Sandimmun Neoral 100mg Novartis anti transplantasi setelah transplantasi organ, transplantasi sel induk, sumsum tulang (5 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 10 lecet x 5 tablet
Spesifikasi siklosporin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
siklosporin	100mg

Kegunaan

indikasi

Obat sandimmun neoral diindikasikan pada kasus berikut:

diindikasikan dalam transplantasi organ

Transplantasi organ khusus

Mencegah pemindahan potongan setelah transplantasi padat. Pengobatan transplantasi sel pada pasien telah menggunakan obat imunosupresif lainnya.

Transplantasi sumsum tulang

Mencegah pembuangan teka-teki setelah transplantasi sumsum tulang dan transplantasi sel induk. Mencegah atau menangani serangan terhadap inang (GVHD).

diindikasikan pada penyakit non-transplantasi

peradangan gali endogen

Pengobatan ancaman uveitis tingkat menengah atau pasca ancaman terhadap penglihatan dan asal non-infeksi pada pasien yang pengobatan normalnya gagal atau menyebabkan efek samping yang tidak dapat diterima.

Pengobatan Behcet digali dengan peradangan berulang mempengaruhi pasien tanpa manifestasi neurologis. Sindrom nefrotik bergantung pada steroid dan resistensi steroid akibat penyakit glomerulus seperti penyakit ginjal minimal, fibrosis glomerulus lokal parsial, atau glomerulonefritis. Sandimmun Neooral dapat digunakan untuk menciptakan efek bantuan dan menjaga kestabilan penyakit. Ini juga dapat digunakan untuk mempertahankan remisi akibat pengobatan steroid, sehingga memungkinkan penghentian steroid.

radang sendi

Pengobatan rheumatoid arthritis parah, aktif.

Psoriasis

Pengobatan psoriasis parah pada pasien dengan pengobatan normal tidak tepat atau tidak efektif.

Dermatitis atopik

Sandimmun Neooral diindikasikan untuk pasien dengan dermatitis atopik parah ketika mereka memerlukan pengobatan sistemik.

Farmakokik

ciclosporin (juga dikenal sebagai Ciclosporin A) adalah polipeptida cincin dari 11 asam amino. Penghambat kekebalan yang valid pada hewan yang memperpanjang waktu kelangsungan hidup potongan spesies yang sama di kulit, jantung, ginjal, pankreas, sumsum tulang, usus kecil, dan paru-paru. Penelitian menunjukkan bahwa siklosporin menghambat pertumbuhan perantara, termasuk kekebalan transplantasi dengan spesies individu lain, sensitivitas kulit yang lambat, ensefalitis alergi eksperimental, radang sendi yang disebabkan oleh banyak freund, penyakit cangkok terhadap inang (GVHD) dan produksi antibodi yang bergantung pada sel. (TCGF). Ciclosporin tampaknya ditutup oleh limfosit yang ditinggikan dalam fase GO atau G dari siklus sel dan menghambat sekresi limfolin yang disebabkan oleh antigen.

Semua bukti yang ada menunjukkan bahwa ciclosporin memiliki efek spesifik dan pemulihan pada saat yang sama seperti jarum sel, ciclosporin tidak menghambat hematopoiasis dan tidak berdampak pada fungsi sel fagositik. Pasien dengan siklosporin memiliki lebih sedikit arahan bakteri dibandingkan saat menggunakan jarum sel lain dalam terapi imunosupresif.

Transplantasi organ khusus dan sumsum tulang telah berhasil dilakukan pada pengguna siklosporin untuk mencegah dan mengobati pelepasan serpihan terhadap inangnya. Ciclosporin telah berhasil digunakan pada pasien transplantasi hati positif atau negatif dengan virus hepatitis C (HCV). Sandimmun neoral juga berguna dalam banyak kasus berbeda yang telah kita lihat atau dapat dipertimbangkan karena penyebab autoimun.

Farmakokinetik

penyerapan

Setelah digunakan secara oral, puncak darah Ciclosporin dalam darah dicapai dalam waktu 1-2 jam. Bioavailabilitas oral absolut Ciclosporin setelah menggunakan Sandimmun Neooral adalah 20 hingga 50%, AUC dan CMAX menurun sebesar 13 dan 33% tercatat saat menggunakan Sandimmun Neooral dengan makanan tinggi lemak. Hubungan antara dosis dan paparan (AUC) siklosporin bersifat linier pada rentang dosis terapeutik.

Perbedaan AUC dan CMAX antar individu dan pada individu yang sama sekitar 10-20%. Larutan Sandimmun Neoral dan kapsul lunak serupa. Distribusi siklosporin tersebar luas di luar volume darah sirkulasi, dengan rata-rata volume distribusi yang ditentukan sebesar 3,5/kg. Di dalam darah, 33-47% terdapat dalam plasma, 4-9% pada limfosit, 5-12% pada sel granular, 41-58% pada eritrosit. Dalam plasma, sekitar 90% siklosporin berikatan dengan protein timbal balik, terutama dengan lipoprotein.

Metabolisme

siklosporin dimetabolisme dengan kuat untuk menghasilkan sekitar 15 metabolit. Metabolisme terjadi terutama di hati melalui sitokrom P450 3A4 (CYP3A4), dan jalur metabolisme utama meliputi mono dan dihidroksilasi dan N-Demetilasi pada berbagai posisi dalam molekul. Semua zat metabolik yang ditentukan meliputi struktur peptida utuh senyawa induk; Beberapa obat memiliki aktivitas imunosupresif yang lemah (hingga 1/10 obat tidak diubah oleh laut).

Eliminasi

Eliminasi terutama melalui empedu, hanya 6% dosis oral yang dikeluarkan melalui urin, hanya 0,1% yang dikeluarkan melalui urin dalam bentuk tidak diolah.

