Ubat Sagason 75 Celogen Pharma untuk infarksi miokardium, strok (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Clopidogrel

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Clopidogrel	75mg

Kegunaan

petunjuk

Ubat celogen Sagason 75 ditunjukkan dalam kes berikut:

Pencegahan pencegahan gangguan trombosis seperti infarksi miokardium, strok dan penyakit arteri periferal.

Kawalan dan kontemplasi pada pesakit dengan aterosklerosis mempunyai strok baru, infarksi miokardium baru atau penyakit arteri periferal. Clopidogrel adalah prekursor (Prodrug) dengan kesan menghalang pengumpulan platelet bergantung kepada metabolisme dalam hati menjadi metabolit thiol aktif.

Metabolisme biologi berlaku melalui 2 langkah: Clopidogrel pada mulanya dioksidakan kepada metabolit perantaraan, 2-oxo-clopidogrel, kemudian ditukar kepada metabolit tiol aktif. Laluan metabolik yang dikaitkan dengan beberapa isenzim cytochrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel ialah perencat reseptor adenosin difosfat (ADP Receptor), metabolitus aktif clopidogrel secara selektif dan tidak bersaing dengan pertalian rendah ke dalam kedudukan P2Y12 reseptor ADP pada permukaan platelet. Oleh itu akan menghalang perlekatan ADP kepada reseptor dan membawa kepada perencatan kompleks Glycoprotein GPIIB/IIIA platelet. Kompleks ini perlu untuk melekatkan fibrinogen - platelet untuk menghalang platelet.

Clopidogrel juga menghalang zarah pepejal (mengandungi ADP, Kalsium dan Serotonin) platelet) melalui perantara ADP dan manik Alfa (mengandungi fibrinogen dan trombospondin), zarah ini mengandungi bahan yang meningkatkan pengagregatan platelet. Platase bersentuhan dengan Clopidogrel untuk mengekalkan akhir hayat platelet (7 - 10 hari). Tidak seperti aspirin, clopidogrel dan ticlopidin menghalang latihan platelet tidak aktif siklooksigenase untuk menghalang sintesis prostaglandin dan tromboksan a.

Apabila mengambil clopidogrel dos harian 75mg, kesan perencatan platelet muncul pada hari pertama rawatan dan mencapai perencatan 40-60% pada tahap yang stabil kira-kira 3-7 hari. Selepas menghentikan ubat, pengagregatan platelet dan masa pendarahan kembali ke tahap asal dalam masa 5 hari.

Farmakokinetik dinamik

Clopidogrel diserap dengan cepat dan oral tidak lengkap, menyerap sekurang-kurangnya 50% daripada dos oral. Apabila mengambil dos 75 mg clopidogrel, kepekatan clopidogrel dalam plasma pada 2 jam selepas diambil sangat rendah, biasanya di bawah had kuantitatif (0.00025 mg/liter). Kepekatan tertinggi metabolit utama dalam plasma clopidogrel (konduktor asid karboksilik tidak aktif untuk pengagregatan platelet) ialah 3 mg/liter pada 1 jam selepas diminum.

Clopidogrel ialah prekursor dan dimetabolismekan melalui hati, yang kebanyakannya menjadi derivatif asid karboksilik adalah metabolit tidak aktif. Dimetabolismekan oleh hati oleh isenzim cytochrome P450 termasuk CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Metabolit aktif adalah derivatif tiol, tetapi ia sangat tidak stabil jika dipisahkan daripada plasma. Clopidogrel dan metabolit utama yang dikaitkan dengan protein plasma nisbah tinggi (98% dan 94%).

Clopidogrel dan metabolit disingkirkan melalui air kencing dan najis. Kira-kira 50% daripada dos oral disingkirkan melalui air kencing dan 46% dikumuhkan dalam najis. Masa penjualan metabolit ialah 8 jam selepas dos tunggal dan dos ulangan.

Penyelidikan farmakokinetik metabolit utama menunjukkan bahawa bioavailabiliti Clopidogrel tidak terjejas oleh makanan.

