Sagason 75 Celogen Pharma ліки від інфаркту міокарда, інсульту (3 блістери х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Клопідогрель

Склад

Інформація про склад	Зміст
Клопідогрель	75 мг

Використання

показання

Препарати Сагасон 75 целоген показані в таких випадках:

Профілактична профілактика тромбозів, таких як інфаркт міокарда, інсульт і захворювання периферичних артерій.

Контроль і споглядання у пацієнтів з атеросклерозом, які мають новий інсульт, новий інфаркт міокарда або захворювання периферичних артерій. Клопідогрель є попередником (проліками) з ефектом інгібування накопичення тромбоцитів залежно від метаболізму в печінці до активних тіолових метаболітів.

Біологічний метаболізм відбувається у 2 стадії: клопідогрель спочатку окислюється до проміжних метаболітів, 2-оксо-клопідогрелю, а потім перетворюється на активні тіолові метаболіти. Метаболічний шлях, пов’язаний із деякими ізоферментами цитохрому P450 (такими як CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Клопідогрель є інгібітором аденозиндифосфатного рецептора (рецептора АДФ), активний метаболіт клопідогрелю є вибірковим і не конкурує з низькою спорідненістю в положенні P2Y12 рецептора АДФ на поверхні тромбоцитів. Тому буде пригнічувати приєднання АДФ до рецептора та призводити до пригнічення глікопротеїну GPIIB/IIIA тромбоцитарного комплексу. Цей комплекс необхідний для приєднання фібриногену до тромбоцитів для пригнічення тромбоцитів.

Клопідогрель також інгібує тверді частинки (містять АДФ, кальцій і серотонін) тромбоцити) через посередники АДФ і кульки Альфа (містять фібриноген і тромбоспондин), ці частинки містять речовини, що посилюють агрегацію тромбоцитів. Platases are in contact with Clopidogrel to maintain the end of the life of platelets (7 - 10 days). На відміну від аспірину, клопідогрель і тиклопідин пригнічують неактивну циклооксигеназу, що тренує тромбоцити, запобігаючи синтезу простагландину та тромбоксану а.

При прийомі добової дози клопідогрелю 75 мг інгібуюча дія тромбоцитів проявляється в перший день лікування і досягає 40-60% пригнічення на стабільному рівні приблизно через 3-7 днів. Після припинення прийому препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до вихідного рівня протягом 5 днів.

Динамічна фармакокінетика

Клопідогрель швидко та неповно всмоктується при пероральному прийомі, поглинаючи принаймні 50% пероральної дози. При прийомі дози 75 мг клопідогрелю концентрація клопідогрелю в плазмі через 2 години після прийому дуже низька, зазвичай нижче кількісної межі (0,00025 мг/літр). Найвища концентрація основних метаболітів у плазмі клопідогрелю (карбоновий кислотний провідник неактивний для агрегації тромбоцитів) становить 3 мг/л через 1 годину після вживання.

Клопідогрель є попередником і метаболізується через печінку, більшість з яких у похідні карбонової кислоти є неактивними метаболітами. Метаболізується в печінці ізоферментом цитохрому Р450, включаючи CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Активний метаболіт є похідним тіолу, але він дуже нестабільний при виділенні з плазми. Клопідогрель і основні метаболіти, пов’язані з високим співвідношенням білків плазми (98% і 94%).

Клопідогрель та метаболіти виводяться із сечею та калом. Близько 50% пероральних доз виводиться із сечею, а 46% виводиться з калом. Час реалізації метаболітів становить 8 годин після разової та повторної дози.

Дослідження фармакокінетики основного метаболіту показує, що їжа не впливає на біодоступність клопідогрелю.

Генетичний фармакологічний фармакологічний: поліморфний ген CYP2C19 може впливати на відповідь на фармакокінетику та фармакокінетику клопідогрелю. CYP2C19 бере участь у створенні як активних метаболітів, так і проміжних метаболітів 2-оксо-клопідогрелю. Фармакокінетика та резистентність тромбоцитів активних метаболітів клопідогрелю при кількісному визначенні в експериментах щодо припинення виділення тромбоцитів з організму змінюється залежно від генотипу CYP2C19. Генетичні варіанти інших ферментів CYP450 також можуть впливати на активні метаболіти клопідогрелю.

Ален CYP2C19*1 відповідає адекватній метаболічній функції, тоді як алюли CYP2C19*2 і CYP2C19*3 не функціонують. Відсоток людей, які несуть алени CYP2C19, знижує функцію в загальній популяції, залежить від раси. Більшість людей з поганим шкірним метаболізмом (85%), Азії (99%) мають алелі, що знижують CYP2C19*2 і CYP2C19*3. Інші алелі менш функціональні та менш поширені. Дослідження показують, що групу пацієнтів із поганим метаболізмом і посередниками з високим рівнем серцево-судинних подій (смерть, інфаркт міокарда та інсульт) або тромбозу через стент порівнюють з людьми з сильним метаболізмом.