Ada variabel besar dalam data pelaporan mengenai waktu limbah akhir siklosporin tergantung pada teknologi pengujian dan populasi pengujian. Waktu penjualan akhir adalah sekitar 6,3 jam pada sukarelawan sehat dan hingga 20,4 jam pada pasien dengan gagal hati parah. Waktu pembuangan pada pasien transplantasi ginjal sekitar 11 jam, bervariasi antara 4 hingga 25 jam.

Mata pelajaran khusus

gagal ginjal

Dalam penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir, sistem pembersihan tubuh ini adalah sekitar 2/3 dari rata-rata pembersihan tubuh (pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Di bawah 1% dari dosis dihilangkan melalui pemisahan.

Gagal hati

Konsentrasi siklosporin meningkat sekitar 2-3 kali lipat yang dapat diamati pada pasien dengan gagal hati. Dalam penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gagal hati berat, buktikan dengan biopsi, waktu paruh akhir adalah 20,4 jam (antara 10,8 hingga 48,0 jam dibandingkan dengan 7,4 hingga 11,0 jam pada orang sehat).

Anak-anak

Data dinamis dari pasien anak-anak yang menggunakan Sandimmun Neoral atau Sandimmun sangat terbatas. Dari 15 pasien transplantasi ginjal berusia 3-16 tahun, total pembersihan darah ciclosporin setelah menggunakan sandimmun intravena adalah 10.643,7 ml/menit/kg (kuantitatif: ria spesifik siklo-trac). Dalam sebuah penelitian terhadap 7 pasien transplantasi ginjal berusia 2-16 tahun, pembersihan siklosporin bervariasi dari 9,8 hingga 15,5 ml/menit/kg. Lebih dari 9 pasien dengan transplantasi hati berusia 0,65-6 tahun, pembersihannya adalah 9,3T5,4 ml/menit/KH (kuantitatif: HPLC). Jika dibandingkan dengan pasien dewasa yang ditransplantasikan, perbedaan bioavailabilitas antara Sandimmun Neoral dan Sandimmun pada pasien anak-anak setara dengan observasi yang diperoleh pada pasien dewasa.

Sebelum mengambil Sandimmun Neoral 100mg Novartis anti transplantasi setelah transplantasi organ, transplantasi sel induk, sumsum tulang (5 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral.

Dosis

Dosis harian Sandimmun neoral selalu dibagi menjadi dua penggunaan. Karena adanya variasi yang signifikan antara individu dan individu yang sama dalam penyerapan dan eliminasi serta kemampuan interaksi farmakokinetik obat, dosis harus dititrasi untuk setiap individu berdasarkan respon klinis dan toleransi. Pada pasien transplantasi organ, konsentrasi siklosporin bagian bawah harus dipantau secara teratur untuk menghindari efek buruk akibat konsentrasi tinggi dan untuk mencegah pembuangan karena konsentrasi rendah.

Pada pasien yang dirawat oleh organ yang tidak terorganisir, pemantauan konsentrasi Ciclosporin dalam darah dibatasi hingga nilai terbatas kecuali dalam kasus kegagalan pengobatan yang tidak dapat diprediksi atau berulang, ketika pemantauan konsentrasi obat mungkin cocok untuk memverifikasi situasi seperti konsentrasi yang sangat rendah karena ketidakpatuhan, mengurangi penyerapan saluran pencernaan atau interaksi farmakokinetik.

Objek umum pasien

transplantasi organ

Transplantasi organ khusus

Pengobatan dengan Sandimmun Neoral sebaiknya dimulai dalam waktu 12 jam sebelum operasi dengan dosis 10 mg/kg berat badan, dibagi 2 kali. Dosis ini perlu dipertahankan setiap hari, digunakan selama 1-2 minggu setelah operasi, sebelum mengurangi dosis secara bertahap tergantung konsentrasi obat dalam darah hingga dosis pemeliharaan mencapai sekitar 2 - 6 mg/kg, dibagi menjadi 2 kali sehari.

Jika digunakan dengan imunosupresan lain (misalnya kortikosteroid atau bagian dari 3-4 obat), dosis Sandimmun Neooral mungkin lebih rendah (misalnya 3 - 6 mg/kg, dibagi 2 kali di awal terapi).

Transplantasi sumsum tulang

Dosis awal digunakan sehari sebelum okulasi. Dalam sebagian besar kasus, Sandimmun menyuntikkan infus intravena (I.V.) dipilih untuk tujuan ini. Dosis intravena yang dianjurkan adalah 3-5 mg/kg per hari. Terus transmisikan dosis ini tepat setelah transplantasi hingga 2 minggu, sebelum diubah ke bentuk oral untuk dipertahankan dengan Sandimmun Neooral dengan dosis harian sekitar 12,5 mg/kg, dibagi dalam 2 penggunaan. Perawatan pemeliharaan harus dilanjutkan minimal 3 bulan (dan akan lebih baik jika dipertahankan 6 bulan) sebelum dosis diturunkan secara bertahap hingga akhir 1 tahun setelah okulasi.

Jika menggunakan Sandimmun Neoral untuk pengobatan awal, dosis harian yang dianjurkan adalah 12,5 - 15 mg/kg, dibagi menjadi 2 penggunaan, dimulai sehari sebelum transplantasi organ. Sandimmun Neoral dosis mungkin diperlukan atau menggunakan saluran intravena, bila terdapat gangguan saluran cerna yang dapat mengurangi penyerapan obat.

Pada beberapa pasien, penyakit cangkok melawan inang (GVHD) terjadi setelah berhenti menggunakan siklosporin, namun biasanya pasien memberikan respons yang lancar ketika diobati kembali. Dalam kasus seperti itu, dosis awal 10 hingga 12,5 mg/kg harus digunakan, diikuti dengan dosis oral sebelumnya yang telah direspon setiap hari. Dosis rendah diperlukan untuk mengobati siklosporin guna mengobati pencangkokan terhadap inang ringan dan kronis.

Kasus bukan transplantasi

Saat menggunakan Sandimmun Neooral pada salah satu indikator yang tidak disetujui, aturan umum berikut harus dipatuhi:

Sebelum memulai pengobatan, konsentrasi kreatinin yang dapat diandalkan harus ditetapkan dalam serum setidaknya dua kali, dan fungsi ginjal perlu dievaluasi secara teratur selama proses pengobatan untuk menyesuaikan dosis.

