サガソン75 セロゲンファーマ心筋梗塞・脳卒中治療薬（3水疱×10錠）

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様クロピドグレル

成分

成分情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

サガソン 75 セロゲン製剤は次の場合に適応されます。

心筋梗塞、脳卒中、末梢動脈疾患などの血栓症疾患の予防。

新たな脳卒中、新たな心筋梗塞、末梢動脈疾患を患ったアテローム性動脈硬化症患者のコントロールと熟考。クロピドグレルは、肝臓での活性チオール代謝物への代謝に応じて血小板が集まるのを阻害する効果を持つ前駆体（プロドラッグ）です。

生体代謝は 2 つのステップで起こります。クロピドグレルは最初に酸化されて中間代謝物 2-オキソ-クロピドグレルになり、次に活性チオール代謝物に変換されます。一部のアイザイムシトクロム P450 (CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6 など) に関連する代謝経路。

クロピドグレルはアデノシン二リン酸受容体阻害剤 (ADP 受容体) であり、クロピドグレルの活性代謝を選択的に行い、血小板表面上の ADP 受容体の P2Y12 位置に対して低親和性で競合しません。したがって、ADP の受容体への結合を阻害し、糖タンパク質 GPIIB/IIIA 血小板複合体の阻害につながります。この複合体は、フィブリノーゲンと血小板を結合させて血小板を阻害するために必要です。

クロピドグレルは、ADP 中間体とアルファビーズ (フィブリノーゲンとトロンボスポンジンを含む) を介して固体粒子 (ADP、カルシウム、セロトニンを含む) 血小板も阻害します。これらの粒子には血小板の凝集を促進する物質が含まれています。プラターゼはクロピドグレルと接触して、血小板の寿命の終わり（7～10日）を維持します。アスピリンとは異なり、クロピドグレルとチクロピジンは非活性血小板訓練シクロオキシゲナーゼを阻害し、プロスタグランジンとトロンボキサン a の合成を防ぎます。

1 日量のクロピドグレル 75mg を服用した場合、血小板の抑制効果は治療初日に現れ、約 3 ～ 7 日間の安定したレベルで 40 ～ 60% の抑制に達します。薬の中止後、血小板凝集と出血時間は 5 日以内に元のレベルに戻ります。

動的薬物動態

クロピドグレルは急速に吸収されますが、経口摂取量の少なくとも 50% が不完全に吸収されます。 75 mg のクロピドグレルを服用した場合、服用後 2 時間の血漿中のクロピドグレル濃度は非常に低くなり、通常は定量的限界 (0.00025 mg/リットル) 未満でした。クロピドグレル（カルボン酸伝導体は血小板凝集に対して活性ではない）の血漿中の主要代謝産物の最高濃度は、摂取後 1 時間で 3 mg/リットルです。

クロピドグレルは前駆体であり、肝臓を介して代謝され、カルボン酸誘導体になるもののほとんどは不活性代謝産物です。 CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6を含むアイザイムシトクロム P450 によって肝臓で代謝されます。活性代謝物はチオール誘導体ですが、血漿から分離すると非常に不安定になります。クロピドグレルと高比率の血漿タンパク質 (98% および 94%) に関連する主な代謝物。

クロピドグレルと代謝産物は尿や糞便を通じて排泄されます。経口投与量の約 50% は尿を通じて排泄され、46% は糞便中に排泄されます。代謝物の販売時間は、単回投与および反復投与後 8 時間です。

主要な代謝産物の薬物動態研究により、クロピドグレルの生物学的利用能は食物の影響を受けないことが示されています。

遺伝的薬理学的薬理学的: CYP2C19 の多型遺伝子は、クロピドグレルの薬物動態および薬物動態に対する応答に影響を与える可能性があります。 CYP2C19 は、活性代謝物と中間代謝物 2 - オキソ - クロピドグレルの両方の生成に関与します。クロピドグレルの薬物動態および代謝産物の血小板抵抗性は、体内からの血小板の運動を停止する実験によって定量化された場合、CYP2C19 の遺伝子型によって異なります。他の CYP450 酵素の遺伝的変異体も、クロピドグレルの活性代謝物に影響を与える可能性があります。

アレン CYP2C19*1 は適切な代謝機能に対応しますが、アレン CYP2C19*2 および CYP2C19*3 には機能がありません。 CYP2C19 アレンを持っている人の割合は、一般集団の機能を低下させますが、人種によって異なります。皮膚の代謝が悪いほとんどの人 (85%)、アジア人 (99%) は、CYP2C19*2 および CYP2C19*3 を低下させる対立遺伝子を持っています。他の対立遺伝子は機能性が低く、一般的でもありません。研究によると、代謝が悪く、心血管イベント（死亡、心筋梗塞、脳卒中）やステントによる血栓症の発生率が高い中間患者のグループは、代謝が強い人々と比較されています。