Перед прийомом Sagason 75 Celogen Pharma ліки від інфаркту міокарда, інсульту (3 блістери х 10 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат.

Дозування

Дозу розраховують за клопідогрелем, звертаючи увагу на генетичну фармакологію в людей із поганим метаболізмом.

добова доза для дорослих

75 мг/добу.

після інфаркту міокарда, інсульту; Захворювання периферичних артерій

75 мг/добу, випити 1 раз.

гострий коронарний синдром

Нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда не мають різниці: якщо пацієнту обрано втручання через шкіру, початкова доза становить 300 мг перед втручанням принаймні за 2 години, потім 75 мг/добу (у комбінації з 75–325 мг аспірину/добу). Якщо пацієнт не може приймати аспірин, перша доза клопідогрелю 300 - 600 мг перед втручанням принаймні за 24 години, потім 75 мг/добу, триває щонайменше 12 місяців.

Інфаркт міокарда має відмінність ST: Якщо пацієнт консервативний, пити Клопідогрель 75 мг/добу (у поєднанні з Аспірином 75 мг - 162 мг/добу). Тривалість лікування

Встановіть стент коронарної артерії пацієнтам, у яких немає високого ризику кровотечі або толерантності до клопідогрелю: ідеальний час лікування становить 12 місяців після повільного вивільнення стента, добова доза лікування. Мінімальний період лікування становить 1 місяць, якщо встановлено стельовий стент, 3 місяці, якщо стент вивільняє сиролімус, і 6 місяців, якщо стент вивільняє паклітаксел. Якщо раннє лікування припинити, це може призвести до тромбозу стента та інфаркту міокарда (спричиняючи інфаркт міокарда та/або смерть).

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю, літніх людей

Коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, людям похилого віку не потрібно.

Дозування для дітей

Інформація про оптимальну дозу для дітей відсутня. Інформація про дозу для дітей дуже обмежена, необхідно продовжити дослідження. Дослідження показують, що діти віком до 24 місяців застосовують 0,2 мг/кг/день 1 раз/день так само ефективно, як і дорослі, які використовують звичайні дози.

Для дітей старше 2 років оптимальна доза не рекомендована. Однак не вищі дози для дорослих. Початкова доза може бути 1 мг/кг, потім коригується залежно від відповіді.

Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? Симптомами передозування клопідогрелю є блювання, втома, задишка та шлунково-кишкова кровотеча.

Передозування клопідогрелю шляхом передачі тромбоцитів до антагоністичних фармакологічних ефектів клопідогрелю.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Sagason 75 celogen у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Дуже часто, 3/100

Травлення: розлади травлення, біль у животі, блювання, анорексія, гастрит, запор.

Серцево-судинні: біль у грудях, ангіоневротичний набряк, гіпертонія.

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, втома, людський біль.

шкіра: свербіж, еритема.

Ендокринні та обмін речовин: гіперхолестерину.

Інфекції сечовивідних шляхів.

Гематологія: кровотеча, еритема, носова кровотеча.

Печінка: порушення функції печінки.

м'язи та кістки: біль у суглобах, біль у спині.

Респіраторні: утруднене дихання, риніт, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синдром грипу.

Часто, 1/100

Серцево-судинні: фібриляція передсердь, серцева недостатність, тахікардія, непритомність.

Неврологія: гарячка, безсоння, запаморочення, тривога. шкіра: індиго.

Ендокринні та метаболічні: гіперурикемія, подагра.

травлення: запор, спочатку - кровотеча, блювання. сечовий: кістозне запалення.

Гематологія: анемія, кровотечі.

Нейрохірургія: судоми, біль у нервах, м'язова слабкість.

очі: катаракта, кон'юнктивіт.

Нечасто, 1/1000

Ці побічні реакції є рідкісними, але серйозними, можуть становити загрозу для життя: гостра печінкова недостатність, втрата гранулоцитів, алергія, анафілаксія, висипання, ангіоневротичний набряк, анемія, гіперлемін білірубіну в крові, бронхоспазм, хроматографічні троянди, плевральна кровотеча, гепатит, інтерстиціальна пневмонія, внутрішньоінтраукологічна кровотеча, місцева анемія, некроз, внутрішньоочна кровотеча, панкреатит, редукційне отруєння шкіри, васкуліт, важка нейтропенія.

Інструкції щодо поводження з ADR

Під час лікування клопідогрелем періодично контролювати параметри ознак анемії, гемоглобін, гематокрит. Замініть рятувальну плазму в разі тромбоцитопенії.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати целогену Sagason 75 у таких випадках:

Пацієнти мають алергію на клопідогрель або будь-який інгредієнт препарату.

Вираз патологічної кровотечі (наприклад, виразка шлунка - дванадцятипалої кишки, внутрішньочерепна кровотеча).

Обережність при застосуванні

клопідогрелю подовжує час кровотечі, слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із ризиком кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання або патологічної кровотечі, такої як пептична виразка, внутрішньоочна кровотеча, внутрішньочерепна кровотеча. Якщо пацієнт потребує хірургічного втручання, прийом препарату необхідно припинити заздалегідь.

