Sagason 75 Celogen Pharma препарат от инфаркта миокарда, инсульта (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Клопидогрель

Состав

Информация о составе	Содержание
Клопидогрель	75мг

Использование

Показания

Целогеновые препараты Sagason 75 показаны в следующих случаях:

Профилактическая профилактика тромбозов, таких как инфаркт миокарда, инсульт и заболевания периферических артерий.

Контроль и созерцание у больных атеросклерозом при новом инсульте, новом инфаркте миокарда или заболевании периферических артерий. Клопидогрель является предшественником (пролекарством) с эффектом ингибирования сбора тромбоцитов в зависимости от метаболизма в печени до активных тиоловых метаболитов.

Биологический метаболизм происходит в два этапа: клопидогрел первоначально окисляется до промежуточных метаболитов, 2-оксоклопидогреля, затем превращается в активные тиоловые метаболиты. Метаболический путь, связанный с некоторыми изоферментами цитохрома P450 (такими как CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Клопидогрель является ингибитором аденозиндифосфатных рецепторов (рецептор АДФ), активным метаболитом клопидогреля, селективно не конкурирующим с низким сродством за положение P2Y12 рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов. Следовательно, он будет ингибировать прикрепление АДФ к рецептору и приводить к ингибированию гликопротеинового комплекса GPIIB/IIIA тромбоцитов. Этот комплекс необходим для прикрепления фибриногена - тромбоцитов для ингибирования тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует твердые частицы (содержащие АДФ, кальций и серотонин) тромбоцитов) через посредники АДФ и альфа-гранулы (содержащие фибриноген и тромбоспондин), эти частицы содержат вещества, усиливающие агрегацию тромбоцитов. Платазы контактируют с клопидогрелом для поддержания конца жизни тромбоцитов (7 – 10 дней). В отличие от аспирина, клопидогрел и тиклопидин ингибируют неактивную циклооксигеназу, тренирующую тромбоциты, предотвращая синтез простагландина и тромбоксана а.

При приеме клопидогрела в суточной дозе 75 мг ингибирующий эффект тромбоцитов проявляется уже в первый день лечения и достигает 40-60% ингибирования при стабильном уровне около 3-7 дней. После прекращения приема препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в течение 5 дней.

Динамическая фармакокинетика

Клопидогрел всасывается быстро и неполностью при пероральном приеме, поглощая не менее 50% пероральной дозы. При приеме клопидогрела в дозе 75 мг концентрация клопидогрела в плазме через 2 часа после приема очень низкая, обычно ниже количественного предела (0,00025 мг/л). Максимальная концентрация основных метаболитов в плазме клопидогреля (карбоновая кислота, проводник неактивной в отношении агрегации тромбоцитов) составляет 3 мг/л через 1 час после употребления.

Клопидогрель является предшественником и метаболизируется в печени, большая часть которого с образованием производных карбоновой кислоты является неактивными метаболитами. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома P450, включая CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Активный метаболит представляет собой производное тиола, но он очень нестабилен при выделении из плазмы. Клопидогрель и основные метаболиты, связанные с высоким содержанием белков плазмы (98% и 94%).

Клопидогрель и его метаболиты выводятся через мочу и кал. Около 50% пероральных доз выводится через мочу и 46% - с калом. Время реализации метаболитов составляет 8 часов после однократного приема и повторного приема.

Исследование фармакокинетики основного метаболита показывает, что прием пищи не влияет на биодоступность клопидогрела.

Генетическая фармакологическая фармакология: Полиморфный ген CYP2C19 может влиять на реакцию на фармакокинетику и фармакокинетику клопидогрела. CYP2C19 участвует в создании как активных метаболитов, так и промежуточных метаболитов 2 – Оксо – Клопидогрель. Фармакокинетика и резистентность тромбоцитов к активным метаболитам клопидогреля при количественной оценке в экспериментах по прекращению выведения тромбоцитов из организма варьируются в зависимости от генотипов CYP2C19. Генетические варианты других ферментов CYP450 также могут влиять на активные метаболиты клопидогреля.

Ален CYP2C19*1 соответствует адекватной метаболической функции, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 не имеют функции. Процент людей, несущих алены CYP2C19, снижает функцию в общей популяции, зависит от расы. Большинство людей с плохим метаболизмом кожи (85%), выходцев из Азии (99%) имеют аллели, снижающие CYP2C19*2 и CYP2C19*3. Другие аллели менее функциональны и менее распространены. Исследования показывают, что группу пациентов с плохим обменом веществ и посредников с высокой частотой сердечно-сосудистых событий (смерть, инфаркт миокарда и инсульт) или тромбозов из-за стента сравнивают с людьми с сильным метаболизмом.

