サンドモンテルカスト FCT 10mg 気管支喘息治療剤 (2 水疱 x 14 錠)

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様モンテルカスト

成分

成分情報	コンテンツ
モンテルカスト	10mg

用途

適応症

Sandoz Montelukast FCT 10 mg は、次の場合に適応されます。

気管支喘息の治療。

軽度から中等度の喘息発作を起こし、吸入コルチコステロイドでは十分にコントロールできない患者や、必要に応じて短時間作用型のベータ型薬剤を使用しても喘息発作を十分にコントロールできない患者に対する補助療法として。

気管支喘息患者において、この薬は季節性アレルギー性鼻炎の症状を軽減することもできます。

薬理学

システインロイコトリエン (LTC4、LTD4、LTE4) は、肥満細胞や好酸球増加細胞を含む多くの細胞から放出される強い炎症を引き起こすエイコサノイドです。これらの重要な中間体は、ロイコトリエンシステイン受容体 (CYSLT) に結合しています。 CYSLT TYP 1 受容体 (CYSLT1) は、ヒトの気道 (平筋細胞および気道マクロファージを含む) およびその他の炎症細胞 (eol のみおよび一部の骨髄細胞を含む) に見られます。 Cysltは気管支喘息およびアレルギー性鼻炎の病理学に関連しています。気管支喘息では、ロイコトリエンは気管支けいれんを引き起こし、粘液を排出し、血管壁の透過性を高め、ユーカリを動員します。アレルギー性鼻炎では、初期および後期の両方の反応でアレルギーに曝露された後、CYSLTS が鼻粘膜から放出され、アレルギー性鼻炎の症状に関連します。 Cyslt 点鼻スプレーを使用すると、鼻からの呼吸抵抗が増加し、閉塞症状が引き起こされることがわかっています。

モンテルカストは、経口作用があり、高グリニン性で CYSLT1 受容体に対して選択的な薬剤です。臨床試験では、モンテルカストは 5 mg という低用量を使用した場合、吸入による気管支けいれんを抑制します4。ベータ所有者の気管支拡張効果は、モンテルカストの効果と組み合わされます。モンテルカスト治療は、抗原によって引き起こされる初期および後期の両方の気管支けいれんを抑制する効果があります。モンテルカストは、プラセボを使用したグループと比較して、成人と小児の末梢血中の好酸球を減少させます。別の研究では、モンテルカストワシの治療により、気道（痰で測定）および末梢血におけるユーカリの重要性が低下し、同時に臨床的な喘息のコントロールが改善されたことが報告されています。

成人の研究では、10 mg/日 1 回の用量のモンテルカストは、プラセボと比較して 1 秒での呼気運動量 (FEV1) の平均 (FEV1)、朝のピークフロー (PEFR) (3.3 l/分と比較して 24.5 l/分の変化) が改善し、初期と比較して有意な量が減少しました - 4.6%)。昼夜を問わず喘息の症状を改善し、プラセボと比較して夜間の症状が患者に大幅に認識されやすくなります。

吸入コルチコステロイドによる成人への影響に関するメモルカストの成人研究 (ベクロメタゾンとモンテルカストを併用した場合とベクロメタゾンのみを使用した場合のオリジナルと比較した%変化、FEV1 が 1.04% と比較して 5.43% に相当); 吸入ベクロメタゾン (吸入チューブで 200 μg を 1 日 2 回) と比較した場合、モンテルカストはより速い初期反応を示しました。ただし、12週間の研究では、モンテルカストとベクロメタゾンを比較した場合、ベクロメタゾンの平均治療効果が元の治療効果よりも大きいことが示されました。これは、FEV1: 13.3%と比較して7.49%、ベータ: - 43.89%と比較して-28.28%に相当します。ただし、ベクロメタゾンと比較すると、モンテルカストで治療された患者の高い割合で同様の臨床反応が得られました（具体的には、ベクロメタゾンで治療された患者の 50% で FEV1 が元の値より約 11% 以上改善しましたが、モンテルカストを使用した患者の約 42% で同様の効果が得られました）。

季節性アレルギー性鼻炎を伴う気管支喘息の 15 歳以上の患者の季節性アレルギー性鼻炎症状の治療におけるモンテルカストの有効性を評価する臨床研究が実施されました。この研究では、モンテルカスト 10 mg 錠を 1 日 1 回使用すると、プラセボと比較して毎日の鼻炎症状の改善効果が統計的に示されたことが示されました。鼻炎の一日の症状は、日中の鼻炎の症状（鼻づまり、鼻水、くしゃみ、鼻のかゆみなど）と夜間の症状（鼻づまり、睡眠困難、夜間覚醒時間など）の平均です。アレルギー性鼻炎の全体的な評価は、患者と医師の両方によって実施された証拠グループと比較して大幅に改善されました。気管支喘息に対する薬剤の有効性を評価することは、この研究の主な目的ではありません。