Satu-satunya jalur yang diterima adalah jalur oral (kepadatan fase intravena tidak diperbolehkan), dan dosis harian harus dibagi menjadi dua kali. Kecuali untuk pasien dengan uveitis endogen yang mengancam penglihatan dan anak-anak dengan sindrom nefrotik, dosis harian harian tidak pernah melebihi 5 mg/kg.

Untuk mempertahankan pengobatan, dosis terendah efektif dan diserap dengan baik, yang perlu ditentukan untuk setiap pasien.

Harus menghentikan pengobatan dengan Sandimmun Neooral jika pasien tidak mendapatkan respons yang memuaskan dalam waktu tertentu (informasi spesifik lihat di bawah) atau efeknya tidak sesuai dengan petunjuk keselamatan yang tersedia.

Perlu memonitor tekanan darah secara teratur. Bilirubin dan parameternya perlu diidentifikasi sebelum proses fungsi hati sebelum memulai kursus dan perlu dipantau secara ketat selama proses pengobatan. Jumlah lipid, kalium, magnesi dan asam urat harus ditentukan di serum depan dan berkala.

peradangan saluran endogen

Untuk membantu meringankan penyakit, dosis awal sebaiknya dimulai dari 5 mg/kg setiap hari, dibagi menjadi 2 kali, digunakan sampai perbaikan galian dan perbaikan penglihatan. Jika tidak ada perbaikan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 7 mg/kg sehari untuk jangka waktu terbatas.

Untuk mencapai remisi awal, atau untuk melawan peradangan mata, Anda dapat menggunakan kortikosteroid sistemik dengan dosis harian 0,2 - 0,6 mg/kg prednison atau setara, jika sandimmun neoral tidak diobati. Untuk pengobatan pemeliharaan, perlu dilakukan pengurangan dosis secara bertahap hingga dosis efektif terendah dan tidak melebihi 5 mg/kg/hari selama retret.

Sindrom nefrotik

Untuk memperbaiki penyakit, dosis yang dianjurkan dibagi menjadi 2 gelas sehari. Jika fungsi ginjal normal (kecuali pada kasus proteinuria), dosis hariannya adalah sebagai berikut:

5 mg/kg untuk dewasa, dan

6 mg/kg untuk anak-anak. Sandimmun Neoral harus dikombinasikan dengan kortikosteroid dosis rendah untuk oral jika belum jelas kesungguhan neoralnya, terutama untuk pasien yang resisten terhadap steroid.

Jika setelah 3 bulan pengobatan tidak ada perbaikan, sebaiknya hentikan penggunaan Sandimmun Neooral. Sesuaikan dosis untuk setiap pasien, tergantung pada efektivitas (protein-nhieu) dan keamanan (terutama kreatinin-huyet bar), tetapi tidak melebihi 5 mg/kg/hari (pada orang dewasa) dan 6 mg/kg/hari (pada anak-anak). Untuk pengobatan pemeliharaan, perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap hingga ke tingkat terendah namun tetap valid.

radang sendi

Dalam 6 minggu pertama pengobatan, dosis harian yang dianjurkan adalah 3 mg/kg, dibagi menjadi 2 minuman. Jika tidak cukup efektif, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap tergantung toleransi, namun tidak melebihi 5 mg/kg per hari. Untuk mencapai efek yang lengkap, pengobatan Sandimmun Neooral mungkin memerlukan 12 kepatuhan.

Untuk pengobatan pemeliharaan, dosis harus dititrasi sesuai dengan masing-masing pasien hingga dosis terendah yang efektif, berdasarkan toleransi.

Dapat menggabungkan Sandimmun Neooral dengan dosis rendah dan/atau obat antiinflamasi nonsteroid. Dimungkinkan juga untuk menggabungkan sandimmun Neooral dengan metotreksat dosis rendah per minggu jika pasien tidak memiliki respons lengkap saat menggunakan metotreksat tunggal, elang adalah dosis awal 2,5 mg/kg sandimmun neoral, dibagi menjadi 2 minuman sehari, dengan pilihan peningkatan dosis bila toleransi diperbolehkan.

Psoriasis

Karena perubahan penyakit ini, pengobatan harus dilakukan secara individual untuk setiap pasien. Untuk membantu meringankan penyakit, dosis awal yang dianjurkan adalah 2,5 mg/kg setiap hari, dibagi secara oral menjadi 2 kali. Jika setelah 1 bulan penyakitnya tidak kunjung membaik, dosis hariannya dapat ditingkatkan secara bertahap, namun tidak boleh melebihi 5 mg/kg. Pasien dengan lesi psoriasis yang tidak memberikan respon memuaskan harus dihentikan selama 6 minggu penggunaan dengan dosis 5 mg/kg/hari atau pada pasien tetapi dosis efektif tidak sesuai dengan petunjuk keselamatan yang telah ditetapkan.

Dosis awal 5 mg/kg setiap hari telah terbukti pada pasien dalam kondisi yang perlu diperbaiki dengan cepat. Sandimmun neoral dapat dihentikan bila sudah terpenuhi keinginannya, kemudian diuji kekambuhannya dengan mulai menggunakan kembali Sandimmun Neooral dengan dosis efektif sebelumnya. Untuk beberapa pasien, pengobatan yang dipertahankan dapat dilanjutkan. Untuk pengobatan pemeliharaan, dosis perlu dititrasi sesuai individu dengan dosis efektif terendah dan tidak boleh melebihi 5 mg/kg setiap hari.

