Sagason 75 Celogen Pharma lek na zawał mięśnia sercowego, udar mózgu (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Klopidogrel

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Klopidogrel	75 mg

Używa

wskazania

Leki celogenowe Sagason 75 są wskazane w następujących przypadkach:

Zapobiegawcza profilaktyka schorzeń zakrzepowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu i choroba tętnic obwodowych.

Kontrola i kontemplacja u pacjentów z miażdżycą po nowym udarze, nowym zawale mięśnia sercowego lub chorobie tętnic obwodowych. Klopidogrel jest prekursorem (prolekiem) o działaniu hamującym gromadzenie się płytek krwi w zależności od metabolizmu w wątrobie do aktywnych metabolitów tiolowych.

Metabolizm biologiczny przebiega w 2 etapach: klopidogrel jest początkowo utleniany do metabolitów pośrednich, 2-okso-klopidogrelu, a następnie przekształcany do aktywnych metabolitów tiolowych. Ścieżka metaboliczna związana z niektórymi ienzymami cytochromu P450 (takimi jak CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Klopidogrel jest inhibitorem receptora adenozynodifosforanu (receptor ADP), aktywnym metabolitem klopidogrelu selektywnie i nie konkuruje z niskim powinowactwem o pozycję P2Y12 receptora ADP na powierzchni płytek krwi. Dlatego będzie hamować przyłączenie ADP do receptora i prowadzić do hamowania kompleksu płytkowego glikoproteiny GPIB/IIIA. Kompleks ten jest niezbędny do przyłączenia fibrynogenu – płytek krwi w celu hamowania płytek krwi.

Klopidogrel hamuje także cząstki stałe (zawierające ADP, wapń i serotoninę) płytki krwi poprzez pośredników ADP i kulki Alfa (zawierające fibrynogen i trombospondynę). Cząsteczki te zawierają substancje wzmagające agregację płytek krwi. Platazy kontaktują się z klopidogrelem w celu podtrzymania końca życia płytek krwi (7 - 10 dni). W przeciwieństwie do aspiryny, klopidogrel i tiklopidyna hamują nieaktywną cyklooksygenazę uczestniczącą w treningu płytek krwi, zapobiegając syntezie prostaglandyny i tromboksanu a.

Przy przyjmowaniu dziennej dawki klopidogrelu 75mg działanie hamujące płytki krwi pojawia się już w pierwszym dniu leczenia i osiąga 40-60% zahamowania na stabilnym poziomie około 3-7 dni. Po odstawieniu leku agregacja płytek krwi i czas krwawienia wracają do pierwotnego poziomu w ciągu 5 dni.

Farmakokinetyka dynamiczna

Klopidogrel wchłania się szybko i niecałkowicie po podaniu doustnym, wchłaniając co najmniej 50% dawki doustnej. Podczas przyjmowania dawki 75 mg klopidogrelu stężenie klopidogrelu w osoczu po 2 godzinach jest bardzo niskie, zwykle poniżej granicy ilościowej (0,00025 mg/litr). Najwyższe stężenie głównych metabolitów klopidogrelu w osoczu (kwas karboksylowy, który nie jest przewodnikiem agregacji płytek krwi) wynosi 3 mg/litr po 1 godzinie od wypicia.

Klopidogrel jest prekursorem metabolizowanym w wątrobie, z czego większość do pochodnych kwasu karboksylowego to nieaktywne metabolity. Metabolizowany w wątrobie przez ienzym cytochromu P450, w tym CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Aktywny metabolit jest pochodną tiolową, ale jest bardzo niestabilny po oddzieleniu się od osocza. Klopidogrel i główne metabolity związane z białkami osocza o wysokim współczynniku (98% i 94%).

Klopidogrel i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Około 50% dawek doustnych jest wydalane z moczem, a 46% z kałem. Czas sprzedaży metabolitów wynosi 8 godzin po dawce pojedynczej i dawce wielokrotnej.

Badania farmakokinetyki głównego metabolitu pokazują, że pokarm nie ma wpływu na biodostępność klopidogrelu.