小児 (6 ～ 14 歳) を対象とした 8 週間の研究では、モンテルカスト 5 mg を 1 日 1 回使用し、プラセボと比較して呼吸機能の意味を改善し (FEV1 は当初の 4.16% に対して 8.71% 変化しました。Am PEFR は 17.8 l/分に対して 27.9 l/分に変化しました)、ベータ薬物所有者を使用する必要性のレベルを低下させました (+ と比較して - 11.7% の変化)。 8.2% 初期)。

気管支けいれん (E1B) の意味を軽減する能力は、成人を対象とした 12 週間の臨床試験で証明されました (FEV1 を最小化するのは、モンテルカストでは 22.33%、プラセボでは 32.4%、回復時間は元の FEV1 と比較して 5% 以内で、60.64 分に対し 44.22 分です)。この効果は12週間の研究期間中維持されます。 EIB を低下させる能力は、Children Thanh での短期研究でも示されています (FEV1 を 26.11% と比較して 18.27% 最小化、元の FEV1 と比較して 5% 以内の回復時間は 27.98 分と比較して 17.76 分です)。どちらの研究でも、薬の効果は 1 日 1 回の薬の投与終了時に示されています。

アセチルサリチル酸喘息の患者において、吸入および/または経口コルチコステロイドとモンテルカストを使用すると、喘息発作の制御に大幅な改善が見られます (FEV1 変化は -1.74% と比較して 8.55%、ベータ使用薬物所有者の総使用量は初期の 2.09% と比較して -22.78% 減少します)。

薬物動態

吸収

モンテルカストは飲酒後すぐに吸収されます。 10 mg フィルム錠の場合、成人では、空腹時に薬を服用してから 3 時間後 (TMAX) に血漿中平均ピーク濃度 (CMAX) に達します。平均経口バイオアベイラビリティは 64% です。経口バイオアベイラビリティと cmax は通常の食事の影響を受けません。この薬の安全性と有効性は、食物の消化に関係なく、10 mg フィルム錠を使用した場合の臨床試験で証明されています。

5 mg の咀嚼錠剤の場合、成人では 2 時間の空腹後に CMAX 濃度のピークに達します。薬物の平均経口バイオアベイラビリティは 73% ですが、通常の食事により 63% に低下します。

配布

モンテルカストは 98% 以上が血漿タンパク質に結合しています。安定した状態でのモンテルカストの平均分布は 8 ～ 11 リットルです。モンテルカストを用いたラットの研究では、放射性物質が含まれており、脳関門を通した分布が限られていることが示されています。さらに、24 時間後の他の組織における放射性薬物の濃度は最小になります。

代謝

モンテルカストは大部分が代謝されます。治療用量での研究では、成人でも小児でも安定した状態の薬物中に血漿代謝産物の濃度はありません。

ヒト肝ミクロソームを使用したインビトロ研究では、シトクロム P450 3A4、2A6、および 2C9 がモンテルカストの形質転換に関与していることが示されています。さらに、モンテルカストの血漿処理濃度では、シトクロム P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19、または 2D6 は阻害されません。モンテルカストの代謝産物は、薬剤の治療効果にはほとんど影響しません。

排除

モンテルカストの平均血漿クリアランスは、健康な成人では 45 ml/分です。放射性モンテルカストの投与後、5 日間に収集された肥料からは放射性物質の 86% が検出され、尿からは 0.2% 未満が検出されました。この結果は、モンテルカストの経口生物学的利用能とともに、モンテルカストとその代謝産物が主に胆汁を通じて排泄されることを示しています。

患者の特徴

高齢の患者や軽度から中等度の肝不全の患者では、用量を調整する必要はありません。腎不全患者を対象とした研究は行われていない。ただし、モンテルカストとその代謝産物は胆道から排出されるため、これらの患者では用量を調整する必要はありません。重度の肝不全患者におけるモンテルカストの薬物動態データはありません (Child-Pugh> 9)。

高用量のモンテルカスト（成人の推奨用量の 20 ～ 60 倍）を使用した場合、血漿中濃度が観察されました。この効果は、1 日 1 回推奨される 10 mg の用量では記録されません。

