Sagason 75 Celogen Pharma lék na infarkt myokardu, mrtvici (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace clopidogrel

Složka

Informace o složení	Obsah
clopidogrel	75 mg

Použití

indikace

Celogenní léky Sagason 75 jsou indikovány v následujících případech:

Preventivní prevence poruch trombózy, jako je infarkt myokardu, mrtvice a onemocnění periferních tepen.

Kontrola a kontemplace u pacientů s aterosklerózou mají novou cévní mozkovou příhodu, nový infarkt myokardu nebo onemocnění periferních tepen. Klopidogrel je prekurzor (proléčivo) s účinkem inhibice shromažďování krevních destiček v závislosti na metabolismu v játrech na aktivní thiolové metabolity.

Biologický metabolismus probíhá ve 2 krocích: Clopidogrel je nejprve oxidován na intermediární metabolity, 2-oxo-klopidogrel, a poté přeměněn na aktivní thiolové metabolity. Metabolická cesta spojená s některým isenzymovým cytochromem P450 (jako je CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel je inhibitor adenosindifosfátového receptoru (ADP receptor), aktivní metabolit klopidogrelu selektivně a nekompetuje s nízkou afinitou do pozice P2Y12 receptoru ADP na povrchu krevních destiček. Proto bude inhibovat připojení ADP k receptoru a povede k inhibici komplexu krevních destiček glykoproteinu GPIIB/IIIA. Tento komplex je nezbytný k připojení fibrinogenu - krevních destiček k inhibici krevních destiček.

Clopidogrel také inhibuje pevné částice (obsahující ADP, vápník a serotonin) krevní destičky) prostřednictvím zprostředkovatelů ADP a kuliček Alfa (obsahujících fibrinogen a trombospondin), tyto částice obsahují látky, které zvyšují agregaci krevních destiček. Platázy jsou v kontaktu s klopidogrelem, aby se zachoval konec životnosti krevních destiček (7 - 10 dní). Na rozdíl od aspirinu inhibují klopidogrel a tiklopidin neaktivní cyklooxygenázu pro trénink krevních destiček, aby zabránily syntéze prostaglandinu a tromboxanu a.

Při denní dávce klopidogrelu 75 mg se inhibiční účinek krevních destiček objevuje první den léčby a dosahuje 40-60% inhibice na stabilní úrovni asi 3-7 dnů. Po vysazení léku se agregace krevních destiček a doba krvácení vrátí na původní úroveň do 5 dnů.

Dynamická farmakokinetika

Klopidogrel se rychle a neúplně vstřebává perorálně, absorbuje alespoň 50 % perorální dávky. Při podání dávky 75 mg klopidogrelu je koncentrace klopidogrelu v plazmě 2 hodiny po podání velmi nízká, obvykle pod kvantitativním limitem (0,00025 mg/litr). Nejvyšší koncentrace hlavních metabolitů v plazmě klopidogrelu (vodič karboxylové kyseliny není aktivní pro agregaci krevních destiček) je 3 mg/litr 1 hodinu po vypití.

Clopidogrel is a precursor and is metabolized through the liver, most of which into carboxylic acid derivatives are inactive metabolites. Metabolizován v játrech izoenzymem cytochromem P450 včetně CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Aktivním metabolitem je thiolový derivát, ale je velmi nestabilní, pokud je oddělen z plazmy. Klopidogrel a hlavní metabolity spojené s vysokým poměrem plazmatických proteinů (98 % a 94 %).

Klopidogrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Asi 50 % perorálních dávek se vyloučí močí a 46 % se vyloučí stolicí. Doba prodeje metabolitů je 8 hodin po jednorázové dávce a opakované dávce.

Farmakokinetický výzkum hlavního metabolitu ukazuje, že biologická dostupnost klopidogrelu není ovlivněna potravou.

Geneticky farmakologické farmakologické: Polymorfní gen CYP2C19 může ovlivnit odpověď na farmakokinetiku a farmakokinetiku klopidogrelu. CYP2C19 se podílí na tvorbě jak aktivních metabolitů, tak intermediárních metabolitů 2 - Oxo - Clopidogrel. Farmakokinetika a trombocytární rezistence metabolitů jsou aktivní u klopidogrelu, pokud jsou kvantifikovány experimenty na zastavení cvičení krevních destiček z těla se liší v závislosti na genotypech CYP2C19. Genetické varianty jiných enzymů CYP450 mohou také ovlivnit aktivní metabolity klopidogrelu.

Alen CYP2C19*1 odpovídá adekvátní metabolické funkci, zatímco alely CYP2C19*2 a CYP2C19*3 nemají žádnou funkci. Procento lidí přenášejících aleny CYP2C19 snižuje funkci v obecné populaci v závislosti na rase. Většina lidí se špatným metabolismem kůže (85 %), Asie (99 %) má alely redukující CYP2C19*2 a CYP2C19*3. Ostatní alely jsou méně funkční a méně časté. Výzkum ukazuje, že skupina pacientů se špatným metabolismem a zprostředkovatelů s vysokou mírou kardiovaskulárních příhod (smrt, infarkt myokardu a cévní mozkové příhody) nebo trombózy způsobené stentem je přirovnávána k lidem se silným metabolismem.