Genetyczne farmakologiczne farmakologiczne: polimorficzny gen CYP2C19 może wpływać na odpowiedź na farmakokinetykę i farmakokinetykę klopidogrelu. CYP2C19 bierze udział w tworzeniu zarówno aktywnych metabolitów, jak i metabolitów pośrednich 2 – Oxo – Klopidogrel. Farmakokinetyka i oporność płytek krwi na metabolity klopidogrelu wykazują aktywność ilościową, jeśli określono je eksperymentalnie w celu zatrzymania wysiłku płytek krwi w organizmie, różni się w zależności od genotypu CYP2C19. Warianty genetyczne innych enzymów CYP450 mogą również wpływać na aktywne metabolity klopidogrelu.

Alen CYP2C19*1 odpowiada odpowiedniej funkcji metabolicznej, podczas gdy allule CYP2C19*2 i CYP2C19*3 nie pełnią żadnej funkcji. Odsetek osób będących nosicielami alenów CYP2C19 zmniejszających ich funkcjonowanie w populacji ogólnej zależy od rasy. Większość osób ze słabym metabolizmem skóry (85%), Azja (99%) ma allele redukujące CYP2C19*2 i CYP2C19*3. Inne allele są mniej funkcjonalne i mniej powszechne. Z badań wynika, że grupę pacjentów o słabym metabolizmie i pośrednich, z dużą częstością występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych (zgon, zawał mięśnia sercowego i udar mózgu) lub zakrzepicy spowodowanej stentowaniem, porównuje się do osób z silną przemianą materii.

Przed wzięciem Sagason 75 Celogen Pharma lek na zawał mięśnia sercowego, udar mózgu (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

leki doustne.

Dawkowanie

Dawkę oblicza się dla klopidogrelu, biorąc pod uwagę farmakologię genetyczną u osób o słabej przemianie materii.

dzienna dawka u dorosłych

75 mg/dzień.

po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu; Choroba tętnic obwodowych

75 mg/dzień, wypij 1 raz.

ostry zespół wieńcowy

Niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego nie ma różnicy: jeśli pacjent zostanie wybrany do interwencji przez skórę, dawka początkowa wynosi 300 mg przed interwencją przez co najmniej 2 godziny, następnie 75 mg/dzień (w połączeniu z 75–325 mg aspiryny/dzień). Jeśli pacjent nie może stosować aspiryny, pierwsza dawka klopidogrelu 300 - 600 mg przed interwencją przez co najmniej 24 godziny, następnie 75 mg/dzień, wystarcza na co najmniej 12 miesięcy.

W zawale mięśnia sercowego występuje różnica ST: Jeśli pacjent jest zachowawczy, należy pić klopidogrel w dawce 75 mg/dzień (w połączeniu z aspiryną 75 mg - 162 mg/dzień). Okres leczenia

Zakładanie stentu do tętnicy wieńcowej pacjentom, u których nie występuje wysokie ryzyko krwawienia lub tolerancja klopidogrelu: Idealny czas leczenia to 12 miesięcy od dziennej dawki leku o powolnym uwalnianiu stentu. Minimalny okres leczenia wynosi 1 miesiąc w przypadku założenia stentu sufitowego, 3 miesiące w przypadku syrolimusu uwalniającego stent i 6 miesięcy w przypadku stentu uwalniającego paklitaksel. Wczesne przerwanie leczenia może prowadzić do zakrzepicy w stencie i zawału mięśnia sercowego (powodującego zawał mięśnia sercowego i/lub śmierć).

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek, osób starszych

Dostosowywanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek i osób w podeszłym wieku nie jest konieczne.

Dawkowanie u dzieci

Brak informacji o optymalnej dawce dla dzieci. Informacje dotyczące dawki u dzieci są bardzo ograniczone, konieczna jest kontynuacja badań. Badania pokazują, że dzieci w wieku poniżej 24 miesięcy stosujące 0,2 mg/kg/dzień 1 raz dziennie są tak samo skuteczne jak dorośli stosujący regularne dawki.

Dla dzieci w wieku > 2 lat nie zaleca się optymalnej dawki. Jednak nie wyższe dawki u dorosłych. Można zastosować dawkę początkową 1 mg/kg, a następnie dostosować ją w zależności od reakcji.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania? Objawy przedawkowania klopidogrelu to wymioty, zmęczenie, duszność i krwawienie z przewodu pokarmowego.