Dermatitis atopik

Karena sifat atau perubahan penyakit ini, pengobatan harus dilakukan secara individual oleh setiap pasien. Dosis harian yang dianjurkan adalah 2,5 - 5 mg/kg, dibagi dalam 2 minuman. Jika dosis awal 2,5 mg/kg/hari tidak memenuhi keinginan dalam 2 minggu pengobatan, dosis harian harus ditingkatkan dengan cepat hingga maksimum 5 mg/kg. Dalam kasus yang serius, pengendalian penyakit ini secara cepat dan menyeluruh akan lebih mudah dicapai jika dosis awal adalah 5 mg/kg. Dimungkinkan untuk mengurangi dosis secara bertahap setelah mencapai respons yang diinginkan, dan jika memungkinkan, sebaiknya hentikan penggunaan Sandimmun Neooral. Dapat mengatasi kekambuhan di kemudian hari dengan melanjutkan pengobatan Sandimmun Neoral.

Meskipun proses selama 8 minggu mungkin cukup untuk menciptakan efek kemunduran, namun proses yang berlangsung selama 1 tahun juga terbukti efektif dan dapat ditoleransi dengan baik, selama instruksi pemantauan perlu diikuti.

Mata pelajaran khusus

gagal ginjal

Semua indikasi:

Ekskresi minimum siklosporin melalui ginjal dan farmakokinetiknya tidak terpengaruh oleh gagal ginjal. Namun karena kemampuannya meracuni ginjal, rekomendasi perlu memantau fungsinya dengan cermat.

Indikasi non-transplantasi:

Pasien dengan gagal ginjal, kecuali pasien dengan sindrom nefrotik, sebaiknya tidak menggunakan siklosporin. Untuk pasien dengan sindrom gagal ginjal, dosis awal tidak boleh melebihi 2,5 mg/kg/hari.

Gagal hati

siklosporin dimetabolisme dengan kuat melalui hati. Waktu paruh akhir bervariasi antara 6,3 jam pada sukarelawan sehat hingga 20,4 jam pada pasien gagal hati berat. Dosis harus dikurangi pada pasien dengan gagal hati parah untuk mempertahankan kadar darah dalam kisaran dosis yang dianjurkan.

Anak-anak

Pengalaman menggunakan siklosporin pada anak-anak masih terbatas. Studi klinis mencakup anak-anak dari usia 1 tahun yang menggunakan dosis ciclosporin standar tanpa masalah khusus. Dalam banyak penelitian, pasien anak memerlukan dan mentoleransi dosis siklosporin yang dihitung berdasarkan kg berat badan lebih tinggi pada orang dewasa.

Sandimmun Neooral tidak dianjurkan untuk anak-anak dengan penyakit transplantasi non-organ, kecuali sindrom nefrotik.

Lansia (≥ 65 tahun)

Pengalaman penggunaan siklosporin pada lansia terbatas, namun tidak ada laporan mengenai masalah khusus saat mengonsumsi obat dalam dosis yang dianjurkan.

Dalam uji klinis rheumatoid arthritis yang diobati dengan siklosporin oral, 17,5% pasien berusia sama dengan atau lebih dari 65 tahun. Pasien-pasien ini lebih mungkin mengalami hipertensi sistolik dalam pengobatan dan lebih mungkin untuk meningkatkan kreatinin hingga > 50% lebih tinggi dari tingkat semula setelah minum obat 3-4 bulan.

Penelitian klinis dengan ciclosporin pada pasien transplantasi organ dan pasien psoriasis tidak melibatkan cukup banyak orang berusia> 65 tahun untuk menentukan apakah mereka merespons pada orang muda. Pengalaman klinis lain yang dilaporkan tidak mengidentifikasi perbedaan respons terhadap obat ketika membandingkan pasien lanjut usia dengan pasien lebih muda. Secara umum, pemilihan dosis untuk pasien lanjut usia harus hati-hati, sering kali dimulai dengan dosis rendah dalam kisaran dosis yang diperbolehkan, yang mencerminkan tingkat gangguan fungsi hati, ginjal, atau jantung yang lebih tinggi pada lansia dan obat lain yang menyertai atau mengonsumsinya.

Pemindahan dari sandimmun oral (larutan oral) ke Sandimmun Neoral (kapsul lunak)

Data yang tersedia menunjukkan bahwa setelah beralih dari Sandimmun ke Sandimmun Neooral dengan rasio dosis 1:1, konsentrasi ciclosporin terbawah dalam darah setara. Namun, pada banyak pasien, konsentrasi puncak dalam plasma (CMAX) lebih tinggi dan area di bawah kurva (AUC) meningkat. Pada beberapa pasien, perubahan ini lebih signifikan dan mungkin mempunyai signifikansi klinis. Tingkat perubahan ini sangat bergantung pada perubahan penyerapan siklosporin pada setiap orang akibat penggunaan sandimmun sebelumnya, yang dikenal sebagai penggunaan biologis yang mudah diubah. Pasien dengan konsentrasi obat minimum atau berubah atau sandimmun dengan dosis sangat tinggi mungkin mengalami penyerapan siklosporin yang buruk atau tidak stabil (seperti pasien kandung empedu, pasien transplantasi hati dengan stasis empedu atau sekresi empedu yang buruk, anak-anak atau beberapa pasien transplantasi ginjal) dapat menyerap dengan baik ketika beralih ke Sandimmun Neoral. Oleh karena itu, pada subjek di atas, bioavailabilitas siklosporin setelah transfer 1:1 dari Sandimmun ke Sandimmun Neoor mungkin lebih besar dari biasanya, sehingga perlu dilakukan penyesuaian dosis agar sesuai dengan kadar obat minimum yang ingin dicapai.

Perlu ditekankan bahwa penyerapan ciclosporin dari Sandimmun Neoor kurang berubah dan korelasi antara konsentrasi minimum ciclosporin dan jumlah obat yang diserap (AUC) jauh lebih kuat dan sandimmun. Hal ini membuat konsentrasi minimum siklosporin lebih stabil dan merupakan parameter yang dapat diandalkan selama pemantauan pengobatan.