Před odběrem Sagason 75 Celogen Pharma lék na infarkt myokardu, mrtvici (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky.

Dávkování

Dávku vypočítává klopidogrel, přičemž je třeba věnovat pozornost genetické farmakologii u osob se špatným metabolismem.

denní dávka u dospělých

75 mg/den.

po infarktu myokardu, mrtvici; Onemocnění periferních tepen

75 mg/den, vypijte 1krát.

akutní koronární syndrom

Nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu nemá žádný rozdíl: Pokud je pacient vybrán k intervenci přes kůži, počáteční dávka je 300 mg před intervencí po dobu alespoň 2 hodin, poté 75 mg/den (v kombinaci se 75 - 325 mg aspirinu/den). Pokud pacient nemůže užívat aspirin, první dávka Clopidogrelu 300 - 600 mg před intervencí po dobu nejméně 24 hodin, poté 75 mg/den, trvá nejméně 12 měsíců.

Infarkt myokardu má rozdíl ST: Pokud je pacient konzervativní, pijte Clopidogrel 75 mg/den (v kombinaci s Aspirinem 75 mg – 162 mg/den). Doba léčby

Nasaďte stent koronární tepny u pacientů, u kterých není vysoké riziko krvácení nebo tolerance klopidogrelu: Ideální doba léčby je 12 měsíců po uvolnění stentu pomalé léčivo, denní dávka léčby. Minimální doba léčby 1 měsíc, pokud je umístěn stropní stent, 3 měsíce se syrolimem uvolňujícím stent a 6 měsíců, pokud stent uvolňuje paklitaxel. Pokud je včasná léčba ukončena, může to vést k trombóze ve stentu a infarktu myokardu (způsobující infarkt myokardu a/nebo smrt).

Dávkování pro pacienty se selháním ledvin, starší osoby

Úprava dávky u pacientů se selháním ledvin, u starších osob, není nutná.

Dávkování pro děti

Neexistují žádné informace o optimální dávce pro děti. Informace o dávce u dětí jsou velmi omezené, je nutné pokračovat ve studiích. Výzkum ukazuje, že děti

Pro děti> 2 roky se nedoporučuje žádná optimální dávka. Nikoliv však vyšší dávky dospělých. Počáteční dávku lze použít 1 mg/kg, poté ji upravit v závislosti na reakci.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? Příznaky předávkování klopidogrelem jsou zvracení, únava, dušnost a gastrointestinální krvácení.

Předávkování klopidogrelem přenosem krevních destiček k antagonistickým farmakologickým účinkům klopidogrelu.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Sagason 75 celogen můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Velmi časté, 3/100

Trávicí: poruchy trávení, bolesti břicha, zvracení, anorexie, gastritida, zácpa.

kardiovaskulární: bolest na hrudi, angioedém, hypertenze.

Centrální nervový systém: bolest hlavy, závratě, únava, lidská bolest.

kůže: svědění, erytém.

Endokrinní systém a metabolismus: Hypercholesterol.

Infekce močových cest.

Hematologie: Krvácení, erytém, krvácení z nosu.

Játra: Abnormality jaterních funkcí.

svaly a kosti: bolesti kloubů, bolesti zad.

Respirační potíže: Potíže s dýcháním, rýma, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, chřipkový syndrom.

Časté, 1/100

Kardiovaskulární: Fibrilace síní, srdeční selhání, tachykardie, mdloby.

Neurologie: horečka, nespavost, závratě, úzkost. kůže: indigo.

Endokrinní systém a metabolismus: hyperurikémie, dna.

zažívání: zácpa, první krvácení, zvracení. močové: Cystický zánět.

Hematologie: Anémie, krvácení.

Neurochirurgie: křeče, bolesti nervů, svalová slabost.

oči: šedý zákal, konjunktivitida.

Méně časté, 1/1000

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné, ale závažné, mohou být život ohrožující: Akutní selhání jater, ztráta granulocytů, alergie, anafylaxe, vyrážka, angioedém, anémie, hyperleminový bilirubin v krvi, bronchospasmus, chromatografické růže, pleurální krvácení, hepatitida, intersticiální pneumonie, intra-intraukologická nekróza, intrakinetická nekróza, lokální krvácení z pankreasu otrava, vaskulitida, těžká neutropenie.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Během léčby klopidogrelem pravidelně sledujte parametry známek anémie, hemoglobinu, hematokritu. V případě trombocytopenie vyměňte záchrannou plazmu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

celogenní léky Sagason 75 v následujících případech:

Pacienti jsou alergičtí na klopidogrel nebo na kteroukoli složku tohoto léku.

Projev patologického krvácení (např. žaludeční – duodenální vřed, intrakraniální krvácení).