Przedawkowanie klopidogrelu w wyniku transmisji płytek krwi powodujące antagonistyczne działanie farmakologiczne klopidogrelu.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania celogenu Sagason 75 mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Bardzo często, 3/100

Układ trawienny: zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty, jadłowstręt, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia.

Układ krążenia: ból w klatce piersiowej, obrzęk naczynioruchowy, nadciśnienie.

Centralny układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, ból ludzki.

skóra: swędzenie, rumień.

Endokrynologia i metabolizm: Hipercholesterol.

Infekcje dróg moczowych.

Hematologia: krwawienie, rumień, krwawienia z nosa.

Wątroba: zaburzenia czynności wątroby.

mięśnie i kości: ból stawów, ból pleców.

Układ oddechowy: trudności w oddychaniu, nieżyt nosa, zapalenie oskrzeli, infekcje górnych dróg oddechowych, zespół grypowy.

Często, 1/100

Układ sercowo-naczyniowy: migotanie przedsionków, niewydolność serca, tachykardia, omdlenia.

Neurologia: gorączka, bezsenność, zawroty głowy, niepokój. skóra: indygo.

Endokrynologia i metabolizm: hiperurykemia, dna moczanowa.

trawienny: zaparcia, pierwsze krwawienia, wymioty. moczowy: zapalenie torbielowate.

Hematologia: Anemia, krwawienie.

Neurochirurgia: skurcze, bóle nerwów, osłabienie mięśni.

oczy: zaćma, zapalenie spojówek.

Niezbyt często, 1/1000

Te działania niepożądane są rzadkie, ale poważne i mogą zagrażać życiu: ostra niewydolność wątroby, utrata granulocytów, alergie, anafilaksja, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, niedokrwistość, hiperleminowa bilirubina we krwi, skurcz oskrzeli, róże chromatograficzne, krwawienie z opłucnej, zapalenie wątroby, śródmiąższowe zapalenie płuc, krwawienie wewnątrzukologiczne, miejscowa niedokrwistość, martwica, krwawienie wewnątrzgałkowe, zapalenie trzustki, redukcja Zatrucie skóry, zapalenie naczyń, ciężka neutropenia.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

Podczas leczenia klopidogrelem należy okresowo monitorować parametry oznak niedokrwistości, hemoglobiny i hematokrytu. Wymień osocze ratunkowe w przypadku trombocytopenii.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Leki celogenowe Sagason 75 w następujących przypadkach:

Pacjenci są uczuleni na klopidogrel lub którykolwiek składnik leku.

Wyraz patologicznego krwawienia (np. wrzód żołądka - dwunastnicy, krwawienie wewnątrzczaszkowe).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

przez Clopidogrel wydłuża czas krwawienia, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ryzykiem krwawienia na skutek urazu, zabiegu chirurgicznego lub krwawienia patologicznego, takiego jak wrzód trawienny, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe. Jeśli pacjent wymaga operacji, należy wcześniej przerwać podawanie leku.

W przypadku podejrzenia krwotoku lub zaburzeń hematologicznych podczas leczenia klopidogrelem należy zbadać liczbę czerwonych krwinek i wykonać inne odpowiednie badania.

Krwotok płytkowy (w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia) wystąpił w niektórych przypadkach prowadzący do śmierci, w przypadku krwotoku płytkowego, który należy zastąpić osoczem w nagłych przypadkach.

U pacjentów po przemijającym udarze jamy ustnej lub udarze w wywiadzie istnieje ryzyko nawrotu niedokrwistości niedokrwiennej, która w połączeniu z profilaktyką za pomocą aspiryny w skojarzeniu z klopidogrelem zwiększa się skutecznie w porównaniu ze stosowaniem klopidogrelu, ale zwiększa również ryzyko dużych krwawienie.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się podczas stosowania klopidogrelu, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z uszkodzeniami przewodu pokarmowego, które mają skłonność do krwawień przypominających wrzody. Podczas leczenia klopidogrelem należy także zachować ostrożność w przypadku stosowania innych leków zwiększających ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Jak dotąd istnieje bardzo niewiele informacji dotyczących bezpieczeństwa klopidogrelu w przypadku tych obiektów.

