Sandoz Montelukast FCT 10mg Pengobatan asma bronkial (2 lepuh x 14 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 Blister x 14 tablet
Spesifikasi Montelukast

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Montelukast	10mg

Kegunaan

indikasi

Sandoz Montelukast FCT 10 mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan asma bronkial.

Sebagai terapi tambahan pada pasien dengan serangan asma ringan hingga sedang yang tidak terkontrol dengan baik dengan kortikosteroid inhalasi dan pada pasien yang menggunakan obat berbentuk beta yang bersifat short-acting bila diperlukan namun serangan asma masih belum terkontrol dengan baik.

Pada pasien asma bronkial, obat ini juga dapat mengurangi gejala rinitis alergi musiman.

Farmakologi

Cysteine Leucotrien (LTC4, LTD4, LTE4) adalah eikosanoid yang menyebabkan peradangan kuat yang dilepaskan dari banyak sel termasuk sel mast dan eosinofilia. Perantara penting ini melekat pada reseptor Leucotrien sistein (CYSLT). Reseptor CYSLT TYP 1 (CYSLT1) ditemukan di saluran pernapasan manusia (termasuk sel otot polos dan makrofag saluran pernapasan) dan sel inflamasi lainnya (termasuk eol saja dan beberapa sel sumsum tulang). Kista berhubungan dengan patologi patologi asma bronkial dan rinitis alergi. Pada asma bronkial, Leucotrien menyebabkan bronkospasme, mengeluarkan lendir, meningkatkan permeabilitas dinding pembuluh darah dan memobilisasi kayu putih. Pada rinitis alergi, CYSLTS dilepaskan dari mukosa hidung setelah terpapar alergi sebagai reaksi pada fase awal dan akhir dan berhubungan dengan gejala rinitis alergi. Penggunaan semprotan hidung Cyslt terbukti meningkatkan resistensi pernapasan melalui hidung dan menyebabkan gejala penyumbatan.

Montelukast adalah obat dengan aktivitas oral, konsentrasi tinggi dan selektif pada reseptor CYSLT1. Dalam uji klinis, Montelukast menghambat bronkospasme akibat inhalasi Ltd4 bila menggunakan dosis rendah 5 mg. Efek bronkodilator dari pemilik beta dikombinasikan dengan efek Montelukast. Pengobatan Montelukast mempunyai efek menghambat bronkospasme pada fase awal dan akhir yang disebabkan oleh antigen. Montelukast mengurangi eosinofil dalam darah tepi pada orang dewasa dan anak-anak dibandingkan dengan kelompok yang menggunakan Placebo. Dalam studi terpisah, pengobatan elang Montelukast mengalami penurunan signifikansi kayu putih di saluran pernapasan (diukur dalam dahak) dan darah tepi sekaligus meningkatkan pengendalian asma klinis.

Dalam penelitian pada orang dewasa, Montelukast dengan dosis 10 mg sekali/hari membaik dengan V berarti mengeluarkan tenaga dalam 1 detik (FEV1) dibandingkan dengan Placeboo (perubahan 10,4% dibandingkan dengan 2,7% di awal), aliran puncak (PEFR) di pagi hari (mengubah 24,5 l/menit dibandingkan dengan 3,3 l/menit) dan mengurangi jumlah yang signifikan Dibandingkan dengan - 4,6% awal). Memperbaiki gejala asma siang dan malam dan malam secara signifikan lebih dikenali oleh pasien dibandingkan dengan Placebo.

Studi Memorukast pada orang dewasa tentang efek orang dewasa dengan kortikosteroid inhalasi (% perubahan dibandingkan dengan aslinya ketika menggunakan Beclomethasone bersama dengan Montelukast dibandingkan dengan hanya Beclomethasone, setara dengan FEV1 sebesar 5,43% dibandingkan dengan 1,04%; Jika dibandingkan dengan Beclomethasone yang dihirup (200 µg dua kali sehari dengan tabung inhalasi), Montelukast menunjukkan respons awal lebih cepat, meskipun dalam waktu 12 minggu studi, Beclomethasone menunjukkan bahwa rata-rata efek pengobatan lebih besar dari aslinya ketika membandingkan Montelukast dengan Beclomethasone, sesuai dengan FEV1: 7,49% dibandingkan dengan 13,3%; Beta: - 28,28% dibandingkan dengan - 43,89%). Namun, jika dibandingkan dengan Menjadithason, sebagian besar pasien yang diobati dengan Montelukast mencapai respons klinis yang serupa (khususnya 50% pasien yang diobati dengan Beclomethasone mengalami peningkatan FEV1 sekitar 11% atau lebih dari yang asli, sementara sekitar 42% pasien yang menggunakan Montelukast mencapai respons serupa).