Karena konversi Sandimmun ke Sandimmun Neoor dapat meningkatkan jumlah obat yang diserap, maka aturan berikut harus dipatuhi:

Pada pasien transplantasi organ, Sandimmun Neooral perlu memulai pengobatan dengan dosis sandimmun yang sama. Konsentrasi siklosporin terbawah dalam seluruh darah harus dipantau saat beralih ke sandimmun neoral. Selain itu, parameter keamanan klinis seperti Kreatinin-Tuyet dan tekanan darah harus dipantau dalam 2 bulan pertama setelah pengalihan obat. Jika konsentrasi siklosporin terbawah dalam darah melewati batas pengobatan dan/atau ketika parameter keamanan klinis memburuk, dosis harus disesuaikan.

Bagi pasien dengan indikasi tidak melakukan transplantasi organ, pemberian sandimun Neooral dimulai dengan dosis harian yang sama dengan sandimun sebelumnya. Setelah 2-4-8 minggu konversi, kadar kreatinin perlu dipantau dalam serum dan tekanan darah. Jika kadar kreatinin serum atau tekanan darah sebelum konversi obat terlampaui terlalu signifikan atau jika kadar kreatinin serum meningkat lebih dari 30% dibandingkan konsentrasi sebelum menggunakan sandimmun dalam 1 kali tes, maka obat tersebut dikurangi. Penting juga untuk memantau konsentrasi obat terbawah dalam darah jika terjadi toksisitas atau tidak efektif seperti yang diperkirakan dengan siklosporin.

beralih antar sel siklosporin oral

Peralihan dari siklosporin oral ini ke bentuk oral lainnya perlu dilakukan secara hati-hati dan dalam pengawasan dokter. Inisiasi bentuk sediaan baru harus dilakukan bersamaan dengan pemantauan konsentrasi siklosporin dalam darah untuk memastikan kadar siklosporin tetap terjaga seperti saat menggunakan bentuk sediaan sebelumnya.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis? LD50 (pembuluh darah) siklosporin adalah 148 mg/kg (mencit), 104mg/kg (tikus) dan 46 mg/kg (kelinci).

Gejala

Pengalaman keracunan akut dengan siklosporin masih terbatas. Dosis oral siklosporin hingga 10 g (sekitar 150 mg/kg) telah ditoleransi dengan konsekuensi klinis yang relatif ringan seperti muntah, tidur, sakit kepala, takikardia dan pada beberapa pasien, gangguan fungsi ginjal rata-rata, pemulihan diri. Namun, gejala toksik berbahaya telah dilaporkan karena overdosis ciclosporin secara tidak sengaja melalui infus pada bayi prematur.

Perawatan

Dalam semua kasus overdosis, tindakan dukungan umum harus dipatuhi dan ditangani sesuai gejalanya. Menyebabkan muntah dan bilas lambung dapat bekerja dalam beberapa jam pertama setelah minum obat. Siklosporin tidak terlalu dihargai, juga tidak dihilangkan melalui dialisis dengan karbon aktif.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Efek samping utama yang diamati dalam studi klinis dan terkait dengan penggunaan siklosporin termasuk disfungsi ginjal, tremor, rambut, hipertensi, diare, anoreksia, mual dan muntah.

Banyak efek samping yang timbul dari terapi siklosporin bergantung pada dosis dan pengurangan dosis. Dalam banyak indikasi berbeda, spektrum umum efek sampingnya sebagian besar sama; Namun, terdapat perbedaan dalam frekuensi dan tingkat keparahannya. Sebagai akibat dari dosis awal yang lebih tinggi dan waktu pemeliharaan yang lama karena permintaan setelah transplantasi organ, efek samping lebih umum terjadi, lebih serius pada pasien transplantasi organ dibandingkan pasien yang diobati dengan indikasi lain.

Reaksi anafilaksis telah diamati saat menggunakan jalur intravena.

Pasien yang memakai obat imunosupresif, termasuk rejimen pengobatan ciclosporin dan ciclosporin, meningkatkan risiko infeksi (virus, bakteri, jamur, parasit). Infeksi tubuh dan lokal dapat terjadi. Infeksi yang sudah ada juga dapat bertambah parah dan pengaktifan kembali infeksi polyomavirus dapat menyebabkan penyakit ginjal yang disebabkan oleh polyomavirus (PVan) atau multi-drive white matter (PML). Kasus parah dan/atau kematian telah dilaporkan.

Pasien yang memakai obat imunosupresif, termasuk rejimen pengobatan ciclosporin dan ciclosporin, meningkatkan risiko tumor limfatik atau gangguan hiperaktif limfatik dan tumor ganas lainnya, terutama pada kulit. Frekuensi tumor ganas meningkat seiring dengan intensitas dan waktu pengobatan. Beberapa tumor ganas bisa berakibat fatal.

Reaksi obat yang merugikan dari obat dari uji klinis (Tabel 1) dicantumkan oleh Sistem Klasifikasi Organisasi Meddra. Dalam setiap klasifikasi sistem organisasi, reaksi merugikan obat diklasifikasikan berdasarkan frekuensi, yang pertama adalah yang paling umum. Pada setiap kelompok frekuensi, reaksi merugikan obat disajikan dalam urutan penurunan keparahan secara bertahap. Selain itu, frekuensi yang sesuai untuk setiap reaksi obat yang merugikan didasarkan pada ketentuan berikut: Sangat umum (> 1/10), umum (> 1/100, 1/1.000, 1/10.000,

Reaksi obat yang merugikan dari uji klinis

Kelainan darah dan limfatik

Umum: leukopenia.

Sangat umum: hiperlipidemia

Sangat umum: Berlari, sakit kepala Kampanye

sangat jarang: Edema cakram penglihatan termasuk duri, dengan kemampuan untuk menurunkan penglihatan sekunder karena hipertensi intrakranial jinak.

Sangat umum: Hipertensi

umum: Mual, muntah, rasa tidak nyaman pada perut, diare, hipertrofi, sakit maag.

Jarang: Pankreatitis.

umum: Fungsi hati yang tidak biasa.

Sangat umum: Rambut wanita.

umum: nyeri otot, kram.

Jarang: kelemahan otot, penyakit otot.