Należy poinformować pacjentów, że podczas stosowania klopidogrelu są podatni na siniaki i krwawienia oraz wydłużony czas krwawienia.

Pacjenci muszą także powiadomić lekarza i dentystę o tym, czy stosują klopidogrel przed zabiegiem chirurgicznym lub innymi lekami.

U pacjentów przyjmujących 2 leki przeciwpłytkowe (klopidogrel i aspirynę) po powolnym uwolnieniu stentu, istnieją pewne dowody na to, że odsetek późnej zakrzepicy w stencie (często prowadzi do zawału mięśnia sercowego i/lub śmierci) po zaprzestaniu stosowania klopidogrelu, nawet u pacjentów leczonych długotrwale. Optymalny czas leczenia 2 lekami przeciwpłytkowymi nie jest znany, u osób z ryzykiem niskiego krwawienia może pozostać nieokreślony.

Chociaż często zaleca się odstawienie klopidogrelu przed zabiegiem chirurgicznym, należy to rozważyć na podstawie ryzyka krwawienia u każdego pacjenta.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Brak raportu.

Ciąża

Klopidogrel należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia piersią

Należy rozważyć przerwanie karmienia piersią w okresie stosowania klopidogrelu lub zaprzestanie stosowania klopidogrelu w zależności od stopnia konieczności przyjmowania leków przez matkę karmiącą piersią.

Interakcje leków

Leki wpływające na cytochrom P450 lub metabolizowane przez nie mogą powodować interakcje farmakokinetyczne, ponieważ klopidogrel hamujący metabolizm izoenzymu CYP2C19 zwiększa stężenie następujących leków: fenytoina, tamoksyfen, tolbutamid, warfaryna, torsemid, fluwastatyna, steroid przeciwlekowy.

Inhibitory CYP2C19 (np. omeprazol, cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, eter, felbamat, fluoksetyna, fluwoksamina) mogą zmniejszać stężenie aktywnych metabolitów w osoczu klopidogrelu i zmniejszać oporność płytek krwi.

Klopidogrel może zwiększać działanie/toksyczność następujących leków: leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, skrzepy krwi, Drotrecogin Alfa, ibritumomab, Salicylat, Tositumomab, warfaryna.

Działanie klopidogrelu nasila się w przypadku stosowania go z następującymi lekami: dazatynib, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ester etylowy kwasu omega-3, polisiarczan sodu pentozanu, prostacyklina, ryfamycyna przewodność.

Stosowanie klopidogrelu w skojarzeniu z cilostazolem może zwiększyć efekt treningu płytek krwi. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania cylostazolu w skojarzeniu z klopidogrelem i monitorować czas krwawienia w przypadku stosowania skojarzenia.

Zmniejszanie efektu: Inhibitory pompy protonowej mogą powodować interakcje farmakokinetyczne z klopidogrelem (zmniejszają stężenie metabolitów aktywnych klopidogrelu) i interakcje farmakologiczne (zmniejszanie oporności płytek krwi), ze względu na inhibitory CYP2C19, zmniejszając działanie klopidogrelu. Działanie klopidogrelu może być zmniejszone w przypadku stosowania z następującymi lekami: blokery kanałów wapniowych, antybiotyki makrolidowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, Inhibitory pompy protonowej, inhibitory CYP2C19.

Unikaj koordynacji: Unikaj łączenia klopidogrelu z lekami, o których wiadomo, że hamują CYP2C19, takimi jak omeprazol, cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, worykonazol, ellawiryna, felbamat, fluoksetyna, fluwoksamina, tyklopidyna.

Interakcje z niektórymi ziołami: Niektóre zioła zwiększają oporność płytkową klopidogrel takie jak: trawa Linh Lang, anyż, borówka, ananas, bazylia, olejek ziołowy, czosnek, kurkuma, imbir, żeń-szeń, miłorząb, pestki winogron, zielona herbata, kasztan, lukrecja, goździki czerwone, czestotliwość, koniczyna wierzbowa, wierzba.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.