Sebuah studi klinis dilakukan untuk mengevaluasi efektivitas Montelukast dalam mengobati gejala rinitis alergi musiman pada pasien berusia 15 tahun ke atas dengan asma bronkial yang disertai rinitis alergi musiman. Dalam penelitian ini, tablet Montelukast 10 mg yang digunakan sekali sehari menunjukkan bahwa efek perbaikan memiliki gejala rinitis harian secara statistik jika dibandingkan dengan Placebo. Gejala rinitis harian merupakan rata-rata dari gejala rinitis siang hari (termasuk hidung tersumbat, pilek, bersin, hidung gatal) dan gejala malam hari (termasuk hidung tersumbat, sulit tidur, dan terbangun di malam hari). Penilaian keseluruhan terhadap rinitis alergi telah meningkat secara signifikan dibandingkan dengan kelompok bukti, yang dilakukan oleh pasien dan dokter. Mengevaluasi efektivitas obat pada asma bronkial bukanlah tujuan utama dalam penelitian ini.

Dalam studi 8 minggu pada anak (6 hingga 14 tahun), Montelukast 5 mg digunakan sekali sehari, meningkatkan arti fungsi pernapasan dibandingkan dengan Placebo (FEV1 berubah 8,71% dibandingkan 4,16% pada awalnya; Am PEFR berubah 27,9 l/menit dibandingkan 17,8 l/menit) dan mengurangi tingkat kebutuhan untuk menggunakan obat Beta pemilik (perubahan - 11,7% dibandingkan + 8,2% Awal).

Kemampuan untuk mengurangi arti bronkospasme (E1B) telah dibuktikan dalam uji klinis 12 minggu pada orang dewasa (meminimalkan FEV1 22,33% untuk Montelukast dibandingkan dengan 32,4% untuk Placebo; waktu pemulihan dalam 5% dibandingkan dengan FEV1 asli adalah 44,22 menit dibandingkan 60,64 menit). Efek ini dipertahankan selama 12 minggu penelitian. Kemampuan untuk mengurangi EIB juga telah ditunjukkan dalam penelitian jangka pendek di Children Thanh (meminimalkan FEV1 18,27% dibandingkan 26,11%; waktu pemulihan dalam 5% dibandingkan FEV1 awal adalah 17,76 menit dibandingkan 27,98 menit). Efek obat pada kedua penelitian telah ditunjukkan pada akhir pemberian dosis obat sekali sehari.

Pada pasien dengan asma asam asetilsalisilat yang menggunakan kortikosteroid inhalasi dan/atau oral dengan Montelukast, yang memiliki peningkatan signifikan dalam mengendalikan serangan asma (perubahan FEV1 8,55% dibandingkan -1,74% dan mengurangi jumlah total penggunaan Beta yang digunakan pemilik obat -22,78% dibandingkan 2,09% pada awalnya).

Farmakokinetik

penyerapan

Montelukast cepat diserap setelah diminum. Untuk tablet film 10 mg, pada orang dewasa, konsentrasi puncak plasma rata-rata (CMAX) dicapai 3 jam (TMAX) setelah minum obat saat lapar. Bioavailabilitas oral rata-rata adalah 64%. Ketersediaan hayati oral dan Cmax tidak dipengaruhi oleh makanan normal. Keamanan dan efektivitas obat telah dibuktikan dalam uji klinis saat menggunakan tablet film 10 mg terlepas dari pencernaan makanan.