Farmakologi farmakologi genetik: Gen polimorfik CYP2C19 boleh menjejaskan tindak balas kepada farmakokinetik dan farmakokinetik Clopidogrel. CYP2C19 terlibat dalam mencipta kedua-dua metabolit aktif dan metabolit perantaraan 2 - Oxo - Clopidogrel. Farmakokinetik dan rintangan platelet metabolit aktif clopidogrel apabila diukur oleh eksperimen untuk menghentikan latihan platelet dari badan berbeza-beza bergantung kepada genotip CYP2C19. Varian genetik enzim CYP450 lain juga boleh menjejaskan metabolit aktif clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 sepadan dengan fungsi metabolik yang mencukupi, manakala kiasan CYP2C19*2 dan CYP2C19*3 tidak mempunyai fungsi. Peratusan orang yang membawa CYP2C19 alenes mengurangkan fungsi dalam populasi umum bergantung kepada kaum. Kebanyakan orang yang mempunyai metabolisme kulit yang lemah (85%), Asia (99%) mempunyai alel yang mengurangkan CYP2C19*2 dan CYP2C19*3. Alel lain kurang berfungsi dan kurang biasa. Penyelidikan menunjukkan bahawa sekumpulan pesakit dengan metabolisme yang lemah dan pengantara dengan kadar kejadian kardiovaskular yang tinggi (kematian, infarksi miokardium dan strok) atau trombosis akibat stent dibandingkan dengan orang yang mempunyai metabolisme yang kuat.

Sebelum mengambil Ubat Sagason 75 Celogen Pharma untuk infarksi miokardium, strok (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral.

Dos

Dos dikira oleh clopidogrel, memberi perhatian kepada farmakologi genetik dalam orang metabolik yang lemah.

dos harian bagi orang dewasa

75 mg/hari.

selepas infarksi miokardium, strok; Penyakit arteri periferi

75 mg/hari, minum 1 kali.

sindrom koronari akut

Angina tidak stabil, infarksi miokardium tidak mempunyai perbezaan: Jika pesakit dipilih untuk campur tangan melalui kulit, dos awal ialah 300 mg sebelum campur tangan selama sekurang-kurangnya 2 jam, kemudian 75 mg/hari (dalam kombinasi dengan 75 - 325 mg Aspirin/hari). Jika pesakit tidak boleh menggunakan aspirin, dos pertama Clopidogrel 300 - 600 mg sebelum campur tangan selama sekurang-kurangnya 24 jam, kemudian 75 mg/hari, bertahan sekurang-kurangnya 12 bulan.

Infarksi miokardium mempunyai perbezaan ST: Jika pesakit konservatif, minum Clopidogrel 75 mg/hari (dalam kombinasi dengan Aspirin 75 mg - 162 mg/hari). Tempoh rawatan

Letakkan stent arteri koronari pada pesakit yang tidak berisiko tinggi mengalami pendarahan atau toleransi clopidogrel: Masa rawatan yang ideal ialah 12 bulan selepas stent melepaskan ubat perlahan, dos rawatan harian. Tempoh rawatan minimum 1 bulan jika stent siling diletakkan, 3 bulan dengan stent release syrolimus dan 6 bulan jika stent mengeluarkan Paclitaxel. Jika rawatan awal dihentikan, ia boleh menyebabkan trombosis dalam stent dan infarksi miokardium (menyebabkan infarksi miokardium dan/atau kematian).

Dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, orang tua

Melaraskan dos pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, orang tua tidak perlu.

Dos untuk kanak-kanak

Tiada maklumat tentang dos optimum untuk kanak-kanak. Maklumat tentang dos pada kanak-kanak adalah sangat terhad, perlu meneruskan kajian. Penyelidikan menunjukkan bahawa kanak-kanak

Bagi kanak-kanak> berumur 2 tahun, tiada dos optimum disyorkan. Walau bagaimanapun, bukan dos yang lebih tinggi daripada orang dewasa. Dos awal boleh digunakan 1 mg/kg, kemudian diselaraskan bergantung pada tindak balas.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Gejala overdosis clopidogrel ialah muntah, keletihan, sesak nafas dan pendarahan gastrousus.