服用する前にサンドモンテルカスト FCT 10mg 気管支喘息治療剤 (2 水疱 x 14 錠)

使用方法

経口的に服用してください。

一般的な推奨事項:

喘息発作制御パラメーターに対するモンテルカストの治療効果は 1 日以内に現れます。モンテルカストは食品と一緒に使用してもしなくても使用できます。喘息発作がコントロールされているときや喘息発作が悪化している間でも、モンテルカストの使用を継続するよう患者に相談する必要があります。

モンテルカストを同じ有効成分モンテルカストを含む他の薬剤と同時に使用しないでください。

高齢の患者、軽度の腎障害または肝不全のある患者の場合は、用量を平均値に調整する必要はありません。現在、重度の肝不全患者に関するデータはありません。男性患者と女性患者の投与量は同じです。

モンテルカスト治療は他の気管支喘息治療と関連しています。

他の気管支喘息治療を受けている患者にモンテルカストを追加できます。

吸入コルチコステロイド:

必要に応じて吸入ステロイドやベータ剤を使用しているものの、喘息発作をうまくコントロールできない患者の補助療法などにモンテルカストを使用できます。吸入コルチコステロイドをモンテルカストに突然置き換える。

6 ～ 14 歳の子供向けに 5 mg の咀嚼錠剤があります。

用量

気管支喘息または季節性アレルギー性鼻炎を伴う気管支喘息のある成人および 15 歳以上の若者の用量は、1 日 10 mg の錠剤を夕方に使用します。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合、

はどうなりますか?慢性気管支の研究では、モンテルカストは成人に 1 日あたり最大 200 mg の用量で 22 週間投与されます。また、短期研究では、1 日あたり最大 900 mg の用量で約 1 週間投与されますが、重篤な副作用はありません。

この薬の市場投入後およびモンテルカストの臨床研究では、急性の過剰摂取に関する報告があります。これらの報告には、1000 mg (生後 42 か月の小児では約 61 mg/kg) を超える用量を摂取した成人および小児に関する報告が含まれています。臨床症状と検査は、成人と子供の安全性データに適しています。ほとんどの過剰摂取報告には副作用はありません。腹痛、眠気、口渇、頭痛、嘔吐、精神過敏などの最も一般的な副作用は、モンテルカストの安全性データに適しています。

モンテルカストに血液または腹膜を介して評価する能力があるかどうかは、現時点では不明です。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

Sandoz Montelukast FCT 10mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

感染症および寄生虫感染症: 上気道感染症。

消化器: 下痢、吐き気、嘔吐。肝臓 - 胆汁: トランスアミナーゼ (ALT、AST) 上昇血清。

皮膚および皮下組織: 赤赤。

身体および薬を与える位置：発熱。

アンコモン、1/1000

免疫系: 過敏反応にはアナフィラキシーショックが含まれます。

精神的: 異常な夢には、悪夢、不眠症、夢遊病、不安、不安、落ち着きのなさ、攻撃性や敵対性を含む興奮、うつ病などが含まれます。

神経: めまい、眠気、感覚異常、感覚の低下、てんかん。

呼吸器系、胸部、縦隔: 鼻血。

消化器: 口渇、消化不良。

皮膚および皮下組織：打撲傷、蕁麻疹、かゆみ。

骨の筋肉と結合組織: 関節痛、けいれんを含む腱の痛み。

全身および薬剤の投与部位: 衰弱/疲労、浮腫。

1/10,000

血液およびリンパ系: 出血が増加する傾向。

メンタル: 走る。

heart: 胸ドラムを磨きます。

皮膚および皮下組織: 評価。

非常にまれ、ADR

免疫システム: 肝臓のイブ。

精神的: 幻想、意図、自殺行動。

呼吸器系、胸部、縦隔: チャーグ・ストラウス症候群 (CSS)。

肝臓 - 胆汁: 肝炎 (胆汁うっ滞、肝細胞損傷、および混合型肝損傷を含む)。

皮膚と皮下組織: ピンクのボタン、さまざまなバラ。

ADR の処理方法に関する指示

薬を使用する際は、望ましくない影響について医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Sandoz Montelukast FCT 10 mg は、次の場合には禁忌です。

有効成分または賦形剤に対する過敏症。

使用時には注意してください

患者は、急性喘息発作の治療にはモンテルカストの経口経路を使用せずに相談する必要があり、この場合には適切な緊急薬を保管する必要があります。急性喘息発作が発生した場合は、吸入ベータ型オーナーを使用する必要があります。ベータ型ドラッグオーナーの吸入量を通常よりも短く使用する場合には、できるだけ早く医師の診察を受ける必要があります。経口コルチコステロイドまたは吸入コルチコステロイドを突然置き換えるためにモンテルカストを使用しないでください。