Untuk tablet kunyah 5 mg, pada orang dewasa, konsentrasi puncak CMAX dicapai setelah 2 jam lapar. Bioavailabilitas oral rata-rata obat adalah 73% dan berkurang menjadi 63% karena makanan biasa.

Distribusi

Montelukast melekat pada protein plasma lebih dari 98%. Rata-rata sebaran Montelukast dalam keadaan stabil adalah 8 - 11 liter. Penelitian tikus-tikus dengan Montelukast menunjukkan radioaktif, menunjukkan distribusi terbatas melalui penghalang otak. Moreover, the concentration of radioactive drugs after 24 hours at other tissues is the minimum.

Metabolisme

Montelukast dimetabolisme dalam proporsi besar. Dalam penelitian pada dosis pengobatan, tidak ada konsentrasi metabolit plasma dalam obat dalam keadaan stabil pada orang dewasa dan anak-anak.

Penelitian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa Sitokrom P450 3A4, 2A6 dan 2C9 terlibat dalam transformasi Montelukast. Selain itu, pada konsentrasi pengobatan plasma Montelukast tidak menghambat Sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 atau 2D6. Metabolit Montelukast memiliki peran kecil dalam efek pengobatan obat.

Eliminasi

Rata-rata pembersihan plasma Montelukast adalah 45 ml/menit pada orang dewasa sehat. Setelah mengonsumsi dosis radioaktif Montelukast, 86% zat radioaktif ditemukan pada pupuk yang dikumpulkan selama 5 hari kemudian dan Karakteristik pasien

Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia atau pasien dengan gagal hati ringan hingga sedang. Studi pada pasien dengan gagal ginjal belum dilakukan. Namun, karena Montelukast dan metabolitnya dieliminasi oleh saluran empedu, maka penyesuaian dosis pada pasien ini tidak diperlukan. Tidak ada data farmakokinetik Montelukast pada pasien dengan gagal hati berat (Child-Pugh> 9).

Dengan Montelukast dosis tinggi (20 sampai 60 kali dosis yang dianjurkan pada orang dewasa), diamati konsentrasi plasma plasma. Efek ini tidak tercatat pada dosis 10 mg yang direkomendasikan sekali/hari.

Sebelum mengambil Sandoz Montelukast FCT 10mg Pengobatan asma bronkial (2 lepuh x 14 tablet)

Cara menggunakan

Gunakan secara oral.

Rekomendasi umum:

Efek pengobatan Montelukast pada parameter pengendalian serangan asma muncul dalam satu hari. Montelukast dapat digunakan dengan atau tidak dengan makanan. Pasien harus dikonsultasikan untuk terus menggunakan Montelukast bahkan ketika serangan asma terkendali, serta selama serangan asma memburuk.

Jangan menggunakan Montelukast bersamaan dengan obat lain dengan bahan aktif Montelukast yang sama.

Tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia, pasien dengan gangguan ginjal atau gagal hati ringan hingga rata-rata. Saat ini tidak ada data mengenai pasien dengan gagal hati berat. Dosis pada pasien pria dan wanita sama.

Pengobatan Montelukast terkait dengan pengobatan asma bronkial lainnya:

Dapat menambahkan Montelukast pada pasien yang menjalani pengobatan asma bronkial lainnya.

Kortikosteroid inhalasi:

Dapat menggunakan Montelukast seperti terapi tambahan pada pasien yang menggunakan kortikosteroid inhalasi dan agen berbentuk beta bila diperlukan tetapi masih belum mampu mengendalikan serangan asma dengan baik. Penggantian kortikosteroid inhalasi secara tiba-tiba dengan Montelukast.

Ada bentuk tablet kunyah 5 mg untuk anak usia 6 hingga 14 tahun.

Dosis

Dosis untuk dewasa dan remaja berusia 15 tahun ke atas dengan asma bronkial atau asma bronkial disertai rinitis alergi musiman adalah tablet 10 mg setiap hari yang digunakan pada malam hari.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang dilakukan

bila overdosis? Dalam studi bronkial kronis, Montelukast memiliki dosis hingga 200 mg/hari untuk orang dewasa selama 22 minggu dan studi jangka pendek, dosis hingga 900 mg/hari selama sekitar 1 minggu tanpa menerima efek samping yang serius.