При підозрі на крововилив або гематологічні розлади під час лікування клопідогрелем необхідно перевірити кількість еритроцитів та інші відповідні тести.

Тромбоцитарний крововилив (протягом перших 2 тижнів лікування) виникав у деяких випадках, що призводило до смерті, у разі тромбоцитарного крововиливу, який потребує екстреної заміни плазмою.

У пацієнтів з анамнезом транзиторного перорального інсульту або інсульту існує ризик рецидиву ішемічної анемії у поєднанні з профілактикою аспірином у комбінації з клопідогрелем, він ефективніше підвищує порівняно з використанням клопідогрелю, але також збільшує ризик великої кровотечі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі підвищується при застосуванні клопідогрелю, тому слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із пошкодженням шлунково-кишкового тракту, схильним до кровотеч, як виразки. Під час лікування клопідогрелем також слід бути обережним при застосуванні інших препаратів із ризиком розвитку виразки шлунково-кишкового тракту.

Пацієнтам з печінковою недостатністю або нирковою недостатністю також слід застосовувати обережно. Поки що інформації про безпеку клопідогрелю для цих об’єктів дуже мало.

Необхідно повідомити пацієнтів про те, що під час застосування клопідогрелю вони схильні до утворення синців і кровотеч, подовження часу кровотечі.

Пацієнти також повинні повідомити лікаря та стоматолога про те, чи використовують вони клопідогрель перед операцією або іншими препаратами.

У пацієнтів, які приймають 2 антиагреганти (клопідогрель і аспірин) після повільного вивільнення стента, є деякі докази того, що співвідношення пізнього тромбозу в стенті (часто призводить до інфаркту міокарда та/або смерті) після припинення клопідогрелю, навіть у пацієнтів, які проходять тривале лікування. Оптимальна тривалість лікування 2 антиагрегантами невідома, може залишатися невизначеною у людей із ризиком слабкої кровотечі.

Незважаючи на те, що часто рекомендується припинити прийом клопідогрелю перед операцією, слід враховувати ризик кровотечі для кожного пацієнта.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Немає звіту.

Вагітність

Використовуйте клопідогрель для вагітних лише тоді, коли це дійсно необхідно.

Період грудного вигодовування

Необхідно розглянути можливість припинення грудного вигодовування на час застосування клопідогрелю або припинення клопідогрелю залежно від рівня потреби в прийомі препарату у матері, яка годує груддю.

Лікарська взаємодія

Лікарські засоби, які впливають або метаболізуються цитохромом P450, можуть спричинити фармакокінетичну взаємодію, оскільки клопідогрель метаболічний інгібуючий метаболізм ізоферменту CYP2C19 підвищує концентрацію таких препаратів: фенітоїну, тамоксифену, толбутаміду, варфарину, торасеміду, флувастатину, антипрепаратів стероїд.

Інгібітори CYP2C19 (наприклад, омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, ефір, фелбамат, флуоксетин, флувоксамін) можуть знижувати концентрацію активних метаболітів клопідогрелю в плазмі та знижувати резистентність тромбоцитів.

Клопідогрель може посилювати дію/токсичність таких препаратів: антикоагулянти, антитромбоцитарні препарати, засоби для утворення тромбів, дротрекогін альфа, ібритумомаб, саліцилат, тозитумомаб, варфарин.

Ефект клопідогрелю посилюється при одночасному застосуванні з такими препаратами: дазатиніб, нестероїдні протизапальні засоби, етиловий ефір омега-3 кислоти, пентозан натрію полісульфат, простациклін, рифаміцин провідності.

Використання клопідогрелю в комбінації з цилостазолом може збільшити ефект тренування тромбоцитів. Тому необхідно бути обережними при застосуванні комбінації цилостазолу з клопідогрелем і контролювати час кровотечі, якщо така комбінація є.

Зменшення ефекту: інгібітори протонної помпи можуть спричинити фармакокінетичну взаємодію з клопідогрелем (зменшити концентрацію метаболітів, активних для клопідогрелю) та фармакологічну взаємодію (зменшити резистентність тромбоцитів) через інгібітори CYP2C19, що зменшують дію клопідогрелю. Ефект клопідогрелю може бути знижений при застосуванні з такими препаратами: блокатори кальцієвих каналів, макроліди. антибіотики, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори протонної помпи, інгібітори CYP2C19.

Уникайте координації: Уникайте координації клопідогрелю з препаратами, які, як відомо, інгібують CYP2C19, такими як омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, еллавірін, фелбамат, флуоксетин, флувоксамін, тиклопідин.

Взаємодія з деякими травами: деякі трави підвищують резистентність до клопідогрелю, наприклад: трава Linh Lang, анісове дерево, чорниця, ананасове дерево, базилік, рослинна олія, часник, куркума, імбир, женьшень, гінкго, виноградні кісточки, зелений чай, каштан, солодка, червона гвоздика, частота, дворик, верба конюшина, верба.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.