Sangat umum: Disfungsi ginjal.

Jarang: Gangguan menstruasi, payudara besar pada pria.

umum: Demam, kelelahan.

Kurang: edema, penambahan berat badan.

Reaksi merugikan obat yang dialami setelah sirkulasi (frekuensi tidak diketahui).

Reaksi merugikan berikut ini diperoleh dari pengalaman setelah peredaran Neoral atau Sandimmun Sandimmun melalui laporan spontan dan kasus medis. Karena reaksi-reaksi ini dilaporkan secara sukarela dari sekelompok populasi yang skalanya tidak diketahui, tidak dapat menghitung keandalan frekuensinya sehingga tidak jelas. Reaksi merugikan obat dicantumkan berdasarkan sistem pemeringkatan organisasi Meddra.

Kelainan darah dan limfatik:

Trombosis darah mikro, sindrom larut urea darah; komite perdarahan trombosit; Anemia, trombositopenia.

Gangguan metabolisme dan nutrisi:

Hiperkemops hipergarik, hiperurisemia, hiperkalemia, penurunan magnesium darah.

Gangguan sistem saraf

Sindrom penyakit otak meliputi pemulihan (preses), tanda dan gejala seperti kejang, kebingungan, kehilangan orientasi, penurunan respon, agitasi, insomnia, gangguan penglihatan, kebutaan serebral, koma, kelemahan, hilangnya otak kecil, dan gangguan penglihatan zat besi, gangguan penglihatan akibat hiperglikemia; migrain.

Gangguan pencernaan

Pankreatitis akut

Gangguan hati hati

toksisitas hati dan kerusakan hati termasuk stasis bilier, penyakit kuning, hepatitis, dan gagal hati dengan beberapa kematian.

Menambah rambut dan rambut.

penyakit otot; kejang otot, nyeri otot, kelemahan otot, nyeri ekstremitas bawah

Gangguan sistem reproduksi dan payudara

Payudara besar pada pria.

Kelelahan, penambahan berat badan.

toksisitas pada hati dan kerusakan hati. Sebagian besar laporan mencakup pasien dengan penyakit lain secara bersamaan dan parah, penyakit sebelumnya, dan faktor penghambat termasuk komplikasi infeksi dan penggunaan obat lain secara bersamaan yang beracun bagi hati lainnya. Dalam beberapa kasus, terutama pada pasien dengan transplantasi organ, kematian telah dilaporkan.

Nyeri pada ekstremitas bawah

Ada sejumlah laporan individu tentang kasus nyeri ekstremitas bawah yang berhubungan dengan siklosporin. Nyeri ekstremitas bawah juga dicatat sebagai bagian dari sindrom nyeri yang disebabkan oleh Calcineurin inhibitor (CIPS) seperti yang dijelaskan dalam literatur.

Toksisitas ginjal akut dan kronis

Pasien yang diobati dengan inhibitor kalsineurin (CNIS), termasuk siklosporin dan rejimennya, termasuk siklosporin, meningkatkan risiko toksisitas ginjal akut dan kronis. Ada laporan dari uji klinis dan dari pengalaman setelah peredaran obat yang berhubungan dengan penggunaan siklosporin: kasus toksisitas ginjal akut dilaporkan pada gangguan elektrolit elektrolit, seperti hiperkalemia, penurunan magnesium darah, pertumbuhan hiperurea dalam banyak kasus pada bulan pertama pengobatan. Kasus yang dilaporkan mengenai perubahan morfologi kronis termasuk hidrosip arteri, atrofi tubulus ginjal, dan fibrosis interstisial.