Ada laporan tentang overdosis akut setelah obat tersebut dipasarkan dan dalam studi klinis dengan Montelukast. Laporan ini mencakup laporan pada orang dewasa dan anak-anak dengan dosis lebih tinggi dari 1000 mg (sekitar 61 mg/kg pada anak 42 bulan). Manifestasi dan pengujian klinis sesuai dengan data keamanan pada orang dewasa dan anak-anak. Tidak ada efek samping di sebagian besar laporan overdosis. Reaksi merugikan yang paling umum sesuai dengan data keamanan Montelukast termasuk sakit perut, kantuk, haus, sakit kepala, muntah, dan hiperaktif mental.

Saat ini tidak diketahui apakah Montelukast memiliki kemampuan untuk menilai melalui hemon atau peritoneum.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Jangan minum dua kali seperti yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Sandoz Montelukast FCT 10mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Infeksi dan infeksi parasit: infeksi saluran pernapasan atas.

pencernaan: diare, mual, muntah. hati - empedu: Transaminase (ALT, AST) serum meningkat.

Kulit dan jaringan subkutan: Merah Merah.

Badan dan posisi pemberian obat : demam.

Jarang, 1/1000

Sistem kekebalan: Reaksi hipersensitivitas termasuk syok anafilaksis.

Mental: Mimpi yang tidak normal termasuk mimpi buruk, insomnia, berjalan dalam tidur, kegelisahan, kecemasan, kegelisahan, agitasi termasuk agresif atau bermusuhan, depresi.

saraf: pusing, mengantuk, parestesia, penurunan sensasi, epilepsi.

Sistem pernapasan, dada dan mediastinum: mimisan.

pencernaan: mulut kering, gangguan pencernaan.

Kulit dan jaringan subkutan: memar, urtikaria, gatal.

Otot tulang dan jaringan ikat: nyeri sendi, nyeri tendon termasuk kram.

Seluruh tubuh dan pada posisi obat: kelemahan/kelelahan, edema.

1/10.000

Sistem darah dan limfatik: Tren peningkatan perdarahan.

Batin : Lari.

jantung: Sikat gendang dada.

Kulit dan jaringan subkutan: Evaluasi.

Sangat jarang, ADR

Sistem kekebalan tubuh: Hawa di hati.

Mental: Ilusi, niat dan perilaku bunuh diri.

Sistem pernapasan, dada dan mediastinum: Churg - Strauss syndrome (CSS).

hati - empedu: hepatitis (termasuk stasis bilier, kerusakan sel hati dan kerusakan hati campuran).

Kulit dan jaringan subkutan: Kancing merah muda, mawar beragam.

Petunjuk cara menangani ADR

Beritahu dokter mengenai efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Sandoz Montelukast FCT 10 mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau eksipien apa pun.

Hati-hati saat menggunakan

Pasien harus dikonsultasikan tanpa menggunakan rute oral Montelukast untuk mengobati serangan asma akut dan harus menyimpan obat darurat yang sesuai dalam kasus ini. Jika terjadi serangan asma akut, sebaiknya digunakan obat inhalasi berbentuk beta. Pasien harus pergi ke dokter sesegera mungkin jika jumlah penggunaan obat inhalasi berbentuk beta pemilik lebih singkat dari biasanya. Jangan gunakan Montelukast untuk menggantikan kortikosteroid oral atau inhalasi secara tiba-tiba.

Tidak ada data yang menunjukkan penurunan dosis kortikosteroid oral bila digunakan dengan Montelukast.

Dalam beberapa kasus yang jarang terjadi, pasien menggunakan obat asma termasuk Montelukast, yang mencatat eosinofilia sistemik, terkadang manifestasi klinis vaskulitis seperti sindrom Churg - Strauss. Ini adalah manifestasi umum bila diobati dengan kortikosteroid sistemik. Kasus-kasus ini terkadang melibatkan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan dengan kortikosteroid oral. Meskipun hubungannya dengan antagonis reseptor Leucotrien belum diketahui, dokter harus berhati-hati dengan fenomena leukemia Eosin, ruam vaskulitis, gejala parah penyakit paru-paru, jantung dan/atau penyakit saraf yang terjadi pada pasien. Pasien dengan gejala-gejala ini harus diperiksa dan dievaluasi ulang untuk rejimen pengobatan. Pengobatan Montelukast tidak membantu penggunaan aspirin dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya untuk pasien asma yang sensitif terhadap aspirin.