服用する前にサガソン75 セロゲンファーマ心筋梗塞・脳卒中治療薬（3水疱×10錠）

使用方法

内服薬。

用量

用量は、代謝が悪い人の遺伝薬理に注意を払い、クロピドグレルによって計算されます。

成人の 1 日あたりの摂取量

75 mg/日。

心筋梗塞、脳卒中後。末梢動脈疾患

75 mg/日、1 回飲みます。

急性冠症候群

不安定狭心症、心筋梗塞には違いはありません。患者が皮膚から介入することを選択された場合、初回用量は 300 mg で、その後少なくとも 2 時間介入し、その後は 75 mg/日 (75 ～ 325 mg のアスピリン/日と併用) となります。患者がアスピリンを使用できない場合は、介入前にクロピドグレル 300～600 mg を少なくとも 24 時間投与し、その後 75 mg/日を少なくとも 12 か月間継続します。

心筋梗塞には ST の違いがあります。患者が保守的な場合は、クロピドグレル 75 mg/日 (アスピリン 75 mg ～ 162 mg/日と併用) を飲みます。治療期間は 28 日未満、通常は退院までです。患者が冠動脈インターベンションを受けている場合、最初の 1 回の投与量は 300 ～ 600 mg/日で使用できます。冠動脈インターベンション後、患者は 1 日あたり 75 mg を少なくとも 12 か月間摂取し続けました。

出血やクロピドグレル耐性のリスクが高くない患者に冠動脈ステントを留置する: 理想的な治療期間は、ステント放出の遅い薬剤、毎日の治療量から 12 か月後です。天井ステントを留置する場合は最低治療期間は1か月、ステント放出シロリムスを使用する場合は3か月、ステントがパクリタキセルを放出する場合は6か月です。早期に治療を中止すると、ステント内の血栓形成や心筋梗塞（心筋梗塞や死亡を引き起こす）を引き起こす可能性があります。

腎不全患者、高齢者への投与量

腎不全患者や高齢者の場合は用量を調整する必要はありません。

小児への投与量

小児に対する最適な投与量に関する情報はありません。小児における線量に関する情報は非常に限られているため、研究を続ける必要があります。研究によると、生後 24 か月未満の小児には 0.2 mg/kg/日を 1 回/日 1 回使用すると、通常の用量を使用する成人と同等の効果があることが示されています。

2 歳以上の小児については、推奨される最適用量はありません。ただし、成人にはそれ以上の用量ではありません。初期用量は 1 mg/kg で使用し、その後は反応に応じて調整します。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?クロピドグレルの過剰摂取の症状は、嘔吐、倦怠感、息切れ、胃腸出血などです。

クロピドグレルの拮抗薬理効果に対する血小板伝達によるクロピドグレルの過剰摂取。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Sagason 75 セロゲンを使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

非常に一般的、3/100

消化器: 消化器疾患、腹痛、嘔吐、食欲不振、胃炎、便秘。

循環器: 胸痛、血管浮腫、高血圧。

中枢神経系: 頭痛、めまい、疲労、人間の痛み。

皮膚：かゆみ、紅斑。

内分泌と代謝: 高コレステロール。

尿路感染症。

血液学: 出血、紅斑、鼻血。

肝臓：肝機能の異常。

筋肉と骨: 関節痛、腰痛。

呼吸器: 呼吸困難、鼻炎、気管支炎、上気道感染症、インフルエンザ症候群。

一般的、1/100

心血管: 心房細動、心不全、頻脈、失神。

神経内科: 発熱、不眠症、めまい、不安。肌: インディゴ。

内分泌と代謝: 高尿酸血症、痛風。

消化器: 便秘、初出血、嘔吐。尿路: 嚢胞性炎症。

血液学: 貧血、出血。

脳神経外科: けいれん、神経痛、筋力低下。

目: 白内障、結膜炎。

アンコモン、1/1000

これらの ADR はまれではありますが重篤で、生命を脅かす可能性があります: 急性肝不全、顆粒球の喪失、アレルギー、アナフィラキシー、発疹、血管浮腫、貧血、ハイパーレミン血中ビリルビン、気管支けいれん、クロマトグラフィーのバラ、胸膜出血、肝炎、間質性肺炎、腫瘍内出血、局所貧血壊死、眼内出血、 pancreatitis, reduction Skin poisoning, vasculitis, severe neutropenia.

ADR の処理方法に関する指示

クロピドグレル治療中は、貧血の兆候、ヘモグロビン、ヘマトクリットのパラメータを定期的に監視します。血小板減少症の場合はレスキュー血漿を交換してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

以下の場合、サガソン 75 セロゲン薬は禁忌です。

患者はクロピドグレルまたは薬剤の成分に対してアレルギーを持っています。

病的出血の発現（胃、十二指腸潰瘍、頭蓋内出血など）。

使用時の注意クロピドグレルの

は出血時間を延長するため、外傷、手術、または消化性潰瘍、眼内出血、頭蓋内出血などの病的出血による出血のリスクがある患者に使用する場合は注意が必要です。患者に手術が必要な場合は、事前に投薬を中止する必要があります。