Beritahu dokter jika terjadi efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Before using the drug you need to read the instructions carefully and refer to the information below. contraindicated Sandimmun neoral drugs in the following cases: Hypersensitivity to ciclosporin or any excipients of Sandimmun Neoral. serious and/or life -threatening events. For example, Bosentan, Dabigatran Edexilate and Aliskiren. Caution when using Medical monitoring Sandimmun Neooral is only prescribed by physicians with experience in immunotherapy and fully monitoring, including regular entity examination, blood pressure measurement and testing test parameters for safety. Organ transplant patients use this drug should be managed in facilities with adequate laboratories and medical support. The physician is responsible for maintenance treatment that needs all information to monitor patients. cells and other malignant diseases Like other immunosuppressive drugs, ciclosporin increases the risk of lymphoma and other malignant diseases, especially skin diseases. The increased risk seems to be more related to the level and time limit for immunosuppressive rather than the use of specific drugs. Therefore, a treatment that contains many immunosuppressive drugs (including ciclosporin) needs to be used carefully, because it can lead to lymphocytic proliferation disorders and tumors of concentrated organs, some tumors can be fatal. Due to the risk of malignant skin disease, the patient should be warned that the patient uses Sandimmun Neoral to avoid excessive contact with ultraviolet light. Infections Like other immunosuppressive drugs, Ciclosporin leads patients to develop many types of bacteria, fungi, parasites and viruses, often opportunistic pathogens. Activation of hidden polyomavirus infection can cause kidney disease caused by polyomavirus (PVan), especially kidney disease caused by BK virus (BKVN), or a multi -throne white substance due to JC Virus that has been observed in patients with Ciclosporin. These conditions are often related to the use of too many immunosuppressive drugs and must be considered in distinguished diagnosis in patients using immunosuppressive drugs that have impaired renal function or have neurological symptoms. Severe cases and/or death have been reported. It is necessary to apply previous and effective prevention strategies, especially for long -term patients with immunosuppressive drugs. Acute and chronic kidney toxicity A common and serious complication is increased creatinine and urea in serum, which can be seen in the first few weeks using ciclosporin. These functional changes depend on dosage and recover, often responding when reducing the dose. When long -term treatment, some patients may develop changes in the structure of the kidneys (such as degeneration of urinary artery, renal tubular atrophy, interstitial renal fiber) which needs to be distinguished from changes due to chronic graft waste in kidney transplant patients. Need to closely monitor kidney function assessment parameters. May need to reduce the dose when there are abnormal values. toxicity on the liver and liver damage ciclosporin can also cause serum bilirubin depend on dosage and have restoration and liver enzyme. There have been required reports and spontaneous reports after the drug circulates cases of liver toxicity and liver damage including jaundice, hepatitis and liver failure in patients treated with ciclosporin. Most reports include patients with other significant diseases, hidden diseases, and other factors including complications of infection and simultaneous use of other drugs that are toxic to other liver. In some cases, mainly in patients with organ transplantation, death has been reported. Need to closely monitor the parameters of liver function assessment. When encountering abnormal values, the drug is needed. Elderly In elderly patients, kidney function should be monitored with special caution. Monitor ciclosporin concentration in organ transplant patients When using ciclosporin for organ transplant patients, regular monitoring of Ciclosporin levels is an important safety measure. To monitor the whole blood ciclosporin level, the specific single -line antibody method to measure the main drug is often selected; High -performance liquid chromatography (HPLC) is also used to measure the main drug and also be used well. When using plasma or serum, it is necessary to follow the process of standard extraction (time and temperature). To monitor the beginning of liver transplant patients, or can use specific single -line antibodies, or measure in parallel with both specific single -line antibodies and non -specific single -line antibodies to ensure the dosage creates adequate immunosuppressive inhibition. It should be remembered that the concentration of ciclosporin in the blood, plasma or serum is only one of many factors involved in the patient's clinical condition. Therefore, the results are only helping to guide the dosage related to clinical and other tests. Hypertension Need to monitor blood pressure regularly when using ciclosporin, when having hypertension, an appropriate anti -hypertension drug must be used. Priority is given to the use of anti -blood pressure drugs that do not affect the pharmacokinetics of ciclosporin, like isradipine. hyperlipidemia Because ciclosporin has slightly increased and has blood lipid recovery, the patient's lipid indicators should be determined before treatment and after the first month of treatment. When increased lipid-lipid, weight limit fat and, and consider reducing the dose if appropriate. Hemorrhage ciclosporin increases the risk of increased potassium, especially in patients with renal dysfunction. It is necessary to be cautious when coordinating ciclosporin with potassium drugs (for example: potassium -keeping pills, angiotensin transferring enzyme inhibitors, angiotensin II receptor resistant drugs) and potassium -containing drugs, as well as patients according to potassium -rich diets, need to check the concentration of potassium blood in the above cases. Magnesi blood reduction ciclosporin increases the purification of magnesium, which can lead to reduced blood magnesium concentration of symptoms, especially during the period of organ transplantation. Therefore, it is necessary to check the level of magnesium in the blood in the period of organ transplantation, especially when there are symptoms/nerve signs. If considered necessary, can add Magnesi. Hyperglycemia Be cautious with patients with hyper uric acid (see the side effect of the drug). Vacuum Vaccination Reducing Power While using ciclosporin, vaccinations may be reduced; Need to avoid using poison-reduced live vaccines. Drug interaction Be careful when using ciclosporin combination with drugs that increase or reduce ciclosporin concentration in plasma through inhibition or induction CYP3A4 and/or P Glycoprotein. Need to monitor the toxicity on the kidneys when starting to use ciclosporin along with active ingredients that increase ciclosporin concentration or with kidney toxic drugs. Should avoid simultaneous use of ciclosporin and tacrolimus. Ciclosporin is a CYP3A4, P-Glycoprotein touch-pumping pump and organic anions (OATP) and can increase the blood concentration of the substances that are the substrates of these enymnins and shipping substances when used simultaneously. Be careful when using Ciclosporin simultaneously with these drugs or avoid using simultaneously (see the drug interaction). Ciclosporin increases the concentration of HMG-CoA-Reductase inhibitors. When used simultaneously with ciclosporin, the statin's dose should be reduced and should be avoided simultaneously with certain statins based on the recommendations on the prescription of these statins. Using statins should temporarily postpone or stop in patients with signs and symptoms of muscle disease or in people with risk factors that lead to serious kidney damage, including renal failure, secondary kidney disease after a chess award. After simultaneous use of ciclosporin and lercanidipin, the area below the concentration curve (AUC) of lercanidipin tripled and the area under the concentration curve of Ciclosporin increased by 21%. Therefore, avoid combining ciclosporin with lercanidipine. The use of ciclosporin after 3 hours after using lercanidipine does not change the scad of lercanidipine but the AUC of ciclosporin increases to 27%. Therefore, this combination needs to be used carefully with the distance of using 2 drugs for at least 3 hours. Special excipients: ethanol pay attention to the content of ethanol (see the description and ingredients) when used for pregnant and nursing women, in patients with liver or epilepsy, alcoholic patients, or if using Neoral sandimmun for children. Additional caution in