Прежде чем принимать Sagason 75 Celogen Pharma препарат от инфаркта миокарда, инсульта (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Дозировка

Дозу клопидогреля рассчитывают с учетом генетической фармакологии у людей с плохим обменом веществ.

дневная доза для взрослых

75 мг/день.

после инфаркта миокарда, инсульта; Заболевание периферических артерий

75 мг/сут, выпить 1 раз.

острый коронарный синдром

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда не имеют разницы: если пациенту выбрано вмешательство через кожу, начальная доза составляет 300 мг до вмешательства в течение не менее 2 часов, затем 75 мг/сут (в сочетании с 75–325 мг аспирина/сут). Если пациент не может применять аспирин, первая доза клопидогрела 300–600 мг до вмешательства в течение не менее 24 часов, затем 75 мг/сут в течение не менее 12 месяцев.

Инфаркт миокарда имеет разницу ST: Если больной консервативен, пейте клопидогрель 75 мг/сут (в сочетании с Аспирином 75 мг - 162 мг/сут). Период лечения

Установите стент коронарной артерии пациентам, у которых нет высокого риска кровотечения или толерантности к клопидогрелю: идеальное время лечения составляет 12 месяцев после высвобождения стента медленной суточной дозой препарата. Минимальный период лечения составляет 1 месяц, если установлен потолочный стент, 3 месяца, если стент высвобождает сиролимус, и 6 месяцев, если стент высвобождает паклитаксел. Если раннее лечение прекратить, это может привести к тромбозу стента и инфаркту миокарда (вызывая инфаркт миокарда и/или смерть).

Дозировка для больных с почечной недостаточностью, пожилых людей

Коррекция дозы у больных с почечной недостаточностью, пожилых людей не требуется.

Дозировка для детей

Информации об оптимальной дозе для детей нет. Информация о дозе у детей очень ограничена, необходимо продолжить исследования. Исследования показывают, что дети в возрасте до 24 месяцев применяют дозу 0,2 мг/кг/день 1 раз/день так же эффективно, как и взрослые, использующие обычные дозы.

Для детей старше 2 лет оптимальная доза не рекомендуется. Однако не более высокие дозы для взрослых. Начальная доза может применяться 1 мг/кг, затем корректируется в зависимости от реакции.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? Симптомами передозировки клопидогрела являются рвота, утомляемость, одышка и желудочно-кишечное кровотечение.

Передозировка клопидогреля вследствие передачи тромбоцитами антагонистического фармакологического эффекта клопидогрела.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании целогена Sagason 75 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Очень часто, 3/100

Пищеварительная система: расстройства пищеварения, боли в животе, рвота, анорексия, гастрит, запор.

Сердечно-сосудистая система: боль в груди, ангионевротический отек, гипертония.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, утомляемость, боль человека.

Кожа: зуд, эритема.

Эндокринная система и обмен веществ: Гиперхолестерин.

Инфекции мочевыводящих путей.

Гематология: Кровотечение, эритема, носовые кровотечения.

Печень: Нарушения функции печени.

мышцы и кости: боли в суставах, боли в спине.

Дыхательная система: затруднение дыхания, ринит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синдром гриппа.

Часто, 1/100

Сердечно-сосудистая система: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, тахикардия, обмороки.

Неврология: лихорадка, бессонница, головокружение, беспокойство. кожа: индиго.

Эндокринная система и обмен веществ: гиперурикемия, подагра.

Пищеварительная система: запоры, сначала — кровотечения, рвота. моча: Кистозное воспаление.

Гематология: Анемия, кровотечения.

Нейрохирургия: судороги, нервные боли, мышечная слабость.

Глаза: катаракта, конъюнктивит.

Необычный, 1/1000

Эти нежелательные реакции встречаются редко, но серьезны и могут быть опасными для жизни: острая печеночная недостаточность, потеря гранулоцитов, аллергия, анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек, анемия, повышенный уровень билирубина в крови, бронхоспазм, хроматографические розы, плевральное кровотечение, гепатит, интерстициальная пневмония, интраукологическое кровотечение, местная анемия, некроз, внутриглазное кровотечение, панкреатит, редукция, отравление кожи, васкулит, тяжелая нейтропения.

Инструкции по обращению с ADR

Периодически контролируйте показатели признаков анемии, гемоглобина, гематокрита во время лечения клопидогрелом. Замените спасательную плазму в случае тромбоцитопении.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказаны

Целогеновые препараты Sagason 75 в следующих случаях:

У пациентов имеется аллергия на клопидогрель или любой ингредиент препарата.

Выраженность патологического кровотечения (например, язва желудка – двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровотечение).

Осторожность при применении

клопидогрела удлиняет время кровотечения, следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или патологического кровотечения, такого как язвенная болезнь, внутриглазное кровотечение, внутричерепное кровотечение. Если пациенту необходима операция, прием препарата необходимо прекратить заранее.

