Sagason 75 Celogen Pharma medicamento para infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Clopidogrel

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Clopidogrel75mg

Usos

indicações

Os medicamentos Sagason 75 celogen são indicados nos seguintes casos:

  • Prevenção preventiva de distúrbios trombose, como infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e doença arterial periférica.
  • Controle e contemplação em pacientes com aterosclerose apresentam novo acidente vascular cerebral, novo infarto do miocárdio ou doença arterial periférica. O clopidogrel é um precursor (Pró-droga) com o efeito de inibir a coleta de plaquetas, dependendo do metabolismo no fígado, em metabólitos tiol ativos.

    O metabolismo biológico ocorre através de 2 etapas: O clopidogrel é inicialmente oxidado em metabólitos intermediários, 2-oxo-clopidogrel, e depois convertido em metabólitos tiol ativos. A via metabólica associada a alguma isenzima citocromo P450 (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

    O clopidogrel é um inibidor do receptor de difosfato de adenosina (receptor de ADP), o metabólito ativo do clopidogrel seletivamente e não compete com baixa afinidade na posição P2Y12 do receptor de ADP na superfície das plaquetas. Portanto, inibirá a ligação do ADP ao receptor e levará à inibição do complexo plaquetário glicoproteína GPIIB/IIIA. Este complexo é necessário para anexar fibrinogênio - plaquetas para inibir as plaquetas.

    O clopidogrel também inibe partículas sólidas (contendo ADP, Cálcio e Serotonina) através de intermediários ADP e esferas Alfa (contendo fibrinogênio e trombospondina), essas partículas contêm substâncias que aumentam a agregação plaquetária. As platases estão em contato com o Clopidogrel para manter o fim da vida das plaquetas (7 a 10 dias). Ao contrário da aspirina, o clopidogrel e a ticlopidina inibem a ciclooxigenase de treinamento plaquetário não ativo para prevenir a síntese de prostaglandina e tromboxano a.

    Ao tomar a dose diária de clopidogrel 75mg, o efeito inibitório das plaquetas aparece no primeiro dia de tratamento e atinge 40-60% de inibição em um nível estável de cerca de 3-7 dias. Após a interrupção do medicamento, a agregação plaquetária e o tempo de sangramento retornam ao nível original em 5 dias.

    Farmacocinética dinâmica

    O clopidogrel é absorvido de forma rápida e incompleta por via oral, absorvendo pelo menos 50% da dose oral. Ao tomar a dose de 75 mg de clopidogrel, a concentração plasmática de clopidogrel 2 horas após a administração é muito baixa, geralmente abaixo do limite quantitativo (0,00025 mg/litro). A maior concentração dos principais metabólitos no plasma do clopidogrel (o condutor do ácido carboxílico não é ativo para a agregação plaquetária) é de 3 mg/litro 1 hora após a ingestão.

    O clopidogrel é um precursor e é metabolizado através do fígado, a maioria dos quais em derivados do ácido carboxílico são metabólitos inativos. Metabolizado pelo fígado pela isenzima citocromo P450 incluindo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. O metabólito ativo é um derivado tiol, mas é muito instável se separado do plasma. Clopidogrel e principais metabólitos associados a proteínas plasmáticas de alta proporção (98% e 94%).

    O clopidogrel e seus metabólitos são eliminados pela urina e fezes. Cerca de 50% das doses orais são eliminadas pela urina e 46% excretadas pelas fezes. O tempo de venda dos metabólitos é de 8 horas após dose única e dose repetida.

    A pesquisa farmacocinética do principal metabólito mostra que a biodisponibilidade do Clopidogrel não é afetada pelos alimentos.

    Farmacologia genética farmacológica: O gene polimórfico do CYP2C19 pode afetar a resposta à farmacocinética e farmacocinética do Clopidogrel. O CYP2C19 está envolvido na criação de metabólitos ativos e metabólitos intermediários 2 - Oxo - Clopidogrel. A farmacocinética e a resistência plaquetária dos metabólitos são ativas do clopidogrel quando quantificadas por experimentos para interromper os exercícios plaquetários do corpo varia dependendo dos genótipos do CYP2C19. As variantes genéticas de outras enzimas CYP450 também podem afetar os metabólitos ativos do clopidogrel.

    Alen CYP2C19*1 corresponde à função metabólica adequada, enquanto os alulos CYP2C19*2 e CYP2C19*3 não têm função. A percentagem de pessoas portadoras de alenos CYP2C19 reduz a função na população em geral depende da raça. A maioria das pessoas com metabolismo cutâneo deficiente (85%), Ásia (99%) tem alelos que reduzem CYP2C19*2 e CYP2C19*3. Outros alelos são menos funcionais e menos comuns. Pesquisas mostram que um grupo de pacientes com metabolismo deficiente e intermediários com alto índice de eventos cardiovasculares (morte, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral) ou trombose por stent são comparados a pessoas com metabolismo forte.

  • Antes de tomar Sagason 75 Celogen Pharma medicamento para infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral (3 blisters x 10 comprimidos)

    Como usar

    medicação oral.