Terlebih dos clopidogrel melalui penghantaran platelet kepada kesan farmakologi antagonis clopidogrel.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Sagason 75 celogen, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Sangat biasa, 3/100

Pencernaan: gangguan penghadaman, sakit perut, muntah, anoreksia, gastritis, sembelit.

kardiovaskular: sakit dada, angioedema, hipertensi.

Sistem saraf pusat: sakit kepala, pening, keletihan, sakit manusia.

kulit: gatal-gatal, eritema.

Endokrin dan metabolisme: Kolestrol hiper.

Jangkitan saluran kencing.

Hematologi: Pendarahan, eritema, hidung berdarah.

Hati: Keabnormalan fungsi hati.

otot dan tulang: sakit sendi, sakit belakang.

Pernafasan: Kesukaran bernafas, rinitis, bronkitis, jangkitan saluran pernafasan atas, sindrom influenza.

Biasa, 1/100

Kardiovaskular: Fibrilasi atrium, kegagalan jantung, takikardia, pengsan.

Neurologi: demam, insomnia, pening, kebimbangan. kulit: nila.

Endokrin dan metabolisme: hiperurisemia, gout.

pencernaan: sembelit, pertama -pendarahan, muntah. kencing: Keradangan kistik.

Hematologi: Anemia, pendarahan.

Pembedahan saraf: kekejangan, sakit saraf, kelemahan otot.

mata: katarak, konjunktivitis.

Tidak Biasa, 1/1000

ADR ini jarang berlaku tetapi serius, boleh mengancam nyawa: Kegagalan hati akut, kehilangan granulosit, alahan, anafilaksis, ruam, angioedema, anemia, bilirubin darah hiperlemin, bronkospasme, bunga ros kromatografi, pendarahan pleura, hepatitis, radang paru-paru interstisial, pendarahan intra-intraukologi, pendarahan semula intra-intraukologi, pendarahan intra-intraukular. Keracunan kulit, vaskulitis, neutropenia teruk.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Pantau parameter tanda anemia, hemoglobin, hematokrit secara berkala semasa rawatan clopidogrel. Gantikan plasma penyelamat sekiranya berlaku trombositopenia.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

dikontraindikasikan

Ubat celogen Sagason 75 dalam kes berikut:

Pesakit alah kepada clopidogrel atau mana-mana ramuan ubat.

Ungkapan pendarahan patologi (cth. perut - ulser duodenal, pendarahan intrakranial).

Berhati-hati apabila menggunakan

oleh Clopidogrel memanjangkan masa pendarahan, harus berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang berisiko pendarahan akibat trauma, pembedahan, atau pendarahan patologi seperti ulser peptik, pendarahan intraokular, pendarahan intrakranial. Jika pesakit memerlukan pembedahan, ubat mesti dihentikan terlebih dahulu.

Apabila disyaki pendarahan atau gangguan hematologi semasa rawatan clopidogrel, bilangan sel darah merah dan ujian lain yang sesuai mesti diuji.

Pendarahan platelet (dalam tempoh 2 minggu pertama rawatan) berlaku dalam beberapa kes yang membawa kepada kematian, sekiranya berlaku pendarahan platelet yang perlu digantikan dengan plasma kecemasan.

Pada pesakit yang mempunyai sejarah strok oral sementara atau strok, terdapat risiko berulang anemia iskemia, jika digabungkan dengan profilaksis dengan Aspidogrel yang berkesan, berbanding penggunaan clodogrel yang berkesan di dalamnya. meningkatkan risiko pendarahan besar.

Risiko pendarahan gastrousus meningkat apabila menggunakan clopidogrel, jadi berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang mengalami kerosakan pada saluran gastrousus cenderung berdarah seperti ulser. Semasa rawatan Clopidogrel juga harus berhati-hati jika menggunakan ubat lain yang berisiko ulser gastrousus.