При подозрении на кровотечение или гематологические нарушения во время лечения клопидогрелом необходимо проверить количество эритроцитов и другие соответствующие тесты.

Тромбоцитарные кровоизлияния (в течение первых 2 недель лечения) возникали в ряде случаев, приводя к летальному исходу, в случае тромбоцитарного кровоизлияния необходимо заменить его экстренной плазмой.

У пациентов с транзиторным пероральным инсультом или инсультом в анамнезе существует риск рецидива ишемической анемии, при сочетании с профилактикой аспирином в сочетании с клопидогрелом он эффективно возрастает по сравнению с применением клопидогреля, но также увеличивает риск крупных кровотечение.

Риск желудочно-кишечных кровотечений увеличивается при применении клопидогрела, поэтому будьте осторожны при его применении у пациентов с повреждениями желудочно-кишечного тракта, склонными к кровотечениям, подобным язвам. Во время лечения клопидогрелом также следует соблюдать осторожность при применении других препаратов, связанных с риском развития язв желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью также необходимо применять с осторожностью. Пока имеется очень мало информации о безопасности клопидогреля для этих объектов.

Необходимо уведомить пациентов о том, что они склонны к образованию синяков и кровотечений, а также к увеличению времени кровотечения во время применения клопидогреля.

Пациентам также необходимо уведомить врача и стоматолога о том, используют ли они клопидогрел перед операцией или другими препаратами.

У пациентов, принимающих 2 антиагрегантных препарата (клопидогрель и аспирин) после медленного высвобождения стента, есть некоторые доказательства того, что соотношение поздних тромбозов в стенте (часто приводит к инфаркту миокарда и/или смерти) после прекращения приема клопидогреля, даже у пациентов, которые проходят длительное лечение. Оптимальное время лечения двумя антитромбоцитарными препаратами неизвестно и может оставаться неопределенным у людей с риском низкого кровотечения.

Хотя часто рекомендуется прекратить прием клопидогреля перед операцией, решение следует принимать с учетом риска кровотечения у каждого пациента.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Отчетов нет.

Беременность

Беременным женщинам клопидогрел следует применять только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Необходимо рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания на время применения клопидогреля или прекращения приема клопидогреля в зависимости от уровня потребности в приеме лекарств у кормящей матери.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Лекарственные средства, влияющие на цитохром Р450 или метаболизирующиеся им, могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие, за счет клопидогрела происходит метаболическое ингибирование метаболизма изофермента CYP2C19, повышается концентрация следующих препаратов: фенитоина, тамоксифена, толбутамида, варфарина, торасемида, флувастатина, антинаркотических стероидов.

Ингибиторы CYP2C19 (например, омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, эфир, фелбамат, флуоксетин, флувоксамин) могут снижать концентрацию активных метаболитов клопидогрела в плазме и снижать резистентность тромбоцитов.

Клопидогрел может усиливать действие/токсичность следующих препаратов: антикоагулянтов, антитромбоцитарных препаратов, тромбоцитов, дротрекогина альфа, ибритумомаба, салицилата, тозитумомаба, варфарина.

Эффект клопидогреля усиливается при одновременном применении со следующими препаратами: дазатинибом, нестероидными противовоспалительными средствами, этиловым эфиром омега-3-кислоты, пентозаном полисульфатом натрия, простациклином, проводимостью рифамицина.

Использование клопидогреля в сочетании с цилостазолом может усилить эффект тренировки тромбоцитов. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении комбинации цилостазола с клопидогрелем и контролировать время кровотечения при наличии комбинации.

Снижение эффекта: Ингибиторы протонной помпы могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие с клопидогрелом (снижение концентрации метаболитов, активных клопидогреля) и фармакологическое взаимодействие (снижение резистентности тромбоцитов) за счет ингибиторов CYP2C19, снижающее эффект клопидогрела. Эффект клопидогреля может снижаться при применении со следующими препаратами: блокаторы кальциевых каналов, макролидные антибиотики, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы протонной помпы, Ингибиторы CYP2C19.

Избегайте координации: избегайте одновременного применения клопидогреля с препаратами, которые, как известно, ингибируют CYP2C19, такими как омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, эллавирин, фелбамат, флуоксетин, флувоксамин, тиклопидин.

Взаимодействие с некоторыми травами: Некоторые травы повышают тромборезистентность клопидогрела, например: Трава Линь Лан, анис, черника, ананас, базилик, масло трав, чеснок, куркума, имбирь, женьшень, гинкго, виноградные косточки, зеленый чай, каштан, солодка, красная гвоздика, частота, двор, клевер ива, ива.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.