    Dosagem

    A dose é calculada pelo clopidogrel, prestando atenção à farmacologia genética em pessoas com metabolismo deficiente.

    dose diária em adultos

    75 mg/dia.

    após infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral; Doença arterial periférica

    75 mg/dia, beber 1 vez.

    síndrome coronariana aguda

    Angina instável, infarto do miocárdio não tem diferença: Se o paciente for selecionado para intervir através da pele, a dose inicial é de 300 mg antes da intervenção por pelo menos 2 horas, depois 75 mg/dia (em combinação com 75 - 325 mg de Aspirina/dia). Se o paciente não puder usar aspirina, a primeira dose de Clopidogrel 300 - 600 mg antes da intervenção por pelo menos 24 horas, depois 75 mg/dia, dura pelo menos 12 meses.

    Infarto do miocárdio tem diferença de ST: Se o paciente for conservador, tomar Clopidogrel 75 mg/dia (em combinação com Aspirina 75 mg - 162 mg/dia). Período de tratamento

    Colocar stent coronariano em pacientes que não apresentam alto risco de sangramento ou tolerância ao clopidogrel: O tempo ideal de tratamento é 12 meses após a liberação lenta do stent, dose diária do tratamento. O período mínimo de tratamento é de 1 mês se for colocado o stent de teto, 3 meses com stent liberando sirolimus e 6 meses se o stent liberar Paclitaxel. Se o tratamento precoce for interrompido, pode causar trombose no stent e infarto do miocárdio (causando infarto do miocárdio e/ou morte).

    Dosagem para pacientes com insuficiência renal, idosos

    Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal, idosos.

    Dosagem para crianças

    Não há informações sobre a dose ideal para crianças. A informação sobre a dose em crianças é muito limitada, sendo necessário continuar os estudos. A pesquisa mostra que crianças

    Para crianças> 2 anos de idade, nenhuma dose ideal é recomendada. No entanto, não doses mais elevadas de adultos. A dose inicial pode ser de 1 mg/kg, depois ajustada dependendo da resposta.

    Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? Os sintomas de overdose de clopidogrel são vômitos, fadiga, falta de ar e sangramento gastrointestinal.

    Sobredosagem de clopidogrel por transmissão plaquetária a efeitos farmacológicos antagônicos do clopidogrel.

    O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

    Efeitos colaterais

    Ao usar Sagason 75 celogen, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

    Muito comum, 3/100

  • Digestivo: distúrbios digestivos, dor abdominal, vômito, anorexia, gastrite, prisão de ventre.
  • cardiovascular: dor no peito, angioedema, hipertensão.
  • Sistema nervoso central: dor de cabeça, tontura, fadiga, dor humana.
  • pele: coceira, eritema.
  • Endócrino e metabolismo: Hiper colesterol.
  • Infecções do trato urinário.
  • Hematologia: sangramento, eritema, sangramento nasal.

    Fígado: anomalias da função hepática.

  • músculos e ossos: dores nas articulações, dores nas costas.
  • Respiratório: Dificuldade em respirar, rinite, bronquite, infecções respiratórias superiores, síndrome influenza.

    Comum, 1/100

  • Cardiovascular: Fibrilação atrial, insuficiência cardíaca, taquicardia, desmaios.
  • Neurologia: febre, insônia, tontura, ansiedade. pele: índigo.
  • Endócrino e metabolismo: hiperuricemia, gota.
  • digestivo: constipação, primeiro sangramento, vômito. urinária: inflamação cística.
  • Hematologia: Anemia, sangramento.
  • Neurocirurgia: cãibras, dores nos nervos, fraqueza muscular.
  • olhos: catarata, conjuntivite.

    Incomum, 1/1000

    Essas RAMs são raras, mas graves, podem ser fatais: Insuficiência hepática aguda, perda de granulócitos, alergias, anafilaxia, erupção cutânea, angioedema, anemia, hiperlemina, bilirrubina sanguínea, broncoespasmo, rosas cromatográficas, sangramento pleural, hepatite, pneumonia intersticial, sangramento intra-intraucológico, anemia necrose local, sangramento intraocular, pancreatite, redução Intoxicação cutânea, vasculite, grave neutropenia.

    Instruções sobre como lidar com ADR

    Monitore periodicamente os parâmetros de sinais de anemia, hemoglobina e hematócrito durante o tratamento com clopidogrel. Substitua o plasma de resgate em caso de trombocitopenia.

    Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    contra-indicado

    Sagason 75 medicamentos celógenos nos seguintes casos:

  • Os pacientes são alérgicos ao clopidogrel ou a qualquer ingrediente do medicamento.
  • Expressão de sangramento patológico (por exemplo, úlcera gástrica - duodenal, sangramento intracraniano).
  • Cuidado ao usar

    por Clopidogrel prolonga o tempo de sangramento, deve-se ter cautela quando usado em pacientes com risco de sangramento devido a trauma, cirurgia ou sangramento patológico, como úlcera péptica, sangramento intraocular, sangramento intracraniano. Caso o paciente necessite de cirurgia, a medicação deve ser interrompida antecipadamente.

