين) بعد إطلاق الدعامة ببطء، هناك بعض الأدلة على أن نسبة تجلط الدم المتأخر في الدعامة (غالبًا ما تؤدي إلى احتشاء عضلة القلب و/أو الوفاة) بعد التوقف عن عقار كلوبيدوجريل، حتى في المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد. الوقت الأمثل للعلاج بمضادات الصفائح الدموية غير معروف، ويمكن أن يستمر إلى أجل غير مسمى عند الأشخاص المعرضين لخطر انخفاض النزيف.

على الرغم من أنه يوصى في كثير من الأحيان بإيقاف عقار كلوبيدوجريل قبل الجراحة، إلا أنه يجب أخذه في الاعتبار بناءً على خطر النزيف لكل مريض لاتخاذ القرار.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد تقرير.

الحمل

لا تستخدم عقار كلوبيدوقرل للنساء الحوامل إلا عند الضرورة القصوى.

فترة الرضاعة الطبيعية

من الضروري مراعاة إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء فترة استخدام عقار كلوبيدوجريل أو إيقاف عقار كلوبيدوجريل حسب درجة حاجة الأم المرضعة لتناول الدواء.

التفاعلات الدوائية

الأدوية التي تؤثر أو تستقلب بواسطة السيتوكروم P450 يمكن أن تسبب تفاعلات حركية دوائية، بسبب كلوبيدوقرل فإن التثبيط الأيضي لإيزوزيم CYP2C19 يزيد من تركيز الأدوية التالية: الفينيتوين، تاموكسيفين، تولبوتاميد، الوارفارين، تورسيميد، فلوفاستاتين، الستيرويد المضاد للدواء.

مثبطات CYP2C19 (مثل أوميبرازول، سيميتيدين، فلوكونازول، كيتوكونازول، إيثر، فلبامات، فلوكستين، فلوفوكسامين) يمكن أن تقلل من تركيز المستقلبات النشطة في بلازما كلوبيدوقرل وتقلل من مقاومة الصفائح الدموية.

قد يزيد عقار كلوبيدوقرل من تأثيرات/سمية الأدوية التالية: مضادات التخثر، الأدوية المضادة للصفائح الدموية، جلطات الدم، دروتريكوجين ألفا، إبريتوموماب، ساليسيلات، توسيتوماب، وارفارين.

يزداد تأثير عقار كلوبيدوجريل عند استخدامه مع الأدوية التالية: داساتينيب، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، إيثيل إستر حمض أوميغا 3، بنتوسان بولي سلفات الصوديوم، بروستاسيكلين، ريفاميسين موصلية.

يمكن أن يؤدي استخدام عقار كلوبيدوجريل مع سيلوستازول إلى إضافة تأثيرات تدريب الصفائح الدموية. ولذلك، يجب الحذر عند استخدام مزيج من سيلوستازول مع كلوبيدوقرل، ويجب مراقبة وقت النزيف في حالة وجود مزيج.

تقليل التأثير: يمكن أن تسبب مثبطات مضخة البروتون تفاعلًا حركيًا دوائيًا مع كلوبيدوجريل (تقليل تركيز المستقلبات النشطة للكلوبيدوجريل) والتفاعل الدوائي (تقليل مقاومة الصفائح الدموية)، وذلك بسبب مثبطات CYP2C19، مما يقلل من تأثير كلوبيدوجريل. قد ينخفض تأثير كلوبيدوجريل عند استخدامه مع الأدوية التالية: حاصرات قنوات الكالسيوم، المضادات الحيوية الماكرولايدية، المضادات الحيوية غير الستيرويدية. -أدوية الالتهابات، مثبطات مضخة البروتون، مثبطات CYP2C19.

تجنب التنسيق: تجنب تنسيق عقار كلوبيدوجريل مع الأدوية المعروفة بتثبيط CYP2C19 مثل أوميبرازول، سيميتيدين، فلوكونازول، كيتوكونازول، فوريكونازول، إيلافيرين، فلبامات، فلوكستين، فلوفوكسامين، تيكلوبيدين.

التفاعل مع بعض الأعشاب: بعض الأعشاب تزيد من مقاومة الصفائح الدموية كلوبيدوجريل مثل: عشبة لينه لانج، شجرة اليانسون، التوت، شجرة الأناناس، الريحان، زيت الأعشاب، الثوم، الكركم، الزنجبيل، الجينسنغ، الجنكة، بذور العنب، الشاي الأخضر، الكستناء، عرق السوس، القرنفل الأحمر، التردد، الفناء، البرسيم الصفصاف، الصفصاف.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.