Opatrnost při použití

Clopidogrelem prodlužuje dobu krvácení, je třeba být opatrný při použití u pacientů s rizikem krvácení v důsledku traumatu, operace nebo patologického krvácení, jako je peptický vřed, nitrooční krvácení, intrakraniální krvácení. Pokud pacient potřebuje operaci, musí být léčba předem vysazena.

Při podezření na krvácení nebo hematologické poruchy během léčby klopidogrelem musí být testován počet červených krvinek a další vhodné testy.

Krvácení krevních destiček (během prvních 2 týdnů léčby) se vyskytlo v některých případech vedoucích k úmrtí, v případě krevního výronu krevních destiček, které je třeba nahradit pohotovostní plazmou.

U pacientů s anamnézou přechodné orální cévní mozkové příhody nebo cévní mozkové příhody existuje riziko recidivy ischemické anémie, pokud je kombinováno s profylaxií s Aspirelem, ale zvyšuje se také riziko v kombinaci s clopidoglem. velké krvácení.

Riziko gastrointestinálního krvácení se při užívání klopidogrelu zvyšuje, proto buďte opatrní při použití u pacientů s poškozením gastrointestinálního traktu, který má tendenci krvácet jako vředy. Během léčby přípravkem Clopidogrel je třeba být opatrný také při užívání jiných léků s rizikem gastrointestinálních vředů.

Pacienti se selháním jater nebo ledvin musí být také používáni opatrně. Dosud existuje velmi málo informací týkajících se bezpečnosti klopidogrelu pro tyto objekty.

Potřeba upozornit pacienty, že jsou náchylní k tvorbě modřin a krvácení, prodloužené době krvácení během užívání klopidogrelu.

Pacienti také musí informovat lékaře a zubaře o tom, zda užívají klopidogrel před operací nebo jinými léky.

U pacientů, kteří užívají 2 léky proti krevním destičkám (klopidogrel a aspirin) po pomalém uvolnění stentu, existují určité důkazy, že poměr pozdní trombózy ve stentu (často vede k infarktu myokardu), pacientům po dlouhodobém infarktu myokardu a dokonce i ke smrti clopidogrelem. Optimální doba léčby 2 antiagregancií není známa, u lidí s rizikem nízkého krvácení může být i nadále neurčitá.

I když se často doporučuje vysadit klopidogrel před operací, je třeba zvážit na základě rizika krvácení u každého pacienta.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Bez zprávy.

Těhotenství

používejte klopidogrel pro těhotné ženy pouze tehdy, když je to skutečně nutné.

Období kojení

V průběhu užívání klopidogrelu je nutné zvážit ukončení kojení nebo ukončení klopidogrelu v závislosti na míře potřeby užívání léků u kojící matky.

Lékové interakce

Léky, které ovlivňují nebo jsou metabolizovány cytochromem P450, mohou způsobit farmakokinetické interakce, protože klopidogrel metabolicky inhibující metabolismus izoenzymu CYP2C19 zvyšuje koncentraci následujících léků: fenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, flupsteroid, antidrugsteroid.

Inhibitory CYP2C19 (např. omeprazol, cimetidin, flukonazol, ketokonazol, ether, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) mohou snížit koncentraci aktivních metabolitů v plazmě klopidogrelu a snížit rezistenci krevních destiček.

Klopidogrel může zvýšit účinky/toxicitu následujících léků: antikoagulancia, protidestičkové léky, krevní sraženiny, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicylat, Tositumomab, Warfarin.

Účinek klopidogrelu se zvyšuje při použití s následujícími léky: dasatinib, nesteroidní protizánětlivé léky, ethylester kyseliny omega-3, polysulfát pentosan sodný, prostacyklin, vodivost rifamycinu.

Užívání klopidogrelu v kombinaci s cilostazolem může zvýšit účinek tréninku krevních destiček. Proto je nutné být při použití kombinace Cilostazolu s klopidogrelem obezřetný a v případě kombinace je nutné sledovat dobu krvácení.

Snížení účinku: Inhibitory protonové pumpy mohou způsobit farmakokinetickou interakci s klopidogrelem (snižují koncentraci metabolitů, které jsou aktivní v klopidogrelu) a farmakologickou interakci (snížení rezistence krevních destiček), v důsledku inhibitorů CYP2C19, snižují účinek klopidogrelu. Účinek klopidogrelu může být snížen při použití s následujícími léky, nesteroidními antiflogistiky, antibiotiky kalciového steroidu, antibiotiky kalciového kanálu inhibitory, inhibitory CYP2C19.

Vyhněte se koordinaci: Vyhněte se koordinaci klopidogrelu s léky, o kterých je známo, že inhibují CYP2C19, jako je omeprazol, cimetidin, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin, tiklopidin.

Některé byliny zvyšují odolnost proti klopidogrelu, jako je klopidogrel: Tráva Linh Lang, anýz, borůvka, ananas, bazalka, bylinkový olej, česnek, kurkuma, zázvor, ženšen, ginkgo, hroznová semena, zelený čaj, kaštan, lékořice, hřebíček, frekvence, dvorek, jetel vrba, vrba.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.