Obat tersebut mengandung laktosa. Pasien dengan penyakit genetik langka seperti intoleransi galaktosa, defisiensi enzim Lapp Laktase atau Glukosa - Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Montelukast tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin. Namun, dalam beberapa kasus yang sangat jarang, dilaporkan tentang rasa kantuk atau pusing.

Kehamilan

Penelitian pada hewan tidak menunjukkan obat berbahaya pada kehamilan serta perkembangan janin/janin. Keterbatasan data dari database yang tersedia mengenai wanita hamil menunjukkan bahwa hubungan antara Sandoz Montelukast FCT 10 mg dan kelainan bentuk (seperti cacat manual) jarang tercatat di dunia setelah obat tersebut dipasarkan.

Sandoz Montelukast FCT 10 mg hanya dapat digunakan selama kehamilan jika benar-benar diperlukan.

Masa menyusui

penelitian pada tikus menunjukkan bahwa Montelukast diekskresikan dalam susu. Tidak diketahui apakah Montelukast dikeluarkan melalui ASI atau tidak.

Sandoz Montelukast FCT 10 mg hanya dapat digunakan selama menyusui jika benar-benar diperlukan.

Interaksi obat

Montelukast dapat digunakan bersamaan dengan terapi lain dalam pencegahan dan pengobatan asma bronkial kronis. Dalam studi interaktif obat, dosis Montelukast direkomendasikan secara klinis untuk signifikansi klinis klinis terhadap farmakokinetik obat berikut: Teofilin, prednison, prednisolon, kontrasepsi oral (Etinil estradiol/norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin dan Warfarin.

Area di bawah kurva Montelukast (AUC) menurun sekitar 40% pada pasien dengan obat dengan fenobarbital. Karena Montelukast dimetabolisme melalui CYP 3A4, 2C8 dan 2C9, harus berhati-hati, terutama pada anak-anak, saat menggunakan Montelukast dan obat induksi enzim CYP3A4, 2C8 dan 2C9 seperti Phenytoin, Phenobarbital dan Rifampicin.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Montelukast sangat menghambat CYP 2C8. Namun, data dari obat interaktif - - Secara klinis terkait dengan Montelukast dan Rosiglitazon (substrat yang mewakili obat metabolik terutama melalui CYP2C8) menunjukkan bahwa Montelukast tidak menghambat CYP2C8 In Vivo. Oleh karena itu, Montelukast tidak secara signifikan mengubah metabolisme obat yang dimetabolisme oleh enzim ini (seperti Paclitaxel, Rosiglitazone, dan Repaglinid). Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Montelukast adalah substrat CYP2C8 dan terlihat lebih kecil dibandingkan substrat 2C9 dan 3A4. Dalam studi studi interaktif klinis yang berkaitan dengan Montelukast dan Gemfibrozil (penghambat simultan 2C8 dan 2C9), Gemfibrozil meningkatkan 4,4 kali tingkat paparan sistemik Montelukast. Tidak perlu menyesuaikan dosis harian Montelukast bila digunakan dengan Gemfibrozil atau inhibitor CYP 2C8 kuat lainnya tetapi dokter yang merawat harus memperhatikan kemungkinan peningkatan efek samping.

Berdasarkan data in vitro, interaksi obat yang penting secara klinis dengan inhibitor lemah CYP 2C8 (seperti trimetoprim) tidak diprediksi. Menggunakan Montelukast dengan Itraconazole, penghambat CYP 3A4 yang kuat, tidak meningkatkan arti tingkat paparan sistemik Montelukast.

Penyimpanan

Simpan pada suhu di bawah 30°C, simpan obat dalam kemasan aslinya untuk menghindari cahaya dan kelembapan.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.