クロピドグレル治療中に出血または血液疾患が疑われる場合は、赤血球数やその他の適切な検査を行う必要があります。

血小板出血（治療後最初の 2 週間以内）が発生し、緊急血漿交換が必要な場合には死に至るケースもありました。

一過性の経口脳卒中または脳卒中の病歴がある患者では、虚血性貧血の再発リスクがあります。アスピリンとクロピドグレルの併用予防を併用すると、虚血性貧血の再発リスクがクロピドグレルを使用する場合と比較して効果的に増加しますが、リスクも増加します。

クロピドグレルを使用すると消化管出血のリスクが高まるため、潰瘍のように出血しやすい消化管に損傷がある患者に使用する場合は注意が必要です。クロピドグレルの治療中に、胃腸潰瘍のリスクがある他の薬剤を使用する場合にも注意が必要です。

肝不全または腎不全の患者も慎重に使用する必要があります。これまでのところ、これらの対象に対するクロピドグレルの安全性に関する情報はほとんどありません。

クロピドグレルの使用中は打撲や出血、出血時間が長引く可能性があることを患者に通知する必要があります。

患者は、手術や他の薬を受ける前に、クロピドグレルを使用しているかどうかを医師と歯科医に通知する必要があります。

ステントをゆっくりと解放した後に 2 剤の抗血小板薬（クロピドグレルとアスピリン）を服用している患者では、クロピドグレルを長期間服用している患者であっても、クロピドグレルを中止した後のステント内の遅発性血栓症（心筋梗塞や死亡につながることが多い）の割合が低下するという証拠がいくつかあります。治療。 2 種類の抗血小板薬の最適な治療期間は不明ですが、低出血のリスクがある人々では無期限に治療期間が続く可能性があります。

手術前にクロピドグレルを中止することが推奨されることが多いですが、各患者の出血リスクに基づいて検討し、決定する必要があります。

機械を運転および操作する能力

報告はありません。

妊娠

妊娠中の女性には、本当に必要な場合にのみクロピドグレルを使用してください。

授乳期間

授乳中の母親の服薬必要度に応じて、クロピドグレル使用期間中の授乳を中止するか、クロピドグレルを中止するかを検討する必要があります。

薬物相互作用

シトクロム P450 に影響を与える、またはシトクロム P450 によって代謝される薬物は、アイソザイム CYP2C19 の代謝を阻害するクロピドグレルにより、以下の薬物の濃度を上昇させるため、薬物動態相互作用を引き起こす可能性があります: フェニトイン、タモキシフェン、トルブタミド、ワルファリン、トルセミド、フルバスタチン、抗薬物ステロイド。

CYP2C19 阻害剤 (オメプラゾール、シメチジン、フルコナゾール、ケトコナゾール、エーテル、フェルバマット、フルオキセチン、フルボキサミンなど) は、クロピドグレルの血漿中の活性代謝産物の濃度を低下させ、血小板抵抗性を低下させる可能性があります。

クロピドグレルは、抗凝固薬、抗血小板薬、血栓、ドロトレコギンアルファ、イブリツモマブ、サリチレート、トシツモマブ、ワルファリンなどの薬剤の効果や毒性を増強する可能性があります。

クロピドグレルの効果は、ダサチニブ、非ステロイド性抗炎症薬、オメガ 3 酸のエチルエステル、ペントサンポリ硫酸ナトリウム、プロスタサイクリン、リファマイシン伝導性の薬剤と併用すると増大します。

クロピドグレルをシロスタゾールと組み合わせて使用すると、血小板トレーニング効果を追加できます。したがって、シロスタゾールとクロピドグレルを組み合わせて使用する場合は注意が必要であり、組み合わせがある場合は出血時間を監視する必要があります。

効果の低減: プロトンポンプ阻害剤は、CYP2C19 阻害剤阻害剤に起因して、クロピドグレルとの薬物動態学的相互作用 (クロピドグレルの活性を示す代謝産物の濃度の低下) および薬理学的相互作用 (血小板抵抗性の低下) を引き起こし、クロピドグレルの効果を低下させる可能性があります。次の薬剤と併用すると、クロピドグレルの効果が低下する可能性があります: カルシウムチャネル遮断薬、マクロライド抗生物質、非ステロイド性抗炎症薬、プロトンポンプ阻害剤、CYP2C19 阻害剤との併用を避ける。

クロピドグレルと、オメプラゾール、シメチジン、フルコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、エラビリン、フェルバマット、フルオキセチン、フルボキサミン、チクロピジン。

一部のハーブとの相互作用: リンラングラス、アニスの木、ブルーベリー、パイナップルの木、バジル、ハーブオイル、ニンニク、ターメリック、生姜、高麗人参、イチョウ、グレープシード、緑茶、栗、甘草、レッドクローブ、周波数、ヤード、ヤナギクローバー、ヤナギなどの一部のハーブはクロピドグレルのプラテロン耐性を高めます。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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サガソン75 セロゲンファーマ 心筋梗塞・脳卒中治療薬（3水疱×10錠）

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