Pesakit dengan kegagalan hati atau kegagalan buah pinggang juga perlu digunakan dengan berhati-hati. Setakat ini, terdapat sangat sedikit maklumat yang berkaitan dengan keselamatan clopidogrel untuk objek ini.

Perlu memaklumkan pesakit bahawa mereka terdedah kepada lebam dan pendarahan, masa pendarahan yang berpanjangan semasa penggunaan clopidogrel.

Pesakit juga perlu memberitahu doktor dan doktor gigi tentang sama ada mereka menggunakan clopidogrel sebelum mereka menjalani pembedahan atau ubat lain.

Pada pesakit yang mengambil 2 -ubat anti-platelet (clopidogrel dan aspirin) selepas stent dilepaskan secara perlahan, terdapat beberapa bukti bahawa nisbah trombosis lewat dalam stent (selalunya membawa kepada infarksi miokardium jangka panjang) dan/atau pesakit yang mengalami infarksi jangka panjang dan/atau cloping. rawatan. Masa rawatan optimum 2 anti-platelet tidak diketahui, boleh terus tidak ditentukan pada orang yang berisiko mengalami pendarahan yang rendah.

Walaupun sering disyorkan untuk menghentikan clopidogrel sebelum pembedahan, perlu mempertimbangkan berdasarkan risiko pendarahan setiap pesakit untuk membuat keputusan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada laporan.

Kehamilan

hanya gunakan clopidogrel untuk wanita hamil apabila benar-benar perlu.

Tempoh penyusuan

Adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk menghentikan penyusuan semasa menggunakan clopidogrel atau menghentikan clopidogrel bergantung pada tahap keperluan untuk mengambil ubat pada ibu yang menyusu.

Interaksi ubat

Ubat yang menjejaskan atau dimetabolismekan oleh cytochrom P450 boleh menyebabkan interaksi farmakokinetik, disebabkan oleh clopidogrel, metabolisme menghalang metabolisme isoenzim CYP2C19 meningkatkan kepekatan ubat berikut: fenitoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torso, torsomid, warfarin.

Perencat CYP2C19 (cth. omeprazole, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, eter, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) boleh mengurangkan kepekatan metabolit aktif dalam plasma clopidogrel dan mengurangkan rintangan platelet.

Clopidogrel boleh meningkatkan kesan/ketoksikan ubat berikut: antikoagulan, ubat anti-platelet, pembekuan darah, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicylat, Tositumomab, Warfarin.

Kesan clopidogrel meningkat apabila digunakan dengan ubat berikut: dasatinib, ubat anti-radang nonsteroid, etil ester asid omega-3, pentosan sodium polysulfate, prostacyclin, kekonduksian rifamycin.

Menggunakan clopidogrel dalam kombinasi dengan cilostazol boleh menambah kesan latihan platelet. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan gabungan Cilostazol dengan clopidogrel, dan mesti memantau masa pendarahan jika terdapat gabungan.

Mengurangkan kesan: Perencat pam proton boleh menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan clopidogrel (mengurangkan kepekatan metabolit yang aktif clopidogrel) dan interaksi farmakologi (mengurangkan rintangan platelet), disebabkan oleh perencat CYP2C19, mengurangkan kesan clopidogrel. Kesan clopidogrel bukan sekatan berikut boleh dikurangkan apabila digunakan dengan saluran kalsium bukan kalsium. ubat anti-radang, perencat pam Proton, perencat CYP2C19.

Elakkan penyelarasan: Elakkan penyelarasan clopidogrel dengan ubat-ubatan yang diketahui menghalang CYP2C19 seperti omeprazole, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, voriconazole, ellavirin, felbamat>interaksi fluodin. herba: Sesetengah herba meningkatkan rintangan plateloon clopidogrel seperti: Rumput Linh Lang, pokok anise, blueberry, pokok nanas, selasih, minyak herba, bawang putih, kunyit, halia, ginseng, ginkgo, biji anggur, teh hijau, chestnut, likuoris, cengkih merah, kekerapan, halaman, semanggi willow, willow.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.