oral transplantation indications Patients with renal failure (except for patients with renal damage syndrome with permission level), uncontrolled hypertension, uncontrolled infection, or any form of cancer should not use ciclosporin. Additional caution in endogenous dug inflammation Because Sandimmun Neoral can impair kidney function, it is necessary to regularly assess the kidneys, and when creatininin-bars increase by more than 30% compared to the original level in more than one quantitative, it is necessary to reduce the dose of Sandimmun Neooral to 25-50%. If an increase of more than 50% compared to the original level, it is advisable to consider reducing the dose further. These recommendations also apply even if the patient's testing values are in normal testing range. Should use cautious sandimmun Neoral in patients with neuron syndrome Behcet. The nervous condition of the patient with Behcet neuron syndrome should be carefully monitored. Not much experience in using Sandimmun Neoral for children with endogenous. Additional caution in kidney syndrome Sandimmun Neooral can impair kidney function, need to evaluate the kidney function regularly and when creatininin-bars increase by more than 30% compared to the original level in more than 1 test, weighing 25-30% of the Sandimmun Neooral material. If an increase of more than 50% compared to 1 should consider reducing the additional dose, the patient has an abnormal renal function at first abnormalities that should start at a daily dose of 2.5 mg/kg and must be monitored very carefully. In some patients, it may be difficult to detect kidney dysfunction caused by Sandimmun Neooral, because there are changes in renal function related to kidney syndrome itself. This explains why in rare cases, the kidney structure changes due to the use of Sandimmun Neooral without increasing serum creatinine. Therefore, it is necessary to consider making kidney biopsy for patients with a minimum of kidney disease dependent on steroids that treatment for sandimmun neoral has lasted for more than 1 year. Sometimes reports on malignant diseases (including Hodgkin lymphoma) in patients with nephrotic syndrome using immunosuppressive drugs (including ciclosporin). Additional caution in rheumatoid arthritis Because Sandimmun Neooral can impair kidney function, it is necessary to authenticate creatinin-chest at the beginning at least 2 tests before treatment and serum creatinine should be monitored every 2 weeks in the first 3 months of treatment and then once a month. After the month of treatment, serum creatinine should be measured every 4-8 weeks depending on the stability of the disease, in the medications simultaneously with ciclosporin and at the same time, it is necessary to check more often if there is an increase in the dose of Sandimmun Neooral or when used simultaneously with non-steroid anti-inflammatory drugs (NSAID) or increase the dose of NSAID (see drug interactions). If the serum creatinine still increases more than 30% compared to the original level in more than one test, the sandimmun neoral dose is required. If Creatinin-bars increased more than 50%, it is required to reduce the dose by 50%. These recommendations apply even when the patient's testing values are in normal range. If within 1 month and the reduction of the dose has not yet been reduced to the amount of creatinine, it is necessary to stop using Sandimmun Neoral. It is also necessary to stop the drug if there is hypertension while using Sandimmun Neoral without controlled by appropriate antihypertensive drugs. As with other long -term immunological inhibitors (including ciclosporin), attention must be paid to increasing the risk of lymphocytic hyperactivity disorders. Especially cautious when combining Sandimmun Neooral with Methotrexate. Additional caution in psoriasis Because Sandimmun Neoral can cause impaired renal function, the serum creatinine concentration should be determined at least twice the test before treatment, and the creatinin-huyet needs to be monitored every 2 weeks in the first 3 months of treatment. After that, if creatinine was stable, it was necessary to test the monthly distance. If the serum creatinine increases and keeps an increase of> 30% compared to the original in more than 1 test, the sandimmun neoral dose must be reduced by 25-50%. If increasing by 50% compared to the original level, it is advisable to consider reducing additional dose. These recommendations apply even if the patient's creatinine values are within normal testing range. If the dose reduction has not been reduced to reduce creatinine within 1 month, the Sandimmun Neoral should be stopped. also recommends stopping the use of Sandimmun Neooral when during treatment, there is hypertension without controlled by appropriate therapy. Only for the elderly when psoriasis is difficult to treat and need to monitor the kidney function especially. Not much experience in using Sandimmun Neoral for children with psoriasis. For patients with psoriasis using ciclosporin, as well as for users of classical immunosuppressant drugs, there is a report on malignant diseases (especially in the skin). Non-specific skin lesions for psoriasis, but suspected malignant or money-properties should be biopsy before starting the use of Sandimmun Neooral. Patients with malignant skin changes or cashics can only use Sandimmun Neooral after appropriate treatment of those lesions and when there is no other choice for effective treatment. In a few patients with psoriasis use ciclosporin, there is a lymphocytic hypertension disorder and will respond when stopping immediately. Patients with Sandimmun Neooral are not used at the same time, U UV radiation B or optical optical therapy PUVA. Additional caution in atopic dermatitis Because Sandimmun Neoral can impair the kidney function, the serum creatinine level is required at least twice before the test and serum creatinine needs 5i every 2 weeks in the first 3 months of treatment. After that, if creatinine is stable, it is necessary to test the monthly distance. If serum creatinine increases> 30% compared to the original in more than 1 test, it must be reduced by 25-50% of the dose of Sandimmun Neooral. If increasing by 50% compared to the original level, it is advisable to consider reducing additional dose. These recommendations apply even if the patient's creatinine values are within normal testing. If the dose is reduced but still has not given the results reducing creatinine within 1 month, the sandimmun neoral should be stopped. also need to stop using Sandimmun Neooral while taking this drug that has hypertension that cannot be controlled by appropriate therapy. Experience using Sandimmun Neooral in children with atopic dermatitis is still limited. Only for elderly patients with atopic dermatitis is difficult to treat and must monitor carefully kidney function. Benign lymph nodes often accompanied by atopic dermatitis outbreaks and unchanged spontaneous or with the general improvement of the disease, regular monitoring of lymph nodes encountered when using ciclosporin. If lymph nodes still exist, although it has improved dermatitis, it is necessary to check it with a biopsy, as a cautious measure to ensure no lymphoma.The acute herpes simplex infection needs to be paid before the beginning of the Sandimmun Neoral, but it is not necessarily the reason for stopping the drug when the virus is infected, unless seriously infected with herpes. Staphylococcus aureus infection in the skin is not contraindicated for Sandimmun Neoral therapy, but it is necessary to control staph infection with appropriate antibacterial drugs. Erythromycin should be avoided because this antibiotic increases the concentration of "interaction), or if there is no alternative antibiotic, it is necessary to closely monitor the concentration of ciclosporin in the blood, kidney function and side effects of ciclosporin. Patients with Sandimmun Neooral are not used simultaneously with UV irradiation B or use of PuVa. The effect of the drug on driving and operating machinery There is no data on the effect of Sandimmun Neoral on driving and operating machinery. Patients undergoing central nervous system disorders when using Sandimmun Neooral should avoid driving and operating machinery. Using drugs for women during pregnancy and lactation Women are likely to be pregnant There is no special recommendation for pregnant women. Pregnant women Research on animals shows that drugs are toxic to reproduction in rats and rabbits. There are some data on the use of Sandimmun Neooral in pregnant patients. Pregnant women use immunosuppressive drugs after organ transplantation, including ciclosporin and ciclosporin treatment regimen is at risk of preterm birth (

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.