モンテルカストと併用した場合に経口コルチコステロイドの用量が減少することを示すデータはありません。

まれに、患者がモンテルカストなどの喘息の治療薬を服用している場合、全身性好酸球増加症が記録され、場合によってはチャーグストラウス症候群などの血管炎の臨床症状が記録されます。これらは、コルチコステロイドの全身投与で治療された場合によく見られる症状です。これらのケースでは、経口コルチコステロイドの投与量を減らしたり、治療を中止したりする必要がある場合があります。ロイコトリエン受容体拮抗薬との関係は確立されていませんが、医師はエオシン白血病、血管炎の発疹、肺疾患の重度の症状、心臓および/または神経疾患が患者に発生する現象に注意する必要があります。これらの症状のある患者は検査を受け、治療計画を再評価する必要があります。 モンテルカスト治療は、アスピリンに敏感な喘息患者に対するアスピリンやその他の非ステロイド性抗炎症薬の使用には役立ちません。

この薬には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ酵素欠損症、グルコース - ガラクトースなどの稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

機械を運転したり操作したりする能力

モンテルカストは機械を運転したり操作したりする能力には影響しません。ただし、非常にまれなケースとして、眠気やめまいが報告されています。

妊娠

動物実験では、妊娠中および胎児/胎児の発育において有害な薬物は示されていません。妊婦に関する利用可能なデータベースから得られたデータが限られていることから、サンドモンテルカスト FCT 10 mg と奇形（手先の欠陥など）との関連性は、この薬が市場に出た後、世界中でほとんど記録されていないことがわかります。

サンドモンテルカスト FCT 10 mg は、本当に必要な場合にのみ妊娠中に使用できます。

授乳期間

ラットの研究では、モンテルカストが乳中に排泄されることが示されています。モンテルカストが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。

Sandoz Montelukast FCT 10 mg は、本当に必要な場合にのみ授乳中にのみ使用できます。

薬物相互作用

モンテルカストは、慢性気管支喘息の予防および治療において他の治療法と同時に使用できます。薬物相互作用研究では、テオフィリン、プレドニソン、プレドニゾロン、経口避妊薬 (エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン 35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリンの薬物動態に対する臨床的意義から、モンテルカストの用量が臨床的に推奨されています。

モンテルカストの曲線下面積 (AUC) は約約減少しました。フェノバルビタールを含む薬剤を服用している患者では40％。モンテルカストは CYP 3A4、2C8 および 2C9 を通じて代謝されるため、モンテルカストとフェニトイン、フェノバルビタール、リファンピシンなどの酵素誘導薬 CYP3A4、2C8 および 2C9 を使用する場合、特に小児では注意が必要です。

インビトロ研究では、モンテルカストが CYP 2C8 を強力に阻害することが示されています。しかし、臨床的にモンテルカストとロシグリタゾン（主に CYP2C8 を介して代謝薬剤を表す基質）に関連する相互作用薬のデータは、モンテルカストが生体内で CYP2C8 を阻害しないことを示しています。したがって、モンテルカストは、この酵素によって代謝される薬物 (パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドなど) の代謝を大きく変化させません。インビトロ研究では、モンテルカストは CYP2C8 の基質であり、2C9 および 3A4 の基質よりも著しく少ないことが示されています。モンテルカストとゲムフィブロジル（同時阻害剤2C8と2C9）に関連する臨床相互作用研究では、ゲムフィブロジルはモンテルカストの全身曝露レベルの4.4倍増加します。ゲムフィブロジルまたは他の強力な CYP 2C8 阻害剤と併用する場合、モンテルカストの 1 日用量を調整する必要はありませんが、治療を行う医師は副作用が増加する可能性に注意を払う必要があります。

in vitro データに基づくと、弱い阻害剤 CYP 2C8 (トリメトプリムなど) との臨床的に重要な薬物相互作用は予測されません。モンテルカストを強力な CYP 3A4 阻害剤であるイトラコナゾールと併用しても、モンテルカストの全身曝露レベルの意味は増加しません。

保管

光や湿気を避け、薬は元のパッケージに入れて 30 °C 未満の温度で保管してください。

その他の薬

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サンド モンテルカスト FCT 10mg 気管支喘息治療剤 (2 水疱 x 14 錠)

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