    Quando houver suspeita de hemorragia ou distúrbios hematológicos durante o tratamento com clopidogrel, o número de glóbulos vermelhos e outros testes apropriados devem ser testados.

    Hemorragia plaquetária (nas primeiras 2 semanas de tratamento) ocorreu em alguns casos levando à morte, no caso de hemorragia plaquetária que precisa ser substituída por plasma de emergência.

    Em pacientes com histórico de acidente vascular cerebral transitório ou acidente vascular cerebral, há risco de recorrência de anemia isquêmica, se combinado com profilaxia com aspirina em combinação com clopidogrel, aumenta efetivamente em comparação ao uso de clopidogrel, mas também aumenta o risco de grandes sangramento.

    O risco de sangramento gastrointestinal aumenta ao usar clopidogrel, portanto, tome cuidado quando usado em pacientes com danos no trato gastrointestinal que tendem a sangrar como úlceras. Durante o tratamento com Clopidogrel também deve-se ter cautela ao usar outros medicamentos com risco de úlceras gastrointestinais.

    Pacientes com insuficiência hepática ou renal também precisam ser usados ​​com cautela. Até o momento, há muito pouca informação relacionada à segurança do clopidogrel para esses objetos.

    É necessário notificar os pacientes de que eles são suscetíveis a hematomas e sangramentos, tempo de sangramento prolongado durante o uso de clopidogrel.

    Os pacientes também precisam notificar o médico e o dentista sobre se estão usando clopidogrel antes da cirurgia ou outros medicamentos.

    Em pacientes que tomam antiplaquetários de 2 medicamentos (clopidogrel e aspirina) após a liberação lenta do stent, há algumas evidências de que a proporção de trombose tardia no stent (muitas vezes leva a infarto do miocárdio e/ou morte) após a interrupção do clopidogrel, mesmo em pacientes que fazem tratamento de longo prazo. O tempo ideal de tratamento de 2 antiplaquetários não é conhecido e pode continuar indefinido em pessoas com risco de sangramento baixo.

    Embora muitas vezes seja recomendado interromper o clopidogrel antes da cirurgia, deve-se considerar com base no risco de sangramento de cada paciente para decidir.

    Capacidade de dirigir e operar máquinas

    Sem relatório.

    Gravidez

    só use clopidogrel para mulheres grávidas quando for realmente necessário.

    O período de amamentação

    É necessário considerar a interrupção da amamentação durante o uso do clopidogrel ou a interrupção do clopidogrel dependendo do nível de necessidade de tomar medicação na mãe que amamenta.

    Interação medicamentosa

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados pelo citocromo P450 podem causar interação farmacocinética, devido ao clopidogrel o metabolismo inibidor metabólico da isoenzima CYP2C19 aumenta a concentração dos seguintes medicamentos: fenitoína, tamoxifeno, tolbutamida, varfarina, torsemida, fluvastatina, esteroide antidrogas.

    Os inibidores do CYP2C19 (por exemplo, omeprazol, cimetidina, fluconazol, cetoconazol, éter, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina) podem reduzir a concentração de metabólitos ativos no plasma do clopidogrel e reduzir a resistência plaquetária.

    O clopidogrel pode aumentar os efeitos/toxicidade dos seguintes medicamentos: anticoagulantes, medicamentos antiplaquetários, coágulos sanguíneos, Drotrecogina Alfa, Ibritumomab, Salicilato, Tositumomab, Varfarina.

    O efeito do clopidogrel aumenta quando usado com os seguintes medicamentos: dasatinibe, antiinflamatórios não esteróides, éster etílico do ácido ômega-3, pentosano polissulfato de sódio, prostaciclina, condutividade da rifamicina.

    O uso de clopidogrel em combinação com cilostazol pode adicionar efeitos de treinamento plaquetário. Portanto, é necessário ter cautela ao usar a combinação de Cilostazol com clopidogrel, devendo monitorar o tempo de sangramento caso haja combinação.

    Reduzir efeito: Os inibidores da bomba de prótons podem causar interação farmacocinética com o clopidogrel (reduzir a concentração de metabólitos ativos do clopidogrel) e interação farmacológica (reduzir a resistência plaquetária), devido aos inibidores do CYP2C19, reduzindo o efeito do clopidogrel. inibidores da bomba, inibidores do CYP2C19.

    Evite a coordenação: Evite a coordenação do clopidogrel com medicamentos que inibem o CYP2C19, como omeprazol, cimetidina, fluconazol, cetoconazol, voriconazol, elavirina, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina, ticlopidina.

    Interação com algumas ervas: Algumas ervas aumentam a resistência plaquetária do clopidogrel, como: Grama Linh Lang, anis, mirtilo, abacaxi, manjericão, óleo de ervas, alho, açafrão, gengibre, ginseng, ginkgo, semente de uva, chá verde, castanha, alcaçuz, cravo vermelho, frequência, quintal, trevo de salgueiro, salgueiro.

    Armazenamento

    Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.

    Outras drogas

    Isenção de responsabilidade

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